JP2004269527A - 皮膚保湿用組成物 - Google Patents

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Abstract

【課題】 皮膚にべとつき感を残さずに潤いを与える皮膚保湿用組成物を提供する。
【解決手段】 式(I)のアルコキシル化脂肪族アルコールの酸エステル
【化7】
Figure 2004269527

(ここで、Bは、飽和でも不飽和でもよく、置換されていても置換されていなくてもよい、炭素原子数0〜10のアルキレンまたは次式
【化8】
Figure 2004269527

であり、R,RおよびRは、それぞれ、同一でも異なっていてもよく、飽和でも不飽和でもよく、置換されていても置換されていなくてもよい、炭素数10〜22の脂肪族アルコールであり、xは0〜40であり、yは0〜30である。ただし、すべてのxとyの合計は少なくとも6である。)と、
少なくとも1つの皮膚軟化剤とを含み、当該皮膚軟化剤が、ミネラルオイルでもペトロラタムでもない組成物を使用する。
【選択図】 なし

Description

本発明は、皮膚に潤いを与えるのに役立つ組成物に関するものである。より具体的には、本発明は、皮膚の表面にベタベタした感じを残すことなく、皮膚の水分を維持できるような組成物に関する。この組成物は、ミネラルオイルもペトロラタムも含まない。
ミネラルオイルやペトロラタムが皮膚軟化剤であることはよく知られている。ミネラルオイルやペトロラタムは石油に由来する。両方の材料共、疎水性であり、べとつき感がある。ミネラルオイルやペトロラタムは、塗布すると、皮膚に優れた潤いを与える。これらは、典型的には、クリームまたはローションの形で皮膚に塗布される。
ミネラルオイルまたはペトロラタムを含むクリームやローションには、通常、安定したO/W型エマルジョンの形成を可能にするための界面活性剤も含まれている。ミネラルオイルまたはペトロラタムを含むクリームやローションもモイスチャライザーとして非常に良好に機能するが、皮膚にベタベタした感じを残す傾向がある。我々は、多くの消費者が、ミネラルオイルやペトロラタムのように潤いを与えるが、皮膚にべとつき感を残さない組成物を望んでいることを見出した。
米国特許第5,302,377号明細書 米国特許第5,455,025号明細書 米国特許第5,597,555号明細書 米国特許第6,476,254号明細書
特許文献1〜4は、局所塗布のための皮膚軟化剤組成物に関するものである。これらの特許は、脂肪族のジカルボン酸およびトリカルボン酸ならびに芳香族のジカルボン酸およびトリカルボン酸の脂肪族アルコキシル化エステルについて記載している。これらのエステルは皮膚軟化剤として有用であると教示されている。これらの特許には、これらのエステルを、ミネラルオイルまたはペトロラタムとともに、あるいはミネラルオイルまたはペトロラタムの代わりに使用してもよいとも教示されている。
植物に由来する油のような天然の皮膚軟化剤は、当技術分野ではよく知られている。しかし、一般的には、このような材料は、ミネラルオイルやペトロラタムのようには皮膚に潤いを与えないと考えられている。
先行技術の開示にもかかわらず、皮膚にべとつき感を残さずに皮膚に潤いを与える組成物については、ニーズが継続している。
本発明は、式(I)のアルコキシル化脂肪族アルコールの酸エステル
Figure 2004269527
(ここで、Bは、飽和でも不飽和でもよく、置換されていても置換されていなくてもよい、炭素原子数0〜10のアルキレンまたは次式
Figure 2004269527
であり、R,RおよびRは、それぞれ、同一でも異なっていてもよく、飽和でも不飽和でもよく、置換されていても置換されていなくてもよい、炭素数10〜22の脂肪族アルコールであり、xは0〜40であり、yは0〜30である。ただし、すべてのxとyの合計は少なくとも6である。)と、
少なくとも1つの皮膚軟化剤とを含み、当該皮膚軟化剤が、ミネラルオイルでもペトロラタムでもない組成物を提供する。
