JP2007291021A

JP2007291021A - 口腔用組成物

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Publication number: JP2007291021A
Application number: JP2006121677A
Authority: JP
Inventors: Susumu Nakatsu; 晋中津; Manabu Tonomura; 学外村; Manabu Hosoya; 学細矢
Original assignee: Kao Corp
Current assignee: Kao Corp
Priority date: 2006-04-26
Filing date: 2006-04-26
Publication date: 2007-11-08
Anticipated expiration: 2026-04-26
Also published as: JP5022622B2

Abstract

【課題】口腔内での滞留性に優れた口腔用組成物の提供。
【解決手段】アルギン酸又はその塩、キサンタンガム及びκ−カラギーナンを含有する口腔用組成物であって、組成物中のアルギン酸又はその塩とκ−カラギーナンの質量比が（アルギン酸又はその塩／κ−カラギーナン）＞１であり、水含有量が５〜３５質量％であって、当該組成物をカリウムイオン及びカルシウムイオンを含む人工唾液で１．５倍希釈してフォースゲージを用いて引張り強度試験を行った場合に引張り強度が０．５〜２Ｎとなる口腔用組成物。
【選択図】なし

Description

本発明は、歯ぐきや歯牙等への付着性が良好で口腔内滞留性の高い口腔用組成物に関する。

歯磨き剤に代表される口腔用組成物は、歯牙及び歯ぐきを清掃し、口中を浄化、爽快にするとともにむし歯や歯周疾患を予防する目的で使用されるものである。従って、口腔用組成物中には、予防すべき目的に応じて、研磨剤、殺菌剤、歯牙強化剤、ビタミン類、歯牙美白剤等の種々の成分が配合されている。これらの成分の効果を十分に発揮させるには、口腔用組成物を口腔内の歯牙や歯ぐきに長時間滞留させることが重要になる。

口腔用組成物の口腔内滞留性を向上させるためには、組成物の粘度等の物性を調整することが一般的であり、例えば、種々の粘結剤が配合されている。かかる粘結剤としては、アルギン酸ナトリウム、キサンタンガム、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、カラギーナン、カルボキシメチルセルロース等が用いられている（特許文献１〜３）。
特開平７−１８７９７５号公報特開平１１−１４１８号公報特開２００２−４７１６０号公報

しかしながら、組成物の口腔内滞留性を高めるために粘結剤の配合量を多くすると、組成物の粘度が上昇してしまい、滞留性が改善されたとしても、その反面容器からの押し出し性が悪化する、磨き心地が悪くなる等の問題が生じる可能性があった。また、組成物自体の付着力は高い組成物であったとしても、使用時に口腔内に適用され、唾液で希釈された場合には付着力が低下し、実使用条件下では十分な口腔内滞留性を有さない場合が多い。
従って、本発明の目的は、口腔内に適用した場合に唾液で希釈されても付着力が低下せず、口腔内滞留性に優れ、かつ押し出し性等の使用性も良好な口腔用組成物を提供することにある。

そこで本発明者は、粘結剤成分を複数組み合せた組成物を調製し、口腔内での滞留性について検討してきたところ、アルギン酸又はその塩とキサンタンガムに加えて、κ−カラギーナンを組み合せて配合した場合に、カリウムイオン及びカルシウムイオンを含む人工唾液で１．５倍に希釈してフォースゲージを用いて測定した引張り強度が高く、実際にヒト唾液で希釈された場合に歯ぐきや歯牙への付着力が優れ、口腔内滞留性が向上し、かつ使用感の良好な口腔用組成物が得られることを見出した。

すなわち、本発明は、アルギン酸又はその塩、キサンタンガム及びκ−カラギーナンを含有する口腔用組成物であって、組成物中のアルギン酸又はその塩とκ−カラギーナンの質量比が（アルギン酸又はその塩／κ−カラギーナン）＞１、水の含有量が５〜３５質量％であって、当該組成物をカリウムイオン及びカルシウムイオンを含む人工唾液で１．５倍希釈してフォースゲージを用いて引張り強度試験を行った場合に引張り強度が０．５〜２Ｎとなる口腔用組成物を提供するものである。

