JP2009533392A5 - - Google Patents
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Description
［発明の詳細な説明］
本発明の第１の好ましい実施態様によると、式(I)の化合物は、R4と連結する6位の、および17位の
が二重結合を表し、他の
が単結合を表し、R3およびR5がHを表し、R4がメチレン、ジフルオロメチレン、ヒドロキシイミノまたはメトキシイミノを表し、R1R2NおよびBが上記に規定の通りであって、Aが
であり、特に2-アミノエトキシイミノ、3-アミノプロポキシイミノ、2-(N-メチルアミノ)エトキシイミノ、3-(N-メチルアミノ)プロポキシイミノ、(R)-2-アミノプロポキシイミノ、(S)-2-アミノプロポキシイミノ、3-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノであり、またはAが
であり、R8およびXが上記に規定の通りであり、特に3β-(3-アミノプロピオニルオキシ)、3β-(3-アミノブチリルオキシ)、3β-(3-アミノ-2-メチルプロピオニルオキシ) であり、またはAが
であり、R7が上記に規定の通りであり、特に3α-(5-アミノペント-1Z-エニル)、3α-(4-アミノブト-1Z-エニル) であり、またはAが
であり、XがSであり、特に3α-(3-アミノプロピルチオ)、3α-(3-アミノプロピルスルフィニル) であるものである。
本発明の第１の好ましい実施態様によると、式(I)の化合物は、R4と連結する6位の、および17位の
本発明の第2の好ましい実施態様において、式(I)の化合物は、17位の
が二重結合を表し、他の
が単結合を表し、R3およびR5がHを表し、R4がα-メチル、α-カルバモイル、α-メトキシカルボニル、α-ヒドロキシメチル、α-(2-ヒドロキシエチル)、α-メトキシメチル、α-ニトロキシ、α-ホルミルアミノまたはα-エチニルを表し、R1R2NおよびBが上記に規定の通りであり、Aが
であり、特に2-アミノエトキシイミノ、3-アミノプロポキシイミノ、2-(N-メチルアミノ)エトキシイミノ、3-(N-メチルアミノ)プロポキシイミノ、(R)-2-アミノプロポキシイミノ、(S)-2-アミノプロポキシイミノ、3-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノであり、またはAが
であり、R8およびXが上記に規定の通りであり、特に3β-(3-アミノプロピオニルオキシ)、3β-(3-アミノブチリルオキシ)、3β-(3-アミノ-2-メチルプロピオニルオキシ)、またはAが
であり、R7が上記に規定の通りであり、特に3α-(5-アミノペント-1Z-エニル)、3α-(4-アミノブト-1Z-エニル) であり、またはAが
であり、XがSであり、特に3α-(3-アミノプロピルチオ)、3α-(3-アミノプロピルスルフィニル) であるものである。
本発明の第3の好ましい実施態様において、式(I)の化合物は、R4と連結する6位の、および17位の
が二重結合を表し、他の
が単結合を表し、R3がヒドロキシを表し、R5がHを表し、R4がメチレン、ジフルオロメチレン、ヒドロキシイミノまたはメトキシイミノ、R1R2NおよびBが上記に規定の通りであり、Aが
であり、特に2-アミノエトキシイミノ、3-アミノプロポキシイミノ、2-(N-メチルアミノ)エトキシイミノ、3-(N-メチルアミノ)プロポキシイミノ、(R)-2-アミノプロポキシイミノ、(S)-2-アミノプロポキシイミノ、3-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノであり、またはAが
であり、R8およびXが上記に規定の通りであり、特に3β-(3-アミノプロピオニルオキシ)、3β-(3-アミノブチリルオキシ)、3β-(3-アミノ-2-メチルプロピオニルオキシ) であり、またはAが
であり、R7が上記に規定の通りであり、特に3α-(5-アミノペント-1Z-エニル)、3α-(4-アミノブト-1Z-エニル) であり、またはAが
であり、XがSであり、特に3α-(3-アミノプロピルチオ)、3α-(3-アミノプロピルスルフィニル) であるものである。
本発明の第4の好ましい実施態様において、式(I)の化合物は、17位の
が二重結合を表し、他の
が単結合を表し、R3がヒドロキシを表し、R5がHを表し、R4がα-メチル、α-カルバモイル、α-メトキシカルボニル、α-ヒドロキシメチル、α-メトキシメチル、α-ニトロキシ、α-ホルミルアミノまたはα-エチニルを表し、R1R2NおよびBが上記に規定の通りであり、Aが
であり、特に2-アミノエトキシイミノ、3-アミノプロポキシイミノ、2-(N-メチルアミノ)エトキシイミノ、3-(N-メチルアミノ)プロポキシイミノ、(R)-2-アミノプロポキシイミノ、(S)-2-アミノプロポキシイミノ、3-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノであり、またはAが
であり、R8およびXが上記に規定の通りであり、特に3β-(3-アミノプロピオニルオキシ)、3β-(3-アミノブチリルオキシ)、3β-(3-アミノ-2-メチルプロピオニルオキシ) であり、またはAが
であり、R7が上記に規定の通りであり、特に3α-(5-アミノペント-1Z-エニル)、3α-(4-アミノブト-1Z-エニル) であり、またはAが
であり、XがSであり、特に3α-(3-アミノプロピルチオ)、3α-(3-アミノプロピルスルフィニル) であるものである。
本発明の第５の好ましい実施態様において、式(I)の化合物は、R4と連結する7位の、および17位の
が二重結合を表し、他の
が単結合を表し、R3およびR4がHを表し、R5がメチレン、ジフルオロメチレン、ヒドロキシイミノまたはメトキシイミノを表し、R1R2NおよびBが上記に規定の通りであり、Aが
であり、特に2-アミノエトキシイミノ、3-アミノプロポキシイミノ、2-(N-メチルアミノ)エトキシイミノ、3-(N-メチルアミノ)プロポキシイミノ、(R)-2-アミノプロポキシイミノ、(S)-2-アミノプロポキシイミノ、3-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノであり、またはAが
であり、R8およびXが上記に規定の通りであり、特に3β-(3-アミノプロピオニルオキシ)、3β-(3-アミノブチリルオキシ)、3β-(3-アミノ-2-メチルプロピオニルオキシ) であり、またはAが
であり、R7が上記に規定の通りであり、特に3α-(5-アミノペント-1Z-エニル)、3α-(4-アミノブト-1Z-エニル) であり、またはAが
であり、XがSであり、特に3α-(3-アミノプロピルチオ)、3α-(3-アミノプロピルスルフィニル) であるものである。
本発明の第６の好ましい実施態様において、式(I)の化合物は、17位の
が二重結合を表し、他の
が単結合を表し、R3およびR4がHを表し、R5がα-ヒドロキシ、α-メチル、α-カルバモイル、α-メトキシカルボニル、α-ヒドロキシメチル、α-メトキシメチル、α-ニトロキシ、α-ホルミルアミノ、α-エチニル、β-ヒドロキシ、β-メチル、β-カルバモイル、β-メトキシカルボニル、β-ヒドロキシメチル、β-メトキシメチル、β-ニトロキシ、β-ホルミルアミノまたはβ-エチニルを表し、R1R2NおよびBが上記に規定の通りであり、Aが
であり、特に2-アミノエトキシイミノ、3-アミノプロポキシイミノ、2-(N-メチルアミノ)エトキシイミノ、3-(N-メチルアミノ)プロポキシイミノ、(R)-2-アミノプロポキシイミノ、(S)-2-アミノプロポキシイミノ、3-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノであり、またはAが
であり、R8およびXが上記に規定の通りであり、特に3β-(3-アミノプロピオニルオキシ)、3β-(3-アミノブチリルオキシ)、3β-(3-アミノ-2-メチルプロピオニルオキシ) であり、またはAが
であり、R7が上記に規定の通りであり、特に3α-(5-アミノペント-1Z-エニル)、3α-(4-アミノブト-1Z-エニル) であり、またはAが
であり、XがSであり、特に3α-(3-アミノプロピルチオ)、3α-(3-アミノプロピルスルフィニル) であるものである。
本発明の第７の好ましい実施態様において、式(I)の化合物は、R5と連結する7位の、および17位の
が二重結合を表し、他の
が単結合を表し、R3がヒドロキシを表し、R4がHを表し、R5がメチレン、ヒドロキシイミノまたはメトキシイミノを表し、R1R2NおよびBが上記に規定の通りであり、Aが
であり、特に2-アミノエトキシイミノ、3-アミノプロポキシイミノ、2-(N-メチルアミノ)エトキシイミノ、3-(N-メチルアミノ)プロポキシイミノ、(R)-2-アミノプロポキシイミノ、(S)-2-アミノプロポキシイミノ、3-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノであり、またはAが
であり、R8およびXが上記に規定の通りであり、特に3β-(3-アミノプロピオニルオキシ)、3β-(3-アミノブチリルオキシ)、3β-(3-アミノ-2-メチルプロピオニルオキシ) であり、またはAが
であり、R7が上記に規定の通りであり、特に3α-(5-アミノペント-1Z-エニル)、3α-(4-アミノブト-1Z-エニル) であり、またはAが
であり、XがSであり、特に3α-(3-アミノプロピルチオ)、3α-(3-アミノプロピルスルフィニル) であるものである。
本発明の第８の好ましい実施態様において、式(I)の化合物は、17位の
が二重結合を表し、他の
が単結合を表し、R3がヒドロキシを表し、R4がHを表し、R5がα-メチル、α-カルバモイル、α-メトキシカルボニル、α-ヒドロキシメチル、α-メトキシメチル、α-ニトロキシ、α-ホルミルアミノ、α-エチニル、β-メチル、β-カルバモイル、β-メトキシカルボニル、β-ヒドロキシメチル、β-メトキシメチル、β-ニトロキシ、β-ホルミルアミノまたはβ-エチニルを表し、R1R2NおよびBが上記に規定の通りであり、Aが
であり、特に2-アミノエトキシイミノ、3-アミノプロポキシイミノ、2-(N-メチルアミノ)エトキシイミノ、3-(N-メチルアミノ)プロポキシイミノ、(R)-2-アミノプロポキシイミノ、(S)-2-アミノプロポキシイミノ、3-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノであり、またはAが
であり、R8およびXが上記に規定の通りであり、特に3β-(3-アミノプロピオニルオキシ)、3β-(3-アミノブチリルオキシ)、3β-(3-アミノ-2-メチルプロピオニルオキシ) であり、またはAが
であり、R7が上記に規定の通りであり、特に3α-(5-アミノペント-1Z-エニル)、3α-(4-アミノブト-1Z-エニル) であり、またはAが
であり、XがSであり、特に3α-(3-アミノプロピルチオ)、3α-(3-アミノプロピルスルフィニル) であるものである。
本発明の第９の好ましい実施態様によると、式(I)の化合物は、17位の
が二重結合を表し、他の
が単結合を表し、R3がヒドロキシを表し、 R4およびR5がHを表し、R1R2NおよびBが上記に規定の通りであり、Aが
