JP5005351B2 - Hivプロテアーゼ阻害性化合物 - Google Patents
Hivプロテアーゼ阻害性化合物 Download PDFInfo
- Publication number
- JP5005351B2 JP5005351B2 JP2006543825A JP2006543825A JP5005351B2 JP 5005351 B2 JP5005351 B2 JP 5005351B2 JP 2006543825 A JP2006543825 A JP 2006543825A JP 2006543825 A JP2006543825 A JP 2006543825A JP 5005351 B2 JP5005351 B2 JP 5005351B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- methyl
- alkyl
- hydroxy
- oxo
- imidazolidinyl
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Fee Related
Links
- 0 CN(C(*)C(NC(*)C(CN(*)N*)O)=O)C(N(C*)C*)=* Chemical compound CN(C(*)C(NC(*)C(CN(*)N*)O)=O)C(N(C*)C*)=* 0.000 description 8
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Heterocyclic Compounds That Contain Two Or More Ring Oxygen Atoms (AREA)
- Pyridine Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Description
Xは、O、SまたはNHであり;
Yは、O、SまたはNHであり;
R1は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはシクロアルケニルアルキルであり;各R1は、独立にハロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、シアノ,ニトロ、−ORa、−OアルキルC(=O)NRaRb、−SRa、−SORa、−SO2Ra、−SO2NRaRb、−C(=O)Ra、−NRaRb、−N(Rb)C(=O)Ra、−N(Rb)C(=O)ORa、−N(Rb)SO2Ra、−N(Rb)SO2NRaRb、−N(Rb)C(=NH)NRaRb、−N(Rb)C(=O)NRaRb、−C(=O)NRaRbおよび−C(=O)ORaからなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;
R2は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキル、複素環、複素環アルキルまたはヘテロアリールアルキルであり;各R2は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ホルミル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、−NH2、−N(H)アルキル、−N(アルキル)2、−N(H)C(=O)Oアルキル、−N(アルキル)C(=O)Oアルキル、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)、−C(=O)N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、シアノアルキル、ニトロアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルNH2、−アルキルN(H)アルキル、−アルキルN(アルキル)2、−アルキルN(H)C(=O)Oアルキル、−アルキルN(アルキル)C(=O)Oアルキル、−アルキルC(=O)OH、−アルキルC(=O)Oアルキル、−アルキルC(=O)NH2、−アルキルC(=O)N(H)(アルキル)、−アルキルC(=O)N(アルキル)2および−アルキルC(=O)アルキルからなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;
R3は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルSRa、−アルキルSORa、−アルキルSO2Ra、−アルキルNRaRb、−アルキルC(=O)ORa、−アルキルN(Rb)C(=O)ORa、−アルキルN(Rb)C(=O)Ra、−アルキルN(Rb)SO2Raまたは−アルキルN(Rb)SO2NRaRbであり;前記シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、複素環アルキルの複素環部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分およびアリールアルキルのアリール部分は独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−SH、−S(アルキル)、−S(ハロアルキル)、−SO2(アルキル)、−SO2(ハロアルキル)、−NH2、−N(H)(アルキル)、−N(アルキル)2、−N(H)C(=O)アルキル、−N(アルキル)C(=O)アルキル、−C(=O)OH、−C(=O)O(アルキル)、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)、−C(=O)N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルSH、−アルキルS(アルキル)、−アルキルSO2(アルキル)、−アルキルNH2、−アルキルN(H)(アルキル)、−アルキルN(アルキル)2、−アルキルN(H)C(=O)アルキル、−アルキルN(アルキル)C(=O)アルキル、−アルキルC(=O)OH、−アルキルC(=O)O(アルキル)、−アルキルC(=O)NH2、−アルキルC(=O)N(H)(アルキル)、−アルキルC(=O)N(アルキル)2、−アルキルC(=O)アルキルおよびR3aからなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
R3aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシまたは複素環オキシであり;各R3aは独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、−SH、−S(アルキル)、−SO2(アルキル)、−NH2、−N(H)(アルキル)、−N(アルキル)2、−N(H)C(=O)アルキル、−N(アルキル)C(=O)アルキル、−C(=O)OH、−C(=O)O(アルキル)、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)、−C(O)N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルSH、−アルキルS(アルキル)、−アルキルSO2(アルキル)、−アルキルNH2、−アルキルN(H)(アルキル)、−アルキルN(アルキル)2、−アルキル(H)C(=O)アルキル、−アルキルN(アルキル)C(=O)アルキル、−アルキルC(=O)OH、−アルキルC(=O)O(アルキル)、−アルキルC(=O)NH2、−アルキルC(=O)N(H)(アルキル)、−アルキルC(=O)N(アルキル)2および−アルキルC(=O)アルキルからなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
R4は、
a)−C(O)CH(R8)NHC(O)R9、
b)−C(O)R9、
c)アルキル、アルケニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ニトロアルキル、−NH2、−N(H)アルキル、−N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)および−C(=O)N(アルキル)2からなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されている−C(O)CH2−O−アリール、
d)アルキル、アルケニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ニトロアルキル、−NH2、−N(H)アルキル、−N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)および−C(=O)N(アルキル)2からなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されている−C(O)CH2−O−ヘテロアリール、
l)−SO2R14
であり;
R5は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり;各R5は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ORa、−OC(=O)Ra、−SRa、−SORa、−SO2Ra、−SO2NRa、−SO2ORa、−NRaRb、−N(Rb)NRaRb、−N(R b )C(=O)Ra、−N(Rb)SO2Ra、−N(Rb)C(=O)ORa、−N(Rb)C(=O)NRaRb、−N(Rb)SO2NRaRb、−C(=O)Ra、−C(=O)NRaRb、−C(=O)ORa、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルORa、−アルキルOC(=O)Ra、アルキルSRa、−アルキルSORa、−アルキルSO2Ra、−アルキルSO2NRa、−アルキルSO2ORa、−アルキルNRaRb、−C(H)=N(ORa)、−C(アルキル)=N(ORa)、−C(H)=NNRaRb、−C(アルキル)=NNRaRb、−C(H)(=NORa)NRaRb、−C(アルキル)(=NORa)NRaRb、−アルキルN(Rb)NRaRb、−アルキルN(Rb)C(=O)Ra、−アルキルN(Rb)C(=O)ORa、−アルキルN(Rb)C(=O)NRaRb、−アルキルN(Rb)SO2NRaRb、−アルキルN(Rb)SO2Ra、−アルキルC(=O)Ra、−アルキルC(=O)ORa、−アルキルC(=O)NRaRbおよびR5aからなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
R5aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり;各R5aは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−NH2、−N(H)(アルキル)、−N(アルキル)2、−SH、−S(アルキル)、−SO2(アルキル)、−N(H)C(=O)アルキル、−N(アルキル)C(=O)アルキル、−N(H)C(=O)NH2、−N(H)C(=O)N(H)(アルキル)、−N(H)C(=O)N(アルキル)2、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)、−C(=O)N(アルキル)2、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルNH2、−アルキルN(H)(アルキル)、−アルキルN(アルキル)2、−アルキルN(H)C(=O)アルキル、−アルキルN(アルキル)C(=O)アルキル、−アルキルN(H)C(=O)NH2、−アルキルN(H)C(=O)N(H)(アルキル)、−アルキルN(H)C(=O)N(アルキル)2、−アルキルC(=O)OH、−アルキルC(=O)Oアルキル、−アルキルC(=O)NH2、−アルキルC(=O)N(H)(アルキル)および−アルキルC(=O)N(アルキル)2からなる群から選択される0、1、2、3もしくは4個の置換基で置換されており;
R6は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり;各R6は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ORa、−OC(=O)Ra、−SRa、−SORa、−SO2Ra、−SO2NRa、−SO2ORa、−NRaRb、−N(Rb)NRaRb、−N(Rb)C(=O)Ra、−N(Rb)SO2Ra、−N(Rb)C(=O)ORa、−N(Rb)C(=O)NRaRb、−N(Rb)SO2NRaRb、−C(=O)Ra、−C(=O)NRaRb、−C(=O)ORa、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルORa、−アルキルOC(=O)Ra、アルキルSRa、−アルキルSORa、−アルキルSO2Ra、−アルキルSO2NRa、−アルキルSO2ORa、−アルキルNRaRb、−C(H)=N(ORa)、−C(アルキル)=N(ORa)、−C(H)=NNRaRb、−C(アルキル)=NNRaRb、−C(H)(=NORa)NRaRb、−C(アルキル)(=NORa)NRaRb、−アルキルN(Rb)NRaRb、−アルキルN(Rb)C(=O)Ra、アルキルN(Rb)C(=O)ORa、−アルキルN(Rb)C(=O)NRaRb、−アルキルN(Rb)SO2NRaRb、−アルキルN(Rb)SO2Ra、−アルキルC(=O)Ra、−アルキルC(=O)ORa、−アルキルC(=O)NRaRbおよびR6aからなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
R6aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり;各R6aは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−NH2、−N(H)(アルキル)、−N(アルキル)2、−SH、−S(アルキル)、−SO2(アルキル)、−N(H)C(=O)アルキル、−N(アルキル)C(=O)アルキル、−N(H)C(=O)NH2、−N(H)C(=O)N(H)(アルキル)、−N(H)C(=O)N(アルキル)2、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)、−C(=O)N(アルキル)2、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルNH2、−アルキルN(H)(アルキル)、−アルキルN(アルキル)2、−アルキルN(H)C(=O)アルキル、−アルキルN(アルキル)C(=O)アルキル、−アルキルN(H)C(=O)NH2、−アルキルN(H)C(=O)N(H)(アルキル)、−アルキルN(H)C(=O)N(アルキル)2、−アルキルC(=O)OH、−アルキルC(=O)Oアルキル、−アルキルC(=O)NH2、−アルキルC(=O)N(H)(アルキル)および−アルキルC(=O)N(アルキル)2からなる群から選択される0、1、2、3もしくは4個の置換基で置換されており;
R7は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり;各R7は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ,オキソ、−ORa、−OC(=O)Ra、−SRa、−SORa、−SO2Ra、−SO2NRa、−SO2ORa、−NRaRb、−N(Rb)NRaRb、−N(Rb)C(=O)Ra、−N(Rb)SO2Ra、−N(Rb)C(=O)ORa、−N(Rb)C(=O)NRaRb、−N(Rb)SO2NRaRb、−C(=O)Ra、−C(=O)NRaRb、−C(=O)ORa、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルORa、−アルキルOC(=O)Ra、−アルキルSRa、−アルキルSORa、−アルキルSO2Ra、−アルキルSO2NRa、−アルキルSO2ORa、−アルキルNRaRb、−C(H)=N(ORa)、−C(アルキル)=N(ORa)、−C(H)=NNRaRb、−C(アルキル)=NNRaRb、−C(H)(=NORa)NRaRb、−C(アルキル)(=NORa)NRaRb、−アルキルN(Rb)NRaRb、−アルキルN(Rb)C(=O)Ra、−アルキルN(Rb)C(=O)ORa、−アルキルN(Rb)C(=O)NRaRb、−アルキルN(Rb)SO2NRaRb、−アルキルN(Rb)SO2Ra、−アルキルC(=O)Ra、−アルキルC(=O)ORa、−アルキルC(=O)NRaRbおよびR7aからなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
R7aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり;各R7aは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−NH2、−N(H)(アルキル)、−N(アルキル)2、−SH、−S(アルキル)、−SO2(アルキル)、−N(H)C(=O)アルキル、−N(アルキル)C(=O)アルキル、−N(H)C(=O)NH2、−N(H)C(=O)N(H)(アルキル)、−N(H)C(=O)N(アルキル)2、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)、−C(=O)N(アルキル)2、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルNH2、−アルキルN(H)(アルキル)、−アルキルN(アルキル)2、−アルキルN(H)C(=O)アルキル、−アルキルN(アルキル)C(=O)アルキル、−アルキルN(H)C(=O)NH2、−アルキルN(H)C(=O)N(H)(アルキル)、−アルキルN(H)C(=O)N(アルキル)2、−アルキルC(=O)OH、−アルキルC(=O)Oアルキル、−アルキルC(=O)NH2、−アルキルC(=O)N(H)(アルキル)および−アルキルC(=O)N(アルキル)2からなる群から選択される0、1、2、3もしくは4個の置換基で置換されており;
R8は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルまたはアリールアルキルであり;各R8は、独立にハロ、シアノ、ホルミル、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−NH2、−N(H)アルキル、−N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)、−C(=O)N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルNH2、−アルキルN(H)アルキル、−アルキルN(アルキル)2、−アルキルC(=O)OH、−アルキルC(=O)Oアルキル、−アルキルC(=O)NH2、−アルキルC(=O)N(H)(アルキル)および−アルキルC(=O)N(アルキル)2からなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;
R9は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリールまたはOR9aであり;各R9は、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、−NH2、−N(H)アルキル、−N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)および−C(=O)N(アルキル)2からなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
R9aは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは複素環アルキルであり;各R9aは、独立にヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、−NH2、−N(H)アルキル、−N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)および−C(=O)N(アルキル)2からなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
R10は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルまたはシクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり;各R10は、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−SRa、−SORa、−SO2Ra、−SO2NRaRb、−C(=O)Ra、−NRaRb、−N(Rb)C(=O)Ra、−N(Rb)C(=O)ORa、−N(Rb)SO2Ra、−N(Rb)SO2NRaRb、−N(Rb)C(=NH)NRaRb、−N(Rb)C(=O)NRaRb、−C(=O)NRaRbおよび−C(=O)ORaからなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
R11は、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルまたはアルコキシアルキルであり;
R12は、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルまたはアルコキシアルキルであり;
R13は、アルキルまたはハロアルキルであり;
R14は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり;各R14は、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルキル、−NH2、−N(H)アルキル、−N(アルキル)2、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)および−C(=O)N(アルキル)2からなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
Zは、−CH2−、−NH−、−O−または−S−であり;
Z′は、−CH2−、−NH−、−O−または−S−であり;
RaおよびRbは各場合で独立に、水素、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され;各RaおよびRbは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−NH2、−N(H)(アルキル)、−N(アルキル)2、−SH、−S(アルキル)、−SO2(アルキル)、−N(H)C(=O)アルキル、−N(アルキル)C(=O)アルキル、−N(H)C(=O)NH2、−N(H)C(=O)N(H)(アルキル)、−N(H)C(=O)N(アルキル)2、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)、−C(=O)N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルNH2、−アルキルN(H)(アルキル)、−アルキルN(アルキル)2、−アルキルN(H)C(=O)NH2、−アルキルN(H)C(=O)N(H)(アルキル)、−アルキルN(H)C(=O)N(アルキル)2、−アルキルC(=O)OH、−アルキルC(=O)Oアルキル、−アルキルC(=O)NH2、−アルキルC(=O)N(H)(アルキル)、−アルキルC(=O)N(アルキル)2および−アルキルC(=O)アルキルからなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
nは1または2である。
Xは、O、SまたはNHであり;
Yは、O、SまたはNHであり;
R1は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはシクロアルケニルアルキルであり;各R1は、独立にハロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、シアノ,ニトロ、−ORa、−OアルキルC(=O)NRaRb、−SRa、−SORa、−SO2Ra、−SO2NRaRb、−C(=O)Ra、−NRaRb、−N(Rb)C(=O)Ra、−N(Rb)C(=O)ORa、−N(Rb)SO2Ra、−N(Rb)SO2NRaRb、−N(Rb)C(=NH)NRaRb、−N(Rb)C(=O)NRaRb、−C(=O)NRaRbおよび−C(=O)ORaからなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;
R2は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキル、複素環、複素環アルキルまたはヘテロアリールアルキルであり;各R2は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ホルミル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、−NH2、−N(H)アルキル、−N(アルキル)2、−N(H)C(=O)Oアルキル、−N(アルキル)C(=O)Oアルキル、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)、−C(=O)N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、シアノアルキル、ニトロアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルNH2、−アルキルN(H)アルキル、−アルキルN(アルキル)2、−アルキルN(H)C(=O)Oアルキル、−アルキルN(アルキル)C(=O)Oアルキル、−アルキルC(=O)OH、−アルキルC(=O)Oアルキル、−アルキルC(=O)NH2、−アルキルC(=O)N(H)(アルキル)、−アルキルC(=O)N(アルキル)2および−アルキルC(=O)アルキルからなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;
R3は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルSRa、−アルキルSORa、−アルキルSO2Ra、−アルキルNRaRb、−アルキルC(=O)ORa、−アルキルN(Rb)C(=O)ORa、−アルキルN(Rb)C(=O)Ra、−アルキルN(Rb)SO2Raまたは−アルキルN(Rb)SO2NRaRbであり;前記シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、複素環アルキルの複素環部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分およびアリールアルキルのアリール部分は独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−SH、−S(アルキル)、−S(ハロアルキル)、−SO2(アルキル)、−SO2(ハロアルキル)、−NH2、−N(H)(アルキル)、−N(アルキル)2、−N(H)C(=O)アルキル、−N(アルキル)C(=O)アルキル、−C(=O)OH、−C(=O)O(アルキル)、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)、−C(=O)N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルSH、−アルキルS(アルキル)、−アルキルSO2(アルキル)、−アルキルNH2、−アルキルN(H)(アルキル)、−アルキルN(アルキル)2、−アルキルN(H)C(=O)アルキル、−アルキルN(アルキル)C(=O)アルキル、−アルキルC(=O)OH、−アルキルC(=O)O(アルキル)、−アルキルC(=O)NH2、−アルキルC(=O)N(H)(アルキル)、−アルキルC(=O)N(アルキル)2、−アルキルC(=O)アルキルおよびR3aからなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
R3aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシまたは複素環オキシであり;各R3aは独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、−SH、−S(アルキル)、−SO2(アルキル)、−NH2、−N(H)(アルキル)、−N(アルキル)2、−N(H)C(=O)アルキル、−N(アルキル)C(=O)アルキル、−C(=O)OH、−C(=O)O(アルキル)、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)、−C(O)N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルSH、−アルキルS(アルキル)、−アルキルSO2(アルキル)、−アルキルNH2、−アルキルN(H)(アルキル)、−アルキルN(アルキル)2、−アルキル(H)C(=O)アルキル、−アルキルN(アルキル)C(=O)アルキル、−アルキルC(=O)OH、−アルキルC(=O)O(アルキル)、−アルキルC(=O)NH2、−アルキルC(=O)N(H)(アルキル)、−アルキルC(=O)N(アルキル)2および−アルキルC(=O)アルキルからなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
R4は、
a)−C(O)CH(R8)NHC(O)R9、
b)−C(O)R9、
c)アルキル、アルケニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ニトロアルキル、−NH2、−N(H)アルキル、−N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)および−C(=O)N(アルキル)2からなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されている−C(O)CH2−O−アリール、
d)アルキル、アルケニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ニトロアルキル、−NH2、−N(H)アルキル、−N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)および−C(=O)N(アルキル)2からなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されている−C(O)CH2−O−ヘテロアリール、
l)−SO2R14
であり;
R5は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり;各R5は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ORa、−OC(=O)Ra、−SRa、−SORa、−SO2Ra、−SO2NRa、−SO2ORa、−NRaRb、−N(Rb)NRaRb、−N(R b )C(=O)Ra、−N(Rb)SO2Ra、−N(Rb)C(=O)ORa、−N(Rb)C(=O)NRaRb、−N(Rb)SO2NRaRb、−C(=O)Ra、−C(=O)NRaRb、−C(=O)ORa、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルORa、−アルキルOC(=O)Ra、アルキルSRa、−アルキルSORa、−アルキルSO2Ra、−アルキルSO2NRa、−アルキルSO2ORa、−アルキルNRaRb、−C(H)=N(ORa)、−C(アルキル)=N(ORa)、−C(H)=NNRaRb、−C(アルキル)=NNRaRb、−C(H)(=NORa)NRaRb、−C(アルキル)(=NORa)NRaRb、−アルキルN(Rb)NRaRb、−アルキルN(Rb)C(=O)Ra、−アルキルN(Rb)C(=O)ORa、−アルキルN(Rb)C(=O)NRaRb、−アルキルN(Rb)SO2NRaRb、−アルキルN(Rb)SO2Ra、−アルキルC(=O)Ra、−アルキルC(=O)ORa、−アルキルC(=O)NRaRbおよびR5aからなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
R5aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり;各R5aは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−NH2、−N(H)(アルキル)、−N(アルキル)2、−SH、−S(アルキル)、−SO2(アルキル)、−N(H)C(=O)アルキル、−N(アルキル)C(=O)アルキル、−N(H)C(=O)NH2、−N(H)C(=O)N(H)(アルキル)、−N(H)C(=O)N(アルキル)2、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)、−C(=O)N(アルキル)2、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルNH2、−アルキルN(H)(アルキル)、−アルキルN(アルキル)2、−アルキルN(H)C(=O)アルキル、−アルキルN(アルキル)C(=O)アルキル、−アルキルN(H)C(=O)NH2、−アルキルN(H)C(=O)N(H)(アルキル)、−アルキルN(H)C(=O)N(アルキル)2、−アルキルC(=O)OH、−アルキルC(=O)Oアルキル、−アルキルC(=O)NH2、−アルキルC(=O)N(H)(アルキル)および−アルキルC(=O)N(アルキル)2からなる群から選択される0、1、2、3もしくは4個の置換基で置換されており;
R6は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり;各R6は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ORa、−OC(=O)Ra、−SRa、−SORa、−SO2Ra、−SO2NRa、−SO2ORa、−NRaRb、−N(Rb)NRaRb、−N(Rb)C(=O)Ra、−N(Rb)SO2Ra、−N(Rb)C(=O)ORa、−N(Rb)C(=O)NRaRb、−N(Rb)SO2NRaRb、−C(=O)Ra、−C(=O)NRaRb、−C(=O)ORa、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルORa、−アルキルOC(=O)Ra、アルキルSRa、−アルキルSORa、−アルキルSO2Ra、−アルキルSO2NRa、−アルキルSO2ORa、−アルキルNRaRb、−C(H)=N(ORa)、−C(アルキル)=N(ORa)、−C(H)=NNRaRb、−C(アルキル)=NNRaRb、−C(H)(=NORa)NRaRb、−C(アルキル)(=NORa)NRaRb、−アルキルN(Rb)NRaRb、−アルキルN(Rb)C(=O)Ra、アルキルN(Rb)C(=O)ORa、−アルキルN(Rb)C(=O)NRaRb、−アルキルN(Rb)SO2NRaRb、−アルキルN(Rb)SO2Ra、−アルキルC(=O)Ra、−アルキルC(=O)ORa、−アルキルC(=O)NRaRbおよびR6aからなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
R6aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり;各R6aは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−NH2、−N(H)(アルキル)、−N(アルキル)2、−SH、−S(アルキル)、−SO2(アルキル)、−N(H)C(=O)アルキル、−N(アルキル)C(=O)アルキル、−N(H)C(=O)NH2、−N(H)C(=O)N(H)(アルキル)、−N(H)C(=O)N(アルキル)2、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)、−C(=O)N(アルキル)2、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルNH2、−アルキルN(H)(アルキル)、−アルキルN(アルキル)2、−アルキルN(H)C(=O)アルキル、−アルキルN(アルキル)C(=O)アルキル、−アルキルN(H)C(=O)NH2、−アルキルN(H)C(=O)N(H)(アルキル)、−アルキルN(H)C(=O)N(アルキル)2、−アルキルC(=O)OH、−アルキルC(=O)Oアルキル、−アルキルC(=O)NH2、−アルキルC(=O)N(H)(アルキル)および−アルキルC(=O)N(アルキル)2からなる群から選択される0、1、2、3もしくは4個の置換基で置換されており;
R7は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり;各R7は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ,オキソ、−ORa、−OC(=O)Ra、−SRa、−SORa、−SO2Ra、−SO2NRa、−SO2ORa、−NRaRb、−N(Rb)NRaRb、−N(Rb)C(=O)Ra、−N(Rb)SO2Ra、−N(Rb)C(=O)ORa、−N(Rb)C(=O)NRaRb、−N(Rb)SO2NRaRb、−C(=O)Ra、−C(=O)NRaRb、−C(=O)ORa、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルORa、−アルキルOC(=O)Ra、−アルキルSRa、−アルキルSORa、−アルキルSO2Ra、−アルキルSO2NRa、−アルキルSO2ORa、−アルキルNRaRb、−C(H)=N(ORa)、−C(アルキル)=N(ORa)、−C(H)=NNRaRb、−C(アルキル)=NNRaRb、−C(H)(=NORa)NRaRb、−C(アルキル)(=NORa)NRaRb、−アルキルN(Rb)NRaRb、−アルキルN(Rb)C(=O)Ra、−アルキルN(Rb)C(=O)ORa、−アルキルN(Rb)C(=O)NRaRb、−アルキルN(Rb)SO2NRaRb、−アルキルN(Rb)SO2Ra、−アルキルC(=O)Ra、−アルキルC(=O)ORa、−アルキルC(=O)NRaRbおよびR7aからなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
R7aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり;各R7aは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−NH2、−N(H)(アルキル)、−N(アルキル)2、−SH、−S(アルキル)、−SO2(アルキル)、−N(H)C(=O)アルキル、−N(アルキル)C(=O)アルキル、−N(H)C(=O)NH2、−N(H)C(=O)N(H)(アルキル)、−N(H)C(=O)N(アルキル)2、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)、−C(=O)N(アルキル)2、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルNH2、−アルキルN(H)(アルキル)、−アルキルN(アルキル)2、−アルキルN(H)C(=O)アルキル、−アルキルN(アルキル)C(=O)アルキル、−アルキルN(H)C(=O)NH2、−アルキルN(H)C(=O)N(H)(アルキル)、−アルキルN(H)C(=O)N(アルキル)2、−アルキルC(=O)OH、−アルキルC(=O)Oアルキル、−アルキルC(=O)NH2、−アルキルC(=O)N(H)(アルキル)および−アルキルC(=O)N(アルキル)2からなる群から選択される0、1、2、3もしくは4個の置換基で置換されており;
R8は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルまたはアリールアルキルであり;各R8は、独立にハロ、シアノ、ホルミル、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−NH2、−N(H)アルキル、−N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)、−C(=O)N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルNH2、−アルキルN(H)アルキル、−アルキルN(アルキル)2、−アルキルC(=O)OH、−アルキルC(=O)Oアルキル、−アルキルC(=O)NH2、−アルキルC(=O)N(H)(アルキル)および−アルキルC(=O)N(アルキル)2からなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;
R9は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリールまたはOR9aであり;各R9は、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、−NH2、−N(H)アルキル、−N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)および−C(=O)N(アルキル)2からなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
R9aは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは複素環アルキルであり;各R9aは、独立にヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、−NH2、−N(H)アルキル、−N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)および−C(=O)N(アルキル)2からなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
R10は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルまたはシクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり;各R10は、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−SRa、−SORa、−SO2Ra、−SO2NRaRb、−C(=O)Ra、−NRaRb、−N(Rb)C(=O)Ra、−N(Rb)C(=O)ORa、−N(Rb)SO2Ra、−N(Rb)SO2NRaRb、−N(Rb)C(=NH)NRaRb、−N(Rb)C(=O)NRaRb、−C(=O)NRaRbおよび−C(=O)ORaからなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
R11は、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルまたはアルコキシアルキルであり;
R12は、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルまたはアルコキシアルキルであり;
R13は、アルキルまたはハロアルキルであり;
R14は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり;各R14は、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルキル、−NH2、−N(H)アルキル、−N(アルキル)2、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)および−C(=O)N(アルキル)2からなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
Zは、−CH2−、−NH−、−O−または−S−であり;
Z′は、−CH2−、−NH−、−O−または−S−であり;
RaおよびRbは各場合で独立に、水素、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され;各RaおよびRbは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−NH2、−N(H)(アルキル)、−N(アルキル)2、−SH、−S(アルキル)、−SO2(アルキル)、−N(H)C(=O)アルキル、−N(アルキル)C(=O)アルキル、−N(H)C(=O)NH2、−N(H)C(=O)N(H)(アルキル)、−N(H)C(=O)N(アルキル)2、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)、−C(=O)N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルNH2、−アルキルN(H)(アルキル)、−アルキルN(アルキル)2、−アルキルN(H)C(=O)NH2、−アルキルN(H)C(=O)N(H)(アルキル)、−アルキルN(H)C(=O)N(アルキル)2、−アルキルC(=O)OH、−アルキルC(=O)Oアルキル、−アルキルC(=O)NH2、−アルキルC(=O)N(H)(アルキル)、−アルキルC(=O)N(アルキル)2および−アルキルC(=O)アルキルからなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
nは1または2である。
メチル1−({2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[2−(6−メチル−2−ピリジニル)エチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−({2−{3−[(3,3−ジメチル−2−{3−[(1−メチル−1H−ベンズイミダゾール−2−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−({2−[2−ヒドロキシ−3−({3−メチル−2−[2−オキソ−3−(3−ピリジニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−({2−{−2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−{2−(2−ヒドロキシ−3−{[2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート;
2−[2−ヒドロキシ−3−({3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジンカルボン酸tert−ブチル;
メチル1−({2−{3−[(3,3−ジメチル−2−{3−[(1−メチル−1H−ベンズイミダゾール−2−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート;
メチル1−({2−(2−ヒドロキシ−3−{[2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート;
メチル1−{2−(2−ヒドロキシ−3−{[2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−({2−(4−ブロモベンジル)−2−[2−ヒドロキシ−3−({3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート;
メチル1−({2−ベンジル−2−[2−ヒドロキシ−3−({3−メチル−2−[2−オキソ−3−(3−ピリジニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[(2−ベンジル−2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−({2−ベンジル−2−[2−ヒドロキシ−3−({3−メチル−2−[2−オキソ−3−(3−ピリジニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート;
メチル1−({2−(3−{[3,3−ジメチル−2−(3−{[2−(5−メチル−3−イソオキサゾリル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)ブタノイル]アミノ}−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−{[2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−({2−(3−{[3,3−ジメチル−2−(2−オキソ−3−{[2−(3−ピリジニル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−1−イミダゾリジニル)ブタノイル]アミノ}−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−({2−(2−ヒドロキシ−3−{[2−(3−{[6−(ヒドロキシメチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−({2−[2−ヒドロキシ−3({3−メチル−2−[2−オキソ−3−((2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)1,3−チアゾール−4−イルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−({2−{3−[(3,3ジメチル−2−{3−[(6−メチル−3−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−({2−(2−ヒドロキシ−3−{[2−(3−{[6−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−({2−(3−{[2−(3−{[2−(2−エチル−4−ピリジニル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−({2−[2−ヒドロキシ−3−({3−メチル−2−[2−オキソ−3−(2−ピリジニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−{2−[2,4−ジオキソ−3−(2−ピリジニルメチル)−1−イミダゾリジニル]−3−メチルペンタノイル}アミノ)−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−({2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(4−メチル−3−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−({2−{3−[(3,3−ジメチル−2−{3−[(4−メチル−3−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−({2−[3−({3,3−ジメチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ブタノイル}アミノ)−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−({2−(2−ヒドロキシ−3−{[3−メチル−2−(2−オキソ−3−{[2−(3−ピリジニル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−1−イミダゾリジニル)ペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−{[2−(2−ヒドロキシ−3−{[2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−{2−[2−ヒドロキシ−3−({3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−ピリダジニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−({2−(2−ヒドロキシ−3−{[3−メチル−2−(2−オキソ−3−{[2−(トリフルオロメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−1−イミダゾリジニル)ペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−{2−{2−ヒドロキシ−3−[(2−{3−[(2−イソプロピル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}−3,3−ジメチルブタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−{[2−(5−メチル−3−イソオキサゾリル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−({2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート;
メチル1−({2−{3−[(3,3−ジメチル−2−{3−[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート;
メチル1−[(2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−{[2−(2−ピリジニル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−({2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルプロピルカーバメート;
メチル1−({2−{3−[(3,3−ジメチル−2−{3−[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルプロピルカーバメート;
メチル1−({2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート;
メチル1−({2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−({2−{3−[(3,3−ジメチル−2−{3−[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[2−(2−ヒドロキシ−3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[2−[2−ヒドロキシ−3−({3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
N−(1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{2−[3−メチル−2−(2−オキソ−1−ピロリジニル)ブタノイル]−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}プロピル)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタンアミド;
メチル1−({2−[2−ヒドロキシ−3−({3−メチル−2−[2−オキソ−3−(3−ピリダジニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−{2−{3−[(2−{3−[(6−アセチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}−3,3−ジメチルブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
6−[(3−{4−ベンジル−1,10−ジtert−ブチル−5−ヒドロキシ−2、9,12−トリオキソ−7−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]−13−オキサ−3,7,8,11−テトラアザテトラデク−1−イル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)メチル]−2−ピリジンカルボン酸メチル;
メチル1−{2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
N−(1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{2−[3−メチル−2−(2−オキソ−1−イミダゾリジニル)ペンタノイル]−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}プロピル)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタンアミド;
