JP2006513200A5

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Publication number: JP2006513200A5
Application number: JP2004563339A
Authority: JP
Filing date: 2003-12-18
Publication date: 2008-01-31
Anticipated expiration: 2023-12-18

Claims

下記式Ａの化合物または該化合物の製薬上許容される塩。

［式中、
Ｒ^１、Ｒ^１２および各Ｒ^１６は独立に、Ｈ、ＮＲ^２Ｒ^５、ＯＲ^２、ＳＲ^２、ＳＯＲ^２、ＳＯ_２Ｒ^２、ＳＯ_２ＮＲ^２Ｒ^５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^２Ｒ^５、Ｒ^１１、Ｃ_１−６アルキル、置換アルキル、ＳＲ^１８、ＳＯ_２Ｒ^１８またはＮ［ＳＯ_２Ｎ（Ｃ_１−６アルキル）_２］Ｒ^１８であり；置換アルキルはＯ−Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキルまたはアリールで置換されたＣ_１−６アルキルであり、前記シクロアルキルは１〜３個のＣ_１−６アルキル基で置換されていても良く、前記アリールはそれぞれ独立にＣ_１−６アルキル、Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ハロ、ＣＮまたはＮＯ_２である１〜５個の置換基で置換されていても良く；ただし、Ｒ^１、Ｒ^１２およびＲ^１６のうちでＨ、Ｃ_１−６アルキルまたは置換アルキル以外のものは１個以下であり；
Ｒ^２は、
１）Ｈ、または
２）Ｃ_１−６アルキル［独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有するアリール、Ｃ_３−８シクロアルキルまたは５員もしくは６員ヘテロ芳香族環で置換されていても良い］
であり；
Ｒ^５は、
１）Ｈ、
２）いずれかの炭素原子でハロゲン、アリール、ＳＯ_２−Ｃ_１−６アルキル、Ｎ（Ｃ_１−６アルキル）_２またはＳＯ_２ＮＲ^ｕＲ^ｖによって置換されていても良いＣ_１−６アルキル［Ｒ^ｕおよびＲ^ｖはそれぞれ独立にＣ_１−６アルキル基であるか、あるいはＲ^ｕおよびＲ^ｖがそれらが結合しているＮと一体となって少なくとも１個の炭素原子およびＲ^ｕおよびＲ^ｖが結合している前記Ｎ原子以外の０〜３個のヘテロ原子を有する４〜７員飽和複素環を形成しており、前記別のヘテロ原子は独立にＮ、ＯおよびＳから選択され、いずれの環Ｓ原子も酸化されてＳＯまたはＳＯ_２となっていても良く、前記複素環はそれぞれ独立にＣ_１−６アルキル基である１〜３個の置換基で置換されていても良い］、
３）Ｃ（Ｏ）Ｃ_１−６アルキル［前記アルキルは、いずれかの炭素原子でハロゲン、アリール、ＳＯ_２−Ｃ_１−６アルキル、Ｎ（Ｃ_１−６アルキル）_２またはＳＯ_２ＮＲ^ｕ＊Ｒ^ｖ＊によって置換されていても良く；Ｒ^ｕ＊およびＲ^ｖ＊は独立に、それぞれ上記のＲ^ｕおよびＲ^ｖと同じ定義を有する］、
４）Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−６フルオロアルキル、
５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、
６）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^９、
７）ＳＯ_２ＮＲ^８Ｒ^９、
８）ＳＯ_２Ｃ_１−６アルキル［前記アルキルは、いずれかの炭素原子でハロゲン、アリール、ＳＯ_２−Ｃ_１−６アルキルまたはＮ（Ｃ_１−６アルキル）_２で置換されていても良い］、
９）Ｃ（Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^９、
１０）ＳＯ_２Ｒ^７、
１１）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０［Ｒ^１０は、少なくとも１個の炭素原子および独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する４〜７員飽和複素環であり、いずれの環Ｓ原子も酸化されてＳＯまたはＳＯ_２となっていても良く；前記複素環は、それぞれ独立にＣ_１−６アルキル基である１〜３個の置換基で置換されていても良い］、
１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_１−６アルキルまたは
１３）ＳＯ_２Ｒ^２０［Ｒ^２０は、独立に上記のＲ^１０と同じ定義を有する飽和複素環である］
であり；
