JP2005526082A5

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Publication number: JP2005526082A5
Application number: JP2003575972A
Authority: JP
Filing date: 2003-03-07
Publication date: 2006-04-13
Anticipated expiration: 2023-03-07

Description

またはその製薬上許容される塩もしくは鏡像異性体に関する［式中、
ｎは０、１または２であり、
ａ−ｂは、ＣＦ＝ＣＨ、ＣＨＦＣＨ_２またはＣＦ_２ＣＨ_２を表し、
Ｒ^１は水素、ヒドロキシメチルまたはＣ_１〜３アルキルであり、ここで、アルキルは非置換であるか、または１から７個のフッ素原子で置換されており、
Ｒ^２は水素またはＣ_１〜４アルキルであり、
Ｒ^３は
Ｃ_１〜４アルキル、
（ＣＨ_２）_ｎ−シクロヘテロアルキル、および
（ＣＨ_２）_ｎ−アリールから選択され、ここで、アリールは以下から選択され、
（１）フェニル、
（２）ナフチル、
（３）ベンズイミダゾリル、
（４）ベンゾフラニル、
（５）ベンゾチオフェニル、
（６）ベンゾキサゾリル、
（７）ベンゾチアゾリル、
（８）ベンゾジヒドロフラニル、
（９）１，３−ベンゾジオキソリル、
（１０）２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、
（１１）インドリル、
（１２）キノリル、
（１３）イソキノリル、
（１４）フラニル、
（１５）チエニル、
（１６）イミダゾリル、
（１７）オキサゾリル、
（１８）チアゾリル、
（１９）イソキサゾリル、
（２０）イソチアゾリル、
（２１）ピラゾリル、
（２２）ピロリル、
（２３）ピリジル、
（２４）ピリミジル、
（２５）ピラジニル、
（２６）チアジアゾリル、
（２７）オキサジアゾリル、
（２８）トリアゾリル、
（２９）テトラゾリル、
（３０）インダニル、および
（３１）アザベンズイミダゾリル
ここで、アルキル基またはシクロヘテロアルキル基は、非置換であるか、または、ハロゲン、ヒドロキシおよびＣ_１〜４アルコキシから独立に選択される１〜３個の置換基で置換されており、項目（１）〜（３０）で定義されるアリール基は非置換であるか、またはハロゲン、フェニル、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキル、Ｃ_３〜８シクロヘテロアルキル、フェニル−Ｃ_１〜６アルキル、アミノ−Ｃ_０〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルキルアミノ−Ｃ_０〜６アルキル、（Ｃ_１〜６アルキル）_２アミノ−Ｃ_０〜６アルキル、フェニル−Ｃ_０〜６アルキルアミノ−Ｃ_０〜６アルキル、（フェニル−Ｃ_０〜６アルキル）_２アミノ−Ｃ_０〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルキルチオ、フェニル−Ｃ_０〜６アルキルチオ、Ｃ_１〜６アルキルスルフィニル、フェニル−Ｃ_０〜６アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜６アルキルスルホニル、フェニル−Ｃ_０〜６アルキルスルホニル、Ｃ_１〜６アルコキシ−Ｃ_０〜６アルキル、フェニル−Ｃ_０〜６アルコキシ−Ｃ_０〜６アルキル、ヒドロキシカルボニル−Ｃ_０〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシカルボニル−Ｃ_０〜６アルキル、フェニル−Ｃ_０〜６アルコキシカルボニル−Ｃ_０〜６アルキル、ヒドロキシカルボニル−Ｃ_１〜６アルキルオキシ、ヒドロキシ−Ｃ_０〜６アルキル、シアノ、ニトロ、ペルフルオロ−Ｃ_１〜４アルキル、ペルフルオロ−Ｃ_１〜４アルコキシ、オキソ、Ｃ_１〜６アルキルカルボニルオキシ、フェニル−Ｃ_０〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ_１〜６アルキルカルボニルアミノ、フェニル−Ｃ_０〜６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ_１〜６アルキルスルホニルアミノ、フェニル−Ｃ_０〜６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ_１〜６アルコキシカルボニルアミノ、フェニル−Ｃ_０〜６アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ_１〜６アルキルアミノカルボニルアミノ、フェニル−Ｃ_０〜６アルキルアミノカルボニルアミノ、（Ｃ_１〜６アルキル）_２アミノカルボニルアミノ、（フェニル−Ｃ_０〜６アルキル）_２アミノカルボニルアミノ、（Ｃ_１〜６アルキル）_２アミノカルボニルオキシおよび（フェニル−Ｃ_０〜６アルキル）_２アミノカルボニルオキシから独立に選択される１〜３個の基で置換されており、（ＣＨ_２）_ｎ中のメチレン（ＣＨ_２）炭素原子はいずれも非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシおよびＣ_１〜４アルキルから独立に選択される１〜２個の基で置換されており、または２つの置換基は、同一メチレン（ＣＨ_２）基にある場合それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロプロピル基を形成し、
あるいは、Ｒ^２およびＲ^３は一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１または２個のヘテロ原子を有する５または６員の芳香族環系と縮合している５または６員の飽和環を形成する］。

またはその製薬上許容される塩もしくは鏡像異性体によって記載される［式中、
ｎは０、１または２であり、
ａ−ｂは、ＣＦ＝ＣＨ、ＣＨＦＣＨ_２またはＣＦ_２ＣＨ_２を表し、
Ｒ^１は水素、ヒドロキシメチルまたはＣ_１〜３アルキルであり、ここで、アルキルは非置換であるか、または１から７個のフッ素原子で置換されており、
Ｒ^２は水素またはＣ_１〜４アルキルであり、
Ｒ^３は
Ｃ_１〜４アルキル、
（ＣＨ_２）_ｎ−シクロヘテロアルキル、および
（ＣＨ_２）_ｎ−アリールから選択され、ここで、アリールは以下から選択され、
（１）フェニル、
（２）ナフチル、
（３）ベンズイミダゾリル、
（４）ベンゾフラニル、
（５）ベンゾチオフェニル、
（６）ベンゾキサゾリル、
（７）ベンゾチアゾリル、
（８）ベンゾジヒドロフラニル、
（９）１，３−ベンゾジオキソリル、
（１０）２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、
（１１）インドリル、
（１２）キノリル、
（１３）イソキノリル、
（１４）フラニル、
（１５）チエニル、
（１６）イミダゾリル、
（１７）オキサゾリル、