メチル1−{[2−(2−ヒドロキシ−3−{[2−(3−{[6−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[2−(2−ヒドロキシ−3−{[2−(3−{[6−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[2−(2−ヒドロキシ−3−{[2−(3−{[6−(ヒドロキシメチル−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−{[2−(2−ヒドロキシ−3−{[2−(3−{[6−(ヒドロキシメチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−{[2−[2−ヒドロキシ−3−({3−メチル−2−[2−オキソ−3−(8−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−{[2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(2−メチル−4−キノリニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−{[2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(3−メチル−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−{[2−[2−ヒドロキシ−3−({3−メチル−2−[2−オキソ−3−(3−ピリダジニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−({2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(5−メチル−2−チエニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[(2−ベンジル−2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2−メチルブチルカーバメート;
メチル1−({2−[3−({2−[3−({2−[1−(アセチルアミノ)エチル]−1,3−チアゾール−4−イル}メチル)−2−オキソ−1−イミダゾリジニル]−3−メチルペンタノイル}アミノ)−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
N−(1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{2−{[5−メチル−2−オキソ−1,3−オキサゾリジン−4−イル]カルボニル}−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}プロピル)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタンアミド;
メチル1−{[2−(2−ヒドロキシ−3−{[2−(3−{[6−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−イソペンチルヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−{[2−(2−ヒドロキシ−3−{[2−(3−{[6−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−イソペンチルヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−{[2−(2−ヒドロキシ−3−{[2−(3−{[6−(ヒドロキシメチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−イソペンチルヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[2−(2−ヒドロキシ−3−{[2−(3−{[6−(ヒドロキシメチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−イソペンチルヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
N−(1−ベンジル−3−{2−[(2,2−ジメチル−5−オキソテトラヒドロ−3−フラニル)カルボニル]−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}−2−ヒドロキシプロピル)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタンアミド;
メチル1−{[2−[2−ヒドロキシ−3−({2−[3−(イミダゾ[1,5−a]ピリジン−3−イルメチル)−2−オキソ−1−イミダゾリジニル]−3−メチルペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
N−(1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{2−{[5−オキソピロリジニル]カルボニル}−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}プロピル)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタンアミド;
2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジンカルボン酸4,4−ジメチル−2−オキソテトラヒドロ−3−フラニル;
2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジンカルボン酸4,4−ジメチル−2−オキソテトラヒドロ−3−フラニル;
メチル1−({2−{3−[(3,3−ジメチル−3−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−{[2−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルメチル)−2−(2−ヒドロキシ−3−{[2−(3−[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[2−(3,3−ジメチルブチル)−2−(2−ヒドロキシ−3−{[2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1−、3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジンカルボン酸(3R)−2−オキソテトラヒドロ−3−フラニル;
2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−{(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジンカルボン酸2−オキソテトラヒドロ−3−フラニル;
メチル1−[(2−[4−(ジエチルアミノ)ベンジル]−2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
N−(1−ベンジル−3−{2−[3,3−ジメチル−2−(2−オキソ−1−イミダゾリジニル)ブタノイル]−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}−2−ヒドロキシプロピル)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタンアミド;
メチル1−{[2−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルメチル)−2−(2−ヒドロキシ−3−{[2−(3−{[6−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−{[2−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルメチル)−2−(2−ヒドロキシ−3−{[2−(3−{[6−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−{[2−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルメチル)−2−(2−ヒドロキシ−3−{[2−(3−{[6−(ヒドロキシメチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−{[2−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルメチル)−2−(2−ヒドロキシ−3−{[2−(3−{[6−(ヒドロキシメチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
N−(1−ベンジル−3−{2−[(4,4−ジメチル−2−オキソテトラヒドロ−3−フラニル)カルボニル]−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}−2−ヒドロキシプロピル)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタンアミド;
メチル1−[(2−ベンジル−2−{3−[(3,3−ジメチル−2−{3−[(4−メチル−3−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[2−(3,3−ジメチルブチル)−2−(2−ヒドロキシ−3−{[2−(3−{[6−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[2−(3,3−ジメチルブチル)−2−(2−ヒドロキシ−3−{[2−(3−{[6−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−{[2−(3,3−ジメチルブチル)−2−(2−ヒドロキシ−3−{[2−(3−{[6−(ヒドロキシメチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−{[2−(3,3−ジメチルブチル)−2−(2−ヒドロキシ−3−{[2−(3−{[6−(ヒドロキシメチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−{[2−(シクロプロピルメチル)−2−(2−ヒドロキシ−3−{[2−(3−{[6−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−{[2−(シクロプロピルメチル)−2−(2−ヒドロキシ−3−{[2−(3−{[6−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−{[2−(シクロプロピルメチル)−2−(2−ヒドロキシ−3−{[2−(3−{[6−(ヒドロキシメチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−{[2−(シクロプロピルメチル)−2−(2−ヒドロキシ−3−{[2−(3−{[6−(ヒドロキシメチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[(2−ベンジル−2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2−メチルブチルカーバメート;
メチル1−{[2−[2−ヒドロキシ−3−({3−メチル−2−[2−オキソ−3−(3−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−{[2−[2−ヒドロキシ−3−({3−メチル−2−[2−オキソ−3−(2−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−{[2−{2−ヒドロキシ−3−[(4−(メチルアミノ)−2−{3−[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}−4−オキソブタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−{[2−{3−[(4−(エチルアミノ)−2−{3−[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}−4−オキソブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[(2−ベンジル−2−{3−[(3,3−ジメチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[(2−{3−[(3,3−ジメチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−{[2−(3−ピリジニル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[2−ベンジル−2−(2−ヒドロキシ−3−[{3−メチル−2−(2−オキソ−3−{[2−(3−ピリジニル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−1−イミダゾリジニル)ペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−({2−(3,3−ジメチルブチル)−2−[2−ヒドロキシ−3−({2−[3−(イミダゾ[1,5−a]ピリジン−3−イルメチル)−2−オキソ−1−イミダゾリジニル]−3−メチルペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−({2−(3,3−ジメチルブチル)−2−[2−ヒドロキシ−3−({2−[3−(イミダゾ[1,5−a]ピリジン−3−イルメチル)−2−オキソ−1−イミダゾリジニル]−3,3−ジメチルブタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−{[2−[2−ヒドロキシ−3−({2−[3−(イミダゾ[1,5−a]ピリジン−3−イルメチル)−2−オキソ−1−イミダゾリジニル]−3,3−ジメチルブタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−({2−(3,3−ジメチルブチル)−2−[2−ヒドロキシ−3−({3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−{[2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2−メチルブチルカーバメート;
メチル1−({2−ベンジル−2−[2−ヒドロキシ−3−({3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート;
メチル1−[(2−(3,3−ジメチルブチル)−2−{2−ヒドロキシ−3−[(2−{3−[(2−イソプロピル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}−3−メチルペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[(2−(3,3−ジメチルブチル)−2−{3−[(3,3−ジメチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−{[2−{2−ヒドロキシ−3−[(2−{3−[(2−イソプロピル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}−3−メチルペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−({2−{2−ヒドロキシ−3−[(2−{3−[(2−イソプロピル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}−3−メチルペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−({2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−3−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−{[2−(2−ヒドロキシ−3−{[3−メチル−2−(2−オキソ−3−{[2−(3−ピリジニル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル)−1−イミダゾリジニル)ペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−{[2−(2−ヒドロキシ−3−{[3−メチル−2−(2−オキソ−3−{[2−(3−ピリジニル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−1−イミダゾリジニル)ペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−イソペンチルヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−{[2−(3,3−ジメチルブチル)−2−(2−ヒドロキシ−3−{[3−メチル−2−(2−オキソ−3−{[2−(3−ピリジニル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−1−イミダゾリジニル)ペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−{[2−{3−[(3,3−ジメチル−2−{3−[(3−メチルイミダゾ[1,5−a]ピリジン−1−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[(2−(3,3−ジメチルブチル)−2−{3−[(3,3−ジメチル−2−{3−[(3−メチルイミダゾ[1,5−a]ピリジン−1−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−{[2−[2−ヒドロキシ−3−({2−[3−(1H−インダゾール−3−イルメチル)−2−オキソ−1−イミダゾリジニル]−3,3−ジメチルブタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−({2−(3,3−ジメチルブチル)−2−[2−ヒドロキシ−3−({2−[3−(1H−インダゾール−3−イルメチル)−2−オキソ−1−イミダゾリジニル]−3,3−ジメチルブタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−({2−{2−ヒドロキシ−3−[(2−{3−[(6−イソプロピル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}−3−メチルペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2′−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−{[2−{3−[(3,3−ジメチル−2−{3−[(1−メチル−1H−インダゾール−3−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[(2−(3,3−ジメチルブチル)−2−{3−[(3,3−ジメチル−2−{3−[(1−メチル−1H−インダゾール−3−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[(2−(3,3−ジメチルブチル)−2−{3−[(3,3−ジメチル−2−{3−[(2−メチル−1H−ベンズイミダゾール−5−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−{2−{3−[(2−{3−[(6−tert−ブチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}−3,3−ジメチルブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−{2−(2−ヒドロキシ−3−{[2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−({2−(2−ヒドロキシ−3−{[2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルプロピルカーバメート;
4−ヒドロキシ−2−({2−(2−ヒドロキシ−3−{[2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−1−ピロリジンカルボン酸メチル;
メチル(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−({2−(2−ヒドロキシ−3−{[2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)プロピルカーバメート;
メチル1−シクロヘキシル−2−{2−(2−ヒドロキシ−3−{[2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}−2−オキソエチルカーバメート;
メチル1−ベンジル−2−{2−(2−ヒドロキシ−3−{[2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}−2−オキソエチルカーバメート;
メチル1−(シクロヘキシルメチル)−2−{2−(2−ヒドロキシ−3−{[2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}−2−オキソエチルカーバメート;
メチル1−{2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
tert−ブチル1−({2−[2−ヒドロキシ−3−({3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−({2−[2−ヒドロキシ−3−({3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
2−[2−ヒドロキシ−3−({3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジンカルボン酸テトラヒドロ−3−フラニル;
N−(1−ベンジル−3−{2−[3,3−ジメチル−2−(2−オキソ−1−イミダゾリジニル)ブタノイル]−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}−2−ヒドロキシプロピル)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタンアミド;
N−(1−ベンジル−3−{2−[(2,6−ジメチルフェノキシ)アセチル]−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}−2−ヒドロキシプロピル)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタンアミド;
N−(1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{2−[(2−メチルフェノキシ)アセチル]−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}プロピル)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタンアミド;
N−(1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{2−(3−ヒドロキシ−2−メチルベンゾイル)−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}プロピル)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタンアミド;
N−(1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{2−[3−メチル−2−(2−オキソ−1−イミダゾリジニル)ペンタノイル]−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}プロピル)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタンアミド;
N−(1−ベンジル−3−{2−[2−(2,4−ジオキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}−2−ヒドロキシプロピル)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタンアミド;
2−[2−ヒドロキシ−3−({3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジンカルボン酸ベンジル;
エチル1−({2−[2−ヒドロキシ−3−({3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
N−(3−{2−[2−(アセチルアミノ)−3,3−ジメチルブタノイル]−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}−1−ベンジル−2−ヒドロキシプロピル)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタンアミド;
メチル1−({2−[2−ヒドロキシ−3−({3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−[4−(3−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート;
メチル1−({2−[4−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)ベンジル]−2−[2−ヒドロキシ−3−({3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート;
メチル1−({2−[4−(3,5−ジメチル−4−イソオキサゾリル)ベンジル]−2−[2−ヒドロキシ−3−({3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート;
メチル1−{2−[2−ヒドロキシ−3−({3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−[4−(4−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート;
メチル1−[(2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[(2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[2−(6−メチル−2−ピリジニル)エチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−イソペンチルヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−{[2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(4−メチルベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[(2−(シクロヘキシルメチル)−2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[(2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−イソブチルヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−{[2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(2−フェニルエチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−{[2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(2−チエニルメチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−{[2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(2−ナフチルメチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−{[2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(4−イソプロピルベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−{[2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(4−イソプロポキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[(2−(3,4−ジメチルベンジル)−2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−{[2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(3−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[(2−(2−エチルブチル)−2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[(2−(4−エチルベンジル)−2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−{[2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(3−メチルベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−({2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[(2−(4−ヒドロキシベンジル)−2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[(2−(4−フルオロベンジル)−2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−({2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[3−(4−メチルフェノキシ)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[(2−[3−(4−クロロフェノキシ)ベンジル]−2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−{[2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(2−キノリニルメチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[(2−[(5−エチル−2−チエニル)メチル]−2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(2−オクチニル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
6−(1−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−{2−[(メトキシカルボニル)アミノ]−3,3−ジメチルブタノイル}ヒドラジノ)ヘキサン酸メチル;
メチル1−[(2−[(5−エチル−2−フリル)メチル]−2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−({2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(1H−イミダゾール−1−イル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[(2−(3,3−ジメチルブチル)−2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[(2−[4−(アセチルアミノ)ベンジル]−2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
4−[(1−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−{2−[(メトキシカルボニル)アミノ]−3,3−ジメチルブタノイル}ヒドラジノ)メチル]安息香酸メチル;
メチル1−{[2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(3−フェノキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−({2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[3−(4−メトキシフェノキシ)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[(2−(4−tert−ブチルベンジル)−2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[(2−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルメチル)−2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[(2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−{4−[(トリフルオロメチル)スルファニル]ベンジル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[(2−(3,7−ジメチル−6−オクテニル)−2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[(2−(シクロプロピルメチル)−2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[(2−[(2−エチル−1H−イミダゾール−5−イル)メチル]−2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[(2−(2,3−ジヒドロ−1−ベンゾフラン−5−イルメチル)−2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[(2−(4−クロロベンジル)−2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[(2−(3,4−ジメトキシベンジル)−2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[(2−(3−フルオロ−4−メトキシベンジル)−2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[(2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イルメチル)−2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−{[2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(4−メトキシ−3−メチルベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[(2−(4−ヒドロキシ−3−メトキシベンジル)−2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−({2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(メチルスルホニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−{[2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(1H−イミダゾール−2−メチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−{[2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(5−ヒドロキシペンチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[(2−[(4,5−ジメチル−2−フリル)メチル]−2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[(2−(3−クロロベンジル)−2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[(2−(3,5−ジメチルベンジル)−2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−ネオペンチルヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[(2−(1,3−ジメチルブチル)−2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[(2−(4−シアノベンジル)−2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[(2−シクロヘキシル−2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[(2−(3,4−ジクロロベンジル)−2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[(2−(2−ヒドロキシ−3−{[2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−{[2−(4−ピリジニル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−({2−(2−ヒドロキシ−3−{[2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[3−(5−ピリミジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[(2−(2−ヒドロキシ−3−{[2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−{[2−(5−メチル−3−イソオキサゾリル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[(2−(2−ヒドロキシ−3−{[2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−{[2−(2−ピリジニル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−({2−(2−ヒドロキシ−3−{[2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[(2−イソプロピル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[2−(2−ヒドロキシ−3−{[2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−イソペンチルヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−{[2−(3,4−ジメトキシベンジル)−2−(2−ヒドロキシ−3−{[2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−{[2−(3,4−ジメチルベンジル)−2−(2−ヒドロキシ−3−{[2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2−メチルブチルカーバメート;
メチル1−[(2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−イソペンチルヒドラジノ)カルボニル]−2−メチルブチルカーバメート;
メチル1−({2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート;
メチル1−[2−{3−[(3,3−ジメチル−2−{3−[2−(6−メチル−2−ピリジニル)エチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[(2−{3−[(3,3−ジメチル−2−{3−[2−(6−メチル−2−ピリジニル)エチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−イソペンチルヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[2−{3−[(3,3−ジメチル−2−{3−[(4−メチル−3−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル1−[(2−{3−[(3,3−ジメチル−2−{3−[(4−メチル−3−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−イソペンチルヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;および
メチル1−{[2−{2−ヒドロキシ−3−[(3−メチル−2−{3−[2−(6−メチル−2−ピリジニル)エチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(4−ピリジニルメチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
または製薬上許容される塩型、エステル、エステルの塩、立体異性体、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせなどがあるが、これらに限定されるものではない。
Xは、O、SまたはNHであり;
R1は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはシクロアルケニルアルキルであり;各R1は、独立にハロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、シアノ,ニトロ、−ORa、−OアルキルC(=O)NRaRb、−SRa、−SORa、−SO2Ra、−SO2NRaRb、−C(=O)Ra、−NRaRb、−N(Rb)C(=O)Ra、−N(Rb)C(=O)ORa、−N(Rb)SO2Ra、−N(Rb)SO2NRaRb、−N(Rb)C(=NH)NRaRb、−N(Rb)C(=O)NRaRb、−CO)NRaRbおよび−C(=O)ORaからなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;
R2は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキル、複素環、複素環アルキルまたはヘテロアリールアルキルであり;各R2は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ホルミル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、−NH2、−N(H)アルキル、−N(アルキル)2、−N(H)C(=O)Oアルキル、−N(アルキル)C(=O)Oアルキル、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)、−C(=O)N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、シアノアルキル、ニトロアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルNH2、−アルキルN(H)アルキル、−アルキルN(アルキル)2、−アルキルN(H)C(=O)Oアルキル、−アルキルN(アルキル)C(=O)Oアルキル、−アルキルC(=O)OH、−アルキルC(=O)Oアルキル、−アルキルC(=O)NH2、−アルキルC(=O)N(H)(アルキル)、−アルキルC(=O)N(アルキル)2および−アルキルC(=O)アルキルからなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;
R3は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルSRa、−アルキルSORa、−アルキルSO2Ra、−アルキルNRaRb、−アルキルC(=O)ORa、−アルキルN(Rb)C(=O)ORa、−アルキルN(Rb)C(=O)Ra、−アルキルN(Rb)SO2Raまたは−アルキルN(Rb)SO2NRaRbであり;前記シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、複素環アルキルの複素環部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分およびアリールアルキルのアリール部分は独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−SH、−S(アルキル)、−S(ハロアルキル)、−SO2(アルキル)、−SO2(ハロアルキル)、−NH2、−N(H)(アルキル)、−N(アルキル)2、−N(H)C(=O)アルキル、−N(アルキル)C(=O)アルキル、−C(=O)OH、−C(=O)O(アルキル)、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)、−C(=O)N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルSH、−アルキルS(アルキル)、−アルキルSO2(アルキル)、−アルキルNH2、−アルキルN(H)(アルキル)、−アルキルN(アルキル)2、−アルキルN(H)C(=O)アルキル、−アルキルN(アルキル)C(=O)アルキル、−アルキルC(=O)OH、−アルキルC(=O)O(アルキル)、−アルキルC(=O)NH2、−アルキルC(=O)N(H)(アルキル)、−アルキルC(=O)N(アルキル)2、−アルキルC(=O)アルキルおよびR3aからなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
R3aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシまたは複素環オキシであり;各R3aは独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、−SH、−S(アルキル)、−SO2(アルキル)、−NH2、−N(H)(アルキル)、−N(アルキル)2、−N(H)C(=O)アルキル、−N(アルキル)C(=O)アルキル、−C(=O)OH、−C(=O)O(アルキル)、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)、−C(O)N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルSH、−アルキルS(アルキル)、−アルキルSO2(アルキル)、−アルキルNH2、−アルキルN(H)(アルキル)、−アルキルN(アルキル)2、−アルキル(H)C(=O)アルキル、−アルキルN(アルキル)C(=O)アルキル、−アルキルC(=O)OH、−アルキルC(=O)O(アルキル)、−アルキルC(=O)NH2、−アルキルC(=O)N(H)(アルキル)、−アルキルC(=O)N(アルキル)2および−アルキルC(=O)アルキルからなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
R4は、
a)−C(O)CH(R8)NHC(O)R9、
b)−C(O)R9、
c)アルキル、アルケニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ニトロアルキル、−NH2、−N(H)アルキル、−N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)および−C(=O)N(アルキル)2からなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されている−C(O)CH2−O−アリール、
d)アルキル、アルケニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ニトロアルキル、−NH2、−N(H)アルキル、−N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)および−C(=O)N(アルキル)2からなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されている−C(O)CH2−O−ヘテロアリール、
l)−SO2R14
であり;
R5は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり;各R5は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ORa、−OC(=O)Ra、−SRa、−SORa、−SO2Ra、−SO2NRa、−SO2ORa、−NRaRb、−N(Rb)NRaRb、−N(R b )C(=O)Ra、−N(Rb)SO2Ra、−N(Rb)C(=O)ORa、−N(Rb)C(=O)NRaRb、−N(Rb)SO2NRaRb、−C(=O)Ra、−C(=O)NRaRb、−C(=O)ORa、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルORa、−アルキルOC(=O)Ra、アルキルSRa、−アルキルSORa、−アルキルSO2Ra、−アルキルSO2NRa、−アルキルSO2ORa、−アルキルNRaRb、−C(H)=N(ORa)、−C(アルキル)=N(ORa)、−C(H)=NNRaRb、−C(アルキル)=NNRaRb、−C(H)(=NORa)NRaRb、−C(アルキル)(=NORa)NRaRb、−アルキルN(Rb)NRaRb、−アルキルN(Rb)C(=O)Ra、−アルキルN(Rb)C(=O)ORa、−アルキルN(Rb)C(=O)NRaRb、−アルキルN(Rb)SO2NRaRb、−アルキルN(Rb)SO2Ra、−アルキルC(=O)Ra、−アルキルC(=O)ORa、−アルキルC(=O)NRaRbおよびR5aからなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
R5aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり;各R5aは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−NH2、−N(H)(アルキル)、−N(アルキル)2、−SH、−S(アルキル)、−SO2(アルキル)、−N(H)C(=O)アルキル、−N(アルキル)C(=O)アルキル、−N(H)C(=O)NH2、−N(H)C(=O)N(H)(アルキル)、−N(H)C(=O)N(アルキル)2、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)、−C(=O)N(アルキル)2、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルNH2、−アルキルN(H)(アルキル)、−アルキルN(アルキル)2、−アルキルN(H)C(=O)アルキル、−アルキルN(アルキル)C(=O)アルキル、−アルキルN(H)C(=O)NH2、−アルキルN(H)C(=O)N(H)(アルキル)、−アルキルN(H)C(=O)N(アルキル)2、−アルキルC(=O)OH、−アルキルC(=O)Oアルキル、−アルキルC(=O)NH2、−アルキルC(=O)N(H)(アルキル)および−アルキルC(=O)N(アルキル)2からなる群から選択される0、1、2、3もしくは4個の置換基で置換されており;
R8は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルまたはアリールアルキルであり;各R8は、独立にハロ、シアノ、ホルミル、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−NH2、−N(H)アルキル、−N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)、−C(=O)N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルNH2、−アルキルN(H)アルキル、−アルキルN(アルキル)2、−アルキルC(=O)OH、−アルキルC(=O)Oアルキル、−アルキルC(=O)NH2、−アルキルC(=O)N(H)(アルキル)および−アルキルC(=O)N(アルキル)2からなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;
R9は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリールまたはOR9aであり;各R9は、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、−NH2、−N(H)アルキル、−N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)および−C(=O)N(アルキル)2からなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
R9aは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは複素環アルキルであり;各R9aは、独立にヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、−NH2、−N(H)アルキル、−N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)および−C(=O)N(アルキル)2からなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
R10は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルまたはシクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり;各R10は、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−SRa、−SORa、−SO2Ra、−SO2NRaRb、−C(=O)Ra、−NRaRb、−N(Rb)C(=O)Ra、−N(Rb)C(=O)ORa、−N(Rb)SO2Ra、−N(Rb)SO2NRaRb、−N(Rb)C(=NH)NRaRb、−N(Rb)C(=O)NRaRb、−C(=O)NRaRbおよび−C(=O)ORaからなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
R11は、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルまたはアルコキシアルキルであり;
R12は、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルまたはアルコキシアルキルであり;
R13は、アルキルまたはハロアルキルであり;
R14は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり;各R14は、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルキル、−NH2、−N(H)アルキル、−N(アルキル)2、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)および−C(=O)N(アルキル)2からなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