本発明により、上記の皮膚に潤いを与えるのに有効な量の組成物であって、式(I)のアルコキシル化脂肪族アルコールの酸エステル
Figure 2004269527
(ここで、Bは、飽和でも不飽和でもよく、置換されていても置換されていなくてもよい、炭素原子数0〜10のアルキレンまたは次式
Figure 2004269527
であり、R,RおよびRは、それぞれ、同一でも異なっていてもよく、飽和でも不飽和でもよく、置換されていても置換されていなくてもよい、炭素数10〜22の脂肪族アルコールであり、xは0〜40であり、yは0〜30である。ただし、すべてのxとyの合計は少なくとも6である。)と、少なくとも1つの皮膚軟化剤とを含み、当該皮膚軟化剤が、ミネラルオイルでもペトロラタムでもない組成物を皮膚に塗布することを含む、皮膚の保湿方法も提供される。
本発明により、皮膚にべとつき感を残さずに潤いを与える皮膚保湿用組成物が提供される。
本発明に係る組成物は、ジェル、クリーム、ローション、クレンザー等、種々の形で提供できる。製剤としては、溶液、O/W型エマルジョン、W/O型エマルジョン等があり得る。
本発明に係る組成物の最初の成分は、上記式(I)のアルコキシル化脂肪族アルコールの酸エステルである。好ましい化合物では、xが0であり、yが3であり、Bが4であり、R,Rはそれぞれ炭素数が14であり、特にミリスチルアルコールである。この化合物は、ジポリプロピレングリコール−3ミリスチルエーテル・アジペートとして知られており、クロモリエント(CROMOLLIENT) DP3AとしてCroda社から商業的に入手可能である。このエステルは、塗膜形成剤としての使用のような、種々の機能を本発明の組成物に与えることができる。
本発明の組成物で使用される式(I)のアルコキシル化脂肪族アルコールの酸エステルの量は、所望の製剤のタイプに依存して変わり得る。W/O型エマルジョンについては、エステルの量は、組成物の総重量に基づいて、約60重量%〜約90重量%の範囲とすることができる。O/W型エマルジョンについては、エステルの量は、組成物の総重量に基づいて、約5重量%〜約40重量%の範囲とすることができる。溶液については、エステルの量は、組成物の総重量に基づいて、約1重量%〜約95重量%の範囲とすることができる。
本発明の組成物の第2の成分は、ミネラルオイルでもペトロラタムでもない皮膚軟化剤である。適当な皮膚軟化剤としては、ポリプロピレングリコール(PPG)−15ステアリルエーテル、PPG−10セチルエーテル、PPG−4ラウリルエーテル、ビタミンEアセテート、ポリエチレングリコール(PEG)−7グリセリルココエート(cocoate)、ラノリン、ラウロイルリシン、アーモンド油、ゴマ種子油、オート麦カーネル油、菜種油、マカダミアナッツ油、大豆油、ポリジメチルシロキサンおよびこれらの組み合わせがあるが、これらに限定されるわけではない。ゴマ種子油とポリジメチルシロキサンの組み合わせが好ましい。
本発明の組成物中の皮膚軟化剤の量は、所望の製剤のタイプに依存して変わり得る。
皮膚軟化剤の量は、典型的な場合には、組成物の総重量に基づいて、約3重量%〜約15重量%とすることができる。約5重量%〜約10重量%が好ましい。W/O型エマルジョンについては、皮膚軟化剤の量は、組成物の総重量に基づいて、オイルエマルジョン中約5重量%〜約40重量%とすることができる。溶液については、皮膚軟化剤の量は、組成物の総重量に基づいて、約5重量%〜約99重量%とすることができる。
本発明の組成物には、界面活性剤を含めることができる。アニオン性、ノニオン性、カチオン性、両性の界面活性剤やこれらの組み合わせが有用であろう。ノニオン界面活性剤として適切なものには、オクチルグルコシド、デシルグルコシドおよびラウリルグルコシドのようなアルキルグリコシド;エチレンオキシド/プロピレンオキシドコポリマー;ポリオールエステルのポリオキシエチレン誘導体;およびショ糖エステルがあるが、これらに限定されるわけではない。本発明の組成物に使用されるノニオン界面活性剤の量は、組成物の総重量に基づいて、約0.1重量%〜約20重量%の範囲とすることができる。約0.5重量%〜約10重量%が好ましく、約0.5重量%〜約5重量%がより好ましい。
