MA27583A1 - Tetrahydro-4h-pyrido [1,2-a] pyrimidines et les composes apparentes utiles comme inhibiteurs de l'integrase du vih. - Google Patents

Tetrahydro-4h-pyrido [1,2-a] pyrimidines et les composes apparentes utiles comme inhibiteurs de l'integrase du vih.

Info

Publication number
MA27583A1
MA27583A1 MA28407A MA28407A MA27583A1 MA 27583 A1 MA27583 A1 MA 27583A1 MA 28407 A MA28407 A MA 28407A MA 28407 A MA28407 A MA 28407A MA 27583 A1 MA27583 A1 MA 27583A1
Authority
MA
Morocco
Prior art keywords
inhibitors
compounds
pyrido
pyrimidines
tetrahydro
Prior art date
Application number
MA28407A
Other languages
English (en)
Inventor
Benedetta Crescenzi
Olaf Kinzel
Ester Muraglia
Federica Orvieto
Giovanna Pescatore
Michael Rowley
Vincenzo Summa
Original Assignee
Angeletti P Ist Richerche Bio
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Angeletti P Ist Richerche Bio filed Critical Angeletti P Ist Richerche Bio
Publication of MA27583A1 publication Critical patent/MA27583A1/fr

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)

Abstract

EXTRAIT DE LA DESCRIPTION Tétrahydro-4H-pyrido[l,2-a]pyrimidines et les composés apparentés de la Formule I: sont décrits comme inhibiteurs de l'intégrase du VIH et comme inhibiteurs de la réplication du VTH, oé n est un nombre entier égal à zéro, 1 ou 2, et R1, R3, R4, Rl2 et Rl4 sont définis dans ces présentes. Ces composés sont utiles dans la prévention et le traitement d'infection par le VIH et dans la prévention, le retardement du déclenchement, et le traitement du SIDA. Les composés sont utilisés contre l'infection par le VTH et le SIDA comme composés per se ou sous la forme de sels pharmaceutiquement acceptables. Les composés et leurs sels peuvent être utilisés comme ingrédients dans des compositions pharmaceutiques, facultativement en combinaison avec d'autres antiviraux, immunomodulateurs, antibiotiques ou vaccins.
MA28407A 2002-12-27 2005-07-21 Tetrahydro-4h-pyrido [1,2-a] pyrimidines et les composes apparentes utiles comme inhibiteurs de l'integrase du vih. MA27583A1 (fr)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US43683002P 2002-12-27 2002-12-27
US52877603P 2003-12-12 2003-12-12

Publications (1)

Publication Number Publication Date
MA27583A1 true MA27583A1 (fr) 2005-10-03

Family

ID=32685467

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
MA28407A MA27583A1 (fr) 2002-12-27 2005-07-21 Tetrahydro-4h-pyrido [1,2-a] pyrimidines et les composes apparentes utiles comme inhibiteurs de l'integrase du vih.

Country Status (20)

Country Link
US (2) US7414045B2 (fr)
EP (1) EP1578748B1 (fr)
JP (1) JP4733986B2 (fr)
KR (1) KR20050087865A (fr)
CN (1) CN100343253C (fr)
AT (1) ATE481401T1 (fr)
AU (2) AU2003292437A1 (fr)
BR (1) BR0317749A (fr)
CA (1) CA2509554C (fr)
DE (1) DE60334248D1 (fr)
EC (1) ECSP055890A (fr)
HR (1) HRP20050593A2 (fr)
IS (1) IS7892A (fr)
MA (1) MA27583A1 (fr)
MX (1) MXPA05007010A (fr)
NO (1) NO20053624L (fr)
NZ (1) NZ540729A (fr)
PL (1) PL377354A1 (fr)
RU (1) RU2329265C2 (fr)
WO (2) WO2004058757A1 (fr)

