JP2003137762A - 皮膚外用剤 - Google Patents

皮膚外用剤

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JP2003137762A
JP2003137762A JP2001336749A JP2001336749A JP2003137762A JP 2003137762 A JP2003137762 A JP 2003137762A JP 2001336749 A JP2001336749 A JP 2001336749A JP 2001336749 A JP2001336749 A JP 2001336749A JP 2003137762 A JP2003137762 A JP 2003137762A
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Isamu Makado
勇 真角
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Noevir Co Ltd
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Abstract

(57)【要約】 【課題】 美白作用が相乗的に増強され、日
焼け後の色素沈着・しみ・ソバカス等の予防及び改善に
有効で、皮膚美白効果の高い皮膚外用剤を提供する。 【解決手段】 ソーセージノキ属植物抽出物と、
L−アスコルビン酸及びその塩又はその誘導体、ハイド
ロキノン及びその誘導体、システイン及びその誘導体、
グルコサミン及びその誘導体、アゼライン酸及びその誘
導体、胎盤抽出物及びチロシナーゼ阻害活性を有する植
物又は藻類からの抽出物等の美白剤を併用して皮膚外用
剤に配合する。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】この発明は、日焼け後の色素
沈着・しみ・ソバカス等の予防及び改善に有効で、皮膚
美白効果の高い皮膚外用剤に関する。
【0002】
【従来の技術】従来より、紫外線による皮膚の黒化や、
シミ,ソバカスといった皮膚の色素沈着を防止又は改善
するため、メラニン産生を阻害したり、生成したメラニ
ン色素を還元する作用を有する成分がスクリーニングさ
れ、皮膚外用剤に配合されてきた。例えば、アスコルビ
ン酸,システイン,ハイドロキノン,胎盤抽出物,2−
ヒドロキシ酸及びこれらの誘導体、植物,藻類よりの抽
出物などが利用されている。
【0003】しかしながら、アスコルビン酸,システイ
ン,ハイドロキノンは、酸化還元反応を受けやすく不安
定であり、2−ヒドロキシ酸は有効量を配合すると皮膚
刺激性の生じる場合があり、胎盤抽出物や植物,藻類よ
りの抽出物は有効量を配合すると皮膚外用剤に好ましく
ない臭いや色を付与しかねない、等の問題点があった。
【0004】
【発明が解決しようとする課題】本発明においては、上
記のような問題点を解決し、日焼け後の色素沈着・しみ
・ソバカス等の予防及び改善に有効で、皮膚美白効果の
高い皮膚外用剤を得ることを目的とした。
【0005】
【課題を解決するための手段】上記課題を解決するにあ
たり、種々検討を行ったところ、ソーセージノキ属(Ki
gelia DC.)植物抽出物と、美白剤を併用することによ
り、美白効果が相乗的に増強され、しかも安定で、皮膚
刺激性や皮膚感作性といった安全性上の問題もない皮膚
外用剤が得られることを見いだし、本発明を完成するに
至った。
【0006】
【発明の実施の形態】本発明の実施の形態を説明する。
【0007】本発明で用いるソーセージノキ属(Kigeli
a DC.)植物は、ノウゼンカズラ科(Bignoniaceae)に属
する常緑或いは落葉の高木の双子葉植物で、アフリカに
10種あまりが分布し、栽植されている。ソーセージノ
キ属植物の抽出物を含有する化粧料は、引き締め作用に
よりバストアップ効果を発揮することが知られており
(フランス特許出願公開2759910)、これとエス
トロゲン様作用を有する植物抽出物を併用することによ
りバストのサイズアップ及びファーミング効果が得られ
ることも開示されている(国際特許出願公開2000−
002531)。
【0008】本発明においてはソーセージノキ属植物で
あれば特に限定されないが、入手の容易さから、ソーセ
ージノキ(Kigelia africana (Lamk.) Benth.)を用いる
ことが好ましい。果実,樹皮,種子,葉等各部位を用い
ることが出来るが、その効果の点から果実を用いること