であり、特に2-アミノエトキシイミノ、3-アミノプロポキシイミノ、2-(N-メチルアミノ)エトキシイミノ、3-(N-メチルアミノ)プロポキシイミノ、(R)-2-アミノプロポキシイミノ、(S)-2-アミノプロポキシイミノ、3-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノであり、またはAが
であり、R8およびXが上記に規定の通りであり、特に3β-(3-アミノプロピオニルオキシ)、3β-(3-アミノブチリルオキシ)、3β-(3-アミノ-2-メチルプロピオニルオキシ) であり、またはAが
であり、R7が上記に規定の通りであり、特に3α-(5-アミノペント-1Z-エニル)、3α-(4-アミノブト-1Z-エニル) であり、またはAが
であり、XがSであり、特に3α-(3-アミノプロピルチオ)、3α-(3-アミノプロピルスルフィニル) であるものである。
本発明の第１０の好ましい実施態様において、式(I)の化合物は、17位の
が二重結合を表し、他の
が単結合を表し、R3がHを表し、R4がα-ヒドロキシメチルを表し、R5がα-ヒドロキシまたはケトを表し、R1R2NおよびBが上記に規定の通りであり、Aが
であり、特に2-アミノエトキシイミノ、3-アミノプロポキシイミノ、2-(N-メチルアミノ)エトキシイミノ、3-(N-メチルアミノ)プロポキシイミノ、(R)-2-アミノプロポキシイミノ、(S)-2-アミノプロポキシイミノ、3-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノであり、またはAが
であり、R8およびXが上記に規定の通りであり、特に3β-(3-アミノプロピオニルオキシ)、3β-(3-アミノブチリルオキシ)、3β-(3-アミノ-2-メチルプロピオニルオキシ) であり、またはAが
であり、R7が上記に規定の通りであり、特に3α-(5-アミノペント-1Z-エニル)、3α-(4-アミノブト-1Z-エニル) であり、またはAが
であり、XがSであり、特に3α-(3-アミノプロピルチオ)、3α-(3-アミノプロピルスルフィニル) であるものである。
本発明の具体的化合物(I)の好ましい例［式中、は以下の通りである：
EZ 3-(2-アミノエトキシイミノ)-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-アミノプロポキシイミノ)-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(2-(N-メチルアミノ)エトキシイミノ)-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-(N-メチルアミノ)プロポキシイミノ)-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ (R)-3-(2-アミノプロポキシイミノ) -6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ (S)-3-(2-アミノプロポキシイミノ)-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノ)-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノプロピオニルオキシ)-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノブチリルオキシ)-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノ-2-メチルプロピオニルオキシ)-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3α-(5-アミノペント-1Z-エニル)-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3α-(4-アミノブト-1Z-エニル)-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3α-(3-アミノプロピルチオ)-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3α-(3-アミノプロピルスルフィニル)-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
および対応する6-ジフルオロメチレン、6-ヒドロキシイミノおよび6-メトキシイミノ誘導体；
EZ 3-(2-アミノエトキシイミノ)-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-アミノプロポキシイミノ)-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(2-(N-メチルアミノ)エトキシイミノ)-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-(N-メチルアミノ)プロポキシイミノ)-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ (R)-3-(2-アミノプロポキシイミノ)-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ (S)-3-(2-アミノプロポキシイミノ)-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノ)-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノプロピオニルオキシ)-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノブチリルオキシ)-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノ-2-メチルプロピオニルオキシ)-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3α-(5-アミノペント-1Z-エニル)-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3α-(4-アミノブト-1Z-エニル)-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3α-(3-アミノプロピルチオ)-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3α-(3-アミノプロピルスルフィニル)-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
および対応する6α-カルバモイル、6α-メトキシカルボニル、6α-ヒドロキシメチル、6α-(2-ヒドロキシエチル)、6α-メトキシメチル、6α-ニトロキシ、6α-ホルミルアミノ、6α-エチニル誘導体；
EZ 3-(2-アミノエトキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-アミノプロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(2-(N-メチルアミノ)エトキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-(N-メチルアミノ)プロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ (R)-3-(2-アミノプロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ (S)-3-(2-アミノプロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノプロピオニルオキシ)-5α-ヒドロキシ-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノブチリルオキシ)-5α-ヒドロキシ-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノ-2-メチルプロピオニルオキシ)-5α-ヒドロキシ-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3α-(5-アミノペント-1Z-エニル)-5α-ヒドロキシ-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3α-(4-アミノブト-1Z-エニル)-5α-ヒドロキシ-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3α-(3-アミノプロピルチオ)-5α-ヒドロキシ-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3α-(3-アミノプロピルスルフィニル)-5α-ヒドロキシ-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
および対応する6α-カルバモイル、6α-メトキシカルボニル、6α-ヒドロキシメチル、6α-メトキシメチル、6α-ニトロキシ、6α-ホルミルアミノ、α-エチニル誘導体；
EZ 3-(2-アミノエトキシイミノ)-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-アミノプロポキシイミノ)-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(2-(N-メチルアミノ)エトキシイミノ)-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-(N-メチルアミノ)プロポキシイミノ)-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ (R)-3-(2-アミノプロポキシイミノ)-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ (S)-3-(2-アミノプロポキシイミノ)-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノ)-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノプロピオニルオキシ)-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノブチリルオキシ)-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノ-2-メチルプロピオニルオキシ)-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3α-(5-アミノペント-1Z-エニル)-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3α-(4-アミノブト-1Z-エニル)-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3α-(3-アミノプロピルチオ)-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3α-(3-アミノプロピルスルフィニル)-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