あるいはＲ^２とＲ^５がそれらが結合している窒素原子と一体となって、少なくとも１個の炭素原子およびＲ^２およびＲ^５が結合している前記Ｎ原子以外の０〜３個のヘテロ原子を有する４〜７員飽和複素環を形成しており；前記別のヘテロ原子は独立に、Ｎ、ＯおよびＳから選択され；いずれの環Ｓ原子も酸化されてＳＯまたはＳＯ_２となっていても良く；前記複素環は、それぞれ独立にＣ_１−６アルキル基である１〜３個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ^７およびＲ^１１はそれぞれ独立に、５員もしくは６員不飽和複素環または不飽和９員もしくは１０員ヘテロ二環式縮合環系であり；前記環または二環系は、独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有し、前記ＮおよびＳ原子のうちのいずれか１以上が酸化されていても良く；前記環は、それぞれ独立にＣ_１−６アルキル基である１〜３個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ^８およびＲ^９はそれぞれ独立に、Ｃ_１−６アルキルおよびアリールからなる群から選択され；
Ｒ^１４、Ｒ^３０、各Ｒ^３２、Ｒ^３４およびＲ^３６は独立に、
（１）Ｈ、
（２）Ｃ_１−６アルキルまたは
（３）Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキルまたはアリールで置換されたＣ_１−６アルキル［前記シクロアルキルは、１〜３個のＣ_１−６アルキル基で置換されていても良く；前記アリールは、それぞれ独立にＣ_１−６アルキル、Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ハロ、ＣＮまたはＮＯ_２である１〜５個の置換基で置換されていても良い］
であり；
Ｒ^１８は、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｗＲ^ｘで置換されたＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^ｗおよびＲ^ｘはそれぞれ独立にＣ_１−６アルキル基であり、あるいはＲ^ｗとＲ^ｘがそれらが結合しているＮと一体となって少なくとも１個の炭素原子およびＲ^ｗおよびＲ^ｘが結合している前記Ｎ原子以外の０〜３個のヘテロ原子を有する４〜７員飽和複素環を形成しており；前記別のヘテロ原子は独立に、Ｎ、ＯおよびＳから選択され；いずれの環Ｓ原子も酸化されてＳＯまたはＳＯ_２となっていても良く；前記飽和複素環はそれぞれ独立にＣ_１−６アルキル基である１〜３個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ^３は、ＨまたはＣ_１−６アルキルであり；
Ｒ^４は、
１）水素、
２）それぞれ独立にハロゲン、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、Ｏ−Ｃ_１−６ハロアルキル、ＮＯ_２、Ｎ（Ｒ^ａＲ^ｂ）、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ａ、ＣＯ_２Ｒ^ａ、ＳＲ^ａ、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ａ、ＳＯ_２Ｒ^ａまたはＮ（Ｒ^ａ）ＣＯ_２Ｒ^ｂである１以上の置換基で置換されていても良い（例えば、１〜６個または１〜５個または１〜４個または１〜３個または１もしくは２個の置換基であっても良く、あるいはモノ置換であっても良い）Ｃ_１−６アルキル、
３）それぞれ独立にハロゲン、ＯＨまたはＯ−Ｃ_１−４アルキルであり、それぞれ独立に
ｉ）Ｃ_３−８シクロアルキル、
ｉｉ）アリール、
ｉｉｉ）Ｃ_５−７シクロアルキルに縮合したベンゼン環からなる縮合二環式炭素環、
ｉｖ）独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員飽和複素環、
ｖ）独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員ヘテロ芳香族環、または
ｖｉ）独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する９員もしくは１０員縮合二環式複素環であって、前記環の少なくとも一方が芳香族であるもの
である１個もしくは２個の置換基で置換されている１以上の置換基で置換されていても良い（例えば、１〜６個または１〜５個または１〜４個または１〜３個または１もしくは２個の置換基であっても良く、あるいはモノ置換であっても良い）Ｃ_１−６アルキル、
４）アリールで置換されていても良いＣ_２−５アルキニル、
５）アリールで置換されていても良いＣ_３−８シクロアルキル、
６）アリール、
７）Ｃ_５−７シクロアルキルに縮合したベンゼン環からなる縮合二環式炭素環、
