JP2005510450A5

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Publication number: JP2005510450A5
Application number: JP2002564483A
Authority: JP
Filing date: 2002-02-12
Publication date: 2005-12-22
Anticipated expiration: 2022-02-12

Claims

下記式（Ｉ）の化合物または該化合物の製薬上許容される塩またはプロドラッグ。

［式中、
Ｌ_Ａは、共有結合またはＣ（Ｘ_Ａ１）（Ｘ_Ａ２）であり；
Ｌ_Ｄは、共有結合またはＣ（Ｘ_Ｄ１）（Ｘ_Ｄ２）であり；
Ｘ_Ａ１は、水素、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロおよび（ＮＲ_１０Ｒ_１１）カルボニルからなる群から選択され；
Ｘ_Ａ２は、水素およびアルキルからなる群から選択され；
あるいはＸ_Ａ１とＸ_Ａ２が一体となってオキソであり；
Ｘ_Ｄ１は、水素、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロおよび（ＮＲ_１０Ｒ_１１）カルボニルからなる群から選択され；
Ｘ_Ｄ２は、水素およびアルキルからなる群から選択され；
あるいはＸ_Ｄ１とＸ_Ｄ２が一体となってオキソであり；
Ｌ_Ｂは、非存在であるか共有結合、アルケニレン、アルキレン、アルキニレン、−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）（ＣＨ_２）_ｎ−、−（ＣＨ_２）_ｍ（Ｏ）（ＣＨ_２）_ｎＣＨ＝ＣＨ−、−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）（ＣＨ_２）_ｎＣ≡Ｃ−、−（ＣＨ_２）_ｍＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ_２）_ｎ−、−（ＣＨ_２）_ｍＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨ−、−（ＣＨ_２）_ｍＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_２Ｃ≡Ｃ−、−（ＣＨ_２）_ｍＯ（ＣＨ_２）_ｎ−、−（ＣＨ_２）_ｍＯ（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨ−、−（ＣＨ_２）_ｍＯ（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_２Ｃ≡Ｃ−、−（ＣＨ_２）_ｍＳ（ＣＨ_２）_ｎ−、−（ＣＨ_２）_ｍＳ（Ｏ）（ＣＨ_２）_ｎ−、−（ＣＨ_２）_ｍＳ（Ｏ）_２（ＣＨ_２）_ｎ−、−（ＣＨ_２）_ｍＮ（Ｒ_７）（ＣＨ_２）_ｎ−、−（ＣＨ_２）_ｍＮ（Ｒ_７）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ_２）_ｎ−、−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ_７）（ＣＨ_２）_ｎ−、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ_７）（ＣＨ_２）_ｎ−、−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ_２）_ｎ−、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）（ＣＨ_２）_ｎ−、−（ＣＨ_２）_ｍＮ（Ｒ_７）Ｓ（Ｏ）_２（ＣＨ_２）_ｎ−、−（ＣＨ_２）_ｍＳ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ_７）（ＣＨ_２）_ｎ−、−（ＣＨ_２）_ｍＳ（Ｏ）_２Ｏ（ＣＨ_２）_ｎ−および−（ＣＨ_２）_ｍＯＳ（Ｏ）_２（ＣＨ_２）_ｎ−からなる群から選択され；各基は左端がＡに結合し、右端がＢに結合して描かれるように挿入され；
ｍは０〜６の整数であり；
ｎは０〜６の整数であり；
Ｌ_Ｃは、非存在であるか共有結合、アルケニレン、アルキレン、アルキニレン、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）（ＣＨ_２）_ｑ−、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）（ＣＨ_２）_ｑＣＨ＝ＣＨ−、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）（ＣＨ_２）_ｑＣ≡Ｃ−、−（ＣＨ_２）_ｐＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ_２）_ｑ−、−（ＣＨ_２）_ｐＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ_２）_ｑＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨ−、−（ＣＨ_２）_ｐＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ_２）_ｑＣＨ_２Ｃ≡Ｃ−、−（ＣＨ_２）_ｐＯ（ＣＨ_２）_ｑ−、−（ＣＨ_２）_ｐＯ（ＣＨ_２）_ｑＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨ−、−（ＣＨ_２）_ｐＯ（ＣＨ_２）_ｑＣＨ_２Ｃ≡Ｃ−、−（ＣＨ_２）_ｐＳ（ＣＨ_２）_ｑ−、−（ＣＨ_２）_ｐＳ（Ｏ）（ＣＨ_２）_ｑ−、−（ＣＨ_２）_ｐＳ（Ｏ）_２（ＣＨ_２）_ｑ−、−（ＣＨ_２）_ｐＮ（Ｒ_７）（ＣＨ_２）_ｑ−、−（ＣＨ_２）_ｐＮ（Ｒ_７）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ_２）_ｑ−、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ_７）（ＣＨ_２）_ｑ−、Ｏ（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ_７）（ＣＨ_２）_ｑ−、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ_２）_ｑ−、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）（ＣＨ_２）_ｑ−、−（ＣＨ_２）_ｐＮ（Ｒ_７）Ｓ（Ｏ）_２（ＣＨ_２）_ｑ−、−（ＣＨ_２）_ｐＳ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ_７）（ＣＨ_２）_ｑ−、−（ＣＨ_２）_ｐＳ（Ｏ）_２Ｏ（ＣＨ_２）_ｑ−および（ＣＨ_２）_ｐＯＳ（Ｏ）_２（ＣＨ_２）_ｑ−からなる群から選択され；各基は左端がＢに結合し、右端がＣに結合して描かれるように挿入され；
ｐは０〜６の整数であり；
ｑは０〜６の整数であり；
Ｌ_Ｅは、非存在であるか共有結合、アルケニレン、アルキレン、アルキニレン、−（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）（ＣＨ_２）_ｓ−、−（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）（ＣＨ_２）_ｓＣＨ＝ＣＨ−、−（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）（ＣＨ_２）_ｓＣ≡Ｃ−、−（ＣＨ_２）_ｒＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ_２）_ｓ−、−（ＣＨ_２）_ｒＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ_２）_ｓＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨ−、−（ＣＨ_２）_ｒＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ_２）_ｓＣＨ_２Ｃ≡Ｃ−、−（ＣＨ_２）_ｒＯ（ＣＨ_２）_ｓ−、−（ＣＨ_２）_ｒＯ（ＣＨ_２）_ｓＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨ−、−（ＣＨ_２）_ｒＯ（ＣＨ_２）_ｓＣＨ_２Ｃ≡Ｃ−、−（ＣＨ_２）_ｒＳ（ＣＨ_２）_ｓ−、−（ＣＨ_２）_ｒＳ（Ｏ）（ＣＨ_２）_ｓ−、−（ＣＨ_２）_ｒＳ（Ｏ）_２（ＣＨ_２）_ｓ−、−（ＣＨ_２）_ｒＮ（Ｒ_７）（ＣＨ_２）_ｓ−、−（ＣＨ_２）_ｒＮ（Ｒ_７）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ_２）_ｓ−、−（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ_７）（ＣＨ_２）_ｓ−、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ_７）（ＣＨ_２）_ｓ−、−（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ_２）_ｓ−、Ｏ（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）（ＣＨ_２）_ｓ−、−（ＣＨ_２）_ｒＮ（Ｒ_７）Ｓ（Ｏ）_２（ＣＨ_２）_ｓ−、−（ＣＨ_２）_ｒＳ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ_７）（ＣＨ_２）_ｓ−、−（ＣＨ_２）_ｒＳ（Ｏ）_２Ｏ（ＣＨ_２）_ｓ−および−（ＣＨ_２）_ｒＯＳ（Ｏ）_２（ＣＨ_２）_ｓ−からなる群から選択され；各基は左端がＤに結合し、右端がＥに結合して描かれるように挿入され；
ｒは０〜６の整数であり；
ｓは０〜６の整数であり；
Ｌ_Ｆは、非存在であるか共有結合、アルケニレン、アルキレン、アルキニレン−、−（ＣＨ_２）_ｕＣ（Ｏ）（ＣＨ_２）_ｖ−、−（ＣＨ_２）_ｕＣ（Ｏ）（ＣＨ_２）_ｖＣＨ＝ＣＨ−、−（ＣＨ_２）_ｕＣ（Ｏ）（ＣＨ_２）_ｖＣ≡Ｃ−、−（ＣＨ_２）_ｕＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ_２）_ｖ−、−（ＣＨ_２）_ｕＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ_２）_ｖＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨ−、−（ＣＨ_２）_ｕＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ_２）_ｖＣＨ_２Ｃ≡Ｃ−、−（ＣＨ_２）_ｕＯ（ＣＨ_２）_ｖ−、−（ＣＨ_２）_ｕＯ（ＣＨ_２）_ｖＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨ−、−（ＣＨ_２）_ｕＯ（ＣＨ_２）_ｖＣＨ_２Ｃ≡Ｃ−、−（ＣＨ_２）_ｕＳ（ＣＨ_２）_ｖ−、−（ＣＨ_２）_ｕＳ（Ｏ）（ＣＨ_２）_ｖ−、−（ＣＨ_２）_ｕＳ（Ｏ）_２（ＣＨ_２）_ｖ−、−（ＣＨ_２）_ｕＮ（Ｒ_７）（ＣＨ_２）_ｖ−、−（ＣＨ_２）_ｕＮ（Ｒ_７）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ_２）_ｖ−、−（ＣＨ_２）_ｕＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ_７）（ＣＨ_２）_ｖ−、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｕＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ_７）（ＣＨ_２）_ｖ−、−（ＣＨ_２）_ｕＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ_２）_ｖ−、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｕＣ（Ｏ）（ＣＨ_２）_ｖ−、−（ＣＨ_２）_ｕＮ（Ｒ_７）Ｓ（Ｏ）_２（ＣＨ_２）_ｖ−、−（ＣＨ_２）_ｕＳ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ_７）（ＣＨ_２）_ｖ−、−（ＣＨ_２）_ｕＳ（Ｏ）_２Ｏ（ＣＨ_２）_ｖ−および−（ＣＨ_２）_ｕＯＳ（Ｏ）_２（ＣＨ_２）_ｖ−からなる群から選択され；各基は左端がＥに結合し、右端がＦに結合して描かれるように挿入され；
ｕは０〜６の整数であり；
ｖは０〜６の整数であり；
ＡおよびＤはそれぞれ独立に、アリール、シクロアルキルおよび複素環からなる群から選択され；
Ｂ、Ｃ、ＥおよびＦは、それぞれ独立に非存在であるか、あるいはそれぞれ独立にアリール、シクロアルキルおよび複素環からなる群から選択され；
Ｒ_Ａ１、Ｒ_Ａ２、Ｒ_Ａ３、Ｒ_Ａ４、Ｒ_Ａ５、Ｒ_Ｂ１、Ｒ_Ｂ２、Ｒ_Ｂ３、Ｒ_Ｂ４、Ｒ_Ｂ５、Ｒ_Ｃ１、Ｒ_Ｃ２、Ｒ_Ｃ３、Ｒ_Ｃ４、Ｒ_Ｃ５、Ｒ_Ｄ１、Ｒ_Ｄ２、Ｒ_Ｄ３、Ｒ_Ｄ４、Ｒ_Ｄ５、Ｒ_Ｅ１、Ｒ_Ｅ２、Ｒ_Ｅ３、Ｒ_Ｅ４、Ｒ_Ｅ５、Ｒ_Ｆ１、Ｒ_Ｆ２、Ｒ_Ｆ３、Ｒ_Ｆ４およびＲ_Ｆ５は、それぞれ独立に非存在であるか、それぞれ独立に水素、アルケニル、アルケニルチオ、アルケニルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルコキシアルコキシ、アルコキシアルコキシアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルコキシ、アルコキシカルボニルアルキル、アルコキシスルホニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルコキシ、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルアルキルチオ、アルキルカルボニル（ＮＲ_１１）スルホニルアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホニル（ＮＲ_