が好ましい。
【0009】本発明においては、ソーセージノキ属植物
は生のまま若しくは細切,乾燥,粉砕等の処理を行った
後に抽出を行う。抽出は、抽出溶媒に浸漬して行う。抽
出効率を上げるため撹拌を行ったり、抽出溶媒中でホモ
ジナイズしてもよい。抽出温度としては、5℃程度から
抽出溶媒の沸点以下の温度とするのが適切である。抽出
時間は抽出溶媒の種類や抽出温度によっても異なるが、
4時間〜2週間程度とするのが適切である。
【0010】抽出溶媒としては、水の他、メタノール,
エタノール,プロパノール,イソプロパノール等の低級
アルコール、1,3-ブチレングリコール,プロピレングリ
コール,ジプロピレングリコール,グリセリン等の多価
アルコール、エチルエーテル,プロピルエーテル等のエ
ーテル類、酢酸エチル,酢酸ブチル等のエステル類、ア
セトン,エチルメチルケトン等のケトン類などの極性有
機溶媒を用いることができ、これらより1種又は2種以
上を選択して用いる。また、生理食塩水,リン酸緩衝
液,リン酸緩衝生理食塩水等を用いてもよい。抽出の際
の植物と溶媒との比率は特に限定されないが、植物1に
対して溶媒0.1〜1000重量倍、特に抽出操作,効
率の点で、0.5〜100重量倍が好ましい。
【0011】ソーセージノキ属植物の上記溶媒による抽
出物は、そのままでも本発明に係る皮膚外用剤に用いる
ことができるが、濃縮,乾固したものを水や極性溶媒に
再度溶解したり、或いは本発明の効果を損なわない範囲
で脱色,脱臭,脱塩等の精製処理を行ったり、カラムク
ロマトグラフィーによる分画処理を行った後に用いても
よい。また保存のため、精製処理の後凍結乾燥し、用時
に溶媒に溶解して用いることもできる。さらに、リポソ
ーム等のベシクルやマイクロカプセル等に内包させて用
いてもよい。
【0012】なお、ソーセージノキ属植物の抽出物の皮
膚外用剤への配合量は、特に限定されないが、あまり多
量に配合しても、その効果に変化はなく、固形分として
0.0001〜5重量%、さらには0.001〜1重量
%の範囲とすることが好ましい。
【0013】本発明においては、上記ソーセージノキ属
植物の抽出物と、美白剤を併用して用いる。係る美白剤
としては、通常皮膚外用剤に使用し得るものであれば特
に限定されないが、その効果の点から、L−アスコルビ
ン酸及びその塩又はその誘導体、ハイドロキノン及びそ
の誘導体、システイン及びその誘導体、グルコサミン及
びその誘導体、アゼライン酸及びその誘導体、ヒノキチ
オール及びその誘導体、胎盤抽出物、マンサク属,ユキ
ノシタ属,ジンコウ属,ツバキ属,トチノキ属,タデ
属,セイヨウヤマハッカ属,イブキジャコウソウ属,ヨ
モギ属,ノコギリソウ属,ヒヨドリバナ属,シナノキ
属,オトギリソウ属,イワユキノシタ属,ジンチョウゲ
属,ガンピ属,ミツマタ属,ボタン属,カンゾウ属,ク
ワ属,エンジュ属に属する1種又は2種以上の植物の抽
出物及び、カイメンソウ属,サンゴモ属,ヤハズグサ
属,アミジグサ属,ヒジキ属,ソゾ属,フシツナギ属,
イワヒゲ属,ダルス属,ホンダワラ属,イシモズク属に
属する1種又は2種以上の藻類の抽出物より成る群から
1種又は2種以上を選択して用いることが好ましい。
【0014】本発明で使用するL−アスコルビン酸及び
その塩又はその誘導体としては、例えばL−アスコルビ
ン酸モノステアレート,L−アスコルビン酸モノパルミ
テート,L−アスコルビン酸モノオレエート等のアスコ
ルビン酸モノアルキル若しくはモノアルケニルエステル
類、L−アスコルビン酸モノリン酸エステル,L−アス
コルビン酸-2-硫酸エステル等のアスコルビン酸モノエ
ステル誘導体、L−アスコルビン酸ジステアレート,L
−アスコルビン酸ジパルミテート,L−アスコルビン酸
ジオレエート等のL−アスコルビン酸ジアルキル若しく
はジアルケニルエステル誘導体、L−アスコルビン酸ト
リステアレート,L−アスコルビン酸トリパルミテー
ト,L−アスコルビン酸トリオレエート等のL−アスコ
ルビン酸トリアルキル若しくはトリアルケニルエステル
誘導体、L−アスコルビン酸トリリン酸エステル等のL
−アスコルビン酸トリエステル誘導体等を挙げることが
出来る。これらのL−アスコルビン酸及びその塩又はそ
の誘導体のうち、特に好ましいものは、L−アスコルビ
ン酸,L−アスコルビン酸リン酸エステル及びこれらの
塩である。
【0015】本発明で使用するハイドロキノン及びその
誘導体としては、特に限定されないが、ハイドロキノン
配糖体が好ましく用いられ、例えば、ハイドロキノン−