８）独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員飽和複素環、
９）独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員ヘテロ芳香族環、または
１０）独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する９員もしくは１０員縮合二環式複素環であって、前記環の少なくとも一方が芳香族であるもの
であり；
（３）（ｉｉ）での各アリールまたは（４）、（５）もしくは（６）でのアリールまたは（３）（ｉｉｉ）での各縮合炭素環または（７）での縮合炭素環は、それぞれ独立にハロゲン、ＯＨ、Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ_１−６アルキレン−ＯＲ^ａ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、Ｏ−Ｃ_１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｎ（Ｒ^ａＲ^ｂ）、−Ｃ_１−６アルキレン−Ｎ（Ｒ^ａＲ^ｂ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａＲ^ｂ）、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ａ、ＣＯ_２Ｒ^ａ、−Ｃ_１−６アルキレン−ＣＯ_２Ｒ^ａ、ＯＣＯ_２Ｒ^ａ、ＳＲ^ａ、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ａ、ＳＯ_２Ｒ^ａ、Ｎ（Ｒ^ａ）ＳＯ_２Ｒ^ｂ、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^ａＲ^ｂ）、Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ、Ｎ（Ｒ^ａ）ＣＯ_２Ｒ^ｂ、−Ｃ_１−６アルキレン−Ｎ（Ｒ^ａ）ＣＯ_２Ｒ^ｂ、アリール、−Ｃ_１−６アルキレン−アリール、Ｏ−アリールまたは−Ｃ_０−６アルキレン−ＨｅｔＡである１以上の置換基で置換されていても良く（例えば、１〜６個または１〜５個または１〜４個または１〜３個または１もしくは２個の置換基であっても良く、あるいはモノ置換であっても良い）；ＨｅｔＡは、独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員ヘテロ芳香族環であり；前記ヘテロ芳香族環はベンゼン環と縮合していても良く、それぞれ独立にＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、Ｏ−Ｃ_１−６ハロアルキル、オキソまたはＣＯ_２Ｒ^ａである１以上の置換基で置換されていても良く（例えば、１〜６個または１〜５個または１〜４個または１〜３個または１もしくは２個の置換基であっても良く、あるいはモノ置換であっても良い）；
（３）（ｉｖ）での各飽和複素環または（８）での飽和複素環は、それぞれ独立にハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、Ｏ−Ｃ_１−６ハロアルキル、オキソ、アリールまたは独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員のヘテロ芳香族環である１以上の置換基で置換されていても良く（例えば、１〜６個または１〜５個または１〜４個または１〜３個または１もしくは２個の置換基であっても良く、あるいはモノ置換であっても良い）；
（３）（ｖ）での各ヘテロ芳香族環または（９）でのヘテロ芳香族環または（３）（ｖｉ）での各縮合二環式複素環または（１０）での縮合二環式複素環は、それぞれ独立にハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、Ｏ−Ｃ_１−６ハロアルキル、オキソ、アリールまたはＣ_１−６アルキレン−アリールである１以上の置換基で置換されていても良く（例えば、１〜６個または１〜５個または１〜４個または１〜３個または１もしくは２個の置換基であっても良く、あるいはモノ置換であっても良い）；
あるいはＲ^３とＲ^４がそれらが結合している窒素と一体となって、それぞれ独立にＣ_１−６アルキルまたはオキソである１以上の置換基で置換されていても良い（例えば、１〜６個または１〜５個または１〜４個または１〜３個または１もしくは２個の置換基であっても良く、あるいはモノ置換であっても良い）Ｃ_３−７アザシクロアルキルを形成しており；
各Ｒ^ａおよびＲ^ｂが独立に、水素またはＣ_１−６アルキルであり；
ｎは０、１、２または３の整数である。］
下記式Ｉの化合物である請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。

