JP2007204417A - 不全角化抑制剤、毛穴縮小剤 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】L−テアニン及びその塩が優れた不全角化抑制効果又は毛穴縮小効果を有することを見出し、課題を解決した。すなわち、L−テアニン及びその塩からなる群から選ばれる化合物の1種又は2種以上からなる不全角化抑制剤又は毛穴縮小剤。
前記L−テアニンの塩は、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、亜鉛塩、マグネシウム塩、アンモニウム塩、塩酸塩、硫酸塩、リン酸塩、臭化水素酸塩、メチルアミン塩、ピリジン塩、トリメチルアミン塩、トリエタノールアミン塩、メチル硫酸塩、p−トルエンスルフォン酸塩、酢酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩、シュウ酸塩、コハク酸塩、酒石酸塩、クエン酸塩、ベタイン塩、グリシン塩、セリン塩、タウリン塩から選ばれることが好適である。
【選択図】図2
Description
ヒト正常表皮角化細胞を、常法(例えば非特許文献7記載)に従いKGM培地で培養した。この細胞を8ウェルのグラスチャンバーに播種し、その翌日BSS (Balanced Salt
Solution)緩衝液で洗浄後、fura2-AM(2μM)を含むBSSを添加し、CO2インキュベータ内で放置してこの蛍光色素を細胞内に取り込ませた。30分後BSS緩衝液に置換した。その後オレイン酸(0.1mM)を含むBSS緩衝液を添加し、細胞内カルシウム濃度を測定した。また、1mMテアニンを含むBSS緩衝液で3分間前処理後、オレイン酸を含むBSS緩衝液を添加し、同様の測定を行った。対照として、同緩衝液のみを添加して測定を行った。結果を表1に示す。なおカルシウム濃度は、常法に従い340nmでの蛍光値を380nmの蛍光値で割った値を用いた。
ヒト角化細胞、KGM培地、オレイン酸およびL−テアニンは、実施例1と同様のものを用いた。またD−グルタミン酸は和光純薬から購入した。
ヒト培養表皮角化細胞をKGM培地にて培養し、12万cellずつ直径35mmのディッシュに播種した。1日KGM培地(1.5ml/ディッシュ)で培養後、KGM培地に50μMオレイン酸および1mML−テアニンまたは1mM D−グルタミン酸を添加した。8時間後に培地を回収し、液中のIL−1αの濃度をELISAキット(American Research Products社製)で定量した。結果を表2に示す。オレイン酸のコントロールとしては、エタノールを用いた。
なお測定はそれぞれn=3で行い、値は平均±標準偏差である。
L−テアニンの3.0質量%水溶液(30質量%エタノールを含む)を調製した。ヘアレスマウス(HR−1、雄10週齢、星野実験動物)の背部に10質量%オレイン酸溶液(100質量%エタノールを含む)100μLを塗布した。背部が乾いた後、試料溶液(30質量%エタノール水溶液、3.0質量%L−テアニン溶液等)を100μLずつ塗布した。これを3日間継続し、その翌日水分蒸散量(TEWL値)を測定した。各群4匹で実施した。なお、TEWLはTEWAmeterTM210(Courage+Khazaka社)を用いて測定した。試料溶液塗布前と塗布後の差を取り、それぞれの群での平均値(±標準偏差)を比較した。数値が小さいほど、肌荒れが改善していることを示す。結果を図1に示す。また、塗布後に不全角化度も視感にて評価した。角層の剥離状態を観察し、0.0〜2.0まで0.25刻みで(数値の高いほど悪化を示す)判定を行い、その平均値(±標準偏差)を算出した。結果を図2に示す。なお、図1、図2において、OAはオレイン酸である。