１０）カルボキシルアルキル、アルキルスルホニル（ＮＲ_１０）カルボキシルアルコキシ、アルキルスルホニル（ＮＲ_１０）アルキル（ＮＲ_１１）−、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルチオアルコキシ、アルキニル、アルキニルオキシ、アルキニルチオ、カルボキシ、カルボキシアルコキシ、カルボキシルアルコキシアルコキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルコキシ、シアノアルキル、シアノアルキルチオ、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルキルオキシ、エチレンジオキシ、ホルミル、ホルミルアルコキシ、ホルミルアルキル、ハロアルケニル、ハロアルケニルオキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキニル、ハロアルキニルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、メルカプトアルコキシ、メルカプトアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、−ＮＲ_８Ｒ_９、（ＮＲ_８Ｒ_９）アルコキシ、（ＮＲ_８Ｒ_９）アルキル、（ＮＲ_８Ｒ_９）カルボニル、（ＮＲ_８Ｒ_９）カルボニルアルコキシ、（ＮＲ_８Ｒ_９）カルボニルアルキル、（ＮＲ_１０Ｒ_１１）スルホニル、（ＮＲ_１０Ｒ_１１）スルホニルアルキル、−ＮＲ_１０Ｓ（Ｏ）_２Ｒ_１２、−ＮＲ_１０Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ_１３Ｒ_１４および−Ｓ（Ｏ）_２ＯＨからなる群から選択され；
Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３はそれぞれ独立に、水素、アルコキシカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、カルボキシ、ハロゲン、ヒドロキシアルキル、−ＮＲ_１０Ｒ_１１および（ＮＲ_１０Ｒ_１１）アルキルからなる群から選択され；
Ｒ_４は、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルケニル、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルキニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルコキシ、アルコキシカルボニルアルケニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルケニル、アルキルカルボニルアルコキシ、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルアルキニル、アルキニル、カルボキシ、カルボキシアルケニル、カルボキシアルキル、カルボキシアルキニル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ハロゲン、ヒドロキシアルキル、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、（ＮＲ_１０Ｒ_１１）アルキル、（ＮＲ_１０Ｒ_１１）カルボニル、（ＮＲ_１０Ｒ_１１）カルボニルアルキル、（ＮＲ_１０Ｒ_１１）カルボニルアルケニルおよび（ＮＲ_１０Ｒ_１１）カルボニルアルキニルからなる群から選択され；
Ｒ_５は、水素およびアルキルからなる群から選択され；
Ｒ_６は、水素、アルコキシカルボニル、アルコキシスルホニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキルカルボニル、アリールアルキルスルホニル、アリールカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキルカルボニル、シクロアルキルアルキルカルボニル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルアルキルスルホニル、複素環カルボニル、複素環アルキルカルボニル、複素環スルホニル、複素環アルキルスルホニル、（ＮＲ_１３Ｒ_１４）カルボニルおよび（ＮＲ_１３Ｒ_１４）スルホニルからなる群から選択され；
Ｒ_８およびＲ_９はそれぞれ独立に、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルキニル、カルボキシアルキルカルボニル、シアノアルキル、ホルミル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ＮＲ_１０Ｒ_１１、（ＮＲ_１０Ｒ_１１）カルボニルおよびカルボキシアルキルからなる群から選択され；その場合のカルボキシアルキルのアルキル部分は、アルキルチオ（２１７）、アリール（２１６）、複素環（２２５）、ヒドロキシ（２６９）、カルボキシ（２６５）、−ＮＲ_１０Ｒ_１１および（ＮＲ_１０Ｒ_１１）カルボキシ（２６０）からなる群から選択される１個もしくは２個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ_１０およびＲ_１１はそれぞれ独立に、水素およびアルキルからなる群から選択され；
Ｒ_１２は、アルコキシ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；
Ｒ_１３およびＲ_１４はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択される。］
下記式（ＩＩ）の化合物または該化合物の製薬上許容される塩またはプロドラッグ。

［式中、
Ｘ_Ａ１は、水素、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロおよび（ＮＲ_１０Ｒ_１１）カルボニルからなる群から選択され；
Ｘ_Ｄ１は、水素、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロおよび（ＮＲ_１０Ｒ_１１）カルボニルからなる群から選択され；