α−D−グルコース,ハイドロキノン−β−D−グルコ
ース,ハイドロキノン−α−L−グルコース,ハイドロ
キノン−β−L−グルコース,ハイドロキノン−α−D
−ガラクトース,ハイドロキノン−β−D−ガラクトー
ス,ハイドロキノン−α−L−ガラクトース,ハイドロ
キノン−β−L−ガラクトース等の六炭糖配糖体、ハイ
ドロキノン−α−D−リボース,ハイドロキノン−β−
D−リボース,ハイドロキノン−α−L−リボース,ハ
イドロキノン−β−L−リボース,ハイドロキノン−α
−D−アラビノース,ハイドロキノン−β−D−アラビ
ノース,ハイドロキノン−α−L−アラビノース,ハイ
ドロキノン−β−L−アラビノース等の五炭糖配糖体、
ハイドロキノン−α−D−グルコサミン,ハイドロキノ
ン−β−D−グルコサミン,ハイドロキノン−α−L−
グルコサミン,ハイドロキノン−β−L−グルコサミ
ン,ハイドロキノン−α−D−ガラクトサミン,ハイド
ロキノン−β−D−ガラクトサミン,ハイドロキノン−
α−L−ガラクトサミン,ハイドロキノン−β−L−ガ
ラクトサミン等のアミノ糖配糖体、ハイドロキノン−α
−D−グルクロン酸,ハイドロキノン−β−D−グルク
ロン酸,ハイドロキノン−α−L−グルクロン酸,ハイ
ドロキノン−β−L−グルクロン酸,ハイドロキノン−
α−D−ガラクツロン酸,ハイドロキノン−β−D−ガ
ラクツロン酸,ハイドロキノン−α−L−ガラクツロン
酸,ハイドロキノン−β−L−ガラクツロン酸等のウロ
ン酸配糖体等を挙げることができる。またその誘導体と
しては、アセチル化物等のエステル体、メチル化物など
のエーテル体等を挙げることができ、これらの中でもハ
イドロキノン−β−D−グルコースが本発明の効果の面
から最も好ましい。
【0016】本発明で使用するシステイン及びその誘導
体としては、特に限定されないが、例えばシステイン、
システインのリン脂質エステル、スフィンゴシン及びそ
の誘導体のエステル、糖脂質エステル、糖エステル、ス
テロールエステル及び炭素数8から20のアルキル若し
くはアルケニルエステル等が挙げられる。
【0017】本発明で使用するグルコサミン及びその誘
導体としては、特に限定されないが、例えばグルコサミ
ン、アセチルグルコサミン等のグルコサミンエステル
類、グルコサミンメチルエーテル等のグルコサミンエー
テル類等が挙げられる。
【0018】本発明で使用するアゼライン酸及びその誘
導体としては、特に限定されないが、例えばアゼライン
酸、アゼライン酸モノアルキルエステル等のアゼライン
酸モノエステル類、アゼライン酸ジアルキルエステル等
のアゼライン酸ジエステル類等が挙げられる。
【0019】美白剤として用いるヒノキチオール及びそ
の誘導体としては、特に限定されず、ヒノキチオール,
ヒノキチオール亜鉛錯体,ヒノキチオール配糖体等が例
示される。
【0020】本発明で使用する胎盤抽出物としては、通
常の皮膚外用剤に用いられるものであれば、特にその基
原は問わない。
【0021】本発明で使用する抽出物を得る植物,藻類
としては、マンサク(Hamamelis japonica Sieb. et Zu
cc.),シナマンサク(Hamamelis mollis Oliv.),ハ
マメリス(Hamamelis virginiana L.)等のマンサク属
植物、ホシツヅリ(Saxifraga aizoon Jacq.),シコタ
ンソウ(Saxifraga cherlerioides D. Don var. rebuns
hirensis (Engl. et Irmsch) Hara),ジンジソウ(Sax
ifraga cortusaefoliaSieb. et Zucc.),ダイモンジソ
ウ(Saxifraga fortunei Hook. f. var. incisolobata
(Engl. et Irmsch.) Nakai),ハルユキノシタ(Saxifr
aga nipponicaMakino),センダイソウ(Saxifraga sen
daica Maxim.),ユキノシタ(Saxifraga stolonifera
Meerb.),フキユキノシタ(Saxifraga japonica Bois
s.),クロクモソウ(Saxifraga fusca Maxim.),クモ
マグサ(Saxifraga merkii Fish.var. laciniata Naka
i),クモマユキノシタ(Saxifraga laciniata Nakai e
tTakeda),シコタンソウ(Saxifraga bronchialalis