（１８）チアゾリル、
（１９）イソキサゾリル、
（２０）イソチアゾリル、
（２１）ピラゾリル、
（２２）ピロリル、
（２３）ピリジル、
（２４）ピリミジル、
（２５）ピラジニル、
（２６）チアジアゾリル、
（２７）オキサジアゾリル、
（２８）トリアゾリル、
（２９）テトラゾリル、
（３０）インダニル、および
（３１）アザベンズイミダゾリル
ここで、アルキル基またはシクロヘテロアルキル基は、非置換であるか、または、ハロゲン、ヒドロキシおよびＣ_１〜４アルコキシから独立に選択される１〜３個の置換基で置換されており、項目（１）〜（３０）で定義されるアリール基は非置換であるか、またはハロゲン、フェニル、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキル、Ｃ_３〜８シクロヘテロアルキル、フェニル−Ｃ_１〜６アルキル、アミノ−Ｃ_０〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルキルアミノ−Ｃ_０〜６アルキル、（Ｃ_１〜６アルキル）_２アミノ−Ｃ_０〜６アルキル、フェニル−Ｃ_０〜６アルキルアミノ−Ｃ_０〜６アルキル、（フェニル−Ｃ_０〜６アルキル）_２アミノ−Ｃ_０〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルキルチオ、フェニル−Ｃ_０〜６アルキルチオ、Ｃ_１〜６アルキルスルフィニル、フェニル−Ｃ_０〜６アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜６アルキルスルホニル、フェニル−Ｃ_０〜６アルキルスルホニル、Ｃ_１〜６アルコキシ−Ｃ_０〜６アルキル、フェニル−Ｃ_０〜６アルコキシ−Ｃ_０〜６アルキル、ヒドロキシカルボニル−Ｃ_０〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシカルボニル−Ｃ_０〜６アルキル、フェニル−Ｃ_０〜６アルコキシカルボニル−Ｃ_０〜６アルキル、ヒドロキシカルボニル−Ｃ_１〜６アルキルオキシ、ヒドロキシ−Ｃ_０〜６アルキル、シアノ、ニトロ、ペルフルオロ−Ｃ_１〜４アルキル、ペルフルオロ−Ｃ_１〜４アルコキシ、オキソ、Ｃ_１〜６アルキルカルボニルオキシ、フェニル−Ｃ_０〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ_１〜６アルキルカルボニルアミノ、フェニル−Ｃ_０〜６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ_１〜６アルキルスルホニルアミノ、フェニル−Ｃ_０〜６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ_１〜６アルコキシカルボニルアミノ、フェニル−Ｃ_０〜６アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ_１〜６アルキルアミノカルボニルアミノ、フェニル−Ｃ_０〜６アルキルアミノカルボニルアミノ、（Ｃ_１〜６アルキル）_２アミノカルボニルアミノ、（フェニル−Ｃ_０〜６アルキル）_２アミノカルボニルアミノ、（Ｃ_１〜６アルキル）_２アミノカルボニルオキシおよび（フェニル−Ｃ_０〜６アルキル）_２アミノカルボニルオキシから独立に選択される１〜３個の基で置換されており、（ＣＨ_２）_ｎ中のメチレン（ＣＨ_２）炭素原子はいずれも非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシおよびＣ_１〜４アルキルから独立に選択される１〜２個の基で置換されており、または２つの置換基は、同一メチレン（ＣＨ_２）基にある場合それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロプロピル基を形成し、
あるいは、Ｒ^２およびＲ^３は一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１または２個のヘテロ原子を有する５または６員の芳香族環系と縮合している５または６員の飽和環を形成する］。

本発明のさらに別の実施形態では、Ｒ^３は
Ｃ_１〜４アルキルおよび
（ＣＨ_２）_ｎ−アリールから選択され、
ここでアリールは、以下から選択され
（１）フェニル、
（２）ナフチル、
（３）ベンズイミダゾリル、
（４）ベンゾフラニル、
（５）ベンゾチオフェニル、
（６）ベンゾキサゾリル、
（７）ベンゾチアゾリル、
（８）ベンゾジヒドロフラニル、
（９）１，３−ベンゾジオキソリル、
（１０）２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、
（１１）インドリル、
（１２）キノリル、
（１３）イソキノリル、
（１４）フラニル、
（１５）チエニル、
（１６）イミダゾリル、
（１７）オキサゾリル、
（１８）チアゾリル、
（１９）イソキサゾリル、
（２０）イソチアゾリル、
（２１）ピラゾリル、
（２２）ピロリル、
（２３）ピリジル、
（２４）ピリミジル、
（２５）ピラジニル、
（２６）チアジアゾリル、
（２７）オキサジアゾリル、
（２８）トリアゾリル、
（２９）テトラゾリル、
（３０）インダニル、および
（３１）アザベンズイミダゾリル
ここで、アルキル基またはシクロヘテロアルキル基は、非置換であるか、または、ハロゲン、ヒドロキシおよびＣ_１〜４アルコキシから独立に選択される１〜３個の置換基で置換されており、項目（１）〜（３０）で定義されるアリール基は非置換であるか、またはハロゲン、フェニル、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキル、Ｃ_３〜８シクロヘテロアルキル、フェニル−Ｃ_１〜６アルキル、アミノ−Ｃ_０〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルキルアミノ−Ｃ_０〜６アルキル、（Ｃ_１〜６アルキル）_２アミノ−Ｃ_０〜６アルキル、フェニル−Ｃ_０〜６アルキルアミノ−Ｃ_０〜６アルキル、（フェニル−Ｃ_０〜６アルキル）_２アミノ−Ｃ_０〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルキルチオ、フェニル−Ｃ_０〜６アルキルチオ、Ｃ_１〜６アルキルスルフィニル、フェニル−Ｃ_０〜６アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜６アルキルスルホニル、フェニル−Ｃ_０〜６アルキルスルホニル、Ｃ_１〜６アルコキシ−Ｃ_０〜６アルキル、フェニル−Ｃ_０〜６アルコキシ−Ｃ_０〜６アルキル、ヒドロキシカルボニル−Ｃ_０〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシカルボニル−Ｃ_０〜６アルキル、フェニル−Ｃ_０〜６アルコキシカルボニル−Ｃ_０〜６アルキル、ヒドロキシカルボニル−Ｃ_１〜６アルキルオキシ、ヒドロキシ−Ｃ_０〜６アルキル、シアノ、ニトロ、ペルフルオロ−Ｃ_１〜４アルキル、ペルフルオロ−Ｃ_１〜４アルコキシ、オキソ、Ｃ_１〜６アルキルカルボニルオキシ、フェニル−Ｃ_０〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ_１〜６アルキルカルボニルアミノ、フェニル−Ｃ_０〜６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ_１〜６アルキルスルホニルアミノ、フェニル−Ｃ_０〜６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ_１〜６アルコキシカルボニルアミノ、フェニル−Ｃ_０〜６アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ_１〜６アルキルアミノカルボニルアミノ、フェニル−Ｃ_０〜６アルキルアミノカルボニルアミノ、（Ｃ_１〜６アルキル）_２アミノカルボニルアミノ、（フェニル−Ｃ_０〜６アルキル）_２アミノカルボニルアミノ、（Ｃ_１〜６アルキル）_２アミノカルボニルオキシおよび（フェニル−Ｃ_０〜６アルキル）_２アミノカルボニルオキシから独立に選択される１〜３個の基で置換されており、（ＣＨ_２）_ｎ中のメチレン（ＣＨ_２）炭素原子はいずれも非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシおよびＣ_１〜４アルキルから独立に選択される１〜２個の基で置換されており、または２つの置換基は、同一メチレン（ＣＨ_２）基にある場合それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロプロピル基を形成する。

Claims

構造式Ｉで表される化合物

またはその製薬上許容される塩もしくは鏡像異性体［式中、
ｎは０、１または２であり、
ａ−ｂは、ＣＦ＝ＣＨ、ＣＨＦＣＨ_２またはＣＦ_２ＣＨ_２を表し、
Ｒ^１は水素、ヒドロキシメチルまたはＣ_１〜３アルキルであり、ここで、アルキルは非置換であるか、または１から７個のフッ素原子で置換されており、
Ｒ^２は水素であり、
Ｒ^３は
Ｃ_１〜４アルキル、
（ＣＨ_２）_ｎ−シクロヘテロアルキル、および
（ＣＨ_２）_ｎ−アリールから選択され、ここで、アリールは以下から選択され、
（１）フェニル、
（２）ナフチル、
（３）ベンズイミダゾリル、
（４）ベンゾフラニル、
（５）ベンゾチオフェニル、
（６）ベンゾキサゾリル、
（７）ベンゾチアゾリル、
（８）ベンゾジヒドロフラニル、
（９）１，３−ベンゾジオキソリル、
（１０）２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、
（１１）インドリル、
（１２）キノリル、
（１３）イソキノリル、
（１４）フラニル、
（１５）チエニル、
（１６）イミダゾリル、
（１７）オキサゾリル、
（１８）チアゾリル、
（１９）イソキサゾリル、
（２０）イソチアゾリル、
（２１）ピラゾリル、
（２２）ピロリル、
（２３）ピリジル、
（２４）ピリミジル、
（２５）ピラジニル、
（２６）チアジアゾリル、
（２７）オキサジアゾリル、
（２８）トリアゾリル、
（２９）テトラゾリル、
（３０）インダニル、および
（３１）アザベンズイミダゾリル
ここで、アルキル基またはシクロヘテロアルキル基は、非置換であるか、または、ハロゲン、ヒドロキシおよびＣ_１〜４アルコキシから独立に選択される１〜３個の置換基で置換されており、項目（１）〜（３０）で定義されるアリール基は非置換であるか、またはハロゲン、フェニル、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキル、Ｃ_３〜８シクロヘテロアルキル、フェニル−Ｃ_１〜６アルキル、アミノ−Ｃ_０〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルキルアミノ−Ｃ_０〜６アルキル、（Ｃ_１〜６アルキル）_２アミノ−Ｃ_０〜６アルキル、フェニル−Ｃ_０〜６アルキルアミノ−Ｃ_０〜６アルキル、（フェニル−Ｃ_０〜６アルキル）_２アミノ−Ｃ_０〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルキルチオ、フェニル−Ｃ_０〜６アルキルチオ、Ｃ_１〜６アルキルスルフィニル、フェニル−Ｃ_０〜６アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜６アルキルスルホニル、フェニル−Ｃ_０〜６アルキルスルホニル、Ｃ_１〜６アルコキシ−Ｃ_０〜６アルキル、フェニル−Ｃ_０〜６アルコキシ−Ｃ_０〜６アルキル、ヒドロキシカルボニル−Ｃ_０〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシカルボニル−Ｃ_０〜６アルキル、フェニル−Ｃ_０〜６アルコキシカルボニル−Ｃ_０〜６アルキル、ヒドロキシカルボニル−Ｃ_１〜６アルキルオキシ、ヒドロキシ−Ｃ_０〜６アルキル、シアノ、ニトロ、ペルフルオロ−Ｃ_１〜４アルキル、ペルフルオロ−Ｃ_１〜４アルコキシ、オキソ、Ｃ_１〜６アルキルカルボニルオキシ、フェニル−Ｃ_０〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ_１〜６アルキルカルボニルアミノ、フェニル−Ｃ_０〜６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ_１〜６アルキルスルホニルアミノ、フェニル−Ｃ_０〜６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ_１〜６アルコキシカルボニルアミノ、フェニル−Ｃ_０〜６アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ_１〜６アルキルアミノカルボニルアミノ、フェニル−Ｃ_０〜６アルキルアミノカルボニルアミノ、（Ｃ_１〜６アルキル）_２アミノカルボニルアミノ、（フェニル−Ｃ_０〜６アルキル）_２アミノカルボニルアミノ、（Ｃ_１〜６アルキル）_２アミノカルボニルオキシおよび（フェニル−Ｃ_０〜６アルキル）_２アミノカルボニルオキシから独立に選択される１〜３個の基で置換されており、（ＣＨ_２）_ｎ中のメチレン（ＣＨ_２）炭素原子はいずれも非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシおよびＣ_１〜４アルキルから独立に選択される１〜２個の基で置換されており、または２つの置換基は、同一メチレン（ＣＨ_２）基にある場合それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロプロピル基を形成し、
あるいは、Ｒ^２およびＲ^３は一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１または２個のヘテロ原子を有する５または６員の芳香族環系と縮合している５または６員の飽和環を形成する］。