Families Citing this family (58)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7135467B2 (en) * 2003-01-13 2006-11-14 Bristol-Myers Squibb Company HIV integrase inhibitors
CA2542047A1 (fr) * 2003-10-20 2005-05-12 Merck & Co., Inc. Composes pyridopyrrolopyrazine dione hydroxy utiles comme inhibiteurs de l'integrase du vih
AR046938A1 (es) * 2003-12-12 2006-01-04 Merck & Co Inc Procedimiento para preparar hexahidropirimido[1,2-a]azepin-2-carboxilatos y compuetos similares
TW200526635A (en) * 2003-12-22 2005-08-16 Shionogi & Co Hydroxypyrimidinone derivative having HIV integrase inhibitory activity
US7273859B2 (en) 2004-05-12 2007-09-25 Bristol-Myers Squibb Company HIV integrase inhibitors: cyclic pyrimidinone compounds
US7115601B2 (en) 2004-05-18 2006-10-03 Bristol-Myers Squibb Company HIV integrase inhibitors
US7176196B2 (en) 2004-05-28 2007-02-13 Bristol-Myers Squibb Company Bicyclic heterocycles as HIV integrase inhibitors
US7157447B2 (en) 2004-05-28 2007-01-02 Bristol-Myers Squibb Company Bicyclic heterocycles as HIV integrase inhibitors
US7192948B2 (en) * 2004-05-28 2007-03-20 Bristol-Myers Squibb Company Bicyclic heterocycles as HIV integrase inhibitors
US7173022B2 (en) 2004-05-28 2007-02-06 Bristol-Myers Squibb Company Bicyclic heterocycles as HIV integrase inhibitors
WO2006060225A2 (fr) * 2004-11-23 2006-06-08 Merck & Co., Inc. Processus destine a la synthese asymetrique d'hexahydropyrimido[1,2-a] azepine-2-carboxamides et de composes correspondants
EP1904067B2 (fr) * 2004-12-03 2017-10-11 Merck Sharp & Dohme Corp. Formulation pharmaceutique de derives de carboxamide , inhibiteurs de l'hiv integrase, comprenant une composition a liberation contrôlee
RU2403066C2 (ru) * 2004-12-03 2010-11-10 Мерк Шарп Энд Домэ Корп Применение атазанавира для улучшения фармакокинетики лекарственных средств, метаболизируемых ugt1a1
CA2588465C (fr) 2004-12-03 2013-10-01 Merck & Co., Inc. Composition pharmaceutique renfermant un agent d'anti-nucleation
UA87884C2 (uk) * 2004-12-03 2009-08-25 Мерк Энд Ко., Инк. Безводна кристалічна калієва сіль інгібітора віл-інтегрази
ATE516026T1 (de) * 2005-02-21 2011-07-15 Shionogi & Co Bicyclisches carbamoylpyridonderivat mit hiv- integrase-hemmender wirkung
EP1866313A1 (fr) * 2005-03-31 2007-12-19 Istituto di Richerche di Biologia Molecolare P. Angeletti S.p.A. Inhibiteurs de l`integrase du vih
ES2567197T3 (es) * 2005-04-28 2016-04-20 Viiv Healthcare Company Derivado de carbamoilpiridona policíclico que tiene actividad inhibidora de la integrasa del VIH
AU2006266167A1 (en) 2005-06-30 2007-01-11 Wyeth Amino-5-(6-membered)heteroarylimidazolone compounds and the use thereof for beta-secretase modulation
US7494984B2 (en) * 2005-08-31 2009-02-24 Bristol-Myers Squibb Company Substituted imidazo[1,2-a]pyrimidines as HIV viral DNA integrase inhibitors
AU2006299042B8 (en) * 2005-10-04 2011-09-15 Istituto Di Ricerche Di Biologia Molecolare P Angeletti Spa HIV integrase inhibitors
EP1942736A2 (fr) * 2005-10-27 2008-07-16 Merck & Co., Inc. Inhibiteurs de l'integrase du vih
AU2006307101A1 (en) 2005-10-27 2007-05-03 Shionogi & Co., Ltd. Polycyclic carbamoylpyridone derivative having inhibitory activity on HIV integrase
WO2007059125A2 (fr) * 2005-11-15 2007-05-24 Bristol-Myers Squibb Company Inhibiteurs de l'integrase du vih
WO2007058646A1 (fr) * 2005-11-15 2007-05-24 Bristol-Myers Squibb Company Inhibiteurs d’integrase du vih : composes cycliques de la pyrimidinone
US7902182B2 (en) * 2005-11-16 2011-03-08 Bristol-Myers Squibb Company HIV integrase inhibitors
US8039458B2 (en) * 2005-11-17 2011-10-18 Bristol-Myers Squibb Company HIV integrase inhibitors
WO2007064316A1 (fr) * 2005-11-30 2007-06-07 Bristol-Myers Squibb Company Heterocycles bicycliques en tant qu'inhibiteurs de l'integrase du vih
