JP2005512943A5 - - Google Patents

Description

カンナビス植物から得られた「植物性薬物」は、例えばマルセレーション、パーコレーション、Ｃ１〜Ｃ５アルコール（例えばエタノール）、ノルフルラン（ＨＦＡ１３４ａ）、ＨＦＡ２２７および液状二酸化炭素などの溶媒での加圧下抽出などのプロセスにより調製した一次抽出物を含む。一次抽出物はさらに、例えば超臨界または亜臨界抽出、蒸発、およびクロマトグラフィーにより精製し得る。前記に列挙したような溶媒を使用する場合、得られた抽出物は、非特異的な脂質に可溶性の材料を含む。これは、「冬化」（−２０℃まで冷凍し、その後、ろ過して、ワックス状の砕けた石状物を取りだすことを含む）、液体二酸化炭素で抽出すること、及び、蒸留することを含む種々のプロセスにより除去できる。

Claims (36)

1. カンナビノイドであるカンナビジオール（ＣＢＤ）およびテトラヒドロカンナビノール（ＴＨＣ）の両方、またはカンナビノイドであるテトラヒドロカンナビノバリン（ＴＨＣＶ）およびカンナビジバリン（ＣＢＤＶ）の両方を含み、空気力学的平均粒子サイズが１５ないし４５ミクロンである粒子を生じる液体投与形、かつ、ポンプ作動スプレーの形態である、粘膜表面を介して投与するのに使用するカンナビス系医薬製剤。
2. 粒子サイズが２０ないし４０ミクロンである、請求項１に記載の医薬製剤。
3. 平均粒子サイズが３３ミクロンである、請求項１に記載の医薬製剤。
4. カンナビノイドであるカンナビジオール（ＣＢＤ）およびテトラヒドロカンナビノール（ＴＨＣ）の両方を、等しい重量で含む、請求項１〜３のいずれか一項に記載の医薬製剤。
5. カンナビノイドであるカンナビジオール（ＣＢＤ）およびテトラヒドロカンナビノール（ＴＨＣ）の両方を含み、ＴＨＣは、ＣＢＤの重量よりも多い重量で存在する、請求項１〜３のいずれか一項に記載の医薬製剤。
6. カンナビノイドであるカンナビジオール（ＣＢＤ）およびテトラヒドロカンナビノール（ＴＨＣ）の両方を含み、ＣＢＤは、ＴＨＣの重量よりも多い重量で存在する、請求項１〜３のいずれか一項に記載の医薬製剤。
7. ＣＢＤおよびＴＨＣ以外のカンナビノイドを含まない、請求項１〜６のいずれか一項に記載の製剤。
8. 前記ＣＢＤおよびＴＨＣは純粋な形態である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の製剤。
9. １種以上のＣＢＤおよびＴＨＣ以外の他のカンナビノイドをさらに含む、請求項１〜６および８のいずれか一項に記載の製剤。
10. １種以上の他のカンナビノイドは、テトラヒドロカンナビノバリン（ＴＨＣＶ）および／またはカンナビジバリン（ＣＢＤＶ）である、請求項９に記載の製剤。
11. ＣＢＤおよびＴＨＣは、少なくとも１種のカンナビス植物由来の少なくとも１種の抽出物から得られ、前記の少なくとも１種の抽出物は、前記植物に存在する全ての天然カンナビノイドを含む、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の製剤。
12. カンナビス植物は、カンナビス・サティバ、カンナビス・インディカ、それらの間の遺伝的交雑、自己交雑、またはそのハイブリッドである、請求項１１に記載の製剤。
13. カンナビス植物は、カンナビス・サティバ、亜種インディカであり、ｖａｒ．ｉｎｄｉｃａおよびｖａｒ．ｋａｆｉｒｉｓｔａｎｉｃａから選択される、請求項１２に記載の製剤。
14. ２種以上の異なるカンナビス品種に由来する抽出物を含む、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の製剤。
15. 前記抽出物は、乾燥カンナビス植物の超臨界または亜臨界流体抽出により調製する、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の製剤。
16. ＣＢＤおよびＴＨＣを予め規定した重量比で、または、ＣＢＤＶおよびＴＨＣＶを予め規定した重量比で含む、カンナビス系医薬製剤の調製法であって、
    ａ）ＣＢＤおよびＴＨＣまたはＣＢＤＶおよびＴＨＣＶを含む、少なくとも１種の乾燥カンナビス植物を準備する工程；
    ｂ）前記の少なくとも１種のカンナビス植物の抽出物を調製する工程；
    ｃ）工程（ｂ）で調製した抽出物または抽出物群から材料を製剤化する工程；および
    ｄ）工程（ｃ）の製品を、空気力学的平均粒子サイズが１５ないし４５ミクロンである粒子を生じる液体投与形、かつ、ポンプ作動スプレーの形態の医薬製剤へと、さらに製剤化する工程
    を含む、方法。
17. 工程（ｂ）の抽出物は、以下の手順の少なくとも１つを使用して調製される、請求項１６に記載の方法：
    （ｉ）マセレーション
    （ｉｉ）パーコレーション
    （ｉｉｉ）溶媒による抽出
    （ｉｖ）亜臨界または超臨界流体抽出。
18. 抽出前に、前記の乾燥カンナビスを、１００℃から１５０℃の温度まで加熱し、抽出物に存在する酸の形態の全てのカンナビノイドを脱炭酸する、請求項１６又は１７に記載の方法。
19. 前記の少なくとも１種のカンナビス植物を、超臨界または亜臨界ＣＯ２で抽出することを含む、請求項１６〜１８のいずれか一項に記載の方法。
20. 前記の超臨界または亜臨界流体による抽出の後、前記抽出物をエタノールに溶解し、−２０℃まで冷凍して望まれないワックスを沈殿させ、その後、冷ろ過により望まれないワックス状材料を除去する、請求項１６〜１９のいずれか一項に記載の方法。
21. 液体製剤０．１ｍｌあたり、少なくとも１．０ｍｇのカンナビノイドを送達できる、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の製剤。
22. 植物性薬物物質から調製した植物性薬物製品である、請求項１〜１５および２１のいずれか一項に記載の製剤。
23. 各抽出物は、カンナビス化学変種に由来する、請求項２２に記載の製剤。
24. 植物性薬物物質は、ＴＨＣ、ＣＢＤおよびＣＢＮの保持時間がそれぞれ９．６〜１０．６分間、５．４〜５．９分間および７．９〜８．７分間である、ＨＰＬＣプロファイルを有する、請求項２３に記載の製剤。
25. 抽出物は、以下に示したクロマトグラフィープロファイルを有するＣＢＤ生薬抽出物を含む、請求項２４に記載の製剤。
    
