JP2007509951A - 経皮的なドラッグデリバリーシステムにおける医薬品の損失及び送達を制御するための組成物及び方法 - Google Patents
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Abstract
【選択図】 図1
Description
本発明は、一般的には、経皮的なドラッグデリバリーシステム、より詳細には、医薬品として受容できる接着性のマトリックス組成物に関する。本発明は、加えて、該経皮的なドラッグデリバリーシステムにおいて医薬品の浸透、送達速度及び特性を選択的に調整することが可能な、経皮的なドラッグデリバリーシステムに関する。
本発明は、経皮的なデリバリーシステム、それらの製造方法及びそれらの使用方法に関する。特に、本発明は、経皮的なシステムの支持体又は剥離層のいずれか一方に貼付される、医薬品を含まないポリマー及び/又は接着性の被覆材に隣接した、一以上のポリマー及び/又は接着性のキャリアー層に含まれる一以上の活性剤を局所貼付するための経皮的なドラッグデリバリーシステムに向けられている。接着剤を被覆した支持体又は剥離層を、ポリマー及び/又は接着性の医薬品キャリアー層とは別々に加工処理又は製造して、医薬品又はその他のシステム成分の損失を防ぐか又は最小化し、局所貼付の前に結合する。医薬品の送達速度及び特性を、本経皮的なシステムにおける活性剤の特性に関して、ポリマー及び/又は接着剤自体の特性、又はシステムの製造方法を調整することによってさらに制御できる。
活性剤の治療上効果のある量を投与する手段として、経皮的なドラッグデリバリーシステムを使用することが従来技術において公知である。経皮的な手段又はシステムは、多数の異なる方法で分類され得るが、これらは通常経皮的なパッチといわれており、通常ポリマー及び/又は感圧接着剤処方であるキャリアーに、活性剤を取り込んでいる。
多数の要因が該医薬品の送達手段の設計及び性能に影響を及ぼし、該要因としては、例えば個々の医薬品自体、該システムの成分自体の物理学的/化学的特性及び組み合わされる他のシステム成分に対する該成分の作用/挙動、製造中及びその後の保管中における外部/環境の条件、投与する局所的な個所の特性、望まれる医薬品の送達速度及び開始、医薬品送達の特性、及び意図する送達の期間である。費用、外観、大きさ及び製造のしやすさも、重要な考慮すべき点である。意図する治療又は処置に従って、治療に有効な量の医薬品を送達する能力が目標である。
規制物質である医薬品(食品医薬品局(FDA)が製造工程に厳密な規定を要求するもの)及び/又は相対的に低沸点又は低融点を有する医薬品、例えば低分子量の医薬品及び遊離塩基の形態にある医薬品にとっては、このことが特に問題となる。
室温又は室温近傍で液状である低分子量の医薬品を、接着性キャリアー層組成物において配合することは特に困難であり、その理由は、該医薬品が皮膚又は粘膜に対してより直ちに、より容易に浸透するためである。そのようなシステムは、他の設計及び作動要因並びに考慮事項と妥協せずに、送達の開始(すなわち、減速又は遅延)及び/又は送達期間の延長のための送達の維持を制御するために適切に最適化することがかなり困難である。
加えて、アクリル性の感圧接着性ポリマーをベースとした経皮的キャリアー組成物は、しばしば、多数の医薬品を溶解し又は取り込むことが可能である性質のために好んで選択される。適切な耐性及び組成物からの医薬品の放出を提供するために、アクリルベース感圧接着剤は、典型的には官能性モノマーと重合させて、アクリルベースの接着剤に官能基を提供する。官能基を有する該アクリルベースポリマーを使用することにより起こる問題は、一般的には医薬品の高い溶解性により、一般的には大量の医薬品が、該組成物に組み込まれてそれを飽和させ、かつ使用者の皮膚へ適切な該薬品の放出を提供しなければならないことである。低分子量の医薬品又は規制された物質と共に使用する場合には、製造工程における医薬品の損失が重大な問題となり得る。
従って、浸透速度及び特性が容易に調製できる一方、単純かつコスト効果のある方法にて形成された活性剤含有キャリアー組成物を提供する、多くの型の医薬品に使用されるシステムを提供することが望ましい。該キャリアー組成物に医薬品を添加した後に、高温加熱又は乾燥を必要とする製造方法において遭遇する、医薬品の損失を避けることがさらに有利となり得る。
前述の記載に基づくと、本発明の目的は、従来の経皮的システムの制限を克服すること、及び、医薬品浸透並びに送達速度及び特性の選択的調整を可能とする経皮的なドラッグデリバリーシステムを提供することである。
他の目的は、該システムは製造が簡単かつ安価であると同時に、組成物中の医薬品及び/又は他の揮発性成分の損失を阻止又は最小化する経皮的なシステムを提供することである。本発明は、医薬品の負荷を最適化する一方、所望の接着性を皮膚又は粘膜に付与しかつ医薬品の送達及び特性の調整を行うように製造された、経皮システムの支持体又は剥離層のいずれか一方に貼付される、医薬品を含まないポリマー及び/又は接着性被覆材に近接した一以上のポリマー及び/又は接着性のキャリアー層に含まれた一以上の活性剤を局所適用するための経皮的なドラッグデリバリーシステムを提供する。
(a)該システムの支持体又は剥離層に貼付される、アクリルベースポリマー及び/又は接着性被覆材の1cm2あたりの被覆量又は膜厚を増加又は減少させる処理、(b)アクリルベースポリマー及び/又は接着性被覆材の部分又は官能性を操作する処理、及び(c)モノマー組成及び/又はアクリルベースポリマー及び/又は接着性被覆材の比率を操作する処理。使用者の皮膚又は粘膜への接着領域として使用する場合には、医薬品を含有していない被覆材又はキャリアー組成物のいずれかが、感圧接着性である必要がある。医薬品キャリアー組成物は、以下を含むことができる:(a)一以上の官能性を有する一以上のアクリルベースポリマー、又は(b)一以上のシラノール含有物(キャッピング)及び/又はポリマー割合に対する樹脂を含有するシリコーンベースポリマー、前記含有物及び樹脂は単独でも組み合わせてもよく、所望の医薬品の溶解度を提供するための割合で存在する。さらに医薬品の送達、開始及び特性の操作は、医薬品を負荷したキャリアー中の医薬品濃度を変更することにより達成することができる。
本発明をよりよく理解するために、他のさらなる本発明の目的と共に、貼付した図面と併せて以下の説明が参照され、本発明の範囲は、貼付した特許請求の範囲中で示される。
以下の説明には、本発明の態様が記載され、これらの態様の説明において以下の用語が使用されている:
“局所的”又は“局所的に”という用語は、本明細書において普通の意味で用いられており、皮膚、歯、爪、粘膜を含むほ乳類において、解剖学的な箇所又は表面領域に直接接触することを意味する。
“粘膜”という用語は、本明細書においては、ほ乳類における湿った解剖学的な膜又は表面、例えば口、口腔、膣、直腸、鼻又は眼の表面を意味する。同様に、“皮膚”は粘膜を含む意味であり、さらには口、口腔、鼻、直腸及び膣粘膜を含む。
“経皮的な”という用語は、組織、例えば皮膚又は粘膜に直接接触する手段による、医薬品の送達、投与又は適用を意味する。該送達、投与又は適用は、皮膚を経由しての、経皮的、経粘膜的、口腔として知られている。
用語“アクリルベース”ポリマーは、すべてのポリアクリレート、ポリアクリル、アクリレートポリマー及びアクリルポリマーとして定義される。アクリルベースポリマーは、種々のアクリル酸又はアクリル酸エステルのホモポリマー、コポリマー、ターポリマー等のいずれであってもよい。本発明の実施において有用なアクリルベースポリマーは、一以上のアクリル酸モノマーと他の共重合可能なモノマーとのポリマーである。アクリルベースポリマーは、アルキルアクリレート及び/又はメタクリレート及び/又は共重合可能な第二のモノマーのコポリマーを含む。以下でより十分に説明する官能基を有するアクリルベースポリマーを、官能性モノマーと共重合する。
本明細書で用いる“官能性モノマー又は官能基”とは、アクリルベースポリマーを直接変性するか、又はさらなる反応のための個所を提供する反応性化学基を有するアクリルベースポリマー中のモノマー単位である。官能基の例は、カルボキシル基、エポキシ基及びヒドロキシ基を含む。
本明細書で用いる“非官能性のアクリルベースポリマー”は、アクリルの中に官能性反応基部分が全く又は実質的に全く存在していないアクリルベースポリマーであると定義する。これらは通常、酢酸ビニルのような官能基を有していない他のモノマーと共重合可能なアクリル酸エステルである。
本発明のキャリアー組成物は、一以上の非水性溶媒及び/又は共溶媒を含んでいてもよい。該溶媒及び/又は共溶媒は、先行技術において知られているものであり、非毒性で、薬剤として許容される物質であり、好ましくは非水性の液体であり、接着性に対して、又は、使用濃度における活性剤の溶解性に実質的に悪影響を及ぼすことがないものである。該溶媒及び/又は共溶媒は、活性剤又はキャリアー材料のためのもの、又はその両方のためのものであり得る。
J=−D(dCm/dx)
ここで、Jは流束(g/cm2/sec)、Dは皮膚を通過する医薬品の拡散係数(cm2/sec)及びdCm/dxは、皮膚又は粘膜を横切る活性剤の濃度勾配である。
“使用者”又は“患者”という用語は、温血性哺乳動物、好ましくは人間を意味する。
特に定義しない限りは、本明細書で使用するすべての技術的及び科学的用語は、本発明の属する技術の分野における当業者によって、普通に理解されるものと同じ意味を有する。たとえこれら本明細書に記載した方法及び材料と同様又は同等のものが、本発明の試験のための実施で用いることができるとしても、好ましい材料及び方法は本明細書で述べられているものである。
本発明で使用可能なアクリルベースポリマーは、一以上のアクリル酸モノマーと他の共重合可能なモノマーとのポリマーである。該アクリレートポリマーは、さらにアルキルアルキレート及び/又はメタクリレート及び/又は共重合可能な第二のモノマー若しくは官能基を有するモノマーのコポリマーを含む。添加した各型のモノマーの量を変えることにより、得られたアクリレートポリマーの粘着性能を、本技術で知られているように変化させることができる。一般的にアクリレートポリマーは、少なくとも50質量%のアクリレート又はアルキルアクリレートモノマー、0から20%のアクリレートと共重合可能な官能性モノマー、及び0から40%の他のモノマーから構成されている。