ベタイン界面活性剤も、本発明の組成物にとって有用であり得る。本明細書において、ベタインとは、アルキルアミドプロピル・ジメチルアミンの誘導体である。これらは、低いpHではカチオン性であり、中間のpH領域では等電性の2つの形態でだけ存在することができる。ベタイン界面活性剤として適切なものには、アルキル・ベタイン、アミドアルキルベタイン、ホスホベタイン、パイロホスホベタイン(pyrophosphobetaines)およびこれらの混合物があるが、これらに限定されるわけではない。本発明の組成物に使用されるベタイン界面活性剤の量は、組成物の総重量に基づいて、約0.1重量%〜約20重量%の範囲とすることができる。約0.5重量%〜約10重量%が好ましく、約0.5重量%〜約5重量%がより好ましい。
両性界面活性剤は、本発明の組成物にとって有用であり得る。本明細書において、両性界面活性剤とは、クロロ酢酸ナトリウムとの反応を介して形成されるアルキル・ヒドロキシエチル・イミダゾリンの誘導体である。これらの界面活性剤は、pHに従い、低いpHではカチオン性であり、中間のpH領域では双性イオン的であり、高いpHではアニオン性であるという3つの異なる形態で存在するという点で、真に両性的である。両性界面活性剤として適切なものには、アンフォカルボキシレート(amphocarboxylates)、アミドアルキル・スルテイン(amidoalkyl sultaines)、アンフォホスフェート(amphophosphates)、カルボキシアルキル・アルキル・ポリアミンおよびこれらの混合物があるが、これらに限られる訳ではない。本発明の組成物に使用される両性界面活性剤の量は、組成物の総重量に基づいて、約0.1重量%〜約20重量%の範囲とすることができる。約0.5重量%〜約10重量%が好ましく、約0.5重量%〜約5重量%がより好ましい。
アニオン界面活性剤も本発明の組成物で使用することができる。アニオン界面活性剤として適切なものには、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウレス硫酸ナトリウム(sodium laureth sulfate)、脂肪酸のナトリウム塩、リン酸セチル、タウレート、アシルアミノ酸およびラクチレートがあるが、これらに限定されるわけではない。本発明の組成物に使用されるアニオン界面活性剤の量は、約0.1重量%〜約20重量%の範囲とすることができる。約0.5重量%〜約10重量%が好ましく、約0.5重量%〜約5重量%がより好ましい。
本発明の組成物がエマルジョンの場合、乳化剤を使用することができる。乳化剤として適切なものには、エトキシル化アルコール類、ステアリン酸グリセリン、ソルビタンエステル類、エトキシル化ソルビタンエステル類、エトキシル化アルキルグルコシド類およびプロポキシル化アルキルグルコシド類、ポリグリセリルエステル類、シリコーンコポリオール類、ジステアリルジモニウムクロリド(distearyldimonium chloride)およびポリエチレングリコール・ステアレートがあるが、これらに限定されるわけではない。
乳化安定剤もまた有用であり得る。乳化安定剤として適切なものには、セチルアルコールおよびアクリル酸エステル/炭素数10〜30のアクリル酸アルキルエステルのクロスポリマーがあるが、これらに限定されるわけではない。乳化安定剤の量は、組成物の総重量に基づいて、約0.1重量%〜2重量%の範囲とすることができる。
本発明の組成物は、水を含んでいてもよい。使用できる水の量は、所望の製剤のタイプによって異なる。一般的に、水の量は、組成物の総重量に基づいて、0重量%〜95重量%の範囲とすることができる。
本発明の組成物には、一以上のオプションの成分を含めることもできる。オプションの成分としては、増粘剤、吸蔵剤(occlusive agents)、二次的コンディショナー、湿潤剤、キレート化剤および、着色剤、香料、防腐剤、pH調整剤等の、外観、感触および香りを改良する添加剤があるが、これらに限定されるわけではない。