US20070129379A1 (en) * 2005-12-01 2007-06-07 Bristol-Myers Squibb Company Hiv integrase inhibitors
WO2007087188A2 (fr) * 2006-01-20 2007-08-02 Merck & Co., Inc. Comprimes et granules au gout masque
WO2007143446A1 (fr) * 2006-05-30 2007-12-13 Bristol-Myers Squibb Company Composés hétérotricycliques spiro-condensés utilisés en tant qu'inhibiteurs de la vih intégrase
US7893055B2 (en) * 2006-06-28 2011-02-22 Bristol-Myers Squibb Company HIV integrase inhibitors
US7763630B2 (en) * 2007-06-06 2010-07-27 Bristol-Myers Squibb Company HIV integrase inhibitors
US8129398B2 (en) * 2008-03-19 2012-03-06 Bristol-Myers Squibb Company HIV integrase inhibitors
WO2010042392A2 (fr) * 2008-10-06 2010-04-15 Merck & Co., Inc. Inhibiteurs de l'intégrase du vih
MX2011006241A (es) * 2008-12-11 2011-06-28 Shionogi & Co Sintesis de inhibidores de integrasa de vih de carbamoil-piridona e intermediarios.
US8143244B2 (en) * 2009-02-26 2012-03-27 Bristol-Myers Squibb Company Cyclopropyl fused indolobenzazepine HCV NS5B inhibitors
MX2012000103A (es) * 2009-07-02 2012-05-22 Sanofi Sa Nuevos derivados de 1,2,3,4-tetrahidro-pirimido (1,2-a) pirimidin-6-ona, su preparacion y su uso farmaceutica.
EP2488521B1 (fr) 2009-10-13 2013-12-18 Elanco Animal Health Ireland Limited Inhibiteurs de l'intégrase macrocyclique
US8383639B2 (en) 2009-10-15 2013-02-26 Bristol-Myers Squibb Company HIV integrase inhibitors
PL2493312T3 (pl) 2009-10-26 2022-01-03 Merck Sharp & Dohme Corp. Kompozycje farmaceutyczne w postaci ciała stałego zawierające inhibitor integrazy
CN102958935B (zh) 2010-04-02 2015-12-09 爱尔兰詹森科学公司 大环整合酶抑制剂
UA112517C2 (uk) 2010-07-06 2016-09-26 Новартіс Аг Тетрагідропіридопіримідинові похідні
EP2790705B1 (fr) 2011-12-15 2017-12-06 Novartis AG Utilisation d'inhibiteurs de l'activité ou de la fonction de pi3k
US9714243B2 (en) 2012-12-17 2017-07-25 Merck Sharp & Dohme Corp. 4-pyridinonetriazine derivatives as HIV integrase inhibitors
EP2986291B1 (fr) 2013-04-16 2020-05-27 Merck Sharp & Dohme Corp. Composés dérivés de 4-pyridone et leurs utilisations en tant qu'inhibiteurs de la vih intégrase
LT2997033T (lt) 2013-05-17 2018-02-12 Merck Sharp & Dohme Corp. Kondensuoti tricikliniai heterocikliniai junginiai, kaip živ integrazės inhibitoriai
WO2014200880A1 (fr) 2013-06-13 2014-12-18 Merck Sharp & Dohme Corp. Composés hétérocycliques tricycliques fusionnés utiles en tant qu'inhibiteurs de l'intégrase du vih
AP2016009157A0 (en) 2013-09-27 2016-04-30 Merck Sharp & Dohme Substituted quinolizine derivatives useful as hiv integrase inhibitors
WO2016187788A1 (fr) 2015-05-25 2016-12-01 Merck Sharp & Dohme Corp. Composés hétérocycliques tricycliques fusionnés utiles pour traiter l'infection au vih
WO2017087257A1 (fr) 2015-11-17 2017-05-26 Merck Sharp & Dohme Corp. Dérivés de pyridotriazine amido-substitués utiles en tant qu'inhibiteurs de l'intégrase du vih
WO2017106071A1 (fr) 2015-12-15 2017-06-22 Merck Sharp & Dohme Corp. Dérivés de quinolizine spirocycliques utiles en tant qu'inhibiteurs de l'intégrase du vih
WO2017113288A1 (fr) 2015-12-31 2017-07-06 Merck Sharp & Dohme Corp. Composés hétérocycliques tricycliques condensés utiles en tant qu'inhibiteurs de l'intégrase du vih
JOP20190130A1 (ar) 2016-12-02 2019-06-02 Merck Sharp & Dohme مركبات حلقية غير متجانسة رباعية الحلقات مفيدة كمثبطات إنزيم مدمج لفيروس نقص المناعة البشرية (hiv)
CA3042314A1 (fr) 2016-12-02 2018-06-07 Merck Sharp & Dohme Corp. Composes heterocycliques tricycliques utiles en tant qu'inhibiteurs de l'integrase du vih
WO2018140368A1 (fr) 2017-01-26 2018-08-02 Merck Sharp & Dohme Corp. Dérivés de quinolizine substitués utiles en tant qu'inhibiteurs de l'intégrase du vih
US11453669B2 (en) 2018-05-31 2022-09-27 Shionogi & Co., Ltd. Polycyclic pyridone derivative
LT3805220T (lt) 2018-05-31 2024-08-26 Shionogi & Co., Ltd Policikliniai karbamoilpiridono dariniai, skirti živ gydymui

