JP2006528686A5 - - Google Patents
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Claims (23)
- 構造式I:
「a」および「b」は、単結合および二重結合から独立して選択され、
Xは、
(A)−C(O)−、
(B)−C(O)−O−、
(C)−C(O)−N(R7)−、および
(D)−S(O)n−
から選択され、
R1は、
(A)C1−3アルキル、
(B)C2−3アルケニル、
(C)C3−6シクロアルキル、
(D)1個またはそれ以上の水素原子がフッ素原子で置換されているC1−3アルキル、
(E)アリール、および
(F)アリール−C1−3アルキル
から選択され、
R2は、
(A)非置換であるか、
(1)ハロゲン、
(2)アリール、
(3)C1−8アルキル、
(4)C3−8シクロアルキル、
(5)C3−8シクロへテロアルキル、
(6)アリールC1−6アルキル、
(7)アミノC0−6アルキル、
(8)C1−6アルキルアミノC0−6アルキル、
(9)(C1−6アルキル)2アミノC0−6アルキル、
(10)アリールC0−6アルキルアミノC0−6アルキル、
(11)(アリールC0−6アルキル)2アミノC0−6アルキル、
(12)C1−6アルキルチオ、
(13)アリールC0−6アルキルチオ、
(14)C1−6アルキルスルフィニル、
(15)アリールC0−6アルキルスルフィニル、
(16)C1−6アルキルスルホニル、
(17)アリールC0−6アルキルスルホニル、
(18)C1−6アルコキシC0−6アルキル、
(19)アリールC0−6アルコキシC0−6アルキル、
(20)ヒドロキシカルボニルC0−6アルキル、
(21)C1−6アルコキシカルボニルC0−6アルキル、
(22)アリールC0−6アルコキシカルボニルC0−6アルキル、
(23)ヒドロキシカルボニルC1−6アルキルオキシ、
(24)ヒドロキシC0−6アルキル、
(25)シアノ、
(26)ニトロ、
(27)過フルオロC1−4アルキル、
(28)過フルオロC1−4アルコキシ、
(29)C1−6アルキルカルボニルオキシ、
(30)アリールC0−6アルキルカルボニルオキシ、
(31)アルキルC1−6カルボニルアミノ、
(32)アリールC0−6アルキルカルボニルアミノ、
(33)C1−6アルキルスルホニルアミノ、
(34)アリールC0−6アルキルスルホニルアミノ、
(35)C1−6アルコキシカルボニルアミノ、
(36)アリールC0−6アルコキシカルボニルアミノ、
(37)C1−6アルキルアミノカルボニルアミノ、
(38)アリールC0−6アルキルアミノカルボニルアミノ、
(39)(C1−6アルキル)2アミノカルボニルアミノ、
(40)(アリールC0−6アルキル)2アミノカルボニルアミノ、
(41)(C1−6アルキル)2アミノカルボニルオキシ、
(42)C0−6アルキルカルボニルC0−6アルキル、
(43)アリールC0−6アルキルカルボニルC0−6アルキル、および
(44)(アリールC0−6アルキル)2アミノカルボニルオキシ
から選択される1から3個の置換基で置換されているアリール、
(B)非置換であるか、
(1)ハロゲン、
(2)C1−8アルキル、
(3)C3−8シクロアルキル、
(4)C3−8シクロへテロアルキル、
(5)アミノ、
(6)C1−6アルキルアミノ、
(7)(C1−6アルキル)2アミノ、
(8)アリールC0−6アルキルアミノ、
(9)(アリールC0−6アルキル)2アミノ、
(10)C1−6アルキルチオ、
(11)アリールC0−6アルキルチオ、
(12)C1−6アルキルスルフィニル、
(13)アリールC0−6アルキルスルフィニル、
(14)C1−6アルキルスルホニル、
(15)アリールC0−6アルキルスルホニル、
(16)C1−6アルコキシ、
(17)アリールC0−6アルコキシ、
(18)ヒドロキシカルボニル、
(19)C1−6アルコキシカルボニル、
(20)アリールC0−6アルコキシカルボニル、
(21)ヒドロキシカルボニルC1−6アルキルオキシ、
(22)ヒドロキシ、
(23)シアノ、
(24)ニトロ、
(25)過フルオロC1−4アルキル、
(26)過フルオロC1−4アルコキシ、
(27)オキソ、
(28)C1−6アルキルカルボニルオキシ、
(29)アリールC0−6アルキルカルボニルオキシ、
(30)アルキルC1−6カルボニルアミノ、
(31)アリールC0−6アルキルカルボニルアミノ、
(32)C1−6アルキルスルホニルアミノ、
(33)アリールC0−6アルキルスルホニルアミノ、
(34)C1−6アルコキシカルボニルアミノ、
(35)アリールC0−6アルコキシカルボニルアミノ、
(36)C1−6アルキルアミノカルボニルアミノ、
(37)アリールC0−6アルキルアミノカルボニルアミノ、
(38)(C1−6アルキル)2アミノカルボニルアミノ、
(39)(アリールC0−6アルキル)2アミノカルボニルアミノ、
(40)(C1−6アルキル)2アミノカルボニルオキシ、
(41)(アリールC0−6アルキル)2アミノカルボニルオキシ、および
(42)スピロ−C3−8シクロアルキル
から独立して選択される1から3個の置換基で置換されているC1−8アルキル、
(C)過フルオロC1−6アルキル、
(D)アリール−C1−6アルキル−(この場合、アリールは、非置換であるか、
(1)ハロゲン、
(2)C1−8アルキル、
(3)C3−8シクロアルキル、
(4)アリール、
(5)アリールC1−3アルキル−、
(6)アミノ、
(7)アミノC1−6アルキル−、
(8)C1−4アシルアミノ、
(9)C1−3アシルアミノC1−6アルキル、
(10)C1−6アルキルアミノ、
(11)C1−6アルキルアミノC1−6アルキル、
(12)ジ(C1−6)アルキルアミノ、
(13)ジ(C1−6)アルキルアミノ−C1−6アルキル、
(14)C1−4アルコキシ、
(15)C1−4アルキルチオ、
(16)C1−4アルキルスルフィニル、
(17)C1−4アルキルスルホニル、
(18)C1−4アルコキシC1−6アルキル、
(19)ヒドロキシカルボニル、
(20)ヒドロキシカルボニルC1−6アルキル、
(21)C1−5アルコキシカルボニル、
(22)C1−3アルコキシカルボニルC1−6アルキル、
(23)ヒドロキシカルボニルC1−6アルキルオキシ、
(24)ヒドロキシ、
(25)ヒドロキシC1−6アルキル、
(26)シアノ、
(27)ニトロ、
(28)トリフルオロメチル、
(29)トリフルオロメトキシ、
(30)C1−5アルキルカルボニルオキシ
から独立して選択される1から3個の置換基で置換されており、ならびに
アルキルは、
(1)ハロゲン、
(2)C3−8シクロアルキル、
(3)C3−8シクロへテロアルキル、
(4)アミノ、
(5)C1−6アルキルアミノ、
(6)(C1−6アルキル)2アミノ、
(7)アリールC0−6アルキルアミノ、
(8)(アリールC0−6アルキル)2アミノ、
(9)C1−6アルキルチオ、
(10)アリールC0−6アルキルチオ、
(11)C1−6アルキルスルフィニル、
(12)アリールC0−6アルキルスルフィニル、
(13)C1−6アルキルスルホニル、
(14)アリールC0−6アルキルスルホニル、
(15)C1−6アルコキシ、
(16)アリールC0−6アルコキシ、
(17)ヒドロキシカルボニル、
(18)C1−6アルコキシカルボニル、
(19)アリールC0−6アルコキシカルボニル、
(20)ヒドロキシカルボニルC1−6アルコキシ、
(21)ヒドロキシ、
(22)シアノ、
(23)ニトロ、
(24)トリフルオロアルキル、
(25)トリフルオロアルコキシ、
(26)オキソ、
(27)C1−6アルキルカルボニルオキシ、
(28)アリールC0−6アルキルカルボニルオキシ、
(29)C1−6アルキルカルボニルアミノ、
(30)アリールC0−6アルキルカルボニルアミノ、
(31)C1−6アルキルスルホニルアミノ、
(32)アリールC0−6アルキルスルホニルアミノ、
(33)C1−6アルコキシカルボニルアミノ、
(34)アリールC0−6アルコキシカルボニルアミノ、
(35)C1−6アルキルアミノカルボニルアミノ、
(36)アリールC0−6アルキルアミノカルボニルアミノ、
(37)(C1−6アルキル)2アミノカルボニルアミノ、
(38)(アリールC0−6アルキル)2アミノカルボニルアミノ、
(39)(C1−6アルキル)2アミノカルボニルオキシ、
(40)(アリールC0−6アルキル)2アミノカルボニルオキシ、および
(41)スピロ−C3−8シクロアルキル
から選択される1から3個の置換基で置換されている)、
(E)非置換であるか、
(1)ハロゲン、
(2)C1−8アルキル、
(3)C3−8シクロアルキル、
(4)C3−8シクロへテロアルキル、
(5)アミノ、
(6)C1−6アルキルアミノ、
(7)(C1−6アルキル)2アミノ、
(8)アリールC0−6アルキルアミノ、
(9)(アリールC0−6アルキル)2アミノ、
(10)C1−6アルキルチオ、
(11)アリールC0−6アルキルチオ、
(12)C1−6アルキルスルフィニル、
(13)アリールC0−6アルキルスルフィニル、
(14)C1−6アルキルスルホニル、
(15)アリールC0−6アルキルスルホニル、
(16)C1−6アルコキシ、
(17)アリールC0−6アルコキシ、
(18)ヒドロキシカルボニル、
(19)C1−6アルコキシカルボニル、
(20)アリールC0−6アルコキシカルボニル、
(21)ヒドロキシカルボニルC1−6アルコキシ、
(22)ヒドロキシ、
(23)シアノ、
(24)ニトロ、
(25)過フルオロC1−4アルキル、
(26)過フルオロC1−4アルコキシ、
(27)オキソ、
(28)C1−6アルキルカルボニルオキシ、
(29)アリールC0−6アルキルカルボニル、
(30)アルキルC1−6カルボニルアミノ、
(31)アリールC0−6アルキルカルボニルアミノ、
(32)C1−6アルキルスルホニルアミノ、
(33)アリールC0−6アルキルスルホニルアミノ、
(34)C1−6アルコキシカルボニルアミノ、
(35)アリールC0−6アルコキシカルボニルアミノ、
(36)C1−6アルキルアミノカルボニルアミノ、
(37)アリールC0−6アルキルアミノカルボニルアミノ、
(38)(C1−6アルキル)2アミノカルボニルアミノ、
(39)(アリールC0−6アルキル)2アミノカルボニルアミノ、
(40)(C1−6アルキル)2アミノカルボニルオキシ、
(41)(アリールC0−6アルキル)2アミノカルボニルオキシ、および
(42)スピロ−C3−8シクロアルキル
から独立して選択される1から3個の置換基で置換されているC2−8アルケニル、
(F)アリールC2−8アルケニル(この場合のアリールは、非置換であるか、
(1)ハロゲン、
(2)C1−8アルキル、
(3)C3−8シクロアルキル、
(4)アリール、
(5)アリールC1−3アルキル−、
(6)アミノ、
(7)アミノC1−6アルキル−、
(8)C1−4アシルアミノ、
(9)C1−3アシルアミノC1−6アルキル、
(10)C1−6アルキルアミノ、
(11)C1−6アルキルアミノC1−6アルキル、
(12)ジ(C1−6)アルキルアミノ、
(13)ジ(C1−6)アルキルアミノ−C1−6アルキル、
(14)C1−4アルコキシ、
(15)C1−4アルキルチオ、
(16)C1−4アルキルスルフィニル、
(17)C1−4アルキルスルホニル、
(18)C1−4アルコキシC1−6アルキル、
(19)ヒドロキシカルボニル、
(20)ヒドロキシカルボニルC1−6アルキル、
(21)C1−5アルコキシカルボニル、
(22)C1−3アルコキシカルボニルC1−6アルキル、
(23)ヒドロキシカルボニルC1−6アルキルオキシ、
(24)ヒドロキシ、
(25)ヒドロキシC1−6アルキル、
(26)シアノ、
(27)ニトロ、
(28)トリフルオロメチル、
(29)トリフルオロメトキシ、および
(30)C1−5アルキルカルボニルオキシ
から独立して選択される1から3個の置換基で置換されている)、
(G)非置換であるか、
(1)ハロゲン、
(2)アリール、
(3)C1−8アルキル、
(4)C3−8シクロアルキル、
(5)C3−8シクロへテロアルキル、
(6)アリールC1−6アルキル、
(7)アミノC0−6アルキル、
(8)C1−6アルキルアミノC0−6アルキル、
(9)(C1−6アルキル)2アミノC0−6アルキル、
(10)アリールC0−6アルキルアミノC0−6アルキル、
(11)(アリールC0−6アルキル)2アミノC0−6アルキル、
(12)C1−6アルキルチオ、
(13)アリールC0−6アルキルチオ、
(14)C1−6アルキルスルフィニル、
(15)アリールC0−6アルキルスルフィニル、
(16)C1−6アルキルスルホニル、
(17)アリールC0−6アルキルスルホニル、
(18)C1−6アルコキシC0−6アルキル、
(19)アリールC0−6アルコキシC0−6アルキル、
(20)ヒドロキシカルボニルC0−6アルキル、
(21)C1−6アルコキシカルボニルC0−6アルキル、
(22)アリールC0−6アルコキシカルボニルC0−6アルキル、
(23)ヒドロキシカルボニルC1−6アルキルオキシ、
(24)ヒドロキシC0−6アルキル、
(25)シアノ、
(26)ニトロ、
(27)過フルオロC1−4アルキル、
(28)過フルオロC1−4アルコキシ、
(29)オキソ
(30)C1−6アルキルカルボニルオキシ、
(31)アリールC0−6アルキルカルボニルオキシ、
(32)アルキルC1−6カルボニルアミノ、
(33)アリールC0−6アルキルカルボニルアミノ、
(34)C1−6アルキルスルホニルアミノ、
(35)アリールC0−6アルキルスルホニルアミノ、
(36)C1−6アルコキシカルボニルアミノ、
(37)アリールC0−6アルコキシカルボニルアミノ、
(38)C1−6アルキルアミノカルボニルアミノ、
(39)アリールC0−6アルキルアミノカルボニルアミノ、
(40)(C1−6アルキル)2アミノカルボニルアミノ、
(41)(アリールC0−6アルキル)2アミノカルボニルアミノ、
(42)(C1−6アルキル)2アミノカルボニルオキシ、
(43)(アリールC0−6アルキル)2アミノカルボニルオキシ、
(44)C0−6アルキルカルボニルC0−6アルキル、および
(45)スピロ−C3−8シクロアルキル
から選択される1から3個の置換基で置換されているC3−8シクロアルキル、
(H)非置換であるか、
(1)ハロゲン、
(2)アリール、
(3)C1−8アルキル、
(4)C3−8シクロアルキル、
(5)C3−8シクロへテロアルキル、
(6)アリールC1−6アルキル、
(7)アミノC0−6アルキル、
(8)C1−6アルキルアミノC0−6アルキル、
(9)(C1−6アルキル)2アミノC0−6アルキル、
(10)アリールC0−6アルキルアミノC0−6アルキル、
(11)(アリールC0−6アルキル)2アミノC0−6アルキル、
(12)C1−6アルキルチオ、
(13)アリールC0−6アルキルチオ、
(14)C1−6アルキルスルフィニル、
(15)アリールC0−6アルキルスルフィニル、
(16)C1−6アルキルスルホニル、
(17)アリールC0−6アルキルスルホニル、
(18)C1−6アルコキシC0−6アルキル、
(19)アリールC0−6アルコキシC0−6アルキル、
(20)ヒドロキシカルボニルC0−6アルキル、
(21)C1−6アルコキシカルボニルC0−6アルキル、
(22)アリールC0−6アルコキシカルボニルC0−6アルキル、
(23)ヒドロキシカルボニルC1−6アルキルオキシ、
(24)ヒドロキシC0−6アルキル、
(25)シアノ、
(26)ニトロ、
(27)過フルオロC1−4アルキル、
(28)過フルオロC1−4アルコキシ、
(29)オキソ
(30)C1−6アルキルカルボニルオキシ、
(31)アリールC0−6アルキルカルボニルオキシ、
(32)アルキルC1−6カルボニルアミノ、
(33)アリールC0−6アルキルカルボニルアミノ、
(34)C1−6アルキルスルホニルアミノ、
(35)アリールC0−6アルキルスルホニルアミノ、
(36)C1−6アルコキシカルボニルアミノ、
(37)アリールC0−6アルコキシカルボニルアミノ、
(38)C1−6アルキルアミノカルボニルアミノ、
(39)アリールC0−6アルキルアミノカルボニルアミノ、
(40)(C1−6アルキル)2アミノカルボニルアミノ、
(41)(アリールC0−6アルキル)2アミノカルボニルアミノ、
(42)(C1−6アルキル)2アミノカルボニルオキシ、
(43)(アリールC0−6アルキル)2アミノカルボニルオキシ、および
(44)スピロ−C3−8シクロアルキル
から選択される1から3個の置換基で置換されているシクロへテロアルキル(但し、いずれのヘテロ原子置換基も、このシクロヘテロアルキル環内の炭素に結合していることを条件とする)、
から選択され、
R3は、H、過フルオロC1−8アルキル、および非置換であるか1から3個のハロゲン原子で置換されているC1−8アルキルから選択されるか、R2およびR3はこれらが結合している窒素原子および「X」部分と一緒に、N、SおよびOから選択される1または2個の追加のヘテロ原子を場合により含有し、1またはそれ以上の不飽和度を場合により有し、場合により6員ヘテロ芳香族または芳香族環と融合している、非置換であるか、
(1)ハロゲン、
(2)アリール、
(3)C1−8アルキル、
(4)C3−8シクロアルキル、
(5)C3−8シクロへテロアルキル、
(6)アリールC1−6アルキル、
(7)アミノC0−6アルキル、
(8)C1−6アルキルアミノC0−6アルキル、
(9)(C1−6アルキル)2アミノC0−6アルキル、
(10)アリールC0−6アルキルアミノC0−6アルキル、
(11)(アリールC0−6アルキル)2アミノC0−6アルキル、
(12)C1−6アルキルチオ、
(13)アリールC0−6アルキルチオ、
(14)C1−6アルキルスルフィニル、
(15)アリールC0−6アルキルスルフィニル、
(16)C1−6アルキルスルホニル、
(17)アリールC0−6アルキルスルホニル、
(18)C1−6アルコキシC0−6アルキル、
(19)アリールC0−6アルコキシC0−6アルキル、
(20)ヒドロキシカルボニルC0−6アルキル、
(21)C1−6アルコキシカルボニルC0−6アルキル、
(22)アリールC0−6アルコキシカルボニルC0−6アルキル、
(23)ヒドロキシカルボニルC1−6アルキルオキシ、
(24)ヒドロキシC0−6アルキル、
(25)シアノ、
(26)ニトロ、
(27)過フルオロC1−4アルキル、
(28)過フルオロC1−4アルコキシ、
(29)オキソ
(30)C1−6アルキルカルボニルオキシ、
(31)アリールC0−6アルキルカルボニルオキシ、
(32)C1−6アルキルカルボニルアミノ、
(33)アリールC0−6アルキルカルボニルアミノ、
(34)C1−6アルキルスルホニルアミノ、
(35)アリールC0−6アルキルスルホニルアミノ、
(36)C1−6アルコキシカルボニルアミノ、
(37)アリールC0−6アルコキシカルボニルアミノ、
(38)C1−6アルキルアミノカルボニルアミノ、
(39)アリールC0−6アルキルアミノカルボニルアミノ、
(40)(C1−6アルキル)2アミノカルボニルアミノ、
(41)(アリールC0−6アルキル)2アミノカルボニルアミノ、
(42)(C1−6アルキル)2アミノカルボニルオキシ、
(43)(アリールC0−6アルキル)2アミノカルボニルオキシ、および
(44)スピロ−C3−8シクロアルキル
から選択される1から3個の置換基で置換されている5から7員複素環を形成し、但し、いずれのヘテロ原子置換基も、この複素環内の炭素に結合していることを条件とし、
R4およびR5は、各々独立して、
(1)水素、
(2)ハロゲン、
(3)アリール、
(4)C1−8アルキル、
(5)C3−8シクロアルキル、
(6)C3−8シクロへテロアルキル、
(7)アリールC1−6アルキル、
(8)アミノC0−6アルキル、
(9)C1−6アルキルアミノC0−6アルキル、
(10)(C1−6アルキル)2アミノC0−6アルキル、
(11)アリールC0−6アルキルアミノC0−6アルキル、
(12)(アリールC0−6アルキル)2アミノC0−6アルキル、
(13)C1−6アルキルチオ、
(14)アリールC0−6アルキルチオ、
(15)C1−6アルキルスルフィニル、
(16)アリールC0−6アルキルスルフィニル、
(17)C1−6アルキルスルホニル、
(18)アリールC0−6アルキルスルホニル、
(19)C1−6アルコキシC0−6アルキル、
(20)アリールC0−6アルコキシC0−6アルキル、
(21)ヒドロキシカルボニルC0−6アルキル、
(22)C1−6アルコキシカルボニルC0−6アルキル、
(23)アリールC0−6アルコキシカルボニルC0−6アルキル、
(24)ヒドロキシカルボニルC1−6アルキルオキシ、
(25)ヒドロキシC0−6アルキル、
(26)シアノ、
(27)ニトロ、
(28)過フルオロC1−4アルキル、
(29)過フルオロC1−4アルコキシ、
(30)C1−6アルキルカルボニルオキシ、
(31)アリールC0−6アルキルカルボニルオキシ、
(32)C1−6アルキルカルボニルアミノ、
(33)アリールC0−6アルキルカルボニルアミノ、
(34)C1−6アルキルスルホニルアミノ、
(35)アリールC0−6アルキルスルホニルアミノ、
(36)C1−6アルコキシカルボニルアミノ、
(37)アリールC0−6アルコキシカルボニルアミノ、
(38)C1−6アルキルアミノカルボニルアミノ、
(39)アリールC0−6アルキルアミノカルボニルアミノ、
(40)(C1−6アルキル)2アミノカルボニルアミノ、
(41)(アリールC0−6アルキル)2アミノカルボニルアミノ、
(42)(C1−6アルキル)2アミノカルボニルオキシ、
(44)(アリールC0−6アルキル)2アミノカルボニルオキシ、および