［式中、
Ｒ^１、Ｒ^１２および各Ｒ^１６は独立に、Ｈ、ＮＲ^２Ｒ^５、ＯＲ^２、ＳＲ^２、ＳＯＲ^２、ＳＯ_２Ｒ^２、ＳＯ_２ＮＲ^２Ｒ^５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^２Ｒ^５、Ｒ^１１、Ｃ_１−６アルキル、ＳＲ^１８、ＳＯ_２Ｒ^１８またはＮ［ＳＯ_２Ｎ（Ｃ_１−６アルキル）_２］Ｒ^１８であり；ただし、Ｒ^１、Ｒ^１２および各Ｒ^１６のうちでＨまたはＣ_１−６アルキル以外であるのは１個以下であり；
Ｒ^１４はＨまたはＣ_１−６アルキルである。］
下記式Ｉの化合物である化合物または該化合物の製薬上許容される塩。

［式中、
Ｒ^１、Ｒ^１２および各Ｒ^１６が独立に、Ｈ、ＮＲ^２Ｒ^５、ＯＲ^２、ＳＲ^２、ＳＯＲ^２、ＳＯ_２Ｒ^２、ＳＯ_２ＮＲ^２Ｒ^５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^２Ｒ^５、Ｒ^１１、ＣＨ_３、ＳＲ^１８、ＳＯ_２Ｒ^１８またはＮ［ＳＯ_２Ｎ（Ｃ_１−３アルキル）_２］Ｒ^１８であり；ただし、Ｒ^１、Ｒ^１２およびＲ^１６のうちでＨまたはＣＨ_３以外であるものは１個以下であり；
Ｒ^２がＨ、ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ_２−シクロプロピル、ＣＨ_２−フェニル、ＣＨ（ＣＨ）_３−フェニルまたはＣＨ_２−ピリジニルであり；
Ｒ^５が、
１）Ｈ、
２）いずれかの炭素原子でハロゲン、フェニル、ＳＯ_２ＣＨ_３、Ｎ（ＣＨ_３）_２またはＳＯ_２Ｎ（ＣＨ_３）_２によって置換されていても良いＣ_１−３アルキル、
３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−３アルキル［前記アルキル基は、ハロゲン、フェニル、ＳＯ_２ＣＨ_３、Ｎ（ＣＨ_３）_２またはＳＯ_２ＮＲ^ｕ＊Ｒ^ｖ＊で置換されていても良く；Ｒ^ｕ＊およびＲ^ｖ＊はいずれもＣＨ_３であるか、あるいはそれらが結合している窒素原子と一体となってアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、イミダゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、チアジナニル、チアジアジナニルおよびピペラジニルからなる群から選択される飽和複素環を形成しており；前記飽和複素環は、１〜３個のメチル基で置換されていても良く；いずれの環Ｓも酸化されてＳＯまたはＳＯ_２となっていても良い］、
４）Ｃ（Ｏ）ＣＦ_３、
５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、
６）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^９、
７）ＳＯ_２ＮＲ^８Ｒ^９、
８）ＳＯ_２−Ｃ_１−３アルキル［前記アルキルは、ハロゲン、フェニル、ＳＯ_２ＣＨ_３またはＮ（ＣＨ_３）_２で置換されていても良い］、
９）Ｃ（Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^９、
１０）ＳＯ_２Ｒ^７、
１１）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０［Ｒ^１０は、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、イミダゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、チアジナニル、チアジアジナニルおよびピペラジニルからなる群から選択される飽和複素環であり；前記飽和複素環は環窒素を介して当該化合物の残りの部分に結合しており、１〜３個のメチル基で置換されていても良く；いずれの環Ｓも酸化されてＳＯまたはＳＯ_２となっていても良い］、
１２）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ_３または
１３）ＳＯ_２Ｒ^２０［Ｒ^２０は、独立に上記のＲ^１０と同じ定義を有する飽和複素環である］
であり；
あるいはＲ^２およびＲ^５がそれらが結合している窒素原子と一体となってアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、イミダゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、チアジナニル、チアジアジナニルおよびピペラジニルからなる群から選択される飽和複素環を形成しており；前記飽和複素環が１〜３個のメチル基で置換されていても良く；いずれの環Ｓも酸化されてＳＯまたはＳＯ_２となっていても良く；
Ｒ^７およびＲ^１１がそれぞれ独立に、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、シンノリニルおよびトリアゾロピリミジニルからなる群から選択される不飽和複素環であり；前記Ｎ原子のいずれか１個が酸化されていても良く；前記複素環が、それぞれメチルである１〜３個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ^８およびＲ^９が独立に、ＣＨ_３およびフェニルからなる群から選択され；
Ｒ^１４がＨまたはＣＨ_３であり；
Ｒ^１８がＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｗＲ^ｘであり；Ｒ^ｗおよびＲ^ｘがいずれもＣＨ_３であるか、あるいはそれらが結合している窒素原子と一体となってアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、イミダゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、チアジナニル、チアジアジナニルおよびピペラジニルからなる群から選択される飽和複素環を形成しており；前記飽和複素環が１〜３個のメチル基で置換されていても良く；いずれの環Ｓも酸化されてＳＯまたはＳＯ_２となっていても良く；
Ｒ^３が水素またはＣＨ_３であり；
Ｒ^４が、フェニルおよびナフチルから選択されるアリールまたはピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キナゾリニル、シンノリニル、キノリニルおよびイソキノリニルから選択されるヘテロアリールで置換されたＣ_１−３アルキルであり；前記アリールまたはヘテロアリールが、それぞれ独立にハロ、ＣＨ_３、ＣＦ_３、ＳＯ_２ＣＨ_３またはＣ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ_３）である１〜３個の置換基で置換されていても良く；および
ｎが０、１、２または３の整数である。］
下記式ＩＩの化合物である請求項３に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。