Family Cites Families (19)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6262055B1 (en) * 1998-06-03 2001-07-17 Merck & Co., Inc. HIV integrase inhibitors
US6380249B1 (en) * 1998-06-03 2002-04-30 Merck & Co., Inc. HIV integrase inhibitors
US6306891B1 (en) * 1998-06-03 2001-10-23 Merck & Co., Inc. HIV integrase inhibitors
JP2003503386A (ja) 1999-06-25 2003-01-28 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド １−（芳香族またはヘテロ芳香族置換）−３−（ヘテロ芳香族置換）−１，３−プロパンジオン類およびそれの使用
ES2295171T3 (es) 2000-06-07 2008-04-16 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibidores de caspasa y sus usos.
GB0017676D0 (en) * 2000-07-19 2000-09-06 Angeletti P Ist Richerche Bio Inhibitors of viral polymerase
CA2321348A1 (fr) * 2000-09-27 2002-03-27 Blaise Magloire N'zemba Derives aromatiques ayant des proprietes inhibant l'integrase de l'hiv
AU2002246499B2 (en) 2000-10-12 2005-12-22 Merck & Co., Inc. Aza-and polyaza-naphthalenyl carboxamides useful as HIV integrase inhibitors
EP1326611B1 (fr) 2000-10-12 2007-06-13 Merck & Co., Inc. Azanaphthalenylcarboxamides et polyazanaphthalenylcarboxamides utiles en tant qu'inhibiteurs de la vih integrase
AU2002230392A1 (en) 2000-10-12 2002-05-15 Merck & Co., Inc. AZA-and polyaza-naphthalenyl ketones useful as HIV integrase inhibitors
IL155089A0 (en) * 2000-10-12 2003-10-31 Merck & Co Inc Aza and polyaza-naphthalenyl carboxamides useful as hiv integrase inhibitors
DK3042894T1 (da) 2001-08-10 2016-11-07 Shionogi & Co Antiviralt middel
CN102219750B (zh) * 2001-10-26 2013-05-29 P.安杰莱蒂分子生物学研究所 关于hiv整合酶的n-取代的羟基嘧啶酮甲酰胺抑制剂
AU2002334205B2 (en) * 2001-10-26 2007-07-05 Istituto Di Ricerche Di Biologia Molecolara P. Angeletti Spa Dihydroxypyrimidine carboxamide inhibitors of HIV integrase
DE60315796T2 (de) * 2002-01-17 2008-06-05 Merck & Co., Inc. Hydroxynaphthyridinoncarbonsäureamide, die sich als inhibitoren der hiv-integrase eignen
US7109186B2 (en) * 2002-07-09 2006-09-19 Bristol-Myers Squibb Company HIV integrase inhibitors
US7135467B2 (en) * 2003-01-13 2006-11-14 Bristol-Myers Squibb Company HIV integrase inhibitors
US7037908B2 (en) * 2003-04-24 2006-05-02 Bristol-Myers Squibb Company HIV integrase inhibitors
AR046938A1 (es) * 2003-12-12 2006-01-04 Merck & Co Inc Procedimiento para preparar hexahidropirimido[1,2-a]azepin-2-carboxilatos y compuetos similares

