JP2005519904A5

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Publication number: JP2005519904A5
Application number: JP2003561571A
Authority: JP
Filing date: 2003-01-21
Publication date: 2006-03-09
Anticipated expiration: 2023-01-21

Description

「薬」及び「医薬」は、ここでは同意であり、当分野で使用される意味である。
ここで使用される「医薬的に許容できるキャリア」とは、液体フィラー、希釈剤、賦形剤、溶媒又は封入材料等の医薬的に許容できる材料、組成物又は媒体（ｖｅｈｉｃｌｅ）を言い、体の１つの器官又は一部から体の別の器官又は一部へ目的の調整物質を運び輸送するものに使用される。それぞれのキャリアは配合物の他の成分と共存でき、患者に有害でない意味で「適合性」がある必要がある。医薬的に許容できるキャリアに使用できる材料の例として、（１）乳糖、ブドウ糖及びショ糖等の糖類；（２）コーンスターチ及び馬鈴薯澱粉等の澱粉；（３）カルボキシメチルセルロース、エチルセルロース及びセルロースアセテートのナトリウム塩等のセルロース及びその誘導体；（４）粉末化トラガカント；（５）モルト；（６）ゼラチン；（７）タルク；（８）ココアバター及び座薬ワックス等の賦形剤；（９）落花生油、綿実油、紅花油、ゴマ油、オリーブ油、コーン油及び大豆油等の油；（１０）プロピレングリコール等のグリコール；（１１）グリセリン、ソルビトール、マンニトール及びポリエチレングリコール等のポリオール；（１２）オレイン酸エチルエステル及びラウリン酸エチルエステル等のエステル；（１３）寒天；（１４）水酸化マグネシウム及び水酸化アルミニウム等の緩衝剤；（１５）アルギン酸；（１６）パイロジェンフリー水；（１７）等張食塩水；（１８）エチルアルコール；（１９）リン酸塩緩衝溶液；並びに（２０）医薬配合物で使用される他の非毒性かつ共存性の物質、が挙げられる。

ＩＩＩ．構成成分の例示
構成成分は、１以上の官能基を有する生物学的活性成分であり、その官能基はそれら構成成分（二量体、三量体等となる）、他の生物学的活性成分又は（結合基が使用された場合には）結合基と加水分解可能な結合を形成する。構成成分として例えば、モルヒネ、リドカイン、ベンゾジアゼパム、トラマドール及び関連する化合物等の鎮痛剤；抗炎症性ステロイド剤（コルチコステロイド）；ジクロフェナク、ナプロキセン、ケトロラク、フルルビプロフェン及びインドメタシン等の非ステロイド性抗炎症剤（ＮＳＡＩＤ）；抗生物質；フルコナゾール及び関連化合物等の抗真菌剤；フォスカルネットナトリウム、トリフルオロチミジン、アシクロビル、ガンシクロビル、ジデオキシイノシン（ｄｄＩ）、ジデオキシシチジン（ｄｄＣ）等の抗ウィルス剤；５−フルオロウラシル（５ＦＵ）、アドリアマイシン及びその関連化合物等の抗増殖剤；ムラミールジペプチド及び関連化合物等の免疫調節剤；コルヒチン、ビンクリスチン、サイトカラシンＢ及び関連化合物等の細胞輸送／移動阻害剤；シクロスポリン、インシュリン、成長因子又は成長ホルモン等のサイトカイン及びペプチド／蛋白質等が挙げられる。

本発明の１以上の構成成分に適切な鎮痛剤として：ベンゾジアゼパム、ブプレノルフィン、ブトルファノール、コデイン、デスモルヒネ（ｄｅｓｍｏｒｐｈｉｎｅ）、デゾシン、ジヒドロモルヒネ、ジメフェプタノール、エプタゾシン、エチルモルヒネ、フェンタニル、グラフェニン、ヒドロモルホン、ｉｓｏｌａｄｏｌ、ケトベニドン（ｋｅｔｏｂｅｎｉｄｏｎｅ）、ｐ−ｌａｃｔｏｐｈｅｔｉｄｅ、レボルファノール、リドカイン、メプタジノール、メタゾシン、メペリジン、メタドン、メトポン、モルヒネ、ナルブフィン、ナルメフェン、ナロルフィン、ナロキソン、ノルレボルファノール、ノルモルヒネ、オキシコドン、オキシモルホン、ペンタゾシン、フェンペリジン（ｐｈｅｎｐｅｒｉｄｉｎｅ）、フェニルラミドール（ｐｈｅｎｙｌｒａｍｉｄｏｌ）、プロポキシフェン、トラマドール及びｖｉｍｉｎｏｌ並びに及び／又はそのアナログ、誘導体又はそれらの塩が挙げられる。上記鎮痛剤はそれぞれ１以上の上記記載の官能基を有し、それら全ては、１以上の同一の鎮痛剤、異なる鎮痛剤又は異なる医薬的活性成分に結合されることが出来る鎮痛剤である。

本発明のコドラッグは；懸濁液又はゲル中に懸濁された粒子の形状で注入され、挿入され、又はインプラントされ；ポリマーマトリックス中に溶解されて注入され、挿入され、又はインプラントされ；ローション、クリーム又はスプレー等で表皮的に適用され；膀胱（ｂｌａｄｄｅｒ）、前立腺、骨転移、脳、若しくは他の腫瘍部位又は腫瘍切除された部位の中又は周囲に注入され；人工補装具（即ち、可撓性膝若しくは股関節部）又はステント中に組み込まれ；人工補装具、骨ねじ、金属板等上に被覆され；耳内に適用され；局所性疼痛症状又は痛みを伴う症状に適用され；ガーゼ、包装用品、包帯又は手当用品中に含浸させて使用できる。

Claims

医薬組成物は５重量％〜９０重量％のコドラッグを含有する請求項１〜６いずれか１項の医薬組成物。
上記ペレットは、直径０．１ｍｍ〜５．０ｍｍである請求項２３の医薬組成物。
上記ペレットは、長さ０．３ｍｍ〜３．０ｍｍである請求項２３の医薬組成物。
上記ペレットは、重さ０．５ｇ〜５ｇである請求項２３の医薬組成物。
５〜４０個のペレットの、錠剤、商標カプレット、又はカプセルが滑膜性連結、線維性連結、若しくは軟骨性連結、又は上記連結（関節）の周囲の組織へ適用される請求項４３、４５又は４６の方法。
コドラッグは医薬組成物中に５重量％〜９０重量％で含有され、ヒドロゲル形成化合物は医薬組成物中に１０重量％〜９０重量％で含有され、生体適合性ポリマーは医薬組成物中に０重量％〜５０重量％で含有される請求項６１の医薬組成物。
ポリ（エチレングリコール）、ヒアルロン酸、及びモルヒネへ共有結合したジクロフェナクのコドラッグ、を含有する請求項６２の医薬組成物。
ジクロフェナク−モルヒネコドラッグは医薬組成物中に５重量％〜９０重量％で含有され、ヒアルロン酸又はその誘導体は医薬組成物中に１０重量％〜９０重量％で含有され、ポリ（エチレングリコール）は医薬組成物中に０重量％〜５０重量％で含有される請求項６５の医薬組成物。