健常人男性5名の左腕前腕部に、10質量%オレイン酸(100質量%エタノールを含む)80μLを丸型布片に染み込ませたパッチテスト用ばんそう膏(鳥居薬品)を貼布し、2時間閉塞を行った。剥離後、15質量%エタノール水溶液(対照)、L−テアニン、L−テアニン1/2シュウ酸塩及びL−テアニンカリウムのそれぞれ3.0質量%水溶液(15質量%エタノールを含む)それぞれ80μLを丸型布片に染み込ませたパッチテスト用ばんそう膏(鳥居薬品)を貼布し、さらに2時間閉塞を行った。これを3日間継続し、その翌日角層をテープ(12mm×17mm)で剥離し、ヘキスト33342で染色し、蛍光顕微鏡で有核細胞数を測定した。1〜4の4段階で不全角化度を評価した。目安は、レベル1が細胞数0〜50個、レベル2が51〜200個、レベル3が201〜500個、レベル4は501個以上とした。すなわち、数値が大きいほど不全角化度が大きい。判定の結果を表3に示す。
健常人5人の男性頬部を用い、1ヶ月間1日100μLずつ3回試料を塗布する実験を行った。3.0質量%L−テアニン溶液(15質量%エタノールを含む)を塗布試料として調製した。対照は15質量%エタノール水溶液を用い、3.0質量%L−テアニン溶液と対照試料を半面ずつ塗布した。
成分 配合量(質量%)
(1)1,3−ブチレングリコール 6.0
(2)グリセリン 4.0
(3)オレイルアルコール 0.1
(4)POE(20)ソルビタンモノラウリン酸エステル 0.5
(5)POE(15)ラウリルアルコールエステル 0.5
(6)エタノール 10.0
(7)L−テアニン 1.0
(8)精製水 残余
(8)精製水に(1)および(2)を室温にて溶解し水相とした。(6)エタノールに(3)〜(5)の成分を溶解し、先の水相に混合可溶化した。次いで(7)を添加した。その後濾過、充填し化粧水を得た。
成分 配合量(質量%)
(アルコール相)
(1)エタノール 10.0
(2)オレイルアルコール 0.1
(3)POE(20)ソルビタンモノラウリン酸エステル 0.5
(4)POE(15)ラウリルエーテル 0.5
(5)防腐剤 適量
(6)香料 適量
(水相)
(7)L−テアニン 0.7
(8)1,3−ブチレングリコール 6.0
(9)グリセリン 4.0
(10)イオン交換水 残余
水相、アルコール相をそれぞれ調製後、混合した。
成分 配合量(質量%)
(1)ステアリルアルコール 6.0
(2)ステアリン酸 2.0
(3)水添ラノリン 4.0
(4)スクワラン 9.0
(5)オクチルドデカノール 10.0
(6)1,3−ブチレングリコール 6.0
(7)ポリエチレングリコール1500 4.0
(8)POE(25)セチルアルコールエステル 3.0
(9)モノステアリン酸グリセリン 2.0
(10)L−テアニン 1.5
(11)トコフェロール 0.1
(12)精製水 残余
(12)精製水に(6)、(7)を加え70℃に加熱調整する。(1)〜(5)を加熱溶解後、(8)〜(9)(11)を加え70℃に調整する。ここに(10)を添加する。これを先の水相に加えて、ホモミキサーにて乳化粒子を均一にし、脱気・濾過・冷却してクリームを得た。
成分 配合量(質量%)
(1)ステアリン酸 5.0
(2)ステアリルアルコール 4.0
(3)イソプロピルミリステート 18.0
(4)グリセリンモノステアリン酸エステル 3.0
(5)プロピレングリコール 10.0
(6)L−テアニン 1.0
(7)N−(2−アセトアミド)−2−アミノエタンスルフォン酸 (ACES) 1.0
(8)水酸化カリウム 0.2
(9)亜硫酸水素ナトリウム 0.01
(10)防腐剤 適量
(11)香料 適量
(12)イオン交換水 残余
イオン交換水(12)に(5)、(8)、(9)を加えて溶解し、加熱して70℃に保った(水相)。その他の成分を混合し、加熱融解して70℃に保った(油相)。水相に油相を徐々に加えて予備乳化し、ホモミキサーで均一に乳化後、よくかきまぜながら30℃まで冷却した。
成分 配合量(質量%)
ステアリン酸 6.0
ソルビタンモノステアリン酸エステル 2.0
POE(20)ソルビタンモノステアリン酸エステル 1.5
プロピレングリコール 10.0
グリセリントリオクタノエート 10.0
スクワラン 5.0
L−テアニン 0.1
3−(シクロヘキシルアミノ)−2−ヒドロキシプロパンスルフォン酸
(CAPSO) 0.1
ジヒドロリポ酸 0.1
亜硫酸水素ナトリウム 0.01
エチルパラベン 0.3
香料 適量
イオン交換水 残余