(45)スピロ−C3−8シクロアルキル
から選択されるか、R4およびR5は一緒に、オキソ基もしくは=CH−R6、またはR6で置換されているスピロC3−7シクロアルキル環を形成し、
R6は、水素およびC1−4アルキルから選択され、
R7は、水素、過フルオロC1−8アルキル、および非置換であるか1から3個のハロゲン原子で置換されているC1−8アルキルから選択され、
nは、0、1および2から選択される)
の化合物またはこの医薬適合性の塩を含む、組織選択的な様式でのアンドロゲン受容体の調節をこうした調節が必要な患者において行うための医薬組成物。 - 「b」が、単結合であり、「a」が、二重結合であり、
Xが、
(A)−C(O)−、
(B)−C(O)−O−、
(C)−C(O)−N(R7)−、および
(D)−S(O)n−
から選択され、
R1が、メチルであり、
R2が、
(A)非置換であるか、
(1)フルオロ、
(2)クロロ、
(3)ブロモ、
(4)メチル、
(5)メトキシ、
(6)エトキシ、
(7)ヒドロキシ、
(8)トリフルオロメチル、
(9)トリフルオロメトキシ、および
(10)アセチル
から選択される1個の置換基で置換されているアリール、
(B)非置換であるか、
(1)フルオロ、
(2)クロロ、
(3)シアノ、
(4)メトキシ、
(5)ヒドロキシ、および
(6)トリフルオロメチル
から独立して選択される1または2個の置換基で置換されているC1−6アルキル、
(C)トリフルオロメチル、
(D)フェニル−C1−6アルキル−(この場合のフェニルは、非置換であるか、
(1)ハロゲン、
(2)メチル、
(3)C1−2アルコキシ、
(4)ヒドロキシ、
(5)ニトロ、
(6)トリフルオロメチル、および
(7)トリフルオロメトキシ
から独立して選択される1または2個の置換基で置換されている)、
(E)C2−3アルケニル、
(F)フェニルC2アルケニル(この場合のフェニルは、非置換であるか、
(1)ハロゲン、
(2)メチル、および
(3)トリフルオロメチル
から選択される置換基で置換されている)、
(G)非置換であるか、
(1)フルオロ、
(2)フェニル、
(3)C1−4アルキル、
(4)C1−3アルコキシ、
(5)ヒドロキシ、
(6)トリフルオロメチル、
(7)オキソ、および
(8)スピロC3−8シクロアルキル
から選択される1または2個の置換基で置換されているシクロへテロアルキル(但し、いずれのヘテロ原子置換基も、このシクロヘテロアルキル環内の炭素原子に結合していることを条件とする)、
から選択され、
R3が、水素であり、
R4およびR5が、各々、水素であり、
R6が、水素であり、
R7が、水素であり、
nが、2である
場合またはこの医薬適合性の塩の場合の、請求項1に記載の医薬組成物。 - 前記アンドロゲン受容体が、男性患者の前立腺または女性患者の子宮では拮抗され、および骨または筋肉組織では作動される、請求項1に記載の医薬組成物。
- 組織選択的な様式での前記アンドロゲン受容体の調節が、アンドロゲン受容体の作動を含む、請求項1に記載の医薬組成物。
- 骨粗しょう症、オステオペニア、グルココルチコイド誘発性骨粗しょう症、歯周病、HIV性るいそう、癌性悪液質、骨折、骨形成術後の骨損傷、筋ジストロフィ、筋肉減少症、脆弱化、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性の閉経後の症状、女性性機能不全、早発性卵巣機能不全、自己免疫疾患、アテローム硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、再生不良性貧血および他の造血製疾患、膵臓癌、腎癌、関節炎および関節修復から選択される、アンドロゲン欠損によって生じるか、アンドロゲン投与により改善することができる状態を、こうした治療が必要な患者において治療するための医薬組成物であって、
構造式I:
「a」および「b」は、単結合および二重結合から独立して選択され、
Xは、
(A)−C(O)−、
(B)−C(O)−O−、
(C)−C(O)−N(R7)−、および
(D)−S(O)n−
から選択され、
R1は、
(A)C1−3アルキル、
(B)C2−3アルケニル、
(C)C3−6シクロアルキル、
(D)1個またはそれ以上の水素原子がフッ素原子で置換されているC1−3アルキル、
(E)アリール、および
(F)アリール−C1−3アルキル
から選択され、
R2は、
(A)非置換であるか、
(1)ハロゲン、
(2)アリール、
(3)C1−8アルキル、
(4)C3−8シクロアルキル、
(5)C3−8シクロへテロアルキル、
(6)アリールC1−6アルキル、
(7)アミノC0−6アルキル、
(8)C1−6アルキルアミノC0−6アルキル、
(9)(C1−6アルキル)2アミノC0−6アルキル、
(10)アリールC0−6アルキルアミノC0−6アルキル、
(11)(アリールC0−6アルキル)2アミノC0−6アルキル、
(12)C1−6アルキルチオ、
(13)アリールC0−6アルキルチオ、
(14)C1−6アルキルスルフィニル、
(15)アリールC0−6アルキルスルフィニル、
(16)C1−6アルキルスルホニル、
(17)アリールC0−6アルキルスルホニル、
(18)C1−6アルコキシC0−6アルキル、
(19)アリールC0−6アルコキシC0−6アルキル、
(20)ヒドロキシカルボニルC0−6アルキル、
(21)C1−6アルコキシカルボニルC0−6アルキル、
(22)アリールC0−6アルコキシカルボニルC0−6アルキル、
(23)ヒドロキシカルボニルC1−6アルキルオキシ、
(24)ヒドロキシC0−6アルキル、
(25)シアノ、
(26)ニトロ、
(27)過フルオロC1−4アルキル、
(28)過フルオロC1−4アルコキシ、
(29)C1−6アルキルカルボニルオキシ、
(30)アリールC0−6アルキルカルボニルオキシ、
(31)アルキルC1−6カルボニルアミノ、
(32)アリールC0−6アルキルカルボニルアミノ、
(33)C1−6アルキルスルホニルアミノ、
(34)アリールC0−6アルキルスルホニルアミノ、
(35)C1−6アルコキシカルボニルアミノ、
(36)アリールC0−6アルコキシカルボニルアミノ、
(37)C1−6アルキルアミノカルボニルアミノ、
(38)アリールC0−6アルキルアミノカルボニルアミノ、
(39)(C1−6アルキル)2アミノカルボニルアミノ、
(40)(アリールC0−6アルキル)2アミノカルボニルアミノ、
(41)(C1−6アルキル)2アミノカルボニルオキシ、
(42)C0−6アルキルカルボニルC0−6アルキル、
(43)アリールC0−6アルキルカルボニルC0−6アルキル、および
(44)(アリールC0−6アルキル)2アミノカルボニルオキシ
から選択される1から3個の置換基で置換されているアリール、
(B)非置換であるか、
(1)ハロゲン、
(2)C1−8アルキル、
(3)C3−8シクロアルキル、
(4)C3−8シクロへテロアルキル、
(5)アミノ、
(6)C1−6アルキルアミノ、
(7)(C1−6アルキル)2アミノ、
(8)アリールC0−6アルキルアミノ、
(9)(アリールC0−6アルキル)2アミノ、
(10)C1−6アルキルチオ、
(11)アリールC0−6アルキルチオ、
(12)C1−6アルキルスルフィニル、
(13)アリールC0−6アルキルスルフィニル、
(14)C1−6アルキルスルホニル、
(15)アリールC0−6アルキルスルホニル、
(16)C1−6アルコキシ、
(17)アリールC0−6アルコキシ、
(18)ヒドロキシカルボニル、
(19)C1−6アルコキシカルボニル、
(20)アリールC0−6アルコキシカルボニル、
(21)ヒドロキシカルボニルC1−6アルキルオキシ、
(22)ヒドロキシ、
(23)シアノ、
(24)ニトロ、
(25)過フルオロC1−4アルキル、
(26)過フルオロC1−4アルコキシ、
(27)オキソ、
(28)C1−6アルキルカルボニルオキシ、
(29)アリールC0−6アルキルカルボニルオキシ、
(30)アルキルC1−6カルボニルアミノ、
(31)アリールC0−6アルキルカルボニルアミノ、
(32)C1−6アルキルスルホニルアミノ、
(33)アリールC0−6アルキルスルホニルアミノ、
(34)C1−6アルコキシカルボニルアミノ、
(35)アリールC0−6アルコキシカルボニルアミノ、
(36)C1−6アルキルアミノカルボニルアミノ、
(37)アリールC0−6アルキルアミノカルボニルアミノ、
(38)(C1−6アルキル)2アミノカルボニルアミノ、
(39)(アリールC0−6アルキル)2アミノカルボニルアミノ、
(40)(C1−6アルキル)2アミノカルボニルオキシ、
(41)(アリールC0−6アルキル)2アミノカルボニルオキシ、および
(42)スピロ−C3−8シクロアルキル
から独立して選択される1から3個の置換基で置換されているC1−8アルキル、
(C)過フルオロC1−6アルキル、
(D)アリール−C1−6アルキル−(この場合、アリールは、非置換であるか、
(1)ハロゲン、
(2)C1−8アルキル、
(3)C3−8シクロアルキル、
(4)アリール、
(5)アリールC1−3アルキル−、
(6)アミノ、
(7)アミノC1−6アルキル−、
(8)C1−4アシルアミノ、
(9)C1−3アシルアミノC1−6アルキル、
(10)C1−6アルキルアミノ、
(11)C1−6アルキルアミノC1−6アルキル、
(12)ジ(C1−6)アルキルアミノ、
(13)ジ(C1−6)アルキルアミノ−C1−6アルキル、
(14)C1−4アルコキシ、
(15)C1−4アルキルチオ、
(16)C1−4アルキルスルフィニル、
(17)C1−4アルキルスルホニル、
(18)C1−4アルコキシC1−6アルキル、
(19)ヒドロキシカルボニル、
(20)ヒドロキシカルボニルC1−6アルキル、
(21)C1−5アルコキシカルボニル、
(22)C1−3アルコキシカルボニルC1−6アルキル、
(23)ヒドロキシカルボニルC1−6アルキルオキシ、
(24)ヒドロキシ、
(25)ヒドロキシC1−6アルキル、
(26)シアノ、
(27)ニトロ、
(28)トリフルオロメチル、
(29)トリフルオロメトキシ、
(30)C1−5アルキルカルボニルオキシ
から独立して選択される1から3個の置換基で置換されており、ならびに
アルキルは、
(1)ハロゲン、
(2)C3−8シクロアルキル、
(3)C3−8シクロへテロアルキル、
(4)アミノ、
(5)C1−6アルキルアミノ、
(6)(C1−6アルキル)2アミノ、
(7)アリールC0−6アルキルアミノ、
(8)(アリールC0−6アルキル)2アミノ、
(9)C1−6アルキルチオ、
(10)アリールC0−6アルキルチオ、
(11)C1−6アルキルスルフィニル、
(12)アリールC0−6アルキルスルフィニル、
(13)C1−6アルキルスルホニル、
(14)アリールC0−6アルキルスルホニル、
(15)C1−6アルコキシ、
(16)アリールC0−6アルコキシ、
(17)ヒドロキシカルボニル、
(18)C1−6アルコキシカルボニル、
(19)アリールC0−6アルコキシカルボニル、
(20)ヒドロキシカルボニルC1−6アルコキシ、
(21)ヒドロキシ、
(22)シアノ、
(23)ニトロ、
(24)トリフルオロアルキル、
(25)トリフルオロアルコキシ、
(26)オキソ、
(27)C1−6アルキルカルボニルオキシ、
(28)アリールC0−6アルキルカルボニルオキシ、
(29)C1−6アルキルカルボニルアミノ、
(30)アリールC0−6アルキルカルボニルアミノ、
(31)C1−6アルキルスルホニルアミノ、
(32)アリールC0−6アルキルスルホニルアミノ、
(33)C1−6アルコキシカルボニルアミノ、
(34)アリールC0−6アルコキシカルボニルアミノ、
(35)C1−6アルキルアミノカルボニルアミノ、
(36)アリールC0−6アルキルアミノカルボニルアミノ、
(37)(C1−6アルキル)2アミノカルボニルアミノ、
(38)(アリールC0−6アルキル)2アミノカルボニルアミノ、
(39)(C1−6アルキル)2アミノカルボニルオキシ、
(40)(アリールC0−6アルキル)2アミノカルボニルオキシ、および
(41)スピロ−C3−8シクロアルキル
から選択される1から3個の置換基で置換されている)、
(E)非置換であるか、
(1)ハロゲン、
(2)C1−8アルキル、
(3)C3−8シクロアルキル、
(4)C3−8シクロへテロアルキル、
(5)アミノ、
(6)C1−6アルキルアミノ、
(7)(C1−6アルキル)2アミノ、
(8)アリールC0−6アルキルアミノ、
(9)(アリールC0−6アルキル)2アミノ、
(10)C1−6アルキルチオ、
(11)アリールC0−6アルキルチオ、
(12)C1−6アルキルスルフィニル、
(13)アリールC0−6アルキルスルフィニル、
(14)C1−6アルキルスルホニル、
(15)アリールC0−6アルキルスルホニル、
(16)C1−6アルコキシ、
(17)アリールC0−6アルコキシ、
(18)ヒドロキシカルボニル、
(19)C1−6アルコキシカルボニル、
(20)アリールC0−6アルコキシカルボニル、
(21)ヒドロキシカルボニルC1−6アルコキシ、
(22)ヒドロキシ、
(23)シアノ、
(24)ニトロ、
(25)過フルオロC1−4アルキル、
(26)過フルオロC1−4アルコキシ、
(27)オキソ、
(28)C1−6アルキルカルボニルオキシ、
(29)アリールC0−6アルキルカルボニル、
(30)アルキルC1−6カルボニルアミノ、
(31)アリールC0−6アルキルカルボニルアミノ、
(32)C1−6アルキルスルホニルアミノ、
(33)アリールC0−6アルキルスルホニルアミノ、
(34)C1−6アルコキシカルボニルアミノ、
(35)アリールC0−6アルコキシカルボニルアミノ、
(36)C1−6アルキルアミノカルボニルアミノ、
(37)アリールC0−6アルキルアミノカルボニルアミノ、
(38)(C1−6アルキル)2アミノカルボニルアミノ、
(39)(アリールC0−6アルキル)2アミノカルボニルアミノ、
(40)(C1−6アルキル)2アミノカルボニルオキシ、
(41)(アリールC0−6アルキル)2アミノカルボニルオキシ、および
(42)スピロ−C3−8シクロアルキル
から独立して選択される1から3個の置換基で置換されているC2−8アルケニル、
(F)アリールC2−8アルケニル(この場合のアリールは、非置換であるか、
(1)ハロゲン、
(2)C1−8アルキル、
(3)C3−8シクロアルキル、
(4)アリール、
(5)アリールC1−3アルキル−、
(6)アミノ、
(7)アミノC1−6アルキル−、
(8)C1−4アシルアミノ、
(9)C1−3アシルアミノC1−6アルキル、
(10)C1−6アルキルアミノ、
(11)C1−6アルキルアミノC1−6アルキル、
(12)ジ(C1−6)アルキルアミノ、
(13)ジ(C1−6)アルキルアミノ−C1−6アルキル、
(14)C1−4アルコキシ、
(15)C1−4アルキルチオ、
(16)C1−4アルキルスルフィニル、
(17)C1−4アルキルスルホニル、
(18)C1−4アルコキシC1−6アルキル、
(19)ヒドロキシカルボニル、
(20)ヒドロキシカルボニルC1−6アルキル、
(21)C1−5アルコキシカルボニル、
(22)C1−3アルコキシカルボニルC1−6アルキル、
(23)ヒドロキシカルボニルC1−6アルキルオキシ、
(24)ヒドロキシ、
(25)ヒドロキシC1−6アルキル、
(26)シアノ、
(27)ニトロ、
(28)トリフルオロメチル、
(29)トリフルオロメトキシ、および
(30)C1−5アルキルカルボニルオキシ
から独立して選択される1から3個の置換基で置換されている)、
(G)非置換であるか、
(1)ハロゲン、
(2)アリール、
(3)C1−8アルキル、
(4)C3−8シクロアルキル、
(5)C3−8シクロへテロアルキル、
(6)アリールC1−6アルキル、
(7)アミノC0−6アルキル、
(8)C1−6アルキルアミノC0−6アルキル、
(9)(C1−6アルキル)2アミノC0−6アルキル、
(10)アリールC0−6アルキルアミノC0−6アルキル、
(11)(アリールC0−6アルキル)2アミノC0−6アルキル、
(12)C1−6アルキルチオ、
(13)アリールC0−6アルキルチオ、
(14)C1−6アルキルスルフィニル、
(15)アリールC0−6アルキルスルフィニル、
(16)C1−6アルキルスルホニル、
(17)アリールC0−6アルキルスルホニル、
(18)C1−6アルコキシC0−6アルキル、
(19)アリールC0−6アルコキシC0−6アルキル、
(20)ヒドロキシカルボニルC0−6アルキル、
(21)C1−6アルコキシカルボニルC0−6アルキル、
(22)アリールC0−6アルコキシカルボニルC0−6アルキル、
(23)ヒドロキシカルボニルC1−6アルキルオキシ、
(24)ヒドロキシC0−6アルキル、
(25)シアノ、
(26)ニトロ、
(27)過フルオロC1−4アルキル、
(28)過フルオロC1−4アルコキシ、
(29)オキソ
(30)C1−6アルキルカルボニルオキシ、
(31)アリールC0−6アルキルカルボニルオキシ、
(32)アルキルC1−6カルボニルアミノ、
(33)アリールC0−6アルキルカルボニルアミノ、
(34)C1−6アルキルスルホニルアミノ、
(35)アリールC0−6アルキルスルホニルアミノ、
(36)C1−6アルコキシカルボニルアミノ、
(37)アリールC0−6アルコキシカルボニルアミノ、
(38)C1−6アルキルアミノカルボニルアミノ、
(39)アリールC0−6アルキルアミノカルボニルアミノ、
(40)(C1−6アルキル)2アミノカルボニルアミノ、
(41)(アリールC0−6アルキル)2アミノカルボニルアミノ、
(42)(C1−6アルキル)2アミノカルボニルオキシ、
(43)(アリールC0−6アルキル)2アミノカルボニルオキシ、
(44)C0−6アルキルカルボニルC0−6アルキル、および
(45)スピロ−C3−8シクロアルキル
から選択される1から3個の置換基で置換されているC3−8シクロアルキル、
(H)非置換であるか、
(1)ハロゲン、
(2)アリール、
(3)C1−8アルキル、
(4)C3−8シクロアルキル、
(5)C3−8シクロへテロアルキル、
(6)アリールC1−6アルキル、
(7)アミノC0−6アルキル、
(8)C1−6アルキルアミノC0−6アルキル、
(9)(C1−6アルキル)2アミノC0−6アルキル、
(10)アリールC0−6アルキルアミノC0−6アルキル、
(11)(アリールC0−6アルキル)2アミノC0−6アルキル、
(12)C1−6アルキルチオ、
(13)アリールC0−6アルキルチオ、
(14)C1−6アルキルスルフィニル、
(15)アリールC0−6アルキルスルフィニル、
(16)C1−6アルキルスルホニル、
(17)アリールC0−6アルキルスルホニル、
(18)C1−6アルコキシC0−6アルキル、
(19)アリールC0−6アルコキシC0−6アルキル、
(20)ヒドロキシカルボニルC0−6アルキル、
(21)C1−6アルコキシカルボニルC0−6アルキル、
(22)アリールC0−6アルコキシカルボニルC0−6アルキル、
(23)ヒドロキシカルボニルC1−6アルキルオキシ、
(24)ヒドロキシC0−6アルキル、
(25)シアノ、
(26)ニトロ、
(27)過フルオロC1−4アルキル、
(28)過フルオロC1−4アルコキシ、
(29)オキソ
(30)C1−6アルキルカルボニルオキシ、
(31)アリールC0−6アルキルカルボニルオキシ、
(32)アルキルC1−6カルボニルアミノ、
(33)アリールC0−6アルキルカルボニルアミノ、
(34)C1−6アルキルスルホニルアミノ、
(35)アリールC0−6アルキルスルホニルアミノ、
(36)C1−6アルコキシカルボニルアミノ、
(37)アリールC0−6アルコキシカルボニルアミノ、
(38)C1−6アルキルアミノカルボニルアミノ、
(39)アリールC0−6アルキルアミノカルボニルアミノ、
(40)(C1−6アルキル)2アミノカルボニルアミノ、
(41)(アリールC0−6アルキル)2アミノカルボニルアミノ、
(42)(C1−6アルキル)2アミノカルボニルオキシ、
(43)(アリールC0−6アルキル)2アミノカルボニルオキシ、および
(44)スピロ−C3−8シクロアルキル
から選択される1から3個の置換基で置換されているシクロへテロアルキル(但し、いずれのヘテロ原子置換基も、このシクロヘテロアルキル環内の炭素に結合していることを条件とする)、
から選択され、
R3は、H、過フルオロC1−8アルキル、および非置換であるか1から3個のハロゲン原子で置換されているC1−8アルキルから選択されるか、R2およびR3はこれらが結合している窒素原子および「X」部分と一緒に、N、SおよびOから選択される1または2個の追加のヘテロ原子を場合により含有し、1またはそれ以上の不飽和度を場合により有し、場合により6員ヘテロ芳香族または芳香族環と融合している、非置換であるか、
(1)ハロゲン、
(2)アリール、
(3)C1−8アルキル、
(4)C3−8シクロアルキル、
(5)C3−8シクロへテロアルキル、
(6)アリールC1−6アルキル、
(7)アミノC0−6アルキル、
(8)C1−6アルキルアミノC0−6アルキル、
(9)(C1−6アルキル)2アミノC0−6アルキル、
(10)アリールC0−6アルキルアミノC0−6アルキル、
(11)(アリールC0−6アルキル)2アミノC0−6アルキル、
(12)C1−6アルキルチオ、
(13)アリールC0−6アルキルチオ、
(14)C1−6アルキルスルフィニル、
(15)アリールC0−6アルキルスルフィニル、
(16)C1−6アルキルスルホニル、
(17)アリールC0−6アルキルスルホニル、
(18)C1−6アルコキシC0−6アルキル、
(19)アリールC0−6アルコキシC0−6アルキル、
