JP2005516967A5

JP2005516967A5 -

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Publication number: JP2005516967A5
Application number: JP2003559508A
Authority: JP
Filing date: 2003-01-20
Publication date: 2006-01-05

Claims

式（Ｉ）

［式中、Ｘはハロゲンまたはこれと生物学的に等価な部分を示し、特に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチルまたはＣＦ_３であり、好ましくはＣｌであり、
Ｒ１はそれぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、炭素原子１〜４個を含有する炭化水素基、特にＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルまたはＣ２〜Ｃ４アルキニルであり、この場合、これらは置換されていてもよく、たとえばヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、カルボキシアルキル、アシルアルキル、オキシアルキル、スルホニルアルキル、スルホニルアミドアルキル、アミドアルキル、カルボニルアルキル、ウレイルアルキル等を示すか、あるいは、これらと生物学的に等価の部分を示し、かつｎは０〜２であり、
Ｒ３はそれぞれ独立して、Ｒ１から選択されたか、あるいは、Ｒ１からの部分０〜４個によって置換されたアリールまたはヘテロ環部分であるか、あるいは

から選択された基であり、かつ、
Ｒ４はハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルまたはＣ２〜Ｃ４アルキニルであり、この場合、これらは置換されていてもよく、たとえば、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、カルボキシアルキル、アシルアルキル、オキシアルキル、スルホニルアルキル、スルホニルアミドアルキル、アミドアルキル、カルボニルアルキル、ウレイルアルキル等であるか、あるいはこれと生物学的に等価な部分であり、かつ、
ｍは０〜４である］のβ−セクレターゼインヒビター。
式

を有する請求項１に記載のβ−セクレターゼインヒビター。
式

を有するβ−セレクターゼインヒビター。
ＩＣ５０≦２００μＭを有する、請求項１から３までのいずれか１項に記載のβ−セクレターゼインヒビター。
細胞中で活性である、請求項１から４までのいずれか１項に記載のβ−セクレターゼインヒビター。
請求項１から５までのいずれか１項に記載のβ−セクレターゼインヒビターを、場合により１個またはそれ以上の製薬学的に認容性のキャリア、希釈剤および／または賦形剤との混合物の形で含有する、医薬組成物。
β−セクレターゼによって介在される症状を治療または予防するための、薬剤を製造するための、請求項１から５までのいずれか１項に記載のβ−セクレターゼインヒビターの使用。
アミロイド前駆タンパク質（ＡＰＰ）からのβ−アミロイドペプチドの形成を抑制するための薬剤を製造するための、請求項１から５までのいずれか１項に記載のβ−セクレターゼインヒビターの使用。
アルツハイマー氏病またはβ−アミロイドペプチドの病理学的蓄積によって引き起こされる任意の疾病の治療または予防のための薬剤を製造するための、請求項７または８に記載の使用。
アルツハイマー氏病、ダウン症候群、脳性アミロイド血管症、Dutch型アミロイドーシスを伴う遺伝性脳性出血（ＨＣＨＷＡ−Ｄ）およびβ−アミロイド蓄積によって特徴付けられる他の変性痴呆症を治療または予防するための薬剤の製造における、請求項１から５までのいずれか１項に記載のβ−セクレターゼインヒビターの使用。