JP2005518405A5

JP2005518405A5 -

Info

Publication number: JP2005518405A5
Application number: JP2003559491A
Authority: JP
Filing date: 2003-01-14
Publication date: 2006-01-05
Anticipated expiration: 2023-01-14

Claims

少なくとも２つの別の処方を含む経口医薬組成物であって：
一般式Ｉを有する２−［４−（ジフェニルメチル）−１−ピペラジニル］−酢酸及びそれらのアミドから選ばれた活性化合物を含む第一の処方

式中、
Ｒ_１は−ＣＯＯＨ基又は−ＣＯＮＨ_２基であり、
Ｘ_１及びＸ_２は、独立して、それぞれ水素原子、ハロゲン原子、直鎖又は分枝Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ基又はトリフルオロメチル基並びにそれらの医薬品的に許容できる塩、幾何学的異性体、鏡像異性体、ジアステレオマ及びそれらの混合物であり、その第一の処方が、ポリオールと式Ｉの活性化合物の１０を超すモル比で、３００未満の分子量のポリオールを含まない；及び
分子量が３０００未満の１つ又はそれ以上の固体ポリオールを含み、如何なる薬物も含まない第二の処方、
を含む経口医薬組成物。
第一の処方が、ラクトースは例外として、ポリオールをポリオールと式Ｉの活性化合物の１０を超すモル比で、分子量９５０未満のポリオールを含まない請求項１記載の組成物。
第一の処方が、ポリオールと式Ｉの活性化合物の５を超すモル比で、分子量３００未満のポリオールを含まない請求項１記載の組成物。
第一の処方が、分子量３００未満のポリオールを含まない請求項１〜３のいずれか一項に記載の組成物。
第一の処方が、ラクトースは例外として、ポリオールと式Ｉの活性化合物の５を超すモル比で、分子量９５０未満のポリオールを含まない請求項１〜３のいずれか一項に記載の組成物。
第一の処方が、ラクトースは例外として、分子量９５０未満のポリオールを含まない請求項１〜５のいずれか一項に記載の組成物。
処方が粉末、顆粒、溶液又は懸濁液の形で調製される請求項１〜６のいずれか一項に記載の組成物。
第二の処方中のポリオールがマンニトールである請求項１〜７のいずれか一項に記載の組成物。
第二の処方中のポリオールが多糖類である請求項１〜７のいずれか一項に記載の組成物。
少なくとも１つの処方が、更にアルカリ化剤を含む請求項１〜９のいずれか一項に記載の組成物。
アルカリ化剤がクエン酸ナトリウムである請求項１０記載の組成物。
第一の処方が、サイクロデキストリン、コロイド状無水シリカ、微結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム、フレーバー又は着色剤から選ばれた１つ又はそれ以上の賦形剤を更に含む請求項１〜１０のいずれか一項に記載の組成物。
第一の処方が、アセサルフエームＫ、アスパルテーム、サッカリン、サッカリンナトリウム又はシクラメートのような非ポリオール甘味剤を更に含む請求項１〜１２のいずれか一項に記載の組成物。
第一の処方の活性化合物がセチリジンジハイドロクロライド、レボセチリジンジハイドロクロライド又はエフレトリジンジハイドロクロライドである請求項１〜１３のいずれか一項に記載の組成物。
チューインガム、錠剤又は沸騰錠剤の形である請求項１〜１４のいずれか一項に記載の組成物。
各層が処方の１つから調製される多層錠剤の形である請求項１５記載の組成物。
不活性層が２つの処方から調製された層を隔てる多層錠剤の形である請求項１６記載の組成物。
処方の１つから調製された内部コアを有し、他の処方から調製される外部殻を有する錠剤である請求項１５記載の組成物。
第一の処方から作られ、更にガム基材を含むコア、及び
第二の処方から作られたコーティング、
を含むチューインガムである請求項１５記載の組成物。
第二の処方から作られ、更にガム基材を含むコア、及び
第一の処方から作られたコーティング、
を含むチューインガムである請求項１５記載の組成物。
１つの型の顆粒が、第一の処方の閉め固めで作られ、他の型の顆粒が、第二の処方の閉め固めで作られる、２つの型の顆粒の混合物から調製された乾燥シロップである請求項１〜１４のいずれか一項に記載の組成物。
請求項１〜２１のいずれか一項に記載の組成物を製造する方法であって、第一の処方と第二の処方を別々に調製し、２つの処方を組み合わせることによる製造方法。