および対応する7-ジフルオロメチレン、7-オキソ、7-ヒドロキシイミノおよび7-メトキシイミノ誘導体；
EZ 3-(2-アミノエトキシイミノ)-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-アミノプロポキシイミノ)-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(2-(N-メチルアミノ)エトキシイミノ)-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-(N-メチルアミノ)プロポキシイミノ)-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ (R)-3-(2-アミノプロポキシイミノ)-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ (S)-3-(2-アミノプロポキシイミノ)-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノ)-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノプロピオニルオキシ)-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノブチリルオキシ)-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノ-2-メチルプロピオニルオキシ)-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3α-(5-アミノペント-1Z-エニル)-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3α-(4-アミノブト-1Z-エニル)-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3α-(3-アミノプロピルチオ)-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3α-(3-アミノプロピルスルフィニル)-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
および対応する7α-ヒドロキシ、7α-カルバモイル、7α-メトキシカルボニル、7α-ヒドロキシメチル、7α-メトキシメチル、7α-ニトロキシ、7α-ホルミルアミノ、7α-エチニル誘導体 および対応する7β-メチル、7β-ヒドロキシ、7β-カルバモイル、7β-メトキシカルボニル、7β-ヒドロキシメチル、7β-メトキシメチル、7β-ニトロキシ、7β-ホルミルアミノ、7β-エチニル誘導体；
EZ 3-(2-アミノエトキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-アミノプロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(2-(N-メチルアミノ)エトキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-(N-メチルアミノ)プロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ (R)-3-(2-アミノプロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ (S)-3-(2-アミノプロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノプロピオニルオキシ)-5α-ヒドロキシ-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノブチリルオキシ)-5α-ヒドロキシ-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノ-2-メチルプロピオニルオキシ)-5α-ヒドロキシ-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3α-(5-アミノペント-1Z-エニル)-5α-ヒドロキシ-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3α-(4-アミノブト-1Z-エニル)-5α-ヒドロキシ-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3α-(3-アミノプロピルチオ)-5α-ヒドロキシ-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3α-(3-アミノプロピルスルフィニル)-5α-ヒドロキシ-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
および対応する6-ジフルオロメチレン、6-ヒドロキシイミノおよび6-メトキシイミノ誘導体；
EZ 3-(2-アミノエトキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-アミノプロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(2-(N-メチルアミノ)エトキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-(N-メチルアミノ)プロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ (R)-3-(2-アミノプロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ (S)-3-(2-アミノプロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノプロピオニルオキシ)-5α-ヒドロキシ-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノブチリルオキシ)-5α-ヒドロキシ-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノ-2-メチルプロピオニルオキシ)-5α-ヒドロキシ-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3α-(5-アミノペント-1Z-エニル)-5α-ヒドロキシ-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3α-(4-アミノブト-1Z-エニル)-5α-ヒドロキシ-7メチレンアンドロスタン-17-オン、
3α-(3-アミノプロピルチオ)-5α-ヒドロキシ-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3α-(3-アミノプロピルスルフィニル)-5α-ヒドロキシ-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
および対応する7-ヒドロキシイミノおよび7-メトキシイミノ誘導体；
EZ 3-(2-アミノエトキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-アミノプロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(2-(N-メチルアミノ)エトキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-(N-メチルアミノ)プロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ (R)-3-(2-アミノプロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ (S)-3-(2-アミノプロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノプロピオニルオキシ)-5α-ヒドロキシ-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノブチリルオキシ)-5α-ヒドロキシ-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノ-2-メチルプロピオニルオキシ)-5α-ヒドロキシ-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3α-(5-アミノペント-1Z-エニル)-5α-ヒドロキシ-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3α-(4-アミノブト-1Z-エニル)-5α-ヒドロキシ-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3α-(3-アミノプロピルチオ)-5α-ヒドロキシ-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3α-(3-アミノプロピルスルフィニル)-5α-ヒドロキシ-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
および対応する7α-カルバモイル、7α-メトキシカルボニル、7α-ヒドロキシメチル、7α-メトキシメチル、7α-ニトロキシ、7α-ホルミルアミノ、7α-エチニル誘導体 および対応する7β-メチル、7β-カルバモイル、7β-メトキシカルボニル、7β-ヒドロキシメチル、7β-メトキシメチル、7β-ニトロキシ、7β-ホルミルアミノ、7β-エチニル誘導体；
EZ 3-(2-アミノエトキシイミノ)-5α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-アミノプロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(2-(N-メチルアミノ)エトキシイミノ)-5α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-(N-メチルアミノ)プロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
EZ (R)-3-(2-アミノプロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
EZ (S)-3-(2-アミノプロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノプロピオニルオキシ)-5α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノブチリルオキシ)-5α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノ-2-メチルプロピオニルオキシ)-5α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