官能基に基づいたアクリルベースポリマーの組み合わせも考慮される。官能基を有するアクリルベースポリマーは、コポリマー又はターポリマーであり、該ポリマーは、非官能性のモノマー単位に加えて、フリーの官能基を有する別のモノマー単位を含む。モノマーは、単官能基又は多官能基であってもよい。これらの官能基は、カルボキシル基、ヒドロキシ基、アミノ基、アミド基、エポキシ基等を含む。好ましい官能基は、カルボキシル基及びヒドロキシ基である。カルボキシル基を有する好ましいモノマーは、アクリル酸、メタクリル酸、イタコン酸、マレイン酸及びクロトン酸を含む。ヒドロキシ基を有する好ましいモノマーは、2−ヒドロキシエチルメタクリレート、2−ヒドロキシエチルアクリレート、ヒドロキシメチルアクリレート、ヒドロキシメチルメタクリレート、ヒドロキシエチルアクリレート、ヒドロキシエチルメタクリレート、ヒドロキシプロピルアクリレート、ヒドロキシプロピルメタクリレート、ヒドロキシブチルアクリレート、ヒドロキシブチルメタクリレート、ヒドロキシアミルアクリレート、ヒドロキシアミルメタクリレート、ヒドロキシヘキシルアクリレート、ヒドロキシヘキシルメタクリレートを含む。非官能性のアクリルベースポリマーは、フリーの官能基を全く、又は実質的に全く含んでいないアクリルベースポリマーのいずれも含むことができる。該アクリルベースポリマーは、ホモポリマー、コポリマー、ターポリマーを含むことができる。該ポリマーを製造するために用いるモノマーは、アルキルアクリル酸又はメタクリル酸のエステル類、例えばメチルアクリレート、エチルアクリレート、プロピルアクリレート、アミルアクリレート、ブチルアクリレート、2−エチルブチルアクリレート、ヘキシルアクリレート、ヘプチルアクリレート、オクチルアクリレート、ノニルアクリレート、2−エチルヘキシルアクリレート、デシルアクリレート、ドデシルアクリレート、トリデシルアクリレート、グリシジルアクリレート及びこれらに対応するメタクリル酸エステル類を含む。
例えば溶解性及び流束に関して必要とされる同じ効果を奏するためには、0.5質量%の官能基を含む組成物に対して、20質量%の官能基を含む組成物は官能性アクリルを少なくする必要がある。大まかに言うと、官能性アクリルの量は、経皮用組成物の合計ポリマー含有量に対して、一般的には、約1から99質量%、好ましくは5から95質量%、より好ましくは20から75質量%、さらに好ましくは30から65質量%の範囲である。医薬品に対して顕著な親和力を有しない官能基を有するアクリル又は非官能性アクリルの量は、組成物の合計ポリマー含有量に対して、約99から1質量%、好ましくは95から5質量%、より好ましくは75から20質量%、よりいっそう好ましくは30から65質量%である。
医薬品キャリアー組成物が、表面層として作用するように意図されている場合は、すなわち、該層が図1に示すように貼り付ける局所箇所と接触するようになる層である場合は、キャリアー組成物は、感圧接着剤又は生物接着剤を含むことが好ましい。
規制された物質を送達しようとする場合に、医薬品の損失を回避し又は最小化することは特に望ましい。相対的に低い沸点又は融点を有する医薬品、例えば室温又は室温近傍で液状である医薬品、又は経皮的なデリバリーシステムを製造する際に容易に揮発しかつ/又は変質する医薬品について、処理の間に医薬品の損失を経験することがある。このことは規制を受けている物質に特に関連があり、規制機関、例えばFDAは規制を受けている物質のいかなる損失についても説明責任を要求する。本発明で使用できる特定の医薬品は、低い分子量の医薬品を含む。室温又は室温近傍で液状であるいかなる医薬品も、本発明に従って使用することができる。本明細書で使用するように、“低い分子量”という用語は、室温又は室温近傍で液体状に存在するような融点を有する、全ての医薬品及びその同等物の形態にあるものを含むと定義される。この用語は、約300ダルトンより小さい分子量を有する、低分子量の医薬品を包含する。分子量が低く、室温又は室温近傍で液体状の医薬品は、一般的に、その遊離塩基、又は遊離酸の形態にあり、そのようなものもこの用語に包含される。本発明の実施に使用できる医薬品は、アンフェタミン、d−アンフェタミン、メタンフェタミン、プリロカイン、ベンゾカイン、ブタカイン、ブタンベン、ブタニリカイン、コルチカイン、リドカイン、メマンチン、ピロカルピン、シクロベンザプリン、パロキセチン、フルオキセチン、デュロキセチン、イミプラミン、デシプラミン、ドキセプリン、ノルトリプチレン、プロトリプチレン、ブプロピオン、アゼラスチン、クロルフェナミン、ビソプロロール、フェニラミン、アルプラゾラム、カプトプリル、クロニジン、クロナゼパム、エナラプリル、ラミプリル、ハロペリドール、ケトプロフェン、ロラタジン、メチマゾール(抗甲状腺亢進剤)、メチルフェニデート、メチルテストステロン、ニコチン、ニトログリセリン、プラミペキソール、ロピニロール、ヒドロモルフォン、セレギリン(デプレニル及びL−デプレニル)、スコポラミン、テストステロン、メタンフェタミン、及びフェンテルミンを含む。望まれる治療上の効果のためには、ある医薬品、例えばメチルフェニデート、d−アンフェタミン、メタンフェタミン、フェンテルミンは、その塩基形態で使用されることが望ましい。d−アンフェタミン塩基の経皮的な送達は、好ましくは、注意欠陥過活動性障害及び欲求抑制を治療するために用いられる。d−アンフェタミン塩基及びl−アンフェタミン塩基を組み合わせた経皮的な送達は、好ましくは、注意欠陥過活動性障害及び欲求抑制を治療するために使用される。d−アンフェタミン塩基及びl−アンフェタミン塩基を組み合わせた経皮的な送達は、好ましくは、注意欠陥過活動性障害及び欲求抑制を治療するために使用される。その際にはアンフェタミン塩基のd体のl体に対する割合は、約1:1から約4:1である。d−アンフェタミン塩基及びl−アンフェタミン塩基を組み合わせた経皮的な送達は、好ましくは、注意欠陥過活動性障害及び欲求抑制を治療するために使用され、その際にはアンフェタミン塩基のd体のl体に対する割合は、約3:1から約4:1である。
1.中枢神経系刺激薬及び薬剤、例えばデキストロアンフェタミン、アンフェタミン、メタンフェタミン、D−アンフェタミン、L−アンフェタミン、フェンテルミン、メチルフェニデート、前記の薬物とニコチンとの組み合わせ、及びこれらの組み合わせ。
2.鎮痛剤及び/又は抗頭痛剤、例えばアセトアミノフェン、アセチルサリチル酸、ブプレノルフィン、コデイン、フェンタニール、リスリド、サリチル酸誘導体及びスマトリプタン。
3.アンドロゲン剤、例えばフルオキシメステロン、メチルテストステロン、オキシメステロン、オキシメトロン、テストステロン及びテストステロン誘導体。
4.麻酔薬、例えばベンゾカイン、ブピビカイン、コカイン、ジブカイン、ジクロニン、エチドカイン、リドカイン、メピバカイン、プリロカイン、プロカイン及びテトラカイン。
5.食欲抑制剤、例えばフェンフルラミン、マチンドール及びフェンテルミン。
7.抗ガン剤、例えばアミノレブリン酸及びタモキシフェン。
8.抗コリン作用剤、例えばアトロピン、オイカトロピン及びスコポラミン。
9.抗糖尿病剤、例えばグリピジド、グリブリド、グリピナミド及びインシュリン。
10.抗真菌剤、例えばクロトリマゾール、ケトコナゾール、ミコナゾール、ナイスタチン及びトリアセチン。
11.抗炎症剤及び/又はコルチコイド剤、例えばベクロメタゾン、ベタメタゾン、ベタメタゾンジプロプリオネート、ベタメタゾンバレレート、コルチコステロン、コルチゾン、デオキシコルトコステロン及びデオキシコルトコステロン、アセテート、ジクロフェナク、フェノプロフェン、フルキノロン、フルドロコルチゾン、フルオシノニド、フルラドレノリド、フルビプロフェン、ハルシノニド、ヒドロコルチゾン、イブプロフェン、イブプロキサム、インドプロフェン、ケトプロフェン、ケトロラク、ナプロキセン、オキサメタシン、オキシフェンブタゾン、ピロキシカム、プレドニゾロン、プレドニゾン、スプロフェン及びトリアムシノロンアセトニド。
13.抗パーキンソン病剤及び/又は抗アルツハイマー病剤、例えばブロモクリプチン、1−ヒドロキシ−タクリン、レボドパ、リザリドペルゴリド、プラミペキソール、ロピニロール、フィソスティジミン、セレジリン(デプレニル及びL−デプレニル)、タクリン塩酸塩及びテルライド。
14.抗精神病剤及び/又は抗不安剤、例えばアセトフェナジン、アザピロン、ブロムペリドール、クロルプロエタジン、クロルプロマジン、フルオキセチン、フルフェナジン、ハロペリドール、ロクサピン、メソリダジン、モリンドン、オンダンセトロン、パーフェナジン、ピペラセタジン、チオプロパゼート、チオリダジン、チオチキセン、トリフルオペラジン及びトリフルプロマジン。
15.抗潰瘍剤、例えばエンプロスチル及びミソプロストール。
16.抗ウイルス剤、例えばアシクロビル、リマンタジン及びビダラビン。
17.抗不安薬、例えばブスピロン、ベンゾジアゼピン類、例えばアルプラゾラム、クロルジアゼポキシド、クロナゼパム、クロラゼペート、ジアゼパム、フルラゼパム、ハラゼパム、ロラゼパム、オキサゼパム、オキサゾラム、プラゼパム及びトリアゾラム。
19.気管支拡張薬、例えばエピニフリン及びイソプロテレノールを含むエフェドリン誘導体、及びテオフィリン。
20.心臓作用薬、例えばアテノロール、ベンジドロフルメチアジド、ベンドロフルメチアジド、カルシトニン、カプトプリル、クロロチアジド、クロニジン、ドブタミン、ドーパミン、ジルチアゼム、エナラプリル、エナラプリラート、ギャロパミール、インドメタシン、イソソルビドジニトレート及びモノニトレート、ニカルジピン、ニフェジピン、ニトログリセリン、パパベリン、プラゾシン、プロカインアミド、プロプラノロール、プロスタグランジンE1、硫酸キニジン、チモロール及びベラパミル。
21.α−アドレナリン作用剤、例えばフェニルプロパノールアミン。
22.コリン作用薬、例えばアセチルコリン、アレコリン、ベタネコール、カルバコール、コリン、メタコリン、ムスカリン及びピロカルピン。
24.筋弛緩薬、例えばバクロフェン。
25.麻酔拮抗薬、例えばナルムフェン及びナロキソン。
26.妊娠促進薬、例えばクロルマジノン、酢酸クロルマジノン、デメジェストン、デソゲストレル、ジメチステロン、ジドロゲステロン、エチニルエストレノール、エチステロン、エチノジオール及び二酢酸エチノジオール、ゲストデン、17α−ヒドロキシプロゲステロン、カプロン酸ヒドロキシゲステロン、メドロキシプロゲステロン及び酢酸メドロキシプロゲステロン、酢酸メゲストロール、メレンゲストロール、ノルエチンドロン及び酢酸ノルエチンドロン、ノルエチノドレル、ノルゲステロン、ノルゲストレル、19−ノルプロゲステロン、プロゲステロン、プロメゲストン及びこれらのエステル。カルボキシル基を有するアクリルベースポリマーにおいて、酸性(カルボキシル)官能基に対して顕著な親和性を有する医薬品の遊離塩基形態が、いくつかの適用においては好ましい。
本発明に従って経皮的なシステムを作成する間に、所望の成分の損失を最小化するためには、所望の組成物に医薬品又はポリマーを溶解させるため(かつ、経皮的なシステムのための他の設計及び性能特性を達成するため)に典型的に必要とされる処理溶媒の量を、最小化するか又は実質的に減少される。この点で、医薬品キャリアー組成物は、溶媒に対して大きな量の固形分によって調製され、簡単かつ費用効率のよい方法で製造される。固形分含有量を増加させることによって、相対的に少ない量の揮発性溶媒、例えば酢酸エチルを使用することができる。これは乾燥時間や、キャリアー組成物を高い温度にさらす必要性を大幅に減少させ、従って医薬品のような所望の揮発性成分が失われる機会を最小化する。このことは次いで、医薬品の損失の最小化の結果、所望の浸透速度及び特性を達成するのに必要な医薬品の量を、医薬品の損失の最小化がない場合に適切な負荷のために必要とされ、又は不可能であったかもしれない量よりも顕著に減少させたキャリアー組成物を生じる。