Ｒ_Ａ１、Ｒ_Ａ２、Ｒ_Ａ３、Ｒ_Ａ４、Ｒ_Ａ５、Ｒ_Ｄ１、Ｒ_Ｄ２、Ｒ_Ｄ３、Ｒ_Ｄ４およびＲ_Ｄ５は、それぞれ独立に非存在であるか、それぞれ独立に水素、アルケニル、アルケニルチオ、アルケニルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルコキシアルコキシ、アルコキシアルコキシアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルコキシ、アルコキシカルボニルアルキル、アルコキシスルホニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルコキシ、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルアルキルチオ、アルキルカルボニル（ＮＲ_１１）スルホニルアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホニル（ＮＲ_１０）カルボキシルアルキル、アルキルスルホニル（ＮＲ_１０）カルボキシルアルコキシ、アルキルスルホニル（ＮＲ_１０）アルキル（ＮＲ_１１）−、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルチオアルコキシ、アルキニル、アルキニルオキシ、アルキニルチオ、カルボキシ、カルボキシアルコキシ、カルボキシルアルコキシアルコキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルコキシ、シアノアルキル、シアノアルキルチオ、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルキルオキシ、エチレンジオキシ、ホルミル、ホルミルアルコキシ、ホルミルアルキル、ハロアルケニル、ハロアルケニルオキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキニル、ハロアルキニルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、メルカプトアルコキシ、メルカプトアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、−ＮＲ_８Ｒ_９、（ＮＲ_８Ｒ_９）アルコキシ、（ＮＲ_８Ｒ_９）アルキル、（ＮＲ_８Ｒ_９）カルボニル、（ＮＲ_８Ｒ_９）カルボニルアルコキシ、（ＮＲ_８Ｒ_９）カルボニルアルキル、（ＮＲ_１０Ｒ_１１）スルホニル、（ＮＲ_１０Ｒ_１１）スルホニルアルキル、−ＮＲ_１０Ｓ（Ｏ）_２Ｒ_１２、−ＮＲ_１０Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ_１３Ｒ_１４および−Ｓ（Ｏ）_２ＯＨからなる群から選択され；
Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３はそれぞれ独立に、水素、アルコキシカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、カルボキシ、ハロゲン、ヒドロキシアルキル、−ＮＲ_１０Ｒ_１１および（ＮＲ_１０Ｒ_１１）アルキルからなる群から選択され；
Ｒ_４は、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルケニル、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルキニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルコキシ、アルコキシカルボニルアルケニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルケニル、アルキルカルボニルアルコキシ、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルアルキニル、アルキニル、カルボキシ、カルボキシアルケニル、カルボキシアルキル、カルボキシアルキニル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ハロゲン、ヒドロキシアルキル、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、（ＮＲ_１０Ｒ_１１）アルキル、（ＮＲ_１０Ｒ_１１）カルボニル、（ＮＲ_１０Ｒ_１１）カルボニルアルキル、（ＮＲ_１０Ｒ_１１）カルボニルアルケニルおよび（ＮＲ_１０Ｒ_１１）カルボニルアルキニルからなる群から選択され；
Ｒ_５は、水素およびアルキルからなる群から選択され；
Ｒ_６は、水素、アルコキシカルボニル、アルコキシスルホニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキルカルボニル、アリールアルキルスルホニル、アリールカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキルカルボニル、シクロアルキルアルキルカルボニル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルアルキルスルホニル、複素環カルボニル、複素環アルキルカルボニル、複素環スルホニル、複素環アルキルスルホニル、（ＮＲ_１３Ｒ_１４）カルボニルおよび（ＮＲ_１３Ｒ_１４）スルホニルからなる群から選択され；
Ｒ_８およびＲ_９はそれぞれ独立に、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルキニル、カルボキシアルキルカルボニル、シアノアルキル、ホルミル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ＮＲ_１０Ｒ_１１、（ＮＲ_１０Ｒ_１１）カルボニルおよびカルボキシアルキルからなる群から選択され；その場合のカルボキシアルキルのアルキル部分は、アルキルチオ（２１７）、アリール（２１６）、複素環（２２５）、ヒドロキシ（２６９）、カルボキシ（２６５）、−ＮＲ_１０Ｒ_１１および（ＮＲ_１０Ｒ_１１）カルボキシ（２６０）からなる群から選択される１個もしくは２個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ_１０およびＲ_１１はそれぞれ独立に、水素およびアルキルからなる群から選択され；
Ｒ_１２は、アルコキシ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；
Ｒ_１３およびＲ_１４はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択される。］
Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_５、Ｘ_Ａ１およびＸ_Ｄ１がそれぞれ水素であり；
Ｒ_４が、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルケニル、アルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択され；
Ｒ_６が、アルキルスルホニル、（ＮＲ_１２Ｒ_１３）スルホニルからなる群から選択される
請求項２に記載の化合物。
下記式（ＩＩＩ）の化合物または該化合物の製薬上許容される塩またはプロドラッグ。

［式中、
Ｌ_Ｂは、−（ＣＨ_２）_ｍＯ（ＣＨ_２）_ｎ−、−（ＣＨ_２）_ｍＯ（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨ−および−（ＣＨ_２）_ｍＳ（ＣＨ_２）_ｎ−からなる群から選択され；
Ｘ_Ａ１は、水素、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロおよび（ＮＲ_１０Ｒ_１１）カルボニルからなる群から選択され；
Ｘ_Ｄ１は、水素、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロおよび（ＮＲ_１０Ｒ_１１）カルボニルからなる群から選択され；
