JP2004510701A5 - - Google Patents
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Description
【特許請求の範囲】
【請求項1】下記の化学式を有する化合物であって、
【化1】
【化2】
および
【化3】
の各々は、独立して、単結合または二重結合であり、Aは、
【化4】
が単結合のときはHまたはCH(RaRb)であるか、または
【化5】
が二重結合のときはC(RaRb)であり、ZはR3O−(Ar)−Bであり、Bは
【化6】
が単結合のときはCH(Rc)であるか、または
【化7】
が二重結合のときはC(Rc)であり、Arはヘテロアリールであり、R3はH、アルキル、アリール、ヘテロアリール、C(O)Rd、C(O)ORd、C(O)ORd、C(O)NRdRe、またはSO2Rdであり、
R1およびR2の各々は、独立して、H、C(O)Rd、C(O)Rd、C(O)NRdRe、またはSO2Rdであり、
Ra、Rb、Rc、Rd、およびReの各々は、独立して、H、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、またはヘテロシクリルであり、
選択的に、RaおよびRbはひとまとまりでシクリルまたはヘテロシクリルであり、やはり選択的に、R1およびRaまたはR1およびRbもひとまとまりでシクリルまたはヘテロシクリルである化合物。
【請求項2】
【化8】
は二重結合である、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
【化9】
は二重結合である、請求項2に記載の化合物。
【請求項4】RcがHである、請求項3に記載の化合物。
【請求項5】Arがピリジルである、請求項4に記載の化合物。
【請求項6】Arが、2位においてBと結合するピリジルである、請求項5に記載の化合物。
【請求項7】R3Oが、ピリジルの5位と結合する、請求項6に記載の化合物。
【請求項8】R3Oがアリールアルコキシである、請求項7に記載の化合物。
【請求項9】R1およびR2の両方がHである、請求項8に記載の化合物。
【請求項10】RaおよびRbの一方がアリールまたはヘテロアリールであり、RaおよびRbの他方がHである、請求項9に記載の化合物。
【請求項11】R3Oがベンジオキシである、請求項10に記載の化合物。
【請求項12】RaおよびRbがひとまとまりでヘテロシクリルである、請求項9に記載の化合物。
【請求項13】R3Oはアリールアルコキシである、請求項3に記載の化合物。
【請求項14】R1およびR2の両方がHである、請求項3に記載の化合物。
【請求項15】RCがHである、請求項14に記載の化合物。
【請求項16】Arがピリジルである、請求項15に記載の化合物。
【請求項17】Arが、2位においてBと結合するピリジルである、請求項16に記載の化合物。
【請求項18】RaおよびRbの一方がアリールまたはヘテロアリールであり、RaおよびRbの他方がHである、請求項3に記載の化合物。
【請求項19】Arが、2位においてBと結合するピリジルであり、RcはHである、請求項18に記載の化合物。
【請求項20】R3Oが、ピリジルの5位と結合するアリールアルコキシである、請求項19に記載の化合物。
【請求項21】RaおよびRbがひとまとまりでヘテロシクリルである、請求項3に記載の化合物。
【請求項22】RcがHである、請求項21に記載の化合物。
【請求項23】Arがピリジルである、請求項22に記載の化合物。
【請求項24】Arが、2位においてBと結合するピリジルである、請求項23に記載の化合物。
【請求項25】R3Oが、ピリジルの5位と結合するアリールアルコキシである、請求項24に記載の化合物。
【請求項26】
【化10】
が単結合である、請求項2に記載の化合物。
【請求項27】
【化11】
が単結合である、請求項1に記載の化合物。
【請求項28】
【化12】
が二重結合である、請求項20に記載の化合物。
【請求項29】化合物が、
【化13】
である、請求項1に記載の化合物。
【請求項30】化合物が、
【化14】
である、請求項29に記載の化合物。
【請求項31】化合物が
【化15】
である、請求項29に記載の化合物。
【請求項32】腫瘍治療用組成物を製造するための化学式
【化16】
を有する化合物の使用方法であって、ここで
【化17】