L.),ムカゴユキノシタ(Saxifraga cernua L.),ヤ
マハナソウ(Saxifraga sachalinensis Fr. Schm.)等
のユキノシタ属植物、ジンコウ(Aquilaria agallocha
Roxb.)に代表されるジンコウ属植物、ツバキ(Camelli
a japonica L.)及びその変種,チャ(Camellia sinens
is (L.) O. Kuntze)及びその変種等のツバキ属植物、
ベニバナトチノキ(Aesculus carnea Hayne),シナト
チノキ(Aesculus chinensis Bunge),セイヨウトチノ
キ(Aesculus hippocastanum L.),トチノキ(Aesculu
s turbinata Bl.)等のトチノキ属植物、イタドリ(Pol
ygonum cuspidatum Sieb. et Zucc.),ハチジョウイタ
ドリ(Polygonum cuspidatum Sieb. et Zucc. var. hac
hidyoense Ohwi),オオイタドリ(Polygonum sachalin
ense Fr. Schm.)等のタデ属植物、メリッサ(Melissa
officinalis L.)に代表されるセイヨウヤマハッカ属植
物、イブキジャコウソウ(Thymus serphyllum L. subs
p. quinquecostatus(Aelak.) Kitamura),タイム(Thy
mus vulgaris L.)等のイブキジャコウソウ属植物、ニ
ガヨモギ(Artemisia absinthium L.),クソニンジン
Artemisia annua L.),カワラニンジン(Artemisia
apiacea Hance),カワラヨモギ(Artemisia capillari
s Thunb.),シナヨモギ(Artemisia cina Berg.),タ
ラゴン(Artemisia dracunculus L.),オトコヨモギ
Artemisia japonica Thunb.),ミブヨモギ(Artemis
ia maritima L.),ヨモギ(Artemisia princeps Pam
p.)等のヨモギ属植物、ノコギリソウ(Achillea alpin
a L.),セイヨウノコギリソウ(Achillea milleifoliu
m L.),ジャコウノコギリソウ(Achillea moschata Ja
cq.)等のノコギリソウ属植物、フジバカマ(Eupatoriu
m japonicum Thunb.),サワヒヨドリ(Eupatorium lin
dleyanum DC.),ヒヨドリバナ(Eupatoriumchinense
L. var. oppositifolium (Koidz.) Murata et H. Koyam
a)等のヒヨドリバナ属植物、アメリカシナノキ(Tilia
americana L.),フユボダイジュ(Tilia cordata Mil
l.),セイヨウシナノキ(Tilia europaea L.),シナ
ノキ(Tilia japonica (Miq.) Simonk.),ボダイジュ
Tilia miqueliana Maxim.),ナツボダイジュ(Tilia
platyphyllos Scop.)等のシナノキ属植物、トモエソ
ウ(Hypericum ascyron L.),オトギリソウ(Hypericu
m erectum Thunb.),ヒメオトギリソウ(Hypericum ja
ponicum Thunb.),セイヨウオトギリソウ(Hypericum
perforatum L.)等のオトギリソウ属植物、イワユキノ
シタ(Tanakaea radicans Fr. et Sav.)に代表される
イワユキノシタ属植物、サツマフジ(Daphne genkwa Si
eb. et Zucc.),コショウノキ(Daphne kiusiana Mi
q.),コウシュジンチョウゲ(Daphne mezereum L.),
ジンチョウゲ(Daphne odora Thunb.),オニシバリ(D
aphne opseud-mezereum A. Gray),ナニワズ(Daphne
kamtchatica Maxim. var. yezoensis Ohwi),カラスシ
キミ(Daphne miyabeana Makino)等のジンチョウゲ属
植物、オオシマガンピ(Diplomorpha phymatoglossa (K
oidz.) Nakai),ガンピ(Diplomorpha sikokiana (Fr.