3α-(5-アミノペント-1Z-エニル)-5α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
3α-(4-アミノブト-1Z-エニル)-5α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
3α-(3-アミノプロピルチオ)-5α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
3α-(3-アミノプロピルスルフィニル)-5α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン；
EZ 3-(2-アミノエトキシイミノ)-6α-ヒドロキシメチルアンドロスタン-7,17-ジオン、
EZ 3-(3-アミノプロポキシイミノ)-6α-ヒドロキシメチルアンドロスタン-7,17-ジオン、
EZ 3-(2-(N-メチルアミノ)エトキシイミノ)-6α-ヒドロキシメチルアンドロスタン-7,17-ジオン、
EZ 3-(3-(N-メチルアミノ)プロポキシイミノ)-6α-ヒドロキシメチルアンドロスタン-7,17-ジオン、
EZ (R)-3-(2-アミノプロポキシイミノ)-6α-ヒドロキシメチルアンドロスタン-7,17-ジオン、
EZ (S)-3-(2-アミノプロポキシイミノ)-6α-ヒドロキシメチルアンドロスタン-7,17-ジオン、
EZ 3-(3-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノ)-6α-ヒドロキシメチルアンドロスタン-7,17-ジオン、
3β-(3-アミノプロピオニルオキシ)-6α-ヒドロキシメチルアンドロスタン-7,17-ジオン、
3β-(3-アミノブチリルオキシ)-6α-ヒドロキシメチルアンドロスタン-7,17-ジオン、
3β-(3-アミノ-2-メチルプロピオニルオキシ)-6α-ヒドロキシメチルアンドロスタン-7,17-ジオン、
3α-(5-アミノペント-1Z-エニル)-6α-ヒドロキシメチルアンドロスタン-7,17-ジオン、
3α-(4-アミノブト-1Z-エニル)-6α-ヒドロキシメチルアンドロスタン-7,17-ジオン、
3α-(3-アミノプロピルチオ)-6α-ヒドロキシメチルアンドロスタン-7,17-ジオン、
3α-(3-アミノプロピルスルフィニル)-6α-ヒドロキシメチルアンドロスタン-7,17-ジオン、
EZ 3-(2-アミノエトキシイミノ)-6α-ヒドロキシメチル-7α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-アミノプロポキシイミノ)-6α-ヒドロキシメチル-7α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(2-(N-メチルアミノ)エトキシイミノ)-6α-ヒドロキシメチル-6α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-(N-メチルアミノ)プロポキシイミノ)-6α-ヒドロキシメチル-6α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
EZ (R)-3-(2-アミノプロポキシイミノ)-6α-ヒドロキシメチルアンドロスタン-7,17-ジオン、
EZ (S)-3-(2-アミノプロポキシイミノ)-6α-ヒドロキシメチル-7α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノ)-6α-ヒドロキシメチル-7α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノプロピオニルオキシ)-6α-ヒドロキシメチル-7α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノブチリルオキシ)-6α-ヒドロキシメチル-7α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノ-2-メチルプロピオニルオキシ)-6α-ヒドロキシメチル-7α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
3α-(5-アミノペント-1Z-エニル)-6α-ヒドロキシメチル-7α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
3α-(4-アミノブト-1Z-エニル)-6α-ヒドロキシメチル-7α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
3α-(3-アミノプロピルチオ)-6α-ヒドロキシメチル-7α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
3α-(3-アミノプロピルスルフィニル)-6α-ヒドロキシメチル-7α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
および対応する上記のEZ混合物の純粋なEおよびZ型異性体。
EZ 3-(2-アミノエトキシイミノ)-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-アミノプロポキシイミノ)-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(2-(N-メチルアミノ)エトキシイミノ)-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-(N-メチルアミノ)プロポキシイミノ)-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ (R)-3-(2-アミノプロポキシイミノ) -6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ (S)-3-(2-アミノプロポキシイミノ)-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノ)-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノプロピオニルオキシ)-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノブチリルオキシ)-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノ-2-メチルプロピオニルオキシ)-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3α-(5-アミノペント-1Z-エニル)-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3α-(4-アミノブト-1Z-エニル)-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3α-(3-アミノプロピルチオ)-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3α-(3-アミノプロピルスルフィニル)-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
および対応する6-ジフルオロメチレン、6-ヒドロキシイミノおよび6-メトキシイミノ誘導体；
EZ 3-(2-アミノエトキシイミノ)-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-アミノプロポキシイミノ)-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(2-(N-メチルアミノ)エトキシイミノ)-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-(N-メチルアミノ)プロポキシイミノ)-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ (R)-3-(2-アミノプロポキシイミノ)-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ (S)-3-(2-アミノプロポキシイミノ)-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノ)-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノプロピオニルオキシ)-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノブチリルオキシ)-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノ-2-メチルプロピオニルオキシ)-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3α-(5-アミノペント-1Z-エニル)-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3α-(4-アミノブト-1Z-エニル)-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3α-(3-アミノプロピルチオ)-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3α-(3-アミノプロピルスルフィニル)-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
および対応する6α-カルバモイル、6α-メトキシカルボニル、6α-ヒドロキシメチル、6α-(2-ヒドロキシエチル)、6α-メトキシメチル、6α-ニトロキシ、6α-ホルミルアミノ、6α-エチニル誘導体；
EZ 3-(2-アミノエトキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-アミノプロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(2-(N-メチルアミノ)エトキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-(N-メチルアミノ)プロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ (R)-3-(2-アミノプロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ (S)-3-(2-アミノプロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノプロピオニルオキシ)-5α-ヒドロキシ-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノブチリルオキシ)-5α-ヒドロキシ-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノ-2-メチルプロピオニルオキシ)-5α-ヒドロキシ-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3α-(5-アミノペント-1Z-エニル)-5α-ヒドロキシ-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3α-(4-アミノブト-1Z-エニル)-5α-ヒドロキシ-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3α-(3-アミノプロピルチオ)-5α-ヒドロキシ-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3α-(3-アミノプロピルスルフィニル)-5α-ヒドロキシ-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