よって、本発明のキャリアー組成物は、医薬品の制御された送達、開始若しくは特性を、又は支持体若しくは剥離層に貼付される医薬品を負荷していないポリマー及び/又は接着性被覆材と結合するまで、それ自体で経皮的手段として使用される、必要とされる接着性及び粘着性を適切に提供することができない。
キャリアー組成物へ貼付されると、医薬品キャリアー組成物からの一定量の医薬品の量を吸収し又は引き寄せて保持するように作用し、その後、経皮的システムの局所貼付後に医薬品を放出する。この工程は、望ましいか又は必要な場合には、キャリアー組成物中の医薬品負荷を潜在的により高くすることをさらに可能とし、例えばより長い送達期間にわたって、治療的に効果のある量の送達を可能とし、それは過剰な医薬品が吸収され、これによって達成すべき望ましい浸透速度及び特性を提供する一方、キャリアー組成物の望ましい接着特性を維持することが可能となるからである。
剥離層は、典型的には浸透性がなく閉塞性であり、かつ組成物の最終的な貼付及び治療効果に干渉することがないように、特定のポリマー及び活性剤と相溶性でなければならない。単独で、組み合わせて、ラミネートとして、フィルムとして又は共押し出し成型物として使用して剥離層を形成することができる適切な材料は、本技術分野で周知である。剥離層が、典型的にはたやすく剥離しない(即ち、貼り付けた被覆材又は組成物から容易に除去し又は分離することができない)材料、例えば紙で構成されている場合は、剥離可能な材料、例えばシリコーン(Teflon(登録商標))等を、常用手段で表面に貼り付けることができる。好ましい剥離層は、デュポン、Wilmington,Del.から商標Mylar(登録商標)のもと商業的に入手可能なフィルム、並びにレクサムリリース社(Rexam Release,Oak Brook,III)から、FL2000(登録商標)及びMRL2000(登録商標)の商標のもと商業的に入手可能な、及び、3Mコーポレーション社(3M Corporation,St.Paul,Minn)がScotchPak(登録商標)(例:1022)の商標のもと販売するフッ素ポリマー(シリコーン)を被覆したフィルムである。
1.適切な量のポリマー、接着剤、溶媒、共溶媒、促進剤、添加剤及び/又は賦形剤を組み合わせ、容器中で完全かつ均一に混合して、医薬品負荷のないポリマー被覆材を形成する。
2.該ポリマー被覆材を、その後、被覆操作に移し、そこで支持体フィルム/層に対して制御された特定の膜厚でキャストし、例えばオーブン中で高い温度にさらして揮発性の処理溶媒を除去する。
3.該ポリマー被覆材は、その後支持体/層とは反対の表面に貼付される剥離層にラミネートされ、ロールに巻き取られる。
4.適切な量の医薬品、ポリマー、接着剤、溶媒、共溶媒、促進剤、添加剤及び/又は賦形剤を組み合わせ、容器中で完全かつ均一に混合して、活性剤キャリアー組成物を形成する。
5.該組成物を、その後、被覆操作に移し、そこで剥離層に対して制御された特定の膜厚でキャストし、例えばオーブン中で高い温度にさらして、揮発性の処理溶媒を除去する。
6.図2で示すように、ポリマー被覆材18に貼り付いて支持体複合体16を形成している剥離層22はその後取り除かれ、露出した医薬品キャリアー組成物12の表面に貼り付けられ、当該ラミネートされた集合体がロールに巻き取られる。
7.その後、好ましい大きさ及び形状のデリバリーシステム10が、該巻き取られたラミネート物から打ち抜き等によって調製され、その後パッケージされる。
ある医薬品、例えばアンフェタミン塩基を送達するための経皮的なシステムの製造であって、前記医薬品が環境温度又は環境温度近傍で揮発し、かつ/又は大気にさらされることにより変質する場合には、又は揮発性の促進剤を使用する場合には、長期の処理時間又は大気に対しての曝露を避けるために、特別な配慮をしなければならない。これに関して、制御された製造環境、例えば低い温度又は圧力を使用すること、大気ガスの存在緩和を調製すること(例えば二酸化炭素レベルの減少又は空気代わりに窒素を用いること)、又は空気又はガスの流れを調整すること(例えば溶媒を除去するためオーブンで乾燥している間)が工程間の種々の段階で必要であるか又は好ましい。
図3−5に示すように本例では、医薬品負荷のない被覆材における変形の作用が決定され、それによる浸透速度、開始及び特性の効果的な制御を示す。図1に記載する最も好ましい態様を参照すると、該例は低分子量医薬品の代表であるd−アンフェタミン塩基を用い、アクリルベース接着性被覆材を使用した処方を示しているものの、これによって、同じような医薬品の調製が、その他の活性剤と共に、及び他の前述したポリマー及びシステム構造を通して達成可能であることが理解されるべきである。
対照である経皮的なデリバリーシステム、すなわち公知の浸透速度、開始及び特性を有するメチルフェニデート塩基の経皮的なデリバリーシステム(MethyPatch(登録商標)、本発明の譲受人であるノーヴェンファーマシューティカルズ社(NovenPharmaceuticals,Inc.)製)について全ての研究が行われた。
全ての医薬品負荷のないアクリルベース接着性被覆材を、医薬品負荷のあるキャリアー組成物の製造に用いた同じアクリル接着剤を用いて製造し、該被覆材を、ポリエステル支持体上に塗装し、乾燥して、医薬品キャリアー組成物に対して圧力ラミネートする前に被覆質量を、例1及び例2については約7.5mg/cm2(例3では後に示すように、被覆質量を変化させている)とした。
例1では、二つのアクリルベースの接着性被覆材が調製され、それぞれの被覆剤は、二つの異なる官能性のないモノマーを異なる割合で、すなわち1:1と8:2で含んでいた。医薬品を有する非官能性のアクリル接着剤の非反応性に基づいて、いかなる効果も観察されるべきではない。図3に示すように、モノマー割合の変更による効果が、送達速度及び特性に重大な影響を与えており、一つがファーストオーダータイプ(早い開始及び消耗に従う量)、もう一つが近似ゼロオーダータイプ(“持続された”)である。
例2では、官能性の異なる3つのアクリルベース接着性被覆材が調製され、一つが官能性のないもの、他二つがカルボキシ基を有するが、カルボキシ基含有アクリル酸モノマーの濃度が変更(4%及び8%)されている。図4に示すように、官能性を有しないアクリル被覆材は、カルボキシ基官能性被覆材のいずれと比較しても、最も早い医薬品の開始、及び高い医薬品の消耗を与えた。さらに、カルボキシ基官能性モノマーの使用は、医薬品の開始を低下させ、近似ゼロオーダーデリバリー特性を提供した。よって、アクリル被覆材に対する官能性部分の付加、この場合においては酸性の官能性の付加は、医薬品流束及び開始を、カルボキシ濃度の増加と共にますます減少させたが、しかし近似ゼロオーダーの送達特性を提供できた。
例3では、3つのアクリルベース接着性被覆材を調製し、そのいずれもが例2で述べた、カルボキシ基を8%含んだアクリル接着性被覆材を用いているが、3つの異なる膜厚で支持体に貼付されており、その膜厚は、約2.5mg/cm2、約5mg/cm2及び約7.5mg/cm2であった。図5に示すように、流束の速度は、アクリル接着性被覆材の膜厚が減少するほど増加しており、一方該送達特性は、アクリル接着性被覆材の膜厚が増加するに従って近似ゼロオーダーに近づいていく。
2003年10月28日に出願された仮の出願60/515,306の利益が、本明細書で主張されている。この仮出願の全内容は、参照によって、本明細書に組み込まれる。
明細書は例示目的のみであると考えられることを意図しており、本発明の真の範囲及び精神は添付の特許請求の範囲に示されている。
Claims (43)
- 経皮的なドラッグデリバリー組成物であって、前記組成物が支持体層及び以下を含む組成物:
少なくとも一つの接着性被覆材層であって、前記少なくとも一つの接着性被覆材層の第一の表面が前記支持体層の一つの表面に貼り付けられているもの:
少なくとも一つのキャリアー組成物層であって、前記少なくとも一つのキャリアー組成物層の第一の表面が前記少なくとも一つの接着性被覆材層の第二の表面に貼り付けられているもの:及び
前記少なくとも一つのキャリアー組成物層の第二の表面に貼り付けられた除去可能な剥離層、ここで前記少なくとも一つのキャリアー組成物層が、前記少なくとも一つのキャリアー組成物層に取り込まれた一以上の治療有効量の医薬品を含む。 - 前記接着性被覆材層が少なくとも一つのアクリルベースポリマーを含む、請求項1に記載する経皮的なドラッグデリバリー組成物。
- 前記キャリアー組成物層が少なくとも一つのアクリルベースポリマーを含む、請求項1に記載する経皮的なドラッグデリバリー組成物。
- 請求項3に記載する経皮的なドラッグデリバリー組成物であって、前記キャリアー組成物が、少なくとも一つのアクリルベースポリマーと以下から成る群より選択される少なくとも一つの第二のポリマーとのブレンドであるもの:
シリコーンベースポリマー、ゴム類、ガム類、ポリイソブチレン類、ポリビニルエーテル類、ポリウレタン類、スチレンブロックコポリマー類、スチレン/ブタジエンポリマー類、ポリエーテルブロックアミドコポリマー類、エチレン/酢酸ビニルコポリマー類、酢酸ビニルベースの接着剤類及び生物接着剤類。 - 前記少なくとも一つの第二のポリマーが、シリコーンベースポリマーを含む、請求項4に記載する経皮的なドラッグデリバリー組成物。
- 該アクリルベースポリマーが、キャリアー組成物の合計乾燥質量の約2%から約95%存在する、請求項4に記載する経皮的なドラッグデリバリー組成物。
- 前記キャリアー組成物層が、キャリアー組成物の合計乾燥質量の約2%から約95%存在するアクリルベースポリマーを含む、請求項1に記載する経皮的なドラッグデリバリー組成物。
- 前記アクリルベースポリマーが、該キャリアー組成物層の合計乾燥質量の約2%から約85%存在する、請求項7に記載する経皮的なドラッグデリバリー組成物。
- 前記キャリアー組成物層が以下を含む、請求項1に記載する経皮的なドラッグデリバリー組成物:
(i)第一の官能性及び第一の溶解度パラメーターを有する、第一のアクリルベースポリマー;及び、
(ii)第二の官能性及び第二の溶解度パラメーターを有する、第二のアクリルベースポリマー、ここで、該第一の及び第二の官能性が官能基の量及び種類において相違して、使用されかつ最終的な溶解度パラメーターを提供する割合で存在する、該第一の及び第二のアクリルベースポリマーの割合に比例する最終的な官能性を有するアクリルベースポリマーの組み合わせを提供する。 - 単独の第二のアクリルベースポリマーに基づく経皮的なドラッグデリバリー組成物における一以上の医薬品の流束よりも大きい流束を提供する量で第一のアクリルベースポリマーが存在する、請求項9に記載する経皮的なドラッグデリバリー組成物。
