KR950701527A - 테스토스테론 5α 환원효소 활성 저해제(INHIBITORS OF TESTOSTERONE 5α-REDUCTASE ACTIVITY) - Google Patents

테스토스테론 5α 환원효소 활성 저해제(INHIBITORS OF TESTOSTERONE 5α-REDUCTASE ACTIVITY)

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KR950701527A
KR950701527A KR1019940704183A KR19940704183A KR950701527A KR 950701527 A KR950701527 A KR 950701527A KR 1019940704183 A KR1019940704183 A KR 1019940704183A KR 19940704183 A KR19940704183 A KR 19940704183A KR 950701527 A KR950701527 A KR 950701527A
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testosterone
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inhibitor
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라브리 페르낭
엠므. 메랑 이브
엠므. 생 샹카
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라브리 페르낭
앙도르쉐르슈 인코포레이티드
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Abstract

테스토스테론 5α환원효소 활성의 억제제, 예를 들어 R,R,R,R 및/또는 R위치에 신규한 치환기가 제공되는 일반식(Ⅰ)로 표시되는 5α환원효소 억제제는 안드로겐 수용체의 활성화에 의해 병이 더 전진되는 질환, 예를 들면, 전립선 암, 양성 전립선 과형성, 여드름, 지루, 조모증, 안드로겐성 원형탈모증과 같은 질병의 치료에 유용하다.

Description

테스토스테론 5α환원효소 활성의 저해제(INHIBITION OF TESTOSTERONE 5αREDUCTASE ACTIVITY)
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (38)

  1. 다음 일반식으로 표시되는 테스토스테론 5α-환원효소 활성의 저해제의 치료학적 유효량 및 약리학적으로 허용되는 담체 또는 희석제로 이루어지는 약학 조성물;
    상기식에서 점선은 선택적인 pi결합이고; R6는 수소 또는 메틸기이고; R6는 수소 또는 C1C3-C포화 또는 불포화 탄화수소이고; R7는 수소, C1-C6알킬, C1-C6히드록시알킬, C1-C6할로알킬, C2-C6카보닐알킬, C2-C6사이클로프로필알킬, C3-C6에폭시알킬 및 이들의 불포화 유사체로 구성되는 군으로부터 선택되고;R17α는 수소 또는 저급알킬이고; R17B는 3급 아미노기 또는 아미도기이다.
  2. 제1항에 있어서, 상기 R7는 수소, C2-C6알킬, C2-C6알케닐 또는 C2-C6알키닐인 약학 조성물.
  3. 제1항에 있어서, 상기 R17α이 수소인 약학 조성물.
  4. 제1항에 있어서, 상기 R17B이 N(R25)C(O)R26, 이때 R26는 수소 또는 저급알킬이고; R25는 탄소수 1-6개인 포화 또는 불포화 탄화수소인 약학 조성물.
  5. 제4항에 있어서, 상기 R26이 사이클로 저급알킬인 약학 조성물.
  6. 제1항에 있어서, 상기 R4이 메틸인 약학 조성물.
  7. 제1항에 있어서, 상기 R17B이 N(R19)R20이고, 이때 R19는 저급알킬 또는 할로알킬이고; R20는 저급알킬인 약학 조성물.
  8. 제4항에 있어서, 상기 R26가 아밀, 부틸, 아이소부틸 및 탄소수 3-6개인 사이클로알킬로 구성되는 군으로부터 선택되는 약학 조성물.
  9. 다음 일반식으로 표시되는 테스토스테론 5α-환원효소 활성의 저해제의 치료학적 유효량 및 약리학적으로 허용되는 담체 또는 희석제로 이루어지는 약학 조성물;
    상기식에서 점선은 선택적인 pi결합이고; R4는 수소 또는 메틸기이고; R6는 수소 또는 C1C3-C포화 또는 불포화 탄화수소이고; R7는 수소, C1-C6알킬, C1-C6히드록시알킬, C1-C6할로알킬, C2-C6카보닐알킬, C3-C6사이클로프로필알킬, C3-C6에폭시알킬 및 이들의 불포화 유사체로 구성되는 군으로부터 선택되고;R17α는 C1-C6알킬, C1-C6히드록시알킬, C1-C6할로알킬, C2-C6카보닐알킬, C2-C6사이클로프로필알킬, C3-C6에폭시알킬 및 이들의 불포화 유사체로 구성되는 군으로부터 선택되고 수소 또는 저급알킬이고; R17B는 수소, 히드록시 또는 생체내에서 히드록시로 전환될수 있는 치환기이다.