イオン交換水にプロピレングリコールを加えて溶解し、加熱して70℃に保った(水相)。他の成分を混合し、加熱融解して70℃に保った(油相)。水相に油相を徐々に加え、予備乳化を行い、ホモミキサーで均一に乳化した後、よくかきまぜながら30℃まで冷却した。
成分 配合量(質量%)
(A相)
(1)エチルアルコール(95%) 10.0
(2)POE(20)オクチルドデカノール 1.0
(3)パントテニルエチルエーテル 0.1
(4)グリシルグリシン 1.5
(5)メチルパラベン 0.15
(B相)
(6)水酸化カリウム 0.1
(C相)
(7)グリセリン 5.0
(8)ジプロピレングリコール 10.0
(9)L−テアニン塩酸塩 0.3
(10)カルボキシビニルポリマー 0.2
(11)精製水 残余
A相、C相をそれぞれ均一に溶解し、C相にA相を加えて可溶化した。次いでB相を加えて混合した。
成分 配合量(質量%)
(A相)
95%エタノール 10.0
POE(20)オクチルドデカノール 1.0
メチルパラベン 0.15
パントテニルエチルエーテル 0.1
アセチルグルタミン酸 0.2
ヒダントイン酸 0.1
シクロヘキシルグリシン 0.5
ベンゾイルセリン 1.0
サルコシン 2.5
L−テアニン 2.5
3−(1’−ピペリジンプロピオン酸) 1.0
(B相)
水酸化カリウム 0.1
(C相)
グリセリン 5.0
ジプロピレングリコール 10.0
亜硫酸水素ナトリウム 0.03
カルボキシビニルポリマー 0.2
イオン交換水 残余
A相、C相をそれぞれ均一に溶解し、C相にA相を加えて可溶化した。次いでB相を加えて混合した。
成分 配合量(質量%)
(1)ステアリン酸 2.5
(2)セチルアルコール 1.5
(3)ワセリン 5.0
(4)流動パラフィン 10.0
(5)POE(10)モノオレイン酸エステル 2.0
(6)PEG1500 3.0
(7)トリエタノールアミン 1.0
(8)L−テアニンカリウム 0.8
(9)亜硫酸水素ナトリウム 0.01
(10)エチルパラベン 0.3
(11)カルボキシビニルポリマー 0.05
(12)香料 適量
(13)イオン交換水 残余
少量のイオン交換水(13)に(11)を溶解した(A相)。(13)の残部に(6)及び(7)を加え、加熱溶解して70℃に保った(水相)。他の成分を混合し、加熱融解して70℃に保った(油相)。水相に油相を加えて予備乳化を行い、A相を加えてホモミキサーで均一に乳化した後、よくかきまぜながら30℃まで冷却した。
成分 配合量(質量%)
(1)95%エタノール 10.0
(2)ジプロピレングリコール 15.0
(3)POE(15モル)オレイルアルコールエーテル 2.0
(4)亜硫酸水素ナトリウム 0.03
(5)L−テアニン1/2シュウ酸塩 1.2
(6)カルボキシビニルポリマー(「カーボポール941」) 1.0
(7)苛性カリ 0.15
(8)L−アルギニン 0.1
(9)香料 適 量
(10)防腐剤 適 量
(11)精製水 残 余
精製水(11)に(4)及び(7)を均一に溶解した(水相)。一方、(1)に(2)、(3)、および(5)、(6)、(10)を溶解し、これを水相に添加した。次いで(8)、(9)で中和させ増粘して、ゼリーを得た。
成分 配合量(質量%)
(1)95%エタノール 10.0
(2)ジプロピレングリコール 15.0
(3)POE(50)オレイルエーテル 2.0
(4)カルボキシビニルポリマー 1.0
(5)水酸化ナトリウム 0.15
(6)L−テアニン 0.5
(7)フェノキシエタノール 0.2
(8)香料 適量
(9)イオン交換水 残余
イオン交換水にカルボキシビニルポリマーを均一に溶解した(A相)。95%エタノールに(3)及び(6)を溶解し、A相に添加した。水酸化ナトリウム以外の成分を添加後、水酸化ナトリウムを添加して中和増粘させた。
成分 配合量(質量%)
(A相)
ジプロピレングリコール 5.0
POE(60)硬化ヒマシ油 5.0
(B相)
オリーブ油 5.0
酢酸トコフェロール 0.2
エチルパラベン 0.2
香料 0.2
(C相)
L−テアニン 1.8
亜硫酸水素ナトリウム 0.03
ポリビニルアルコール(ケン化度90,重合度2000) 13.0
エタノール 7.0
イオン交換水 残余