- 該ポリマーの合計乾燥質量に基づいて、第二のアクリルベースポリマーの量が5−95質量%の範囲であり、第一のアクリルベースポリマーの量が95から5質量%の範囲である、請求項10に記載する経皮的なドラッグデリバリー組成物。
- 該ポリマーの合計乾燥質量に基づいて、第二のアクリルベースポリマーの量が20−75質量%の範囲であり、第一のアクリルベースポリマーの量が75から20質量%の範囲である、請求項11に記載する経皮的なドラッグデリバリー組成物。
- 第一のアクリルベースポリマーが、実質的に官能基を有しておらず、かつ第二のアクリルベースポリマーが所定の官能基を有している、請求項9に記載する経皮的なドラッグデリバリー組成物。
- 第二のアクリルベースポリマーが、カルボキシル及び/又はヒドロキシ官能基を有する、請求項13に記載する経皮的なドラッグデリバリー組成物。
- 単独の第一のアクリルベースポリマーに基づく経皮的なドラッグデリバリー組成物よりも大きく増加した飽和濃度を提供する量で該第二のアクリルベースポリマーが存在する、請求項13に記載する経皮的なドラッグデリバリー組成物。
- 第二のアクリルベースポリマーの乾燥質量に基づいて0.1から20質量%の量で第二のアクリルベースポリマーに取り込まれる官能基を含むモノマー単位によって該官能基が提供される、請求項9に記載する経皮的なドラッグデリバリー組成物。
- 該官能性モノマーが、第二のアクリルベースポリマーの乾燥質量に基づいて、0.1から8質量%の量で、第二のアクリルベースポリマーに取り込まれる、請求項16に記載する経皮的なドラッグデリバリー組成物。
- 該少なくとも二つのポリマーが、実質的に該第一と第二のアクリルベースポリマーのみを含む、請求項9に記載する経皮的なドラッグデリバリー組成物。
- 第二のアクリルベースポリマーが、カルボキシル官能基を含む、請求項9に記載する経皮的なドラッグデリバリー組成物。
- 該カルボキシル官能性アクリルベースポリマーが、0.1から10質量%のカルボキシル官能性モノマー単位を含む、請求項19に記載する経皮的なドラッグデリバリー組成物。
- カルボキシル官能性アクリルベースポリマーが、架橋した酢酸ビニルアクリルベースポリマーである、請求項20に記載する経皮的なドラッグデリバリー組成物。
- 前記接着性被覆材層が以下を含む、請求項1に記載する経皮的なドラッグデリバリー組成物:
(i)第一の官能性を有する第一のアクリルベースポリマー;
(ii)第二の官能性を有する第二のアクリルベースポリマー、ここで該第一の及び第二の官能性が官能基の種類及び量において異なって、使用する該第一の及び第二のアクリルベースポリマーの割合に比例した最終的な官能性を有する、アクリルベースポリマーの組み合わせを提供する。 - 該ポリマーの合計乾燥質量に基づいて、該第二のアクリルベースポリマーの量が5−95質量%の範囲であり、かつ第一のアクリルベースポリマーの量が95から5質量%の範囲である、請求項22に記載する経皮的なドラッグデリバリー組成物。
- 該ポリマーの合計乾燥質量に基づいて、該第二のアクリルベースポリマーの量が20−75質量%の範囲であり、かつ該第一のアクリルベースポリマーの量が75から20質量%の範囲である、請求項22に記載する経皮的なドラッグデリバリー組成物。
- 該第一のアクリルベースポリマーが実質的に官能基を有しておらず、かつ該第二のアクリルベースポリマーが所定の官能基を有する、請求項22に記載する経皮的なドラッグデリバリー組成物。
- 第二のアクリルベースポリマーがカルボキシル及び/又はヒドロキシ官能基を有する、請求項25に記載する経皮的なドラッグデリバリー組成物。
- 該第二のアクリルベースポリマーの乾燥質量に基づいて0.1から20質量%の量で該第二のアクリルベースポリマーに取り込まれる官能基を含むモノマー単位によって該官能基が提供される、請求項22に記載する経皮的なドラッグデリバリー組成物。
- 該官能性のモノマーが、該第二のアクリルベースポリマーの乾燥質量に基づいて0.1から8質量%の量で該第二のアクリルベースポリマーに取り込まれる、請求項27に記載する経皮的なドラッグデリバリー組成物。
- 該少なくとも二つのポリマーが、実質的に該第一の及び第二のアクリルベースポリマーのみを含む、請求項22に記載する経皮的なドラッグデリバリー組成物。
- 該第二のアクリルベースポリマーがカルボキシル官能基を含む、請求項22に記載する経皮的なドラッグデリバリー組成物。
- 該カルボキシル官能性アクリルベースポリマーが0.1から10質量%のカルボキシル官能性モノマー単位を含む、請求項30に記載する経皮的なドラッグデリバリー組成物。
- 該カルボキシル官能性アクリルベースポリマーが架橋した酢酸ビニルアクリルベースポリマーである、請求項31に記載する経皮的なドラッグデリバリー組成物。
- 前記接着性被覆材層が、以下のブレンドを含む、請求項1に記載する経皮的なドラッグデリバリー組成物:
(i)アクリルベースポリマー;及び
(ii)以下から成る群より選択される少なくとも一つの第二のポリマー:シリコーンベースポリマー、ゴム類、ガム類、ポリイソブチレン類、ポリビニルエーテル類、ポリウレタン類、スチレンブロックコポリマー類、スチレン/ブタジエンポリマー類、ポリエーテルブロックアミドコポリマー類、エチレン/酢酸ビニルコポリマー類、酢酸ビニルベースの接着剤類及び生物接着剤類。 - 前記第二のポリマーが、シリコーンベースポリマーを含む、請求項33に記載する経皮的なドラッグデリバリー組成物。
- 前記接着性被覆材層が約2.5から約15mg/cm2の被覆質量を有する、請求項1に記載する経皮的なドラッグデリバリー組成物。
- 前記接着性被覆材層が、約2.5から約7.5mg/cm2の被覆質量を有する、請求項35に記載する経皮的なドラッグデリバリー組成物。
- 前記接着性被覆材層が、約5mg/cm2の被覆質量を有する、請求項1に記載する経皮的なドラッグデリバリー組成物。
- 請求項1に記載する経皮的なドラッグデリバリー組成物であって、前記接着性被覆材が少なくとも一つのアクリルベースポリマーを含み、かつ前記アクリルベースポリマーが、少なくとも50質量%のアクリレート又はアルキルアクリレートモノマー、0から20%のアクリレートと共重合可能な官能性モノマー、及び0から40%の他のモノマーで構成されるもの。
- 請求項38に記載する経皮的なドラッグデリバリー組成物であって、前記アクリレート又はアルキルアクリレートモノマーが、アクリル酸、メタクリル酸、ブチルアクリレート、ブチルメタクリレート、ヘキシルアクリレート、ヘキシルメタクリレート、2−エチルブチルアクリレート、2−エチルブチルメタクリレート、イソオクチルアクリレート、イソオクチルメタクリレート、2−エチルヘキシルアクリレート、2−エチルヘキシルメタクリレート、デシルアクリレート、デシルメタクリレート、ドデシルアクリレート、ドデシルメタクリレート、トリデシルアクリレート及びトリデシルメタクリレートを含むもの。
- 請求項39に記載する経皮的なドラッグデリバリー組成物であって、前記官能性モノマーが、メタクリル酸、マレイン酸、無水マレイン酸、ヒドロキシエチルアクリレート、ヒドロキシプロピルアクリレート、アクリルアミド、ジメチルアクリルアミド、アクリロニトリル、ジメチルアミノエチルアクリレート、ジメチルアミノエチルメタクリレート、tert−ブチルアミノエチルアクリレート、tert−ブチルアミノエチルメタクリレート、メトキシエチルアクリレート及びメトキシエチルメタクリレートから成る群より選択されるモノマーであるもの。
- 以下の工程を含む、請求項1に記載する経皮的なドラッグデリバリー組成物の製造方法:
適切な量のポリマー、接着剤、溶媒、共溶媒、促進剤、添加剤及び/又は賦形剤を容器中で完全かつ均一に共に混合して、前記接着性被覆材層を形成する工程;
前記接着性被覆剤層を支持体フィルム上にキャスティングし、前記キャスティングした接着剤層を高温にさらして揮発性処理溶媒を除去する工程;
前記接着性被覆材を、支持体フィルムと反対の表面に貼り付けされる第一の剥離層上にラミネートする工程;
適切な量の医薬品、ポリマー、接着剤、溶媒、共溶媒、促進剤、添加剤及び/又は賦形剤を容器中で完全かつ均一に共に混合して、該キャリアー組成物層を形成する工程;
前記キャリアー組成物を第二の剥離層にキャスティングする工程;
前記第一の剥離層を取り除き、前記接着性被覆材層を前記キャリアー組成物層に貼り付ける工程。 - 前記キャリアー組成物を高温にさらして、前記第二の剥離層にキャスティングされた後に揮発性の処理溶媒を除去する、請求項41に記載する方法。
- 以下を含む、皮膚のドラッグデリバリー組成物からの医薬品の流束を制御する方法:
(a)以下を含む組成物の提供:
(i)支持体層;
(ii)少なくとも一つの接着性被覆材層の第一の表面が前記支持体層の一表面に貼り付けられている、少なくとも一つの接着性被覆材層;
(iii)前記少なくとも一つのキャリアー組成物層の第一の面が前記少なくとも一つの接着性被覆材層の第二の表面に貼り付けられている、少なくとも一つのキャリアー組成物層;及び
(iv)前記少なくとも一つのキャリアー組成物層の第二の表面に貼り付けられた剥離層、ここで、前記少なくとも一つのキャリアー組成物層が、少なくとも一つのキャリアー組成物層に取り込まれる治療的に効果のある量の一以上の医薬品を含む;
(b)前記接着性被覆材層の被覆量、モノマー組成又は官能性を変更することによる前記接着性被覆材層の選択的な調整。
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Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
KR20110012727A (ko) * | 2009-07-31 | 2011-02-09 | (주)씨엘팜 | 니코틴 경피 전달 패취 |
JP2012524159A (ja) * | 2009-04-17 | 2012-10-11 | スリーエム イノベイティブ プロパティズ カンパニー | シリコーンゲル接着剤構成体 |
Families Citing this family (69)
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---|---|---|---|---|
ATE288256T1 (de) * | 1999-01-14 | 2005-02-15 | Noven Pharma | Dermale zusammensetzungen |