  10. 제9항에 있어서, 상기 R7이, C2-C6알킬, C2-C6알케닐 또는 C2-C6알키닐인 약학 조성물.
  11. 제9항에 있어서, 상기 R4가 메틸기인 약학 조성물.
  12. 제9항에 있어서, 상기 R17α는 C1-C6할로알케닐, C1-C6할로알키닐, C3-C6히드록시알케닐 및 C3-C6히드록시알키닐로 구성되는 군으로부터 선택되고, R17B는 히드록시인 약학 조성물.
  13. 제9항에 있어서, R17α가 1,2또는 3위치에서 불포화되어 있으며, 상기 R17α치환가 말단 할로 또는 히드록시를 포함하는 약학 조성물.
  14. 다음 일반식으로 표시되는 테스토스테론 5α-환원효소 활성의 저해제의 치료학적 유효량 및 약리학적으로 허용되는 담체 또는 희석제로 이루어지는 약학 조성물;
    상기식에서 점선은 선택적인 pi결합이고; R4는 수소 또는 메틸기이고; R6는 C1C3포화 또는 불포화 탄화수소이고; R7는 수소, C1-C6알킬, C1-C6히드록시알킬, C1-C6할로알킬, C2-C6카보닐알킬, C2-C6사이클로프로필알킬, C3-C6에폭시알킬 및 이들의 불포화 유사체로 구성되는 군으로부터 선택되고;R17A는 수소 또는 저급알킬이고, R17B는 아실, 카르복사미드, 3급 아미노 및 3급 아미도로 구성되는 군으로부터 선택된다.
  15. 제14항에 있어서, 상기 R17B는 3급 아미노 또 3급 아미도인 약학 조성물.
  16. 다음 일반식으로 표시되는 테스트로스테론 5α-환원효소 저해제의 치료학적 유효량 및 약리학적으로 허용되는 담체 또는 희석제로 이루어지는 약학 조성물;
    상기식에서 점선은 선택적인 pi결합이고; R4는 수소 또는 메틸기이고; R6는 수소 또는 C1C3포화 또는 불포화 탄화수소이고; R7는 C1-C6알킬, C1-C6히드록시알킬, C2-C4할로알킬, C2-C4카보닐알킬, C2-C6사이클로프로필알킬, C3-C6에폭시알킬 및 이들의 불포화 유사체로 구성되는 군으로부터 선택되고;R17A는 수소 또는 저급알킬이고, R17B는 아실, 카르복사미드, 3급 아미노 및 3급 아미도로 구성되는 군으로부터 선택된다.
  17. 제16항에 있어서, 상기 R17B는 3급 아미노 또는 3급 아미도인 약학 조성물.
  18. 다음 일반식으로 표시되는 테스토스테론 5α-환원효소 저해제 치료학적 유효량 및 약리학적으로 허용되는 담체 또는 희석제로 이루어지는 약학 조성물;
    상기식에서 점선은 선택적인 pi결합이고; R4는 수소 또는 메틸기이고; R6는 수소 포화 또는 불포화된 C1C3탄화수소이고; R7는 수소, C1-C6알킬, C1-C6히드록시알킬, C1-C6할로알킬, C2-C6카보닐알킬, C2-C6사이클로프로필알킬, C3-C6에폭시알킬 및 이들의 불포화 유사체로 구성되는 군으로부터 선택되고;Ra는 저급알킬, 사이클로알킬, 및 Rb와 R17B의 질소원자와 함께 하나의 질소원자를 가지고 원자수 5-7인 이원환 부위로 구성되는 군으로부터 선택되고; Ra는Rb와 R17B의 질소원자와 함께 하나의 질소원자를 가지고 원자수 5-7인 이원환 부위; -CORC,-CONRCRD,-CSNRCRD,-SO2RC,-PO3RCRC(RC와RD는 수소, 저급알킬 또는 저급 할로알킬)로 구성되는 군으로부터 선택된다.
  19. 제18항에 있어서, 상기 R7이 C2-C6알킬, C2-C6알케닐 또는 C2-C6알키닐인 약학 조성물.