(20)ヒドロキシカルボニルC0−6アルキル、
(21)C1−6アルコキシカルボニルC0−6アルキル、
(22)アリールC0−6アルコキシカルボニルC0−6アルキル、
(23)ヒドロキシカルボニルC1−6アルキルオキシ、
(24)ヒドロキシC0−6アルキル、
(25)シアノ、
(26)ニトロ、
(27)過フルオロC1−4アルキル、
(28)過フルオロC1−4アルコキシ、
(29)オキソ
(30)C1−6アルキルカルボニルオキシ、
(31)アリールC0−6アルキルカルボニルオキシ、
(32)C1−6アルキルカルボニルアミノ、
(33)アリールC0−6アルキルカルボニルアミノ、
(34)C1−6アルキルスルホニルアミノ、
(35)アリールC0−6アルキルスルホニルアミノ、
(36)C1−6アルコキシカルボニルアミノ、
(37)アリールC0−6アルコキシカルボニルアミノ、
(38)C1−6アルキルアミノカルボニルアミノ、
(39)アリールC0−6アルキルアミノカルボニルアミノ、
(40)(C1−6アルキル)2アミノカルボニルアミノ、
(41)(アリールC0−6アルキル)2アミノカルボニルアミノ、
(42)(C1−6アルキル)2アミノカルボニルオキシ、
(43)(アリールC0−6アルキル)2アミノカルボニルオキシ、および
(44)スピロ−C3−8シクロアルキル
から選択される1から3個の置換基で置換されている5から7員複素環を形成し、但し、いずれのヘテロ原子置換基も、この複素環内の炭素に結合していることを条件とし、
R4およびR5は、各々独立して、
(1)水素、
(2)ハロゲン、
(3)アリール、
(4)C1−8アルキル、
(5)C3−8シクロアルキル、
(6)C3−8シクロへテロアルキル、
(7)アリールC1−6アルキル、
(8)アミノC0−6アルキル、
(9)C1−6アルキルアミノC0−6アルキル、
(10)(C1−6アルキル)2アミノC0−6アルキル、
(11)アリールC0−6アルキルアミノC0−6アルキル、
(12)(アリールC0−6アルキル)2アミノC0−6アルキル、
(13)C1−6アルキルチオ、
(14)アリールC0−6アルキルチオ、
(15)C1−6アルキルスルフィニル、
(16)アリールC0−6アルキルスルフィニル、
(17)C1−6アルキルスルホニル、
(18)アリールC0−6アルキルスルホニル、
(19)C1−6アルコキシC0−6アルキル、
(20)アリールC0−6アルコキシC0−6アルキル、
(21)ヒドロキシカルボニルC0−6アルキル、
(22)C1−6アルコキシカルボニルC0−6アルキル、
(23)アリールC0−6アルコキシカルボニルC0−6アルキル、
(24)ヒドロキシカルボニルC1−6アルキルオキシ、
(25)ヒドロキシC0−6アルキル、
(26)シアノ、
(27)ニトロ、
(28)過フルオロC1−4アルキル、
(29)過フルオロC1−4アルコキシ、
(30)C1−6アルキルカルボニルオキシ、
(31)アリールC0−6アルキルカルボニルオキシ、
(32)C1−6アルキルカルボニルアミノ、
(33)アリールC0−6アルキルカルボニルアミノ、
(34)C1−6アルキルスルホニルアミノ、
(35)アリールC0−6アルキルスルホニルアミノ、
(36)C1−6アルコキシカルボニルアミノ、
(37)アリールC0−6アルコキシカルボニルアミノ、
(38)C1−6アルキルアミノカルボニルアミノ、
(39)アリールC0−6アルキルアミノカルボニルアミノ、
(40)(C1−6アルキル)2アミノカルボニルアミノ、
(41)(アリールC0−6アルキル)2アミノカルボニルアミノ、
(42)(C1−6アルキル)2アミノカルボニルオキシ、
(44)(アリールC0−6アルキル)2アミノカルボニルオキシ、および
(45)スピロ−C3−8シクロアルキル
から選択されるか、R4およびR5は一緒に、オキソ基もしくは=CH−R6、またはR6で置換されているスピロC3−7シクロアルキル環を形成し、
R6は、水素およびC1−4アルキルから選択され、
R7は、水素、過フルオロC1−8アルキル、および非置換であるか1から3個のハロゲン原子で置換されているC1−8アルキルから選択され、
nは、0、1および2から選択される)
の化合物またはこの医薬適合性の塩を含む、前記医薬組成物。 - 前記状態が、骨粗しょう症である、請求項5に記載の医薬組成物。
- 「b」が、単結合であり、「a」が、二重結合であり、
Xが、
(A)−C(O)−、
(B)−C(O)−O−、
(C)−C(O)−N(R7)−、および
(D)−S(O)n−
から選択され、
R1が、メチルであり、
R2が、
(A)非置換であるか、
(1)フルオロ、
(2)クロロ、
(3)ブロモ、
(4)メチル、
(5)メトキシ、
(6)エトキシ、
(7)ヒドロキシ、
(8)トリフルオロメチル、
(9)トリフルオロメトキシ、および
(10)アセチル
から選択される1個の置換基で置換されているアリール、
(B)非置換であるか、
(1)フルオロ、
(2)クロロ、
(3)シアノ、
(4)メトキシ、
(5)ヒドロキシ、および
(6)トリフルオロメチル
から独立して選択される1または2個の置換基で置換されているC1−6アルキル、
(C)トリフルオロメチル、
(D)フェニル−C1−6アルキル−(この場合のフェニルは、非置換であるか、
(1)ハロゲン、
(2)メチル、
(3)C1−2アルコキシ、
(4)ヒドロキシ、
(5)ニトロ、
(6)トリフルオロメチル、および
(7)トリフルオロメトキシ
から独立して選択される1または2個の置換基で置換されている)、
(E)C2−3アルケニル、
(F)フェニルC2アルケニル(この場合のフェニルは、非置換であるか、
(1)ハロゲン、
(2)メチル、および
(3)トリフルオロメチル
から選択される置換基で置換されている)、
(G)非置換であるか、
(1)フルオロ、
(2)フェニル、
(3)C1−4アルキル、
(4)C1−3アルコキシ、
(5)ヒドロキシ、
(6)トリフルオロメチル、
(7)オキソ、および
(8)スピロC3−8シクロアルキル
から選択される1または2個の置換基で置換されているシクロへテロアルキル(但し、いずれのヘテロ原子置換基も、このシクロヘテロアルキル環内の炭素原子に結合していることを条件とする)、
から選択され、
R3が、水素であり、
R4およびR5が、各々、水素であり、
R6が、水素であり、
R7が、水素であり、
nが、2である
場合またはこの医薬適合性の塩の場合の、請求項6に記載の医薬組成物。 - 前記化合物が、
(1)4−メチル−17β−(2−トリフルオロメチルベンズアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(2)4−メチル−17β−(3−トリフルオロメチルベンズアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(3)4−メチル−17β−(2−メトキシベンズアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(4)4−メチル−17β−(3−メトキシベンズアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(5)4−メチル−17β−(4−メトキシベンズアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(6)4−メチル−17β−(4−シアノベンズアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(7)4−メチル−17β−(2−クロロ−ピリド−3−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(8)4−メチル−17β−(ピリド−2−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(9)4−メチル−17β−(ピリド−4−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(10)4−メチル−17β−(4−(カルボキシメチル)ベンズアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(11)4−メチル−17β−(ピリド−3−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(12)4−メチル−17β−(2−フルオロベンズアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(13)4−メチル−17β−(3−フルオロベンズアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(14)4−メチル−17β−(4−フルオロベンズアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(15)4−メチル−17β−(2,4−ジフルオロベンズアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(16)4−メチル−17β−(4−クロロブチルアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(17)4−メチル−17β−(4−ブロモブチルアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(18)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−2−ブロモエチルエステル、
(19)4−メチル−17β−(2−メチルプロパミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(20)4−メチル−17β−(2−メトキシアセトアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(21)4−メチル−17β−(シクロプロパミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(22)4−メチル−17β−(アセトアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(23)4−メチル−17β−(トリフルオロアセトアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(24)4−メチル−17β−(3,3,3−トリフルオロプロピオンアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(25)4−メチル−17β−(2−シアノアセトアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(26)4−メチル−17β−(2−メチル−2−ヒドロキシプロパミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(27)4−メチル−17β−(チアゾ−4−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(28)4−メチル−17β−(ピリミド−2−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(29)4−メチル−17β−(ピリミド−4−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(30)4−メチル−17β−(オキサゾ−5−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(31)4−メチル−17β−(1−メチル−イミダゾ−2−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(32)4−メチル−17β−(フラン−3−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(33)4−メチル−17β−(フラン−2−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(34)4−メチル−17β−(チオフェン−2−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(35)4−メチル−17β−(チオフェン−3−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(36)4−メチル−17β−(ピリダジン−2−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(37)4−メチル−17β−(5−メチル−ピリジン−2−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(38)4−メチル−17β−(5−クロロ−ピリジン−2−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(39)4−メチル−17β−(キノリン−2−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(40)4−メチル−17β−(キノリン−8−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(41)4−メチル−17β−(イソキノリン−8−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(42)4−メチル−17β−(2−クロロベンズアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(43)4−メチル−17β−(3−クロロベンズアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(44)4−メチル−17β−(4−クロロベンズアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(45)4−メチル−17β−(ホルムアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(46)4−メチル−17β−[(2−トリフルオロメチルフェニル)アセトアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(47)4−メチル−17β−[(4−トリフルオロメチルフェニル)アセトアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(48)4−メチル−17β−[(2−クロロフェニル)アセトアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(49)4−メチル−17β−[(3−クロロフェニル)アセトアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(50)4−メチル−17β−[(4−クロロフェニル)アセトアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン;
(51)4−メチル−17β−[(2,4−ジクロロフェニル)アセトアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(52)4−メチル−17β−[(3−フルオロフェニル)アセトアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(53)4−メチル−17β−[(4−フルオロフェニル)アセトアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(54)4−メチル−17β−[(2−メトキシフェニル)アセトアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(55)4−メチル−17β−[(3−メトキシフェニル)アセトアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(56)4−メチル−17β−[(2,5−ジメトキシフェニル)アセトアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(57)4−メチル−17β−[(3,5−ジフルオロフェニル)アセトアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(58)4−メチル−17β−[(3−ニトロフェニル)アセトアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(59)4−メチル−17β−(テトラヒドロフラン−2−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(60)4−メチル−17β−(テトラヒドロフラン−3−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(61)4−メチル−17β−(4−エチル−ピリジン−2−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(62)4−メチル−17β−(3−メチル−ピリジン−2−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(63)4−メチル−17β−(3−ブロモ−ピリジン−2−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(64)4−メチル−17β−(4−ブロモ−ピリジン−2−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(65)4−メチル−17β−[(2−フェニルシクロプロピル)アミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(66)4−メチル−17β−[(2−フルオロフェニル)アセトアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(67)4−メチル−17β−[(ピリド−2−イル)アセトアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(68)4−メチル−17β−[(ピリド−3−イル)アセトアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(69)4−メチル−17β−[(4−メトキシフェニル)アセトアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(70)4−メチル−17β−[3−(2−フルオロフェニル)プロピオンアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(71)4−メチル−17β−[3−(4−フルオロフェニル)プロピオンアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(72)4−メチル−17β−[3−(4−トリフルオロメチルフェニル)プロピオンアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(73)4−メチル−17β−[3−(2−クロロフェニル)プロピオンアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(74)4−メチル−17β−[3−(3−クロロフェニル)プロピオンアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(75)4−メチル−17β−[3−(4−クロロフェニル)プロピオンアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(76)4−メチル−17β−[2−トリフルオロメチルシンナミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(77)4−メチル−17β−[2−クロロシンナミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(78)4−メチル−17β−[2−フルオロシンナミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(79)4−メチル−17β−[4−(2,5−ジクロロフェニル)ブタンアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(80)4−メチル−17β−[4−(2−ニトロフェニル)ブタンアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(81)4−メチル−17β−[4−(3,4−ジメトキシフェニル)ブタンアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(82)4−メチル−17β−[プロピオンアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(83)4−メチル−17β−[ブチルアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(84)4−メチル−17β−[(2−メチル)シクロプロパミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(85)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−フェニルエステル、
