JP2004143157A - 点眼剤 - Google Patents
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Abstract
【課題】 フマル酸ケトチフェンを配合する点眼液において、点眼時に眼痛を生じず、使用感の良い点眼剤を提供すること。
【解決手段】 （ａ）フマル酸ケトチフェン及び（ｂ）ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシビニルポリマー及びポリビニルアルコールから選ばれる高分子成分を１種以上を配合することを特徴とする点眼剤である。好ましくは、フマル酸ケトチフェンが0.0069−0.138w/v%、高分子が0.05−1.0w/v%配合される。
【選択図】 なし
【解決手段】 （ａ）フマル酸ケトチフェン及び（ｂ）ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシビニルポリマー及びポリビニルアルコールから選ばれる高分子成分を１種以上を配合することを特徴とする点眼剤である。好ましくは、フマル酸ケトチフェンが0.0069−0.138w/v%、高分子が0.05−1.0w/v%配合される。
【選択図】 なし
Description
本発明は、フマル酸ケトチフェンを配合する点眼剤に関する。
フマル酸ケトチフェンは、アレルギー反応の際、ヒスタミンなどの遊離抑制作用・直接拮抗作用を有し、ロイコトリエンの産生と遊離抑制・拮抗作用を有しており、また、好中球・好酸球などの炎症細胞の遊走・浸潤抑制作用、活性酸素産生抑制作用を示すことが知られ、アレルギー症状の予防のため、点眼剤や点鼻剤等として臨床的に広く用いられている。
フマル酸ケトチフェンを含有する点眼剤とした場合は、点眼時に眼痛を生じることが知られている。点眼時の眼痛を除去し、速効的な鎮痒効果を有するいくつか点眼剤が開示されている。
たとえば、ケトチフェン等の抗アレルギー薬と抗ヒスタミン薬及びメントール等のテルペノイド類を配合した点眼剤がある（特許文献１）。また、ケトチフェン等の抗アレルギー薬と抗ヒスタミン薬、血管収縮薬及びメントール等のテルペノイド化合物を配合する点眼剤がある（特許文献２）。
本発明は、フマル酸ケトチフェンを配合する点眼剤において、点眼時に眼痛を生じず、使用感の良い点眼剤を提供することである。
本発明者らは、かかる課題を解決するために鋭意研究した結果、フマル酸ケトチフェンにヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシビニルポリマー及びポリビニルアルコールから選ばれる高分子成分を１種以上を配合すると点眼時に眼痛を生じず、使用感の良い点眼剤が得られることを見出し、本発明を完成した。
本発明の点眼剤は、点眼時の眼痛防止ができ、使用感の良い点眼剤である。
本発明は、（ａ）フマル酸ケトチフェン及び（ｂ）ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシビニルポリマー及びポリビニルアルコールから選ばれる高分子成分を１種以上を配合することを特徴とする点眼剤である。
本発明で、高分子成分はヒドロキシプロピルメチルセルロース及びポリビニルアルコールが特に好ましい。
フマル酸ケトチフェンの配合量は、0.0069−0.138w/v%であり、好ましくは0.0138−0.104w/v%である。
高分子成分の配合量は、0.05−1.0w/v%であり、好ましくは0.1−0.5w/v%である。
高分子成分の配合量が、0.05w/v%を下回ると点眼時の眼痛を防止できず、また、1.0w/v%を上回ると粘度が高くなり、使用感が悪化する。
本発明の点眼剤には、点眼時に眼痛を起こさない範囲で、必要に応じて、医薬上許容される他の成分を配合することができ、例えば、イプシロンアミノカプロン酸、グリチルリチン酸二カリウム等の抗炎症薬、マレイン酸クロルフェニラミン、塩酸ジフェンヒドラミン等の抗ヒスタミン薬、塩酸テトラヒドロゾリン、塩酸フェニレフリン、塩酸ナファゾリン等の血管収縮薬、塩酸ピリドキシン、リン酸リボフラビン、シアノコバラミン、パンテノール、酢酸トコフェノール、フラビンアデニンジヌクレオチドナトリウム等のビタミン類、メチル硫酸ネオスチグミン等のピント調節薬、コンドロイチン硫酸ナトリウム、アミノエチルスルホン酸等のアミノ酸類、塩化ナトリウム、塩化カリウム等の無機塩、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンソルビタンモノオレート等の界面活性剤、メントール、カンフル、ユーカリ油等の精油、その他基剤成分として、ホウ砂、ホウ酸、塩化ベンザルコニウム、パラオキシ安息香酸エステル（パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プロピル、パラオキシ安息香酸ブチル等）等を挙げることができる。
本発明の点眼剤は、従来の方法で製造することができ、１日数回、１回１滴から数滴投与することができる。
以下に、本発明を実施例及び試験例を示し、詳細に説明する。
実施例１
処方 100mL中
フマル酸ケトチフェン 69mg
塩酸ピリドキシン 100mg
塩酸テトラヒドロゾリン 50mg
アミノエチルスルホン酸 1000mg
Ｌ−アスパラギン酸カリウム 1000mg
グリチルリチン酸ジカリウム 250mg
クロロブタノール 150mg
ｌ−メントール 15mg
グリセリン 790mg
ポリソルベート８０ 100mg
塩化ベンザルコニウム 10mg
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 50mg
水酸化ナトリウム 適量
滅菌精製水 全100mL
製造方法