  20. 다음 식으로 표시되는 테스토스테론 5α-환원효소 활성의 저해제중 최소한 하나의 치료학적 유효량 및 약리학적으로 허용되는 담체 또는 희석제로 이루어지는 약학 조성물;
    17β-(N-n-아밀-N-포름아미도)-4-메틸-4-아자-5α-안드로스탄-3-온; 및
    17β-(N-n-부틸-N-포름아미도)-4-메틸-4-아자-5α-안드로스탄-3-온
  21. 다음 식으로 표시되는 테스토스테론 5α-환원효소 저해제중 최소한 하나의 치료학적 유효량 및 약리학적으로 허용되는 담체 또는 희석제로 이루어지는 약학 조성물;
    17β-(N-n-헥실-N-포름아미도)-4-메틸-4-아자-5α-안드로스탄-3-온
  22. 다음 식으로 표시되는 테스토스테론 5α-환원효소 저해제중 최소한 하나의 치료학적 유효량 및 약리학적으로 허용되는 담체 또는 희석제로 이루어지는 약학 조성물;
    17α-알릴-17β-히드록시-4-메틸-4-아자-5α-안드로스탄-3-온; 및
    17α-프로필-17β-히드록시-4-메틸-4-아자-5α-안드로스탄-3-온
  23. 다음 식으로 표시되는 테스토스테론 5α-환원효소 저해제중 최소한 하나의 치료학적 유효량 및 약리학적으로 허용되는 담체 또는 희석제로 이루어지는 약학 조성물;
    17α-(4-요오드부티닐)-17β-히드록시-4-메틸-4-아자-5α-안드로스탄-3-온;
  24. 테스토스테론 5α환원효소 활성을 억제할 필요가 있는 환자에게 다음 일반식으로 표시되는 테스토스테론 5α-환원요소의 저해제의 치료학적 유효량을 투여하는 것으로 이루어지는 테스토스테론 5α-환원요소 활성 억제 방법;
    상기식에서 점선은 선택적인 pi결합이고; R6는 수소 또는 메틸기이고; R6는 수소 또는 C1-3-C포화 또는 불포화 탄화수소이고; R7는 수소, C1-C6알킬, C1-C6히드록시알킬, C1-C6할로알킬, C2-C6카보닐알킬, C2-C6사이클로프로필알킬, C3-C6에폭시알킬 및 이들의 불포화 유사체로 구성되는 군으로부터 선택되고;R17α수소 또는 저급알킬이고; R17B는 3급 아미노기 또는 아미도기이다.
  25. 제24항에 있어서, 상기 저해제가 피부에 국소적으로 사용되는 방법.
  26. 제25항에 있어서, 상기 환자가 안드로겐 수용체의 활성화에 의해 병이 더 진전되는 피부질환으로 고통받는 환자이며, 상기 국소적 사용이 상기 피부 질환치료를 위한 것인 방법.
  27. 테스토스테론 5α환원효소 활성을 억제할 필요가 있는 환자에게 다음 일반식으로 표시되는 테스토스테론 5α-환원요소의 저해제의 치료학적 유효량을 투여하는 것으로 이루어지는 테스토스테론 5α-환원요소 활성 억제 방법;
    상기식에서 점선은 선택적인 pi결합이고; R4는 수소 또는 메틸기이고; R6는 C1C3포화 또는 불포화 탄화수소이고; R7는 수소, C1-C6알킬, C1-C6히드록시알킬, C1-C6할로알킬, C2-C6카보닐알킬, C2-C6사이클로프로필알킬, C3-C6에폭시알킬 및 이들의 불포화 유사체로 구성되는 군으로부터 선택되고;R17α는 C1-C6알킬, C1-C6히드록시알킬, C1-C6할로알킬, C2-C6카보닐알킬, C2-C6사이클로프로필알킬, C3-C6에폭시알킬 및 이들의 불포화 유사체로 구성되는 군으로부터 선택되고; R17B는 수소, 히드록시 또는 생체내에서 히드록시로 전환될수 있는 치환기이다.
  28. 제27항에 있어서, 상기 저해제가 피부에 국소적으로 사용되는 방법.
  29. 제28항에 있어서, 상기 환자가 안드로겐 수용체의 활성화에 의해 병이 더 진전되는 피부질환으로 고통받는 환자이며, 상기 국소적 사용이 상기 피부 질환를 위한 것인 방법.