および対応する6α-カルバモイル、6α-メトキシカルボニル、6α-ヒドロキシメチル、6α-メトキシメチル、6α-ニトロキシ、6α-ホルミルアミノ、α-エチニル誘導体；
EZ 3-(2-アミノエトキシイミノ)-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-アミノプロポキシイミノ)-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(2-(N-メチルアミノ)エトキシイミノ)-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-(N-メチルアミノ)プロポキシイミノ)-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ (R)-3-(2-アミノプロポキシイミノ)-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ (S)-3-(2-アミノプロポキシイミノ)-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノ)-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノプロピオニルオキシ)-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノブチリルオキシ)-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノ-2-メチルプロピオニルオキシ)-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3α-(5-アミノペント-1Z-エニル)-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3α-(4-アミノブト-1Z-エニル)-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3α-(3-アミノプロピルチオ)-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3α-(3-アミノプロピルスルフィニル)-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
および対応する7-ジフルオロメチレン、7-オキソ、7-ヒドロキシイミノおよび7-メトキシイミノ誘導体；
EZ 3-(2-アミノエトキシイミノ)-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-アミノプロポキシイミノ)-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(2-(N-メチルアミノ)エトキシイミノ)-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-(N-メチルアミノ)プロポキシイミノ)-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ (R)-3-(2-アミノプロポキシイミノ)-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ (S)-3-(2-アミノプロポキシイミノ)-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノ)-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノプロピオニルオキシ)-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノブチリルオキシ)-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノ-2-メチルプロピオニルオキシ)-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3α-(5-アミノペント-1Z-エニル)-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3α-(4-アミノブト-1Z-エニル)-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3α-(3-アミノプロピルチオ)-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3α-(3-アミノプロピルスルフィニル)-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
および対応する7α-ヒドロキシ、7α-カルバモイル、7α-メトキシカルボニル、7α-ヒドロキシメチル、7α-メトキシメチル、7α-ニトロキシ、7α-ホルミルアミノ、7α-エチニル誘導体 および対応する7β-メチル、7β-ヒドロキシ、7β-カルバモイル、7β-メトキシカルボニル、7β-ヒドロキシメチル、7β-メトキシメチル、7β-ニトロキシ、7β-ホルミルアミノ、7β-エチニル誘導体；
EZ 3-(2-アミノエトキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-アミノプロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(2-(N-メチルアミノ)エトキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-(N-メチルアミノ)プロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ (R)-3-(2-アミノプロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ (S)-3-(2-アミノプロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノプロピオニルオキシ)-5α-ヒドロキシ-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノブチリルオキシ)-5α-ヒドロキシ-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノ-2-メチルプロピオニルオキシ)-5α-ヒドロキシ-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3α-(5-アミノペント-1Z-エニル)-5α-ヒドロキシ-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3α-(4-アミノブト-1Z-エニル)-5α-ヒドロキシ-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3α-(3-アミノプロピルチオ)-5α-ヒドロキシ-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3α-(3-アミノプロピルスルフィニル)-5α-ヒドロキシ-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
および対応する6-ジフルオロメチレン、6-ヒドロキシイミノおよび6-メトキシイミノ誘導体；
EZ 3-(2-アミノエトキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-アミノプロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(2-(N-メチルアミノ)エトキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-(N-メチルアミノ)プロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ (R)-3-(2-アミノプロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ (S)-3-(2-アミノプロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノプロピオニルオキシ)-5α-ヒドロキシ-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノブチリルオキシ)-5α-ヒドロキシ-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノ-2-メチルプロピオニルオキシ)-5α-ヒドロキシ-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3α-(5-アミノペント-1Z-エニル)-5α-ヒドロキシ-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3α-(4-アミノブト-1Z-エニル)-5α-ヒドロキシ-7メチレンアンドロスタン-17-オン、
3α-(3-アミノプロピルチオ)-5α-ヒドロキシ-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3α-(3-アミノプロピルスルフィニル)-5α-ヒドロキシ-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
および対応する7-ヒドロキシイミノおよび7-メトキシイミノ誘導体；