Zは、−CH2−、−NH−、−O−または−S−であり;
Z′は、−CH2−、−NH−、−O−または−S−であり;
RaおよびRbは各場合で独立に、水素、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され;各RaおよびRbは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−NH2、−N(H)(アルキル)、−N(アルキル)2、−SH、−S(アルキル)、−SO2(アルキル)、−N(H)C(=O)アルキル、−N(アルキル)C(=O)アルキル、−N(H)C(=O)NH2、−N(H)C(=O)N(H)(アルキル)、−N(H)C(=O)N(アルキル)2、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)、−C(=O)N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルNH2、−アルキルN(H)(アルキル)、−アルキルN(アルキル)2、−アルキルN(H)C(=O)NH2、−アルキルN(H)C(=O)N(H)(アルキル)、−アルキルN(H)C(=O)N(アルキル)2、−アルキルC(=O)OH、−アルキルC(=O)Oアルキル、−アルキルC(=O)NH2、−アルキルC(=O)N(H)(アルキル)、−アルキルC(=O)N(アルキル)2および−アルキルC(=O)アルキルからなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
nは1または2である。
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[2−(6−メチル−2−ピリジニル)エチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(1−メチル−1H−ベンズイミダゾール−2−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(3−ピリジニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S,2S)−1−({2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート;
2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジンカルボン酸tert−ブチル;
メチル(1S,2S)−1−({2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(1−メチル−1H−ベンズイミダゾール−2−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート;
メチル(1S,2S)−1−({2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S,2S)−1−({2−(4−ブロモベンジル)−2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−ベンジル−2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(3−ピリジニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−ベンジル−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S,2S)−1−({2−ベンジル−2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(3−ピリジニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−((2S,3S)−3−{[(2S)−3,3−ジメチル−2−(3−{[2−(5−メチル−3−イソオキサゾリル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)ブタノイル]アミノ}−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−((2S,3S)−3−{[(2S)−3,3−ジメチル−2−(2−オキソ−3−{[2−(3−ピリジニル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−1−イミダゾリジニル)ブタノイル]アミノ}−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[6−(ヒドロキシメチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−((2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)1,3−チアゾール−4−イルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(6−メチル−3−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[6−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−((2S,3S)−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[2−(2−エチル−4−ピリジニル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(2−ピリジニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(4−メチル−3−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(4−メチル−3−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−[(2S,3S)−3−({(2S)−3,3−ジメチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ブタノイル}アミノ)−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−3−メチル−2−(2−オキソ−3−{[2−(3−ピリジニル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−1−イミダゾリジニル)ペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−ピリダジニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−3−メチル−2−(2−オキソ−3−{[2−(トリフルオロメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−1−イミダゾリジニル)ペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S)−2−{3−[(2−イソプロピル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}−3,3−ジメチルブタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−{[2−(5−メチル−3−イソオキサゾリル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S,2S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S)−3−メチル−2−{3−[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート;
メチル(1S,2S)−1−({2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−{[2−(2−ピリジニル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S)−3−メチル−2−{3−[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルプロピルカーバメート;
メチル(1S,2S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
(2S,3S)−N−((1S,2S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{2−[3−メチル−2−(2−オキソ−1−ピロリジニル)ブタノイル]−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}プロピル)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタンアミド;
メチル(1S)−1−({2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(3−ピリダジニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−3−[((2S)−2−{3−[(6−アセチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}−3,3−ジメチルブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
6−[(3−{(1S,4S,5S,10S)−4−ベンジル−1,10−ジtert−ブチル−5−ヒドロキシ−2,9,12−トリオキソ−7−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]−13−オキサ−3,7,8,11−テトラアザテトラデク−1−イル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)メチル]−2−ピリジンカルボン酸メチル;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
(2S,3S)−N−((1S,2S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{2−[(2S,3S)−3−メチル−2−(2−オキソ−1−イミダゾリジニル)ペンタノイル]−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}プロピル)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタンアミド;
メチル(1S)−1−{[2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[6−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[(2S,3S)−2−(3−{[6−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[6−(ヒドロキシメチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[6−(ヒドロキシメチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(8−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(2−メチル−4−キノリニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(3−メチル−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(3−ピリダジニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(5−メチル−2−チエニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S,2S)−1−[(2−ベンジル−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2−メチルブチルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−[(2S,3S)−3−({(2S,3S)−2−[3−({2−[(1S)−1−(アセチルアミノ)エチル]−1,3−チアゾール−4−イル}メチル)−2−オキソ−1−イミダゾリジニル]−3−メチルペンタノイル}アミノ)−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
(2S,3S)−N−((1S,2S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{2−{[(4S,5R)−5−メチル−2−オキソ−1,3−オキサゾリジン−4−イル]カルボニル}−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}プロピル)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタンアミド;
メチル(1S)−1−{[2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[6−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−イソペンチルヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[6−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−イソペンチルヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[6−(ヒドロキシメチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−イソペンチルヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[6−(ヒドロキシメチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−イソペンチルヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
(2S,3S)−N−((1S,2S)−1−ベンジル−3−{2−[(2,2−ジメチル−5−オキソテトラヒドロ−3−フラニル)カルボニル]−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}−2−ヒドロキシプロピル)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタンアミド;
メチル(1S)−1−{[2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−2−[3−(イミダゾ[1,5−a]ピリジン−3−イルメチル)−2−オキソ−1−イミダゾリジニル]−3−メチルペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
(2S,3S)−N−((1S,2S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{2−{[(2S)−5−オキソピロリジニル]カルボニル}−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}プロピル)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタンアミド;
2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジンカルボン酸(3S)−4,4−ジメチル−2−オキソテトラヒドロ−3−フラニル;
2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジンカルボン酸(3R)−4,4−ジメチル−2−オキソテトラヒドロ−3−フラニル;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルメチル)−2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[(2S,3S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−(3,3−ジメチルブチル)−2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジンカルボン酸(3R)−2−オキソテトラヒドロ−3−フラニル;
2−{[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジンカルボン酸(3S)−2−オキソテトラヒドロ−3−フラニル;
メチル(1S)−1−[(2−[4−(ジエチルアミノ)ベンジル]−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
(2S,3S)−N−((1S,2S)−1−ベンジル−3−{2−[(2S)−3,3−ジメチル−2−(2−オキソ−1−イミダゾリジニル)ブタノイル]−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}−2−ヒドロキシプロピル)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタンアミド;
メチル(1S)−1−{[2−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルメチル)−2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[6−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルメチル)−2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[6−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルメチル)−2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[6−(ヒドロキシメチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルメチル)−2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[6−(ヒドロキシメチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
(2S,3S)−N−((1S,2S)−1−ベンジル−3−{2−[(4,4−ジメチル−2−オキソテトラヒドロ−3−フラニル)カルボニル]−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}−2−ヒドロキシプロピル)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタンアミド;
メチル(1S)−1−[(2−ベンジル−2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(4−メチル−3−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−(3,3−ジメチルブチル)−2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[6−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−(3,3−ジメチルブチル)−2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[6−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−(3,3−ジメチルブチル)−2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[6−(ヒドロキシメチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−(3,3−ジメチルブチル)−2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[6−(ヒドロキシメチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−(シクロプロピルメチル)−2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[6−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−(シクロプロピルメチル)−2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[6−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−(シクロプロピルメチル)−2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[6−(ヒドロキシメチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−(シクロプロピルメチル)−2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[6−(ヒドロキシメチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S,2S)−1−[(2−ベンジル−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2−メチルブチルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(3−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(2−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S)−4−(メチルアミノ)−2−{3−[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}−4−オキソブタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−3−[((2S)−4−(エチルアミノ)−2−{3−[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}−4−オキソブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−ベンジル−2−{[(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−{[2−(3−ピリジニル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−ベンジル−2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−3−メチル−2−(2−オキソ−3−{[2−(3−ピリジニル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−1−イミダゾリジニル)ペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−(3,3−ジメチルブチル)−2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−2−[3−(イミダゾ[1,5−a]ピリジン−3−イルメチル)−2−オキソ−1−イミダゾリジニル]−3−メチルペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−(3,3−ジメチルブチル)−2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S)−2−[3−(イミダゾ[1,5−a]ピリジン−3−イルメチル)−2−オキソ−1−イミダゾリジニル]−3,3−ジメチルブタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S)−2−[3−(イミダゾ[1,5−a]ピリジン−3−イルメチル)−2−オキソ−1−イミダゾリジニル]−3,3−ジメチルブタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−(3,3−ジメチルブチル)−2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S,2S)−1−{[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2−メチルブチルカーバメート;
メチル(1S,2S)−1−({2−ベンジル−2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(3,3−ジメチルブチル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−2−{3−[(2−イソプロピル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}−3−メチルペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(3,3−ジメチルブチル)−2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−2−{3−[(2−イソプロピル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}−3−メチルペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−2−{3−[(2−イソプロピル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}−3−メチルペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−3−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−3−メチル−2−(2−オキソ−3−{[2−(3−ピリジニル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−1−イミダゾリジニル)ペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−3−メチル−2−(2−オキソ−3−{[2−(3−ピリジニル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−1−イミダゾリジニル)ペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−イソペンチルヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−(3,3−ジメチルブチル)−2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−3−メチル−2−(2−オキソ−3−{[2−(3−ピリジニル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−1−イミダゾリジニル)ペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(3−メチルイミダゾ[1,5−a]ピリジン−1−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(3,3−ジメチルブチル)−2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(3−メチルイミダゾ[1,5−a]ピリジン−1−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S)−2−[3−(1H−インダゾール−3−イルメチル)−2−オキソ−1−イミダゾリジニル]−3,3−ジメチルブタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−(3,3−ジメチルブチル)−2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S)−2−[3−(1H−インダゾール−3−イルメチル)−2−オキソ−1−イミダゾリジニル]−3,3−ジメチルブタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−2−{3−[(6−イソプロピル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}−3−メチルペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(1−メチル−1H−インダゾール−3−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(3,3−ジメチルブチル)−2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(1−メチル−1H−インダゾール−3−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(3,3−ジメチルブチル)−2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(2−メチル−1H−ベンズイミダゾール−5−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−3−[((2S)−2−{3−[(6−tert−ブチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}−3,3−ジメチルブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルプロピルカーバメート;
4−ヒドロキシ−2−({2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−1−ピロリジンカルボン酸メチル;
メチル(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−({2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)プロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−シクロヘキシル−2−{2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}−2−オキソエチルカーバメート;
メチル(1S)−1−ベンジル−2−{2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}−2−オキソエチルカーバメート;
メチル(1S)−1−(シクロヘキシルメチル)−2−{2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}−2−オキソエチルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S)−3−メチル−2−{3−[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
tert−ブチル(1S)−1−({2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−(({2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジンカルボン酸(3S)−テトラヒドロ−3−フラニル;
(2S,3S)−N−((1S,2S)−1−ベンジル−3−{2−[(2S)−3,3−ジメチル−2−(2−オキソ−1−イミダゾリジニル)ブタノイル]−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}−2−ヒドロキシプロピル)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタンアミド;
(2S,3S)−N−((1S,2S)−1−ベンジル−3−{2−[(2,6−ジメチルフェノキシ)アセチル]−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}−2−ヒドロキシプロピル)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタンアミド;
(2S,3S)−N−((1S,2S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{2−[(2−メチルフェノキシ)アセチル]−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}プロピル)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタンアミド;
(2S,3S)−N−((1S,2S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{2−(3−ヒドロキシ−2−メチルベンゾイル)−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}プロピル)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタンアミド;
(2S,3S)−N−((1S,2S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{2−[(2S,3S)−3−メチル−2−(2−オキソ−1−イミダゾリジニル)ペンタノイル]−1−[(4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}プロピル)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタンアミド;
(2S,3S)−N−((1S,2S)−1−ベンジル−3−{2−[(2S,3S)−2−(2,4−ジオキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}−2−ヒドロキシプロピル)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタンアミド;
2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−((2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジンカルボン酸ベンジル;
エチル(1S)−1−({2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
(2S,3S)−N−((1S,2S)−3−{2−[(2S)−2−(アセチルアミノ)−3,3−ジメチルブタノイル]−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}−1−ベンジル−2−ヒドロキシプロピル)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタンアミド;
メチル(1S,2S)−1−({2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−[4−(3−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート;
メチル(1S,2S)−1−({2−[4−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)ベンジル]−2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート;
メチル(1S,2S)−1−({2−[4−(3,5−ジメチル−4−イソオキサゾリル)ベンジル]−2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−((2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート;
メチル(1S,2S)−1−({2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−[4−(4−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−({2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[2−(6−メチル−2−ピリジニル)エチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−イソペンチルヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(4−メチルベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(シクロヘキシルメチル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−イソブチルヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(2−フェニルエチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(2−チエニルメチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(2−ナフチルメチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(4−イソプロピルベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(4−イソプロポキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(3,4−ジメチルベンジル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(3−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(2−エチルブチル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(4−エチルベンジル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(3−メチルベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(4−ヒドロキシベンジル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(4−フルオロベンジル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[3−(4−メチルフェノキシ)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−[3−(4−クロロフェノキシ)ベンジル]−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(2−キノリニルメチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−[(5−エチル−2−チエニル)メチル]−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(2−オクチニル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
6−(1−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−{(2S)−2−[(メトキシカルボニル)アミノ]−3,3−ジメチルブタノイル}ヒドラジノ)ヘキサン酸メチル;
メチル(1S)−1−[2−[(5−エチル−2−フリル)メチル]−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(1H−イミダゾール−1−イル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(3,3−ジメチルブチル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−[4−(アセチルアミノ)ベンジル]−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
4−[(1−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−{(2S)−2−[(メトキシカルボニル)アミノ]−3,3−ジメチルブタノイル}ヒドラジノ)メチル]安息香酸メチル;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(3−フェノキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[3−(4−メトキシフェノキシ)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(4−tert−ブチルベンジル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルメチル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−{4−[(トリフルオロメチル)スルファニル]ベンジル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(3,7−ジメチル−6−オクテニル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[2−(シクロプロピルメチル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−[(2−エチル−1H−イミダゾール−5−イル)メチル]−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(2,3−ジヒドロ−1−ベンゾフラン−5−イルメチル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(4−クロロベンジル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(3,4−ジメトキシベンジル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(3−フルオロ−4−メトキシベンジル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イルメチル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(4−メトキシ−3−メチルベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(4−ヒドロキシ−3−メトキシベンジル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(メチルスルホニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(1H−イミダゾール−2−イルメチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(5−ヒドロキシペンチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−[(4,5−ジメチル−2−フリル)メチル]−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(3−クロロベンジル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(3,5−ジメチルベンジル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−ネオペンチルヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(1,3−ジメチルブチル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(4−シアノベンジル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−シクロヘキシル−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(3,4−ジクロロベンジル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−{[2−(4−ピリジニル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[3−(5−ピリミジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−{[2−(5−メチル−3−イソオキサゾリル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−{[2−(2−ピリジニル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−(({2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[(2−イソプロピル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−イソペンチルヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−(3,4−ジメトキシベンジル)−2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−(3,4−ジメチルベンジル)−2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2−メチルブチルカーバメート;
メチル(1S,2S)−1−[(2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−イソペンチルヒドラジノ)カルボニル]−2−メチルブチルカーバメート;
メチル(1S,2S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[2−(6−メチル−2−ピリジニル)エチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[2−(6−メチル−2−ピリジニル)エチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−イソペンチルヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(4−メチル−3−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(4−メチル−3−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−イソペンチルヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;および
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[2−(6−メチル−2−ピリジニル)エチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(4−ピリジニルメチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせなどがあるが、これらに限定されるものではない。
Xは、O、SまたはNHであり;
R1は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはシクロアルケニルアルキルであり;各R1は、独立にハロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、シアノ,ニトロ、−ORa、−OアルキルC(=O)NRaRb、−SRa、−SORa、−SO2Ra、−SO2NRaRb、−C(=O)Ra、−NRaRb、−N(Rb)C(=O)Ra、−N(Rb)C(=O)ORa、−N(Rb)SO2Ra、−N(Rb)SO2NRaRb、−N(Rb)C(=NH)NRaRb、−N(Rb)C(=O)NRaRb、−C(=O)NRaRbおよび−C(=O)ORaからなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;
R2は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキル、複素環、複素環アルキルまたはヘテロアリールアルキルであり;各R2は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ホルミル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、−NH2、−N(H)アルキル、−N(アルキル)2、−N(H)C(=O)Oアルキル、−N(アルキル)C(=O)Oアルキル、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)、−C(=O)N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、シアノアルキル、ニトロアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルNH2、−アルキルN(H)アルキル、−アルキルN(アルキル)2、−アルキルN(H)C(=O)Oアルキル、−アルキルN(アルキル)C(=O)Oアルキル、−アルキルC(=O)OH、−アルキルC(=O)Oアルキル、−アルキルC(=O)NH2、−アルキルC(=O)N(H)(アルキル)、−アルキルC(=O)N(アルキル)2および−アルキルC(=O)アルキルからなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;
R3は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルSRa、−アルキルSORa、−アルキルSO2Ra、−アルキルNRaRb、−アルキルC(=O)ORa、−アルキルN(Rb)C(=O)ORa、−アルキルN(Rb)C(=O)Ra、−アルキルN(Rb)SO2Raまたは−アルキルN(Rb)SO2NRaRbであり;前記シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、複素環アルキルの複素環部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分およびアリールアルキルのアリール部分は独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−SH、−S(アルキル)、−S(ハロアルキル)、−SO2(アルキル)、−SO2(ハロアルキル)、−NH2、−N(H)(アルキル)、−N(アルキル)2、−N(H)C(=O)アルキル、−N(アルキル)C(=O)アルキル、−C(=O)OH、−C(=O)O(アルキル)、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)、−C(=O)N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルSH、−アルキルS(アルキル)、−アルキルSO2(アルキル)、−アルキルNH2、−アルキルN(H)(アルキル)、−アルキルN(アルキル)2、−アルキルN(H)C(=O)アルキル、−アルキルN(アルキル)C(=O)アルキル、−アルキルC(=O)OH、−アルキルC(=O)O(アルキル)、−アルキルC(=O)NH2、−アルキルC(=O)N(H)(アルキル)、−アルキルC(=O)N(アルキル)2、−アルキルC(=O)アルキルおよびR3aからなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
R3aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシまたは複素環オキシであり;各R3aは独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、−SH、−S(アルキル)、−SO2(アルキル)、−NH2、−N(H)(アルキル)、−N(アルキル)2、−N(H)C(=O)アルキル、−N(アルキル)C(=O)アルキル、−C(=O)OH、−C(=O)O(アルキル)、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)、−C(O)N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルSH、−アルキルS(アルキル)、−アルキルSO2(アルキル)、−アルキルNH2、−アルキルN(H)(アルキル)、−アルキルN(アルキル)2、−アルキル(H)C(=O)アルキル、−アルキルN(アルキル)C(=O)アルキル、−アルキルC(=O)OH、−アルキルC(=O)O(アルキル)、−アルキルC(=O)NH2、−アルキルC(=O)N(H)(アルキル)、−アルキルC(=O)N(アルキル)2および−アルキルC(=O)アルキルからなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
R4は、
a)−C(O)CH(R8)NHC(O)R9、
b)−C(O)R9、
c)アルキル、アルケニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ニトロアルキル、−NH2、−N(H)アルキル、−N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)および−C(=O)N(アルキル)2からなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されている−C(O)CH2−O−アリール、
d)アルキル、アルケニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ニトロアルキル、−NH2、−N(H)アルキル、−N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)および−C(=O)N(アルキル)2からなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されている−C(O)CH2−O−ヘテロアリール、
l)−SO2R14
であり;
R6は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり;各R6は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ORa、−OC(=O)Ra、−SRa、−SORa、−SO2Ra、−SO2NRa、−SO2ORa、−NRaRb、−N(Rb)NRaRb、−N(Rb)C(=O)Ra、−N(Rb)SO2Ra、−N(Rb)C(=O)ORa、−N(Rb)C(=O)NRaRb、−N(Rb)SO2NRaRb、−C(=O)Ra、−C(=O)NRaRb、−C(=O)ORa、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルORa、−アルキルOC(=O)Ra、アルキルSRa、−アルキルSORa、−アルキルSO2Ra、−アルキルSO2NRa、−アルキルSO2ORa、−アルキルNRaRb、−C(H)=N(ORa)、−C(アルキル)=N(ORa)、−C(H)=NNRaRb、−C(アルキル)=NNRaRb、−C(H)(=NORa)NRaRb、−C(アルキル)(=NORa)NRaRb、−アルキルN(Rb)NRaRb、−アルキルN(Rb)C(=O)Ra、アルキルN(Rb)C(=O)ORa、−アルキルN(Rb)C(=O)NRaRb、−アルキルN(Rb)SO2NRaRb、−アルキルN(Rb)SO2Ra、−アルキルC(=O)Ra、−アルキルC(=O)ORa、−アルキルC(=O)NRaRbおよびR6aからなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