本発明の口腔用組成物は、口腔内に適用した場合に、唾液で希釈されても歯牙や歯ぐきに長時間付着し、口腔内で適度に滞留するため、口腔用組成物に含まれる種々の成分による効果が十分に発揮される。また、本発明の口腔用組成物は、歯牙や歯ぐきに対する付着性が優れているにもかかわらず、粘度が特に高くならず、使用感及び容器からの押し出し性も良好である。

本発明の口腔用組成物は、アルギン酸又はその塩、キサンタンガム及びκ−カラギーナンの３成分を含有する。アルギン酸の塩としては、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸カリウム等のアルギン酸アルカリ金属塩が挙げられるが、アルギン酸ナトリウムが特に好ましい。

本発明においては、複数あるカラギーナンの中で特にκ型（κ−カラギーナン）を使用する。口腔用組成物にはι−カラギーナンが汎用的に使用されているが、ι−カラギーナンを用いた場合には、唾液で希釈した場合に付着性が低下し、口腔内での実使用において十分な付着性が得られないことが判明した。これに対し、κ−カラギーナンは、ι−カラギーナンに比べて優れた口腔内滞留性を有する。

本発明の口腔用組成物中に配合するアルギン酸又はその塩とκ−カラギーナンの質量比は、口腔内滞留性及び使用感の点から、（アルギン酸又はその塩／κ−カラギーナン）＞１であることが必要であり、特に１．６以上であることが好ましい。

本発明の口腔用組成物中の水含有量は、口腔内滞留性及び使用感の点から５〜３５質量％であることが必要であるが、さらに１０〜３０質量％、特に１５〜２５質量％であるのが好ましい。

また、本発明の口腔用組成物は、当該組成物をカリウムイオン及びカルシウムイオンを含む人工唾液で１．５倍希釈してフォースゲージを用いて引張り強度試験を行った場合に引張り強度が０．５〜２Ｎとなる。人工唾液で１．５倍希釈した状態は、組成物を実際に口腔内に適用した場合に唾液で希釈された状態を想定したものであり、希釈時強度は実使用状態でも歯牙や歯ぐきに対して十分な付着性を有することを示すものである。１．５倍希釈時の引張り強度は、０．５〜２Ｎであるが、使用時に十分な付着性を有する点から、０．５〜１．８Ｎ、特に０．６〜１．５Ｎが好ましい。

引張り強度は、後記表１の組成を有する人工唾液で１．５倍に希釈した組成物０．０３ｇをプラスチック板とハイドロキシアパタイトディスクの間にマウントし、組成物を０．２mm幅まで圧縮した後、フォースゲージで徐々に引き離す際の値である接着力を測定することにより得られる。当該引張り強度が０．５〜２Ｎの場合には、組成物自体の引張り強度如何に関わらず、使用時に十分な付着力を有し、口腔内での滞留性も極めて良好である。

本発明の口腔用組成物には、更にシリカを含むことができる。シリカとしては、口腔用組成物に使用できる水不溶性シリカであればよく、増粘性シリカ及び研磨性シリカのいずれをも使用でき、また両者を含んでいてもよい。増粘性シリカとしては、コロイド状シリカ、多孔性微粉末シリカ、超微粒子微粉末シリカ、気相法シリカ等が使用でき、ニップシール(日本シリカ工業(株))、サイロピュア（富士シリシア化学(株)）、チキソシル（ローディア日華(株)）、トクシール（(株)トクヤマ）、ソルボシル（Ineos Silicas社）等の商品名で市販されているものが挙げられる。また研磨性シリカとしては、沈降性シリカ、シリカゲル、アルミノシリケート、シルコノシリケート、グルコノシリケート等が挙げられる。シリカの含有量は口腔内滞留性の点から、０〜１５質量％が好ましく、特に０〜１２質量％が好ましい。