EZ 3-(2-アミノエトキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-アミノプロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(2-(N-メチルアミノ)エトキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-(N-メチルアミノ)プロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ (R)-3-(2-アミノプロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ (S)-3-(2-アミノプロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノプロピオニルオキシ)-5α-ヒドロキシ-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノブチリルオキシ)-5α-ヒドロキシ-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノ-2-メチルプロピオニルオキシ)-5α-ヒドロキシ-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3α-(5-アミノペント-1Z-エニル)-5α-ヒドロキシ-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3α-(4-アミノブト-1Z-エニル)-5α-ヒドロキシ-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3α-(3-アミノプロピルチオ)-5α-ヒドロキシ-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3α-(3-アミノプロピルスルフィニル)-5α-ヒドロキシ-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
および対応する7α-カルバモイル、7α-メトキシカルボニル、7α-ヒドロキシメチル、7α-メトキシメチル、7α-ニトロキシ、7α-ホルミルアミノ、7α-エチニル誘導体 および対応する7β-メチル、7β-カルバモイル、7β-メトキシカルボニル、7β-ヒドロキシメチル、7β-メトキシメチル、7β-ニトロキシ、7β-ホルミルアミノ、7β-エチニル誘導体；
EZ 3-(2-アミノエトキシイミノ)-5α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-アミノプロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(2-(N-メチルアミノ)エトキシイミノ)-5α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-(N-メチルアミノ)プロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
EZ (R)-3-(2-アミノプロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
EZ (S)-3-(2-アミノプロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノプロピオニルオキシ)-5α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノブチリルオキシ)-5α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノ-2-メチルプロピオニルオキシ)-5α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
3α-(5-アミノペント-1Z-エニル)-5α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
3α-(4-アミノブト-1Z-エニル)-5α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
3α-(3-アミノプロピルチオ)-5α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
3α-(3-アミノプロピルスルフィニル)-5α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン；
EZ 3-(2-アミノエトキシイミノ)-6α-ヒドロキシメチルアンドロスタン-7,17-ジオン、
EZ 3-(3-アミノプロポキシイミノ)-6α-ヒドロキシメチルアンドロスタン-7,17-ジオン、
EZ 3-(2-(N-メチルアミノ)エトキシイミノ)-6α-ヒドロキシメチルアンドロスタン-7,17-ジオン、
EZ 3-(3-(N-メチルアミノ)プロポキシイミノ)-6α-ヒドロキシメチルアンドロスタン-7,17-ジオン、
EZ (R)-3-(2-アミノプロポキシイミノ)-6α-ヒドロキシメチルアンドロスタン-7,17-ジオン、
EZ (S)-3-(2-アミノプロポキシイミノ)-6α-ヒドロキシメチルアンドロスタン-7,17-ジオン、
EZ 3-(3-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノ)-6α-ヒドロキシメチルアンドロスタン-7,17-ジオン、
3β-(3-アミノプロピオニルオキシ)-6α-ヒドロキシメチルアンドロスタン-7,17-ジオン、
3β-(3-アミノブチリルオキシ)-6α-ヒドロキシメチルアンドロスタン-7,17-ジオン、
3β-(3-アミノ-2-メチルプロピオニルオキシ)-6α-ヒドロキシメチルアンドロスタン-7,17-ジオン、
3α-(5-アミノペント-1Z-エニル)-6α-ヒドロキシメチルアンドロスタン-7,17-ジオン、
3α-(4-アミノブト-1Z-エニル)-6α-ヒドロキシメチルアンドロスタン-7,17-ジオン、
3α-(3-アミノプロピルチオ)-6α-ヒドロキシメチルアンドロスタン-7,17-ジオン、
3α-(3-アミノプロピルスルフィニル)-6α-ヒドロキシメチルアンドロスタン-7,17-ジオン、
EZ 3-(2-アミノエトキシイミノ)-6α-ヒドロキシメチル-7α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-アミノプロポキシイミノ)-6α-ヒドロキシメチル-7α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(2-(N-メチルアミノ)エトキシイミノ)-6α-ヒドロキシメチル-6α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-(N-メチルアミノ)プロポキシイミノ)-6α-ヒドロキシメチル-6α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
EZ (R)-3-(2-アミノプロポキシイミノ)-6α-ヒドロキシメチルアンドロスタン-7,17-ジオン、
EZ (S)-3-(2-アミノプロポキシイミノ)-6α-ヒドロキシメチル-7α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノ)-6α-ヒドロキシメチル-7α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノプロピオニルオキシ)-6α-ヒドロキシメチル-7α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノブチリルオキシ)-6α-ヒドロキシメチル-7α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノ-2-メチルプロピオニルオキシ)-6α-ヒドロキシメチル-7α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
3α-(5-アミノペント-1Z-エニル)-6α-ヒドロキシメチル-7α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
3α-(4-アミノブト-1Z-エニル)-6α-ヒドロキシメチル-7α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
3α-(3-アミノプロピルチオ)-6α-ヒドロキシメチル-7α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
3α-(3-アミノプロピルスルフィニル)-6α-ヒドロキシメチル-7α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
および対応する上記のEZ混合物の純粋なEおよびZ型異性体。
Claims (18)
- 式(I)の化合物、それらの互変異性体、立体異性体、ZもしくはE型異性体、光学異性体、それらの混合物、代謝産物、代謝前駆体、または製薬的に許容される塩：
XおよびX'は、互いに同一または異なって、O、S(O)xまたはNR9であり；
R7は水素またはヒドロキシであり；
R8およびR9は、独立して、HまたはC1-C6アルキル基であり；
xは0から2の整数であり；
BはC1-C6直鎖もしくは分枝鎖アルキレンまたはC3-C6シクロアルキレンであり、フェニル環を含んでいてもよく；
R1およびR2は、互いに同一または異なって、H、C1-C6アルキルまたはフェニル-C1-C4アルキルであり、あるいはR1が水素の場合、R2はC(＝NR10)NHR11であってもよく、あるいはR1およびR2は窒素原子と一緒になって、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される別のヘテロ原子を含んでもよい飽和または不飽和の非置換または置換単環式4-、5-または6-員複素環を形成してもよく、R1およびR2は少なくとも1つのヒドロキシ、メトキシおよび／またはエトキシ基により置換されていてもよく；
R10およびR11は、互いに同一または異なって、HまたはC1-C6アルキルであり、あるいはR10およびR11は窒素原子およびグアニジンの炭素原子と一緒になって、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される別のヘテロ原子を含んでもよい飽和もしくは不飽和の非置換もしくは置換単環式5-もしくは6-員複素環を形成してもよく；
R3はH、C1-C6アルキル、ONO2またはOR12であり；
R12はHまたはC1-C6アルキルであり、少なくとも1つのヒドロキシ、メトキシおよび／またはエトキシにより置換されていてもよく；あるいはR12はアリルまたはプロパルギルであり；
アンドロスタン骨格の6位の炭素原子とR4を連結する結合
アンドロスタン骨格の7位の炭素原子とR5を連結する結合
R13はHまたはC1-C6アルキルであり、少なくとも1つのヒドロキシ、メトキシおよび／またはエトキシにより置換されていてもよく；あるいはR13はアリルまたはプロパルギルであり；
R14およびR15は、互いに同一または異なって、HまたはC1-C6アルキル基であり、少なくとも1つのヒドロキシ、メトキシおよび／またはエトキシにより置換されていてもよく；あるいはR14およびR15は、互いに同一または異なって、アリル、プロパルギル、F、COOR16、CNまたはCONR17R18であり、あるいはR14およびR15は一緒になってシクロアルキレン置換基を形成し；
R16はHまたはC1-C6アルキル基であり少なくとも1つのヒドロキシ、メトキシおよび／またはエトキシにより置換されていてもよく；
R17およびR18は、互いに同一または異なって、HまたはC1-C6アルキル基であり、あるいはR17およびR18は窒素原子と一緒になって複素環基を形成してもよく；
アンドロスタン骨格の6位の炭素原子とR4を連結する結合
アンドロスタン骨格の7位の炭素原子とR5を連結する結合
R16、R17およびR18は上記に規定の通りであり；