本発明のために使用するには、適切な粘性を組成物に与えることができる市販の増粘剤が適当である。増粘剤を使用する場合、組成物中の量は、組成物のブルックフィールド粘度を所望の粘度に上げるのに充分なものとすべきである。増粘剤として適切なものの例には、1)HO−(CHCHO)Hの式のポリエチレングリコール(式中、zは約3〜約200の整数である)のモノまたはジエステル;2)約16〜約22の炭素原子を有する脂肪酸のモノまたはジエステル;エトキシル化ポリオールの脂肪酸エステル;脂肪酸とグリセリンのモノおよびジエステルのエトキシル化誘導体;ヒドロキシアルキルセルロース;アルキルセルロース;ヒドロキシアルキル・アルキルセルロース;キサンタンガム;マグネシウム・アルミニウム・シリケート;およびこれらの混合物があるが、これらに限定されるわけではない。増粘剤として好ましいものには、キサンタンガムとマグネシウム・アルミニウム・シリケートがある。
吸蔵剤は当技術にとって公知のものである。吸蔵剤として好ましいものには、ポリデセンがある。本発明で使用される吸蔵剤の量は、組成物の総重量に基づいて、約0.5重量%〜約10重量%の範囲とすることができる。
本発明での使用には、組成物に保湿性とコンディショニング性を与えることのできる市販の湿潤剤が適している。湿潤剤は、組成物の総重量に基づいて、約0重量%〜約10重量%の量とすることができる。約0.5重量%〜約5重量%が好ましく、約0.5重量%〜約3重量%がより好ましい。湿潤剤として適切なものの例には、1)グリセリン、プロピレングリコール、ヘキシレングリコール、ブチレングリコール、ジプロピレングリコールおよびこれらの混合物からなる群から選ばれた水溶性液状ポリオール;2)式HO−(R”O)−Hのポリアルキレングリコール(ここでR”は約2〜約3の炭素原子を有するアルキレン基であり、bは約2〜約10の整数である);3)式CH−C10−(OCHCH)−OHのメチルグルコースのポリエチレングリコールエーテル(ここで、cは、約5〜約25の整数である);4)尿素;および、5)これらの混合物があるが、これらに限定されるわけではない。好ましい湿潤剤としてはグリセリンがある。
適切なキレート化剤の例としては、本発明の組成物を保護し、保存することのできるものがある。キレート化剤としてはEDTAが好ましく、商品名「Versene 100XL」で、ミッドランド、ミシガン州のダウ・ケミカル社から商業的に入手可能であるテトラナトリウムEDTAがより好ましい。その量は、組成物の総重量に基づいて、約0重量%〜0.5重量%であり、約0.01重量%〜約0.10重量%が好ましい。
保存料として適切なものには、ミッドランド、ミシガン州のダウ・ケミカル社から、「Dowicil 200」として商業的に入手可能であるクオタニウム−15(Quaternium−15)、メチルパラベン、プロピルパラベン、エチルパラベン、ジアゾリジニル尿素および塩化ベンザルコニウムがあるが、これらに限定されるわけではない。組成物中の量としては、組成物の総重量に基づいて、約0重量%〜2重量%であり、約0.05重量%〜約1重量%が好ましい。
本発明の組成物のpHは、約3〜約7.5の範囲に維持することが好ましく、約5.5〜約7.0がより好ましい。本発明の組成物は、皮膚に活性成分を与えるのに役立てることができる。活性成分として適切なものには、α−ヒドロキシ酸、防腐剤および日焼け止め剤があるが、これらに限定されるわけではない。
上記の組成物は、好ましい成分を組み合わせて適当な容器に入れ、環境条件下、混合することにより作製することができる。混合には、機械的撹拌プロペラ、パドル等、当技術に知られたどのような従来型の混合手段を使用してもよい。混合の順序は重要ではないが、香料や非イオン界面活性剤のようなある種の成分は、主成分に添加する前に、プレブレンドすることが好ましい。
本発明の性質とこれを実行する方法をさらに説明するいくつかの例を次に示す。しかしながら、本発明は、これらの詳細に限定されると考えるべきではない。
実施例.