Ｒ_Ａ１、Ｒ_Ａ２、Ｒ_Ａ３、Ｒ_Ａ４、Ｒ_Ａ５、Ｒ_Ｂ１、Ｒ_Ｂ２、Ｒ_Ｂ３、Ｒ_Ｂ４、Ｒ_Ｂ５、Ｒ_Ｄ１、Ｒ_Ｄ２、Ｒ_Ｄ３、Ｒ_Ｄ４およびＲ_Ｄ５は、それぞれ独立に非存在であるか、それぞれ独立に水素、アルケニル、アルケニルチオ、アルケニルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルコキシアルコキシ、アルコキシアルコキシアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルコキシ、アルコキシカルボニルアルキル、アルコキシスルホニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルコキシ、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルアルキルチオ、アルキルカルボニル（ＮＲ_１１）スルホニルアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホニル（ＮＲ_１０）カルボキシルアルキル、アルキルスルホニル（ＮＲ_１０）カルボキシルアルコキシ、アルキルスルホニル（ＮＲ_１０）アルキル（ＮＲ_１１）−、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルチオアルコキシ、アルキニル、アルキニルオキシ、アルキニルチオ、カルボキシ、カルボキシアルコキシ、カルボキシルアルコキシアルコキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルコキシ、シアノアルキル、シアノアルキルチオ、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルキルオキシ、エチレンジオキシ、ホルミル、ホルミルアルコキシ、ホルミルアルキル、ハロアルケニル、ハロアルケニルオキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキニル、ハロアルキニルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、メルカプトアルコキシ、メルカプトアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、−ＮＲ_８Ｒ_９、（ＮＲ_８Ｒ_９）アルコキシ、（ＮＲ_８Ｒ_９）アルキル、（ＮＲ_８Ｒ_９）カルボニル、（ＮＲ_８Ｒ_９）カルボニルアルコキシ、（ＮＲ_８Ｒ_９）カルボニルアルキル、（ＮＲ_１０Ｒ_１１）スルホニル、（ＮＲ_１０Ｒ_１１）スルホニルアルキル、−ＮＲ_１０Ｓ（Ｏ）_２Ｒ_１２、−ＮＲ_１０Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ_１３Ｒ_１４および−Ｓ（Ｏ）_２ＯＨからなる群から選択され；
Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３はそれぞれ独立に、水素、アルコキシカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、カルボキシ、ハロゲン、ヒドロキシアルキル、−ＮＲ_１０Ｒ_１１および（ＮＲ_１０Ｒ_１１）アルキルからなる群から選択され；
Ｒ_４は、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルケニル、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルキニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルコキシ、アルコキシカルボニルアルケニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルケニル、アルキルカルボニルアルコキシ、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルアルキニル、アルキニル、カルボキシ、カルボキシアルケニル、カルボキシアルキル、カルボキシアルキニル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ハロゲン、ヒドロキシアルキル、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、（ＮＲ_１０Ｒ_１１）アルキル、（ＮＲ_１０Ｒ_１１）カルボニル、（ＮＲ_１０Ｒ_１１）カルボニルアルキル、（ＮＲ_１０Ｒ_１１）カルボニルアルケニルおよび（ＮＲ_１０Ｒ_１１）カルボニルアルキニルからなる群から選択され；
Ｒ_５は、水素およびアルキルからなる群から選択され；
Ｒ_６は、水素、アルコキシカルボニル、アルコキシスルホニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキルカルボニル、アリールアルキルスルホニル、アリールカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキルカルボニル、シクロアルキルアルキルカルボニル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルアルキルスルホニル、複素環カルボニル、複素環アルキルカルボニル、複素環スルホニル、複素環アルキルスルホニル、（ＮＲ_１３Ｒ_１４）カルボニルおよび（ＮＲ_１３Ｒ_１４）スルホニルからなる群から選択され；
Ｒ_８およびＲ_９はそれぞれ独立に、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルキニル、カルボキシアルキルカルボニル、シアノアルキル、ホルミル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ＮＲ_１０Ｒ_１１、（ＮＲ_１０Ｒ_１１）カルボニルおよびカルボキシアルキルからなる群から選択され；その場合のカルボキシアルキルのアルキル部分は、アルキルチオ（２１７）、アリール（２１６）、複素環（２２５）、ヒドロキシ（２６９）、カルボキシ（２６５）、−ＮＲ_１０Ｒ_１１および（ＮＲ_１０Ｒ_１１）カルボキシ（２６０）からなる群から選択される１個もしくは２個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ_１０およびＲ_１１はそれぞれ独立に、水素およびアルキルからなる群から選択され；
Ｒ_１２は、アルコキシ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；
Ｒ_１３およびＲ_１４はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；
Ｂは、アリール、シクロアルキルおよび複素環からなる群から選択される。］
Ｂがアリールであり、前記アリールがフェニルであり；
Ｌ_Ｂが−（ＣＨ_２）_ｍＯ（ＣＨ_２）_ｎ−であり；
ｍおよびｎがそれぞれ０であり；
Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_５、Ｘ_Ａ１およびＸ_Ｄ１がそれぞれ水素であり；
Ｒ_４がアルキルであり；