R6aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり;各R6aは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−NH2、−N(H)(アルキル)、−N(アルキル)2、−SH、−S(アルキル)、−SO2(アルキル)、−N(H)C(=O)アルキル、−N(アルキル)C(=O)アルキル、−N(H)C(=O)NH2、−N(H)C(=O)N(H)(アルキル)、−N(H)C(=O)N(アルキル)2、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)、−C(=O)N(アルキル)2、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルNH2、−アルキルN(H)(アルキル)、−アルキルN(アルキル)2、−アルキルN(H)C(=O)アルキル、−アルキルN(アルキル)C(=O)アルキル、−アルキルN(H)C(=O)NH2、−アルキルN(H)C(=O)N(H)(アルキル)、−アルキルN(H)C(=O)N(アルキル)2、−アルキルC(=O)OH、−アルキルC(=O)Oアルキル、−アルキルC(=O)NH2、−アルキルC(=O)N(H)(アルキル)および−アルキルC(=O)N(アルキル)2からなる群から選択される0、1、2、3もしくは4個の置換基で置換されており;
R8は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルまたはアリールアルキルであり;各R8は、独立にハロ、シアノ、ホルミル、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−NH2、−N(H)アルキル、−N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)、−C(=O)N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルNH2、−アルキルN(H)アルキル、−アルキルN(アルキル)2、−アルキルC(=O)OH、−アルキルC(=O)Oアルキル、−アルキルC(=O)NH2、−アルキルC(=O)N(H)(アルキル)および−アルキルC(=O)N(アルキル)2からなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;
R9は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリールまたはOR9aであり;各R9は、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、−NH2、−N(H)アルキル、−N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)および−C(=O)N(アルキル)2からなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
R9aは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは複素環アルキルであり;各R9aは、独立にヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、−NH2、−N(H)アルキル、−N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)および−C(=O)N(アルキル)2からなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
R10は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルまたはシクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり;各R10は、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−SRa、−SORa、−SO2Ra、−SO2NRaRb、−C(=O)Ra、−NRaRb、−N(Rb)C(=O)Ra、−N(Rb)C(=O)ORa、−N(Rb)SO2Ra、−N(Rb)SO2NRaRb、−N(Rb)C(=NH)NRaRb、−N(Rb)C(=O)NRaRb、−C(=O)NRaRbおよび−C(=O)ORaからなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
R11は、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルまたはアルコキシアルキルであり;
R12は、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルまたはアルコキシアルキルであり;
R13は、アルキルまたはハロアルキルであり;
R14は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり;各R14は、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルキル、−NH2、−N(H)アルキル、−N(アルキル)2、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)および−C(=O)N(アルキル)2からなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
Zは、−CH2−、−NH−、−O−または−S−であり;
Z′は、−CH2−、−NH−、−O−または−S−であり;
RaおよびRbは各場合で独立に、水素、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され;各RaおよびRbは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−NH2、−N(H)(アルキル)、−N(アルキル)2、−SH、−S(アルキル)、−SO2(アルキル)、−N(H)C(=O)アルキル、−N(アルキル)C(=O)アルキル、−N(H)C(=O)NH2、−N(H)C(=O)N(H)(アルキル)、−N(H)C(=O)N(アルキル)2、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)、−C(=O)N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルNH2、−アルキルN(H)(アルキル)、−アルキルN(アルキル)2、−アルキルN(H)C(=O)NH2、−アルキルN(H)C(=O)N(H)(アルキル)、−アルキルN(H)C(=O)N(アルキル)2、−アルキルC(=O)OH、−アルキルC(=O)Oアルキル、−アルキルC(=O)NH2、−アルキルC(=O)N(H)(アルキル)、−アルキルC(=O)N(アルキル)2および−アルキルC(=O)アルキルからなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されている。
Xは、O、SまたはNHであり;
Yは、O、SまたはNHであり;
R1は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはシクロアルケニルアルキルであり;各R1は、独立にハロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、シアノ,ニトロ、−ORa、−OアルキルC(=O)NRaRb、−SRa、−SORa、−SO2Ra、−SO2NRaRb、−C(=O)Ra、−NRaRb、−N(Rb)C(=O)Ra、−N(Rb)C(=O)ORa、−N(Rb)SO2Ra、−N(Rb)SO2NRaRb、−N(Rb)C(=NH)NRaRb、−N(Rb)C(=O)NRaRb、−C(=O)NRaRbおよび−C(=O)ORaからなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;
R2は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキル、複素環、複素環アルキルまたはヘテロアリールアルキルであり;各R2は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ホルミル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、−NH2、−N(H)アルキル、−N(アルキル)2、−N(H)C(=O)Oアルキル、−N(アルキル)C(=O)Oアルキル、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)、−C(=O)N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、シアノアルキル、ニトロアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルNH2、−アルキルN(H)アルキル、−アルキルN(アルキル)2、−アルキルN(H)C(=O)Oアルキル、−アルキルN(アルキル)C(=O)Oアルキル、−アルキルC(=O)OH、−アルキルC(=O)Oアルキル、−アルキルC(=O)NH2、−アルキルC(=O)N(H)(アルキル)、−アルキルC(=O)N(アルキル)2および−アルキルC(=O)アルキルからなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;
R3は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルSRa、−アルキルSORa、−アルキルSO2Ra、−アルキルNRaRb、−アルキルC(=O)ORa、−アルキルN(Rb)C(=O)ORa、−アルキルN(Rb)C(=O)Ra、−アルキルN(Rb)SO2Raまたは−アルキルN(Rb)SO2NRaRbであり;前記シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、複素環アルキルの複素環部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分およびアリールアルキルのアリール部分は独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−SH、−S(アルキル)、−S(ハロアルキル)、−SO2(アルキル)、−SO2(ハロアルキル)、−NH2、−N(H)(アルキル)、−N(アルキル)2、−N(H)C(=O)アルキル、−N(アルキル)C(=O)アルキル、−C(=O)OH、−C(=O)O(アルキル)、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)、−C(=O)N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルSH、−アルキルS(アルキル)、−アルキルSO2(アルキル)、−アルキルNH2、−アルキルN(H)(アルキル)、−アルキルN(アルキル)2、−アルキルN(H)C(=O)アルキル、−アルキルN(アルキル)C(=O)アルキル、−アルキルC(=O)OH、−アルキルC(=O)O(アルキル)、−アルキルC(=O)NH2、−アルキルC(=O)N(H)(アルキル)、−アルキルC(=O)N(アルキル)2、−アルキルC(=O)アルキルおよびR3aからなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
R3aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシまたは複素環オキシであり;各R3aは独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、−SH、−S(アルキル)、−SO2(アルキル)、−NH2、−N(H)(アルキル)、−N(アルキル)2、−N(H)C(=O)アルキル、−N(アルキル)C(=O)アルキル、−C(=O)OH、−C(=O)O(アルキル)、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)、−C(O)N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルSH、−アルキルS(アルキル)、−アルキルSO2(アルキル)、−アルキルNH2、−アルキルN(H)(アルキル)、−アルキルN(アルキル)2、−アルキル(H)C(=O)アルキル、−アルキルN(アルキル)C(=O)アルキル、−アルキルC(=O)OH、−アルキルC(=O)O(アルキル)、−アルキルC(=O)NH2、−アルキルC(=O)N(H)(アルキル)、−アルキルC(=O)N(アルキル)2および−アルキルC(=O)アルキルからなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
R4は、
a)−C(O)CH(R8)NHC(O)R9、
b)−C(O)R9、
c)アルキル、アルケニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ニトロアルキル、−NH2、−N(H)アルキル、−N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)および−C(=O)N(アルキル)2からなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されている−C(O)CH2−O−アリール、
d)アルキル、アルケニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ニトロアルキル、−NH2、−N(H)アルキル、−N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)および−C(=O)N(アルキル)2からなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されている−C(O)CH2−O−ヘテロアリール、
l)−SO2R14
であり;
R7は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり;各R7は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ,オキソ、−ORa、−OC(=O)Ra、−SRa、−SORa、−SO2Ra、−SO2NRa、−SO2ORa、−NRaRb、−N(Rb)NRaRb、−N(Rb)C(=O)Ra、−N(Rb)SO2Ra、−N(Rb)C(=O)ORa、−N(Rb)C(=O)NRaRb、−N(Rb)SO2NRaRb、−C(=O)Ra、−C(=O)NRaRb、−C(=O)ORa、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルORa、−アルキルOC(=O)Ra、−アルキルSRa、−アルキルSORa、−アルキルSO2Ra、−アルキルSO2NRa、−アルキルSO2ORa、−アルキルNRaRb、−C(H)=N(ORa)、−C(アルキル)=N(ORa)、−C(H)=NNRaRb、−C(アルキル)=NNRaRb、−C(H)(=NORa)NRaRb、−C(アルキル)(=NORa)NRaRb、−アルキルN(Rb)NRaRb、−アルキルN(Rb)C(=O)Ra、−アルキルN(Rb)C(=O)ORa、−アルキルN(Rb)C(=O)NRaRb、−アルキルN(Rb)SO2NRaRb、−アルキルN(Rb)SO2Ra、−アルキルC(=O)Ra、−アルキルC(=O)ORa、−アルキルC(=O)NRaRbおよびR7aからなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
R7aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり;各R7aは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−NH2、−N(H)(アルキル)、−N(アルキル)2、−SH、−S(アルキル)、−SO2(アルキル)、−N(H)C(=O)アルキル、−N(アルキル)C(=O)アルキル、−N(H)C(=O)NH2、−N(H)C(=O)N(H)(アルキル)、−N(H)C(=O)N(アルキル)2、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)、−C(=O)N(アルキル)2、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルNH2、−アルキルN(H)(アルキル)、−アルキルN(アルキル)2、−アルキルN(H)C(=O)アルキル、−アルキルN(アルキル)C(=O)アルキル、−アルキルN(H)C(=O)NH2、−アルキルN(H)C(=O)N(H)(アルキル)、−アルキルN(H)C(=O)N(アルキル)2、−アルキルC(=O)OH、−アルキルC(=O)Oアルキル、−アルキルC(=O)NH2、−アルキルC(=O)N(H)(アルキル)および−アルキルC(=O)N(アルキル)2からなる群から選択される0、1、2、3もしくは4個の置換基で置換されており;
R8は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルまたはアリールアルキルであり;各R8は、独立にハロ、シアノ、ホルミル、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−NH2、−N(H)アルキル、−N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)、−C(=O)N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルNH2、−アルキルN(H)アルキル、−アルキルN(アルキル)2、−アルキルC(=O)OH、−アルキルC(=O)Oアルキル、−アルキルC(=O)NH2、−アルキルC(=O)N(H)(アルキル)および−アルキルC(=O)N(アルキル)2からなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;
R9は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリールまたはOR9aであり;各R9は、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、−NH2、−N(H)アルキル、−N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)および−C(=O)N(アルキル)2からなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
R9aは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは複素環アルキルであり;各R9aは、独立にヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、−NH2、−N(H)アルキル、−N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)および−C(=O)N(アルキル)2からなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
R10は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルまたはシクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり;各R10は、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−SRa、−SORa、−SO2Ra、−SO2NRaRb、−C(=O)Ra、−NRaRb、−N(Rb)C(=O)Ra、−N(Rb)C(=O)ORa、−N(Rb)SO2Ra、−N(Rb)SO2NRaRb、−N(Rb)C(=NH)NRaRb、−N(Rb)C(=O)NRaRb、−C(=O)NRaRbおよび−C(=O)ORaからなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
R11は、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルまたはアルコキシアルキルであり;
R12は、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルまたはアルコキシアルキルであり;
R13は、アルキルまたはハロアルキルであり;
R14は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり;各R14は、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルキル、−NH2、−N(H)アルキル、−N(アルキル)2、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)および−C(=O)N(アルキル)2からなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
Zは、−CH2−、−NH−、−O−または−S−であり;
Z′は、−CH2−、−NH−、−O−または−S−であり;
RaおよびRbは各場合で独立に、水素、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され;各RaおよびRbは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−NH2、−N(H)(アルキル)、−N(アルキル)2、−SH、−S(アルキル)、−SO2(アルキル)、−N(H)C(=O)アルキル、−N(アルキル)C(=O)アルキル、−N(H)C(=O)NH2、−N(H)C(=O)N(H)(アルキル)、−N(H)C(=O)N(アルキル)2、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)、−C(=O)N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルNH2、−アルキルN(H)(アルキル)、−アルキルN(アルキル)2、−アルキルN(H)C(=O)NH2、−アルキルN(H)C(=O)N(H)(アルキル)、−アルキルN(H)C(=O)N(アルキル)2、−アルキルC(=O)OH、−アルキルC(=O)Oアルキル、−アルキルC(=O)NH2、−アルキルC(=O)N(H)(アルキル)、−アルキルC(=O)N(アルキル)2および−アルキルC(=O)アルキルからなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
nは1または2である。
Xは、O、SまたはNHであり;
Yは、O、SまたはNHであり;
R1は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはシクロアルケニルアルキルであり;各R1は、独立にハロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、シアノ,ニトロ、−ORa、−OアルキルC(=O)NRaRb、−SRa、−SORa、−SO2Ra、−SO2NRaRb、−C(=O)Ra、−NRaRb、−N(Rb)C(=O)Ra、−N(Rb)C(=O)ORa、−N(Rb)SO2Ra、−N(Rb)SO2NRaRb、−N(Rb)C(=NH)NRaRb、−N(Rb)C(=O)NRaRb、−C(=O)NRaRbおよび−C(=O)ORaからなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;
R2は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキル、複素環、複素環アルキルまたはヘテロアリールアルキルであり;各R2は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ホルミル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、−NH2、−N(H)アルキル、−N(アルキル)2、−N(H)C(=O)Oアルキル、−N(アルキル)C(=O)Oアルキル、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)、−C(=O)N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、シアノアルキル、ニトロアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルNH2、−アルキルN(H)アルキル、−アルキルN(アルキル)2、−アルキルN(H)C(=O)Oアルキル、−アルキルN(アルキル)C(=O)Oアルキル、−アルキルC(=O)OH、−アルキルC(=O)Oアルキル、−アルキルC(=O)NH2、−アルキルC(=O)N(H)(アルキル)、−アルキルC(=O)N(アルキル)2および−アルキルC(=O)アルキルからなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;
R3は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルSRa、−アルキルSORa、−アルキルSO2Ra、−アルキルNRaRb、−アルキルC(=O)ORa、−アルキルN(Rb)C(=O)ORa、−アルキルN(Rb)C(=O)Ra、−アルキルN(Rb)SO2Raまたは−アルキルN(Rb)SO2NRaRbであり;前記シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、複素環アルキルの複素環部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分およびアリールアルキルのアリール部分は独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−SH、−S(アルキル)、−S(ハロアルキル)、−SO2(アルキル)、−SO2(ハロアルキル)、−NH2、−N(H)(アルキル)、−N(アルキル)2、−N(H)C(=O)アルキル、−N(アルキル)C(=O)アルキル、−C(=O)OH、−C(=O)O(アルキル)、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)、−C(=O)N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルSH、−アルキルS(アルキル)、−アルキルSO2(アルキル)、−アルキルNH2、−アルキルN(H)(アルキル)、−アルキルN(アルキル)2、−アルキルN(H)C(=O)アルキル、−アルキルN(アルキル)C(=O)アルキル、−アルキルC(=O)OH、−アルキルC(=O)O(アルキル)、−アルキルC(=O)NH2、−アルキルC(=O)N(H)(アルキル)、−アルキルC(=O)N(アルキル)2、−アルキルC(=O)アルキルおよびR3aからなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
R3aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシまたは複素環オキシであり;各R3aは独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、−SH、−S(アルキル)、−SO2(アルキル)、−NH2、−N(H)(アルキル)、−N(アルキル)2、−N(H)C(=O)アルキル、−N(アルキル)C(=O)アルキル、−C(=O)OH、−C(=O)O(アルキル)、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)、−C(O)N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルSH、−アルキルS(アルキル)、−アルキルSO2(アルキル)、−アルキルNH2、−アルキルN(H)(アルキル)、−アルキルN(アルキル)2、−アルキル(H)C(=O)アルキル、−アルキルN(アルキル)C(=O)アルキル、−アルキルC(=O)OH、−アルキルC(=O)O(アルキル)、−アルキルC(=O)NH2、−アルキルC(=O)N(H)(アルキル)、−アルキルC(=O)N(アルキル)2および−アルキルC(=O)アルキルからなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
R4は、
a)−C(O)CH(R8)NHC(O)R9、
b)−C(O)R9、
c)アルキル、アルケニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ニトロアルキル、−NH2、−N(H)アルキル、−N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)および−C(=O)N(アルキル)2からなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されている−C(O)CH2−O−アリール、
d)アルキル、アルケニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ニトロアルキル、−NH2、−N(H)アルキル、−N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)および−C(=O)N(アルキル)2からなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されている−C(O)CH2−O−ヘテロアリール、
l)−SO2R14
であり;
R5は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり;各R5は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ORa、−OC(=O)Ra、−SRa、−SORa、−SO2Ra、−SO2NRa、−SO2ORa、−NRaRb、−N(Rb)NRaRb、−N(R6)C(=O)Ra、−N(Rb)SO2Ra、−N(Rb)C(=O)ORa、−N(Rb)C(=O)NRaRb、−N(Rb)SO2NRaRb、−C(=O)Ra、−C(=O)NRaRb、−C(=O)ORa、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルORa、−アルキルOC(=O)Ra、アルキルSRa、−アルキルSORa、−アルキルSO2Ra、−アルキルSO2NRa、−アルキルSO2ORa、−アルキルNRaRb、−C(H)=N(ORa)、−C(アルキル)=N(ORa)、−C(H)=NNRaRb、−C(アルキル)=NNRaRb、−C(H)(=NORa)NRaRb、−C(アルキル)(=NORa)NRaRb、−アルキルN(Rb)NRaRb、−アルキルN(Rb)C(=O)Ra、−アルキルN(Rb)C(=O)ORa、−アルキルN(Rb)C(=O)NRaRb、−アルキルN(Rb)SO2NRaRb、−アルキルN(Rb)SO2Ra、−アルキルC(=O)Ra、−アルキルC(=O)ORa、−アルキルC(=O)NRaRbおよびR5aからなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
R5aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり;各R5aは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−NH2、−N(H)(アルキル)、−N(アルキル)2、−SH、−S(アルキル)、−SO2(アルキル)、−N(H)C(=O)アルキル、−N(アルキル)C(=O)アルキル、−N(H)C(=O)NH2、−N(H)C(=O)N(H)(アルキル)、−N(H)C(=O)N(アルキル)2、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)、−C(=O)N(アルキル)2、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルNH2、−アルキルN(H)(アルキル)、−アルキルN(アルキル)2、−アルキルN(H)C(=O)アルキル、−アルキルN(アルキル)C(=O)アルキル、−アルキルN(H)C(=O)NH2、−アルキルN(H)C(=O)N(H)(アルキル)、−アルキルN(H)C(=O)N(アルキル)2、−アルキルC(=O)OH、−アルキルC(=O)Oアルキル、−アルキルC(=O)NH2、−アルキルC(=O)N(H)(アルキル)および−アルキルC(=O)N(アルキル)2からなる群から選択される0、1、2、3もしくは4個の置換基で置換されており;
R6は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり;各R6は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ORa、−OC(=O)Ra、−SRa、−SORa、−SO2Ra、−SO2NRa、−SO2ORa、−NRaRb、−N(Rb)NRaRb、−N(Rb)C(=O)Ra、−N(Rb)SO2Ra、−N(Rb)C(=O)ORa、−N(Rb)C(=O)NRaRb、−N(Rb)SO2NRaRb、−C(=O)Ra、−C(=O)NRaRb、−C(=O)ORa、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルORa、−アルキルOC(=O)Ra、アルキルSRa、−アルキルSORa、−アルキルSO2Ra、−アルキルSO2NRa、−アルキルSO2ORa、−アルキルNRaRb、−C(H)=N(ORa)、−C(アルキル)=N(ORa)、−C(H)=NNRaRb、−C(アルキル)=NNRaRb、−C(H)(=NORa)NRaRb、−C(アルキル)(=NORa)NRaRb、−アルキルN(Rb)NRaRb、−アルキルN(Rb)C(=O)Ra、アルキルN(Rb)C(=O)ORa、−アルキルN(Rb)C(=O)NRaRb、−アルキルN(Rb)SO2NRaRb、−アルキルN(Rb)SO2Ra、−アルキルC(=O)Ra、−アルキルC(=O)ORa、−アルキルC(=O)NRaRbおよびR6aからなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
R6aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり;各R6aは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−NH2、−N(H)(アルキル)、−N(アルキル)2、−SH、−S(アルキル)、−SO2(アルキル)、−N(H)C(=O)アルキル、−N(アルキル)C(=O)アルキル、−N(H)C(=O)NH2、−N(H)C(=O)N(H)(アルキル)、−N(H)C(=O)N(アルキル)2、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)、−C(=O)N(アルキル)2、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルNH2、−アルキルN(H)(アルキル)、−アルキルN(アルキル)2、−アルキルN(H)C(=O)アルキル、−アルキルN(アルキル)C(=O)アルキル、−アルキルN(H)C(=O)NH2、−アルキルN(H)C(=O)N(H)(アルキル)、−アルキルN(H)C(=O)N(アルキル)2、−アルキルC(=O)OH、−アルキルC(=O)Oアルキル、−アルキルC(=O)NH2、−アルキルC(=O)N(H)(アルキル)および−アルキルC(=O)N(アルキル)2からなる群から選択される0、1、2、3もしくは4個の置換基で置換されており;
R7は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり;各R7は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ,オキソ、−ORa、−OC(=O)Ra、−SRa、−SORa、−SO2Ra、−SO2NRa、−SO2ORa、−NRaRb、−N(Rb)NRaRb、−N(Rb)C(=O)Ra、−N(Rb)SO2Ra、−N(Rb)C(=O)ORa、−N(Rb)C(=O)NRaRb、−N(Rb)SO2NRaRb、−C(=O)Ra、−C(=O)NRaRb、−C(=O)ORa、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルORa、−アルキルOC(=O)Ra、−アルキルSRa、−アルキルSORa、−アルキルSO2Ra、−アルキルSO2NRa、−アルキルSO2ORa、−アルキルNRaRb、−C(H)=N(ORa)、−C(アルキル)=N(ORa)、−C(H)=NNRaRb、−C(アルキル)=NNRaRb、−C(H)(=NORa)NRaRb、−C(アルキル)(=NORa)NRaRb、−アルキルN(Rb)NRaRb、−アルキルN(Rb)C(=O)Ra、−アルキルN(Rb)C(=O)ORa、−アルキルN(Rb)C(=O)NRaRb、−アルキルN(Rb)SO2NRaRb、−アルキルN(Rb)SO2Ra、−アルキルC(=O)Ra、−アルキルC(=O)ORa、−アルキルC(=O)NRaRbおよびR7aからなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
R7aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり;各R7aは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−NH2、−N(H)(アルキル)、−N(アルキル)2、−SH、−S(アルキル)、−SO2(アルキル)、−N(H)C(=O)アルキル、−N(アルキル)C(=O)アルキル、−N(H)C(=O)NH2、−N(H)C(=O)N(H)(アルキル)、−N(H)C(=O)N(アルキル)2、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)、−C(=O)N(アルキル)2、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルNH2、−アルキルN(H)(アルキル)、−アルキルN(アルキル)2、−アルキルN(H)C(=O)アルキル、−アルキルN(アルキル)C(=O)アルキル、−アルキルN(H)C(=O)NH2、−アルキルN(H)C(=O)N(H)(アルキル)、−アルキルN(H)C(=O)N(アルキル)2、−アルキルC(=O)OH、−アルキルC(=O)Oアルキル、−アルキルC(=O)NH2、−アルキルC(=O)N(H)(アルキル)および−アルキルC(=O)N(アルキル)2からなる群から選択される0、1、2、3もしくは4個の置換基で置換されており;
R8は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルまたはアリールアルキルであり;各R8は、独立にハロ、シアノ、ホルミル、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−NH2、−N(H)アルキル、−N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)、−C(=O)N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルNH2、−アルキルN(H)アルキル、−アルキルN(アルキル)2、−アルキルC(=O)OH、−アルキルC(=O)Oアルキル、−アルキルC(=O)NH2、−アルキルC(=O)N(H)(アルキル)および−アルキルC(=O)N(アルキル)2からなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;
R9は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリールまたはOR9aであり;各R9は、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、−NH2、−N(H)アルキル、−N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)および−C(=O)N(アルキル)2からなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
R9aは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは複素環アルキルであり;各R9aは、独立にヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、−NH2、−N(H)アルキル、−N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)および−C(=O)N(アルキル)2からなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
R10は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルまたはシクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり;各R10は、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−SRa、−SORa、−SO2Ra、−SO2NRaRb、−C(=O)Ra、−NRaRb、−N(Rb)C(=O)Ra、−N(Rb)C(=O)ORa、−N(Rb)SO2Ra、−N(Rb)SO2NRaRb、−N(Rb)C(=NH)NRaRb、−N(Rb)C(=O)NRaRb、−C(=O)NRaRbおよび−C(=O)ORaからなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
R11は、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルまたはアルコキシアルキルであり;
R12は、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルまたはアルコキシアルキルであり;
R13は、アルキルまたはハロアルキルであり;
R14は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり;各R14は、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルキル、−NH2、−N(H)アルキル、−N(アルキル)2、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)および−C(=O)N(アルキル)2からなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
Zは、−CH2−、−NH−、−O−または−S−であり;
Z′は、−CH2−、−NH−、−O−または−S−であり;
RaおよびRbは各場合で独立に、水素、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され;各RaおよびRbは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−NH2、−N(H)(アルキル)、−N(アルキル)2、−SH、−S(アルキル)、−SO2(アルキル)、−N(H)C(=O)アルキル、−N(アルキル)C(=O)アルキル、−N(H)C(=O)NH2、−N(H)C(=O)N(H)(アルキル)、−N(H)C(=O)N(アルキル)2、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)、−C(=O)N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルNH2、−アルキルN(H)(アルキル)、−アルキルN(アルキル)2、−アルキルN(H)C(=O)NH2、−アルキルN(H)C(=O)N(H)(アルキル)、−アルキルN(H)C(=O)N(アルキル)2、−アルキルC(=O)OH、−アルキルC(=O)Oアルキル、−アルキルC(=O)NH2、−アルキルC(=O)N(H)(アルキル)、−アルキルC(=O)N(アルキル)2および−アルキルC(=O)アルキルからなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
nは1または2である。
R103は、C(R105)2、Oまたは−N(R105)であり;
R104は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルまたはジアルキルアミノカルボニルであり、
各Mは独立に、H、Li、Na、K、Mg、Ca、Ba、−N(R105)2、アルキル、アルケニルおよびR106からなる群から選択され;Zに結合している−CH2基以外の前記アルキルまたはアルケニルの1〜4個の−CH2基が、O、S、S(O)、SO2およびN(R105)からなる群から選択されるヘテロ原子基によって置き換わっていても良く;前記アルキル、アルケニルまたはR106におけるいずれの水素も、オキソ、−OR105、−R105、−N(R105)2、−CN、−C(O)OR105、−C(O)N(R105)2、−SO2N(R105)、−N(R105)C(O)R105、−C(O)R105、−SR105、−S(O)R105、−SO2R105、−OCF3、−SR106、−SOR106、−SO2R106、−N(R105)SO2R105、ハロ、−CF3およびNO2からなる群から選択される置換基で置き換わっていても良く;
Z″は、CH2、O、S、−N(R105)であるか、Mが非存在の場合はHであり;
Qは、OまたはSであり;
Wは、PまたはSであり;WがSの場合はZ″はSではなく;
M′は、H、アルキル、アルケニルまたはR106であり;前記アルキルまたはアルケニルの1〜4個の−CH2基が、O、S、S(O)、SO2またはN(R105)から選択されるヘテロ原子基によって置き換わっていても良く;前記アルキル、アルケニルまたはR106におけるいずれの水素も、オキソ、−OR105、−R105、−N(R105)2、−CN、−C(O)OR105、−C(O)N(R105)2、−SO2N(R105)、−N(R105)C(O)R105、−C(O)R105、−SR105、−S(O)R105、−SO2R105、−OCF3、−SR106、−SOR106、−SO2R106、−N(R105)SO2R105、ハロ、−CF3およびNO2からなる群から選択される置換基で置き換わっていても良く;
R106は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニルヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される単環式または二環式環系であり;前記ヘテロアリールおよび複素環環系のいずれも、O、N、S、SO、SO2およびN(R105)からなる群から選択される1以上のヘテロ原子を有し;前記環系のいずれも、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシおよび−OC(O)アルキルからなる群から選択される0、1、2、3、4、5または6個の置換基で置換されており;
各R105は独立に、Hまたはアルキルからなる群から選択され;前記アルキルは、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される環系で置換されていても良く;前記ヘテロアリールおよび複素環環系のいずれも、O、N、S、SO、SO2およびN(R105)からなる群から選択される1以上のヘテロ原子を有し;前記環系のいずれか一つが、オキソ、−OR105、−R105、−N(R105)2、−N(R105)C(O)R105、−CN、−C(O)OR105、−C(O)N(R105)2、ハロおよび−CF3からなる群から選択される0、1、2、3または4個の置換基で置換されており;
qは、0または1であり;
mは、0または1であり;
tは、0または1である。
野生型HIVまたは継代変異株に対する活性の測定
細胞1×106個/mLで1時間にわたり0.003感染効率(MOI)の野生型HIV−1または継代突然変異株でMT4細胞を感染させ、2回洗浄して未吸収のウィルスを除去し、再懸濁させて細胞1×105個/培地mLとし、100μL/ウェルで96ウェルプレートに接種し、一連の1/2対数希釈での阻害薬の10%ウシ胎仔血清(FBS)含有RPMI1640(Rosewell Park Memorial Institute)培地(Gibco)溶液で3連にて処理した。全てのウェルにおいてDMSOの最終濃度は0.5%であった。ウィルス対照培地は、培地に阻害薬を加えなかった以外は同じ方法で処理した。細胞対照は、阻害薬およびウィルスの非存在下にインキュベートした。プレートを、37℃のCO2インキュベータで5日間インキュベートした。第5日に、3−[4,5−ジメチルチアゾール−2−イル]−2,5−ジフェニルテトラゾリウムブロマイド(MTT)の原液(4mg/mLのPBS溶液、シグマ(Sigma)カタログ番号M5655)を、25μL/ウェルで各ウェルに加えた。プレートをさらに4時間インキュベートし、50μL/ウェルで20%ドデシル硫酸ナトリウム(SDS)+0.02N HClによって処理して、細胞を溶解させた。終夜インキュベーション後、光学密度(O.D.)を、バイオ−テクミクロタイタ(Bio-Tekmicrotitre)プレート読み取り装置で波長570/650nmにてプレートを読み取ることで測定した。細胞変性効果パーセント(CPE)低下を、下記式:
((O.D.試験ウェル−O.D.感染対照ウェル)/(O.D.未感染対照ウェル−O.D.感染対照ウェル))×100
から計算した。
上記の抗ウィルスアッセイを、50%ヒト血清(HS)(Sigma)+10%FBS(Gibco/BRL, Grand Island, NY)を含む96ウェル組織培養プレートで行った。化合物をDMSOに溶かし、DMSOで1/2対数濃度で希釈し、最終濃度の4倍濃度で培地に移し入れた。それらの溶液を、50μL/ウェルで3連にて96ウェルプレートに加えた。別個に、細胞を1時間にわたり細胞1×106個/mLで0.003MOIのHIV−1で感染させ、2回洗浄して未吸着ウィルスを除去し、細胞2×105個/血清を含まない培地mLまで再懸濁させた。その細胞懸濁液(50μL)を、細胞1×104個/ウェルで接種した。未感染の細胞を対照として含めた。全てのウェルでの最終DMSO濃度は、未感染および感染対照ウェルを含めて0.5%とした。細胞を、37℃のCO2インキュベータで5日間インキュベートした。前記のMTT取り込みを用いて、EC50値を測定した。
MT4細胞(2×106)を、2時間にわたり0.03のMOIのpNL4−3で感染させ、洗浄し、濃度比5:1でのABT−378およびリトナビル存在下に培養した。初回継代培養で用いたABT−378およびリトナビルの濃度は、それぞれ1nMおよび0.2nMであった。培地上清中のp24抗原レベルを測定することで(Abbott Laboratories)、さらには培地に存在する細胞変性効果(CPE)を観察することで、ウィルス複製をモニタリングした。p24抗原レベルが陽性であった場合、ウィルス上清を、続いて行う継代培養用に回収した。各継代培養後、次の継代培養における薬剤濃度を徐々に上昇させた。5ヶ月間の選択後、最終継代培養では1.5μMのABT−378を用いることができる。濃度比5:1でのABT−378およびリトナビルの存在下にpNL4−3を17代継代培養した後に、A17ウィルスを得た。
下記の図式および実施例の説明で用いた略称は、DMF:N,N−ジメチルホルムアミド、DMSO:ジメチルスルホキシド、THF:テトラヒドロフラン、TEA:トリエチルアミン、NMMO:4−メチルモルホリンN−オキサイド、HOBT:1−ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物、DCC:1,3−ジシクロヘキシルカルボジイミド、EDAC:1−(3−ジメチルアミノプロピル)−3−エチルカルボジイミド塩酸塩、DMAP:4−(ジメチルアミノ)ピリジン、TFA:トリフルオロ酢酸、DEPBT:3−(ジエトキシホスホリルオキシ)−1,2,3−ベンゾトリアジン−4(3H)−オン、DPPA:ジフェニルホスフィンアジド、NMM:N−メチルモルホリン、DIBAL:水素化ジイソブチルアルミニウム、EtOAc:酢酸エチルおよびTBAF:フッ化テトラブチルアンモニウムである。
メチル(1S)−1−(({2−[(2S,3S)−3−アミノ−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート
(実施例1A)
(2S)−2−[(メトキシカルボニル)アミノ]−3,3−ジメチルブタン酸
(L)−tert−ロイシン(10g、0.076mol)を1,4−ジオキサン(40mL)に溶かし、2M NaOH(125mL、3.2当量)で処理し、次にクロルギ酸メチル(11.2mL、1.9当量)を25℃で滴下した。混合物を60℃で22時間加熱し、冷却し、塩化メチレンで2回抽出した。水層を分離し、氷浴で冷却し、4N HCl(60mL)で酸性とした。混合物を酢酸エチルで3回抽出し、有機層を分離し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去して、標題化合物14.1g(98%)を得た。
2−{(2S)−2−[(メトキシカルボニル)アミノ]−3,3−ジメチルブタノイル}ヒドラジンカルボン酸tert−ブチル
実施例1A(8g、42.3mmol)をDMF(200mL)に溶かし、EDAC(11.96g、1.48当量)およびHOBT(8.8g、1.54当量)で25℃にて処理した。この混合物を15分間攪拌した後、カルバジン酸t−ブチル(6.1g、1.1当量)を加え、次にN−メチルモルホリン(8mL、1.72当量)を加え、攪拌を25℃で16時間続けた。混合物を1N重炭酸ナトリウムで反応停止し、酢酸エチルで2回抽出した。溶媒を留去し、残留物を30%酢酸エチル/ヘキサンを用いて精製して、標題化合物11.5g(90%)を得た。
メチル(1S)−1−(ヒドラジノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート
実施例1B(11.5g、0.037mol)をTHF(200mL)および4N HCl(70mL)に溶かして、60℃で5時間経過させた。溶媒を留去して、標題化合物9.2g(定量的)を塩酸塩として得た。
メチル(1S)−2,2−ジメチル−1−({(2E)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジリデン]ヒドラジノ}カルボニル)プロピルカーバメート
実施例1C(9.2g、0.045mol)を2−プロパノール(90mL)に溶かし、4−(2−ピリジル)ベンズアルデヒド(7g、1当量)で10分間処理してから、80℃で4時間加熱した。混合物を冷却し、ヘキサン(90mL)で処理し、固体を濾過し、1N重炭酸ナトリウムと酢酸エチルとの間で分配した。有機層を分離し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去して、標題化合物12.8g(91%)を得た。
メチル(1S)−2,2−ジメチル−1−({2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)プロピルカーバメート
実施例1D(6.4g、0.017mol)をメタノール(64mL)に溶かし、10%Pd/C(0.64g)および水素風船で25℃にて16時間処理した。触媒を濾過し、溶媒を留去した。固体を80%酢酸エチル/ヘキサンを用いて精製して、標題化合物10.7g(83%)を得た。
tert−ブチル(1S,2S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{2−{(2S)−2−[(メトキシカルボニル)アミノ]−3,3−ジメチルブタノイル}−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}プロピルカーバメート