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JP2007511605A (ja) * | 2003-11-18 | 2007-05-10 | スリーエム イノベイティブ プロパティズ カンパニー | オランザピン含有経皮薬物送達組成物 |
CA2580329C (en) | 2004-09-13 | 2015-01-06 | Chrono Therapeutics Inc. | Biosynchronous transdermal drug delivery |
US8252321B2 (en) | 2004-09-13 | 2012-08-28 | Chrono Therapeutics, Inc. | Biosynchronous transdermal drug delivery for longevity, anti-aging, fatigue management, obesity, weight loss, weight management, delivery of nutraceuticals, and the treatment of hyperglycemia, alzheimer's disease, sleep disorders, parkinson's disease, aids, epilepsy, attention deficit disorder, nicotine addiction, cancer, headache and pain control, asthma, angina, hypertension, depression, cold, flu and the like |
WO2006041911A2 (en) | 2004-10-08 | 2006-04-20 | Noven Pharmaceuticals, Inc. | Device transdermal administration of drugs including acrylic polymers |
US8343538B2 (en) * | 2004-10-08 | 2013-01-01 | Noven Pharmaceuticals, Inc. | Compositions and methods for controlling the flux of a drug from a transdermal drug delivery systems |
KR100764679B1 (ko) * | 2005-07-22 | 2007-10-09 | 익수제약 주식회사 | 파록세틴을 함유하는 경피투여용 패취제 |
CA2629046C (en) * | 2005-12-13 | 2014-04-08 | Biodelivery Sciences International, Inc. | Abuse resistant transmucosal drug delivery device |
DE102006026060B4 (de) * | 2006-01-12 | 2013-01-31 | Lts Lohmann Therapie-Systeme Ag | Transdermales Therapeutisches System enthaltend als Wirkstoff Nikotin und Verfahren zur Herstellung solcher Systeme |
WO2007112287A2 (en) * | 2006-03-24 | 2007-10-04 | Auxilium Pharmaceuticals, Inc. | Hme transdermal compositions containing testosterone |
US8173152B2 (en) | 2006-03-24 | 2012-05-08 | Auxilium Us Holdings, Llc | Stabilized compositions containing alkaline labile drugs |
EP2010366B1 (en) * | 2006-03-24 | 2017-03-22 | Auxilium International Holdings, Inc. | Process for the preparation of a hot-melt extruded laminate |
KR101230804B1 (ko) | 2006-07-21 | 2013-02-08 | 바이오딜리버리 사이언시스 인터내셔널 인코포레이티드 | 향상된 흡수를 갖는 경점막 전달 장치 |
US20090246155A1 (en) * | 2006-12-05 | 2009-10-01 | Landec Corporation | Compositions and methods for personal care |
US20100004124A1 (en) * | 2006-12-05 | 2010-01-07 | David Taft | Systems and methods for delivery of materials for agriculture and aquaculture |
US20090263346A1 (en) * | 2006-12-05 | 2009-10-22 | David Taft | Systems and methods for delivery of drugs |
US8399007B2 (en) * | 2006-12-05 | 2013-03-19 | Landec Corporation | Method for formulating a controlled-release pharmaceutical formulation |
US20100210792A1 (en) * | 2006-12-05 | 2010-08-19 | David Taft | Drug delivery |
EA020208B1 (ru) * | 2007-07-10 | 2014-09-30 | Эджайл Терапьютикс, Инк. | Устройство доставки в кожу с изолирующим слоем in situ |
WO2009026133A2 (en) * | 2007-08-17 | 2009-02-26 | Alza Corporation | Transdermal bisoprolol delivery system |
WO2009026135A2 (en) * | 2007-08-17 | 2009-02-26 | Alza Corporation | Controlled transdermal bisoprolol delivery system |
US8114883B2 (en) * | 2007-12-04 | 2012-02-14 | Landec Corporation | Polymer formulations for delivery of bioactive materials |
DE102008013701A1 (de) * | 2008-03-11 | 2009-09-17 | Lts Lohmann Therapie-Systeme Ag | Transdermales Therapeutisches System mit stabilisierter Membran |
US8231906B2 (en) | 2008-07-10 | 2012-07-31 | Noven Pharmaceuticals, Inc. | Transdermal estrogen device and delivery |
MX2011002260A (es) * | 2008-09-30 | 2011-04-07 | Teikoku Pharma Usa Inc | Composiciones transdermicas de suministro prolongado de donepezil y metodos de uso de las mismas. |
JP5472756B2 (ja) | 2008-10-02 | 2014-04-16 | マイラン・インク | 多層接着ラミネートの作製方法 |
WO2013006643A1 (en) | 2011-07-06 | 2013-01-10 | The Parkinson's Institute | Compositions and methods for treatment of symptoms in parkinson's disease patients |
JP6158810B2 (ja) | 2011-08-18 | 2017-07-05 | バイオデリバリー サイエンシズ インターナショナル,インコーポレーテッド | ブプレノルフィンの乱用抵抗性粘膜付着性送達デバイス |
US9901539B2 (en) | 2011-12-21 | 2018-02-27 | Biodelivery Sciences International, Inc. | Transmucosal drug delivery devices for use in chronic pain relief |
FR2987561B1 (fr) * | 2012-03-02 | 2014-04-11 | Pf Medicament | Dispositif transdermique comprenant des micro-particules poreuses |
AR092999A1 (es) * | 2012-10-15 | 2015-05-13 | Noven Pharma | Composiciones y metodos para la administracion transdermica de metilfenidato |
TWI632923B (zh) | 2012-10-25 | 2018-08-21 | 諾芬藥品公司 | 用於經皮傳遞安非他命(amphetamine)之組合物及方法 |
CN103845220B (zh) * | 2012-12-04 | 2017-09-01 | 日绊株式会社 | 贴附剂 |
ES2864327T3 (es) | 2012-12-28 | 2021-10-13 | Noven Pharma | Composiciones de múltiples polímeros para la administración transdérmica de fármacos |
US9314470B2 (en) | 2012-12-28 | 2016-04-19 | Noven Pharmaceuticals, Inc. | Transdermal drug delivery systems for levonorgestrel and ethinyl estradiol |