et Sav.) Honda ),キガンピ(Diplomorpha trichoto
ma (Thunb.) Nakai)等のガンピ属植物、ミツマタ(Edg
eworthia chrysantha Lindl.)に代表されるミツマタ属
植物、シャクヤク(Paeonia lactiflora Pall.),オラ
ンダシャクヤク(Paeonia officinalis L.),ボタン
Paeonia suffruticosa Andr.)等のボタン属植物,ス
ペインカンゾウ(Glycyrrhiza glabra L.),キカンゾ
ウ(Glycyrrhiza kansuensis Chang et peng),カンゾ
ウ(Glycyrrhiza urarensis Fisch.)等のカンゾウ属植
物、クワ(Morus alba L.)に代表されるクワ属植物、
クララ(Sophora flavescens Ait.),エンジュ(Sopho
ra japonica L.)等のエンジュ属植物、カイメンソウ
Ceratodictyon spongiosum)に代表されるカイメンソ
ウ属藻類、無節サンゴモ(Corallina sp.),サンゴモ
Corallina officinalis),ピリヒバ(Corallina pil
urifera)等のサンゴモ属藻類、ヤハズグサ(Dictyopte
ris latiuscula),シワヤハズ(Dictyopteris undulat
a),ヘラヤハズ(Dictyopteris prolifera),スジヤ
ハズ(Dictyopteris plagiogramma),ヒメヤハズ(Dic
tyopteris repens),エゾヤハズ(Dictyopteris divar
icata),ウラボシヤハズ(Dictyopteris polypodioide
s)等のヤハズグサ属藻類、ハリアミジ(Dictyota spin
ulosa)に代表されるアミジグサ属藻類、ヒジキ(Hizik
ia fusiformis)に代表されるヒジキ属藻類、ソゾsp.
Laurencia sp.),クロソゾ(Laurencia intermedi
a),ミツデソゾ(Laurencia okamurai),ソゾノハナ
Laurencia grevilleana),オオソゾ(Laurencia gla
ndulifera),ハネソゾ(Laurencia pinnata),コブソ
ゾ(Laurencia undulata)等のソゾ属藻類、フシツナギ
Lomentaria catenata),コスジフシツナギ(Lomenta
ria hakodatensis)等のフシツナギ属藻類、イワヒゲ
Myelophycus caespitosus)に代表されるイワヒゲ属
藻類、ダルス(Palmaria palmata)に代表されるダルス
属藻類、ホンダワラ(Sargassum fulvellum),エンド
ウモク(Sargassum yendoi),マメタワラ(Sargassum
piluriferum),ヤツマタモク(Sargassum patens),
アカモク(Sargassum horneri),ノコギリモク(Sarga
ssum serratifolium),オオバノコギリモク(Sargassu
m giganteifolium),ヨレモク(Sargassum tortil
e),ヤナギモク(オオバモク:Sargassum ringgoldian
um),ネジモク(Sargassum sagamianum),ハハキモク
Sargassum kjellmanianum),ウミトラノオ(Sargass
um thunbergii),フシスジモク(Sargassum confusu
m),イソモク(Sargassum hemiphyllum),ナラサモ
Sargassum nigrifolium),トゲモク(Sargassum mic
racanthum),タマナシモク(Sargassum nipponicu
m),ジンメソウ(Sargassum vulgare),フタエモク
(ヒイラギモク:Sargassum duplicatum),エゾノネジ
モク(Sargassum yezoense)等のホンダワラ属藻類、イ
シモズク(Sphaerotrichia divaricata)に代表される
イシモズク属藻類等が例示される。
【0022】上記の植物及び藻類のなかでも、ハマメリ
ス(Hamamelis virginiana L.),ユキノシタ(Saxifra