Ｒ^１が水素またはメチルである請求項１に記載の化合物。
以下の構造式で表される化合物。

またはその製薬上許容される塩もしくは鏡像異性体［式中、
ｎは０、１または２であり、
ａ−ｂは、ＣＦ＝ＣＨ、ＣＨＦＣＨ_２またはＣＦ_２ＣＨ_２を表し、
Ｒ^１は水素、ヒドロキシメチルまたはＣ_１〜３アルキルであり、ここで、アルキルは非置換であるか、または１から７個のフッ素原子で置換されており、
Ｒ^２は水素であり、
Ｒ^３は
Ｃ_１〜４アルキル、および
（ＣＨ_２）_ｎ−アリールから選択され、ここで、アリールは以下から選択され、
（１）フェニル、
（２）ナフチル、
（３）ベンズイミダゾリル、
（４）ベンゾフラニル、
（５）ベンゾチオフェニル、
（６）ベンゾキサゾリル、
（７）ベンゾチアゾリル、
（８）ベンゾジヒドロフラニル、
（９）１，３−ベンゾジオキソリル、
（１０）２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、
（１１）インドリル、
（１２）キノリル、
（１３）イソキノリル、
（１４）フラニル、
（１５）チエニル、
（１６）イミダゾリル、
（１７）オキサゾリル、
（１８）チアゾリル、
（１９）イソキサゾリル、
（２０）イソチアゾリル、
（２１）ピラゾリル、
（２２）ピロリル、
（２３）ピリジル、
（２４）ピリミジル、
（２５）ピラジニル、
（２６）チアジアゾリル、
（２７）オキサジアゾリル、
（２８）トリアゾリル、
（２９）テトラゾリル、
（３０）インダニル、および
（３１）アザベンズイミダゾリル
ここで、アルキル基またはシクロヘテロアルキル基は、非置換であるか、または、ハロゲン、ヒドロキシおよびＣ_１〜４アルコキシから独立に選択される１〜３個の置換基で置換されており、項目（１）〜（３０）で定義されるアリール基は非置換であるか、またはハロゲン、フェニル、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキル、Ｃ_３〜８シクロヘテロアルキル、フェニル−Ｃ_１〜６アルキル、アミノ−Ｃ_０〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルキルアミノ−Ｃ_０〜６アルキル、（Ｃ_１〜６アルキル）_２アミノ−Ｃ_０〜６アルキル、フェニル−Ｃ_０〜６アルキルアミノ−Ｃ_０〜６アルキル、（フェニル−Ｃ_０〜６アルキル）_２アミノ−Ｃ_０〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルキルチオ、フェニル−Ｃ_０〜６アルキルチオ、Ｃ_１〜６アルキルスルフィニル、フェニル−Ｃ_０〜６アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜６アルキルスルホニル、フェニル−Ｃ_０〜６アルキルスルホニル、Ｃ_１〜６アルコキシ−Ｃ_０〜６アルキル、フェニル−Ｃ_０〜６アルコキシ−Ｃ_０〜６アルキル、ヒドロキシカルボニル−Ｃ_０〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシカルボニル−Ｃ_０〜６アルキル、フェニル−Ｃ_０〜６アルコキシカルボニル−Ｃ_０〜６アルキル、ヒドロキシカルボニル−Ｃ_１〜６アルキルオキシ、ヒドロキシ−Ｃ_０〜６アルキル、シアノ、ニトロ、ペルフルオロ−Ｃ_１〜４アルキル、ペルフルオロ−Ｃ_１〜４アルコキシ、オキソ、Ｃ_１〜６アルキルカルボニルオキシ、フェニル−Ｃ_０〜６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ_１〜６アルキルカルボニルアミノ、フェニル−Ｃ_０〜６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ_１〜６アルキルスルホニルアミノ、フェニル−Ｃ_０〜６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ_１〜６アルコキシカルボニルアミノ、フェニル−Ｃ_０〜６アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ_１〜６アルキルアミノカルボニルアミノ、フェニル−Ｃ_０〜６アルキルアミノカルボニルアミノ、（Ｃ_１〜６アルキル）_２アミノカルボニルアミノ、（フェニル−Ｃ_０〜６アルキル）_２アミノカルボニルアミノ、（Ｃ_１〜６アルキル）_２アミノカルボニルオキシおよび（フェニル−Ｃ_０〜６アルキル）_２アミノカルボニルオキシから独立に選択される１〜３個の基で置換されており、（ＣＨ_２）_ｎ中のメチレン（ＣＨ_２）炭素原子はいずれも非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシおよびＣ_１〜４アルキルから独立に選択される１〜２個の基で置換されており、または２つの置換基は、同一メチレン（ＣＨ_２）基にある場合それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロプロピル基を形成し、
あるいは、Ｒ^２およびＲ^３は一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１または２個のヘテロ原子を有する５または６員の芳香族環系と縮合している５または６員の飽和環を形成する］。
Ｒ^１が水素またはメチルである請求項３に記載の化合物。
ａ−ｂがＣＦ＝ＣＨを表す請求項１に記載の化合物。
ａ−ｂがＣＨＦＣＨ_２を表す請求項１に記載の化合物。
Ｒ ^３が（ＣＨ_２）_ｎ−アリールである請求項１に記載の化合物。
ｎが０または１である請求項７に記載の化合物。
Ｒ^１がメチルであり、ａ−ｂがＣＦ＝ＣＨを表し、Ｒ ^３が（ＣＨ_２）_ｎ−アリールである請求項１に記載の化合物。
ｎが０または１である請求項９に記載の化合物。
Ｒ^１がメチルであり、ａ−ｂがＣＨＦＣＨ_２を表し、Ｒ ^３が（ＣＨ_２）_ｎ−アリールである請求項１に記載の化合物。
ｎが０または１である請求項１１に記載の化合物。
Ｒ^１がメチルであり、ａ−ｂがＣＦ＝ＣＨを表し、Ｒ ^３が（ＣＨ_２）_ｎ−シクロへテロアルキルである請求項１に記載の化合物。
ｎが０または１である請求項１３に記載の化合物。
Ｒ^１がメチルであり、ａ−ｂがＣＨＦＣＨ_２を表し、Ｒ ^３が（ＣＨ_２）_ｎ−シクロへテロアルキルである請求項１に記載の化合物。
ｎが０または１である請求項１５に記載の化合物。
Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（２−フルオロフェニルメチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロフェニルメチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（２−トリフルオロメチルフェニル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（２−クロロフェニル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（４−メトキシフェニル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（３−メトキシフェニル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（２−メチルフェニル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（２−フルオロフェニル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロフェニル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（４−フルオロフェニル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（α−メチルフェニルメチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（フェニル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（４−クロロ−２−トリフルオロメチルフェニル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（５−メチルピリジン−２−イル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（チオフェン−２−イルメチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（チオフェン−３−イルメチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（２−トリフルオロメチルフェニルメチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（ベンズイミダゾール−２−イルメチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（１−メチルベンズイミダゾール−２−イルメチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（１−メチル−５−トリフルオロメチルベンズイミダゾール−２−イルメチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（５−クロロベンズイミダゾール−２−イルメチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５ａ−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（５−メトキシベンズイミダゾール−２−イルメチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（ベンズチアゾール−２−イルメチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イルメチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（チアゾール−２−イルメチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（４−メチルチアゾール−２−イルメチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（チアゾール−４−イルメチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（１−メチルイミダゾール−２−イルメチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２（Ｓ）−イルメチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２（Ｒ）−イルメチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２（Ｒ）−イルメチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−ｌ−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２（Ｓ）−イルメチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（テトラヒドロフラン−２（Ｓ）−イルメチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（テトラヒドロフラン−２（Ｒ）−イルメチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イルメチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（２−フルオロフェニルメチル）−２α−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスタン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（２−トリフルオロメチルフェニルメチル）−２α−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスタン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（３−メトキシフェニル）−２α−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスタン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（４−メトキシフェニル）−２α−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスタン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（２−トリフルオロメチルフェニル）−２α−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５ａ−アンドロスタン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（２−クロロフェニル）−２α−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５ａ−アンドロスタン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（２−フルオロフェニルメチル）−２α−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスタン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（ベンズイミダゾール−２−イルメチル）−２α−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスタン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（１−メチルベンズイミダゾール−２−イルメチル）−２α−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスタン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（チアゾール−２−イルメチル）−２α−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスタン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（フラン−２−イルメチル）−２α−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスタン−１７β−カルボキサミド、および
Ｎ−（チオフェン−２−イルメチル）−２α−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスタン−１７β−カルボキサミド、
その製薬上許容される塩および鏡像異性体から選択される請求項２に記載の化合物。
Ｎ−（２−フルオロフェニルメチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロフェニルメチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（５−クロロベンズイミダゾール−２−イルメチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−ｌ−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（５−メトキシベンズイミダゾール−２−イルメチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（ベンズチアゾール−２−イルメチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２（Ｓ）−イルメチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５ａ−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２（Ｒ）−イルメチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２（Ｒ）−イルメチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２（Ｓ）−イルメチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（テトラヒドロフラン−２（Ｓ）−イルメチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（テトラヒドロフラン−２（Ｒ）−イルメチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イルメチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（２−フルオロフェニルメチル）−２α−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスタン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（チアゾール−２−イルメチル）−２α−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスタン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（フラン−２−イルメチル）−２α−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスタン−１７β−カルボキサミド、および
Ｎ−（チオフェン−２−イルメチル）−２α−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスタン−１７β−カルボキサミド、
その製薬上許容される塩および鏡像異性体から選択される請求項１７に記載の化合物。
Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２（Ｓ）−イルメチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２（Ｒ）−イルメチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２（Ｒ）−イルメチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２（Ｓ）−イルメチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−ｌ−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（テトラヒドロフラン−２（Ｓ）−イルメチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−ｌ−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（テトラヒドロフラン−２（Ｒ）−イルメチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−ｌ−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イルメチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
その製薬上許容される塩および鏡像異性体から選択される請求項１８に記載の化合物。
Ｎ−（２−フルオロフェニルメチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロフェニルメチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（５−クロロベンズイミダゾール−２−イルメチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（５−メトキシベンズイミダゾール−２−イルメチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（ベンズチアゾール−２−イルメチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（２−フルオロフェニルメチル）−２α−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスタン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（チアゾール−２−イルメチル）−２α−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスタン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（フラン−２−イルメチル）−２α−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスタン−１７β−カルボキサミド、および