実施例1E(10.7g、0.029mol)を2−プロパノール(30mL)およびヘキサン(60mL)に溶かし、(2S,3S)−3−N−tert−ブトキシカルボニルアミノ−1,2−エポキシ−4−フェニルブタン(9.15g、1.2当量)と合わせて65℃で2.5日間経過させた。溶媒を留去し、混合物を40%酢酸エチル/ヘキサン(200mL)で磨砕し、昇温させて60℃として4分間経過させた。混合物を冷却し、25℃で30分間攪拌してから、白色固体を濾過した。母液を溶媒留去し、80%酢酸エチル/ヘキサンを用いて精製して、さらに1g得て、標題化合物を合計で12g(65%)得た。
メチル(1S)−1−({2−[(2S,3S)−3−アミノ−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート
実施例1F(12g、0.019mol)をTHF(100mL)に溶かし、4N HCl(33mL)で処理し、混合物を60℃で4時間加熱した。溶媒を留去し、混合物を飽和重炭酸ナトリウム(220mL)でアルカリ性とし、酢酸エチルで2回抽出した。有機層をNa2SO4で脱水し、溶媒を留去して、標題化合物9.5g(94%)を得た。
メチル(1S)−1−{[2−[(2S,3S)−3−アミノ−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル]−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート
(実施例2A)
メチル(1S)−1−{[(2E)−2−(4−メトキシベンジリデン)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート
p−アニスアルデヒド(0.34g、2.5mmol)をイソプロパノール(2mL)に溶かし、実施例1C(0.1g、1当量)で80℃にて4時間処理した。混合物を酢酸エチルと飽和亜硫酸水素ナトリウムとの間で分配し、有機層を分離し、水で洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去して、標題化合物0.69g(86%)を得た。それを精製せずに直接用いた。
メチル(1S)−1−{[2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート
実施例2A(0.68g、2.1mmol)をジクロロエタン(0.2mL)に溶かし、水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム(0.86g、2当量)およびトリフルオロ酢酸(25μL、1.5当量)で25℃にて4時間処理した。溶媒を留去し、粗残留物を、酢酸エチル:ヘキサン(2:1)−酢酸エチルを用いて精製して、標題化合物0.4g(57%)を得た。
tert−ブチル(1S,2S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−(1−(4−メトキシベンジル)−2−{(2S)−2−[(メトキシカルボニル)アミノ]−3,3−ジメチルブタノイル}ヒドラジノ)プロピルカーバメート
実施例2B(0.39g、1.23mmol)をイソプロパノール:ヘキサン(10mL、1:1)に溶かし、(2S,3)−3−N−tert−ブトキシカルボニルアミノ−1,2−エポキシ−4−フェニルブタン(0.39g、1.1当量)で65℃にて2日間処理した。溶媒を留去し、粗残留物を酢酸エチル:ヘキサン(1:1)を用いて結晶化させて、標題化合物0.58g(82%)を得た。
メチル(1S)−1−{[2−[(2S,35)−3−アミノ−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル]−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート
実施例2C(0.58g、0.99mmol)をTHF(4.5mL)に溶かし、4N HCl(1.5mL)で60℃にて3時間処理した。溶媒を留去し、粗残留物を、塩化メチレンと飽和重炭酸ナトリウムとの間で分配した。有機層を分離し、硫酸ナトリウムで脱水し、溶媒を留去して、粗標題化合物0.46g(96%)を得た。
メチル(1S,2S)−1−{[2−[(2S,3S)−3−アミノ−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル]−2−(4−ブロモベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2−メチルブチルカーバメート
(実施例3A)
(3S,4S)−3−[(メトキシカルボニル)アミノ]−4−メチルヘキサン酸
(L)−イソロイシン(7.43g、57mmol)をジオキサン(28mL)に溶かし、2N水酸化ナトリウム(93.5mL、3.3当量)およびクロルギ酸メチル(8.75mL、2当量)で60℃にて16時間処理した。混合物を塩化メチレンで抽出した(2回)。混合物を4N HClで酸性とし、酢酸エチルで抽出し(3回)、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去して、標題化合物8.6g(80%)を得た。
2−{(2S,3S)−2−[(メトキシカルボニル)アミノ]−3−メチルペンタノイル}ヒドラジンカルボン酸tert−ブチル
実施例3A(0.54g、2.85mmol)を酢酸エチル(14mL)に溶かし、EDAC(0.49g、1.1当量)、HOBT(0.42g、1.1当量)、NMM(0.48mL、1.2当量)およびカルバジン酸t−ブチル(0.45g、1.2当量)で25℃にて16時間処理した。混合物を飽和重炭酸ナトリウム、水、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去した。粗残留物を、塩化メチレン−7%メタノール/塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物0.77g(89%)を得た。
メチル(1S,2S)−1−(ヒドラジノカルボニル)−2−メチルブチルカーバメート
実施例3B(0.86g、2.85mmol)を4N HCl/ジオキサン(7.2mL)に溶かし、25℃で2時間経過させた。混合物を飽和重炭酸ナトリウムで反応停止し、1N水酸化ナトリウムで塩基性とした。混合物を塩化メチレンで抽出し、硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去して、標題化合物0.58g(64%)を得た。
メチル(1S,2S)−1−{[2−(4−ブロモベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2−メチルブチルカーバメート
実施例3C(0.32g、1.58mmol)をイソプロパノール(8mL)に溶かし、4−ブロモベンズアルデヒド(0.29g、1当量)および硫酸マグネシウム(0.95g、5当量)で80℃にて3時間処理した。混合物を濾過し、溶媒を留去して粗イミンを得た。それをTHF(8mL)に溶かし、水素化ホウ素シアノナトリウム(0.1g、1.05当量)、次にトルエンスルホン酸(0.3g、1当量)で25℃にて16時間処理した。混合物を飽和重炭酸ナトリウムで反応停止し、有機層を硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去して、標題化合物0.36g(61%)を得た。
tert−ブチル(1S,2S)−1−ベンジル−3−(1−(4−ブロモベンジル)−2−{(2S,3S)−2−[(メトキシカルボニル)アミノ]−3−メチルペンタノイル}ヒドラジノ)−2−ヒドロキシプロピルカーバメート
実施例3D(0.36g、0.96mmol)をイソプロパノール(4.8mL)に溶かし、(2S,3S)−3−N−tert−ブトキシカルボニルアミノ−1,2−エポキシ−4−フェニルブタン(0.3g、1.2当量)で65℃にて1時間処理した。混合物を加熱して50℃として2日間経過させ、冷却して室温とした。溶媒を留去し、粗残留物を、クロロホルム−3%メタノール/クロロホルムを用いて精製して、標題化合物0.48g(78%)を得た。
メチル(1S,2S)−1−{[2−[(2S,3S)−3−アミノ−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル]−2−(4−ブロモベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2−メチルブチルカーバメート
実施例3E(0.48g、0.755mmol)をTHF(5mL)に溶かし、2N HCl(3.8mL)で50℃にて16時間処理し、冷却して室温とした。溶媒を濃縮し、エタノールで磨砕し、固体を濾過し、乾燥させて、標題化合物0.4g(97%)を得た。
2−[(2S,3S)−3−アミノ−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジンカルボン酸tert−ブチル
(実施例4A)
(2E)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジリデン]ヒドラジンカルボン酸tert−ブチル
4−(2−ピリジル)ベンズアルデヒド(15g、0.082mol)をエタノール(150mL)に溶かし、カルバジン酸t−ブチル(10.3g、0.078mol)で80℃にて4時間処理した。混合物を水(200mL)と合わせ、固体を濾過し、水で洗浄し、真空乾燥して、標題化合物22.5g(92%)を得た。
2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジンカルボン酸tert−ブチル
実施例4A(15g、0.05mol)をメタノール(100mL)に溶かし、10%Pd/C(1.5g)および水素風船で4時間処理した。触媒を濾過し、溶媒を留去して、標題化合物15g(98%)を得た。
tert−ブチル(1S)−1−ベンジル−2−オキソエチルカーバメート
(S)−N−Bocフェニルアラニノール(5g、0.019mol)を塩化メチレン(150mL)およびトリエチルアミン(8.3mL、3当量)に0℃で溶かし、ピリジン−三酸化硫黄錯体(9.5g、3当量)のDMSO(30mL)溶液を数分間かけて加えた。0℃で1時間後、混合物を氷水(200mL)に加えた。塩化メチレンを留去し、混合物をエーテルで抽出した(100mL、4回)。有機層を10%クエン酸、水、飽和重炭酸ナトリウム、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水し、溶媒を留去して、標題化合物5.3gを得た。
tert−ブチル(1S)−1−ベンジル−2−プロペニルカーバメート
トリフェニルメチルホスホニウムブロマイド(13.1g、0.037mol)をトルエン(150mL)に懸濁させ、を1Mカリウムtert−ブトキシドのTHF溶液(28.8mL、0.8当量)で25℃にて16時間処理した。この溶液を、実施例4Cのトルエン(100mL)懸濁液に−78℃で15分間かけて滴下した。1.5時間後、混合物を昇温させて25℃とし、飽和塩化アンモニウム(100mL)と酢酸エチルとの間で分配した。有機層をブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水し、溶媒を留去した。得られた油状物をエーテル:ヘキサン(10mL、1:1)に再溶解させ、濾過して、トリフェニルホスフィンオキサイドを得た。濾液を溶媒留去し、粗残留物を、酢酸エチル:ヘキサン(1:6)を用いて精製して、標題化合物2.4g(49%)を得た。 (実施例4E)
実施例4D(2.4g、9.7mmol)を4N HCl/ジオキサン(18mL)に溶かして25℃で1時間経過させた。溶媒を留去した。この残留物を塩化メチレン(15mL)に溶かし、ピリジン(8mL、10当量)および無水トリフルオロ酢酸(3g、1.5当量)で25℃にて1時間処理した。溶媒を留去し、粗残留物を、塩化メチレンと飽和重炭酸ナトリウムとの間で分配した。有機層を分離し、硫酸ナトリウムで脱水し、溶媒を留去して、粗オレフィン2.63gを得た。それを塩化メチレン(50mL)に再溶解させ、m−クロロ過安息香酸(8.36g、1.5当量、70%)で0℃にて処理した。混合物を昇温させて25℃として16時間経過させ、エーテル(200mL)で希釈し、10%亜硫酸ナトリウム、飽和重炭酸ナトリウム、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水し、溶媒を留去した。粗残留物を、クロロホルム−2%メタノール/クロロホルムを用いて精製して、標題化合物1.5g(59%)を得た。
2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−4−フェニル−3−[(トリフルオロメチル)アミノ]ブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジンカルボン酸tert−ブチル
実施例4E(1.5g、5.8mmol)をイソプロパノール(22mL)に溶かし、実施例4B(1.7g、1当量)で65℃にて16時間処理した。溶媒を留去し、粗残留物を、0%から50%クロロホルム/酢酸エチルを用いて精製して、標題化合物0.86g(28%)を得た。
2−[(2S,3S)−3−アミノ−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジンカルボン酸tert−ブチル
実施例4F(0.2g、0.36mmol)をメタノール(3.7mL)に溶かし、10%炭酸カリウム(1.5mL)で60℃にて3時間処理した。混合物をクロロホルムで希釈し、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去した。粗残留物を、クロロホルム−クロロホルム/5%メタノール/0.2%水酸化アンモニウムを用いて精製して、標題化合物0.17g(100%)を得た。
メチル(1S)−1−({2−[(2S,3S)−3−アミノ−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル]−2−ベンジルヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート
(実施例5A)
1−({[2−(トリメチルシリル)エトキシ]カルボニル}オキシ)−2,5−ピロリジンジオン
トリメチルシリルエタノール(7.4mL、52mmol)をアセトニトリル(260mL)に溶かし、ジスクシニモイルカーボネート(20g、1.5当量)およびトリエチルアミン(33mL、3当量)で25℃にて16時間処理した。溶媒を留去し、残留物を、酢酸エチルと飽和重炭酸ナトリウムとの間で分配し、有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、濃縮した。粗残留物をエーテルで磨砕して固体を生成させ、それを濾過し、乾燥させて、標題化合物11.12g(82%)を得た。
ヒドラジンカルボン酸2−(トリメチルシリル)エチル
ヒドラジン水和物(1.87mL、38mmol)をTHF(16mL)に0℃で溶かし、実施例5A(2g、0.2当量)のTHF(7mL)溶液を10分間かけて加えた。混合物を昇温させて25℃として16時間経過させ、酢酸エチルおよび飽和重炭酸ナトリウムで希釈した。有機層をブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水し、溶媒を留去して、粗油状物1.31g(99%)を得て、それをエタノール(14mL)に再溶解させ、ベンズアルデヒド(0.72mL、1当量)で25℃にて2日間処理した。溶媒を留去し、粗残留物を、酢酸エチルと飽和重炭酸ナトリウムとの間で分配した。有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去した。粗油状物をエーテル/ヘキサンで処理することで結晶化させ、濾過して、標題化合物1.85g(99%)を得た。
2−ベンジルヒドラジンカルボン酸2−(トリメチルシリル)エチル
実施例5B(1.69g、6.4mmol)をTHF(25mL)に溶かし、水素化ホウ素シアノナトリウム(0.48g、1.2当量)で処理し、次にトルエンスルホン酸(1.4g、1.2当量)のTHF(12mL)溶液を加えて25℃で1日経過させた。混合物を、酢酸エチルと飽和重炭酸ナトリウムとの間で分配し、有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水し、溶媒を留去した。粗残留物をTHF:メタノール(10mL、5:1)に溶かし、1N水酸化ナトリウム(35mL)で0℃にて1時間処理した。混合物を酢酸エチルで抽出し、有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去して、粗生成物1.74g(100%)を得た。
2−ベンジル−2−{(2S,35)−3−[(tert−ブトキシカルボニル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}ヒドラジンカルボン酸2−(トリメチルシリル)エチル
実施例5C(1.7g、6.4mmol)をイソプロパノール(17mL)に溶かし、(2S,35)−3−N−tert−ブトキシカルボニルアミノ−1,2−エポキシ−4−フェニルブタン(1.68g、1当量)で65℃にて16時間処理した。溶媒を留去し、粗残留物を、ヘキサン−8%アセトン/ヘキサンを用いて精製して、標題化合物1.61g(48%)を得た。
tert−ブチル(1S,2S)−1−ベンジル−3−(1−ベンジルヒドラジノ)−2−ヒドロキシプロピルカーバメート
実施例5D(1.42g、2.68mmol)をTHF(26mL)に溶かし、1Mフッ化テトラブチルアンモニウムのTHF溶液(8.4mL、3当量)で25℃にて1時間、次に50℃にて3時間処理した。混合物を、クロロホルムと水との間で分配し、有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去して、標題化合物1.01g(100%)を得た。
tert−ブチル(1S,2S)−1−ベンジル(1−ベンジル−2−{(2S)−2−[(メトキシカルボニル)アミノ]−3,3−ジメチルブタノイル}ヒドラジノ)−2−ヒドロキシプロピルカーバメート
0.2Mの実施例5E(2mL、0.4mmol)のTHF溶液を実施例1A(79mg、1.1当量)、DEPBT(0.24g、2当量)、トリエチルアミン(0.22mL、4当量)で25℃にて16時間処理した。混合物を10%炭酸ナトリウムおよび塩化メチレンで処理し、有機層を分離し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去した。
メチル(1S)−1−({2−[(2S,3S)−3−アミノ−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル]−2−ベンジルヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート
実施例5FのTHF(4mL)溶液を4N HClで処理し、70℃で3時間攪拌した。混合物を冷却して室温とし、飽和重炭酸ナトリウムおよび酢酸エチルで反応停止した。有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去して、標題化合物83mg(100%)を得た。
メチル(1S,2S)−1−{2−[(2S,3S)−3−アミノ−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル]−2−ベンジルヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート
実施例5Eの溶液(1.38mL、0.2M THF溶液、0.275mmol)を実施例3A(57mg、1.2当量)、DEPBT(99mg、1.2当量)およびトリエチルアミン(92μL、2.4当量)で処理し、25℃で4時間攪拌した。混合物を10%炭酸ナトリウム(2mL)および塩化メチレンで処理した。有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去した。粗残留物を、酢酸エチルを用いて精製して、粗生成物79mg(51%)を得た。この取得物をTHF(4mL)に溶かし、4N HCl(2mL)で70℃にて3時間処理した。混合物を飽和重炭酸ナトリウムおよび酢酸エチルで反応停止した。有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去して、標題化合物65mg(100%)を得た。
2−{(2S,3S)−3−[(tert−ブトキシカルボニル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジンカルボン酸tert−ブチル
実施例4B(0.84g、2.8mmol)のイソプロパノール(9mL)溶液を(2S,3S)−3−N−tert−ブトキシカルボニルアミノ−1,2−エポキシ−4−フェニルブタン(0.74g、1当量)で処理し、65℃で16時間攪拌し、冷却して室温とした。混合物を、水と塩化メチレンとの間で分配した。有機層を分離し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を濃縮した。エーテルを加えて固体を沈殿させ、それを濾過して、標題化合物0.8g(57%)を得た。
tert−ブチル(1S,2S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}プロピルカーバメート
実施例7A(0.6g、1.1mmol)のTHF(5.3mL)溶液を4N HCl(1.9mL)で処理し、60℃で3時間攪拌し、冷却して室温とした。溶媒を留去し、残留物をエタノールと2回共沸させて、標題化合物の塩酸塩0.6g(100%)を得た。この塩をTHF(20mL)に溶かし、重炭酸ナトリウム(0.43g、4当量)の水溶液(水5mL)およびBoc2O(0.295μL、1当量)で25℃にて3時間処理した。溶媒を留去し、粗残留物を、クロロホルムと水との間で分配した。有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去した。粗残留物を、2%メタノール/クロロホルムを用いて精製して、標題化合物0.357g(72%)を得た。
tert−ブチル(1S,2S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{2−{(2S,3S)−2−[(メトキシカルボニル)アミノ]−3−メチルペンタノイル}−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}プロピルカーバメート
実施例7B(0.36g、0.77mmol)の塩化メチレン(5mL)溶液に、O−(1,2−ジヒドロ−2−オキソ−1−ピリジル)−N,N,N′,N′−テトラメチルウロニウムテトラフルオロボレート(TPTU)(0.344g、1.5当量)およびジイソプロピルエチルアミン(0.4μL、3当量)を0℃で20分間かけて加えた。実施例3A(0.22g、1.5当量)の塩化メチレン(5mL)溶液を0℃で加え、混合物を25℃で16時間攪拌した。混合物を水、10%重炭酸ナトリウム、ブラインで洗浄し、有機層を分離し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去した。粗残留物を、1%メタノール/クロロホルムを用いて精製して、標題化合物0.37g(76%)を得た。
メチル(1S,2S)−1−({2−[(2S,3S)−3−アミノ−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート
実施例7C(0/37g、0.59mmol)のTHF(4mL)溶液を4N HCl(1mL)で処理し、60℃で3時間攪拌し、冷却して室温とした。溶媒を留去し、粗残留物を、酢酸エチルと10%重炭酸ナトリウムとの間で分配した。有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去して、標題化合物0.28g(89%)を得た。
(2S)−N′−[(2S,3S)−3−アミノ−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル]−5−オキソ−N′−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]−2−ピロリジンカルボヒドラジド
(L)−ピログルタミン酸(14mg、0.11mmol)をTHF(1.1mL)に溶かし、実施例7B(50mg、1当量)、トリエチルアミン(0.11mL、7当量)およびDEPBT(48mg、1.5当量)で25℃にて16時間処理した。混合物を、酢酸エチルと10%炭酸カリウムとの間で分配し、有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去した。粗残留物を、0%から10%メタノール/クロロホルムを用いて精製して、標題化合物31mg(48%)を得た。この取得物(28mg、0.049mmol)を塩化メチレン:トリフルオロ酢酸(0.6mL、1:1)に溶かして25℃で2時間経過させ、溶媒を留去して、標題化合物23mg(100%)をトリフルオロ酢酸塩として得た。
2−[(2S,3S)−3−アミノ−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジンカルボン酸(3R)−2−オキソテトラヒドロ−3−フラニル
(実施例14A)
1−[({[(3R)−2−オキソテトラヒドロ−3−フラニル]オキシ}カルボニル)オキシ]−2,5−ピロリジンジオン
(R)−α−ヒドロキシブチロラクトン(8μL、0.11mmol)をアセトニトリル(0.5mL)に溶かし、トリエチルアミン(45μL、1.5当量)および炭酸ジスクシニミジル(42mg、1.5当量)で25℃にて16時間処理した。溶媒を留去し、残留物を酢酸エチルと飽和重炭酸ナトリウムとの間で分配し、有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、溶媒留去した。
2−[(2S,3S)−3−アミノ−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジンカルボン酸(3R)−2−オキソテトラヒドロ−3−フラニル
実施例7B(50mg、0.11mmol)のTHF(1mL)溶液をトリエチルアミン(80μL、5当量)および実施例14A(26mg、1当量)で処理し、50℃で2時間攪拌し、冷却して室温とした。混合物を溶媒留去し、20%クロロホルム/酢酸エチルを用いて精製して、標題化合物23mg(35%)を得た。この取得物を塩化メチレン:トリフルオロ酢酸(0.4mL、1:1)に溶かし、25℃で1時間攪拌し、溶媒を留去して、標題化合物23mg(100%)をトリフルオロ酢酸塩として得た。
2−[(2S,3R)−3−アミノ−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジンカルボン酸(3S)−2−オキソテトラヒドロ−3−フラニル
(R)−α−ヒドロキシブチロラクトンに代えて(S)−α−ヒドロキシブチロラクトンを用いて実施例14Aおよび14Bの手順を用い、実施例15を製造した。
2−[(2S,3S)−3−アミノ−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジンカルボン酸(3R)−4,4−ジメチル−2−オキソテトラヒドロ−3−フラニル
(R)−α−ヒドロキシブチロラクトンに代えて(R)−α−パントラクトンを用いて実施例14Aおよび14Bの手順を用い、実施例16を製造した。
2−[(2S,3S)−3−アミノ−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジンカルボン酸(3S)−4,4−ジメチル−2−オキソテトラヒドロ−3−フラニル
(R)−α−ヒドロキシブチロラクトンに代えて(S)−α−パントラクトンを用いて実施例14Aおよび14Bの手順を用い、実施例17を製造した。
メチル(1S)−1−({2−[(2S,3S)−3−アミノ−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル]−2−ベンジルヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルプロピルカーバメート
(実施例18A)
(2S)−2−[(メトキシカルボニル)アミノ]−3−メチルブタン酸
(L)−バリン(7.43g、57mmol)のジオキサン(28mL)溶液を2N水酸化ナトリウム(93.5mL、3.3当量)およびクロルギ酸メチル(8.75mL、2当量)で処理し、60℃で16時間攪拌し、冷却して室温とした。混合物を塩化メチレンで抽出した(2回)。混合物を4N HClで酸性とし、酢酸エチル(3回)で抽出し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去して、標題化合物8.6g(80%)を得た。
メチル(1S)−2−メチル−1−({2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)プロピルカーバメート
実施例4B(0.18g、0.6mmol)の塩化メチレン:トリフルオロ酢酸(4mL、1:1)溶液を25℃で1時間攪拌し、溶媒を留去した。この取得物をTHF(1mL)に溶かし、ジイソプロピルエチルアミン(0.31mL、3当量)、DEPBT(0.36g、2当量)および実施例18A(0.105g、1当量)で処理し、25℃で3時間攪拌した。混合物を、塩化メチレンと10%炭酸ナトリウムとの間で分配し、有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去した。粗残留物を、2%メタノール/クロロホルムを用いて精製して、標題化合物0.1g(47%)を得た。
tert−ブチル(1S,2S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{2−{(2S)−2−[(メトキシカルボニル)アミノ]−3−メチルブタノイル}−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}プロピルカーバメート
実施例18B(0.1g、0.28mmol)のヘキサン:イソプロパノール(6mL、1:1)溶液を(2S,3S)−3−N−tert−ブトキシカルボニルアミノ−1,2−エポキシ−4−フェニルブタン(75mg、1当量)で処理し、70℃で2日間攪拌し、冷却して室温とした。溶媒を留去し、粗残留物を、2%メタノール/クロロホルムを用いて精製して、標題化合物0.11g(63%)を得た。
メチル(1S)−1−({2−[(2S,3S)−3−アミノ−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルプロピルカーバメート
実施例18C(0.11g、0.18mmol)のTHF(2mL)溶液を4N HCl(0.3mL)で処理し、60℃で3時間攪拌し、冷却して室温とした。混合物を濃縮し、10%重炭酸ナトリウムで中和し、酢酸エチルで抽出し、有機層をブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去して、標題化合物92mg(100%)を得た。
メチル(1S)−1−[(2−[(2S,3S)−3−アミノ−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル]−2−{[2−(5−メチル−3−イソオキサゾリル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート
(実施例19A)
tert−ブチル(1S,2S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−(2−{(2S)−2−[(メトキシカルボニル)アミノ]−3,3−ジメチルブタノイル}ヒドラジノ)プロピルカーバメート
実施例5F(0.115g、0.2mmol)のメタノール(2mL)溶液をPd(OH)2(38mg)および4N HCl(52μL、1当量)および水素風船で25℃にて3.5時間処理した。溶媒を留去し、粗残留物を、酢酸エチルと飽和重炭酸ナトリウムとの間で分配した。有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去して、標題化合物90mg(93%)を得た。
tert−ブチル(1S,2S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−(2−{(2S)−2−[(メトキシカルボニル)アミノ]−3,3−ジメチルブタノイル}−1−{[2−(5−メチル−3−イソオキサゾリル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}ヒドラジノ)プロピルカーバメート
実施例19A(0.4g、0.86mmol)のジクロロエタン(5.7mL)溶液を酢酸(99μL、2当量)、2−(5−メチル−3−イソオキサゾリル)チアゾール4−カルボキシアルデヒド(0.199g、1.2当量)および水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム(0.545g、3当量)で処理し、25℃で16時間攪拌した。混合物を塩化メチレンおよび飽和重炭酸ナトリウムで希釈した。有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去した。粗残留物を、水(0.1%トリフルオロ酢酸):アセトニトリル(95:5)からアセトニトリル(100%)を用いるHPLC逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物0.55g(60%)を得た。
メチル(1S)−1−[(2−[(2S,3S)−3−アミノ−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル]−2−{[2−(5−メチル−3−イソオキサゾリル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート
実施例19B(0.268g、0.42mmol)のTHF(2.1mL)溶液を4N HCl(0.7mL)で処理し、60℃で3時間攪拌し、冷却して室温とした。溶媒を留去して、標題化合物のトリフルオロ酢酸塩0.2g(100%)を得た。
メチル(1S,2S)−1−({2−[(2S,3S)−3−アミノ−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル]−2−ベンジルヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート
(実施例26A)
メチル(1S,2S)−1−[(2−ベンジルヒドラジノ)カルボニル]−2−メチルブチルカーバメート
実施例3A(3.32g、17.5mmol)のTHF(70mL)溶液をベンジルヒドラジンジ−HCl塩(3.42g、1当量)、ジイソプロピルエチルアミン(9.2mL、3当量)、EDAC(6.05g、1.8当量)およびHOBT(3.56g、1.5当量)で処理し、25℃で16時間攪拌した。溶媒を留去し、粗残留物を、クロロホルムと10%重炭酸ナトリウムとの間で分配した。有機層を分離し、10%重炭酸ナトリウム、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去した。粗残留物を、1%メタノール/クロロホルムを用いて精製して、標題化合物2.41g(47%)を得た。
tert−ブチル(1S,2S)−1−ベンジル−3−(1−ベンジル−2−{(2S,3S)−2−[(メトキシカルボニル)アミノ]−3−メチルペンタノイル}ヒドラジノ)−2−ヒドロキシプロピルカーバメート
実施例26A(2.41g、8.2mmol)のイソプロパノール:ヘキサン(42mL、1:1)溶液を(2S,3S)−3−N−tert−ブトキシカルボニルアミノ−1,2−エポキシ−4−フェニルブタン(2.19g、1当量)で処理し、65℃で16時間攪拌し、冷却して室温とした。混合物をブラインと合わせ、クロロホルムで3回抽出した。有機層を合わせ、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去した。粗残留物を、2%メタノール/クロロホルムを用いて精製して、標題化合物4.57g(100%)を得た。
メチル(1S,2S)−1−({2−[(2S,3S)−3−アミノ−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル]−2−ベンジルヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート
実施例26B(4.57g、8.2mmol)のTHF(60mL)溶液を4N HCl(14.4mL)で処理した。60℃で3時間攪拌し、冷却して室温とした。溶媒を留去し、粗残留物を、酢酸エチルと10%重炭酸ナトリウムとの間で分配した。有機層を分離し、10%重炭酸ナトリウム、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去して、標題化合物3.41g(89%)を得た。
メチル(1S,2S)−1−{[2−[(2S,3S)−3−アミノ−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル]−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2−メチルブチルカーバメート
(実施例27A)
tert−ブチル(1S,2S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−(1−(4−メトキシベンジル)−2−{(2S,3S)−2−[(メトキシカルボニル)アミノ]−3−メチルペンタノイル}ヒドラジノ)プロピルカーバメート
実施例26B(1.2g、2.2mmol)のメタノール(7mL)溶液をPd(OH)2(0.24g)、4N HCl(0.54mL)で処理し、水素風船下に25℃で16時間攪拌した。触媒を濾過し、メタノールで洗浄し、溶媒を留去して、粗生成物1g(100%)を得て、それを次の段階に直接用いた。この取得物(0.5g、1.1mmol)をジクロロエタン(4mL)に溶かし、酢酸(0.12mL、2当量)、水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム(0.57g、2.5当量)およびp−アニスアルデヒド(0.26mL、2当量)で25℃にて16時間処理した。混合物を10%重炭酸ナトリウムおよびクロロホルムで反応停止した。有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去した。粗残留物を、1%メタノール/クロロホルムを用いて精製して、標題化合物0.38g(60%)を得た。
メチル(1S,2S)−1−{[2−[(2S,3S)−3−アミノ−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル]−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2−メチルブチルカーバメート
実施例27A(0.38g、0.6mmol)をTHF(5mL)に溶かし、4N HCl(1.1mL)で処理し、60℃で3時間攪拌し、冷却して室温とした。溶媒を留去し、残留物をエタノールで磨砕し、濾過し、乾燥させて、標題化合物0.29g(100%)を得た。
(2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタン酸
(実施例28A)
(1,3−オキソ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル)アセトアルデヒド
フタルイミドジエチルアセタール(15g)のテトラヒドロフラン(THF)(30mL)溶液に、10%HCl水溶液(18mL)を加えた。75℃で5時間加熱後、溶液を放冷して室温とし、酢酸エチルを分離し、硫酸マグネシウム(MgSO4)で脱水した。溶液を濾過し、溶媒留去して、標題化合物11.2gを得た。
(2S,3S)−2−{[2−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル)エチル]アミノ}−3−メチルペンタン酸tert−ブチル
実施例28A(12.1g)のメタノール(20mL)溶液に、L−イソロイシンtert−ブチルエステル塩酸塩(13.0g、58mmol)、水素化ホウ素シアノナトリウム(7.3g、116mmol)および酢酸(2mL)を加えた。得られた溶液を25℃で3時間攪拌し、メタノールを減圧下に除去し、塩化メチレン(500mL)を加え、溶液をNaHCO3水溶液で洗浄した(300mLで2回)。有機層を濃縮して、標題化合物12.9gを得た。
(2S,3S)−2−[(2−アミノエチル)アミノ]−3−メチルペンタン酸tert−ブチル
実施例28B(12.9g)のエタノール(400mL)溶液に、ヒドラジン水和物(11.2mL)を加えた。溶液を加熱して70℃として2時間経過させた。冷却してとした後25℃、得られた固体を1N NaOH溶液(200mL)および水(200mL)に溶かした。溶液を塩化メチレンで抽出し(200mLで3回)、有機抽出液を合わせ、脱水し、溶媒留去して、標題化合物6.8gを得た。
(2S,3S)−3−メチル−2−[(2−{[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]アミノ}エチル)アミノ]ペンタン酸tert−ブチル
6−メチル−2−ピリジンカルボキシアルデヒド(4.25g)を塩化メチレン(80mL)に溶かし、実施例28C(8g、1当量)およびMgSO4(15g)と合わせ、混合物を25℃で2.5時間攪拌した。混合物を濾過し、塩化メチレンで洗い、溶媒を留去した。残留物をメタノール(80mL)に溶かし、NaBH4で0℃にて0.5時間処理した。溶媒を留去し、残留物を、飽和NaHCO3と酢酸エチルとの間で分配した。有機層を分離し、ブラインで洗浄し、Na2SO4で脱水し、濾過し、溶媒を留去して、標題化合物11gを得た。
(2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタン酸tert−ブチル
実施例28Dの生成物のDMF(60mL)溶液をビス−(p−ニトロフェニル)カーボネート(12.6g、1.2当量)で50℃にて5時間処理した。溶媒を留去し、残留物を水と酢酸エチルとの間で分配した。有機層を分離し、ブラインで洗浄し、Na2SO4で脱水し、溶媒を留去し、残留物を酢酸エチル:ヘキサン(2:1)を用いて精製して、標題化合物7.3g(57%)を得た。
(2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタン酸
実施例28Eの生成物(7.3g)の塩化メチレン(50mL)およびトリフルオロ酢酸(50mL)溶液を25℃で3.5時間攪拌した。溶媒を留去し、粗酸を精製せずに直接用いた。
(2S)−3−メチル−2−3−[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタン酸
(実施例61A)
2−{[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]アミノ}エタノール
2−メチル−4−(クロロメチル)チアゾール(2.24g)をエタノールアミン(11.6mL、10当量)の塩化メチレン溶液で25℃にて16時間処理した。溶媒を留去し、残留物を酢酸エチルとブラインとの間で分配した。有機層を分離し、酢酸エチルで抽出した(5回)。有機層を合わせ、ブラインで洗浄し、Na2SO4で脱水し、溶媒を留去して、標題化合物2.4g(85%)を得た。
tert−ブチル2−ヒドロキシエチル[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]カーバメート
実施例61Aの生成物(2.4g)をジ−t−ブチルジカーボネート(2.85g、1当量)のテトラヒドロフラン/1M NaHCO3(2:1)溶液で処理し、25℃で16時間攪拌した。溶媒を留去し、残留物を10%クエン酸で酸性とし、酢酸エチルで抽出した(3回)。合わせた有機層をブラインで洗浄し、Na2SO4で脱水し、濾過し、溶媒留去した。粗生成物を、1%メタノール/塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物1.91g(52%)を得た。
(2S)−3−メチル−2−[(2−{[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]アミノ}エチル)アミノ]ブタン酸メチル
実施例61Bの生成物(2.26g)の塩化メチレン(20mL)溶液をオキサリルクロライド(5.4mL、1.5当量)で−78℃処理し、15分間攪拌した。DMSO(1.02mL、2当量)を−78℃で滴下し、15分間攪拌し、トリエチルアミン(4mL、4当量)で反応停止しながら、混合物を昇温させて0℃とした。混合物を20%KH2PO4で反応停止し、塩化メチレンと水との間で分配した。有機層をブラインで洗浄し、Na2SO4で脱水し、溶媒を留去した。この粗生成物に、メタノール/水(7:2)、(L)−バリンメチルエステル(1.21g、1当量)、酢酸ナトリウム・3水和物(1.96g、2当量)、およびNaCNBH3(0.95g、2当量)を少量ずつ30分間かけて加えた。1時間攪拌後、混合物を、飽和NaHCO3との間で分配し、酢酸エチルで抽出した(2回)。合わせた有機層をブラインで洗浄し、Na2SO4で脱水し、濾過し、溶媒留去した。残留物を塩化メチレン/トリフルオロ酢酸(10mL、1:1)で処理し、25℃で2時間攪拌し、濃縮して、標題化合物をトリフルオロ酢酸塩として単離した。
(2S)−3−メチル−2−{3−[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタン酸
実施例61Cの生成物(5.4g)のテトラヒドロフラン(80mL)溶液をカルボニルジイミダゾール(6.1g、2当量)で25℃にて2時間処理した。混合物を10%クエン酸で反応停止し、有機層を分離し、水、ブラインで洗浄し、Na2SO4で脱水し、溶媒を留去した。残留物(3.3g)のジオキサン(20mL)溶液を1M LiOH(20mL)で25℃にて2時間処理した。溶媒を留去し、残留物を10%HClで酸性とし、塩化メチレン/2−プロパノール(3:1)で抽出し、有機層を分離し、Na2SO4で脱水し、濾過し、溶媒留去して、標題化合物1.5gを得た。
(2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(1−メチル−1H−ベンズイミダゾール−2−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタン酸
(実施例64A)
2,2−ジメトキシ−N−[(1−メチル−1H−ベンズイミダゾール−2−イル)メチル]エタンアミン
1−メチル−2−ホルミルベンズイミダゾール(1g)のメタノール(27mL)および酢酸(0.54mL)溶液をアミノアセトアルデヒドジエチルアセタール(0.9g、1当量)およびNaCNBH3(0.85g、2当量)で25℃にて処理し、1時間攪拌した。混合物を、水と酢酸エチルとの間で分配した。有機層を分離し、飽和NaHCO3およびブラインの順で洗浄し、濃縮した。残留物を、8%メタノール/塩化メチレンで溶離を行って精製して、標題化合物1.2g(64%)を得た。
9H−フルオレン−9−イルメチル2,2−ジメトキシエチル[(1−メチル−1H−ベンズイミダゾール−2−イル)メチル]カーバメート
実施例64Aの生成物(1.2g)の塩化メチレン(30mL)溶液を9−フルオレニルメチルコハク酸イミド(1.6g、1.05当量)で0℃にて16時間処理した。混合物を、水と酢酸エチルとの間で分配した。有機層を分離し、10%NaHCO3およびブラインの順で洗浄し、Na2SO4で脱水し、濾過し、濃縮した。残留物を、酢酸エチル:塩化メチレン(1:1)で溶離して精製して、標題化合物1.83g(84%)を得た。
9H−フルオレン−9−イルメチル(1−メチル−1H−ベンズイミダゾール−2−イル)メチル(2−オキソエチル)カーバメート
実施例64Bの生成物(0.2g)のテトラヒドロフラン(0.2mL)溶液を30%HCl(0.2mL)で処理し、75℃で6時間攪拌し、冷却して25℃とし、濃縮した。残留物を、10%NaHCO3と酢酸エチルとの間で分配し、有機層を分離し、ブラインで洗浄し、Na2SO4で脱水し、濾過し、濃縮して、標題化合物(175mg)を得た。
(2)−2−{[(9H−フルオレン−9−イルメトキシ)カルボニル][(1−メチル−1H−ベンズイミダゾール−2−イル)メチル]アミノ}エチル)アミノ]−3,3−ジメチルブタン酸メチル
実施例64Cの生成物(0.178g)および(L)−t−ロイシン酸メチル塩酸塩(76.1mg、1当量)のメタノール(1.7mL)および酢酸(17μL)溶液をNaCNBH3(54mg、2当量)で25℃にて3.5時間処理した。混合物を、水と酢酸エチルとの間で分配した。有機層を分離し、1N NaHCO3およびブラインで洗浄し、濃縮した。残留物を酢酸エチル:塩化メチレン(3:1)によって精製して、標題化合物0.19g(83%)を得た。
(2S)−3,3−ジメチル−2−3−[(1−メチル−1H−ベンズイミダゾール−2−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル3−ブタン酸メチル
実施例64Dの生成物(0.19g)のN,N−ジメチルホルムアミド(3.5mL)溶液をジエチルアミン(0.35mL)で処理し、25℃で1.5時間攪拌し、濃縮した。残留物のジクロロエタン(7mL)溶液をビス−(p−ニトロフェニル)カーボネート(0.128g、1.2当量)で処理し、60℃で16時間攪拌し、濃縮した。残留物を酢酸エチル:塩化メチレン(3:2)によって精製して、標題化合物80mg(64%)を得た。
(2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(1−メチル−1H−ベンズイミダゾール−2−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタン酸
実施例64Eの生成物(37mg)のテトラヒドロフラン(0.26mL)および水(0.13mL)溶液をLiOH(6.1mg、1.4当量)で処理し、25℃で16時間攪拌し、1N HCl(0.15mL)で0℃にて反応停止し、溶媒を留去して標題化合物を得て、それをそれ以上精製せずに用いた。
メチル(1({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[2−(6−メチル−2−ピリジニル)エチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート
実施例28(40mg)をHOBT(23mg、1.5当量)およびEDAC(32mg、1.5当量)のDMF(2mL)溶液と合わせ、25℃で1時間攪拌する。この混合物に、N−メチルモルホリン(40μL、3当量)および実施例1(65mg、1.1当量)を加える。混合物を16時間攪拌し、溶媒留去し、2%メタノール/CHCl3を用いて精製して、標題化合物78mg(86%)を得る。
メチル(1S)−1−({2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート
(実施例191A)
2−{(2S,3S)−3−[(tert−ブトキシカルボニル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジンカルボン酸tert−ブチル
(2S,3S)−3−N−tert−ブトキシカルボニルアミノ−1,2−エポキシ−4−フェニルブタン(3g、0.011mol)のイソプロパノール(50mL)溶液を実施例4B(3.41g、1当量)と合わせ、85℃で16時間攪拌した。混合物を冷却して室温とし、溶媒留去し、CHCl3とブラインとの間で分配した。有機層を硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒留去して油状物を得た。それをジエチルエーテルでの磨砕によって結晶化させ、濾過し、真空乾燥して、標題化合物2.27g(35%)を得た。
(2S,3S)−3−アミノ−4−フェニル−1−{1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}−2−ブタノール
実施例191A(2.27g、0.004mol)をTHF(28mL)に溶かし、4N HCl(7.1mL、7当量)で処理し、60℃で3時間加熱し、冷却して室温とした。混合物を溶媒留去し、エタノール(30mL)中で2回共沸させ、残留物をTHF(32mL)に溶かし、NaHCO3(1.36g、4当量)の水溶液(水8mL)で処理した。混合物を25℃で3時間高攪拌した。溶媒を留去し、濃縮物をCHCl3と水との間で分配した。有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒留去した。残留物を、1%メタノール/CHCl3を用いて精製して、標題化合物1.14g(61%)を得た。
2−[(2S,3S)−3−アミノ−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジンカルボン酸9H−フルオレン−9−イルメチル
実施例191B(0.25g、0.69mmol)をTHF(3mL)に溶かし、Fmoc−Osu(0.2g、1.1当量)およびDCC(0.13g、1.2当量)と合わせ、混合物を25℃で16時間攪拌した。混合物を濾過し、溶媒留去し、残留物を1%メタノール/CHCl3を用いて精製して、標題化合物0.21g(57%)を得た。
(2S,3S)−N−((1S,2S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}プロピル)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタンアミド
実施例191C(0.21g、0.36mmol)をTHF(2mL)に溶かし、4N HCl(0.5mL、7当量)と合わせ、加熱して60℃として3時間経過させた。溶媒を留去し、残留物をエタノール(20mL)と2回共沸させた。残留物をTHF(2mL)に溶かし、実施例29(105mg,1当量)、DEPBT(184mg、2当量)およびDIPEA(160μL、3当量)で処理した。混合物を25℃で2時間攪拌した。この混合物を10%Na2CO3(10mL)で25℃にて20分間処理し、塩化メチレンで抽出した。抽出液を合わせ、10%Na2CO3、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒留去した。粗残留物をTHF(2mL)およびジエチルアミン(95μL、3当量)に溶かし、25℃で16時間攪拌した。溶媒を留去し、残留物を2%メタノール/CHCl3を用いて精製して、標題化合物80mg(38%)を得た。
メチル(1S)−1−({2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート
実施例191D(26mg、0.037mmol)を塩化メチレン(1mL)に溶かし、O−(1,2−ジヒドロ−2−オキソ−1−ピリジル)−N,N,N′,N′−テトラメチルウロニウムテトラフルオロボレート(TPTU)(34mg、3当量)、N,N−ジ−イソプロピルエチルアミン(40μL、6当量)、次に実施例1A(22mg、3当量)で0℃にて0.5時間、次に25℃で16時間処理した。溶媒を留去し、残留物を2%メタノール/CHCl3を用いて精製して、標題化合物9mg(28%)を得た。
メチル(1S)−1−({2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルプロピルカーバメート
実施例191D(20mg、0.029mmol)をTHF(1mL)に溶かし、DEPBT(17.5mg、2当量)、実施例18A(5.1mg、1当量)、ジイソプロピルエチルアミン(15.3μL、3当量)で25℃にて16時間処理した。混合物を10%重炭酸ナトリウムおよび塩化メチレンと合わせた。有機層を分離し、10%重炭酸ナトリウム、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去した。粗残留物を、1%メタノール/クロロホルムを用いて精製して、標題化合物13.6mg(35%)を得た。
メチル(1S)−1−{2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S)−3−メチル−2−{3−[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート
(実施例198A)
2−(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S)−3−メチル−2−{3−[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジンカルボン酸tert−ブチル