(86)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−4−クロロフェニルエステル、
(87)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−4−ニトロフェニルエステル、
(88)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−4−メチルフェニルエステル、
(89)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−4−ブロモフェニルエステル、
(90)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−4−フルオロフェニルエステル、
(91)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−4−メトキシフェニルエステル、
(92)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−2−ニトロフェニルエステル、
(93)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−3−ナフチルエステル、
(94)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−3−トリフルオロメチルフェニルエステル、
(95)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−エチルエステル、
(96)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−ベンジルエステル、
(97)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−2,2,2−トリフルオロエチルエステル、
(98)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−2−メトキシエチルエステル、
(99)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−(2,2−ジメチルプロピル)エステル、
(100)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−2−フルオロエチルエステル、
(101)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−アリルエステル、
(102)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−メチルエステル、
(103)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−1−プロピオン酸エステル、
(104)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−(2−メチル−2−ブチル)エステル、
(105)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−2−(トリフルオロメチル)フェニルエステル、
(106)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−4−(トリフルオロメチル)フェニルエステル、
(107)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−2−フルオロフェニルエステル、
(108)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−3−フルオロフェニルエステル、
(109)カルバミン酸,[(5α,7β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−(2−ヒドロキシ−1−エチル)エステル、
(110)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−2−メトキシフェニルエステル、
(111)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−3−メトキシフェニルエステル、
(112)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−2−エトキシフェニルエステル、
(113)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−3−エトキシフェニルエステル、
(114)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−4−エトキシフェニルエステル、
(115)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−4−クロロフェニルエステル、
(116)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−3−クロロフェニルエステル、
(117)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−3−(トリフルオロメトキシ)フェニルエステル、
(118)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−4−(トリフルオロメトキシ)フェニルエステル、
(119)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−2−プロピルエステル、
(120)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−1−プロピルエステル、
(121)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−1−ブチルエステル、
(122)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−1−ヘキシルエステル、
(123)4−メチル−17β−(フェニルスルホンアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(124)4−メチル−17β−(2−トリフルオロメチルフェニルスルホンアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(125)4−メチル−17β−(3−トリフルオロメチルフェニルスルホンアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(126)4−メチル−17β−(2−クロロフェニルスルホンアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(127)4−メチル−17β−(3−クロロフェニルスルホンアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(128)4−メチル−17β−(2−トリフルオロメトキシフェニルスルホンアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(129)4−メチル−17β−(2−シアノフェニルスルホンアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(130)4−メチル−17β−(4−メトキシフェニルスルホンアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(131)4−メチル−17β−(3−ブロモ−5−メトキシフェニルスルホンアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(132)4−メチル−17β−(8−キノリルスルホンアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(133)4−メチル−17β−(3−シアノフェニルスルホンアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(134)4−メチル−17β−(4−クロロフェニルスルホンアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(135)4−メチル−17β−[(2−メチルスルホニル)フェニル]スルホンアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(136)N−[(5α,17β)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−フェニル尿素、
(137)N−[(5α,17β)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−(2−トリフルオロメチル)フェニル尿素、
(138)N−[(5α,17β)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−(3−トリフルオロメチル)フェニル尿素、
(139)N−[(5α,17β)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−3−クロロフェニル尿素、
(140)N−[(5α,17β)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−(4−クロロ−2−トリフルオロメチルフェニル)尿素、
(141)N−[(5α,17β)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−3−アセチルフェニル尿素、
(142)N−[(5α,17β)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−(5−クロロ−2−トリフルオロメチルフェニル)尿素、
(143)N−[(5α,17β)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−(2,4−[ビストリフルオロメチル]フェニル)尿素、
(144)N−[(5α,17β)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−(3,4−ジフルオロフェニル)尿素、
(145)N−[(5α,17β)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−(2,3−ジクロロフェニル)尿素、
(146)N−[(5α,17β)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−(2,4−ジクロロフェニル)尿素、
(147)N−[(5I,17θ)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−(3,4−ジクロロフェニル)尿素、
(148)N−[(5I,17θ)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−2−クロロフェニル)尿素、
(149)N−[(5I,17θ)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−(2−クロロ−5−トリフルオロメチルフェニル)尿素、
(150)N−[(5I,17θ)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−(4−クロロ−3−トリフルオロメチルフェニル)尿素、
(151)N−[(5I,17θ)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−(4−トリフルオロメチル)フェニル尿素、
(152)N−[(51,17θ)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−(2,3−ジメチルフェニル)尿素、
(153)N−[(5I,17θ)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−メチル尿素、
(154)N−[(5I,17θ)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−エチル尿素、
(155)N−[(5I,17θ)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−ジメチル尿素、
(156)N−[(5I,17θ)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−ジエチル尿素、
(157)N−[(5I,17θ)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]尿素
およびこれらの医薬適合性の塩から選択される、請求項7に記載の医薬組成物。 - 前記化合物が、
(1)4−メチル−17β−(2−トリフルオロメチルベンズアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(2)4−メチル−17β−(3−トリフルオロメチルベンズアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(3)4−メチル−17β−(2−メトキシベンズアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(4)4−メチル−17β−(3−メトキシベンズアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(5)4−メチル−17β−(4−メトキシベンズアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(6)4−メチル−17β−(4−シアノベンズアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(7)4−メチル−17β−(2−クロロ−ピリド−3−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(8)4−メチル−17β−(ピリド−2−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(9)4−メチル−17β−(ピリド−4−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(10)4−メチル−17β−(4−(カルボキシメチル)ベンズアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(11)4−メチル−17β−(ピリド−3−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(12)4−メチル−17β−(2−フルオロベンズアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(13)4−メチル−17β−(3−フルオロベンズアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(14)4−メチル−17β−(4−フルオロベンズアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(15)4−メチル−17β−(2,4−ジフルオロベンズアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(16)4−メチル−17β−(4−クロロブチルアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(17)4−メチル−17β−(4−ブロモブチルアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(18)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−2−ブロモエチルエステル、
(19)4−メチル−17β−(2−メチルプロパミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(20)4−メチル−17β−(2−メトキシアセトアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(21)4−メチル−17β−(シクロプロパミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(22)4−メチル−17β−(アセトアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(23)4−メチル−17β−(トリフルオロアセトアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(24)4−メチル−17β−(3,3,3−トリフルオロプロピオンアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(25)4−メチル−17β−(2−シアノアセトアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(26)4−メチル−17β−(2−メチル−2−ヒドロキシプロパミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(27)4−メチル−17β−(チアゾ−4−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(28)4−メチル−17β−(ピリミド−2−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(29)4−メチル−17β−(ピリミド−4−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(30)4−メチル−17β−(オキサゾ−5−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(31)4−メチル−17β−(1−メチル−イミダゾ−2−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(32)4−メチル−17β−(フラン−3−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(33)4−メチル−17β−(フラン−2−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(34)4−メチル−17β−(チオフェン−2−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(35)4−メチル−17β−(チオフェン−3−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(36)4−メチル−17β−(ピリダジン−2−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(37)4−メチル−17β−(5−メチル−ピリジン−2−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(38)4−メチル−17β−(5−クロロ−ピリジン−2−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(39)4−メチル−17β−(キノリン−2−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(40)4−メチル−17β−(キノリン−8−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(41)4−メチル−17β−(イソキノリン−8−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(42)4−メチル−17β−(2−クロロベンズアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(43)4−メチル−17β−(3−クロロベンズアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(44)4−メチル−17β−(4−クロロベンズアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(45)4−メチル−17β−(ホルムアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(46)4−メチル−17β−[(2−トリフルオロメチルフェニル)アセトアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(47)4−メチル−17β−[(4−トリフルオロメチルフェニル)アセトアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(48)4−メチル−17β−[(2−クロロフェニル)アセトアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(49)4−メチル−17β−[(3−クロロフェニル)アセトアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(50)4−メチル−17β−[(4−クロロフェニル)アセトアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン;