［式中、
Ｒ^１は、Ｈ、ＮＲ^２Ｒ^５、ＯＲ^２、ＳＲ^２、ＳＯＲ^２、ＳＯ_２Ｒ^２、ＳＯ_２ＮＲ^２Ｒ^５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^２Ｒ^５、Ｒ^１１、ＳＲ^１８、ＳＯ_２Ｒ^１８またはＮ［ＳＯ_２Ｎ（ＣＨ_３）_２］ＳＯ_２Ｒ^１８であり；
Ｒ^５は、
１）いずれかの炭素原子でハロゲン、フェニル、ＳＯ_２ＣＨ_３、Ｎ（ＣＨ_３）_２またはＳＯ_２Ｎ（ＣＨ_３）_２によって置換されていても良いＣ_１−３アルキル、
２）Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−３アルキル［前記アルキル基は、ハロゲン、フェニル、ＳＯ_２ＣＨ_３、Ｎ（ＣＨ_３）_２またはＳＯ_２ＮＲ^ｕ＊Ｒ^ｖ＊で置換されていても良く；Ｒ^ｕ＊およびＲ^ｖ＊はいずれもＣＨ_３であるか、あるいはそれらが結合している窒素原子と一体となってアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、イミダゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、チアジナニル、チアジアジナニルおよびピペラジニルからなる群から選択される飽和複素環を形成しており；前記飽和複素環は、１〜３個のメチル基で置換されていても良く；いずれの環Ｓも酸化されてＳＯまたはＳＯ_２となっていても良い］、
３）Ｃ（Ｏ）ＣＦ_３、
４）Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、
５）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^９、
６）ＳＯ_２ＮＲ^８Ｒ^９、
７）ＳＯ_２−Ｃ_１−３アルキル［前記アルキルは、ハロゲン、フェニル、ＳＯ_２ＣＨ_３またはＮ（ＣＨ_３）_２で置換されていても良い］、
８）Ｃ（Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^９、
９）ＳＯ_２Ｒ^７、
１０）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０［Ｒ^１０は、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、イミダゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、チアジナニル、チアジアジナニルおよびピペラジニルからなる群から選択される飽和複素環であり；前記飽和複素環は、環窒素を介して当該化合物の残りの部分に結合しており、１〜３個のメチル基で置換されていても良く；いずれの環Ｓも酸化されてＳＯまたはＳＯ_２となっていても良い］、
１１）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ_３または
１２）ＳＯ_２Ｒ^２０［Ｒ^２０は、独立に上記のＲ^１０と同じ定義を有する飽和複素環である］
であり；
あるいはＲ^２およびＲ^５がそれらが結合している窒素原子と一体となって、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、イミダゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、チアジナニル、チアジアジナニルおよびピペラジニルからなる群から選択される飽和複素環を形成しており；前記飽和複素環は１〜３個のメチル基で置換されていても良く；いずれの環Ｓも酸化されてＳＯまたはＳＯ_２となっていても良く；
Ｒ^１２はＨまたはＣＨ_３であり；
Ｒ^１４はＨまたはＣＨ_３である。］
Ｒ^３が水素であり；
Ｒ^４が

（Ｘ^１およびＸ^２はそれぞれ独立に、水素、臭素、塩素、フッ素、ＣＨ_３、ＣＦ_３、ＳＯ_２ＣＨ_３またはＣ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ_３）であり；Ｙ^１は水素、臭素、塩素、フッ素、ＣＨ_３またはＣＦ_３である）である請求項４に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
Ｒ^１がＨ、ＮＲ^２Ｒ^５、ＳＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）_２、ＳＯ_２ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）_２またはＮ［ＳＯ_２Ｎ（ＣＨ_３）_２］ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）_２であり；
Ｒ^５が、
１）ＣＨ_３、
２）ＣＨ_２−フェニル、
３）Ｃ（Ｏ）ＣＨ_３、
４）Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２ＳＯ_２ＣＨ_３、
５）Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２ＳＯ_２Ｎ（ＣＨ_３）_２、
６）Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ_３）_２−ＳＯ_２Ｎ（ＣＨ_３）_２、
７）Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）_２、
８）Ｃ（Ｏ）ＣＦ_３、
９）ＳＯ_２ＣＨ_３、
１０）ＳＯ_２Ｎ（ＣＨ_３）_２、
１１）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）_２、
１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）_２、
１３）ＳＯ_２ＣＨ_２ＳＯ_２ＣＨ_３、
１４）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ_３、
１５）Ｃ（Ｏ）−Ｔ［Ｔは、

である］、
１６）

１７）

１８）ＳＯ_２−Ｑ［Ｑは

である］または、
１９）ＳＯ_２Ｒ^２０［Ｒ^２０は

である］
であり；
あるいはＲ^２とＲ^５がそれらが結合している窒素原子と一体となって、

からなる群から選択される飽和複素環を形成しており；
Ｒ^４が
１）ｐ−フルオロベンジル、
２）３−ブロモ−４−フルオロベンジル、
３）３−クロロ−４−フルオロベンジル、
４）４−フルオロ−３−メチルベンジル、
５）３，４−ジフルオロベンジル、
６）３−クロロベンジル、
７）ｐ−クロロベンジル、
８）３−クロロ−４−メチルベンジル、
９）３−メチルベンジル、
１０）４−フルオロ−２［（メチルアミノ）カルボニル］ベンジルまたは
１１）キノリン−８−イルメチル
であり；
Ｒ^１２およびＲ^１４がそれぞれ独立にＨまたはＣＨ_３であり；
ｎが０、１または２の整数である請求項５に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
Ｒ^１がＮＲ^２Ｒ^５であり；
Ｒ^２がＣＨ_３であり；
Ｒ^５が、
１）Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２ＳＯ_２ＣＨ_３、
２）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）_２、
３）ＳＯ_２Ｎ（ＣＨ_３）_２または
４）ＳＯ_２Ｒ^２０であり；
Ｒ^２０が