実施例61(64mg、0.22mmol)をTHF(3mL)およびDMF(0.5mL)に溶かし、HOBT(44mg、1.5当量)、EDAC(75mg、1.8当量)およびN,N−ジ−イソプロピルエチルアミン(DIPEA)(38L、1当量)、次に実施例4G(100mg、1当量)で処理した。混合物を25℃で16時間攪拌した。溶媒を留去し、酢酸エチルと飽和NaHCO3との間で分配した。有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水し、溶媒留去した。残留物を、2%メタノール/CHCl3を用いて精製して、標題化合物120mg(75%)を得た。
(2S)−N−((1S,2S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}プロピル)−3−メチル−2−{3−[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタンアミド
実施例198A(120mg、0.16mmol)をTHF(1mL)および4N HCl(0.3mL)に溶かし、混合物を60℃で3時間加熱した。混合物を冷却して室温とし、溶媒を留去した。残留物をエタノール(5mL)と2回共沸させ、標題化合物を次の段階に直接用いた。
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S)−3−メチル−2−{3−[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート
実施例198B(46mg、1.5当量)を塩化メチレン(3mL)に溶かし、O−(1,2−ジヒドロ−2−オキソ−1−ピリジル)−N,N,N′,N′−テトラメチルウロニウムテトラフルオロボレート(TPTU)(72mg、1.5当量)で0℃にて処理し、次にDIPEA(85μL、3当量)で処理した。混合物を20分間攪拌し、実施例1A、DIPEA(85μL、3当量)の塩化メチレン(2mL)溶液と合わせ、25℃で16時間攪拌した。溶媒を留去し、CHCl3とブラインとの間で分配した。有機層を硫酸ナトリウムで脱水し、溶媒を留去した。残留物を2%メタノール/CHCl3を用いて精製して、標題化合物38mg(29%)を得た。
tert−ブチル(1S)−1−({2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート
(実施例199A)
(2S,3S)−N−((1S,2S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}プロピル)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタンアミド
実施例75(185mg)をTHF(5mL)および4N HCl(1.1mL、20当量)に溶かし、加熱して60℃として2時間経過させ、冷却して室温とした。溶媒を留去し、残留物をエタノール(10mL)中で2回共沸させて、標題化合物164mgを得た。
tert−ブチル(1S)−1−({2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート
実施例199A(164mg)を、DEPBT(144mg、2当量)、TEA(230μL、7当量)、次に実施例1A(61mg、1.1当量)とともにTHF:DMF(2.2mL、10:1)に溶かした。混合物を25℃で4時間攪拌した。混合物を、酢酸エチルと10%NaHCO3との間で分配し、30分間高攪拌した。有機層を分離し、水層を酢酸エチルで再抽出した。有機層を合わせ、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、溶媒留去した。残留物を、クロロホルム:メタノール(98:2)を用いて精製して、標題化合物156mg(72%)を得た。
エチル(1S)−1−({2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート
(実施例209A)
(2S,3S)−N−((1S,2S)−3−{2−[(2S)−2−アミノ−3,3−ジメチルブタノイル]−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}−1−ベンジル−2−ヒドロキシプロピル)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタンアミド
実施例199B(150mg、0.17mmol)を塩化メチレン(1mL)およびトリフルオロ酢酸(1mL)に溶かし、25℃で1時間攪拌した。溶媒を留去し、残留物を酢酸エチルと飽和NaHCO3との間で分配し、有機層をブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過し、溶媒留去して標題化合物を得て、それを次の段階で直接用いた。
エチル(1S)−1−({2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート
実施例209A(20mg、0.025mmol)を塩化メチレン(0.3mL)に溶かし、トリフルオロ酢酸(8μL、2.2当量)およびクロルギ酸エチル((3μL、1.1当量)で25℃にて16時間処理した。溶媒を留去し、粗残留物を0.2%水酸化アンモニウム含有酢酸エチル:メタノール(9:1)を用いて精製して、標題化合物9.2mg(42%)を得た。
(2S,3S)−N−((1S,2S)−3−{2−[(2S)−2−(アセチルアミノ)−3,3−ジメチルブタノイル]−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}−1−ベンジル−2−ヒドロキシプロピル)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタンアミド
実施例209A(20mg、0.025mmol)を塩化メチレン(0.3mL)に溶かし、トリフルオロ酢酸(8μL、2.2当量)および無水酢酸(3μL、1.1当量)で25℃にて16時間処理した。溶媒を留去し、残留物を0.5mmシリカゲルプレートおよびCHCl3:メタノール:NH4OH(90:9.8:0.2)を用いる分取TLCによって精製して、標題化合物3.5mg(17%)を得た。
メチル(1S,2S)−1−{2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−[4−(3−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート
実施例79(22mg、0.025mmol)をトルエン(0.2mL)に溶かし、テトラキス(トリフェニルホスフィン)−パラジウム(0)(3mg、10mol%、0.1当量)、次に2M Na2CO3(26μL、2当量)で処理した。混合物を25℃で10分間攪拌し、3−ピリジンボロン酸(6.3mg、2当量)のエタノール(0.2mL)溶液を加えた。混合物をマイクロ波で加熱した(150℃、30分)。混合物を冷却して室温とし、塩化メチレンで希釈し、濾過した。溶媒を留去し、残留物を水(0.1%トリフルオロ酢酸):アセトニトリル(95:5)からアセトニトリル(100%)を用いるHPLC逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物15mg(68%)を得た。
メチル(1S)−1−[(2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート
実施例84(0.26g、0.34mmol)をトリフルオロ酢酸:塩化メチレン(3:1)(10mL)に溶かして、50℃で2時間経過させた。溶媒を留去し、混合物を飽和NaHCO3と塩化メチレンとの間で分配した。有機層を分離し、硫酸ナトリウムで脱水し、溶媒留去し、残留物を5%メタノール/CHCl3を用いて精製して、標題化合物140mg(64%)を得た。
メチル(1S)−1−[(2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[2−(6−メチル−2−ピリジニル)エチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−イソペンチルヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート
実施例215(60mg、0.091mmol)を1,2−ジクロロエタン(1mL)に溶かし、イソバレロアルデヒド(10mg、1.2当量)および酢酸(15L、3当量)で処理し、次に水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム(60mg、3当量)で25℃にて16時間処理した。混合物を飽和NaHCO3と塩化メチレンとの間で分配し、有機層を分離し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去した。残留物を3%メタノール/CHCl3を用いて精製して、標題化合物36mg(55%)を得た。
2−(4−ピリジニル)−1,3−チアゾール−4−カルボアルデヒド
(実施例270A)
2−(4−ピリジニル)−1,3−チアゾール−4−カルボン酸エチル
イソ−チオニコチンアミドの懸濁液(5g、36.2mmol)をエタノール(90mL)に溶かし、ブロモピルビン酸エチル(5mL,1当量)および粉末3Åモレキュラーシーブス20gで処理した。反応液を、窒素雰囲気下に70℃で48時間攪拌した。混合物を濾過し、溶媒留去して、粗取得物12.5gを得た。この取得物をTHF(200mL)に溶かし、2,6−ルチジン(17mL、4当量)で処理した。反応液を冷却して0℃とし、次にトリフルオロ酢酸(10.2mL、2当量)を加えた。窒素雰囲気下に、攪拌を2時間続けた。水(200mL)を加え、反応液を酢酸エチル(600mL、150mL)で2回抽出した。合わせた有機層をブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去によって除去した。粗取得物を、クロロホルム:酢酸エチル(1:1)を用いて精製して、標題化合物4.70g(56%)を得た。
2−(4−ピリジニル)−1,3−チアゾール−4−カルボアルデヒド
実施例270A(4.7g、20.1mmol)を塩化メチレン(67mL)に溶かし、1M水素化ジイソブチルアルミニウムの塩化メチレン溶液(38mL、1.9当量)をゆっくり加えた。反応液を窒素雰囲気下に1時間攪拌し、次に酢酸(3.8mL)を加えた。反応液を昇温させて25℃とし、10%酒石酸ナトリウムカリウム溶液(200mL)で反応停止し、1時間攪拌した。層を分離し、水層を酢酸エチルで2回抽出した。合わせた有機層をブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去によって除去して、粗取得物3.73gを得た。それを、クロロホルム:酢酸エチル(1:1)を用いて精製して、標題化合物2.62g(69%)を得た。
4−(5−ピリミジニル)ベンズアルデヒド
5−ブロモピリミジン(159mg、1mmol)をトルエン(5mL)に溶かし、テトラキス(トリフェニルホスフィン)−パラジウム(0)(116mg、0.1当量)および2M炭酸ナトリウム溶液(1mL、2当量)で処理した。混合物をアルゴン雰囲気下に20分間攪拌し、次に3−ホルミルフェニルボロン酸(165mg、1.1当量)のエタノール(1mL)溶液を加えた。反応液を加熱して80℃とし、16時間攪拌した。混合物を濾過し、酢酸エチルと水との間で分配した。有機層をブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去によって除去した。この取得物を、ヘキサン:塩化メチレン(1:1)、次に塩化メチレン:メタノール(97:3)を用いて精製して、標題化合物110mg(60%)を得た。
2−(5−メチル−3−イソオキサゾリル)−1,3−チアゾール−4−カルボアルデヒド
(実施例272A)
2−(5−メチル−3−イソオキサゾリル)−1,3−チアゾール−4−カルボン酸エチル
5−メチル−イソオキサゾール−3−カルボチオアミド(1.0g、7.0mmol)をアセトン(16mL)に溶かし、ブロモピルビン酸エチル(1mL、1当量)および粉末3Åモレキュラーシーブス3.9gで処理した。反応液を55℃で窒素雰囲気下に18時間攪拌した。混合物を濾過し、溶媒留去して、粗取得物1.06gを得た。この取得物をTHF(25mL)に溶かし、冷却して0℃とし、2,6−ルチジン(1.5mL、3当量).トリフルオロ酢酸(0.9mL、1.5当量)を加え、窒素雰囲気下に攪拌を2時間続けた。反応液を1M重炭酸ナトリウム溶液に投入し、酢酸エチル(75mL)で2回抽出した。合わせた有機層をブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去によって除去した。粗取得物を、クロロホルム:酢酸エチル(1:1)を用いて精製して、標題化合物876mg(53%)を得た。
2−(5−メチル−3−イソオキサゾリル)−1,3−チアゾール−4−カルボアルデヒド
実施例272A(870mg、3.7mmol)を塩化メチレン(12mL)に溶かし、水素化ジイソブチルアルミニウムの塩化メチレン溶液(7.0mL、1.9当量)を滴下した。反応液を窒素雰囲気下に1時間攪拌し、次に酢酸(0.7mL)を加えた。反応液を昇温させて25℃とし、10%酒石酸ナトリウムカリウム溶液(45mL)で反応停止し、1時間攪拌した。層を分離し、水層をクロロホルムで2回抽出した。合わせた有機層をブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去によって除去して、粗取得物670mgを得た。それを、クロロホルム:ヘキサン(4:1)を用いて精製して、標題化合物594g(83%)を得た。
2−(2−ピリジニル)−1,3−チアゾール−4−カルボアルデヒド
(実施例273A)
2−(2−ピリジニル)−1,3−チアゾール−4−カルボン酸エチル
2−ピコリンアミド(3.1g、25.4mmol)をトルエン(25mL)に溶かし、ローソン試薬(5.1g、0.5当量)で処理した。反応液を加熱して85℃とし、48時間攪拌した。水で反応停止し、酢酸エチルで抽出した。有機層をブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去によって除去した。この取得物をエタノール(50mL)に溶かし、ブロモピルビン酸エチル(3mL、約1当量)および粉末3Åモレキュラーシーブス(10g)で処理した。反応液を16時間還流させた。反応液を濾過し、溶媒を留去によって除去した。取得物を酢酸エチルに溶かし、飽和重炭酸ナトリウム溶液で洗浄し、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水した。反応液を濾過し、溶媒を留去によって除去した。この取得物を、塩化メチレン:酢酸エチル(3:1)を用いて精製して、標題化合物(33%)1.98gを得た。
2−(2−ピリジニル)−1,3−チアゾール−4−カルボアルデヒド
実施例273A(910mg、3.9mmol)を塩化メチレン(13mL)に溶かし、1M水素化ジイソブチルアルミニウムの塩化メチレン溶液(7.4mL、1.9当量)を滴下した。反応液を窒素雰囲気下に1時間攪拌し、次に酢酸(0.8mL)を加えた。反応液を昇温させて25℃とし、10%酒石酸ナトリウムカリウム溶液(45mL)で反応停止し、1時間攪拌した。層を分離し、水層をクロロホルムで2回抽出した。合わせた有機層をブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去によって除去して、粗取得物670mgを得た。その粗取得物を、クロロホルム:ヘキサン(4:1)を用いて精製して、標題化合物390g(53%)を得た。
2−イソプロピル−1,3−チアゾール−4−カルボアルデヒド
文献(Journal of Medicinal Chemistry, 41, 4: 602-617 (1998))に記載の手順を用いて、実施例274を製造した。
メチル(1S)−1−[(2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−{[2−(4−ピリジニル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート
(実施例275A)
2−((2S,3S)−3−{[(ベンジルオキシ)カルボニル]アミノ}−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル)−2−(4−ニトロベンジル)ヒドラジンカルボン酸tert−ブチル
N′−(4−ニトロ−ベンジル)−ヒドラジンカルボン酸tert−ブチルエステル(1g、3.7mmol)をイソプロパノール(30mL)に溶かし、(2S,3S)−3−N−ベンジルオキシカルボニルアミノ−1,2−エポキシ−4−フェニルブタン(1.2g、1.1当量)で65℃にて16時間処理した。混合物を冷却して25℃とし、固体を濾過し、真空乾燥して、標題化合物1.5g(71%)を得た。
ベンジル(1S,2S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[2−{(2S)−2−[(メトキシカルボニル)アミノ]−3,3−ジメチルブタノイル}−1−(4−ニトロベンジル)ヒドラジノ]プロピルカーバメート
実施例275A(0.355g、0.63mmol)をTHF(6.3mL)に溶かし、4N HCl(1.2mL)で60℃にて16時間処理した。溶媒を留去し、粗残留物をTHF(3.2mL)に溶かし、DEPBT(0.28g、1.5当量)、トリエチルアミン(0.26mL、3当量)で25℃にて3時間処理した。溶媒を留去し、粗残留物を、水(0.1%トリフルオロ酢酸):アセトニトリル(95:5)からアセトニトリル(100%)を用いるHPLC逆相クロマトグラフィーを用いて精製して、標題化合物344mg(86%)を得た。
メチル(1S)−1−[2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート
実施例275B(0.29g、0.456mmol)のメタノール(4.6mL)溶液をPd/C(29mg、10%)で処理し、水素風船下に25℃で2.5時間攪拌した。触媒を濾過し、メタノールで洗い、溶媒を留去して、粗生成物0.17gを得た。それを次の段階に用いた。粗取得物をDMF(3.6mL)に溶かし、EDAC(112mg、2当量)、HOBT(97mg、2当量)、N−メチルモルホリン(251μL、5当量)および実施例32(123mg、1当量)で25℃にて16時間処理した。溶媒を留去し、残留物を1N NaHCO3と酢酸エチルとの間で分配した。有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、溶媒を留去して2種類の生成物を得た。一方は実施例275Cのアミンであり、他方はパラ−アミノベンジル化合物であった。この混合物について、THF:4N HCl(1:2)で50℃にて3時間の処理を行って、標題化合物85mg(27%)を得た。
メチル(1S)−1−[(2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−{[2−(4−ピリジニル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート
実施例275C(13.8mg、0.02mmol)の1,2−ジクロロエタン(0.25mL)溶液を2−(4−ピリジル)チアゾール4−カルボキシアルデヒド(4.6mg、1.2当量)、水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム(12.7mg、3当量)および酢酸(2.3μL)で処理し、25℃で16時間攪拌した。混合物を、塩化メチレンと飽和NaHCO3との間で分配した。有機層を分離し、硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去した。残留物を、水(0.1%トリフルオロ酢酸):アセトニトリル(95:5)からアセトニトリル(100%)を用いるHPLC逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物3mg(14%)を得た。
メチル(1S)−1−{[2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−イソペンチルヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート
(実施例280A)
メチル(1S)−1−{[2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート
実施例19A(0.46g、0.987mmol)の塩化メチレン:トリフルオロ酢酸(9mL、2:1)溶液を25℃で4時間攪拌した。溶媒を留去し、粗残留物をDMF(10mL)に溶かし、実施例29(0.37g、1.1当量)、EDAC(0.338g、2当量)、HOBT(0.29g、2当量)およびN−メチルモルホリン(0.76mL、5当量)で25℃にて16時間処理した。溶媒を留去し、粗残留物を酢酸エチルと1N重炭酸ナトリウムとの間で分配した。有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去して、標題化合物0.475g(70%)を得た。
メチル(1S)−1−{[2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−イソペンチルヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート
実施例280A(20mg、0.029mmol)の1,2−ジクロロエタン(0.3mL)溶液をイソバレロアルデヒド(6.2μL、2当量)、酢酸(3.3μL、2当量)および水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム(18.5mg、3当量)で25℃にて16時間処理した。混合物を、塩化メチレンと飽和重炭酸ナトリウムとの間で分配した。有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去した。残留物を、水(0.1%TFA):アセトニトリル(95:5)からアセトニトリル(100%)を用いるHPLC逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物8mg(36%)を得た。
メチル(1S)−1−{[2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2−メチルブチルカーバメート
(実施例283A)
メチル(1S,2S)−1−[(2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2−メチルブチルカーバメート
実施例127(0.74g)のメタノール(5mL)溶液を4N HCl(0.25mL,1当量)およびパールマン触媒(150mg、20重量%)で処理し、水素風船下に25℃で4時間攪拌した。混合物を濾過し、メタノール(10mL)で洗い、溶媒を留去した。残留物を、10%メタノール/CHCl3を用いて精製して、標題化合物0.47g(73%)を得た。
メチル(1S,2S)−1−{[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2−メチルブチルカーバメート
実施例283A(50mg、0.45mmol)の1,2−ジクロロエタン(1mL)溶液をp−アニスアルデヒド(16mg、1.5当量)、酢酸(5μL、2当量)および水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム(32mg、2当量)で25℃にて16時間処理した。混合物を10%NaHCO3(2mL)およびCHCl3で反応停止した。有機層を分離し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去した。残留物を、5%メタノール/CHCl3を用いて精製して、標題化合物53mg(90%)を得た。
メチル(1S,2S)−1−[(2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−イソペンチルヒドラジノ)カルボニル]−2−メチルブチルカーバメート
実施例283A(50mg、0.075mmol)のジクロロエタン(1mL)溶液を、イソバレロアルデヒド(10mg、1.5当量)、酢酸(5μL、2当量)および水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム(32mg、2当量)で処理し、25℃で16時間攪拌した。混合物を10%NaHCO3(2mL)およびCHCl3で反応停止した。有機層を分離し、硫酸ナトリウムで脱水し、溶媒を留去した。残留物を、5%メタノール/CHCl3を用いて精製して、標題化合物49mg(89%)を得た。
メチル(1S,2S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート
実施例283A(300mg、0.45mmol)をジクロロエタン(1mL)に溶かし、4−(2−ピリジル)ベンズアルデヒド(0.125g、1.5当量)、酢酸(40μL、2当量)および水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム(0.19g、2当量)で25℃にて16時間処理した。混合物を10%NaHCO3(2mL)およびCHCl3で反応停止した。有機層を分離し、硫酸ナトリウムで脱水し、溶媒を留去した。残留物を、5%メタノール/CHCl3を用いて精製して、標題化合物0.273g(72%)を得た。
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[2−(6−メチル−2−ピリジニル)エチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート
(実施例286A)
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[2−(6−メチル−2−ピリジニル)エチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート
実施例139(0.122g、0.146mmol)をメタノール(4mL)に溶かし、水素風船とともにパールマン触媒(30mg)および4N HCl(40μL)で25℃にて4時間処理した。混合物を濾過し、メタノールで洗い、溶媒を留去した。残留物を、10%メタノール/CHCl3を用いて精製して、標題化合物98mg(100%)を得た。
メチル(1S)−1−{{[2−(2S,3R)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[2−(6−メチル−2−ピリジニル)エチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート
実施例286A(45mg、0.067mmol)を1,2−ジクロロエタン(1mL)に溶かし、p−アニスアルデヒド(15mg、1.2当量)および酢酸(5μL、3当量)、次に水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム(30mg、3当量)で25℃にて16時間処理した。混合物を、飽和NaHCO3と塩化メチレンとの間で分配し、有機層を分離し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去した。残留物を、3%メタノール/CHCl3を用いて精製して、標題化合物36mg(55%)を得た。
メチル(1S)−1−[(2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[2−(6−メチル−2−ピリジニル)エチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−イソペンチルヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート
p−アニスアルデヒドに代えてイソバレロアルデヒドを用い、実施例286Bの手順を用いて、実施例287を製造した。
メチル(1S)−1−[2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(4−メチル−3−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート
(実施例288A)
メチル(1S)−1−[(2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(4−メチル−3−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート
実施例94(0.17g、0.2mmol)をメタノール(5mL)に溶かし、4N HCl(52μL、1当量)およびPd(OH)2(34mg、20重量%)および水素風船で25℃にて16時間処理した。混合物を濾過し、メタノール(10mL)で洗い、溶媒を留去した。残留物を、3%メタノール/CHCl3を用いて精製して、標題化合物100mg(74%)を得た。
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(4−メチル−3−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート
実施例288A(40mg)をジクロロエタン(1mL)に溶かし、p−アニスアルデヒド(12μL、1.5当量)、酢酸(7μL、2当量)および水素化ホウ素トリアセトキシナトリウムで25℃にて16時間処理した。混合物を10%NaHCO3(2mL)およびCHCl3で反応停止した。有機層を分離し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去した。残留物を、5%メタノール/CHCl3を用いて精製して、標題化合物22mg(46%)を得た。
メチル(1S)−1−[(2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(4−メチル−3−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−イソペンチルヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート
p−アニスアルデヒドに代えてイソバレロアルデヒドを用い、実施例288Bの手順を用いて、実施例289を製造した。
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[2−(6−メチル−2−ピリジニル)エチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(4−ピリジニルメチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート
実施例209をDMF(0.15mL)に溶かし、4−ブロモメチルピリジン(5mg、1.3当量)およびN,N−ジイソプロピルエチルアミン(8μL、3当量)で25℃にて1時間、次に50℃にて16時間処理した。混合物を水と酢酸エチルとの間で分配した。有機層を分離し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去した。残留物を、10%メタノール/CHCl3を用いて精製して、標題化合物7mg(61%)を得た。
実施例71
Claims (18)
- 下記式(II)の化合物またはその製薬上許容される塩若しくは立体異性体。当該式(II)は、
Xは、Oであり;
R1は、アルキルであり;
R2は、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキル、複素環アルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され;
R3は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルSRa、−アルキルSORa、−アルキルSO2Ra、−アルキルNRaRb、−アルキルC(=O)ORa、−アルキルN(Rb)C(=O)ORa、−アルキルN(Rb)C(=O)Ra、−アルキルN(Rb)SO2Raおよび−アルキルN(Rb)SO2NRaRbからなる群から選択され;前記シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、複素環アルキルの複素環部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分およびアリールアルキルのアリール部分は、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−SH、−S(アルキル)、−S(ハロアルキル)、−SO2(アルキル)、−SO2(ハロアルキル)、−NH2、−N(H)(アルキル)、−N(アルキル)2、−N(H)C(=O)アルキル、−N(アルキル)C(=O)アルキル、−C(=O)OH、−C(=O)O(アルキル)、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)、−C(=O)N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルSH、−アルキルS(アルキル)、−アルキルSO2(アルキル)、−アルキルNH2、−アルキルN(H)(アルキル)、−アルキルN(アルキル)2、−アルキルN(H)C(=O)アルキル、−アルキルN(アルキル)C(=O)アルキル、−アルキルC(=O)OH、−アルキルC(=O)O(アルキル)、−アルキルC(=O)NH2、−アルキルC(=O)N(H)(アルキル)、−アルキルC(=O)N(アルキル)2、−アルキルC(=O)アルキルおよびR3aからなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
R3aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシおよび複素環オキシからなる群から選択され;各R3aは独立に、ハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、−SH、−S(アルキル)、−SO2(アルキル)、−NH2、−N(H)(アルキル)、−N(アルキル)2、−N(H)C(=O)アルキル、−N(アルキル)C(=O)アルキル、−C(=O)OH、−C(=O)O(アルキル)、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)、−C(O)N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルSH、−アルキルS(アルキル)、−アルキルSO2(アルキル)、−アルキルNH2、−アルキルN(H)(アルキル)、−アルキルN(アルキル)2、−アルキル(H)C(=O)アルキル、−アルキルN(アルキル)C(=O)アルキル、−アルキルC(=O)OH、−アルキルC(=O)O(アルキル)、−アルキルC(=O)NH2、−アルキルC(=O)N(H)(アルキル)、−アルキルC(=O)N(アルキル)2および−アルキルC(=O)アルキルからなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
R4は、
a)−C(O)CH(R8)NHC(O)R9、
b)−C(O)R9、
c)アルキル、アルケニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ニトロアルキル、−NH2、−N(H)アルキル、−N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)および−C(=O)N(アルキル)2からなる群から独立して選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されている−C(O)CH2−O−アリール、
d)アルキル、アルケニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ニトロアルキル、−NH2、−N(H)アルキル、−N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)および−C(=O)N(アルキル)2からなる群から独立して選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されている−C(O)CH2−O−ヘテロアリール、
l)−SO2R14
からなる群から選択され;
R5は、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択され;各R5は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ORa、−OC(=O)Ra、−SRa、−SORa、−SO2Ra、−SO2NRa、−SO2ORa、−NRaRb、−N(Rb)NRaRb、−N(Rb)C(=O)Ra、−N(Rb)SO2Ra、−N(Rb)C(=O)ORa、−N(Rb)C(=O)NRaRb、−N(Rb)SO2NRaRb、−C(=O)Ra、−C(=O)NRaRb、−C(=O)ORa、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルORa、−アルキルOC(=O)Ra、アルキルSRa、−アルキルSORa、−アルキルSO2Ra、−アルキルSO2NRa、−アルキルSO2ORa、−アルキルNRaRb、−C(H)=N(ORa)、−C(アルキル)=N(ORa)、−C(H)=NNRaRb、−C(アルキル)=NNRaRb、−C(H)(=NORa)NRaRb、−C(アルキル)(=NORa)NRaRb、−アルキルN(Rb)NRaRb、−アルキルN(Rb)C(=O)Ra、−アルキルN(Rb)C(=O)ORa、−アルキルN(Rb)C(=O)NRaRb、−アルキルN(Rb)SO2NRaRb、−アルキルN(Rb)SO2Ra、−アルキルC(=O)Ra、−アルキルC(=O)ORa、−アルキルC(=O)NRaRbおよびR5aからなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
R5aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され;各R5aは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−NH2、−N(H)(アルキル)、−N(アルキル)2、−SH、−S(アルキル)、−SO2(アルキル)、−N(H)C(=O)アルキル、−N(アルキル)C(=O)アルキル、−N(H)C(=O)NH2、−N(H)C(=O)N(H)(アルキル)、−N(H)C(=O)N(アルキル)2、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)、−C(=O)N(アルキル)2、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルNH2、−アルキルN(H)(アルキル)、−アルキルN(アルキル)2、−アルキルN(H)C(=O)アルキル、−アルキルN(アルキル)C(=O)アルキル、−アルキルN(H)C(=O)NH2、−アルキルN(H)C(=O)N(H)(アルキル)、−アルキルN(H)C(=O)N(アルキル)2、−アルキルC(=O)OH、−アルキルC(=O)Oアルキル、−アルキルC(=O)NH2、−アルキルC(=O)N(H)(アルキル)および−アルキルC(=O)N(アルキル)2からなる群から選択される0、1、2、3もしくは4個の置換基で置換されており;
R8は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルおよびアリールアルキルからなる群から選択され;各R8は、独立にハロ、シアノ、ホルミル、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−NH2、−N(H)アルキル、−N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)、−C(=O)N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルNH2、−アルキルN(H)アルキル、−アルキルN(アルキル)2、−アルキルC(=O)OH、−アルキルC(=O)Oアルキル、−アルキルC(=O)NH2、−アルキルC(=O)N(H)(アルキル)および−アルキルC(=O)N(アルキル)2からなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;
R9は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリールおよびOR9aからなる群から選択され;各R9は、独立にヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、−NH2、−N(H)アルキル、−N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)および−C(=O)N(アルキル)2からなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
R9aは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよび複素環アルキルからなる群から選択され;各R9aは、独立にヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、−NH2、−N(H)アルキル、−N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)および−C(=O)N(アルキル)2からなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
R10は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され;各R10は、独立にハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−SRa、−SORa、−SO2Ra、−SO2NRaRb、−C(=O)Ra、−NRaRb、−N(Rb)C(=O)Ra、−N(Rb)C(=O)ORa、−N(Rb)SO2Ra、−N(Rb)SO2NRaRb、−N(Rb)C(=NH)NRaRb、−N(Rb)C(=O)NRaRb、−C(=O)NRaRbおよび−C(=O)ORaからなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
R11は、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択され;
R12は、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択され;
R13は、アルキルおよびハロアルキルからなる群から選択され;
R14は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択され;各R14は、独立にハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルキル、−NH2、−N(H)アルキル、−N(アルキル)2、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)および−C(=O)N(アルキル)2からなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
Zは、−CH2−、−NH−、−O−および−S−からなる群から選択され;
Z′は、−CH2−、−NH−、−O−および−S−からなる群から選択され;
RaおよびRbは各場合で独立に、水素、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され;各RaおよびRbは各場合で独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−NH2、−N(H)(アルキル)、−N(アルキル)2、−SH、−S(アルキル)、−SO2(アルキル)、−N(H)C(=O)アルキル、−N(アルキル)C(=O)アルキル、−N(H)C(=O)NH2、−N(H)C(=O)N(H)(アルキル)、−N(H)C(=O)N(アルキル)2、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH2、−C(=O)N(H)(アルキル)、−C(=O)N(アルキル)2、−C(=O)アルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルNH2、−アルキルN(H)(アルキル)、−アルキルN(アルキル)2、−アルキルN(H)C(=O)NH2、−アルキルN(H)C(=O)N(H)(アルキル)、−アルキルN(H)C(=O)N(アルキル)2、−アルキルC(=O)OH、−アルキルC(=O)Oアルキル、−アルキルC(=O)NH2、−アルキルC(=O)N(H)(アルキル)、−アルキルC(=O)N(アルキル)2および−アルキルC(=O)アルキルからなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
nは1である。]。 - 請求項1に記載の式(II)の化合物またはその製薬上許容される塩若しくは立体異性体。当該式(II)の化合物は、
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[2−(6−メチル−2−ピリジニル)エチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(1−メチル−1H−ベンズイミダゾール−2−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(3−ピリジニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S,2S)−1−({2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート;
2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジンカルボン酸tert−ブチル;
メチル(1S,2S)−1−({2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(1−メチル−1H−ベンズイミダゾール−2−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート;
メチル(1S,2S)−1−({2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S,2S)−1−({2−(4−ブロモベンジル)−2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−ベンジル−2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(3−ピリジニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−ベンジル−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S,2S)−1−({2−ベンジル−2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(3−ピリジニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−((2S,3S)−3−{[(2S)−3,3−ジメチル−2−(3−{[2−(5−メチル−3−イソオキサゾリル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)ブタノイル]アミノ}−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−((2S,3S)−3−{[(2S)−3,3−ジメチル−2−(2−オキソ−3−{[2−(3−ピリジニル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−1−イミダゾリジニル)ブタノイル]アミノ}−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[6−(ヒドロキシメチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−((2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)1,3−チアゾール−4−イルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(6−メチル−3−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[6−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−((2S,3S)−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[2−(2−エチル−4−ピリジニル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(2−ピリジニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(4−メチル−3−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(4−メチル−3−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−[(2S,3S)−3−({(2S)−3,3−ジメチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ブタノイル}アミノ)−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−3−メチル−2−(2−オキソ−3−{[2−(3−ピリジニル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−1−イミダゾリジニル)ペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−ピリダジニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−3−メチル−2−(2−オキソ−3−{[2−(トリフルオロメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−1−イミダゾリジニル)ペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S)−2−{3−[(2−イソプロピル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}−3,3−ジメチルブタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−{[2−(5−メチル−3−イソオキサゾリル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S,2S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S)−3−メチル−2−{3−[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート;
メチル(1S,2S)−1−({2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−{[2−(2−ピリジニル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S)−3−メチル−2−{3−[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルプロピルカーバメート;
メチル(1S,2S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
(2S,3S)−N−((1S,2S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{2−[3−メチル−2−(2−オキソ−1−ピロリジニル)ブタノイル]−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}プロピル)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタンアミド;
メチル(1S)−1−({2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(3−ピリダジニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−3−[((2S)−2−{3−[(6−アセチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}−3,3−ジメチルブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
6−[(3−{(1S,4S,5S,10S)−4−ベンジル−1,10−ジtert−ブチル−5−ヒドロキシ−2,9,12−トリオキソ−7−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]−13−オキサ−3,7,8,11−テトラアザテトラデク−1−イル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)メチル]−2−ピリジンカルボン酸メチル;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
(2S,3S)−N−((1S,2S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{2−[(2S,3S)−3−メチル−2−(2−オキソ−1−イミダゾリジニル)ペンタノイル]−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}プロピル)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタンアミド;
メチル(1S)−1−{[2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[6−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[(2S,3S)−2−(3−{[6−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[6−(ヒドロキシメチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[6−(ヒドロキシメチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(8−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(2−メチル−4−キノリニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(3−メチル−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(3−ピリダジニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(5−メチル−2−チエニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S,2S)−1−[(2−ベンジル−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2−メチルブチルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−[(2S,3S)−3−({(2S,3S)−2−[3−({2−[(1S)−1−(アセチルアミノ)エチル]−1,3−チアゾール−4−イル}メチル)−2−オキソ−1−イミダゾリジニル]−3−メチルペンタノイル}アミノ)−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