(51)4−メチル−17β−[(2,4−ジクロロフェニル)アセトアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(52)4−メチル−17β−[(3−フルオロフェニル)アセトアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(53)4−メチル−17β−[(4−フルオロフェニル)アセトアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(54)4−メチル−17β−[(2−メトキシフェニル)アセトアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(55)4−メチル−17β−[(3−メトキシフェニル)アセトアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(56)4−メチル−17β−[(2,5−ジメトキシフェニル)アセトアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(57)4−メチル−17β−[(3,5−ジフルオロフェニル)アセトアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(58)4−メチル−17β−[(3−ニトロフェニル)アセトアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(59)4−メチル−17β−(テトラヒドロフラン−2−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(60)4−メチル−17β−(テトラヒドロフラン−3−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(61)4−メチル−17β−(4−エチル−ピリジン−2−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(62)4−メチル−17β−(3−メチル−ピリジン−2−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(63)4−メチル−17β−(3−ブロモ−ピリジン−2−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(64)4−メチル−17β−(4−ブロモ−ピリジン−2−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(65)4−メチル−17β−[(2−フェニルシクロプロピル)アミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(66)4−メチル−17β−[(2−フルオロフェニル)アセトアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(67)4−メチル−17β−[(ピリド−2−イル)アセトアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(68)4−メチル−17β−[(ピリド−3−イル)アセトアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(69)4−メチル−17β−[(4−メトキシフェニル)アセトアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(70)4−メチル−17β−[3−(2−フルオロフェニル)プロピオンアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(71)4−メチル−17β−[3−(4−フルオロフェニル)プロピオンアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(72)4−メチル−17β−[3−(4−トリフルオロメチルフェニル)プロピオンアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(73)4−メチル−17β−[3−(2−クロロフェニル)プロピオンアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(74)4−メチル−17β−[3−(3−クロロフェニル)プロピオンアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(75)4−メチル−17β−[3−(4−クロロフェニル)プロピオンアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(76)4−メチル−17β−[2−トリフルオロメチルシンナミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(77)4−メチル−17β−[2−クロロシンナミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(78)4−メチル−17β−[2−フルオロシンナミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(79)4−メチル−17β−[4−(2,5−ジクロロフェニル)ブタンアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(80)4−メチル−17β−[4−(2−ニトロフェニル)ブタンアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(81)4−メチル−17β−[4−(3,4−ジメトキシフェニル)ブタンアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(82)4−メチル−17β−[プロピオンアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(83)4−メチル−17β−[ブチルアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(84)4−メチル−17β−[(2−メチル)シクロプロパミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(85)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−フェニルエステル、
(86)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−4−クロロフェニルエステル、
(87)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−4−ニトロフェニルエステル、
(88)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−4−メチルフェニルエステル、
(89)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−4−ブロモフェニルエステル、
(90)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−4−フルオロフェニルエステル、
(91)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−4−メトキシフェニルエステル、
(92)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−2−ニトロフェニルエステル、
(93)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−3−ナフチルエステル、
(94)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−3−トリフルオロメチルフェニルエステル、
(95)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−エチルエステル、
(96)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−ベンジルエステル、
(97)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−2,2,2−トリフルオロエチルエステル、
(98)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−2−メトキシエチルエステル、
(99)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−(2,2−ジメチルプロピル)エステル、
(100)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−2−フルオロエチルエステル、
(101)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−アリルエステル、
(102)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−メチルエステル、
(103)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−1−プロピオン酸エステル、
(104)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−(2−メチル−2−ブチル)エステル、
(105)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−2−(トリフルオロメチル)フェニルエステル、
(106)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−4−(トリフルオロメチル)フェニルエステル、
(107)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−2−フルオロフェニルエステル、
(108)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−3−フルオロフェニルエステル、
(109)カルバミン酸,[(5α,7β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−(2−ヒドロキシ−1−エチル)エステル、
(110)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−2−メトキシフェニルエステル、
(111)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−3−メトキシフェニルエステル、
(112)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−2−エトキシフェニルエステル、
(113)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−3−エトキシフェニルエステル、
(114)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−4−エトキシフェニルエステル、
(115)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−4−クロロフェニルエステル、
(116)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−3−クロロフェニルエステル、
(117)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−3−(トリフルオロメトキシ)フェニルエステル、
(118)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−4−(トリフルオロメトキシ)フェニルエステル、
(119)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−2−プロピルエステル、
(120)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−1−プロピルエステル、
(121)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−1−ブチルエステル、
(122)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−1−ヘキシルエステル、
(123)4−メチル−17β−(フェニルスルホンアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(124)4−メチル−17β−(2−トリフルオロメチルフェニルスルホンアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(125)4−メチル−17β−(3−トリフルオロメチルフェニルスルホンアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(126)4−メチル−17β−(2−クロロフェニルスルホンアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(127)4−メチル−17β−(3−クロロフェニルスルホンアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(128)4−メチル−17β−(2−トリフルオロメトキシフェニルスルホンアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(129)4−メチル−17β−(2−シアノフェニルスルホンアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(130)4−メチル−17β−(4−メトキシフェニルスルホンアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(131)4−メチル−17β−(3−ブロモ−5−メトキシフェニルスルホンアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(132)4−メチル−17β−(8−キノリルスルホンアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(133)4−メチル−17β−(3−シアノフェニルスルホンアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(134)4−メチル−17β−(4−クロロフェニルスルホンアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(135)4−メチル−17β−[(2−メチルスルホニル)フェニル]スルホンアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(136)N−[(5α,17β)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−フェニル尿素、
(137)N−[(5α,17β)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−(2−トリフルオロメチル)フェニル尿素、
(138)N−[(5α,17β)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−(3−トリフルオロメチル)フェニル尿素、
(139)N−[(5α,17β)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−3−クロロフェニル尿素、
(140)N−[(5α,17β)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−(4−クロロ−2−トリフルオロメチルフェニル)尿素、
(141)N−[(5α,17β)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−3−アセチルフェニル尿素、
(142)N−[(5α,17β)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−(5−クロロ−2−トリフルオロメチルフェニル)尿素、
(143)N−[(5α,17β)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−(2,4−[ビストリフルオロメチル]フェニル)尿素、
(144)N−[(5α,17β)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−(3,4−ジフルオロフェニル)尿素、
(145)N−[(5α,17β)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−(2,3−ジクロロフェニル)尿素、
(146)N−[(5α,17β)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−(2,4−ジクロロフェニル)尿素、
(147)N−[(5I,17θ)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−(3,4−ジクロロフェニル)尿素、
(148)N−[(5I,17θ)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−2−クロロフェニル)尿素、
(149)N−[(5I,17θ)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−(2−クロロ−5−トリフルオロメチルフェニル)尿素、
(150)N−[(5I,17θ)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−(4−クロロ−3−トリフルオロメチルフェニル)尿素、
(151)N−[(5I,17θ)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−(4−トリフルオロメチル)フェニル尿素、
(152)N−[(5I,17θ)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−(2,3−ジメチルフェニル)尿素、
(153)N−[(5I,17θ)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−メチル尿素、
(154)N−[(5I,17θ)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−エチル尿素、
(155)N−[(5I,17θ)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−ジメチル尿素、
(156)N−[(5I,17θ)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−ジエチル尿素、
(157)N−[(5I,17θ)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]尿素
およびこれらの医薬適合性の塩から選択される、請求項1に記載の医薬組成物。 - (a)単独のまたはプロゲスチンもしくはプロゲスチン誘導体と併用でのエストロゲンまたはエストロゲン誘導体、
(b)ビスホスホネート、
(c)抗エストロゲン薬または選択的エストロゲン受容体モジュレータ、
(d)破骨細胞インテグリン阻害剤、
(e)カテプシンK阻害剤、
(f)HMG−CoAレダクターゼ阻害剤、
(g)破骨細胞液胞性APTアーゼ阻害剤、
(h)破骨細胞受容体へのVEGF結合の拮抗薬、
(i)ペルオキソーム増殖剤応答性受容体γ、
(j)カルシトニン、
(k)カルシウム受容体拮抗薬、
(l)副甲状腺ホルモン、
(m)成長ホルモン分泌促進薬、
(n)ヒト成長ホルモン、
(o)インスリン様成長因子、
(p)P−38プロテインキナーゼ阻害剤、
(q)骨形態形成蛋白質、
(r)BMP拮抗薬の阻害剤、
(s)プロスタグランジン誘導体、
(t)ビタミンDまたはビタミンD誘導体、
(u)ビタミンKまたはビタミンK誘導体、
(v)イプリフラボン、
(w)フッ化物塩、および
(x)カルシウム栄養補助食品
から選択される骨強化剤をさらに含む、請求項6に記載の医薬組成物。 - (a)単独のまたはプロゲスチンもしくはプロゲスチン誘導体と併用でのエストロゲンまたはエストロゲン誘導体が、単独のまたは酢酸ノルエチンドロンおよび酢酸メドロキシプロゲステロンから選択される物質と併用での、抱合エストロゲン、ウマエストロゲン、17β−エストラジオール、エストロン、17β−エチニルエストラジオールから選択され、