Ｒ_６がアルキルスルホニルである
請求項４に記載の化合物。
Ｂがアリールであり、前記アリールがフェニルであり；
Ｌ_Ｂが−（ＣＨ_２）_ｍＯ（ＣＨ_２）_ｎ−であり；
ｍが０であり；
ｎが１〜６であり；
Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_５、Ｘ_Ａ１およびＸ_Ｄ１がそれぞれ水素であり；
Ｒ_４がアルキルであり；
Ｒ_６がアルキルスルホニルである
請求項４に記載の化合物。
Ｂがアリールおよび複素環からなる群から選択され；
Ｌ_Ｂが−（ＣＨ_２）_ｍＯ（ＣＨ_２）_ｎ−、−（ＣＨ_２）_ｍＯ（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨ−および−（ＣＨ_２）_ｍＳ（ＣＨ_２）_ｎ−からなる群から選択され；
Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_５、Ｘ_Ａ１およびＸ_Ｄ１がそれぞれ水素であり；
Ｒ_４がアルキルであり；
Ｒ_６がアルキルスルホニルである
請求項４に記載の化合物。
下記式（ＩＶ）の化合物または該化合物の製薬上許容される塩またはプロドラッグ。

［式中、
Ｌ_Ｂは、−（ＣＨ_２）_ｍＯ（ＣＨ_２）_ｎ−、−（ＣＨ_２）_ｍＯ（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨ−および−（ＣＨ_２）_ｍＳ（ＣＨ_２）_ｎ−からなる群から選択され；
Ｌ_Ｃは、−（ＣＨ_２）_ｐＯ（ＣＨ_２）_ｑ−、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ_２）_ｑ−、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）（ＣＨ_２）_ｑ−、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ_７）（ＣＨ_２）_ｑ−、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ_７）（ＣＨ_２）_ｑ−、−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）（ＣＨ_２）_ｎ−からなる群から選択され；
Ｘ_Ａ１は、水素、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロおよび（ＮＲ_１０Ｒ_１１）カルボニルからなる群から選択され；
Ｘ_Ｄ１は、水素、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロおよび（ＮＲ_１０Ｒ_１１）カルボニルからなる群から選択され；
Ｒ_Ａ１、Ｒ_Ａ２、Ｒ_Ａ３、Ｒ_Ａ４、Ｒ_Ａ５、Ｒ_Ｂ１、Ｒ_Ｂ２、Ｒ_Ｂ３、Ｒ_Ｂ４、Ｒ_Ｂ５、Ｒ_Ｃ１、Ｒ_Ｃ２、Ｒ_Ｃ３、Ｒ_Ｃ４、Ｒ_Ｃ５、Ｒ_Ｄ１、Ｒ_Ｄ２、Ｒ_Ｄ３、Ｒ_Ｄ４およびＲ_Ｄ５は、それぞれ独立に非存在であるか、それぞれ独立に水素、アルケニル、アルケニルチオ、アルケニルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルコキシアルコキシ、アルコキシアルコキシアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルコキシ、アルコキシカルボニルアルキル、アルコキシスルホニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルコキシ、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルアルキルチオ、アルキルカルボニル（ＮＲ_１１）スルホニルアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホニル（ＮＲ_１０）カルボキシルアルキル、アルキルスルホニル（ＮＲ_１０）カルボキシルアルコキシ、アルキルスルホニル（ＮＲ_１０）アルキル（ＮＲ_１１）−、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルチオアルコキシ、アルキニル、アルキニルオキシ、アルキニルチオ、カルボキシ、カルボキシアルコキシ、カルボキシルアルコキシアルコキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルコキシ、シアノアルキル、シアノアルキルチオ、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルキルオキシ、エチレンジオキシ、ホルミル、ホルミルアルコキシ、ホルミルアルキル、ハロアルケニル、ハロアルケニルオキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキニル、ハロアルキニルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、メルカプトアルコキシ、メルカプトアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、−ＮＲ_８Ｒ_９、（ＮＲ_８Ｒ_９）アルコキシ、（ＮＲ_８Ｒ_９）アルキル、（ＮＲ_８Ｒ_９）カルボニル、（ＮＲ_８Ｒ_９）カルボニルアルコキシ、（ＮＲ_８Ｒ_９）カルボニルアルキル、（ＮＲ_１０Ｒ_１１）スルホニル、（ＮＲ_１０Ｒ_１１）スルホニルアルキル、−ＮＲ_１０Ｓ（Ｏ）_２Ｒ_１２、−ＮＲ_１０Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ_１３Ｒ_１４および−Ｓ（Ｏ）_２ＯＨからなる群から選択され；
Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３はそれぞれ独立に、水素、アルコキシカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、カルボキシ、ハロゲン、ヒドロキシアルキル、−ＮＲ_１０Ｒ_１１および（ＮＲ_１０Ｒ_１１）アルキルからなる群から選択され；
Ｒ_４は、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルケニル、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルキニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルコキシ、アルコキシカルボニルアルケニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルケニル、アルキルカルボニルアルコキシ、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルアルキニル、アルキニル、カルボキシ、カルボキシアルケニル、カルボキシアルキル、カルボキシアルキニル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ハロゲン、ヒドロキシアルキル、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、（ＮＲ_１０Ｒ_１１）アルキル、（ＮＲ_１０Ｒ_１１）カルボニル、（ＮＲ_１０Ｒ_１１）カルボニルアルキル、（ＮＲ_１０Ｒ_１１）カルボニルアルケニルおよび（ＮＲ_１０Ｒ_１１）カルボニルアルキニルからなる群から選択され；