であるか；
あるいはＲ^２およびＲ^５がそれらが結合している窒素原子と一体となって、

を形成しており；
Ｒ^４が、
１）ｐ−フルオロベンジル、
２）４−フルオロ−３−メチルベンジル、
３）３−クロロベンジルまたは
４）３−クロロ−４−メチルベンジルであり；
Ｒ^１２およびＲ^１４がいずれもＨであり；ただし、Ｒ^５がＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）_２であり、Ｒ^４がｐ−フルオロベンジルであり、ｎが１である場合は、Ｒ^１２およびＲ^１４はいずれもＨであるかいずれもＣＨ_３であり；
ｎが、１または２の整数である請求項６に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
Ｒ^５がＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）_２またはＳＯ_２Ｒ^２０であり；Ｒ^２０が

であり；
Ｒ^４がｐ−フルオロベンジルまたは４−フルオロ−３−メチルベンジルであり；
Ｒ^１２およびＲ^１４がいずれもＨであり；ただし、Ｒ^５がＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）_２であり、Ｒ^４がｐ−フルオロベンジルであり、ｎが１である場合は、Ｒ^１２およびＲ^１４はいずれもＨであるかいずれもＣＨ_３であり；
ｎが１または２の整数である請求項７に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
下記式ＩＩＩの化合物である請求項４に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。

［式中、
Ｒ^１は水素、ＮＲ^２Ｒ^５、ＯＲ^２、ＳＲ^２、ＳＯＲ^２、ＳＯ_２Ｒ^２、ＳＯ_２ＮＲ^２Ｒ^５またはＯＣ（Ｏ）ＮＲ^２Ｒ^５であり；
Ｒ^３は水素であり；
Ｒ^４は

であり；
Ｒ^２は、
１）水素、
２）ＣＨ_３または
３）

であり；
Ｒ^５は、
１）Ｃ（Ｏ）ＣＨ_３、
２）Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２ＳＯ_２ＣＨ_３、
３）ＣＨ_３、
４）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）_２、
５）ＳＯ_２ＣＨ_３、
６）ＳＯ_２Ｎ（ＣＨ_３）_２、
７）Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）_２、
８）ＳＯ_２ＣＨ_２ＳＯ_２ＣＨ_３、
９）Ｃ（Ｏ）ＣＦ_３、
１０）