(b)ビスホスホネートが、
(1)4−アミノ−1−ヒドロキシブチリデン−1,1−ビスホスホン酸、
(2)N−メチル−4−アミノ−ヒドロキシブチリデン−1,1−ビスホスホン酸、
(3)4−(N,N−ジメチルアミノ−1−ヒドロキシブチリデン−1,1−ビスホスホン酸、
(4)3−アミノ−1−ヒドロキシプロピリデン−1,1−ビスホスホン酸、
(5)3−(N,N−ジメチルアミノ)−1−ヒドロキシプロピリデン−1,1−ビスホスホン酸、
(6)1−ヒドロキシ−3−(N−メチル−N−ペンチルアミノ)プロピリデン−1,1−ビスホスホン酸、
(7)1−ヒドロキシ−2−(3−ピリジル)エチリデン−1,1−ビスホスホン酸、
(8)4−(ヒドロキシメチレン−1,1−ビスホスホン酸)ピペリジン、
(9)(1−ヒドロキシエチリデン)−ビスホスホネート、
(10)(ジクロロメチレン)−ビスホスホネート、
(11)[1−ヒドロキシ−2−イミダゾピリジン−(1,2−a)−3−イルエチリデン]ビスホスホネート、
(12)(6−アミノ−1−ヒドロキシヘキシリデン)ビスホスホネート、および
(13)[1−ヒドロキシ−2−(1H−イミダゾール−1−イル)エチリデン]ビスホスホネート
から選択され、
(c)抗エストロゲン薬または選択的エストロゲン受容体モジュレータが、ラロキシフェン、クロミフェン、ズクロミフェン、エンクロミフェン、ナホキシデン、CI−680、CI−628、CN−55、945−27、Mer−25、U−11、555A、U−100Aタモキシフェン、ラソホキシフェン、トレミフェン、アゾルキシフェン、EM−800、EM−652、TSE424、ドロロキシフェン、イドキシフェン、およびレボルメロキシフェンから選択され、
(d)破骨細胞インテグリン阻害剤が、アルファvベータ3阻害剤または混合型アルファvベータ3とアルファvベータ5阻害剤から選択され、
(e)HMG−CoAレダクターゼ阻害剤が、ロバスタチン、シンバスタチン、ジヒドロキシ開環型酸形シンバスタチン、プラバスタチン、フルバスタチン、アトルバスタチン、セリバスタチン、ロスバスタチン、ピタバスタチンおよびニスバスタチンから選択され、
(f)カルシトニンが、鼻内噴霧剤として投与されるサーモンカルシトニンであり、
(g)骨形態形成蛋白質が、BMP2、BMP3、BMP5、BMP6、BMP7、TGFベータおよびGDF5から選択され、
(h)インスリン様成長因子が、単独のまたはIGF結合蛋白3と併用でのIGF IおよびIGF IIから選択され、
(i)プロスタグランジン誘導体が、プロスタグランジン受容体EP1、EP2、EP4、FPおよびIPの作動薬から選択され、
(j)線維芽細胞成長因子が、aFGFおよびbFGFから選択され、
(k)副甲状腺ホルモンまたは副甲状腺ホルモン類似体が、副甲状腺ホルモン皮下注射剤、ヒトPTH、1−84、1−34および他の部分配列(天然のものまたは置換を有するもの)から選択され、
(l)ビタミンDまたはビタミンD誘導体が、天然ビタミンD、25−OH−ビタミンD3、1α,25(OH)2ビタミンD3、1α−OH−ビタミンD3、1α−OH−ビタミンD2、ジヒドロタキステロール、26,27−F6−1α,25(OH)2ビタミンD3、19−ノル−1α,25(OH)2ビタミンD3、22−オキサカルシトリオール、カルシポトリオール、1α,25(OH)2−16−エン−23−イン−ビタミンD3(Ro23−7553)、EB1089、20−エピ−1α,25(OH)2ビタミンD3、KH1060、ED71、1α,24(S)−(OH)2ビタミンD3、および1α,24(R)−(OH)2ビタミンD3から選択され、
(m)カルシウム栄養補助食品が、炭酸カルシウム、クエン酸カルシウムおよび天然カルシウム塩から選択され、
(n)フッ化物塩が、フッ化ナトリウムおよびフルオロリン酸一カルシウム(MFP)から選択される
場合またはこれらの医薬適合性の塩の場合の、請求項10に記載の医薬組成物。 - 4−アミノ−1−ヒドロキシブチリデン−1,1−ビスホスホン酸一ナトリウム塩・三水和物をさらに含む、請求項11に記載の医薬組成物。
- 4−アミノ−1−ヒドロキシブチリデン−1,1−ビスホスホン酸一ナトリウム塩・三水和物をさらに含む、請求項1に記載の医薬組成物。
- 構造式I:
「b」は、単結合であり、「a」は、二重結合であり、
Xは、
(A)−C(O)−、
(B)−C(O)−O−、
(C)−C(O)−N(R7)−、および
(D)−S(O)n−
から選択され、
R1は、メチルであり、
R2は、
(A)非置換であるか、
(1)フルオロ、
(2)クロロ、
(3)ブロモ、
(4)メチル、
(5)メトキシ、
(6)エトキシ、
(7)ヒドロキシ、
(8)トリフルオロメチル、
(9)トリフルオロメトキシ、および
(10)アセチル
から選択される1個の置換基で置換されているアリール、
(B)非置換であるか、
(1)フルオロ、
(2)クロロ、
(3)シアノ、
(4)メトキシ、
(5)ヒドロキシ、および
(6)トリフルオロメチル
から独立して選択される1または2個の置換基で置換されているC1−6アルキル、
(C)トリフルオロメチル、
(D)フェニル−C1−6アルキル−(この場合のフェニルは、非置換であるか、
(1)ハロゲン、
(2)メチル、
(3)C1−2アルコキシ、
(4)ヒドロキシ、
(5)ニトロ、
(6)トリフルオロメチル、および
(7)トリフルオロメトキシ
から独立して選択される1または2個の置換基で置換されている)、
(E)C2−3アルケニル、
(F)フェニルC2アルケニル(この場合のフェニルは、非置換であるか、
(1)ハロゲン、
(2)メチル、および
(3)トリフルオロメチル
から選択される置換基で置換されている)、
(G)非置換であるか、
(1)フルオロ、
(2)フェニル、
(3)C1−4アルキル、
(4)C1−3アルコキシ、
(5)ヒドロキシ、
(6)トリフルオロメチル、
(7)オキソ、および
(8)スピロC3−8シクロアルキル
から選択される1または2個の置換基で置換されているシクロへテロアルキル(但し、いずれのヘテロ原子置換基も、このシクロヘテロアルキル環内の炭素に結合していることを条件とする)、
から選択され、
R3は、水素であり、
R4およびR5は、各々、水素であり、
R6は、水素であり、
R7は、水素であり、
nは、2である
化合物およびこの医薬適合性の塩。 - (1)4−メチル−17β−(2−トリフルオロメチルベンズアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(2)4−メチル−17β−(3−トリフルオロメチルベンズアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(3)4−メチル−17β−(2−メトキシベンズアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(4)4−メチル−17β−(3−メトキシベンズアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(5)4−メチル−17β−(4−メトキシベンズアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(6)4−メチル−17β−(4−シアノベンズアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(7)4−メチル−17β−(2−クロロ−ピリド−3−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(8)4−メチル−17β−(ピリド−2−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(9)4−メチル−17β−(ピリド−4−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(10)4−メチル−17β−(4−(カルボキシメチル)ベンズアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(11)4−メチル−17β−(ピリド−3−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(12)4−メチル−17β−(2−フルオロベンズアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(13)4−メチル−17β−(3−フルオロベンズアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(14)4−メチル−17β−(4−フルオロベンズアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(15)4−メチル−17β−(2,4−ジフルオロベンズアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(16)4−メチル−17β−(4−クロロブチルアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(17)4−メチル−17β−(4−ブロモブチルアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(18)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−2−ブロモエチルエステル、
(19)4−メチル−17β−(2−メチルプロパミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(20)4−メチル−17β−(2−メトキシアセトアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(21)4−メチル−17β−(シクロプロパミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(22)4−メチル−17β−(アセトアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(23)4−メチル−17β−(トリフルオロアセトアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(24)4−メチル−17β−(3,3,3−トリフルオロプロピオンアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(25)4−メチル−17β−(2−シアノアセトアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(26)4−メチル−17β−(2−メチル−2−ヒドロキシプロパミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(27)4−メチル−17β−(チアゾ−4−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(28)4−メチル−17β−(ピリミド−2−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(29)4−メチル−17β−(ピリミド−4−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(30)4−メチル−17β−(オキサゾ−5−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(31)4−メチル−17β−(1−メチル−イミダゾ−2−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(32)4−メチル−17β−(フラン−3−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(33)4−メチル−17β−(フラン−2−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(34)4−メチル−17β−(チオフェン−2−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(35)4−メチル−17β−(チオフェン−3−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(36)4−メチル−17β−(ピリダジン−2−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(37)4−メチル−17β−(5−メチル−ピリジン−2−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(38)4−メチル−17β−(5−クロロ−ピリジン−2−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(39)4−メチル−17β−(キノリン−2−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(40)4−メチル−17β−(キノリン−8−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(41)4−メチル−17β−(イソキノリン−8−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(42)4−メチル−17β−(2−クロロベンズアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(43)4−メチル−17β−(3−クロロベンズアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(44)4−メチル−17β−(4−クロロベンズアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(45)4−メチル−17β−(ホルムアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(46)4−メチル−17β−[(2−トリフルオロメチルフェニル)アセトアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(47)4−メチル−17β−[(4−トリフルオロメチルフェニル)アセトアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(48)4−メチル−17β−[(2−クロロフェニル)アセトアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(49)4−メチル−17β−[(3−クロロフェニル)アセトアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(50)4−メチル−17β−[(4−クロロフェニル)アセトアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン;
(51)4−メチル−17β−[(2,4−ジクロロフェニル)アセトアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(52)4−メチル−17β−[(3−フルオロフェニル)アセトアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(53)4−メチル−17β−[(4−フルオロフェニル)アセトアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(54)4−メチル−17β−[(2−メトキシフェニル)アセトアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(55)4−メチル−17β−[(3−メトキシフェニル)アセトアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(56)4−メチル−17β−[(2,5−ジメトキシフェニル)アセトアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(57)4−メチル−17β−[(3,5−ジフルオロフェニル)アセトアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(58)4−メチル−17β−[(3−ニトロフェニル)アセトアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(59)4−メチル−17β−(テトラヒドロフラン−2−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(60)4−メチル−17β−(テトラヒドロフラン−3−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(61)4−メチル−17β−(4−エチル−ピリジン−2−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(62)4−メチル−17β−(3−メチル−ピリジン−2−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(63)4−メチル−17β−(3−ブロモ−ピリジン−2−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(64)4−メチル−17β−(4−ブロモ−ピリジン−2−イル−アミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(65)4−メチル−17β−[(2−フェニルシクロプロピル)アミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(66)4−メチル−17β−[(2−フルオロフェニル)アセトアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(67)4−メチル−17β−[(ピリド−2−イル)アセトアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(68)4−メチル−17β−[(ピリド−3−イル)アセトアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(69)4−メチル−17β−[(4−メトキシフェニル)アセトアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(70)4−メチル−17β−[3−(2−フルオロフェニル)プロピオンアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(71)4−メチル−17β−[3−(4−フルオロフェニル)プロピオンアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(72)4−メチル−17β−[3−(4−トリフルオロメチルフェニル)プロピオンアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(73)4−メチル−17β−[3−(2−クロロフェニル)プロピオンアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(74)4−メチル−17β−[3−(3−クロロフェニル)プロピオンアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(75)4−メチル−17β−[3−(4−クロロフェニル)プロピオンアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(76)4−メチル−17β−[2−トリフルオロメチルシンナミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(77)4−メチル−17β−[2−クロロシンナミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(78)4−メチル−17β−[2−フルオロシンナミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(79)4−メチル−17β−[4−(2,5−ジクロロフェニル)ブタンアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(80)4−メチル−17β−[4−(2−ニトロフェニル)ブタンアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(81)4−メチル−17β−[4−(3,4−ジメトキシフェニル)ブタンアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(82)4−メチル−17β−[プロピオンアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(83)4−メチル−17β−[ブチルアミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(84)4−メチル−17β−[(2−メチル)シクロプロパミド]−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(85)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−フェニルエステル、