26. 抽出物は、以下に示したクロマトグラフィープロファイルを有するＴＨＣ生薬抽出物を含む、請求項２４に記載の製剤。
    
27. カンナビノイドであるテトラヒドロカンナビノバリン（ＴＨＣＶ）およびカンナビジバリン（ＣＢＤＶ）の両方を含み、ＣＢＤＶは、ＴＨＣＶの重量よりも多い重量で存在する、請求項１に記載の医薬製剤。
28. ＣＢＤおよび／またはＴＨＣをさらに含む、請求項２７に記載の製剤。
29. カンナビス属に見られるＣＢＤおよびＴＨＣ以外の他のカンナビノイドを含まない、請求項２７に記載の製剤。
30. ＣＢＤＶおよびＴＨＣＶは、カンナビス植物由来の抽出物の一部を形成し、前記の少なくとも１種の抽出物は、前記植物中の全ての天然カンナビノイドを含む、請求項２７に記載の製剤。
31. カンナビス植物は、カンナビス・サティバ、カンナビス・インディカ、またはそれらの間の遺伝的交雑、自己交雑、またはそのハイブリッドから選択される、請求項３０に記載の製剤。
32. 液体製剤０．１ｍｌあたり、少なくとも１．０ｍｇのカンナビノイドを送達できる、請求項２７〜３１のいずれか一項に記載の製剤。
33. 植物性薬物物質から調製した植物性薬物製品である、請求項２７〜３２のいずれか一項に記載の製剤。
34. 各抽出物は特定の化学変種に由来する、請求項３０に記載の製剤。
35. 請求項１６に記載の方法により得る、カンナビス系医薬製剤。
36. 噴射剤推進エアゾールまたは噴射剤推進液体スプレーの形態ではない、請求項１〜１５および２１〜３５のいずれか一項に記載の製剤。