１１）

または
１２）

であり；
あるいはＲ^２およびＲ^５がそれらが結合している窒素原子と一体となって、

からなる群から選択される複素環を形成している。］
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
９−［アセチル（メチル）アミノ］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９−｛メチル［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９−｛メチル［（メチルスルホニル）アセチル］アミノ｝−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９−［メチル（ピラジン−２−イルカルボニル）アミノ］−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
９−［ベンジル（メチル）アミノ］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９−モルホリン−４−イル−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−９−ピペリジン−１−イル−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
９−（ジメチルアミノ）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−９−ピロリジン−１−イル−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
Ｎ^１−（２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−９−イル）−Ｎ^１，Ｎ^２，Ｎ^２−トリメチルエタンジアミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
９−［［（ジメチルアミノ）スルホニル］（メチル）アミノ］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９−｛［（メチルスルホニル）アセチル］アミノ｝−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
９−［（Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル）（メチル）アミノ］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９−（メチル｛［（メチルスルホニル）メチル］スルホニル｝アミノ）−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
（＋）−９−［［（ジメチルアミノ）スルホニル］（メチル）アミノ］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
（−）−９−［［（ジメチルアミノ）スルホニル］（メチル）アミノ］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
（−）Ｎ^１−（２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−９−イル）−Ｎ^１，Ｎ^２，Ｎ^２−トリメチルエタンジアミド；
（＋）Ｎ^１−（２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−９−イル）−Ｎ^１，Ｎ^２，Ｎ^２−トリメチルエタンジアミド；
（＋）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−９−［［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］（トリフルオロアセチル）−アミノ］−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
（−）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−９−［［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］（トリフルオロアセチル）−アミノ］−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８−テトラヒドロピロロ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−ブロモ−４−フルオロベンジル）−９−［［（ジメチルアミノ）スルホニル］（メチル）アミノ］−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９−｛メチル［（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）スルホニル］アミノ｝−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
９−［｛［（ジメチルアミノ）スルホニル］アセチル｝（メチル）アミノ］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
９−｛エチル［（メチルスルホニル）アセチル］アミノ｝−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
９−（１，１−ジオキシド−１，２−チアジナン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３，４−ジフルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９−｛メチル［（メチルスルホニル）アセチル］アミノ｝−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
９−［［（ジメチルアミノ）スルホニル］（エチル）アミノ］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
（＋）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９−｛メチル［（メチルスルホニル）アセチル］アミノ｝−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
（−）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９−｛メチル［（メチルスルホニル）アセチル］アミノ｝−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−｛［（４−フルオロ−３−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−９−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド；
Ｎ−（２−｛［（３−クロロ−４−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−９−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド；
Ｎ−（２−｛［（３−クロロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−９−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９−（６−メチル−１，１−ジオキシド−１，２，６−チアジアジナン−２−イル）−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
（−）−Ｎ−（２−｛［（４−フルオロ−３−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−９−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド；
（−）−Ｎ−（２−｛［（３−クロロ−４−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−９−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド；
（＋）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９−（６−メチル−１，１−ジオキシド−１，２，６−チアジアジナン−２−イル）−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９−［メチル（ピロリジン−１−イルスルホニル）アミノ］−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
９−［（アゼチジン−１−イルスルホニル）（メチル）アミノ］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
（−）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９−［メチル（モルホリン−４−イルスルホニル）アミノ］−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
（＋）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９−［メチル（モルホリン−４−イルスルホニル）アミノ］−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−｛［（３−ブロモ−４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−９−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド；
９−［［アゼチジン−１−イル（オキソ）アセチル］（メチル）アミノ］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
（＋）−９−［（アゼチジン−１−イルスルホニル）（メチル）アミノ］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
（−）−Ｎ−（２−｛［（３−クロロ−４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−９−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド；
（＋）−Ｎ−（４−フルオロ−３−メチルベンジル）−３−ヒドロキシ−９−［メチル（モルホリン−４−イルスルホニル）アミノ］−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
（−）−９−［｛［（ジメチルアミノ）スルホニル］アセチル｝（メチル）アミノ］−Ｎ−（４−フルオロ−３−メチルベンジル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
（−）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９−｛メチル［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］アミノ｝−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
（＋）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９−｛メチル［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］アミノ｝−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９−｛メチル［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］アミノ｝−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
（−）−（７Ｓ）−７−アミノ−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ａ］アゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド；
（−）Ｎ−（２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ａ］アゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド；
（＋）Ｎ−（２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ａ］アゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド；
Ｎ−（２−｛［（４−フルオロ−３−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ａ］アゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド；
Ｎ−（２−｛［（３−クロロ−４−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ａ］アゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド；
（＋）−Ｎ−（２−｛［（４−フルオロ−３−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ａ］アゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド；
（−）−Ｎ−（２−｛［（４−フルオロ−３−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ａ］アゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド；
Ｎ−（２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−８，８−ジメチル−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−９−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９−［メチル（［１，２，４］トリアゾロ［１、５−ａ］ピリミジン−２−イルカルボニル）アミノ］−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９−｛メチル［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）スルホニル］アミノ｝−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
９−［［（ジメチルアミノ）スルホニル］（メチル）アミノ］−Ｎ−｛４−フルオロ−２−［（メチルアミノ）カルボニル］ベンジル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９−｛メチル［（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
９−｛［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル］チオ｝−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
９−［［（ジメチルアミノ）カルボニル］（メチル）アミノ］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
