JP2003508543A5 - - Google Patents
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Description
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記化学式で表されるベツリン酸（betulinic acid）誘導体。
【化１】
但し、Ｒ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4の組合わせは、下記群から選択される。
【表１】
【請求項２】
請求項１に記載のベツリン酸誘導体または幾つかの請求項１に記載のベツリン酸誘導体の組合せを含む、腫瘍に関連した脈管形成を有する患者の処置のための組成物。
【請求項３】
前記患者がヒト、哺乳動物または他の動物である、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
ヒト臍静脈内皮細胞に対するベツリン酸誘導体のＥＤ 50 値が、０．３５〜４．０μｇ／ｍｌである、請求項２または３に記載の組成物。
【請求項５】
前立腺がんに対するベツリン酸誘導体の内皮細胞特異度が、１．０４〜２１．１である、請求項２または３に記載の組成物。
【請求項６】
肺がんに対するベツリン酸誘導体の内皮細胞特異度が、０．４３〜１０である、請求項２または３に記載の組成物。
【請求項７】
卵巣がんに対するベツリン酸誘導体の内皮細胞特異度が、０．５４〜７．０である、請求項２または３に記載の組成物。
【請求項８】
大腸がんに対するベツリン酸誘導体の内皮細胞特異度が、０．８７〜１４．３である、請求項２または３に記載の組成物。
【請求項９】
薬学上許容できる添加物、担体、希釈液、溶媒、充填剤、潤滑剤、賦形剤、結合剤および安定剤からなる群から選択される少なくとも１つをさらに含む請求項２〜８のいずれかに記載の組成物。
【請求項１０】
前記組成物が、錠剤、ロゼンジ、カプセル、粉末、水性または油性懸濁液、シロップ剤、エリキシル剤、インプラントまたは水溶液の形態である請求項２〜９のいずれかに記載の組成物。
【請求項１１】
ヒトに対する投与量が、１．０〜２００ｍｇ／ｋｇ／日の範囲にある請求項２〜１０のいずれかに記載の組成物。
【請求項１２】
前記組成物が、患者に全身的に投与するためである請求項２〜１１のいずれかに記載の組成物。
【請求項１】
下記化学式で表されるベツリン酸（betulinic acid）誘導体。
【化１】
【表１】
請求項１に記載のベツリン酸誘導体または幾つかの請求項１に記載のベツリン酸誘導体の組合せを含む、腫瘍に関連した脈管形成を有する患者の処置のための組成物。
【請求項３】
前記患者がヒト、哺乳動物または他の動物である、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
ヒト臍静脈内皮細胞に対するベツリン酸誘導体のＥＤ 50 値が、０．３５〜４．０μｇ／ｍｌである、請求項２または３に記載の組成物。
【請求項５】
前立腺がんに対するベツリン酸誘導体の内皮細胞特異度が、１．０４〜２１．１である、請求項２または３に記載の組成物。
【請求項６】
肺がんに対するベツリン酸誘導体の内皮細胞特異度が、０．４３〜１０である、請求項２または３に記載の組成物。
【請求項７】
卵巣がんに対するベツリン酸誘導体の内皮細胞特異度が、０．５４〜７．０である、請求項２または３に記載の組成物。
【請求項８】
大腸がんに対するベツリン酸誘導体の内皮細胞特異度が、０．８７〜１４．３である、請求項２または３に記載の組成物。
【請求項９】
薬学上許容できる添加物、担体、希釈液、溶媒、充填剤、潤滑剤、賦形剤、結合剤および安定剤からなる群から選択される少なくとも１つをさらに含む請求項２〜８のいずれかに記載の組成物。
【請求項１０】
前記組成物が、錠剤、ロゼンジ、カプセル、粉末、水性または油性懸濁液、シロップ剤、エリキシル剤、インプラントまたは水溶液の形態である請求項２〜９のいずれかに記載の組成物。
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