Ｒ_５は、水素およびアルキルからなる群から選択され；
Ｒ_６は、水素、アルコキシカルボニル、アルコキシスルホニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキルカルボニル、アリールアルキルスルホニル、アリールカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキルカルボニル、シクロアルキルアルキルカルボニル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルアルキルスルホニル、複素環カルボニル、複素環アルキルカルボニル、複素環スルホニル、複素環アルキルスルホニル、（ＮＲ_１３Ｒ_１４）カルボニルおよび（ＮＲ_１３Ｒ_１４）スルホニルからなる群から選択され；
Ｒ_８およびＲ_９はそれぞれ独立に、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルキニル、カルボキシアルキルカルボニル、シアノアルキル、ホルミル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ＮＲ_１０Ｒ_１１、（ＮＲ_１０Ｒ_１１）カルボニルおよびカルボキシアルキルからなる群から選択され；その場合のカルボキシアルキルのアルキル部分は、アルキルチオ（２１７）、アリール（２１６）、複素環（２２５）、ヒドロキシ（２６９）、カルボキシ（２６５）、−ＮＲ_１０Ｒ_１１および（ＮＲ_１０Ｒ_１１）カルボキシ（２６０）からなる群から選択される１個もしくは２個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ_１０およびＲ_１１はそれぞれ独立に、水素およびアルキルからなる群から選択され；
Ｒ_１２は、アルコキシ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；
Ｒ_１３およびＲ_１４はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；
ＢおよびＣは、それぞれ独立にアリール、シクロアルキルおよび複素環からなる群から選択される。］
ＢおよびＣが、それぞれ独立にアリール、シクロアルキルおよび複素環からなる群から選択され；
Ｌ_Ｂが−（ＣＨ_２）_ｍＯ（ＣＨ_２）_ｎ−であり；
Ｌ_Ｃが、−（ＣＨ_２）_ｐＯ（ＣＨ_２）_ｑ−、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ_２）_ｑ−、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）（ＣＨ_２）_ｑ−、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ_７）（ＣＨ_２）_ｑ−、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ_７）（ＣＨ_２）_ｑ−、−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）（ＣＨ_２）_ｎ−からなる群から選択され；
Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_５、Ｘ_Ａ１およびＸ_Ｄ１がそれぞれ水素であり；
Ｒ_４がアルキルであり；
Ｒ_６がアルキルスルホニルである
請求項８に記載の化合物。
下記式（Ｖ）の化合物または該化合物の製薬上許容される塩またはプロドラッグ。

［式中、
Ｌ_Ｂは、−（ＣＨ_２）_ｍＯ（ＣＨ_２）_ｎ−、−（ＣＨ_２）_ｍＯ（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨ−および−（ＣＨ_２）_ｍＳ（ＣＨ_２）_ｎ−からなる群から選択され；
Ｌ_Ｅは、−（ＣＨ_２）_ｐＯ（ＣＨ_２）_ｑ−、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ_２）_ｑ−、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）（ＣＨ_２）_ｑ−、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ_７）（ＣＨ_２）_ｑ−、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ_７）（ＣＨ_２）_ｑ−、−（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）（ＣＨ_２）_ｎ−からなる群から選択され；
Ｘ_Ａ１は、水素、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロおよび（ＮＲ_１０Ｒ_１１）カルボニルからなる群から選択され；
Ｘ_Ｄ１は、水素、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロおよび（ＮＲ_１０Ｒ_１１）カルボニルからなる群から選択され；
Ｒ_Ａ１、Ｒ_Ａ２、Ｒ_Ａ３、Ｒ_Ａ４、Ｒ_Ａ５、Ｒ_Ｂ１、Ｒ_Ｂ２、Ｒ_Ｂ３、Ｒ_Ｂ４、Ｒ_Ｂ５、Ｒ_Ｅ１、Ｒ_Ｅ２、Ｒ_Ｅ３、Ｒ_Ｅ４、Ｒ_Ｅ５、Ｒ_Ｄ１、Ｒ_Ｄ２、Ｒ_Ｄ３、Ｒ_Ｄ４およびＲ_Ｄ５は、それぞれ独立に非存在であるか、それぞれ独立に水素、アルケニル、アルケニルチオ、アルケニルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルコキシアルコキシ、アルコキシアルコキシアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルコキシ、アルコキシカルボニルアルキル、アルコキシスルホニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルコキシ、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルアルキルチオ、アルキルカルボニル（ＮＲ_１１）スルホニルアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホニル（ＮＲ_１０）カルボキシルアルキル、アルキルスルホニル（ＮＲ_１０）カルボキシルアルコキシ、アルキルスルホニル（ＮＲ_１０）アルキル（ＮＲ_１１）−、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルチオアルコキシ、アルキニル、アルキニルオキシ、アルキニルチオ、カルボキシ、カルボキシアルコキシ、カルボキシルアルコキシアルコキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルコキシ、シアノアルキル、シアノアルキルチオ、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルキルオキシ、エチレンジオキシ、ホルミル、ホルミルアルコキシ、ホルミルアルキル、ハロアルケニル、ハロアルケニルオキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキニル、ハロアルキニルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、メルカプトアルコキシ、メルカプトアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、−ＮＲ_８Ｒ_９、（ＮＲ_８Ｒ_９）アルコキシ、（ＮＲ_８Ｒ_９）アルキル、（ＮＲ_８Ｒ_９）カルボニル、（ＮＲ_８Ｒ_９）カルボニルアルコキシ、（ＮＲ_８Ｒ_９）カルボニルアルキル、（ＮＲ_１０Ｒ_１１）スルホニル、（ＮＲ_１０Ｒ_１１）スルホニルアルキル、−ＮＲ_１０Ｓ（Ｏ）_２Ｒ_１２、−ＮＲ_１０Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ_１３Ｒ_１４および−Ｓ（Ｏ）_２ＯＨからなる群から選択され；
Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３はそれぞれ独立に、水素、アルコキシカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、カルボキシ、ハロゲン、ヒドロキシアルキル、−ＮＲ_１０Ｒ_１１および（ＮＲ_１０Ｒ_１１）アルキルからなる群から選択され；
Ｒ_４は、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルケニル、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルキニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルコキシ、アルコキシカルボニルアルケニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルケニル、アルキルカルボニルアルコキシ、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルアルキニル、アルキニル、カルボキシ、カルボキシアルケニル、カルボキシアルキル、カルボキシアルキニル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ハロゲン、ヒドロキシアルキル、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、（ＮＲ_１０Ｒ_１１）アルキル、（ＮＲ_１０Ｒ_１１）カルボニル、（ＮＲ_１０Ｒ_１１）カルボニルアルキル、（ＮＲ_１０Ｒ_１１）カルボニルアルケニルおよび（ＮＲ_１０Ｒ_１１）カルボニルアルキニルからなる群から選択され；
Ｒ_５は、水素およびアルキルからなる群から選択され；
Ｒ_６は、水素、アルコキシカルボニル、アルコキシスルホニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキルカルボニル、アリールアルキルスルホニル、アリールカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキルカルボニル、シクロアルキルアルキルカルボニル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルアルキルスルホニル、複素環カルボニル、複素環アルキルカルボニル、複素環スルホニル、複素環アルキルスルホニル、（ＮＲ_１３Ｒ_１４）カルボニルおよび（ＮＲ_１３Ｒ_１４）スルホニルからなる群から選択され；
Ｒ_８およびＲ_９はそれぞれ独立に、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルキニル、カルボキシアルキルカルボニル、シアノアルキル、ホルミル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ＮＲ_１０Ｒ_１１、（ＮＲ_１０Ｒ_１１）カルボニルおよびカルボキシアルキルからなる群から選択され；その場合のカルボキシアルキルのアルキル部分は、アルキルチオ（２１７）、アリール（２１６）、複素環（２２５）、ヒドロキシ（２６９）、カルボキシ（２６５）、−ＮＲ_１０Ｒ_１１および（ＮＲ_１０Ｒ_１１）カルボキシ（２６０）からなる群から選択される１個もしくは２個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ_１０およびＲ_１１はそれぞれ独立に、水素およびアルキルからなる群から選択され；
Ｒ_１２は、アルコキシ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；
Ｒ_１３およびＲ_１４はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；
ＢおよびＥはそれぞれ独立に、アリール、シクロアルキルおよび複素環からなる群から選択される。］
Ｂがアリールおよび複素環からなる群から選択され；
Ｅがアリールおよび複素環からなる群から選択され；
Ｌ_Ｂが−（ＣＨ_２）_ｍＯ（ＣＨ_２）_ｎ−であり；
ｍおよびｎがそれぞれ０であり；
Ｌ_Ｅが−（ＣＨ_２）_ｒＣ（Ｏ）（ＣＨ_２）_ｓ−であり；
ｒおよびｓがそれぞれ０であり；
Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_５、Ｘ_Ａ１およびＸ_Ｄ１がそれぞれ水素であり；
Ｒ_４がアルキルであり；
Ｒ_６がアルキルスルホニルである
請求項１０に記載の化合物。
製薬上許容される担体との組み合わせで治療上有効量の請求項１に記載の化合物を含む医薬組成物。
哺乳動物においてＩＩ型糖尿病を治療する方法であって、治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する方法。
哺乳動物におけるＩＩ型糖尿病に関連する症状であって、高血糖、高インシュリン血症、不十分なグルコースクリアランス、肥満、高血圧および高糖質コルチコイドレベルからなる群から選択される症状の治療方法であって、治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する方法。
糖質コルチコイドの過剰または欠乏に関連する疾患であって、糖尿病、肥満、症候群Ｘ、クッシング症候群、アジソン病、喘息、鼻炎および関節炎などの炎症性疾患、アレルギー、自己免疫疾患、免疫不全症、食欲不振、悪液質、骨損失もしくは骨脆弱性および創傷治癒からなる群から選択される疾患の治療方法であって、治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する方法。
疾患の治療方法であって、抗糖尿病薬との組み合わせで請求項１に記載の化合物を投与する段階を有し、前記疾患が糖尿病および症候群Ｘからなる群から選択される方法。
肥満の治療方法であって、抗肥満薬との組み合わせで請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する方法。