本発明の口腔用組成物において、アルギン酸又はその塩、キサンタンガム及びκ−カラギーナンの含有量は、前記イオン含有人工唾液で１．５倍に希釈した場合の引張り強度が０．５〜２Ｎになるように配合すればよい。アルギン酸又はその塩は、口腔用組成物中に、口腔内滞留性及び使用感の点から、０．５〜２．５質量％、さらに０．７〜２質量％、特に１〜１．５質量％含有するのが好ましい。また、キサンタンガムは、口腔用組成物中に、口腔内滞留性及び使用感の点から０．２〜１質量％、さらに０．３〜０．８質量％、特に０．４〜０．６質量％含有するのが好ましい。また、κ−カラギーナンは、口腔用組成物中に、口腔内滞留性及び使用感の点から、０．１〜０．５質量％、さらに０．１５〜０．４５質量％、特に０．２〜０．４質量％含有するのが好ましい。

本発明の口腔用組成物は、口腔内に適用した際に口腔内での滞留性が優れていることから、練り歯磨き組成物の他、口腔内塗布用組成物、液状歯磨き組成物、透明ジェル状組成物等として有用である。また、本発明口腔用組成物の粘度は、容器からの押し出し性、使用感の点から１５００〜５０００dPa・s、さらに２０００〜４５００dPa・s、特に２５００〜４０００dPa・sが好ましい。

本発明の口腔用組成物には、前記成分の他、研磨剤（シリカ以外）、湿潤剤、界面活性剤、薬効成分、香味剤、着色剤、保存剤等を含有させることができる。シリカ以外の研磨剤としては、炭酸カルシウム、リン酸水素カルシウム、ピロリン酸カルシウム、水酸化アルミニウム、アルミナ、炭酸マグネシウム、リン酸マグネシウム等が挙げられる。

湿潤剤としては、グリセリン、ソルビトール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、キシリトール、マルチトール、ラクトール等が挙げられる。これらの湿潤剤は、組成物にツヤを与える或いは保存安定性を高める点から、本発明口腔用組成物中に１〜８０質量％、さらに１０〜７５質量％、特に２０〜７０質量％含有するのが好ましい。

界面活性剤としては、アニオン界面活性剤、カチオン界面活性剤、非イオン性界面活性剤等を配合し得、具体的にはＣ₈−Ｃ₂₄アルキル硫酸塩、α−オレフィンスルホン酸塩、Ｎ−アシルサルコシネート、Ｎ−アシルグルタメート、２−アルキル−Ｎ−カルボキシメチル−Ｎ−ヒドロキシエチルイミダゾリニウムベタイン、Ｎ−アシルタウレート、ショ糖脂肪酸エステル、アルキロールアマイド、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリグリセリン脂肪酸エステル、プルロニック、ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート等が挙げられる。これらの界面活性剤は、発泡性、洗浄性の点から、本発明口腔用組成物中に０〜５質量％、さらに０．１〜３質量％、特に０．３〜２質量％含有するのが好ましい。

各種薬効成分としては、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、フッ化アンモニウム、フッ化第１スズ、モノフルオロリン酸ナトリウムなどのフッ化物；正リン酸のカリウム塩、ナトリウム塩等の水溶性リン酸化合物；アラントインクロルヒドロキシアルミニウム、ヒノキチオール、アスコルビン酸、塩化リゾチーム、グリチルリチン酸及びその塩類、塩化ナトリウム、リンゴ酸、トラネキサム酸、イプシロンアミノカプロン酸、酢酸ｄｌ−トコフェロール、α−ビサボロール、イソプロピルメチルフェノール、クロロヘキシジン塩類、塩化セチルピリジニウム、トリクロサン、アズレン、グリチルレチン酸、銅クロロフィリンナトリウム、グルコン酸銅等の銅化合物、乳酸アルミニウム、塩化ストロンチウム、硝酸カリウム、ベルベリン、ヒドロキサム酸及びその誘導体、トリポリリン酸ナトリウム、ゼオライト、デキストラナーゼ、ムタナーゼ、アミラーゼ、メトキシエチレン、無水マレイン酸共重合体、ポリビニルピロリドン、エピジヒドロコレステリン、塩化ベンゼトニウム、ジヒドロコレステロール、トリクロロカルバニリド、クエン酸亜鉛、トウキ軟エキス、オウバクエキス、チョウジ、ローズマリー、オウゴン、ベニバナなどの抽出物等が挙げられる。これらの薬効成分は、本発明の口腔用組成物中に本発明の効果を妨げない範囲で含有するのが好ましい。