A相、B相、C相をそれぞれ均一に溶解し、A相にB相を加えて可溶化した。次いでこれをC相に加えて混合した。
成分 配合量(質量%)
(アルコール相)
95%エタノール 10.0
POE(15モル)オレイルアルコールエーテル 2.0
防腐剤 適量
香料 適量
L−テアニン 1.8
(水相)
グルタチオン 3.0
アルブチン 3.0
ポリビニルアルコール 12.0
ポリエチレングリコール1500 1.0
イオン交換水 残余
80℃にて水相を調製し、50℃に冷却した。次いで、室温で調製したアルコール相を添加後均一に混合し、放冷した。
成分 配合量(質量%)
(アルコール相)
95%エタノール 2.0
防腐剤 適量
香料 適量
色剤 適量
L−テアニン塩酸塩 0.7
(水相)
プロピレングリコール 7.0
亜鉛華 25.0
カオリン 20.0
イオン交換水 残余
室温にて水相を均一に調製した。次いで、室温にて調製したアルコール相を添加し均一に混合した。
成分 配合量(質量%)
(アルコール相)
95%エタノール 2.0
防腐剤 適量
香料 適量
色剤 適量
(水相)
L−テアニン 1.2
プロピレングリコール 7.0
亜鉛華 25.0
カオリン 20.0
イオン交換水 残余
室温にて水相を均一に調製した。次いで、室温にて調製したアルコール相を添加し均一に混合した。
成分 配合量(質量%)
(1)タルク 15.0
(2)セリサイト 10.0
(3)球状ナイロン粉末 10.0
(4)多孔性無水ケイ酸粉末 15.0
(5)窒化ホウ素 5.0
(6)二酸化チタン 5.0
(7)酸化鉄 3.0
(8)ステアリン酸亜鉛 5.0
(9)L−テアニン 3.0
(10)流動パラフィン 残余
(11)トリイソオクタン酸グリセリン 15.0
(12)セスキオレイン酸ソルビタン 1.5
(13)防腐剤 適量
(14)香料 適量
(1)〜(8)の各成分を混合粉砕したところへ、(9)〜(14)の各成分を混合したものを加えて攪拌混合し、容器に成型して固形ファンデ−ションを得た。
成分 配合量(質量%)
(1)球状ナイロン 10.0
(2)多孔性無水ケイ酸粉末 8.0
(3)雲母チタン 2.0
(4)シリコーン処理セリサイト 2.0
(5)シリコーン処理マイカ 12.0
(6)シリコーン処理二酸化チタン 5.0
(7)シリコーン処理酸化鉄 2.0
(8)イオン交換水 残余
(9)L−テアニン 3.0
(10)デカメチルシクロペンタシロキサン 18.0
(11)ジメチルポリシロキサン 5.0
(12)スクワラン 1.0
(13)POE変性ジメチルポリシロキサン 2.0
(14)防腐剤 適量
(15)香料 適量
(9)〜(15)の各成分を均一に混合溶解したものに、混合粉砕した(1)〜(7)を加えて分散させた。この分散液に、(8)を加えて乳化し、容器に充填して油中水型乳化ファンデ−ションを得た。
Claims (2)
- 下記一般式(1)で示されるL−テアニン及びその塩からなる群から選ばれる化合物の1種又は2種以上からなる不全角化抑制剤又は毛穴縮小剤。
- 前記L−テアニンの塩が、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、亜鉛塩、マグネシウム塩、アンモニウム塩、塩酸塩、硫酸塩、リン酸塩、臭化水素酸塩、メチルアミン塩、ピリジン塩、トリメチルアミン塩、トリエタノールアミン塩、メチル硫酸塩、p−トルエンスルフォン酸塩、酢酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩、シュウ酸塩、コハク酸塩、酒石酸塩、クエン酸塩、ベタイン塩、グリシン塩、セリン塩、タウリン塩から選ばれるものであることを特徴とする請求項1記載の不全角化抑制剤又は毛穴縮小剤。
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JP2006024804A JP4887050B2 (ja) | 2006-02-01 | 2006-02-01 | 不全角化抑制剤、毛穴縮小剤 |
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