および
【化18】
の各々は、独立して、単結合または二重結合であり、Aは
【化19】
が単結合のときはHまたはCH(RaRb)であるか、または
【化20】
が二重結合のときはC(RaRb)であり、Zは
【化21】
が単結合のときはCH(RcRd)であるか、または
【化22】
が二重結合のときはC(RcRd)であり、
R1およびR2の各々は、独立して、H,C(O)Re,C(O)ORe,C(O)NReRf、またはSO2Reであり、
Ra,Rb,Rc,Rd,Re,およびRfは、RcおよびRdの一方がアリールまたはヘテロアリールであることを条件として、独立して、H、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、またはヘテロシクリルであり、
【化23】
が二重結合ならば、
【化24】
は単結合であり、Rc及びRdの一方がHならば、RcおよびRdの他方はヘテロアリールであり、
選択的に、RaおよびRbはひとまとまりでシクリルまたはヘテロシクリルであり、
やはり選択的に、R1およびRaまたはR1およびRbもひとまとまりでシクリルまたはヘテロシクリルである使用方法。
【請求項33】
【化25】
が二重結合である、請求項32に記載の使用方法。
【請求項34】
【化26】
が二重結合である、請求項33に記載の使用方法。
【請求項35】
RcおよびRdの一方がヘテロアリールである、請求項34に記載の使用方法。
【請求項36】RcおよびRdの一方が2−ピリジルであり、RcおよびRdの他方がHである、請求項35に記載の使用方法。
【請求項37】2−ピリジルが5位にてアリールアルコキシと置換されている、請求項36に記載の使用方法。
【請求項38】R1およびR2の両方がHである、請求項34に記載の使用方法。
【請求項39】RaおよびRbの一方がヘテロアリールであり、RaおよびRbの他方がHである、請求項34に記載の使用方法。
【請求項40】RaおよびRbがひとまとまりでヘテロシクリルである、請求項34に記載の使用方法。
【請求項41】
【化27】
が単結合である、請求項33に記載の使用方法。
【請求項42】
【化28】
が単結合である、請求項32に記載の使用方法。
【請求項43】
【化29】
が二重結合である、請求項42に記載の使用方法。
【請求項44】化合物が、
【化30】
である、請求項32に記載の使用方法。
【請求項45】化合物が、
【化31】
である、請求項44に記載の使用方法。
【請求項46】化合物が、
【化32】
である、請求項44に記載の使用方法。
【請求項1】下記の化学式を有する化合物であって、
【化1】
【化2】
および
【化3】
の各々は、独立して、単結合または二重結合であり、Aは、
【化4】
が単結合のときはHまたはCH(RaRb)であるか、または
【化5】
が二重結合のときはC(RaRb)であり、ZはR3O−(Ar)−Bであり、Bは
【化6】
が単結合のときはCH(Rc)であるか、または
【化7】
が二重結合のときはC(Rc)であり、Arはヘテロアリールであり、R3はH、アルキル、アリール、ヘテロアリール、C(O)Rd、C(O)ORd、C(O)ORd、C(O)NRdRe、またはSO2Rdであり、
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選択的に、RaおよびRbはひとまとまりでシクリルまたはヘテロシクリルであり、やはり選択的に、R1およびRaまたはR1およびRbもひとまとまりでシクリルまたはヘテロシクリルである化合物。
【請求項2】
【化8】
は二重結合である、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
【化9】
は二重結合である、請求項2に記載の化合物。
【請求項4】RcがHである、請求項3に記載の化合物。
【請求項5】Arがピリジルである、請求項4に記載の化合物。
【請求項6】Arが、2位においてBと結合するピリジルである、請求項5に記載の化合物。
【請求項7】R3Oが、ピリジルの5位と結合する、請求項6に記載の化合物。
【請求項8】R3Oがアリールアルコキシである、請求項7に記載の化合物。
【請求項9】R1およびR2の両方がHである、請求項8に記載の化合物。
【請求項10】RaおよびRbの一方がアリールまたはヘテロアリールであり、RaおよびRbの他方がHである、請求項9に記載の化合物。