(2S,3S)−N−((1S,2S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{2−{[(4S,5R)−5−メチル−2−オキソ−1,3−オキサゾリジン−4−イル]カルボニル}−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}プロピル)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタンアミド;
メチル(1S)−1−{[2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[6−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−イソペンチルヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[6−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−イソペンチルヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[6−(ヒドロキシメチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−イソペンチルヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[6−(ヒドロキシメチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−イソペンチルヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
(2S,3S)−N−((1S,2S)−1−ベンジル−3−{2−[(2,2−ジメチル−5−オキソテトラヒドロ−3−フラニル)カルボニル]−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}−2−ヒドロキシプロピル)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタンアミド;
メチル(1S)−1−{[2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−2−[3−(イミダゾ[1,5−a]ピリジン−3−イルメチル)−2−オキソ−1−イミダゾリジニル]−3−メチルペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
(2S,3S)−N−((1S,2S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{2−{[(2S)−5−オキソピロリジニル]カルボニル}−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}プロピル)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタンアミド;
2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジンカルボン酸(3S)−4,4−ジメチル−2−オキソテトラヒドロ−3−フラニル;
2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジンカルボン酸(3R)−4,4−ジメチル−2−オキソテトラヒドロ−3−フラニル;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルメチル)−2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[(2S,3S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−(3,3−ジメチルブチル)−2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジンカルボン酸(3R)−2−オキソテトラヒドロ−3−フラニル;
2−{[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジンカルボン酸(3S)−2−オキソテトラヒドロ−3−フラニル;
メチル(1S)−1−[(2−[4−(ジエチルアミノ)ベンジル]−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
(2S,3S)−N−((1S,2S)−1−ベンジル−3−{2−[(2S)−3,3−ジメチル−2−(2−オキソ−1−イミダゾリジニル)ブタノイル]−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}−2−ヒドロキシプロピル)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタンアミド;
メチル(1S)−1−{[2−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルメチル)−2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[6−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルメチル)−2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[6−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルメチル)−2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[6−(ヒドロキシメチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルメチル)−2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[6−(ヒドロキシメチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
(2S,3S)−N−((1S,2S)−1−ベンジル−3−{2−[(4,4−ジメチル−2−オキソテトラヒドロ−3−フラニル)カルボニル]−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}−2−ヒドロキシプロピル)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタンアミド;
メチル(1S)−1−[(2−ベンジル−2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(4−メチル−3−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−(3,3−ジメチルブチル)−2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[6−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−(3,3−ジメチルブチル)−2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[6−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−(3,3−ジメチルブチル)−2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[6−(ヒドロキシメチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−(3,3−ジメチルブチル)−2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[6−(ヒドロキシメチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−(シクロプロピルメチル)−2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[6−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−(シクロプロピルメチル)−2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[6−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−(シクロプロピルメチル)−2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[6−(ヒドロキシメチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−(シクロプロピルメチル)−2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[6−(ヒドロキシメチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S,2S)−1−[(2−ベンジル−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2−メチルブチルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(3−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(2−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−ベンジル−2−{[(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−{[2−(3−ピリジニル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−ベンジル−2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−3−メチル−2−(2−オキソ−3−{[2−(3−ピリジニル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−1−イミダゾリジニル)ペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−(3,3−ジメチルブチル)−2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−2−[3−(イミダゾ[1,5−a]ピリジン−3−イルメチル)−2−オキソ−1−イミダゾリジニル]−3−メチルペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−(3,3−ジメチルブチル)−2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S)−2−[3−(イミダゾ[1,5−a]ピリジン−3−イルメチル)−2−オキソ−1−イミダゾリジニル]−3,3−ジメチルブタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S)−2−[3−(イミダゾ[1,5−a]ピリジン−3−イルメチル)−2−オキソ−1−イミダゾリジニル]−3,3−ジメチルブタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−(3,3−ジメチルブチル)−2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S,2S)−1−{[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2−メチルブチルカーバメート;
メチル(1S,2S)−1−({2−ベンジル−2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(3,3−ジメチルブチル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−2−{3−[(2−イソプロピル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}−3−メチルペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(3,3−ジメチルブチル)−2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−2−{3−[(2−イソプロピル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}−3−メチルペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−2−{3−[(2−イソプロピル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}−3−メチルペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−3−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−3−メチル−2−(2−オキソ−3−{[2−(3−ピリジニル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−1−イミダゾリジニル)ペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−3−メチル−2−(2−オキソ−3−{[2−(3−ピリジニル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−1−イミダゾリジニル)ペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−イソペンチルヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−(3,3−ジメチルブチル)−2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−3−メチル−2−(2−オキソ−3−{[2−(3−ピリジニル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−1−イミダゾリジニル)ペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(3−メチルイミダゾ[1,5−a]ピリジン−1−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(3,3−ジメチルブチル)−2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(3−メチルイミダゾ[1,5−a]ピリジン−1−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S)−2−[3−(1H−インダゾール−3−イルメチル)−2−オキソ−1−イミダゾリジニル]−3,3−ジメチルブタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−(3,3−ジメチルブチル)−2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S)−2−[3−(1H−インダゾール−3−イルメチル)−2−オキソ−1−イミダゾリジニル]−3,3−ジメチルブタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−2−{3−[(6−イソプロピル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}−3−メチルペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(1−メチル−1H−インダゾール−3−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(3,3−ジメチルブチル)−2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(1−メチル−1H−インダゾール−3−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(3,3−ジメチルブチル)−2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(2−メチル−1H−ベンズイミダゾール−5−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−3−[((2S)−2−{3−[(6−tert−ブチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}−3,3−ジメチルブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルプロピルカーバメート;
4−ヒドロキシ−2−({2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−1−ピロリジンカルボン酸メチル;
メチル(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−({2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)プロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−シクロヘキシル−2−{2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}−2−オキソエチルカーバメート;
メチル(1S)−1−ベンジル−2−{2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}−2−オキソエチルカーバメート;
メチル(1S)−1−(シクロヘキシルメチル)−2−{2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}−2−オキソエチルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S)−3−メチル−2−{3−[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
tert−ブチル(1S)−1−({2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−(({2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジンカルボン酸(3S)−テトラヒドロ−3−フラニル;
(2S,3S)−N−((1S,2S)−1−ベンジル−3−{2−[(2S)−3,3−ジメチル−2−(2−オキソ−1−イミダゾリジニル)ブタノイル]−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}−2−ヒドロキシプロピル)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタンアミド;
(2S,3S)−N−((1S,2S)−1−ベンジル−3−{2−[(2,6−ジメチルフェノキシ)アセチル]−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}−2−ヒドロキシプロピル)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタンアミド;
(2S,3S)−N−((1S,2S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{2−[(2−メチルフェノキシ)アセチル]−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}プロピル)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタンアミド;
(2S,3S)−N−((1S,2S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{2−(3−ヒドロキシ−2−メチルベンゾイル)−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}プロピル)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタンアミド;
(2S,3S)−N−((1S,2S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{2−[(2S,3S)−3−メチル−2−(2−オキソ−1−イミダゾリジニル)ペンタノイル]−1−[(4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}プロピル)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタンアミド;
(2S,3S)−N−((1S,2S)−1−ベンジル−3−{2−[(2S,3S)−2−(2,4−ジオキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}−2−ヒドロキシプロピル)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタンアミド;
2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−((2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジンカルボン酸ベンジル;
エチル(1S)−1−({2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
(2S,3S)−N−((1S,2S)−3−{2−[(2S)−2−(アセチルアミノ)−3,3−ジメチルブタノイル]−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}−1−ベンジル−2−ヒドロキシプロピル)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタンアミド;
メチル(1S,2S)−1−({2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−[4−(3−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート;
メチル(1S,2S)−1−({2−[4−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)ベンジル]−2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート;
メチル(1S,2S)−1−({2−[4−(3,5−ジメチル−4−イソオキサゾリル)ベンジル]−2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−((2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート;
メチル(1S,2S)−1−({2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−[4−(4−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−({2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[2−(6−メチル−2−ピリジニル)エチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−イソペンチルヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(4−メチルベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(シクロヘキシルメチル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−イソブチルヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(2−フェニルエチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(2−チエニルメチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(2−ナフチルメチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(4−イソプロピルベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(4−イソプロポキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(3,4−ジメチルベンジル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(3−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(2−エチルブチル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(4−エチルベンジル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(3−メチルベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(4−ヒドロキシベンジル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(4−フルオロベンジル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[3−(4−メチルフェノキシ)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−[3−(4−クロロフェノキシ)ベンジル]−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(2−キノリニルメチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−[(5−エチル−2−チエニル)メチル]−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(2−オクチニル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
6−(1−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−{(2S)−2−[(メトキシカルボニル)アミノ]−3,3−ジメチルブタノイル}ヒドラジノ)ヘキサン酸メチル;
メチル(1S)−1−[2−[(5−エチル−2−フリル)メチル]−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(1H−イミダゾール−1−イル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(3,3−ジメチルブチル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−[4−(アセチルアミノ)ベンジル]−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
4−[(1−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−{(2S)−2−[(メトキシカルボニル)アミノ]−3,3−ジメチルブタノイル}ヒドラジノ)メチル]安息香酸メチル;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(3−フェノキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[3−(4−メトキシフェノキシ)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(4−tert−ブチルベンジル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルメチル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−{4−[(トリフルオロメチル)スルファニル]ベンジル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(3,7−ジメチル−6−オクテニル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[2−(シクロプロピルメチル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−[(2−エチル−1H−イミダゾール−5−イル)メチル]−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(2,3−ジヒドロ−1−ベンゾフラン−5−イルメチル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(4−クロロベンジル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(3,4−ジメトキシベンジル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(3−フルオロ−4−メトキシベンジル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イルメチル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(4−メトキシ−3−メチルベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(4−ヒドロキシ−3−メトキシベンジル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(メチルスルホニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(1H−イミダゾール−2−イルメチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(5−ヒドロキシペンチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−[(4,5−ジメチル−2−フリル)メチル]−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(3−クロロベンジル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(3,5−ジメチルベンジル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−ネオペンチルヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(1,3−ジメチルブチル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(4−シアノベンジル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−シクロヘキシル−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(3,4−ジクロロベンジル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−{[2−(4−ピリジニル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[3−(5−ピリミジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−{[2−(5−メチル−3−イソオキサゾリル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−{[2−(2−ピリジニル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[(2−イソプロピル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−イソペンチルヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−(3,4−ジメトキシベンジル)−2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−(3,4−ジメチルベンジル)−2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2−メチルブチルカーバメート;
メチル(1S,2S)−1−[(2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−イソペンチルヒドラジノ)カルボニル]−2−メチルブチルカーバメート;
メチル(1S,2S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[2−(6−メチル−2−ピリジニル)エチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[2−(6−メチル−2−ピリジニル)エチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−イソペンチルヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(4−メチル−3−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(4−メチル−3−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−イソペンチルヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;および
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[2−(6−メチル−2−ピリジニル)エチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(4−ピリジニルメチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート
からなる群から選択される。 - R4が−C(O)C(H)(R8)NHC(O)R9である
請求項1に記載の式(II)の化合物またはその製薬上許容される塩若しくは立体異性体。 - R4が−C(O)C(H)(R8)NHC(O)R9であり、
R9が−OR9aである
請求項1に記載の化合物またはその製薬上許容される塩若しくは立体異性体。 - R4が−C(O)C(H)(R8)NHC(O)R9であり、
R8がアルキルであり、
R9が−OR9aである
請求項1に記載の化合物またはその製薬上許容される塩若しくは立体異性体。 - R3がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよび複素環アルキルからなる群から選択され、
R4が−C(O)C(H)(R8)NHC(O)R9であり、
R8がアルキルであり、
R9が−OR9aである
請求項1に記載の化合物またはその製薬上許容される塩若しくは立体異性体。 - R3がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよび複素環アルキルからなる群から選択され、
R4が−C(O)C(H)(R8)NHC(O)R9であり、
R8がアルキルであり、
R9が−OR9aであり、
R2がアリールアルキルである
請求項1に記載の化合物またはその製薬上許容される塩若しくは立体異性体。 - R3がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよび複素環アルキルからなる群から選択され、
R4が−C(O)C(H)(R8)NHC(O)R9であり、
R8がアルキルであり、
R9が−OR9aであり、
R9aがアルキルであり、
R2がアリールアルキルである
請求項1に記載の化合物またはその製薬上許容される塩若しくは立体異性体。 - R3がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよび複素環アルキルからなる群から選択され、
R4が−C(O)C(H)(R8)NHC(O)R9であり、
R8がアルキルであり、
R9が−OR9aであり、
R9aがアルキルであり、
R2がアリールアルキルであり、
R5がヘテロアリールである
請求項1に記載の化合物またはその製薬上許容される塩若しくは立体異性体。 - 下記式(II)の化合物並びにその製薬上許容される塩及び立体異性体からなる群から選択される2種以上の混合物。当該式(II)は、
Xは、Oであり;
R 1 は、アルキルであり;
R 2 は、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキル、複素環アルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され;
R 3 は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルSR a 、−アルキルSOR a 、−アルキルSO 2 R a 、−アルキルNR a R b 、−アルキルC(=O)OR a 、−アルキルN(R b )C(=O)OR a 、−アルキルN(R b )C(=O)R a 、−アルキルN(R b )SO 2 R a および−アルキルN(R b )SO 2 NR a R b からなる群から選択され;前記シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、複素環アルキルの複素環部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分およびアリールアルキルのアリール部分は、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−SH、−S(アルキル)、−S(ハロアルキル)、−SO 2 (アルキル)、−SO 2 (ハロアルキル)、−NH 2 、−N(H)(アルキル)、−N(アルキル) 2 、−N(H)C(=O)アルキル、−N(アルキル)C(=O)アルキル、−C(=O)OH、−C(=O)O(アルキル)、−C(=O)NH 2 、−C(=O)N(H)(アルキル)、−C(=O)N(アルキル) 2 、−C(=O)アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルSH、−アルキルS(アルキル)、−アルキルSO 2 (アルキル)、−アルキルNH 2 、−アルキルN(H)(アルキル)、−アルキルN(アルキル) 2 、−アルキルN(H)C(=O)アルキル、−アルキルN(アルキル)C(=O)アルキル、−アルキルC(=O)OH、−アルキルC(=O)O(アルキル)、−アルキルC(=O)NH 2 、−アルキルC(=O)N(H)(アルキル)、−アルキルC(=O)N(アルキル) 2 、−アルキルC(=O)アルキルおよびR 3a からなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
R 3a は、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシおよび複素環オキシからなる群から選択され;各R 3a は独立に、ハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、−SH、−S(アルキル)、−SO 2 (アルキル)、−NH 2 、−N(H)(アルキル)、−N(アルキル) 2 、−N(H)C(=O)アルキル、−N(アルキル)C(=O)アルキル、−C(=O)OH、−C(=O)O(アルキル)、−C(=O)NH 2 、−C(=O)N(H)(アルキル)、−C(O)N(アルキル) 2 、−C(=O)アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルSH、−アルキルS(アルキル)、−アルキルSO 2 (アルキル)、−アルキルNH 2 、−アルキルN(H)(アルキル)、−アルキルN(アルキル) 2 、−アルキル(H)C(=O)アルキル、−アルキルN(アルキル)C(=O)アルキル、−アルキルC(=O)OH、−アルキルC(=O)O(アルキル)、−アルキルC(=O)NH 2 、−アルキルC(=O)N(H)(アルキル)、−アルキルC(=O)N(アルキル) 2 および−アルキルC(=O)アルキルからなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
R 4 は、
a)−C(O)CH(R 8 )NHC(O)R 9 、
b)−C(O)R 9 、
c)アルキル、アルケニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ニトロアルキル、−NH 2 、−N(H)アルキル、−N(アルキル) 2 、−C(=O)アルキル、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH 2 、−C(=O)N(H)(アルキル)および−C(=O)N(アルキル) 2 からなる群から独立して選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されている−C(O)CH 2 −O−アリール、
d)アルキル、アルケニル、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ニトロアルキル、−NH 2 、−N(H)アルキル、−N(アルキル) 2 、−C(=O)アルキル、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH 2 、−C(=O)N(H)(アルキル)および−C(=O)N(アルキル) 2 からなる群から独立して選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されている−C(O)CH 2 −O−ヘテロアリール、
l)−SO 2 R 14
からなる群から選択され;
R 5 は、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択され;各R 5 は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−OR a 、−OC(=O)R a 、−SR a 、−SOR a 、−SO 2 R a 、−SO 2 NR a 、−SO 2 OR a 、−NR a R b 、−N(R b )NR a R b 、−N(R b )C(=O)R a 、−N(R b )SO 2 R a 、−N(R b )C(=O)OR a 、−N(R b )C(=O)NR a R b 、−N(R b )SO 2 NR a R b 、−C(=O)R a 、−C(=O)NR a R b 、−C(=O)OR a 、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルOR a 、−アルキルOC(=O)R a 、アルキルSR a 、−アルキルSOR a 、−アルキルSO 2 R a 、−アルキルSO 2 NR a 、−アルキルSO 2 OR a 、−アルキルNR a R b 、−C(H)=N(OR a )、−C(アルキル)=N(OR a )、−C(H)=NNR a R b 、−C(アルキル)=NNR a R b 、−C(H)(=NOR a )NR a R b 、−C(アルキル)(=NOR a )NR a R b 、−アルキルN(R b )NR a R b 、−アルキルN(R b )C(=O)R a 、−アルキルN(R b )C(=O)OR a 、−アルキルN(R b )C(=O)NR a R b 、−アルキルN(R b )SO 2 NR a R b 、−アルキルN(R b )SO 2 R a 、−アルキルC(=O)R a 、−アルキルC(=O)OR a 、−アルキルC(=O)NR a R b およびR 5a からなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
R 5a は、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され;各R 5a は、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−NH 2 、−N(H)(アルキル)、−N(アルキル) 2 、−SH、−S(アルキル)、−SO 2 (アルキル)、−N(H)C(=O)アルキル、−N(アルキル)C(=O)アルキル、−N(H)C(=O)NH 2 、−N(H)C(=O)N(H)(アルキル)、−N(H)C(=O)N(アルキル) 2 、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH 2 、−C(=O)N(H)(アルキル)、−C(=O)N(アルキル) 2 、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルNH 2 、−アルキルN(H)(アルキル)、−アルキルN(アルキル) 2 、−アルキルN(H)C(=O)アルキル、−アルキルN(アルキル)C(=O)アルキル、−アルキルN(H)C(=O)NH 2 、−アルキルN(H)C(=O)N(H)(アルキル)、−アルキルN(H)C(=O)N(アルキル) 2 、−アルキルC(=O)OH、−アルキルC(=O)Oアルキル、−アルキルC(=O)NH 2 、−アルキルC(=O)N(H)(アルキル)および−アルキルC(=O)N(アルキル) 2 からなる群から選択される0、1、2、3もしくは4個の置換基で置換されており;
R 8 は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルおよびアリールアルキルからなる群から選択され;各R 8 は、独立にハロ、シアノ、ホルミル、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−NH 2 、−N(H)アルキル、−N(アルキル) 2 、−C(=O)アルキル、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH 2 、−C(=O)N(H)(アルキル)、−C(=O)N(アルキル) 2 、−C(=O)アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルNH 2 、−アルキルN(H)アルキル、−アルキルN(アルキル) 2 、−アルキルC(=O)OH、−アルキルC(=O)Oアルキル、−アルキルC(=O)NH 2 、−アルキルC(=O)N(H)(アルキル)および−アルキルC(=O)N(アルキル) 2 からなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;
R 9 は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリールおよびOR 9a からなる群から選択され;各R 9 は、独立にヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、−NH 2 、−N(H)アルキル、−N(アルキル) 2 、−C(=O)アルキル、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH 2 、−C(=O)N(H)(アルキル)および−C(=O)N(アルキル) 2 からなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
R 9a は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよび複素環アルキルからなる群から選択され;各R 9a は、独立にヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、−NH 2 、−N(H)アルキル、−N(アルキル) 2 、−C(=O)アルキル、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH 2 、−C(=O)N(H)(アルキル)および−C(=O)N(アルキル) 2 からなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
R 10 は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され;各R 10 は、独立にハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−SR a 、−SOR a 、−SO 2 R a 、−SO 2 NR a R b 、−C(=O)R a 、−NR a R b 、−N(R b )C(=O)R a 、−N(R b )C(=O)OR a 、−N(R b )SO 2 R a 、−N(R b )SO 2 NR a R b 、−N(R b )C(=NH)NR a R b 、−N(R b )C(=O)NR a R b 、−C(=O)NR a R b および−C(=O)OR a からなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
R 11 は、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択され;
R 12 は、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択され;
R 13 は、アルキルおよびハロアルキルからなる群から選択され;
R 14 は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択され;各R 14 は、独立にハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルキル、−NH 2 、−N(H)アルキル、−N(アルキル) 2 、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH 2 、−C(=O)N(H)(アルキル)および−C(=O)N(アルキル) 2 からなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
Zは、−CH 2 −、−NH−、−O−および−S−からなる群から選択され;
Z′は、−CH 2 −、−NH−、−O−および−S−からなる群から選択され;
R a およびR b は各場合で独立に、水素、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され;各R a およびR b は各場合で独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−NH 2 、−N(H)(アルキル)、−N(アルキル) 2 、−SH、−S(アルキル)、−SO 2 (アルキル)、−N(H)C(=O)アルキル、−N(アルキル)C(=O)アルキル、−N(H)C(=O)NH 2 、−N(H)C(=O)N(H)(アルキル)、−N(H)C(=O)N(アルキル) 2 、−C(=O)OH、−C(=O)Oアルキル、−C(=O)NH 2 、−C(=O)N(H)(アルキル)、−C(=O)N(アルキル) 2 、−C(=O)アルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルNH 2 、−アルキルN(H)(アルキル)、−アルキルN(アルキル) 2 、−アルキルN(H)C(=O)NH 2 、−アルキルN(H)C(=O)N(H)(アルキル)、−アルキルN(H)C(=O)N(アルキル) 2 、−アルキルC(=O)OH、−アルキルC(=O)Oアルキル、−アルキルC(=O)NH 2 、−アルキルC(=O)N(H)(アルキル)、−アルキルC(=O)N(アルキル) 2 および−アルキルC(=O)アルキルからなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
nは1である。]。 - 請求項10に記載の混合物。当該式(II)の化合物は、
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[2−(6−メチル−2−ピリジニル)エチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(1−メチル−1H−ベンズイミダゾール−2−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(3−ピリジニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S,2S)−1−({2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート;
2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジンカルボン酸tert−ブチル;
メチル(1S,2S)−1−({2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(1−メチル−1H−ベンズイミダゾール−2−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート;
メチル(1S,2S)−1−({2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S,2S)−1−({2−(4−ブロモベンジル)−2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−ベンジル−2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(3−ピリジニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−ベンジル−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S,2S)−1−({2−ベンジル−2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(3−ピリジニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−((2S,3S)−3−{[(2S)−3,3−ジメチル−2−(3−{[2−(5−メチル−3−イソオキサゾリル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)ブタノイル]アミノ}−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−((2S,3S)−3−{[(2S)−3,3−ジメチル−2−(2−オキソ−3−{[2−(3−ピリジニル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−1−イミダゾリジニル)ブタノイル]アミノ}−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[6−(ヒドロキシメチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−((2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)1,3−チアゾール−4−イルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(6−メチル−3−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[6−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−((2S,3S)−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[2−(2−エチル−4−ピリジニル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(2−ピリジニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(4−メチル−3−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(4−メチル−3−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−[(2S,3S)−3−({(2S)−3,3−ジメチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ブタノイル}アミノ)−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−3−メチル−2−(2−オキソ−3−{[2−(3−ピリジニル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−1−イミダゾリジニル)ペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−ピリダジニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−3−メチル−2−(2−オキソ−3−{[2−(トリフルオロメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−1−イミダゾリジニル)ペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S)−2−{3−[(2−イソプロピル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}−3,3−ジメチルブタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−{[2−(5−メチル−3−イソオキサゾリル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S,2S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S)−3−メチル−2−{3−[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート;