R19はHまたはC1-C6アルキル基であり、少なくとも1つのヒドロキシ、メトキシおよび／またはエトキシにより置換されていてもよく；
アンドロスタン骨格の17位の結合
17位の結合
R16、R17およびR18は、同じ化合物の異なる位置に存在する場合、同じでも異なっていてもよく；
4、5、6、7および17位の
ただし：
5-6位の
Aが
同じ構造中のR3、R4およびR5の少なくとも１つは水素ではない］。 - R 3 およびR 5 がHを表し、R 1 R 2 NおよびBは請求項１に規定の通りであり、Aが
R 4 と連結する6位の
R 4 と連結する6位の
R 7 およびR 8 は請求項１に既定の通りである、
請求項１に記載の化合物、それらの互変異性体、立体異性体、ZもしくはE型異性体、光学異性体、それらの混合物、代謝産物、代謝前駆体、または製薬的に許容される塩。 - R 3 がヒドロキシを表し、R 5 がHを表し、
Aが
Aが
R 4 と連結する6位の
R 4 と連結する6位の
請求項１に記載の化合物、それらの互変異性体、立体異性体、ZもしくはE型異性体、光学異性体、それらの混合物、代謝産物、代謝前駆体、または製薬的に許容される塩。 - R 3 およびR 4 がHを表し、
Aが
Aが
R 5 と連結する7位の
R 5 と連結する7位の
請求項１に記載の化合物、それらの互変異性体、立体異性体、ZもしくはE型異性体、光学異性体、それらの混合物、代謝産物、代謝前駆体、または製薬的に許容される塩。 - R 4 がHであり、
Aが2-アミノエトキシイミノ、3-アミノプロポキシイミノ、2-(N-メチルアミノ)エトキシイミノ、3-(N-メチルアミノ)プロポキシイミノ、3-(2-アミノシクロペンチルオキシイミノ）、3β-(3-アミノプロピオニルオキシ)、3β-(3-アミノブチリルオキシ)、3β-(3-アミノ-2-メチルプロピオニルオキシ)、3α-(5-アミノペント-1-Z-エニル)または3α-(4-アミノブト-1-Z-エニル)のうちのいずれかを意味する、
請求項３に記載の化合物、それらの互変異性体、立体異性体、光学異性体、それらの混合物、代謝産物、代謝前駆体または製薬的に許容される塩。 - 以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、それらの互変異性体、立体異性体、ZもしくはE型異性体、光学異性体、それらの混合物、代謝産物、代謝前駆体、または製薬的に許容される塩：
EZ 3-(2-アミノエトキシイミノ)-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-アミノプロポキシイミノ)-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(2-(N-メチルアミノ)エトキシイミノ)-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-(N-メチルアミノ)プロポキシイミノ)-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(2-アミノシクロペントキシイミノ)-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノプロピオニルオキシ)-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノブチリルオキシ)-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノ-2-メチルプロピオニルオキシ)-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3α-(5-アミノペント-1Z-エニル)-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3α-(4-アミノブト-1Z-エニル)-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
および対応する6-ヒドロキシイミノおよび6-メトキシイミノ誘導体；
EZ 3-(2-アミノエトキシイミノ)-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-アミノプロポキシイミノ)-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(2-(N-メチルアミノ)エトキシイミノ)-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-(N-メチルアミノ)プロポキシイミノ)-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(2-アミノシクロペントキシイミノ)-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノプロピオニルオキシ)-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノブチリルオキシ)-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノ-2-メチルプロピオニルオキシ)-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3α-(5-アミノペント-1Z-エニル)-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3α-(4-アミノブト-1Z-エニル)-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
および対応する6α-カルバモイル、6α-メトキシカルボニル、6α-ヒドロキシメチル、6α-メトキシメチル、6α-ニトロキシ、6α-ホルミルアミノ、α-エチニル誘導体；
EZ 3-(2-アミノエトキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-アミノプロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(2-(N-メチルアミノ)エトキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-(N-メチルアミノ)プロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(2-アミノシクロペントキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノプロピオニルオキシ)-5α-ヒドロキシ-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノブチリルオキシ)-5α-ヒドロキシ-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノ-2-メチルプロピオニルオキシ)-5α-ヒドロキシ-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3α-(5-アミノペント-1Z-エニル)-5α-ヒドロキシ-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3α-(4-アミノブト-1Z-エニル)-5α-ヒドロキシ-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
および対応する6α-カルバモイル、6α-メトキシカルボニル、6α-ヒドロキシメチル、6α-メトキシメチル、6α-ニトロキシ、6α-ホルミルアミノ、α-エチニル誘導体；
EZ 3-(2-アミノエトキシイミノ)-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-アミノプロポキシイミノ)-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(2-(N-メチルアミノ)エトキシイミノ)-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-(N-メチルアミノ)プロポキシイミノ)-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(2-アミノシクロペントキシイミノ)-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノプロピオニルオキシ)-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノブチリルオキシ)-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノ-2-メチルプロピオニルオキシ)-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3α-(5-アミノペント-1Z-エニル)-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3α-(4-アミノブト-1Z-エニル)-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
および対応する7-ヒドロキシイミノおよび7-メトキシイミノ誘導体；
EZ 3-(2-アミノエトキシイミノ)-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-アミノプロポキシイミノ)-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(2-(N-メチルアミノ)エトキシイミノ)-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-(N-メチルアミノ)プロポキシイミノ)-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(2-アミノシクロペントキシイミノ)-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノプロピオニルオキシ)-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノブチリルオキシ)-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノ-2-メチルプロピオニルオキシ)-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3α-(5-アミノペント-1Z-エニル)-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3α-(4-アミノブト-1Z-エニル)-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
および対応する7α-カルバモイル、7α-メトキシカルボニル、7α-ヒドロキシメチル、7α-メトキシメチル、7α-ニトロキシ、7α-ホルミルアミノ、α-エチニル誘導体、および対応する7β-メチル、7β-カルバモイル、7β-メトキシカルボニル、7β-ヒドロキシメチル、7β-メトキシメチル、7β-ニトロキシ、7β-ホルミルアミノ、β-エチニル誘導体；
