JP2007269797A5 - - Google Patents
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- 17−デスオキシ−1,3,5−エストラトリエンであって、該エストラトリエン核のC17位に、以下の分子部分:
mは0から6までの範囲の整数である;
R 21 はヒドロカルビルであり、少なくとも1つの酸素原子、イオウ原子、および/または窒素原子を−O−、−S−、−NH−または−N(アルキル)−結合の形で含み、そして必要に応じてヒドロキシル、オキソ、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、ハロゲノ、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルからなる群より選択されるさらなる置換基を含む;
R 22 は水素またはアルキルであり、あるいは
mが0の場合、R 21 およびR 22 は連結して、5員または6員の環式構造を形成し得、これは芳香族であってもなくてもよく、これは0個から3個の、N、OおよびSからなる群から選択されるヘテロ原子を含み、そして0個から4個の、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびアルコキシからなる群から選択される置換基で置換される、
17−デスオキシ−1,3,5−エストラトリエン。 - 式(III)の構造を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルであって、
mは0から6までを含めた範囲の整数である;
nは0または1である;
r2は、任意の二重結合であり、そして、r2が存在する場合、R 1 はCR 11 R 12 であり、ここでR 11 およびR 12 は水素または低級アルキルであり、そしてr2が存在しない場合、R 1 は水素、アルキルまたはハロゲンであり;
R 2 は、水素、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アリール、アルカリール、−ONO 2 、−OR 13 および−SR 13 からなる群から選択され、ここでR 13 は、アルキル、アシルまたはアリールであり;
R 3 は、水素、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アリール、アルカリール、シアノ、−OR 13 および−SR 13 からなる群から選択され、ここでR 13 は上記で定義されたとおりであり;
R 4 は、水素または低級アルキルであり;
R 5 は、水素、低級アルコキシ、ハロゲン、シアノ、−CH 2 CH=CH 2 、−CHO、−NR 14 R 15 および−(CH 2 )NR 14 R 15 からなる群から選択され、ここでR 14 およびR 15 は同じでもまたは異なっていてもよく、水素またはアルキルのいずれかであるか、あるいはさらなる窒素ヘテロ原子を必要に応じて含む5または6員シクロアルキル基を一緒に形成し;
R 6 は、水素、アルキル、アシル、−C(O)−アリール、−C(O)−アルキルおよび−SO 2 NH 2 からなる群から選択され;
R 7 は、水素、ハロゲン、−NO 2 、−CHO、−CH 2 CH=CH 2 、−NR 16 R 17 および−(CH 2 )NR 16 R 17 からなる群から選択され、ここでR 16 およびR 17 は、同じでもまたは異なっていてもよく、水素、アルキルまたはアセチルのいずれかであり;
R 8 は、水素、ヒドロキシル、−OR 18 および−SR 18 からなる群から選択され、ここでR 18 は、低級アルキル、低級アシルまたはアリールであり;
R 10 は、メチルまたはエチルであり;
R 21 はヒドロカルビルであり、少なくとも1つの酸素原子、イオウ原子、および/または窒素原子を−O−、−S−、−NH−または−N(アルキル)−結合の形で含み、そして必要に応じてヒドロキシル、オキソ、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、ハロゲノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルからなる群より選択されるさらなる置換基を含む;
R 22 は水素またはアルキルであり、あるいはmが0の場合、R 21 およびR 22 は連結して、5員または6員の環式構造を形成し得、これは芳香族であってもなくてもよく、これは0個から3個の、N、OおよびSからなる群から選択されるヘテロ原子を含み、そして0個から4個の、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、−C(O)−アルキル、−C(O)−O−アルキル、−O−(CO)−アルキル、−C(O)−アリール、ヒドロキシル、カルボキシル、ハロゲン、ニトリル、ニトレートおよびフッ素化アルキルからなる群から選択される置換基で置換される;
R 23 は水素または低級アルキルであり;そして
R 24 およびR 25 は両方とも水素であるか、あるいは両方とも互いに単共有結合で結合したメチレンである、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。 - 請求項2に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルであって、R 21 は、−(R 31 ) n4 −Z 3 −(R 32 ) n5 −[L−(R 33 ) n6 ] n7 −[Z 4 −(R 34 ) n8 ] n9 −JR 29 R 30 であり、ここでR 31 、R 32 、R 33 およびR 34 はアルキレンまたはアルケニレンであり、Z 3 およびZ 4 は独立して酸素またはイオウであり、Lはアリーレン、−C(O)−、O、Sまたは−NR 35 −であり、ここでR 35 は水素または低級アルキルであり、JはNまたはCHであり、n4、n5、n6、n7、n8およびn9は独立して0または1であり、そしてR 29 およびR 30 は、同じでもまたは異なっていてもよく、独立して、水素、低級アルキル、およびハロアルキルからなる群より選択されるか、または、一緒になって環式置換基J’
R 23 は、水素または低級アルキルである、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。 - エストロゲン依存性癌を有する個体を処置するための薬学的組成物であって、治療的有効量の請求項1〜14のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルを含む、薬学的組成物。
- 前記エストロゲン依存性癌が乳癌である、請求項14に記載の薬学的組成物。
- 前記エストロゲン依存性癌が子宮癌である、請求項14に記載の薬学的組成物。
- 非エストロゲン依存性癌を有する個体を処置するための薬学的組成物であって、治療的有効量の請求項1〜14のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルを含む、薬学的組成物。
- 前記癌が多剤耐性である、請求項17に記載の薬学的組成物。
- 哺乳動物個体の身体における骨質量を増加するための薬学的組成物であって、有効骨質量増加量の請求項1〜14のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルを含む、薬学的組成物。
- 哺乳動物個体の身体における骨損失を阻害するための薬学的組成物であって、有効骨損失阻害量の請求項1〜14のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルを含む、薬学的組成物。
- 哺乳動物個体の身体における、血清コレステロールを低下させるための薬学的組成物であって、有効血清コレステロール低下量の請求項1〜14のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルを含む、薬学的組成物。
- 肺高血圧症を阻害するための薬学的組成物であって、治療的有効量の請求項1〜14のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルを含む、薬学的組成物。
- 皮膚萎縮を阻害するための薬学的組成物であって、有効量の請求項1〜14のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルを含む、薬学的組成物。
- 膣萎縮を阻害するための薬学的組成物であって、有効量の請求項1〜14のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルを含む、薬学的組成物。
- エストロゲン依存性CNS障害を阻害するための薬学的組成物であって、有効量の請求項1〜14のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルを含む、薬学的組成物。
- 哺乳動物個体の身体における、骨粗鬆症を処置するための薬学的組成物であって、治療的有効量の請求項1〜14のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルを含む、薬学的組成物。
- 閉経後のヒト女性における、CNS障害を阻害するための薬学的組成物であって、治療的有効量の請求項1〜14のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルを含む、薬学的組成物。
- 抗エストロゲン剤を投与するための薬学的組成物であって、薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせた、治療的有効量の請求項1〜14のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルを含む、薬学的組成物。
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