【請求項11】R3Oがベンジオキシである、請求項10に記載の化合物。
【請求項12】RaおよびRbがひとまとまりでヘテロシクリルである、請求項9に記載の化合物。
【請求項13】R3Oはアリールアルコキシである、請求項3に記載の化合物。
【請求項14】R1およびR2の両方がHである、請求項3に記載の化合物。
【請求項15】RCがHである、請求項14に記載の化合物。
【請求項16】Arがピリジルである、請求項15に記載の化合物。
【請求項17】Arが、2位においてBと結合するピリジルである、請求項16に記載の化合物。
【請求項18】RaおよびRbの一方がアリールまたはヘテロアリールであり、RaおよびRbの他方がHである、請求項3に記載の化合物。
【請求項19】Arが、2位においてBと結合するピリジルであり、RcはHである、請求項18に記載の化合物。
【請求項20】R3Oが、ピリジルの5位と結合するアリールアルコキシである、請求項19に記載の化合物。
【請求項21】RaおよびRbがひとまとまりでヘテロシクリルである、請求項3に記載の化合物。
【請求項22】RcがHである、請求項21に記載の化合物。
【請求項23】Arがピリジルである、請求項22に記載の化合物。
【請求項24】Arが、2位においてBと結合するピリジルである、請求項23に記載の化合物。
【請求項25】R3Oが、ピリジルの5位と結合するアリールアルコキシである、請求項24に記載の化合物。
【請求項26】
【化10】
が単結合である、請求項2に記載の化合物。
【請求項27】
【化11】
が単結合である、請求項1に記載の化合物。
【請求項28】
【化12】
が二重結合である、請求項20に記載の化合物。
【請求項29】化合物が、
【化13】
である、請求項1に記載の化合物。
【請求項30】化合物が、
【化14】
である、請求項29に記載の化合物。
【請求項31】化合物が
【化15】
である、請求項29に記載の化合物。
【請求項32】腫瘍治療用組成物を製造するための化学式
【化16】
を有する化合物の使用方法であって、ここで
【化17】
および
【化18】
の各々は、独立して、単結合または二重結合であり、Aは
【化19】
が単結合のときはHまたはCH(RaRb)であるか、または
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が二重結合のときはC(RaRb)であり、Zは
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【化23】
が二重結合ならば、
【化24】
は単結合であり、Rc及びRdの一方がHならば、RcおよびRdの他方はヘテロアリールであり、
選択的に、RaおよびRbはひとまとまりでシクリルまたはヘテロシクリルであり、
やはり選択的に、R1およびRaまたはR1およびRbもひとまとまりでシクリルまたはヘテロシクリルである使用方法。
【請求項33】
【化25】
が二重結合である、請求項32に記載の使用方法。
【請求項34】
【化26】
が二重結合である、請求項33に記載の使用方法。
【請求項35】
RcおよびRdの一方がヘテロアリールである、請求項34に記載の使用方法。
【請求項36】RcおよびRdの一方が2−ピリジルであり、RcおよびRdの他方がHである、請求項35に記載の使用方法。
【請求項37】2−ピリジルが5位にてアリールアルコキシと置換されている、請求項36に記載の使用方法。
【請求項38】R1およびR2の両方がHである、請求項34に記載の使用方法。
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【請求項40】RaおよびRbがひとまとまりでヘテロシクリルである、請求項34に記載の使用方法。
【請求項41】
【化27】
が単結合である、請求項33に記載の使用方法。
【請求項42】
【化28】
が単結合である、請求項32に記載の使用方法。
【請求項43】
【化29】
が二重結合である、請求項42に記載の使用方法。
【請求項44】化合物が、
【化30】
である、請求項32に記載の使用方法。
【請求項45】化合物が、
【化31】
である、請求項44に記載の使用方法。
【請求項46】化合物が、
【化32】
である、請求項44に記載の使用方法。
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