９−｛［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル］スルホニル｝−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９−｛メチル［（１−オキシドピリジン−２−イル）カルボニル］アミノ｝−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
メチル（２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−９−イル）メチルカーバメート；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９−｛メチル［（モルホリン−４−イルスルホニル）アセチル］アミノ｝−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｎ−（２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−９−イル）−Ｎ′，Ｎ′−ジメチルエタンジアミド；
９−［｛２−［（ジメチルアミノ）スルホニル］−２−メチルプロパノイル｝（メチル）アミノ］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
９−［｛［（ジメチルアミノ）スルホニル］アセチル｝（メチル）アミノ］−３−ヒドロキシ−４−オキソ−Ｎ−（キノリン−８−イルメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−ヒドロキシ−２−｛［（３−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−９−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド；
Ｎ−（２−｛［（３、４−ジフルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−９−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド；
Ｎ−（２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−９−イル）−Ｎ′，Ｎ′−ジメチル−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）エタンジアミド；
９−｛（ジメチルアミノカルボニルメチル）［（ジメチルアミノ）スルホニル］アミノ｝−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
９｛（４−モルホリニルカルボニルメチル）（ジメチルアミノ）スルホニル］アミノ｝−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
（＋）−Ｎ−（２−｛［（４−フルオロ−３−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−９−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド；
Ｎ−（２−｛［（３−クロロ−４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−９−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド；
（−）Ｎ−（２−｛［（４−クロロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−９−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド；
（−）−（７Ｓ）−７−［アセチル（メチル）アミノ］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
８−（ジメチルアミノ）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
８−［アセチル（メチル）アミノ］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ａ］アゼピン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−１０−モルホリン−４−イル−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ａ］アゼピン−２−カルボキサミド；
１０−［［（ジメチルアミノ）スルホニル］（メチル）アミノ］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ａ］アゼピン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−１０−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ａ］アゼピン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−１０−｛メチル［（メチルスルホニル）アセチル］アミノ｝−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ａ］アゼピン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−１０−（６−メチル−１，１−ジオキシド−１，２、６−チアジアジナン−２−イル）−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ａ］アゼピン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−１０−｛メチル［（５−メチル−１、３，４−オキサジアゾール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ａ］アゼピン−２−カルボキサミド；および
８−［［（ジメチルアミノ）スルホニル］（メチル）アミノ］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８−テトラヒドロピロロ［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
（−）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９−｛メチル［（メチルスルホニル）アセチル］アミノ｝−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−｛［（４−フルオロ−３−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−９−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド；
Ｎ−（２−｛［（３−クロロ−４−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−９−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド；
Ｎ−（２−｛［（３−クロロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−９−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９−（６−メチル−１，１−ジオキシド−１，２，６−チアジアジナン−２−イル）−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
（−）−Ｎ−（２−｛［（４−フルオロ−３−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−９−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド；
（＋）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９−（６−メチル−１，１−ジオキシド−１，２，６−チアジアジナン−２−イル）−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９−［メチル（ピロリジン−１−イルスルホニル）アミノ］−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
９−［（アゼチジン−１−イルスルホニル）（メチル）アミノ］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
（−）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９−［メチル（モルホリン−４−イルスルホニル）アミノ］−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
（＋）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９−［メチル（モルホリン−４−イルスルホニル）アミノ］−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
（＋）−９−［（アゼチジン−１−イルスルホニル）（メチル）アミノ］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
（−）−９−［｛［（ジメチルアミノ）スルホニル］アセチル｝（メチル）アミノ］−Ｎ−（４−フルオロ−３−メチルベンジル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
（−）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９−｛メチル［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］アミノ｝−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
（＋）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９−｛メチル［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］アミノ｝−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−９−｛メチル［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］アミノ｝−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ａ］アゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド；
（−）Ｎ−（２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ａ］アゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド；
（＋）Ｎ−（２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ａ］アゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド；
Ｎ−（２−｛［（４−フルオロ−３−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ａ］アゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド；
（＋）−Ｎ−（２−｛［（４−フルオロ−３−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ａ］アゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド；
（−）−Ｎ−（２−｛［（４−フルオロ−３−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ａ］アゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド；および
Ｎ−（２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−８，８−ジメチル−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−９−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド
からなる群から選択される請求項１０に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
Ｎ−（２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ａ］アゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド;
（−）−Ｎ−（２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ａ］アゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド;および
（＋）−Ｎ−（２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ａ］アゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミド
からなる群から選択される請求項１１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
（−）−Ｎ−（２−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ａ］アゼピン−１０−イル）−Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルエタンジアミドである、請求項１２に記載の化合物、または該化合物の製薬上許容される塩。
治療上有効量の請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、および製薬上許容される担体を含む医薬組成物。
ＨＩＶによる感染の治療または予防あるいはＡＩＤＳの予防、治療または発症遅延に有用な組合せであって、治療上有効量の請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、ならびに治療上有効量のＨＩＶプロテアーゼ阻害薬、非ヌクレオシド系ＨＩＶ逆転写酵素阻害薬およびヌクレオシド系ＨＩＶ逆転写酵素阻害薬からなる群から選択される抗ウィルス剤である、前記組合せ。
処置を必要とする被験者でＨＩＶインテグラーゼを阻害するための医薬組成物であって、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩を含む、前記組成物。
処置を必要とする被験者でＨＩＶインテグラーゼを阻害するための医薬の製造において使用される、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
処置を必要とする被験者でＨＩＶによる感染の治療または予防あるいはＡＩＤＳの予防、治療または発症遅延を行うための医薬組成物であって、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩を含む、前記組成物。
処置を必要とする被験者でのＨＩＶによる感染の治療または予防あるいはＡＩＤＳの予防、治療または発症遅延のための医薬の製造で使用される、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。