Ｎ−（チオフェン−２−イルメチル）−２α−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスタン−１７β−カルボキサミド、
その製薬上許容される塩および鏡像異性体から選択される請求項１８に記載の化合物。
治療上有効量の請求項１に記載の化合物またはその製薬上許容される塩もしくは鏡像異性体を投与することを含む、アンドロゲン受容体によって媒介される機能の調節を必要とする哺乳類において、前記調節を行う方法。
治療上有効量の請求項１に記載の化合物またはその製薬上許容される塩もしくは鏡像異性体を投与することを含む、アンドロゲン受容体の機能の活性化を必要とする哺乳類において、前記活性化を行う方法。
アンドロゲン受容体によって媒介される前記機能が、骨および筋肉組織の少なくとも一方において活性化され、前立腺または子宮では遮断される請求項２１に記載の方法。
アンドロゲン欠乏によって引き起こされるか、アンドロゲン置換によって寛解され得るか、アンドロゲン置換によって増加し得る、筋緊張の減弱、骨粗鬆症、骨減少症、糖質コルチコイド誘導性骨粗鬆症、歯周病、骨折、骨再建術後の骨損傷、サルコペニア、虚弱、加齢肌、男性の性腺機能低下症、女性における閉経後徴候、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満症、再生不良性貧血および他の造血疾患、関節炎症状、ＨＩＶ消耗、前立腺癌、癌悪液質、筋ジストロフィー、早発閉経および自己免疫疾患から選択される、哺乳類の症状の治療を必要とする哺乳類に、治療上有効量の式Ｉの化合物またはその製薬上許容される塩もしくは鏡像異性体を投与することを含む、前記治療を行う方法。
前記症状が骨粗鬆症である請求項２４に記載の方法。
治療上有効量の請求項１１に記載の化合物またはその製薬上許容される塩もしくは鏡像異性体を投与することを含む、骨粗鬆症を治療する必要のある哺乳類において、その治療を行う方法。
（ａ）単独またはプロゲスチンもしくはプロゲスチン誘導体と組み合わせた、エストロゲンまたはエストロゲン誘導体、
（ｂ）ビスホスホネート、
（ｃ）抗エストロゲンまたは選択的エストロゲン受容体モジュレーター、
（ｄ）αｖβ３インテグリン受容体アンタゴニスト、
（ｅ）カテプシンＫ阻害剤、
（ｆ）ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、
（ｇ）破骨細胞液胞型ＡＴＰアーゼ阻害剤、
（ｈ）破骨細胞受容体とのＶＥＧＦ結合のアンタゴニスト、
（ｉ）ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体γのアクチベーター、
（ｊ）カルシトニン、
（ｋ）カルシウム受容体アンタゴニスト、
（ｌ）副甲状腺ホルモンまたはその類似体、
（ｍ）成長ホルモン分泌促進物質、
（ｎ）ヒト成長ホルモン、
（ｏ）インスリン様成長因子、
（ｐ）Ｐ−３８プロテインキナーゼ阻害剤、
（ｑ）骨形態形成タンパク質、
（ｒ）ＢＭＰアンタゴニズムの阻害剤
（ｓ）プロスタグランジン誘導体、
（ｔ）ビタミンＤまたはビタミンＤ誘導体、
（ｕ）ビタミンＫまたはビタミンＫ誘導体、
（ｖ）イプリフラボン、
（ｗ）フッ化物塩、
（ｘ）カルシウム栄養補助食品、および
（ｙ）オスエオプロテジェリン
から選択される薬剤を投与することをさらに含む請求項２６に記載の方法。
（ａ）単独またはプロゲスチンもしくはプロゲスチン誘導体と組み合わせた、エストロゲンまたはエストロゲン誘導体が、ノルエチンドロンおよびメドロキシプロゲステロンアセテートから選択される少なくとも１種の薬剤を含む、抱合型エストロゲン、ウマエストロゲン、１７β−エストラジオール、エストロン、１７β−エチニルエストラジオール、１７β−エチニルエストラジオールから選択され、
（ｂ）ビスホスホネートが、アレンドロネート、クロドロネート、エチドロネート、イバンドロネート、インカドロネート、ミノドロネート、ネリドロネート、オルパドロネート、パミドロネート、ピリドロネート、リセドロネート、チルドロネート、およびゾレドロネートから選択され、
（ｃ）抗エストロゲンまたは選択的エストロゲン受容体モジュレーターが、ラロキシフェン、クロミフェン、ズクロミフェン、エンクロミフェン、ナフォキシデン、ＣＩ−６８０、ＣＩ−６２８、ＣＮ−５５，９４５−２７、Ｍｅｒ−２５、Ｕ−１１、５５５Ａ、Ｕ−１００Ａ、タモキシフェン、ラソフォキシフェン、トレミフェン、アゾルキシフェン、ＥＭ−８００、ＥＭ−６５２、ＴＳＥ４２４、ドロロキシフェン、イドキシフェンおよびレボルメロキシフェンから選択され、
（ｄ）ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤が、ロバスタチン、シンバスタチン、ジヒドロキシ−オープンアシッドシンバスタチン、プラバスタチン、フルバスタチン、アトルバスタチン、セリバスタチン、ロスバスタチン、ピタバスタチンおよびニスバスタチンから選択され、
（ｅ）カルシトニンが点鼻薬として投与されるサケカルシトニンであり、
（ｆ）骨形態形成タンパク質が、ＢＭＰ２、ＢＭＰ３、ＢＭＰ５、ＢＭＰ６、ＢＭＰ７、ＴＧＦβおよびＧＤＦ５から選択され、
（ｇ）インスリン様成長因子が、単独またはＩＧＦ結合タンパク質３と組み合わせた、ＩＧＦＩおよびＩＧＦＩＩから選択され、
（ｈ）プロスタグランジン誘導体が、プロスタグランジン受容体ＥＰ１、ＥＰ２、ＥＰ４、ＦＰおよびＩＰのアゴニストから選択され、
（ｉ）線維芽細胞成長因子が、ａＦＧＦおよびｂＦＧＦから選択され、
（ｊ）副甲状腺ホルモン（ＰＴＨ）またはＰＴＨ類似体が、ＰＴＨ皮下注射、ヒトＰＴＨ（１−８４）、ヒトＰＴＨ（１−３４）および未変性であるか、または置換を含む他の部分配列から選択され、
（ｋ）ビタミンＤまたはビタミンＤ誘導体が、天然ビタミンＤ、２５−ＯＨ−ビタミンＤ３、１α，２５（ＯＨ）_２ビタミンＤ３、１α−ＯＨ−ビタミンＤ３、１α−ＯＨ−ビタミンＤ２、ジヒドロタキステロール、２６，２７−Ｆ６−１α，２５（ＯＨ）_２ビタミンＤ３、１９−ノル−１α，２５（ＯＨ）_２ビタミンＤ３、２２−オキサカルシトリオール、カルシポトリオール、１α，２５（ＯＨ）_２−１６−エン−２３−イン−ビタミンＤ３（Ｒｏ２３−７５５３）、ＥＢ１０８９、２０−エピ−１α，２５（ＯＨ）_２ビタミンＤ３、ＫＨ１０６０、ＥＤ７１、１α，２４（Ｓ）−（ＯＨ）_２ビタミンＤ３および１α，２４（Ｒ）−（ＯＨ）_２ビタミンＤ３から選択され、