メチル(1S,2S)−1−({2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−{[2−(2−ピリジニル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S)−3−メチル−2−{3−[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルプロピルカーバメート;
メチル(1S,2S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
(2S,3S)−N−((1S,2S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{2−[3−メチル−2−(2−オキソ−1−ピロリジニル)ブタノイル]−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}プロピル)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタンアミド;
メチル(1S)−1−({2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(3−ピリダジニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−3−[((2S)−2−{3−[(6−アセチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}−3,3−ジメチルブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
6−[(3−{(1S,4S,5S,10S)−4−ベンジル−1,10−ジtert−ブチル−5−ヒドロキシ−2,9,12−トリオキソ−7−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]−13−オキサ−3,7,8,11−テトラアザテトラデク−1−イル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)メチル]−2−ピリジンカルボン酸メチル;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
(2S,3S)−N−((1S,2S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{2−[(2S,3S)−3−メチル−2−(2−オキソ−1−イミダゾリジニル)ペンタノイル]−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}プロピル)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタンアミド;
メチル(1S)−1−{[2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[6−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[(2S,3S)−2−(3−{[6−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[6−(ヒドロキシメチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[6−(ヒドロキシメチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(8−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(2−メチル−4−キノリニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(3−メチル−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(3−ピリダジニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(5−メチル−2−チエニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S,2S)−1−[(2−ベンジル−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2−メチルブチルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−[(2S,3S)−3−({(2S,3S)−2−[3−({2−[(1S)−1−(アセチルアミノ)エチル]−1,3−チアゾール−4−イル}メチル)−2−オキソ−1−イミダゾリジニル]−3−メチルペンタノイル}アミノ)−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
(2S,3S)−N−((1S,2S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{2−{[(4S,5R)−5−メチル−2−オキソ−1,3−オキサゾリジン−4−イル]カルボニル}−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}プロピル)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタンアミド;
メチル(1S)−1−{[2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[6−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−イソペンチルヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[6−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−イソペンチルヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[6−(ヒドロキシメチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−イソペンチルヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[6−(ヒドロキシメチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−イソペンチルヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
(2S,3S)−N−((1S,2S)−1−ベンジル−3−{2−[(2,2−ジメチル−5−オキソテトラヒドロ−3−フラニル)カルボニル]−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}−2−ヒドロキシプロピル)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタンアミド;
メチル(1S)−1−{[2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−2−[3−(イミダゾ[1,5−a]ピリジン−3−イルメチル)−2−オキソ−1−イミダゾリジニル]−3−メチルペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
(2S,3S)−N−((1S,2S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{2−{[(2S)−5−オキソピロリジニル]カルボニル}−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}プロピル)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタンアミド;
2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジンカルボン酸(3S)−4,4−ジメチル−2−オキソテトラヒドロ−3−フラニル;
2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジンカルボン酸(3R)−4,4−ジメチル−2−オキソテトラヒドロ−3−フラニル;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルメチル)−2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[(2S,3S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−(3,3−ジメチルブチル)−2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジンカルボン酸(3R)−2−オキソテトラヒドロ−3−フラニル;
2−{[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジンカルボン酸(3S)−2−オキソテトラヒドロ−3−フラニル;
メチル(1S)−1−[(2−[4−(ジエチルアミノ)ベンジル]−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
(2S,3S)−N−((1S,2S)−1−ベンジル−3−{2−[(2S)−3,3−ジメチル−2−(2−オキソ−1−イミダゾリジニル)ブタノイル]−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}−2−ヒドロキシプロピル)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタンアミド;
メチル(1S)−1−{[2−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルメチル)−2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[6−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルメチル)−2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[6−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルメチル)−2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[6−(ヒドロキシメチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルメチル)−2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[6−(ヒドロキシメチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
(2S,3S)−N−((1S,2S)−1−ベンジル−3−{2−[(4,4−ジメチル−2−オキソテトラヒドロ−3−フラニル)カルボニル]−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}−2−ヒドロキシプロピル)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタンアミド;
メチル(1S)−1−[(2−ベンジル−2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(4−メチル−3−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−(3,3−ジメチルブチル)−2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[6−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−(3,3−ジメチルブチル)−2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[6−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−(3,3−ジメチルブチル)−2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[6−(ヒドロキシメチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−(3,3−ジメチルブチル)−2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[6−(ヒドロキシメチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−(シクロプロピルメチル)−2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[6−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−(シクロプロピルメチル)−2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[6−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−(シクロプロピルメチル)−2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[6−(ヒドロキシメチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−(シクロプロピルメチル)−2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[6−(ヒドロキシメチル)−2−ピリジニル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S,2S)−1−[(2−ベンジル−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2−メチルブチルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(3−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(2−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−ベンジル−2−{[(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−{[2−(3−ピリジニル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−ベンジル−2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−3−メチル−2−(2−オキソ−3−{[2−(3−ピリジニル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−1−イミダゾリジニル)ペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−(3,3−ジメチルブチル)−2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−2−[3−(イミダゾ[1,5−a]ピリジン−3−イルメチル)−2−オキソ−1−イミダゾリジニル]−3−メチルペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−(3,3−ジメチルブチル)−2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S)−2−[3−(イミダゾ[1,5−a]ピリジン−3−イルメチル)−2−オキソ−1−イミダゾリジニル]−3,3−ジメチルブタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S)−2−[3−(イミダゾ[1,5−a]ピリジン−3−イルメチル)−2−オキソ−1−イミダゾリジニル]−3,3−ジメチルブタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−(3,3−ジメチルブチル)−2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S,2S)−1−{[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2−メチルブチルカーバメート;
メチル(1S,2S)−1−({2−ベンジル−2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(3,3−ジメチルブチル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−2−{3−[(2−イソプロピル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}−3−メチルペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(3,3−ジメチルブチル)−2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−2−{3−[(2−イソプロピル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}−3−メチルペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−2−{3−[(2−イソプロピル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}−3−メチルペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−3−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−3−メチル−2−(2−オキソ−3−{[2−(3−ピリジニル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−1−イミダゾリジニル)ペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−3−メチル−2−(2−オキソ−3−{[2−(3−ピリジニル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−1−イミダゾリジニル)ペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−イソペンチルヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−(3,3−ジメチルブチル)−2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−3−メチル−2−(2−オキソ−3−{[2−(3−ピリジニル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−1−イミダゾリジニル)ペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(3−メチルイミダゾ[1,5−a]ピリジン−1−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(3,3−ジメチルブチル)−2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(3−メチルイミダゾ[1,5−a]ピリジン−1−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S)−2−[3−(1H−インダゾール−3−イルメチル)−2−オキソ−1−イミダゾリジニル]−3,3−ジメチルブタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−(3,3−ジメチルブチル)−2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S)−2−[3−(1H−インダゾール−3−イルメチル)−2−オキソ−1−イミダゾリジニル]−3,3−ジメチルブタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−2−{3−[(6−イソプロピル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}−3−メチルペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(1−メチル−1H−インダゾール−3−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(3,3−ジメチルブチル)−2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(1−メチル−1H−インダゾール−3−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(3,3−ジメチルブチル)−2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(2−メチル−1H−ベンズイミダゾール−5−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−3−[((2S)−2−{3−[(6−tert−ブチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}−3,3−ジメチルブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルプロピルカーバメート;
4−ヒドロキシ−2−({2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−1−ピロリジンカルボン酸メチル;
メチル(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−({2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)プロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−シクロヘキシル−2−{2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}−2−オキソエチルカーバメート;
メチル(1S)−1−ベンジル−2−{2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}−2−オキソエチルカーバメート;
メチル(1S)−1−(シクロヘキシルメチル)−2−{2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}−2−オキソエチルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S)−3−メチル−2−{3−[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
tert−ブチル(1S)−1−({2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−(({2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジンカルボン酸(3S)−テトラヒドロ−3−フラニル;
(2S,3S)−N−((1S,2S)−1−ベンジル−3−{2−[(2S)−3,3−ジメチル−2−(2−オキソ−1−イミダゾリジニル)ブタノイル]−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}−2−ヒドロキシプロピル)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタンアミド;
(2S,3S)−N−((1S,2S)−1−ベンジル−3−{2−[(2,6−ジメチルフェノキシ)アセチル]−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}−2−ヒドロキシプロピル)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタンアミド;
(2S,3S)−N−((1S,2S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{2−[(2−メチルフェノキシ)アセチル]−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}プロピル)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタンアミド;
(2S,3S)−N−((1S,2S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{2−(3−ヒドロキシ−2−メチルベンゾイル)−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}プロピル)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタンアミド;
(2S,3S)−N−((1S,2S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{2−[(2S,3S)−3−メチル−2−(2−オキソ−1−イミダゾリジニル)ペンタノイル]−1−[(4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}プロピル)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタンアミド;
(2S,3S)−N−((1S,2S)−1−ベンジル−3−{2−[(2S,3S)−2−(2,4−ジオキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}−2−ヒドロキシプロピル)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタンアミド;
2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−((2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジンカルボン酸ベンジル;
エチル(1S)−1−({2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
(2S,3S)−N−((1S,2S)−3−{2−[(2S)−2−(アセチルアミノ)−3,3−ジメチルブタノイル]−1−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}−1−ベンジル−2−ヒドロキシプロピル)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタンアミド;
メチル(1S,2S)−1−({2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−[4−(3−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート;
メチル(1S,2S)−1−({2−[4−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)ベンジル]−2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート;
メチル(1S,2S)−1−({2−[4−(3,5−ジメチル−4−イソオキサゾリル)ベンジル]−2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−((2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート;
メチル(1S,2S)−1−({2−[(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−({(2S,3S)−3−メチル−2−[2−オキソ−3−(4−キノリニルメチル)−1−イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ)−4−フェニルブチル]−2−[4−(4−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−({2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[2−(6−メチル−2−ピリジニル)エチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−イソペンチルヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(4−メチルベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(シクロヘキシルメチル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−イソブチルヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(2−フェニルエチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(2−チエニルメチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(2−ナフチルメチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(4−イソプロピルベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(4−イソプロポキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(3,4−ジメチルベンジル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(3−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(2−エチルブチル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(4−エチルベンジル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(3−メチルベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(4−ヒドロキシベンジル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(4−フルオロベンジル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[3−(4−メチルフェノキシ)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−[3−(4−クロロフェノキシ)ベンジル]−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(2−キノリニルメチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−[(5−エチル−2−チエニル)メチル]−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(2−オクチニル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
6−(1−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−{(2S)−2−[(メトキシカルボニル)アミノ]−3,3−ジメチルブタノイル}ヒドラジノ)ヘキサン酸メチル;
メチル(1S)−1−[2−[(5−エチル−2−フリル)メチル]−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(1H−イミダゾール−1−イル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(3,3−ジメチルブチル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−[4−(アセチルアミノ)ベンジル]−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
4−[(1−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−{(2S)−2−[(メトキシカルボニル)アミノ]−3,3−ジメチルブタノイル}ヒドラジノ)メチル]安息香酸メチル;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(3−フェノキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[3−(4−メトキシフェノキシ)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(4−tert−ブチルベンジル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルメチル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−{4−[(トリフルオロメチル)スルファニル]ベンジル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(3,7−ジメチル−6−オクテニル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[2−(シクロプロピルメチル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−[(2−エチル−1H−イミダゾール−5−イル)メチル]−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(2,3−ジヒドロ−1−ベンゾフラン−5−イルメチル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(4−クロロベンジル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(3,4−ジメトキシベンジル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(3−フルオロ−4−メトキシベンジル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イルメチル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(4−メトキシ−3−メチルベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(4−ヒドロキシ−3−メトキシベンジル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(メチルスルホニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(1H−イミダゾール−2−イルメチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(5−ヒドロキシペンチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−[(4,5−ジメチル−2−フリル)メチル]−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(3−クロロベンジル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(3,5−ジメチルベンジル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−ネオペンチルヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(1,3−ジメチルブチル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(4−シアノベンジル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−シクロヘキシル−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−(3,4−ジクロロベンジル)−2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−{[2−(4−ピリジニル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[3−(5−ピリミジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−{[2−(5−メチル−3−イソオキサゾリル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−{[2−(2−ピリジニル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}ヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−({2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3,3−ジメチルブタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−[(2−イソプロピル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]ヒドラジノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)−2−イソペンチルヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−(3,4−ジメトキシベンジル)−2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−(3,4−ジメチルベンジル)−2−((2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S,3S)−2−(3−{[2−(メトキシメチル)−1,3−チアゾール−4−イル]メチル}−2−オキソ−1−イミダゾリジニル)−3−メチルペンタノイル]アミノ}−4−フェニルブチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2−メチルブチルカーバメート;
メチル(1S,2S)−1−[(2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−イソペンチルヒドラジノ)カルボニル]−2−メチルブチルカーバメート;
メチル(1S,2S)−1−({2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[(6−メチル−2−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]ヒドラジノ}カルボニル)−2−メチルブチルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[2−(6−メチル−2−ピリジニル)エチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[2−(6−メチル−2−ピリジニル)エチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−イソペンチルヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(4−メチル−3−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−(4−メトキシベンジル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;
メチル(1S)−1−[(2−{(2S,3S)−3−[((2S)−3,3−ジメチル−2−{3−[(4−メチル−3−ピリジニル)メチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}−2−イソペンチルヒドラジノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピルカーバメート;および
メチル(1S)−1−{[2−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[((2S,3S)−3−メチル−2−{3−[2−(6−メチル−2−ピリジニル)エチル]−2−オキソ−1−イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]−4−フェニルブチル}−2−(4−ピリジニルメチル)ヒドラジノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピルカーバメート
からなる群から選択される。 - R 4 が−C(O)C(H)(R 8 )NHC(O)R 9 である
請求項10に記載の混合物。 - R 4 が−C(O)C(H)(R 8 )NHC(O)R 9 であり、
R 9 が−OR 9a である
請求項10に記載の混合物。 - R 4 が−C(O)C(H)(R 8 )NHC(O)R 9 であり、
R 8 がアルキルであり、
R 9 が−OR 9a である
請求項10に記載の混合物。 - R 3 がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよび複素環アルキルからなる群から選択され、
R 4 が−C(O)C(H)(R 8 )NHC(O)R 9 であり、
R 8 がアルキルであり、
R 9 が−OR 9a である
請求項10に記載の混合物。 - R 3 がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよび複素環アルキルからなる群から選択され、
R 4 が−C(O)C(H)(R 8 )NHC(O)R 9 であり、
R 8 がアルキルであり、
R 9 が−OR 9a であり、
R 2 がアリールアルキルである
請求項10に記載の混合物。 - R 3 がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよび複素環アルキルからなる群から選択され、
R 4 が−C(O)C(H)(R 8 )NHC(O)R 9 であり、
R 8 がアルキルであり、
R 9 が−OR 9a であり、
R 9a がアルキルであり、
R 2 がアリールアルキルである
請求項10に記載の混合物。 - R 3 がアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよび複素環アルキルからなる群から選択され、
R 4 が−C(O)C(H)(R 8 )NHC(O)R 9 であり、
R 8 がアルキルであり、
R 9 が−OR 9a であり、
R 9a がアルキルであり、
R 2 がアリールアルキルであり、
R 5 がヘテロアリールである
請求項10に記載の混合物。
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US73322703A | 2003-12-11 | 2003-12-11 | |
US10/733,227 | 2003-12-11 | ||
PCT/US2004/037711 WO2005061487A1 (en) | 2003-12-11 | 2004-11-10 | Hiv protease inhibiting compounds |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2007516255A JP2007516255A (ja) | 2007-06-21 |
JP2007516255A5 JP2007516255A5 (ja) | 2011-04-21 |
JP5005351B2 true JP5005351B2 (ja) | 2012-08-22 |
Family
ID=38249287
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2006543825A Expired - Fee Related JP5005351B2 (ja) | 2003-12-11 | 2004-11-10 | Hivプロテアーゼ阻害性化合物 |
Country Status (5)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JP5005351B2 (ja) |
AT (1) | ATE539074T1 (ja) |
ES (1) | ES2378669T3 (ja) |
HK (1) | HK1094579A1 (ja) |
TW (1) | TWI344842B (ja) |
Family Cites Families (8)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CA1340588C (en) * | 1988-06-13 | 1999-06-08 | Balraj Krishan Handa | Amino acid derivatives |
RU2126794C1 (ru) * | 1992-03-11 | 1999-02-27 | Нархекс Лимитед | Аминопроизводные оксо- или гидроксизамещенных гидразинов, способ их получения и фармацевтические композиции для ингибирования ретровирусной протеазы |
ATE143004T1 (de) * | 1992-12-23 | 1996-10-15 | Ciba Geigy Ag | Antiretrovirale hydrazinderivate |
WO1997019055A1 (en) * | 1995-11-21 | 1997-05-29 | Novartis Ag | Azahexane derivatives as substrate isosters of retroviral asparate proteases |
US5914332A (en) * | 1995-12-13 | 1999-06-22 | Abbott Laboratories | Retroviral protease inhibiting compounds |
DE69710731T2 (de) * | 1996-07-17 | 2002-10-24 | Novartis Ag | Anilinopeptid-derivate |
BR0108146A (pt) * | 2000-08-31 | 2004-01-06 | Abbott Lab | Processo e intermediários para o preparo de inibidores da protease retroviral |
BR0209985A (pt) * | 2001-05-22 | 2004-06-29 | Elan Pharm Inc | Composto e método para o tratamento de um paciente |
-
2004
- 2004-11-10 ES ES04810778T patent/ES2378669T3/es active Active
- 2004-11-10 AT AT04810778T patent/ATE539074T1/de active
- 2004-11-10 JP JP2006543825A patent/JP5005351B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2004-12-10 TW TW93138480A patent/TWI344842B/zh not_active IP Right Cessation
-
2007
- 2007-02-13 HK HK07101712.8A patent/HK1094579A1/xx not_active IP Right Cessation
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
HK1094579A1 (en) | 2007-04-04 |
ES2378669T3 (es) | 2012-04-16 |
ATE539074T1 (de) | 2012-01-15 |
JP2007516255A (ja) | 2007-06-21 |
TW200529804A (en) | 2005-09-16 |
TWI344842B (en) | 2011-07-11 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
US7696226B2 (en) | HIV protease inhibiting compounds | |
JP2012021006A (ja) | Hivプロテアーゼ阻害性スルホンアミド類 | |
US20100249181A1 (en) | HIV Protease Inhibiting Compounds | |
CZ176298A3 (cs) | Sloučeniny inhibující proteázy retrovirů | |
JP5142714B2 (ja) | Hivプロテアーゼ阻害薬のプロドラッグ | |
JP2012162526A (ja) | Hivプロテアーゼ阻害化合物 | |
US8653141B2 (en) | HIV protease inhibiting compounds | |
JP5005351B2 (ja) | Hivプロテアーゼ阻害性化合物 | |
US20010008892A1 (en) | Retroviral protease inhibiting compounds | |
CA2331756A1 (en) | Retroviral protease inhibiting compounds |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20071031 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20100831 |
|
A977 | Report on retrieval |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A971007 Effective date: 20100901 |
|
A601 | Written request for extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A601 Effective date: 20101124 |
|
A602 | Written permission of extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A602 Effective date: 20101201 |
|
A521 | Written amendment |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20110225 |
|
A524 | Written submission of copy of amendment under section 19 (pct) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A524 Effective date: 20110225 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20110927 |
|
A601 | Written request for extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A601 Effective date: 20111221 |
|
A602 | Written permission of extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A602 Effective date: 20120104 |
|
A521 | Written amendment |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20120327 |
|
TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20120515 |
|
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20120523 |
|
FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20150601 Year of fee payment: 3 |
|
R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |
|
S111 | Request for change of ownership or part of ownership |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R313111 |
|
R350 | Written notification of registration of transfer |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R350 |
|
LAPS | Cancellation because of no payment of annual fees |