(保湿用組成物の調製)
三つのO/W型エマルジョン製剤の材料を表1,2,3に示す。
Figure 2004269527
増粘剤とオート麦粉を水中に分散した。このバッチを50℃(140°
F)に加熱し、セチルアルコール、ARLACEL165、BHT、パラベン、ラウロイルリシン、ゴマ油、クロモリエント、ジメチコン、ポリデセン、アーモンド油およびオート麦油を加えた。バッチが均一の時は、NaOHで中和した。バッチを冷却し、グリセリン、VERSENE 100XL、香料およびジアゾリジニル尿素を45℃(113°
F)以下で加えた。バッチをホモジナイズ処理し、クリーム状のO/W型エマルジョンを得た。
Figure 2004269527
上記の成分をブレンドすると、クリーム状のO/W型のエマルジョンが得られる。
Figure 2004269527
上記の成分をブレンドすると、クリーム状のO/W型のエマルジョンが得られる。
二つのW/O型エマルジョン製剤の材料を表4,5に示す。
Figure 2004269527
上記の成分をブレンドすると、クリーム状のW/O型のエマルジョンが得られる。
Figure 2004269527
上記の成分をブレンドすると、クリーム状のW/O型のエマルジョンが得られる。
二つの溶液製剤の材料を表6,7に示す。
Figure 2004269527
上記の成分をブレンドすると溶液が得られる。
Figure 2004269527
上記の成分をブレンドすると溶液が得られる。
(保湿テスト)
サンプル1の組成物について、モイスチャライザーとして有用か否かを決めるテストを行った。Vector 22 FTIR スペクトロメータ(Bruker Analytical社、ハンブルグ、ドイツ)に二股ファイバーを取り付けて、生体内でスペクトルを測定した。ファイバーのジョイント端には内部反射素子(Internal Reflectance Element:IRE)としてZnSe結晶(直径3mm)を使用した。ファイバーと結晶はともにRemspec社(Sturbridge、マサチューセッツ州)より入手した。ファイバーによって集められた信号は、液体窒素で冷却したHgCdTe(MCT)検出器(EG&G社、Montgomeryville、ペンシルバニア州)に導いた。入射光は、結晶/皮膚界面で、二回、45°の全反射をさせた。
スペクトルは、定法に従い、4cm−1の解像度の128個のインターフェログラムを一緒にして得た。〜2850cm−1と2920cm−1の赤外線ピークは脂質(CHの対称伸縮モードおよび非対称伸縮モード)からのものであった。〜3300cm−1の赤外線ピークは、角質層の保水レベルに関連し得る。それぞれのスペクトルが、接触により変動することを避けるため、これらのピーク強度を、(〜1650cm−1の)アミドIピークに対し正規化し、これらの比を、皮膚表面の脂質と水分を評価するためのスペクトルパラメータとして使用した。
長期持続効果:6人の被験者について、サンプル1を局所塗布する前に、前腕内側のIRスペクトルを測定した。スペクトルは、同一箇所について、塗布後3,6,8,24時間後にも測定した。スペクトル比を計算し、被験者毎に平均化した。
吸蔵(occlusion):二人の被験者について、シールラップ(sealwrap)(Borden Packaging社、North Andover、マサチューセッツ州)を使用する吸蔵の前後に、前腕内側のIRスペクトルを測定した。その皮膚上の箇所は、1時間および4時間吸蔵した。塗布前および塗布後1時間および4時間後のサンプル1の組成物およびベビーオイル(ミネラルオイル)商品で処理した皮膚箇所についてもIRスペクトルを測定した。皮膚の保水に対するサンプル1の組成物の吸蔵効果を、IR比によって評価し、ベビーオイル(ミネラルオイル)と比較した。非吸蔵テストについての水分分析の結果を表8に示す。皮膚中の水分と皮膚上の脂質の吸蔵テストの結果は表9に示す。
Figure 2004269527