（ｌ）カルシウム栄養補助食品が、炭酸カルシウム、クエン酸カルシウムおよび天然カルシウム塩から選択され、および
（ｍ）フッ化物塩が、フッ化ナトリウムおよびモノフルオロリン酸ナトリウム（ＭＦＰ）から選択され、
およびその製薬上許容される塩である、
請求項２７に記載の方法。
ビスホスホネートがアレンドロン酸一ナトリウム三水和物またはアレンドロン酸一ナトリウム一水和物である請求項２８に記載の方法。
前記薬剤が、
（ａ）単独またはプロゲスチンもしくはプロゲスチン誘導体と組み合わせた、エストロゲンまたはエストロゲン誘導体、
（ｂ）ビスホスホネート、
（ｃ）抗エストロゲンまたは選択的エストロゲン受容体モジュレーター、
（ｄ）αｖβ３インテグリン受容体アンタゴニスト、
（ｅ）カテプシンＫ阻害剤、
（ｆ）破骨細胞液胞型ＡＴＰアーゼ阻害剤、
（ｇ）破骨細胞受容体とのＶＥＧＦ結合のアンタゴニスト、
（ｈ）カルシトニン、
（ｉ）オストプロテグリン（ｏｓｔｏｐｒｏｔｅｇｒｉｎ）、および
（ｊ）副甲状腺ホルモンまたはその類似体
から選択される請求項２０に記載の方法。
治療上有効量の請求項１に記載の化合物と製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物。
（ａ）単独またはプロゲスチンもしくはプロゲスチン誘導体と組み合わせた、エストロゲンまたはエストロゲン誘導体、
（ｂ）ビスホスホネート、
（ｃ）抗エストロゲンまたは選択的エストロゲン受容体モジュレーター、
（ｄ）αｖβ３インテグリン受容体アンタゴニスト、
（ｅ）カテプシンＫ阻害剤、
（ｆ）ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、
（ｇ）破骨細胞液胞型ＡＴＰアーゼ阻害剤、
（ｈ）破骨細胞受容体とのＶＥＧＦ結合のアンタゴニスト、
（ｉ）ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体γのアクチベーター、
（ｊ）カルシトニン、
（ｋ）カルシウム受容体アンタゴニスト、
（１）副甲状腺ホルモンまたは類似体、
（ｍ）成長ホルモン分泌促進物質、
（ｎ）ヒト成長ホルモン、
（ｏ）インスリン様成長因子、
（ｐ）Ｐ３８プロテインキナーゼ阻害剤、
（ｑ）骨形態形成タンパク質、
（ｒ）ＢＭＰアンタゴニズムの阻害剤、
（ｓ）プロスタグランジン誘導体、
（ｔ）ビタミンＤまたはビタミンＤ誘導体、
（ｕ）ビタミンＫまたはビタミンＫ誘導体、
（ｖ）イプリフラボン、
（ｗ）フッ化物塩、
（ｘ）カルシウム栄養補助食品、および
（ｙ）オステオプロテジェリン
から選択される有効成分をさらに含む請求項３１に記載の組成物。
前記有効成分が、
（ａ）単独またはプロゲスチンもしくはプロゲスチン誘導体と組み合わせた、エストロゲンまたはエストロゲン誘導体、
（ｂ）ビスホスホネート、
（ｃ）抗エストロゲンまたは選択的エストロゲン受容体モジュレーター、
（ｄ）αｖβ３インテグリン受容体アンタゴニスト、
（ｅ）カテプシンＫ阻害剤、
（ｆ）破骨細胞液胞型ＡＴＰアーゼ阻害剤、
（ｇ）カルシトニン、
（ｈ）オステオプロテグリン（ｏｓｔｅｏｐｒｏｔｅｇｒｉｎ）、および
（ｉ）副甲状腺ホルモンまたは類似体
から選択される請求項３２に記載の組成物。
前記ビスホスホネートがアレンドロネートである請求項３３に記載の組成物。
治療上有効量の請求項１に記載の化合物またはその製薬上許容される塩もしくは鏡像異性体を投与することを含む、骨塩量を増加させる必要がある哺乳類において、前記増加を行う方法。
治療上有効量の請求項１に記載の化合物またはその製薬上許容される塩もしくは鏡像異性体を投与することを含む、脊椎または非脊椎骨折の危険を低下させる必要がある哺乳類において、前記低下を行う方法。
治療上有効量の請求項１に記載の化合物またはその製薬上許容される塩もしくは鏡像異性体を投与することを含む、骨代謝回転マーカーをもたらす必要がある哺乳類において、それをもたらす方法。
請求項１に記載の化合物と製薬上許容される担体とを合わせることによって製造される薬剤組成物。
請求項１に記載の化合物と製薬上許容される担体とをあわせることを含む、薬剤組成物の製造方法。
治療上有効量の請求項１に記載の化合物またはその製薬上許容される塩もしくは鏡像異性体を投与することを含む、関節炎症状を治療または予防する必要がある哺乳類において、前記治療または予防を行う方法。
関節炎症状が関節リウマチおよび骨関節炎から選択される請求項４０に記載の方法。
Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（２−フルオロフェニルメチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（２−トリフルオロメチルフェニルメチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（ベンズイミダゾール−２−イルメチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（１−メチルイミダゾール−２−イルメチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、
Ｎ−（３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イルメチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、および
その製薬上許容される塩および鏡像異性体から選択される請求項１７に記載の化合物。
Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、およびその製薬上許容される塩および鏡像異性体を含む化合物。
Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド。
Ｎ−（ベンズイミダゾール−２−イルメチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、およびその製薬上許容される塩および鏡像異性体を含む化合物。
Ｎ−（ベンズイミダゾール−２−イルメチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド。
Ｎ−（３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イルメチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド、およびその製薬上許容される塩および鏡像異性体を含む化合物。
Ｎ−（３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イルメチル）−２−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−カルボキサミド。