  30. 테스토스테론 5α환원효소 활성을 억제할 필요가 있는 환자에게 다음 일반식으로 표시되는 테스토스테론 5α-환원요소의 저해제의 치료학적 유효량을 투여하는 것으로 이루어지는 테스토스테론 5α-환원요소 활성 억제 방법;
    상기식에서 점선은 선택적인 pi결합이고; R4는 수소 또는 메틸기이고; R6는 수소 또는 C1C3포화 또는 불포화 탄화수소이고; R7는 수소, C1-C6알킬, C1-C6히드록시알킬, C1-C6할로알킬, C2-C6카보닐알킬, C2-C6사이클로프로필알킬, C3-C6에폭시알킬 및 이들의 불포화 유사체로 구성되는 군으로부터 선택되고;R17A수소 또는 저급알킬이고, R17B는 아실, 카르복사미드, 3급 아미노 및 3급 아미도로 구성되는 군으로 선택된다.
  31. 제30항에 있어서, 상기 저해제가 피부에 국소적으로 사용되는 방법.
  32. 제31항에 있어서, 상기 환자가 안드로겐 수용체의 활성화에 의해 병이 더 진전되는 피부질환으로 고통받는 환자이며, 상기 국소적 사용이 상기 피부 질환치료를 위한 것인 방법.
  33. 테스토스테론 5α환원효소 활성을 억제할 필요가 있는 환자에게 다음 일반식으로 표시되는 테스토스테론 5α-환원요소의 저해제의 치료학적 유효량을 투여하는 것으로 이루어지는 테스토스테론 5α-환원요소 활성 억제 방법;
    상기식에서 점선은 선택적인 pi결합이고; R4는 수소 또는 메틸기이고; R6는 C1C3포화 또는 불포화된 C1-C3탄화수소이고; R7는 수소, C1-C6알킬, C1-C6히드록시알킬, C1-C6할로알킬, C2-C6카보닐알킬, C2-C6사이클로프로필알킬, C3-C6에폭시알킬 및 이들의 불포화 유사체로 구성되는 군으로부터 선택되고;R17A수소 또는 저급알킬이고, R17B는 아실, 카르복사미드, 3급 아미노 및 3급 아미도로 구성되는 군으로 선택된다.
  34. 제33항에 있어서, 상기 저해제가 피부에 국소적으로 사용되는 방법.
  35. 제33항에 있어서, 상기 환자가 안드로겐 수용체의 활성화에 의해 병이 더 진전되는 피부질환으로 고통받는 환자이며, 상기 국소적 사용이 상기 피부 질환치료를 위한 것인 방법.
  36. 테스토스테론 5α환원효소 활성을 억제할 필요가 있는 환자에게 다음 일반식으로 표시되는 테스토스테론 5α-환원요소의 저해제의 치료학적 유효량을 투여하는 것으로 이루어지는 테스토스테론 5α-환원요소 활성 억제 방법;
    상기식에서 점선은 선택적인 pi결합이고; R4는 수소 또는 메틸기이고; R6는 C1C3포화된 C1-C3또는 불포화 탄화수소이고; R7는 수소, C1-C6알킬, C1-C6히드록시알킬, C1-C6할로알킬, C2-C6카보닐알킬, C2-C6사이클로프로필알킬, C3-C6에폭시알킬 및 이들의 불포화 유사체로 구성되는 군으로부터 선택되고; Ra는 저급알킬, 사이클로알킬, 및 Rb와 R17B의 질소원자와 함께 하나의 질소원자를 가지고 원자수 5-7인 이원환 부위로 구성되는 군으로부터 선택되고; Ra는Rb와 R17B의 질소원자와 함께 하나의 질소원자를 가지고 원자수 5-7인 이원환 부위; -CORC,-CONRCRD,-CSNRCRD,-SO2RC,-PO3RCRC(RC와RD는 수소, 저급알킬 또는 저급 할로알킬)로 구성되는 군으로부터 선택된다.
  37. 제33항에 있어서, 상기 저해제가 피부에 국소적으로 사용되는 방법.
  38. 제33항에 있어서, 상기 환자가 안드로겐 수용체의 활성화에 의해 병이 더 진전되는 피부질환으로 고통받는 환자이며, 상기 국소적 사용이 상기 피부 질환치료를 위한 것인 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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