上記のデータは、本発明の組成物がモイスチャライザーとしてよく機能することを示している。皮膚中の水分量は、サンプル1の組成物の塗布後に著しく増加し、その水分は8時間にわたって保持された。
Figure 2004269527
上記のデータは、本発明の組成物が、皮膚に潤いを与えその潤いを皮膚表面上で維持する点で、市販のミネラルオイルと同様に機能することを示している。
(消費者テスト)
消費者(25才〜54才の132人の女性)に、皮膚にサンプル1の組成物を塗布するよう依頼し、この組成物を評価するために質問表を渡した。結果を表10に示す。
Figure 2004269527
上記のデータは、本発明の組成物が、皮膚に潤いを与える上で非常にうまく機能しており、皮膚に油っぽい感触やベタつき感を残さないことを示している。
本発明の具体的な実施態様は以下の通りである。
(1)前記アルコキシル化脂肪族アルコールの酸エステルがジポリプロピレングリコール−3ミリスチルエーテル・アジペートである、請求項1に記載の組成物。
(2)前記皮膚軟化剤が、ポリプロピレングリコール−15ステアリルエーテル、ポリプロピレングリコール−10セチルエーテル、ステアレス−10、オレス−8、ポリプロピレングリコール−4ラウリルエーテル、ビタミンEアセテート、ポリエチレングリコール−7グリセリルココエート、ラノリン、ラウロイルリシン、アーモンド油、ゴマ種子油、オート麦カーネル油、ポリジメチルシロキサンおよびこれらの組み合わせからなる群から選ばれたものである、請求項1に記載の組成物。
(3)前記皮膚軟化剤が、ポリプロピレングリコール(「PPG」)−15ステアリルエーテル、PPG−10セチルエーテル、PPG−4ラウリルエーテル、ビタミンEアセテート、ポリエチレングリコール(「PEG」)−7グリセリルココエート、ラノリン、ラウロイルリシン、アーモンド油、ゴマ種子油、オート麦カーネル油、菜種油、マカデミアナッツ油、大豆油、ポリジメチルシロキサン、パルミチン酸イソプロピル、ステアリン酸イソプロピル、カプリル酸−カプリン酸トリグリセリド、炭素数12〜15の安息香酸アルキルおよびこれらの組み合わせからなる群から選ばれたものである、実施態様2に記載の組成物。
(4)さらに少なくとも一つの界面活性剤を含む、請求項1に記載の組成物。
(5)前記組成物がO/W型エマルジョンである、実施態様4に記載の組成物。
(6)前記組成物がW/O型エマルジョンである、実施態様4に記載の組成物。
(7)さらに乳化安定剤を含む、実施態様4に記載の組成物。
(8)前記乳化安定剤が、セチルアルコールとアクリル酸エステル/炭素数10〜30のアクリル酸アルキルエステルのクロスポリマーからなる群から選ばれたものである、実施態様7に記載の組成物。
(9)さらに、吸蔵剤を含む、請求項1に記載の組成物。
(10)前記吸蔵剤がポリデセンである、実施態様8に記載の組成物。

Claims (2)

  1. 式(I)のアルコキシル化脂肪族アルコールの酸エステル
    Figure 2004269527
    (ここで、Bは、飽和でも不飽和でもよく、置換されていても置換されていなくてもよい、炭素原子数0〜10のアルキレンまたは次式
    Figure 2004269527
    であり、R,RおよびRは、それぞれ、同一でも異なっていてもよく、飽和でも不飽和でもよく、置換されていても置換されていなくてもよい、炭素数10〜22の脂肪族アルコールであり、xは0〜40であり、yは0〜30である。ただし、すべてのxとyの合計は少なくとも6である。)と、
    少なくとも1つの皮膚軟化剤とを含み、当該皮膚軟化剤が、ミネラルオイルでもペトロラタムでもない組成物。
  2. 前記皮膚に潤いを与えるのに有効な量の請求項1に記載の組成物を皮膚に塗布することを含む、皮膚の保湿方法。
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