(86)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−4−クロロフェニルエステル、
(87)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−4−ニトロフェニルエステル、
(88)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−4−メチルフェニルエステル、
(89)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−4−ブロモフェニルエステル、
(90)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−4−フルオロフェニルエステル、
(91)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−4−メトキシフェニルエステル、
(92)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−2−ニトロフェニルエステル、
(93)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−3−ナフチルエステル、
(94)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−3−トリフルオロメチルフェニルエステル、
(95)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−エチルエステル、
(96)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−ベンジルエステル、
(97)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−2,2,2−トリフルオロエチルエステル、
(98)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−2−メトキシエチルエステル、
(99)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−(2,2−ジメチルプロピル)エステル、
(100)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−2−フルオロエチルエステル、
(101)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−アリルエステル、
(102)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−メチルエステル、
(103)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−1−プロピオン酸エステル、
(104)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−(2−メチル−2−ブチル)エステル、
(105)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−2−(トリフルオロメチル)フェニルエステル、
(106)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−4−(トリフルオロメチル)フェニルエステル、
(107)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−2−フルオロフェニルエステル、
(108)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−3−フルオロフェニルエステル、
(109)カルバミン酸,[(5α,7β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−(2−ヒドロキシ−1−エチル)エステル、
(110)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−2−メトキシフェニルエステル、
(111)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−3−メトキシフェニルエステル、
(112)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−2−エトキシフェニルエステル、
(113)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−3−エトキシフェニルエステル、
(114)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−4−エトキシフェニルエステル、
(115)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−4−クロロフェニルエステル、
(116)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−3−クロロフェニルエステル、
(117)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−3−(トリフルオロメトキシ)フェニルエステル、
(118)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−4−(トリフルオロメトキシ)フェニルエステル、
(119)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−2−プロピルエステル、
(120)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−1−プロピルエステル、
(121)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−1−ブチルエステル、
(122)カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−1−ヘキシルエステル、
(123)4−メチル−17β−(フェニルスルホンアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(124)4−メチル−17β−(2−トリフルオロメチルフェニルスルホンアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(125)4−メチル−17β−(3−トリフルオロメチルフェニルスルホンアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(126)4−メチル−17β−(2−クロロフェニルスルホンアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(127)4−メチル−17β−(3−クロロフェニルスルホンアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(128)4−メチル−17β−(2−トリフルオロメトキシフェニルスルホンアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(129)4−メチル−17β−(2−シアノフェニルスルホンアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(130)4−メチル−17β−(4−メトキシフェニルスルホンアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(131)4−メチル−17β−(3−ブロモ−5−メトキシフェニルスルホンアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(132)4−メチル−17β−(8−キノリルスルホンアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(133)4−メチル−17β−(3−シアノフェニルスルホンアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(134)4−メチル−17β−(4−クロロフェニルスルホンアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(135)4−メチル−17β−[(2−メチルスルホニル)フェニル]スルホンアミド)−4−アザ−5α−アンドロスト−1−エン−3−オン、
(136)N−[(5α,17β)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−フェニル尿素、
(137)N−[(5α,17β)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−(2−トリフルオロメチル)フェニル尿素、
(138)N−[(5α,17β)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−(3−トリフルオロメチル)フェニル尿素、
(139)N−[(5α,17β)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−3−クロロフェニル尿素、
(140)N−[(5α,17β)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−(4−クロロ−2−トリフルオロメチルフェニル)尿素、
(141)N−[(5α,17β)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−3−アセチルフェニル尿素、
(142)N−[(5α,17β)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−(5−クロロ−2−トリフルオロメチルフェニル)尿素、
(143)N−[(5α,17β)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−(2,4−[ビストリフルオロメチル]フェニル)尿素、
(144)N−[(5α,17β)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−(3,4−ジフルオロフェニル)尿素、
(145)N−[(5α,17β)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−(2,3−ジクロロフェニル)尿素、
(146)N−[(5α,17β)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−(2,4−ジクロロフェニル)尿素、
(147)N−[(5I,17θ)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−(3,4−ジクロロフェニル)尿素、
(148)N−[(5I,17θ)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−2−クロロフェニル)尿素、
(149)N−[(5I,17θ)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−(2−クロロ−5−トリフルオロメチルフェニル)尿素、
(150)N−[(5I,17θ)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−(4−クロロ−3−トリフルオロメチルフェニル)尿素、
(151)N−[(5I,17θ)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−(4−トリフルオロメチル)フェニル尿素、
(152)N−[(51,17θ)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−(2,3−ジメチルフェニル)尿素、
(153)N−[(5I,17θ)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−メチル尿素、
(154)N−[(5I,17θ)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−エチル尿素、
(155)N−[(5I,17θ)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−ジメチル尿素、
(156)N−[(5I,17θ)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−N’−ジエチル尿素、
(157)N−[(5I,17θ)−4−メチル−3−オキソ−4−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]尿素
およびこれらの医薬適合性の塩から選択される化合物。 - 請求項14に記載の化合物および医薬適合性担体を含む組成物。
- (a)単独のまたはプロゲスチンもしくはプロゲスチン誘導体と併用でのエストロゲンまたはエストロゲン誘導体、
(b)ビスホスホネート、
(c)抗エストロゲン薬または選択的エストロゲン受容体モジュレータ、
(d)破骨細胞インテグリン阻害剤、
(e)カテプシンK阻害剤、
(f)HMG−CoAレダクターゼ阻害剤、
(g)破骨細胞液胞性APTアーゼ阻害剤、
(h)破骨細胞受容体へのVEGF結合の拮抗薬、
(i)ペルオキソーム増殖剤応答性受容体γ、
(j)カルシトニン、
(k)カルシウム受容体拮抗薬、
(l)副甲状腺ホルモン、
(m)成長ホルモン分泌促進薬、
(n)ヒト成長ホルモン、
(o)インスリン様成長因子、
(p)P−38プロテインキナーゼ阻害剤、
(q)骨形態形成蛋白質、
(r)BMP拮抗薬の阻害剤、
(s)プロスタグランジン誘導体、
(t)ビタミンDまたはビタミンD誘導体、
(u)ビタミンKまたはビタミンK誘導体、
(v)イプリフラボン、
(w)フッ化物塩、および
(x)カルシウム栄養補助食品
から選択される骨強化剤をさらに含む、請求項16に記載の組成物。 - 4−アミノ−1−ヒドロキシブチリデン−1,1−ビスホスホン酸一ナトリウム塩・三水和物をさらに含む、請求項16に記載の医薬組成物。
- 組織選択的な様式でのアンドロゲン受容体の調節をこうした調節が必要な患者において行うために有用な薬物を調製するための、構造式I:
「a」および「b」は、単結合および二重結合から独立して選択され、
Xは、
(A)−C(O)−、
(B)−C(O)−O−、
(C)−C(O)−N(R7)−、および
(D)−S(O)n−
から選択され、
R1は、
(A)C1−3アルキル、
(B)C2−3アルケニル、
(C)C3−6シクロアルキル、
(D)1個またはそれ以上の水素原子がフッ素原子で置換されているC1−3アルキル、
(E)アリール、および
(F)アリール−C1−3アルキル
から選択され、
R2は、
(A)非置換であるか、
(1)ハロゲン、
(2)アリール、
(3)C1−8アルキル、
(4)C3−8シクロアルキル、
(5)C3−8シクロへテロアルキル、
(6)アリールC1−6アルキル、
(7)アミノC0−6アルキル、
(8)C1−6アルキルアミノC0−6アルキル、
(9)(C1−6アルキル)2アミノC0−6アルキル、
(10)アリールC0−6アルキルアミノC0−6アルキル、
(11)(アリールC0−6アルキル)2アミノC0−6アルキル、
(12)C1−6アルキルチオ、
(13)アリールC0−6アルキルチオ、
(14)C1−6アルキルスルフィニル、
(15)アリールC0−6アルキルスルフィニル、
(16)C1−6アルキルスルホニル、
(17)アリールC0−6アルキルスルホニル、
(18)C1−6アルコキシC0−6アルキル、
(19)アリールC0−6アルコキシC0−6アルキル、
(20)ヒドロキシカルボニルC0−6アルキル、
(21)C1−6アルコキシカルボニルC0−6アルキル、
(22)アリールC0−6アルコキシカルボニルC0−6アルキル、
(23)ヒドロキシカルボニルC1−6アルキルオキシ、
(24)ヒドロキシC0−6アルキル、
(25)シアノ、
(26)ニトロ、
(27)過フルオロC1−4アルキル、
(28)過フルオロC1−4アルコキシ、
(29)C1−6アルキルカルボニルオキシ、
(30)アリールC0−6アルキルカルボニルオキシ、
(31)アルキルC1−6カルボニルアミノ、
(32)アリールC0−6アルキルカルボニルアミノ、
(33)C1−6アルキルスルホニルアミノ、
(34)アリールC0−6アルキルスルホニルアミノ、
(35)C1−6アルコキシカルボニルアミノ、
(36)アリールC0−6アルコキシカルボニルアミノ、
(37)C1−6アルキルアミノカルボニルアミノ、
(38)アリールC0−6アルキルアミノカルボニルアミノ、
(39)(C1−6アルキル)2アミノカルボニルアミノ、
(40)(アリールC0−6アルキル)2アミノカルボニルアミノ、
(41)(C1−6アルキル)2アミノカルボニルオキシ、
(42)C0−6アルキルカルボニルC0−6アルキル、
(43)アリールC0−6アルキルカルボニルC0−6アルキル、および
(44)(アリールC0−6アルキル)2アミノカルボニルオキシ
から選択される1から3個の置換基で置換されているアリール、
(B)非置換であるか、
(1)ハロゲン、
(2)C1−8アルキル、
(3)C3−8シクロアルキル、
(4)C3−8シクロへテロアルキル、
(5)アミノ、
(6)C1−6アルキルアミノ、
(7)(C1−6アルキル)2アミノ、
(8)アリールC0−6アルキルアミノ、
(9)(アリールC0−6アルキル)2アミノ、
(10)C1−6アルキルチオ、
(11)アリールC0−6アルキルチオ、
(12)C1−6アルキルスルフィニル、
(13)アリールC0−6アルキルスルフィニル、
(14)C1−6アルキルスルホニル、
(15)アリールC0−6アルキルスルホニル、
(16)C1−6アルコキシ、
(17)アリールC0−6アルコキシ、
(18)ヒドロキシカルボニル、
(19)C1−6アルコキシカルボニル、
(20)アリールC0−6アルコキシカルボニル、
(21)ヒドロキシカルボニルC1−6アルキルオキシ、
(22)ヒドロキシ、
(23)シアノ、
(24)ニトロ、
(25)過フルオロC1−4アルキル、
(26)過フルオロC1−4アルコキシ、
(27)オキソ、
(28)C1−6アルキルカルボニルオキシ、
(29)アリールC0−6アルキルカルボニルオキシ、
(30)アルキルC1−6カルボニルアミノ、
(31)アリールC0−6アルキルカルボニルアミノ、
(32)C1−6アルキルスルホニルアミノ、
(33)アリールC0−6アルキルスルホニルアミノ、
(34)C1−6アルコキシカルボニルアミノ、
(35)アリールC0−6アルコキシカルボニルアミノ、
(36)C1−6アルキルアミノカルボニルアミノ、
(37)アリールC0−6アルキルアミノカルボニルアミノ、
(38)(C1−6アルキル)2アミノカルボニルアミノ、
(39)(アリールC0−6アルキル)2アミノカルボニルアミノ、
(40)(C1−6アルキル)2アミノカルボニルオキシ、
(41)(アリールC0−6アルキル)2アミノカルボニルオキシ、および
(42)スピロ−C3−8シクロアルキル
から独立して選択される1から3個の置換基で置換されているC1−8アルキル、
(C)過フルオロC1−6アルキル、
(D)アリール−C1−6アルキル−(この場合、アリールは、非置換であるか、
(1)ハロゲン、
(2)C1−8アルキル、
(3)C3−8シクロアルキル、
(4)アリール、
(5)アリールC1−3アルキル−、
(6)アミノ、
(7)アミノC1−6アルキル−、
(8)C1−3アシルアミノ、
(9)C1−3アシルアミノC1−6アルキル、
(10)C1−6アルキルアミノ、
(11)C1−6アルキルアミノC1−6アルキル、
(12)ジ(C1−6)アルキルアミノ、
(13)ジ(C1−6)アルキルアミノ−C1−6アルキル、
(14)C1−4アルコキシ、
(15)C1−4アルキルチオ、
(16)C1−4アルキルスルフィニル、
(17)C1−4アルキルスルホニル、
(18)C1−4アルコキシC1−6アルキル、
(19)ヒドロキシカルボニル、
(20)ヒドロキシカルボニルC1−6アルキル、
(21)C1−5アルコキシカルボニル、
(22)C1−3アルコキシカルボニルC1−6アルキル、
(23)ヒドロキシカルボニルC1−6アルキルオキシ、
(24)ヒドロキシ、
(25)ヒドロキシC1−6アルキル、
(26)シアノ、
(27)ニトロ、
(28)トリフルオロメチル、
(29)トリフルオロメトキシ、
(30)C1−5アルキルカルボニルオキシ
から独立して選択される1から3個の置換基で置換されており、ならびに
アルキルは、
(1)ハロゲン、
(2)C3−8シクロアルキル、
(3)C3−8シクロへテロアルキル、
(4)アミノ、
(5)C1−6アルキルアミノ、
(6)(C1−6アルキル)2アミノ、
(7)アリールC0−6アルキルアミノ、
(8)(アリールC0−6アルキル)2アミノ、
(9)C1−6アルキルチオ、
(10)アリールC0−6アルキルチオ、
(11)C1−6アルキルスルフィニル、
(12)アリールC0−6アルキルスルフィニル、
(13)C1−6アルキルスルホニル、
(14)アリールC0−6アルキルスルホニル、
(15)C1−6アルコキシ、
(16)アリールC0−6アルコキシ、
(17)ヒドロキシカルボニル、