WO2014105783A1 (en) * | 2012-12-28 | 2014-07-03 | Noven Pharmaceuticals, Inc. | Compositions and methods for transdermal delivery of amphetamine and clonidine |
MX2015008284A (es) * | 2012-12-28 | 2015-12-03 | Noven Pharma | Composiciones y metodos para suministro transdermico de agentes no esteroidales anti-inflamatorios. |
WO2014159582A1 (en) | 2013-03-14 | 2014-10-02 | Noven Pharmaceuticals, Inc | Amphetamine transdermal compositions with acrylic block copolymer |
US20140276483A1 (en) * | 2013-03-14 | 2014-09-18 | Noven Pharmaceuticals, Inc. | Transdermal methylphenidate compositions with acrylic block copolymers |
AR095259A1 (es) | 2013-03-15 | 2015-09-30 | Noven Pharma | Composiciones y métodos para la administración transdérmica de fármacos de amina terciaria |
AR095260A1 (es) * | 2013-03-15 | 2015-09-30 | Noven Pharma | Composiciones de anfetaminas transdérmicas estables y métodos de fabricación |
CN103432104B (zh) * | 2013-08-09 | 2015-10-28 | 大连理工大学 | 一种含有普拉克索的透皮贴剂 |
CA2924236C (en) * | 2013-10-07 | 2020-01-07 | Teikoku Pharma Usa, Inc. | Methods and compositions for transdermal delivery of a non-sedative amount of dexmedetomidine |
RU2658463C2 (ru) | 2013-10-07 | 2018-06-21 | ТЕЙКОКУ ФАРМА ЮЭсЭй, ИНК. | Способы и композиции для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности, тревожности и бессонницы с применением трансдермальных композиций на основе дексмедетомидина |
JP6360494B2 (ja) * | 2013-12-12 | 2018-07-18 | 久光製薬株式会社 | 積層型貼付剤 |
CA2934924C (en) * | 2013-12-23 | 2022-05-03 | Noven Pharmaceuticals, Inc. | Compositions and methods for transdermal delivery of amphetamine |
JP6689254B2 (ja) | 2014-07-31 | 2020-04-28 | ノーヴェン ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | 経皮薬物送達組成物のためのシリコーン含有アクリルポリマー |
US10213586B2 (en) | 2015-01-28 | 2019-02-26 | Chrono Therapeutics Inc. | Drug delivery methods and systems |
EP3250618A4 (en) | 2015-01-29 | 2018-07-18 | Dow Silicones Corporation | Silicone acrylate compositions and methods of preparing the same |
JP6807848B2 (ja) | 2015-02-06 | 2021-01-06 | ノーヴェン ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | 経皮薬物送達のための感圧粘着剤 |
US10406116B2 (en) | 2015-02-06 | 2019-09-10 | Noven Pharmaceuticals, Inc. | Pressure-sensitive adhesives for transdermal drug delivery |
AU2016228779A1 (en) | 2015-03-12 | 2017-09-07 | Chrono Therapeutics Inc. | Craving input and support system |
KR101897174B1 (ko) | 2016-08-17 | 2018-09-12 | (주)오스힐 | 연부조직질환 치료용 경피약물전달 촉진장치 |
CN114668747A (zh) * | 2016-10-07 | 2022-06-28 | 全崴生技股份有限公司 | 普拉克索经皮贴片系统与用法 |
EP3338768B1 (en) | 2016-12-20 | 2019-10-30 | LTS Lohmann Therapie-Systeme AG | Transdermal therapeutic system containing asenapine |
EP3558276A1 (en) | 2016-12-20 | 2019-10-30 | LTS Lohmann Therapie-Systeme AG | Transdermal therapeutic system containing asenapine and polysiloxane or polyisobutylene |
US20200268681A1 (en) * | 2016-12-29 | 2020-08-27 | International Bioceutical Co. LLC | Modular transdermal delivery system and associated methods of manufacture and use |
US11285306B2 (en) | 2017-01-06 | 2022-03-29 | Morningside Venture Investments Limited | Transdermal drug delivery devices and methods |
CA3067938A1 (en) | 2017-06-26 | 2019-01-03 | Lts Lohmann Therapie-Systeme Ag | Transdermal therapeutic system containing asenapine and silicone acrylic hybrid polymer |
JP7420797B2 (ja) | 2018-05-29 | 2024-01-23 | モーニングサイド ベンチャー インベストメンツ リミテッド | 薬剤送達の方法及びシステム |
KR20210022656A (ko) | 2018-06-20 | 2021-03-03 | 에르테에스 로만 테라피-시스테메 아게 | 아세나핀을 함유하는 경피 치료 시스템 |
WO2020092990A1 (en) * | 2018-11-02 | 2020-05-07 | Eastern Virginia Medical School | Pharmaceutical compositions and methods of making a patch formulation for transdermal delivery |
WO2021022033A1 (en) | 2019-07-30 | 2021-02-04 | Leung Kai P | Layered composite for scar treatment and prevention |
EP4275055A2 (en) | 2021-01-07 | 2023-11-15 | Noven Pharmaceuticals, Inc. | Amphetamine carbamate compounds and methods |
CN116997330A (zh) | 2021-01-07 | 2023-11-03 | 诺芬药品公司 | 具有低水平氨基甲酸盐的透皮安非他命组合物 |
WO2023240478A1 (en) * | 2022-06-15 | 2023-12-21 | Dow Silicones Corporation | Peelable coating composition and use thereof |
Citations (11)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH03197420A (ja) * | 1989-02-18 | 1991-08-28 | Lts Lohmann Therapie Syst Gmbh & Co Kg | 活性物質の遅延及び制御された皮膚経由又は粘液経由投与の為の医療システム |
JPH06505712A (ja) * | 1990-11-28 | 1994-06-30 | サノ・コーポレーシヨン | タバコ中毒の処理方法および装置 |
JPH06205839A (ja) * | 1992-12-04 | 1994-07-26 | Pacific Corp | 経皮投与型薬物用貼付剤 |
JPH06510279A (ja) * | 1991-06-27 | 1994-11-17 | ノーヴェン ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | 溶解パラメーターに基く薬剤送出系及び薬剤飽和濃度を変化させる方法 |
US5462746A (en) * | 1992-11-02 | 1995-10-31 | Lts Lohmann Therapie-Systeme Gmbh & Co. Kg | Patch for transdermal administration of volatile pharmaceutically active ingredients of chemically basic nature and a process for preparation |