EZ 3-(2-アミノエトキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-アミノプロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(2-(N-メチルアミノ)エトキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-(N-メチルアミノ)プロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(2-アミノシクロペントキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノプロピオニルオキシ)-5α-ヒドロキシ-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノブチリルオキシ)-5α-ヒドロキシ-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノ-2-メチルプロピオニルオキシ)-5α-ヒドロキシ-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3α-(5-アミノペント-1Z-エニル)-5α-ヒドロキシ-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3α-(4-アミノブト-1Z-エニル)-5α-ヒドロキシ-6-メチレンアンドロスタン-17-オン、
および対応する6-ヒドロキシイミノおよび6-メトキシイミノ誘導体；
EZ 3-(2-アミノエトキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-アミノプロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(2-(N-メチルアミノ)エトキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-(N-メチルアミノ)プロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(2-アミノシクロペントキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノプロピオニルオキシ)-5α-ヒドロキシ-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノブチリルオキシ)-5α-ヒドロキシ-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノ-2-メチルプロピオニルオキシ)-5α-ヒドロキシ-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3α-(5-アミノペント-1Z-エニル)-5α-ヒドロキシ-7-メチレンアンドロスタン-17-オン、
3α-(4-アミノブト-1Z-エニル)-5α-ヒドロキシ-7メチレンアンドロスタン-17-オン、
および対応する7-ヒドロキシイミノおよび7-メトキシイミノ誘導体；
EZ 3-(2-アミノエトキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-アミノプロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(2-(N-メチルアミノ)エトキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-(N-メチルアミノ)プロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(2-アミノシクロペントキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノプロピオニルオキシ)-5α-ヒドロキシ-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノブチリルオキシ)-5α-ヒドロキシ-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノ-2-メチルプロピオニルオキシ)-5α-ヒドロキシ-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3α-(5-アミノペント-1Z-エニル)-5α-ヒドロキシ-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3α-(4-アミノブト-1Z-エニル)-5α-ヒドロキシ-6α-メチルアンドロスタン-17-オン、
および対応する6α-カルバモイル、6α-メトキシカルボニル、6α-ヒドロキシメチル、6α-メトキシメチル、6α-ニトロキシ、6α-ホルミルアミノ、α-エチニル誘導体；
EZ 3-(2-アミノエトキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-アミノプロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(2-(N-メチルアミノ)エトキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-(N-メチルアミノ)プロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(2-アミノシクロペントキシイミノ)-5α-ヒドロキシ-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノプロピオニルオキシ)-5α-ヒドロキシ-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノブチリルオキシ)-5α-ヒドロキシ-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノ-2-メチルプロピオニルオキシ)-5α-ヒドロキシ-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3α-(5-アミノペント-1Z-エニル)-5α-ヒドロキシ-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
3α-(4-アミノブト-1Z-エニル)-5α-ヒドロキシ-7α-メチルアンドロスタン-17-オン、
および対応する7α-カルバモイル、7α-メトキシカルボニル、7α-ヒドロキシメチル、7α-メトキシメチル、7α-ニトロキシ、7α-ホルミルアミノ、7α-エチニル誘導体、および対応する7β-メチル、7β-カルバモイル、7β-メトキシカルボニル、7β-ヒドロキシメチル、7β-メトキシメチル、7β-ニトロキシ、7β-ホルミルアミノ、7α-エチニル誘導体；
EZ 3-(2-アミノエトキシイミノ)-5α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-アミノプロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(2-(N-メチルアミノ)エトキシイミノ)-5α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(3-(N-メチルアミノ)プロポキシイミノ)-5α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
EZ 3-(2-アミノシクロペントキシイミノ)-5α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノプロピオニルオキシ)-5α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノブチリルオキシ)-5α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
3β-(3-アミノ-2-メチルプロピオニルオキシ)-5α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
3α-(5-アミノペント-1Z-エニル)-5α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
3α-(4-アミノブト-1Z-エニル)-5α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン。 - 請求項１の式(I)の化合物（式中、Aが
一般式(II)の化合物
を、一般式(III)の化合物
R2R1N−B−ONH2 (III)
［式中、R2、R1およびBは請求項１に規定の通りである］
と反応させる工程。 - 請求項１の式(I)の化合物（式中、Aが
一般式(II)の化合物
を、一般式(VII)の化合物
W−B−LG (VII)
［式中、WはR2R1N、R1PGN、PG2NまたはN3であり、R1、R2およびBは請求項１に規定の通りであり、PGは保護基であり、LGは脱離基である］
と反応させ、直接またはR1PGN、PG2NまたはN3基の変換後に一般式(I)の化合物を得る工程。 - 請求項１の式(I)の化合物（式中、Aが
一般式(II)の化合物
を、一般式(VIII)の化合物
W−B−X−H (VIII)
［式中、WはR2R1N、R1PGN、PG2NまたはN3であり、R1、R2およびBは請求項１に規定の通りであり、PGは保護基であり、XがO、SまたはNR9であり、R9は請求項１に規定の通りである］
と反応させ、直接またはR1PGN、PG2NまたはN3基の変換後に一般式(I)の化合物を得る工程。 - 請求項１の式(I)の化合物（式中、Aが
一般式(II)の化合物
を、一般式(X)の化合物
W−B−COOH (X)
［式中、WはR2R1N、R1PGN、PG2NまたはN3であり、R1、R2およびBは請求項１に規定の通りであり、PGは保護基である］
と反応させ、直接またはR1PGN、PG2NまたはN3基の変換後に式(I)の化合物を得る工程。 - 請求項１の式(I)の化合物（式中、R 4およびR5 のいずれかが、
- 請求項1-6のいずれかの少なくとも１つの化合物を、少なくとも１つの製薬的に許容される媒体および／または賦形剤と混合して含む、医薬組成物。
- 請求項1-6のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物を含む医薬組成物。
- 心臓脈管疾患を処置するための、請求項13に記載の組成物。
- 心臓脈管疾患が心不全および／または高血圧である、請求項14に記載の組成物。
- Na+, K+-ATPaseの酵素学的活性を阻害するための、請求項13に記載の医薬組成物。
- 内在性ウアバインの血圧上昇作用により引き起こされる疾患を処置するための、請求項13に記載の医薬組成物。
- 内在性ウアバインの血圧上昇作用により引き起こされる疾患が、常染色体優性多発性嚢胞腎（ADPKD）、子癇前症性高血圧および蛋白尿症における腎不全の進行、ならびにアデュシン多形性を有する患者における腎不全の進行を含む、請求項17に記載の医薬組成物。
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