滅菌精製水（80ｍＬ）に各成分を溶解後、NaOHを適量添加してｐH5.3に調整した後、滅菌精製水を用いて全量を100ｍＬとした。その後、ろ過滅菌を行い、無菌の点眼剤とした。
処方 100mL中
フマル酸ケトチフェン 69mg
塩酸ピリドキシン 100mg
塩酸テトラヒドロゾリン 50mg
アミノエチルスルホン酸 1000mg
Ｌ−アスパラギン酸カリウム 1000mg
グリチルリチン酸ジカリウム 250mg
クロロブタノール 150mg
ｌ−メントール 15mg
グリセリン 790mg
ポリソルベート８０ 100mg
塩化ベンザルコニウム 10mg
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 50mg
水酸化ナトリウム 適量
滅菌精製水 全100mL
製造方法
滅菌精製水（80ｍＬ）に各成分を溶解後、NaOHを適量添加してｐH5.3に調整した後、滅菌精製水を用いて全量を100ｍＬとした。その後、ろ過滅菌を行い、無菌の点眼剤とした。
試験例
表１に示した処方の実施例２〜６及び表２に示した処方の比較例１〜３の点眼液を調製し（ｐH５．３）、成人男女５名において各点眼剤を両眼に２滴点眼後、刺激の程度を下記評価基準に基づき評価した。結果は表１及び表２に示した。本発明の点眼剤は、比較例より刺激感が低かった。
＜評価基準＞
Ａ：刺激性評価
４：刺激を感じない
３：刺激をやや感じる
２：刺激を感じる
１：強い刺激を感じる
更にこの結果を合計し、合計点により以下の通り刺激感を評価した。
表１に示した処方の実施例２〜６及び表２に示した処方の比較例１〜３の点眼液を調製し（ｐH５．３）、成人男女５名において各点眼剤を両眼に２滴点眼後、刺激の程度を下記評価基準に基づき評価した。結果は表１及び表２に示した。本発明の点眼剤は、比較例より刺激感が低かった。
＜評価基準＞
Ａ：刺激性評価
４：刺激を感じない
３：刺激をやや感じる
２：刺激を感じる
１：強い刺激を感じる
更にこの結果を合計し、合計点により以下の通り刺激感を評価した。
◎：１８〜２０点
○：１３〜１７点
△：８〜１２点
×：５〜７点
○：１３〜１７点
△：８〜１２点
×：５〜７点
本発明の点眼剤は、（ａ）フマル酸ケトチフェン及び（ｂ）ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシビニルポリマー及びポリビニルアルコールから選ばれる高分子成分を１種以上を配合することを特徴とする点眼剤であり、点眼時に眼痛を生じず、使用感の良い点眼剤として用いることができる。
Claims (2)
- （ａ）フマル酸ケトチフェン及び（ｂ）ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシビニルポリマー及びポリビニルアルコールから選ばれる高分子成分を１種以上を配合することを特徴とする点眼剤。
- フマル酸ケトチフェンが0.0069−0.138w/v%及び高分子成分が0.05−1.0w/v%配合される請求項１記載の点眼剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2003336262A JP2004143157A (ja) | 2002-10-01 | 2003-09-26 | 点眼剤 |
Applications Claiming Priority (2)
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| JP2002288434 | 2002-10-01 | ||
| JP2003336262A JP2004143157A (ja) | 2002-10-01 | 2003-09-26 | 点眼剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2004143157A true JP2004143157A (ja) | 2004-05-20 |
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ID=32473334
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2003336262A Pending JP2004143157A (ja) | 2002-10-01 | 2003-09-26 | 点眼剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2004143157A (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2009506065A (ja) * | 2005-08-26 | 2009-02-12 | ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト | 安定化および保存化したケトチフェン含有眼用組成物 |
| JP2012144570A (ja) * | 2005-04-19 | 2012-08-02 | Daiichi Sankyo Healthcare Co Ltd | フマル酸ケトチフェンを含有する局所粘膜適用医薬組成物 |
| JP2017141243A (ja) * | 2011-04-05 | 2017-08-17 | オプトソルヴ リサーチ アンド ディベロップメント リミテッド | 眼科治療 |
-
2003
- 2003-09-26 JP JP2003336262A patent/JP2004143157A/ja active Pending
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
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