(18)C1−6アルコキシカルボニル、
(19)アリールC0−6アルコキシカルボニル、
(20)ヒドロキシカルボニルC1−6アルコキシ、
(21)ヒドロキシ、
(22)シアノ、
(23)ニトロ、
(24)トリフルオロアルキル、
(25)トリフルオロアルコキシ、
(26)オキソ、
(27)C1−6アルキルカルボニルオキシ、
(28)アリールC0−6アルキルカルボニルオキシ、
(29)C1−6アルキルカルボニルアミノ、
(30)アリールC0−6アルキルカルボニルアミノ、
(31)C1−6アルキルスルホニルアミノ、
(32)アリールC0−6アルキルスルホニルアミノ、
(33)C1−6アルコキシカルボニルアミノ、
(34)アリールC0−6アルコキシカルボニルアミノ、
(35)C1−6アルキルアミノカルボニルアミノ、
(36)アリールC0−6アルキルアミノカルボニルアミノ、
(37)(C1−6アルキル)2アミノカルボニルアミノ、
(38)(アリールC0−6アルキル)2アミノカルボニルアミノ、
(39)(C1−6アルキル)2アミノカルボニルオキシ、
(40)(アリールC0−6アルキル)2アミノカルボニルオキシ、および
(41)スピロ−C3−8シクロアルキル
から選択される1から3個の置換基で置換されている)、
(E)非置換であるか、
(1)ハロゲン、
(2)C1−8アルキル、
(3)C3−8シクロアルキル、
(4)C3−8シクロへテロアルキル、
(5)アミノ、
(6)C1−6アルキルアミノ、
(7)(C1−6アルキル)2アミノ、
(8)アリールC0−6アルキルアミノ、
(9)(アリールC0−6アルキル)2アミノ、
(10)C1−6アルキルチオ、
(11)アリールC0−6アルキルチオ、
(12)C1−6アルキルスルフィニル、
(13)アリールC0−6アルキルスルフィニル、
(14)C1−6アルキルスルホニル、
(15)アリールC0−6アルキルスルホニル、
(16)C1−6アルコキシ、
(17)アリールC0−6アルコキシ、
(18)ヒドロキシカルボニル、
(19)C1−6アルコキシカルボニル、
(20)アリールC0−6アルコキシカルボニル、
(21)ヒドロキシカルボニルC1−6アルコキシ、
(22)ヒドロキシ、
(23)シアノ、
(24)ニトロ、
(25)過フルオロC1−4アルキル、
(26)過フルオロC1−4アルコキシ、
(27)オキソ、
(28)C1−6アルキルカルボニルオキシ、
(29)アリールC0−6アルキルカルボニル、
(30)アルキルC1−6カルボニルアミノ、
(31)アリールC0−6アルキルカルボニルアミノ、
(32)C1−6アルキルスルホニルアミノ、
(33)アリールC0−6アルキルスルホニルアミノ、
(34)C1−6アルコキシカルボニルアミノ、
(35)アリールC0−6アルコキシカルボニルアミノ、
(36)C1−6アルキルアミノカルボニルアミノ、
(37)アリールC0−6アルキルアミノカルボニルアミノ、
(38)(C1−6アルキル)2アミノカルボニルアミノ、
(39)(アリールC0−6アルキル)2アミノカルボニルアミノ、
(40)(C1−6アルキル)2アミノカルボニルオキシ、
(41)(アリールC0−6アルキル)2アミノカルボニルオキシ、および
(42)スピロ−C3−8シクロアルキル
から独立して選択される1から3個の置換基で置換されているC2−8アルケニル、
(F)アリールC2−8アルケニル(この場合のアリールは、非置換であるか、
(1)ハロゲン、
(2)C1−8アルキル、
(3)C3−8シクロアルキル、
(4)アリール、
(5)アリールC1−3アルキル−、
(6)アミノ、
(7)アミノC1−6アルキル−、
(8)C1−4アシルアミノ、
(9)C1−3アシルアミノC1−6アルキル、
(10)C1−6アルキルアミノ、
(11)C1−6アルキルアミノC1−6アルキル、
(12)ジ(C1−6)アルキルアミノ、
(13)ジ(C1−6)アルキルアミノ−C1−6アルキル、
(14)C1−4アルコキシ、
(15)C1−4アルキルチオ、
(16)C1−4アルキルスルフィニル、
(17)C1−4アルキルスルホニル、
(18)C1−4アルコキシC1−6アルキル、
(19)ヒドロキシカルボニル、
(20)ヒドロキシカルボニルC1−6アルキル、
(21)C1−5アルコキシカルボニル、
(22)C1−3アルコキシカルボニルC1−6アルキル、
(23)ヒドロキシカルボニルC1−6アルキルオキシ、
(24)ヒドロキシ、
(25)ヒドロキシC1−6アルキル、
(26)シアノ、
(27)ニトロ、
(28)トリフルオロメチル、
(29)トリフルオロメトキシ、および
(30)C1−5アルキルカルボニルオキシ
から独立して選択される1から3個の置換基で置換されている)、
(G)非置換であるか、
(1)ハロゲン、
(2)アリール、
(3)C1−8アルキル、
(4)C3−8シクロアルキル、
(5)C3−8シクロへテロアルキル、
(6)アリールC1−6アルキル、
(7)アミノC0−6アルキル、
(8)C1−6アルキルアミノC0−6アルキル、
(9)(C1−6アルキル)2アミノC0−6アルキル、
(10)アリールC0−6アルキルアミノC0−6アルキル、
(11)(アリールC0−6アルキル)2アミノC0−6アルキル、
(12)C1−6アルキルチオ、
(13)アリールC0−6アルキルチオ、
(14)C1−6アルキルスルフィニル、
(15)アリールC0−6アルキルスルフィニル、
(16)C1−6アルキルスルホニル、
(17)アリールC0−6アルキルスルホニル、
(18)C1−6アルコキシC0−6アルキル、
(19)アリールC0−6アルコキシC0−6アルキル、
(20)ヒドロキシカルボニルC0−6アルキル、
(21)C1−6アルコキシカルボニルC0−6アルキル、
(22)アリールC0−6アルコキシカルボニルC0−6アルキル、
(23)ヒドロキシカルボニルC1−6アルキルオキシ、
(24)ヒドロキシC0−6アルキル、
(25)シアノ、
(26)ニトロ、
(27)過フルオロC1−4アルキル、
(28)過フルオロC1−4アルコキシ、
(29)オキソ
(30)C1−6アルキルカルボニルオキシ、
(31)アリールC0−6アルキルカルボニルオキシ、
(32)アルキルC1−6カルボニルアミノ、
(33)アリールC0−6アルキルカルボニルアミノ、
(34)C1−6アルキルスルホニルアミノ、
(35)アリールC0−6アルキルスルホニルアミノ、
(36)C1−6アルコキシカルボニルアミノ、
(37)アリールC0−6アルコキシカルボニルアミノ、
(38)C1−6アルキルアミノカルボニルアミノ、
(39)アリールC0−6アルキルアミノカルボニルアミノ、
(40)(C1−6アルキル)2アミノカルボニルアミノ、
(41)(アリールC0−6アルキル)2アミノカルボニルアミノ、
(42)(C1−6アルキル)2アミノカルボニルオキシ、
(43)(アリールC0−6アルキル)2アミノカルボニルオキシ、
(44)C0−6アルキルカルボニルC0−6アルキル、および
(45)スピロ−C3−8シクロアルキル
から選択される1から3個の置換基で置換されているC3−8シクロアルキル、
(H)非置換であるか、
(1)ハロゲン、
(2)アリール、
(3)C1−8アルキル、
(4)C3−8シクロアルキル、
(5)C3−8シクロへテロアルキル、
(6)アリールC1−6アルキル、
(7)アミノC0−6アルキル、
(8)C1−6アルキルアミノC0−6アルキル、
(9)(C1−6アルキル)2アミノC0−6アルキル、
(10)アリールC0−6アルキルアミノC0−6アルキル、
(11)(アリールC0−6アルキル)2アミノC0−6アルキル、
(12)C1−6アルキルチオ、
(13)アリールC0−6アルキルチオ、
(14)C1−6アルキルスルフィニル、
(15)アリールC0−6アルキルスルフィニル、
(16)C1−6アルキルスルホニル、
(17)アリールC0−6アルキルスルホニル、
(18)C1−6アルコキシC0−6アルキル、
(19)アリールC0−6アルコキシC0−6アルキル、
(20)ヒドロキシカルボニルC0−6アルキル、
(21)C1−6アルコキシカルボニルC0−6アルキル、
(22)アリールC0−6アルコキシカルボニルC0−6アルキル、
(23)ヒドロキシカルボニルC1−6アルキルオキシ、
(24)ヒドロキシC0−6アルキル、
(25)シアノ、
(26)ニトロ、
(27)過フルオロC1−4アルキル、
(28)過フルオロC1−4アルコキシ、
(29)オキソ
(30)C1−6アルキルカルボニルオキシ、
(31)アリールC0−6アルキルカルボニルオキシ、
(32)アルキルC1−6カルボニルアミノ、
(33)アリールC0−6アルキルカルボニルアミノ、
(34)C1−6アルキルスルホニルアミノ、
(35)アリールC0−6アルキルスルホニルアミノ、
(36)C1−6アルコキシカルボニルアミノ、
(37)アリールC0−6アルコキシカルボニルアミノ、
(38)C1−6アルキルアミノカルボニルアミノ、
(39)アリールC0−6アルキルアミノカルボニルアミノ、
(40)(C1−6アルキル)2アミノカルボニルアミノ、
(41)(アリールC0−6アルキル)2アミノカルボニルアミノ、
(42)(C1−6アルキル)2アミノカルボニルオキシ、
(43)(アリールC0−6アルキル)2アミノカルボニルオキシ、および
(44)スピロ−C3−8シクロアルキル
から選択される1から3個の置換基で置換されているシクロへテロアルキル(但し、いずれのヘテロ原子置換基も、このシクロヘテロアルキル環内の炭素に結合していることを条件とする)、
から選択され、
R3は、H、過フルオロC1−8アルキル、および非置換であるか1から3個のハロゲン原子で置換されているC1−8アルキルから選択されるか、R2およびR3はこれらが結合している窒素原子および「X」部分と一緒に、N、SおよびOから選択される1または2個の追加のヘテロ原子を場合により含有し、1またはそれ以上の不飽和度を場合により有し、場合により6員ヘテロ芳香族または芳香族環と融合している、非置換であるか、
(1)ハロゲン、
(2)アリール、
(3)C1−8アルキル、
(4)C3−8シクロアルキル、
(5)C3−8シクロへテロアルキル、
(6)アリールC1−6アルキル、
(7)アミノC0−6アルキル、
(8)C1−6アルキルアミノC0−6アルキル、
(9)(C1−6アルキル)2アミノC0−6アルキル、
(10)アリールC0−6アルキルアミノC0−6アルキル、
(11)(アリールC0−6アルキル)2アミノC0−6アルキル、
(12)C1−6アルキルチオ、
(13)アリールC0−6アルキルチオ、
(14)C1−6アルキルスルフィニル、
(15)アリールC0−6アルキルスルフィニル、
(16)C1−6アルキルスルホニル、
(17)アリールC0−6アルキルスルホニル、
(18)C1−6アルコキシC0−6アルキル、
(19)アリールC0−6アルコキシC0−6アルキル、
(20)ヒドロキシカルボニルC0−6アルキル、
(21)C1−6アルコキシカルボニルC0−6アルキル、
(22)アリールC0−6アルコキシカルボニルC0−6アルキル、
(23)ヒドロキシカルボニルC1−6アルキルオキシ、
(24)ヒドロキシC0−6アルキル、
(25)シアノ、
(26)ニトロ、
(27)過フルオロC1−4アルキル、
(28)過フルオロC1−4アルコキシ、
(29)オキソ
(30)C1−6アルキルカルボニルオキシ、
(31)アリールC0−6アルキルカルボニルオキシ、
(32)C1−6アルキルカルボニルアミノ、
(33)アリールC0−6アルキルカルボニルアミノ、
(34)C1−6アルキルスルホニルアミノ、
(35)アリールC0−6アルキルスルホニルアミノ、
(36)C1−6アルコキシカルボニルアミノ、
(37)アリールC0−6アルコキシカルボニルアミノ、
(38)C1−6アルキルアミノカルボニルアミノ、
(39)アリールC0−6アルキルアミノカルボニルアミノ、
(40)(C1−6アルキル)2アミノカルボニルアミノ、
(41)(アリールC0−6アルキル)2アミノカルボニルアミノ、
(42)(C1−6アルキル)2アミノカルボニルオキシ、
(43)(アリールC0−6アルキル)2アミノカルボニルオキシ、および
(44)スピロ−C3−8シクロアルキル
から選択される1から3個の置換基で置換されている5から7員複素環を形成し、但し、いずれのヘテロ原子置換基も、この複素環内の炭素に結合していることを条件とし、
R4およびR5は、各々独立して、
(1)水素、
(2)ハロゲン、
(3)アリール、
(4)C1−8アルキル、
(5)C3−8シクロアルキル、
(6)C3−8シクロへテロアルキル、
(7)アリールC1−6アルキル、
(8)アミノC0−6アルキル、
(9)C1−6アルキルアミノC0−6アルキル、
(10)(C1−6アルキル)2アミノC0−6アルキル、
(11)アリールC0−6アルキルアミノC0−6アルキル、
(12)(アリールC0−6アルキル)2アミノC0−6アルキル、
(13)C1−6アルキルチオ、
(14)アリールC0−6アルキルチオ、
(15)C1−6アルキルスルフィニル、
(16)アリールC0−6アルキルスルフィニル、
(17)C1−6アルキルスルホニル、
(18)アリールC0−6アルキルスルホニル、
(19)C1−6アルコキシC0−6アルキル、
(20)アリールC0−6アルコキシC0−6アルキル、
(21)ヒドロキシカルボニルC0−6アルキル、
(22)C1−6アルコキシカルボニルC0−6アルキル、
(23)アリールC0−6アルコキシカルボニルC0−6アルキル、
(24)ヒドロキシカルボニルC1−6アルキルオキシ、
(25)ヒドロキシC0−6アルキル、
(26)シアノ、
(27)ニトロ、
(28)過フルオロC1−4アルキル、
(29)過フルオロC1−4アルコキシ、
(30)C1−6アルキルカルボニルオキシ、
(31)アリールC0−6アルキルカルボニルオキシ、
(32)C1−6アルキルカルボニルアミノ、
(33)アリールC0−6アルキルカルボニルアミノ、
(34)C1−6アルキルスルホニルアミノ、
(35)アリールC0−6アルキルスルホニルアミノ、
(36)C1−6アルコキシカルボニルアミノ、
(37)アリールC0−6アルコキシカルボニルアミノ、
(38)C1−6アルキルアミノカルボニルアミノ、
(39)アリールC0−6アルキルアミノカルボニルアミノ、
(40)(C1−6アルキル)2アミノカルボニルアミノ、
(41)(アリールC0−6アルキル)2アミノカルボニルアミノ、
(42)(C1−6アルキル)2アミノカルボニルオキシ、
(43)(アリールC0−6アルキル)2アミノカルボニルオキシ、および
(44)スピロ−C3−8シクロアルキル
から選択されるか、R4およびR5は一緒に、オキソ基もしくは=CH−R6、またはR6で置換されているスピロC3−7シクロアルキル環を形成し、
R6は、水素およびC1−4アルキルから選択され、
R7は、水素、過フルオロC1−8アルキル、および非置換であるか1から3個のハロゲン原子で置換されているC1−8アルキルから選択され、
nは、0、1および2から選択される)
の化合物またはこの医薬適合性の塩の使用。 - 前記アンドロゲン受容体の調節が、この必要がある患者におけるアンドロゲン受容体の作動を含む、請求項19に記載の使用。
- 前記アンドロゲン受容体の調節が、骨粗しょう症、オステオペニア、グルココルチコイド誘発性骨粗しょう症、歯周病、HIV性るいそう、癌性悪液質、骨折、骨形成術後の骨損傷、筋ジストロフィ、筋肉減少症、脆弱化、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性の閉経後の症状、女性性機能不全、早発性卵巣機能不全、自己免疫疾患、アテローム硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、再生不良性貧血および他の造血製疾患、膵臓癌、腎癌、関節炎および関節修復から選択される、アンドロゲン欠損によって生じるか、アンドロゲン投与により改善することができる状態の治療に有用である、請求項19に記載の使用。
- 化合物カルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−2,2,2−トリフルオロエチルエステル、またはこの医薬適合性の塩。
- 構造式Iの化合物がカルバミン酸,[(5α,17β)−3−オキソ−4−メチル−アザアンドロスト−1−エン−17−イル]−2,2,2−トリフルオロエチルエステル、またはこの医薬適合性の塩である、請求項1〜13のいずれか1項に記載の医薬組成物。
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---|---|---|---|---|
US4377584A (en) * | 1978-04-13 | 1983-03-22 | Merck & Co., Inc. | 4-Aza-17β-substituted-5α-androstan-3-one-reductase inhibitors |
IE76452B1 (en) * | 1990-10-29 | 1997-10-22 | Sankyo Co | Azasteroid compounds for the treatment of prostatic hypertrophy their preparation and use |
WO1993023038A1 (en) * | 1992-05-20 | 1993-11-25 | Merck & Co., Inc. | 17-AMINO SUBSTITUTED 4-AZASTEROID 5α-REDUCTASE INHIBITORS |
WO1993023039A1 (en) * | 1992-05-20 | 1993-11-25 | Merck & Co., Inc. | Substituted 4-aza-5a-androstan-ones as 5a-reductase inhibitors |
DE69329149T2 (de) * | 1992-05-20 | 2001-03-29 | Merck & Co Inc | 4-azasteroide als 5-alpha-reduktase |
WO1993023420A1 (en) * | 1992-05-20 | 1993-11-25 | Merck & Co., Inc. | NEW 7β-SUBSTITUTED-4-AZA-5α-ANDROSTAN-3-ONES AS 5α-REDUCTASE INHIBITORS |
KR950701527A (ko) * | 1992-05-21 | 1995-04-28 | 라브리 페르낭 | 테스토스테론 5α 환원효소 활성 저해제(INHIBITORS OF TESTOSTERONE 5α-REDUCTASE ACTIVITY) |
HU212459B (en) * | 1992-10-02 | 1996-06-28 | Richter Gedeon Vegyeszet | Process for producing new 17-beta-substituted 4-aza-androstane-derivatives and pharmaceutical compositions containing them |
AU5323694A (en) * | 1992-10-06 | 1994-04-26 | Merck & Co., Inc. | 17beta -carboxanilides of 4-aza-5alpha-androstan-3-ones as 5alpha-reductase inhibitors |
US5359071A (en) * | 1993-03-12 | 1994-10-25 | Merck & Co., Inc. | 15-substituted 4-azasteroids |
DE69331763T2 (de) | 1993-06-24 | 2002-10-02 | Richter Gedeon Vegyeszet | Neues verfahren zum herstellen von 17 beta-substituierten 4-azaandrostan-derivaten |
CA2166089C (en) * | 1993-06-24 | 2004-01-27 | Zoltan Tuba | 17-halogeno-4-azaandrostene derivatives and process for the preparation thereof |
US6001844A (en) * | 1995-09-15 | 1999-12-14 | Merck & Co., Inc. | 4-Azasteroids for treatment of hyperandrogenic conditions |
WO1997015564A1 (en) * | 1995-10-26 | 1997-05-01 | Merck & Co., Inc. | 4-oxa and 4-thia steroids |
NZ327041A (en) | 1996-02-14 | 1999-11-29 | Hoechst Marion Roussel Inc | 17-beta-cyclopropyl(amino/oxy) 4-aza steriods as active inhibitors of testosterone 5-alpha-reductase and C17-20-lyase |
AU5791698A (en) * | 1996-12-09 | 1998-07-03 | Merck & Co., Inc. | Methods and compositions for preventing and treating bone loss |
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