香味剤としては、ｌ−メントール、カルボン、アネトール、リモネン等のテルペン類が挙げられる。保存剤としては、パラオキシ安息香酸エステル、安息香酸ナトリウム等が挙げられる。

（１）付着力試験（付着性評価１及び２）
サンプル０．０３ｇ、又は表１の組成を有する人工唾液にて１．５倍に希釈したサンプル０．０３ｇを図１の装置のプラスチック板（アクリル板）とハイドロキシアパタイトディスク（１０mm×１０mm）の間にマウントする。プラスチック板とハイドロキシアパタイトディスクに挟まれたサンプル間隔が０．２mm幅となるまでディジタルフォースゲージ（(株)エー・アンド・デイ）でサンプルを圧縮する。その後、ディジタルフォースゲージ０．２mm／ｓで引き上げ、サンプルが引き離されたときの強度を測定し、結果（Ｎ＝３の平均値）を表２に示した。

（２）付着力試験（滞留性評価）
ヒトの全唾液にて１．５倍に希釈したサンプル０．３ｇをガラス板上にマウントし、ガラス板を垂直に傾ける。サンプルの流動先端(始点)が３cmまで達する時間を測定し、付着力の指標とした。始点から３cmの距離（終点）までかかった時間（Ｎ＝３の平均）を表２に示す。

（３）使用感
ハブラシに１．０ｇのサンプルをつけ、３分間磨いてもらった。以下の基準で評価し、被験者３名の平均値を表２に示した。

４：滞留感がかなりある
３：滞留感がややある
２：滞留感がほとんどない
１：滞留感が全くない

（４）押し出し性試験
サンプルを、出口径８．０mm、長さ１６．５cmの歯磨き用スタンディングチューブに充填し、先端から７．５cmの部分を押し、出口からペーストが１．５cm出た時点での押し出し圧力を測定した。測定は２５℃で行った。

（５）粘度
製造１日後のサンプルの粘度（２５℃）をヘリパス粘度計DVR-BII（東機産業(株)）により、ロータＣ、２．５r／min、１分間の条件で測定した。

実施例１〜６及び比較例１〜３
表２記載の処方の練り歯磨剤を製造し、付着力、口腔内滞留性、使用感、押し出し性及び粘度を評価した。結果を表２に示す。

表２から明らかなように、カリウムイオンとカルシウムイオンを含む人工唾液で１．５倍に希釈した場合の引張り強度が０．５Ｎ以上の組成物は、実際にヒト唾液で希釈した場合の付着力が極めて良好であった。
また、水の含有量が３５質量％を超える場合（比較例１）、κ−カラギーナンがアルギン酸塩よりも多い場合（比較例２）及びκ−カラギーナンを含まない場合（比較例３）はいずれも口腔内での使用感が悪かった。

実施例２及び比較例４〜６
表３に示す処方の練り歯磨剤を調製し、実施例１〜６と同様に付着性評価１、２、使用感及び押し出し性を評価した。なお、表３中の実施例２は表２の実施例２と同一である。

表３から明らかなように、ι−カラギーナンを配合した場合には、κ−カラギーナンを配合した場合に比べ、十分な付着性が得られなかった。

付着力試験（付着性評価１及び２）に用いる装置の概略説明図である。

Claims

アルギン酸又はその塩、キサンタンガム及びκ−カラギーナンを含有する口腔用組成物であって、組成物中のアルギン酸又はその塩とκ−カラギーナンの質量比が（アルギン酸又はその塩/κ−カラギーナン）＞１であり、水含有量が５〜３５質量％であって、当該組成物をカリウムイオン及びカルシウムイオンを含む人工唾液で１．５倍希釈してフォースゲージを用いて引張り強度試験を行った場合に引張り強度が０．５〜２Ｎとなる口腔用組成物。
さらに、シリカを０〜１５質量％含有するものである請求項１記載の口腔用組成物。
アルギン酸又はその塩の含有量が０．５〜２．５質量％である請求項１又は２記載の口腔用組成物。
キサンタンガムの含有量が０．２〜１質量％であり、κ−カラギーナンの含有量が０．１〜０．５質量％である請求項１〜３のいずれか１項記載の口腔用組成物。
練り歯磨き組成物である請求項１〜４のいずれか１項記載の口腔用組成物。