US5505956A (en) * | 1992-11-30 | 1996-04-09 | Pacific Chemical Co., Ltd. | Medicinal adhesive for percutaneous administration |
JPH09503756A (ja) * | 1993-09-22 | 1997-04-15 | エルテーエス・ローマン・テラピー−ジステーメ・ゲーエムベーハー | 溶媒なしに製造できる揮発性活性物質を含有するプラスター |
JPH09511987A (ja) * | 1994-01-07 | 1997-12-02 | ノーヴェン ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | 溶解度増強剤としてポリビニルピロリドンを含む経皮部材 |
JP2000514416A (ja) * | 1996-06-11 | 2000-10-31 | ヘキスト マリオン ルセル | トリメゲストンの経皮投与用の新規なデバイス、それらの製造方法及びそれらの薬剤としての用途 |
WO2002039998A2 (en) * | 2000-11-01 | 2002-05-23 | Sention, Inc. | Methods and compositions for regulating memory consolidation |
JP2002531488A (ja) * | 1998-12-07 | 2002-09-24 | エラン コーポレーシヨン ピーエルシー | 揮発性液体薬剤を送出するための経皮パッチ |
Family Cites Families (46)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS5843368B2 (ja) | 1980-10-30 | 1983-09-27 | 日東電工株式会社 | 消炎鎮痛貼付剤 |
GB2105990B (en) | 1981-08-27 | 1985-06-19 | Nitto Electric Ind Co | Adhesive skin patches |
US4559222A (en) | 1983-05-04 | 1985-12-17 | Alza Corporation | Matrix composition for transdermal therapeutic system |
US4591622A (en) | 1984-10-29 | 1986-05-27 | Dow Corning Corporation | Silicone pressure-sensitive adhesive process and product thereof |
US4655767A (en) | 1984-10-29 | 1987-04-07 | Dow Corning Corporation | Transdermal drug delivery devices with amine-resistant silicone adhesives |
US4585836A (en) | 1984-10-29 | 1986-04-29 | Dow Corning Corporation | Silicone pressure-sensitive adhesive process and product with improved lap-shear stability-II |
US4584355A (en) | 1984-10-29 | 1986-04-22 | Dow Corning Corporation | Silicone pressure-sensitive adhesive process and product with improved lap-shear stability-I |
US4938759A (en) * | 1986-09-02 | 1990-07-03 | Alza Corporation | Transdermal delivery device having a rate controlling adhesive |
US4911707A (en) | 1987-02-13 | 1990-03-27 | Ciba-Geigy Corporation | Monolithic user-activated transdermal therapeutic system |
US4746515A (en) | 1987-02-26 | 1988-05-24 | Alza Corporation | Skin permeation enhancer compositions using glycerol monolaurate |
US4983395A (en) | 1987-11-12 | 1991-01-08 | Theratech Inc. | Device for administering an active agent to the skin or mucosa |
US4915950A (en) | 1988-02-12 | 1990-04-10 | Cygnus Research Corporation | Printed transdermal drug delivery device |
US5446070A (en) | 1991-02-27 | 1995-08-29 | Nover Pharmaceuticals, Inc. | Compositions and methods for topical administration of pharmaceutically active agents |
US4994267A (en) | 1988-03-04 | 1991-02-19 | Noven Pharmaceuticals, Inc. | Transdermal acrylic multipolymer drug delivery system |
US4994278A (en) | 1988-03-04 | 1991-02-19 | Noven Pharmaceuticals, Inc. | Breathable backing |
US5262165A (en) | 1992-02-04 | 1993-11-16 | Schering Corporation | Transdermal nitroglycerin patch with penetration enhancers |
US5271940A (en) | 1989-09-14 | 1993-12-21 | Cygnus Therapeutic Systems | Transdermal delivery device having delayed onset |
US5633009A (en) | 1990-11-28 | 1997-05-27 | Sano Corporation | Transdermal administration of azapirones |
CA2075517C (en) * | 1992-04-01 | 1997-03-11 | John Wick | Transdermal patch incorporating a polymer film incorporated with an active agent |
JP2960832B2 (ja) | 1992-05-08 | 1999-10-12 | ペルマテック テクノロジー アクチェンゲゼルシャフト | エストラジオールの投与システム |
US5622944A (en) | 1992-06-12 | 1997-04-22 | Affymax Technologies N.V. | Testosterone prodrugs for improved drug delivery |
ES2115231T3 (es) | 1993-04-20 | 1998-06-16 | Hexal Ag | Emplasto con sustancias activas. |
US5762952A (en) | 1993-04-27 | 1998-06-09 | Hercon Laboratories Corporation | Transdermal delivery of active drugs |
US5567488A (en) | 1993-09-16 | 1996-10-22 | The Dow Chemical Company | Multilayer barrier film for transdermal drug delivery system and ostomy applications |
US5723145A (en) * | 1993-09-30 | 1998-03-03 | Takiron Co., Ltd. | Transdermal absorption preparation |
DE4405898A1 (de) * | 1994-02-18 | 1995-08-24 | Schering Ag | Transdermale therapeutische Systeme enthaltend Sexualsteroide |
US5474787A (en) | 1994-10-21 | 1995-12-12 | The Wm. Wrigley Jr. Company | Chewing gum containing a lecithin/glycerol triacetate blend |
FR2728463A1 (fr) * | 1994-12-21 | 1996-06-28 | Lhd Lab Hygiene Dietetique | Systeme transdermique d'administration simultanee de plusieurs principes actifs |
NZ309980A (en) | 1995-06-07 | 2001-06-29 | Noven Pharma | Transdermal composition containing a blend of one or more polymers, one or more drugs that has a low molecular weight and is liquid at room temperature |
US5906830A (en) | 1995-09-08 | 1999-05-25 | Cygnus, Inc. | Supersaturated transdermal drug delivery systems, and methods for manufacturing the same |
US5902603A (en) | 1995-09-14 | 1999-05-11 | Cygnus, Inc. | Polyurethane hydrogel drug reservoirs for use in transdermal drug delivery systems, and associated methods of manufacture and use |
