JP2005511571A5 - - Google Patents
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Description
かかる化合物またはその薬学的に許容される塩は構造式Ｉ：
（式中、
ＡはＯまたはＳであり；
ＤはＣＨまたはＮＨであり；
Ｒ1はＨまたはＣ(Ｏ)ＮＨＲ2であり；
Ｒ2はＣ1-4アルキルから選択され；
Ｒ3はＨまたはＣ1-4アルキルから選択され、そして
Ｒ4はＨ、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシまたはシアノから選択される）
に記載の構造を有し、
ただし該化合物は、（Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−［４−（２−チオ−ピペリジン−１−イル）ピペリジノ］ブチル］−Ｎ−メチルベンズアミド、（Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−［４−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）−４−カルボキシアミノエチル−ピペリジノ］ブチル］−Ｎ−メチルベンズアミド、または（Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−［４−（２−チオペルヒドロ−ピリミジン−１−イル）ピペリジノ］ブチル］−Ｎ−メチルベンズアミドでない。
ＡはＯまたはＳであり；
ＤはＣＨまたはＮＨであり；
Ｒ1はＨまたはＣ(Ｏ)ＮＨＲ2であり；
Ｒ2はＣ1-4アルキルから選択され；
Ｒ3はＨまたはＣ1-4アルキルから選択され、そして
Ｒ4はＨ、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシまたはシアノから選択される）
に記載の構造を有し、
ただし該化合物は、（Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−［４−（２−チオ−ピペリジン−１−イル）ピペリジノ］ブチル］−Ｎ−メチルベンズアミド、（Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−［４−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）−４−カルボキシアミノエチル−ピペリジノ］ブチル］−Ｎ−メチルベンズアミド、または（Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−［４−（２−チオペルヒドロ−ピリミジン−１−イル）ピペリジノ］ブチル］−Ｎ−メチルベンズアミドでない。
Claims (19)
- 構造式Ｉ：
ＡはＯまたはＳであり；
ＤはＣＨまたはＮＨであり；
Ｒ1はＨまたはＣ(Ｏ)ＮＨＲ2であり；
Ｒ2はＣ1-4アルキルから選択され；
Ｒ3はＨまたはＣ1-4アルキルから選択され、そして
Ｒ4部分はＨ、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシまたはシアノから選択される）
の化合物であって、
ただし、（Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−［４−（２−チオ−ピペリジン−１−イル）ピペリジノ］ブチル］−Ｎ−メチルベンズアミド、（Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−［４−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）−４−カルボキシアミノエチル−ピペリジノ］ブチル］−Ｎ−メチルベンズアミド、または（Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−［４−（２−チオペルヒドロ−ピリミジン−１−イル）ピペリジノ］ブチル］−Ｎ−メチルベンズアミドでない、化合物またはその薬学的に許容される塩。 - ＡがＯであり、ＤがＣＨであり、Ｒ1がＨであり、Ｒ3がＣＨ3でありそして、Ｒ4がＨまたはハロから選択される、請求項１記載の化合物。
- ＡがＯであり、Ｒ1がＣＨ3でありそしてＲ2がフルオロである、請求項１記載の化合物
。 - （Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−［４−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）ピペリジノ］ブチル］−Ｎ−メチル−２−フルオロベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−［４−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）ピペリジノ］ブチル］−Ｎ−メチル−３−フルオロベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−［４−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）ピペリジノ］ブチル］−Ｎ−メチル−４−フルオロベンズアミド、および
（Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−［４−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）ピペリジノ］ブチル］−Ｎ−メチルベンズアミド
から選択される請求項１記載の化合物。 - （Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−［４−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）ピペリジノ］ブチル］−Ｎ−メチル−２−フルオロベンズアミドである請求項４記載の化合物。
- 治療的有効量の、構造式Ｉ：
ＡはＯまたはＳであり；
ＤはＣＨまたはＮＨであり；
Ｒ1はＨまたはＣ(Ｏ)ＮＨＲ2であり；
Ｒ2はＣ1-4アルキルであり；
Ｒ3はＨまたはＣ1-4アルキルから選択され、そして
Ｒ4部分はＨ、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシまたはシアノから選択される）
の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む対象者における過活動膀胱または尿失禁を治療または予防するための医薬。 - ＡがＯであり、ＤがＣＨであり、Ｒ1がＨであり、Ｒ3がＣＨ3でありそしてＲ4がＨまたはハロから選択される化合物を含む請求項６記載の医薬。
- ＡがＯであり、Ｒ1がＣＨ3でありそしてＲ2がフルオロである化合物を含む請求項６記
載の医薬。 - （Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−［４−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）ピペリジノ］ブチル］−Ｎ−メチル−２−フルオロベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−［４−（２−チオ−ピペリジン−１−イル）ピペリジノ］ブチル］−Ｎ−メチルベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−［４−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）ピペリジノ］ブチル］−Ｎ−メチル−３−フルオロベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−［４−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）ピペリジノ］ブチル］−Ｎ−メチル−４−フルオロベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−［４−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）ピペリジノ］ブチル］−Ｎ−メチルベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−［４−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）−４−カルボキシアミノエチル−ピペリジノ］ブチル］−Ｎ−メチルベンズアミド、および
（Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−［４−（２−チオペルヒドロ−ピリミジン−１−イル）ピペリジノ］ブチル］−Ｎ−メチルベンズアミド
から選択される化合物を含む請求項６記載の医薬。 - （Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−［４−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）ピペリジノ］ブチル］−Ｎ−メチル−２−フルオロベンズアミドを含む請求項６記載の医薬。
- 対象者がヒトである請求項６記載の医薬。
- 薬学的に許容される塩が塩化物、硫酸塩、トシレート、メシレート、ナプシレート、ベシレート、リン酸塩、サリチル酸塩、酒石酸塩、乳酸塩、クエン酸塩、安息香酸塩、コハク酸塩、酢酸塩またはマレイン酸塩から選択される請求項６記載の医薬。
- １種またはそれ以上の他の医学的に適合性の治療剤を同時に投与することをさらに含む請求項６記載の医薬。
- 他の治療剤がエストロゲン様薬剤、プロゲステロン様物質、α−アドレナリンアゴニスト、β−アドレナリン受容体遮断薬、コリン受容体遮断化合物またはコリン受容体刺激薬から選択される請求項１３記載の医薬。
- 化合物またはその薬学的に許容される塩が、局所適用、経口摂取、吸入、通気または注射から選択される生理的に許容される方法で投与される請求項６記載の医薬。
- 化合物またはその薬学的に許容される塩が局所的に投与される請求項１５記載の医薬。
- カプセル、錠剤、水溶液、水性懸濁液、非水溶性懸濁液、坐薬、エアゾールまたは粉剤により、一日量範囲５〜１００ｍｇの化合物またはその薬学的に許容される塩を、一回量でまたは一日量を２、３もしくは４回に分けて投与するための請求項１５記載の医薬。
- （Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−［４−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）ピペリジノ］ブチル］−Ｎ−メチル−２−フルオロベンズアミドまたはその薬学的に許容される塩および少なくとも１つの薬学的に許容される添加剤または希釈剤を含有する過活動膀胱または尿失禁を治療または予防するための医薬組成物。
- 過活動膀胱または尿失禁を治療または予防するための医薬の製造における（Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−［４−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）ピペリジノ］ブチル］−Ｎ−メチル−２−フルオロベンズアミドまたはその薬学的に許容される塩の使用。
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