Also Published As

Publication number Publication date
IS7892A (is) 2005-06-13
PL377354A1 (pl) 2006-01-23
AU2003292436B2 (en) 2009-07-30
CN1753892A (zh) 2006-03-29
ECSP055890A (es) 2005-09-20
US7968553B2 (en) 2011-06-28
EP1578748A1 (fr) 2005-09-28
AU2003292436A1 (en) 2004-07-22
JP2006513200A (ja) 2006-04-20
US7414045B2 (en) 2008-08-19
ATE481401T1 (de) 2010-10-15
RU2005123807A (ru) 2006-01-20
CN100343253C (zh) 2007-10-17
KR20050087865A (ko) 2005-08-31
CA2509554C (fr) 2011-02-01
NO20053624D0 (no) 2005-07-26
WO2004058757A1 (fr) 2004-07-15
US20060046985A1 (en) 2006-03-02
BR0317749A (pt) 2005-11-22
WO2004058756A1 (fr) 2004-07-15
CA2509554A1 (fr) 2004-07-15
US20080176869A1 (en) 2008-07-24
JP4733986B2 (ja) 2011-07-27
NZ540729A (en) 2008-03-28
MXPA05007010A (es) 2005-08-18
HRP20050593A2 (en) 2006-03-31
RU2329265C2 (ru) 2008-07-20
EP1578748B1 (fr) 2010-09-15
DE60334248D1 (de) 2010-10-28
NO20053624L (no) 2005-09-26
AU2003292437A1 (en) 2004-07-22

Similar Documents

Publication Publication Date Title
MA27583A1 (fr) Tetrahydro-4h-pyrido [1,2-a] pyrimidines et les composes apparentes utiles comme inhibiteurs de l'integrase du vih.
NO2020026I1 (no) Raltegravir eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, spesielt kaliumsaltet
DK1441734T3 (da) Dihydroxypyrimidin-carboxamid-inhibitorer a HIV-integrase
WO2005120516A3 (fr) Inhibiteurs intégrase vih
WO2005086700A3 (fr) Inhibiteurs de l'integrase du vih
WO2007146230A3 (fr) Inhibiteurs de transcriptase inverse non nucléosidiques
WO2004024078A3 (fr) Composes de dihydroxypyridopyrazine-1,6-diones utiles en tant qu'inhibiteurs de l'integrase du vih
WO2007050510A3 (fr) Inhibiteurs de l'integrase du vih
ATE517899T1 (de) Hiv-integrasehemmer
WO2005115147A3 (fr) Inhibiteurs de la transcriptase inverse du vih
WO2004047725A3 (fr) Composes de 8-hydroxy-1-oxo-tetrahydropyrrolopyrazine utilises comme inhibiteurs de l'integrase du vih