JP2005511561A5 - - Google Patents
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Description
ニューロキニン2受容体(「NK2R」)に結合する特定の化合物が過活動膀胱(「OAB」)および尿または尿道失禁(「UI」)の治療および防止のために有用であることが現在発見された。特に、NK2R受容体に結合しOABおよびUIの治療および防止に有用な化合物が、構造式I:
(式中、
AはOまたはSであり;
R1はHまたはC1-4アルキルから選択され;
R2部分はHまたはC1-4アルキルから独立して選択され;
R3はC1-4アルキルから選択され;
R4はH、ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシまたはシアノから選択され、但しR1、R2およびR4が全てHである場合R3はメチルでない)
に記載の構造を有する特定の化合物またはその薬学的に許容される塩であることが発見された。
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Claims (19)
- AがOであり、R1およびR2が全てHであり、R3がC1-4アルキルであり、そしてR4
がHまたはハロから選択されるが、但しR4がHである場合R3はメチルでない化合物を含む、過活動膀胱および尿失禁の治療および予防のための請求項1記載の医薬。 - AがOであり、R1、R2およびR4が全てHであり、そしてR3がC2-4アルキルである
化合物を含む請求項1記載の医薬。 - (S)−N−[2−(3,4−ジクロロフェニル)−4−[4−(2−オキソ−5,5−ジメチル−ペルヒドロピリミジン−1−イル)ピペリジノ]ブチル]−N−メチルベンズアミド;
(S)−N−[2−(3,4−ジクロロフェニル)−4−[4−(3−エチル−2−オキソペルヒドロ−ピリミジン−1−イル)−ピペリジノ]ブチル]−N−メチルベンズアミド;
(S)−N−[2−(3,4−ジクロロフェニル)−4−[4−(2−オキソペルヒドロ−ピリミジン−1−イル)ピペリジノ]−ブチル]−N−エチルベンズアミド、および
(S)−N−[2−(3,4−ジクロロフェニル)−4−[4−(2−オキソペルヒドロ−ピリミジン−1−イル)ピペリジノ]ブチル]−4−フルオロ−N−メチルベンズアミド
から選択される化合物を含む請求項1記載の医薬。 - 対象者がヒトである請求項1記載の医薬。
- 薬学的に許容される塩が塩化物、硫酸塩、トシレート、メシレート、ナプシレート、ベシレート、リン酸塩、サリチル酸塩、酒石酸塩、乳酸塩、クエン酸塩、安息香酸塩、コハク酸塩、酢酸塩およびマレイン酸塩からなる群より選択される請求項1記載の医薬。
- 1種またはそれ以上の他の医学的に適合性の治療剤を同時に投与することをさらに含む請求項1記載の医薬。
- 他の治療剤がエストロゲン様薬剤、プロゲステロン様物質、α−アドレナリンアゴニスト、β−アドレナリン受容体遮断薬、コリン受容体遮断化合物またはコリン受容体刺激薬から選択される請求項7記載の医薬。
- 化合物またはその薬学的に許容される塩が、局所適用、経口摂取、吸入、通気または注射から選択される生理的に許容される方法で投与される請求項1記載の医薬。
- 化合物またはその薬学的に許容される塩が経口的に投与される請求項9記載の医薬。
- 0.1〜5mg/kgの化合物またはその薬学的に許容される塩が経口的に投与される請求項10記載の医薬。
- 0.1mg〜250mgの化合物またはその薬学的に許容される塩を含有する錠剤またはカプセルが経口的に投与される請求項10記載の医薬。
- 一日量の範囲5〜100mgの化合物またはその薬学的に許容される塩が、一回量でまたは一日量を2、3もしくは4回に分けて吸入により投与される請求項9記載の医薬。
- 0.01〜25mg/kgの化合物またはその薬学的に許容される塩が投与される請求項9記載の医薬。
- 治療的有効量が0.1mg〜250mgの化合物またはその薬学的に許容される塩であり、1日に1〜4回投与される請求項1記載の医薬。
- 治療的有効量が5mg〜100mgの化合物またはその薬学的に許容される塩である請求項15記載の医薬。
- 化合物またはその薬学的に許容される塩がカプセル、錠剤、水溶液、水性の懸濁液、非水溶性懸濁液、坐薬、エアゾールまたは粉剤として投与される請求項1記載の医薬。
- (S)−N−[2−(3,4−ジクロロフェニル)−4−[4−(2−オキソペルヒドロピリミジン−1−イル)ピペリジノ]ブチル]−N−メチルベンズアミドまたはその薬学的に許容される塩および少なくとも1つの薬学的に許容される添加剤または希釈剤を含有する過活動膀胱または尿失禁を治療または予防するための医薬組成物。
- 過活動膀胱または尿失禁を治療または防止するための医薬の製造における(S)−N−[2−(3,4−ジクロロフェニル)−4−[4−(2−オキソペルヒドロピリミジン−1−イル)ピペリジノ]ブチル]−N−メチルベンズアミドまたはその薬学的に許容される塩の使用。
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