WO1998034615A1 (en) * | 1997-02-07 | 1998-08-13 | Synapse Pharmaceuticals International, Inc. | Pharmaceutical composition for treatment of synaptic dysfunction comprising an oxime |
DE19738855C2 (de) | 1997-09-05 | 2001-01-04 | Lohmann Therapie Syst Lts | Transdermales therapeutisches System mit haftklebender Reservoirschicht und unidirektional elastischer Rückschicht |
CA2304958C (en) | 1997-09-26 | 2008-12-30 | Noven Pharmaceuticals, Inc. | Bioadhesive compositions and methods for topical administration of active agents |
US6210705B1 (en) * | 1997-12-15 | 2001-04-03 | Noven Pharmaceuticals, Nc. | Compositions and methods for treatment of attention deficit disorder and attention deficit/hyperactivity disorder with methylphenidate |
EP1449527A3 (en) | 1998-12-07 | 2004-09-08 | Elan Pharma International Limited | Transdermal patch for administering a volatile liquid drug |
US20030170195A1 (en) * | 2000-01-10 | 2003-09-11 | Noven Pharmaceuticals, Inc. | Compositions and methods for drug delivery |
KR20010036685A (ko) | 1999-10-11 | 2001-05-07 | 김윤 | 펜타닐을 함유하는 매트릭스형 경피투여제 |
DE19950066A1 (de) * | 1999-10-16 | 2001-04-26 | Lohmann Therapie Syst Lts | Transdermales therapeutisches System mit einem Gehalt an Tulobuterol-hydrochlorid zur Verabreichung des Bronchodilatators Tulobuterol über die Haut |
ES2338860T3 (es) * | 1999-11-24 | 2010-05-13 | Agile Therapeutics, Inc. | Sistema y procedimiento de administracion de anticonceptivos transdermica mejorado. |
AU9505801A (en) | 2000-09-24 | 2002-04-02 | 3M Innovative Properties Co | Drying method for selectively removing volatile components from wet coatings |
US6448303B1 (en) | 2000-12-29 | 2002-09-10 | National Starch And Chemical Investment Holding Corporation | Hot melt adhesives for dermal application |
JP4323138B2 (ja) | 2002-06-05 | 2009-09-02 | 日東電工株式会社 | 経皮吸収型製剤およびその製造方法 |
EP1682102A2 (en) | 2003-09-10 | 2006-07-26 | Noven Pharmaceuticals, Inc. | Multi-layer transdermal drug delivery device |
US20050202073A1 (en) * | 2004-03-09 | 2005-09-15 | Mylan Technologies, Inc. | Transdermal systems containing multilayer adhesive matrices to modify drug delivery |
US8343538B2 (en) | 2004-10-08 | 2013-01-01 | Noven Pharmaceuticals, Inc. | Compositions and methods for controlling the flux of a drug from a transdermal drug delivery systems |
-
2004
- 2004-10-28 RS YUP-2006/0332A patent/RS20060332A/sr unknown
- 2004-10-28 GE GEAP20049414A patent/GEP20084561B/en unknown
- 2004-10-28 JP JP2006538197A patent/JP2007509951A/ja active Pending
- 2004-10-28 ME MEP-2008-235A patent/ME00114B/me unknown
- 2004-10-28 AU AU2004285505A patent/AU2004285505B2/en not_active Ceased
- 2004-10-28 EP EP04810038.2A patent/EP1682061B1/en active Active
- 2004-10-28 US US10/975,043 patent/US8703175B2/en active Active
- 2004-10-28 UA UAA200605792A patent/UA84303C2/ru unknown
- 2004-10-28 CA CA2542778A patent/CA2542778C/en active Active
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Patent Citations (11)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH03197420A (ja) * | 1989-02-18 | 1991-08-28 | Lts Lohmann Therapie Syst Gmbh & Co Kg | 活性物質の遅延及び制御された皮膚経由又は粘液経由投与の為の医療システム |
JPH06505712A (ja) * | 1990-11-28 | 1994-06-30 | サノ・コーポレーシヨン | タバコ中毒の処理方法および装置 |
JPH06510279A (ja) * | 1991-06-27 | 1994-11-17 | ノーヴェン ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | 溶解パラメーターに基く薬剤送出系及び薬剤飽和濃度を変化させる方法 |
US5462746A (en) * | 1992-11-02 | 1995-10-31 | Lts Lohmann Therapie-Systeme Gmbh & Co. Kg | Patch for transdermal administration of volatile pharmaceutically active ingredients of chemically basic nature and a process for preparation |
US5505956A (en) * | 1992-11-30 | 1996-04-09 | Pacific Chemical Co., Ltd. | Medicinal adhesive for percutaneous administration |
JPH06205839A (ja) * | 1992-12-04 | 1994-07-26 | Pacific Corp | 経皮投与型薬物用貼付剤 |
JPH09503756A (ja) * | 1993-09-22 | 1997-04-15 | エルテーエス・ローマン・テラピー−ジステーメ・ゲーエムベーハー | 溶媒なしに製造できる揮発性活性物質を含有するプラスター |
JPH09511987A (ja) * | 1994-01-07 | 1997-12-02 | ノーヴェン ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | 溶解度増強剤としてポリビニルピロリドンを含む経皮部材 |
JP2000514416A (ja) * | 1996-06-11 | 2000-10-31 | ヘキスト マリオン ルセル | トリメゲストンの経皮投与用の新規なデバイス、それらの製造方法及びそれらの薬剤としての用途 |
JP2002531488A (ja) * | 1998-12-07 | 2002-09-24 | エラン コーポレーシヨン ピーエルシー | 揮発性液体薬剤を送出するための経皮パッチ |
WO2002039998A2 (en) * | 2000-11-01 | 2002-05-23 | Sention, Inc. | Methods and compositions for regulating memory consolidation |
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2012524159A (ja) * | 2009-04-17 | 2012-10-11 | スリーエム イノベイティブ プロパティズ カンパニー | シリコーンゲル接着剤構成体 |
KR20110012727A (ko) * | 2009-07-31 | 2011-02-09 | (주)씨엘팜 | 니코틴 경피 전달 패취 |
KR101670379B1 (ko) * | 2009-07-31 | 2016-10-28 | (주)씨엘팜 | 니코틴 경피 전달 패취 |
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