ga stolonifera Meerb.),ジンコウ(Aquilaria agall
ocha Roxb.),チャ(Camellia sinensis (L.) O. Kunt
ze)及びその変種,イタドリ(Polygonum cuspidatum S
ieb. et Zucc.),メリッサ(Melissa officinalis
L.),タイム(Thymus vulgaris L.),カワラヨモギ
Artemisia capillarisThunb.),セイヨウノコギリソ
ウ(Achillea milleifolium L.),オトギリソウ(Hype
ricum erectum Thunb.),セイヨウオトギリソウ(Hype
ricum perforatumL.),シャクヤク(Paeonia lactiflo
ra Pall.),ボタン(Paeonia suffruticosa Andr.),
スペインカンゾウ(Glycyrrhiza glabra L.),カンゾ
ウ(Glycyrrhiza urarensis Fisch.),クワ(Morus al
ba L.),クララ(Sophora flavescens Ait.),ヘラヤ
ハズ(Dictyopteris prolifera),ハリアミジ(Dictyo
ta spinulosa),ヒジキ(Hizikia fusiformis),ソゾ
sp.(Laurencia sp.),フシツナギ(Lomentaria caten
ata),イワヒゲ(Myelophycus caespitosus),ダルス
Palmaria palmata),ヤナギモク(オオバモク:Sarg
assum ringgoldianum),エゾノネジモク(Sargassum y
ezoense),フシスジモク(Sargassum confusum),イ
シモズク(Sphaerotrichia divaricata)から選択され
る1種又は2種以上の植物,藻類が好ましく用いられ
る。
【0023】これらの植物及び藻類からの抽出物は、各
種の全草又はその葉,樹皮,根,花,枝等の1又は2以
上の箇所を生のまま若しくは乾燥させて使用する。抽出
溶媒としては特に限定されず、水、エタノール,メタノ
ール,イソプロパノール,イソブタノール,n-ヘキサノ
ール,メチルアミルアルコール,2-エチルブタノール,
n-オクチルアルコール等の1価アルコール類、グリセリ
ン,エチレングリコール,エチレングリコールモノメチ
ルエーテル,プロピレングリコール,プロピレングリコ
ールモノメチルエーテル,プロピレングリコールモノエ
チルエーテル,トリエチレングリコール,1,3-ブチレン
グリコール,へキシレングリコール等の多価アルコール
又はその誘導体、アセトン,メチルエチルケトン,メチ
ルイソブチルケトン,メチル-n-プロピルケトン等のケ
トン類、酢酸エチル,酢酸イソプロピル等のエステル
類、エチルエーテル,イソプロピルエーテル,n-ブチル
エーテル等のエーテル類、スクワラン,ワセリン,パラ
フィンワックス,パラフィン油などの炭化水素類、オリ
ーブ油,小麦胚芽油,米油,ゴマ油,マカダミアンナッ
ツ油,アルモンド油,ヤシ油等の植物油脂、牛脂,豚
脂,鯨油等の動物油脂などが例示される。また、リン酸
緩衝生理食塩水等の無機塩類を添加した極性溶媒、界面
活性剤を添加した溶媒を用いることもでき、特に限定さ
れない。
【0024】さらに抽出方法としては、室温,冷却又は
加熱した状態で含浸させて抽出する方法、水蒸気蒸留な
どの蒸留法を用いて抽出する方法、植物又は藻類を圧搾
して抽出物を得る圧搾法などが例示され、これらの方法
を単独で、又は2種以上を組み合わせて抽出を行う。
【0025】抽出の際の植物又は藻類と溶媒との比率は
特に限定されないが、植物又は藻類1に対して溶媒0.
1〜1000重量倍、特に抽出操作,効率の点で、0.
5〜100重量倍が好ましい。また抽出圧力及び抽出温
度は常圧下で0℃から溶媒の沸点以下の範囲とするのが
便利であり、抽出時間は抽出温度などにより異なるが2
時間〜2週間の範囲とするのが好ましい。
【0026】このようにして得られた植物又は藻類の抽
出物は、抽出物をそのまま用いることもできるが、その
効果を失わない範囲で、脱臭,脱色,濃縮などの精製操
作を加えたり、さらにはカラムクロマトグラフィーなど
を用いて分画物として用いてもよい。これらの抽出物や
精製物,分画物は、これらから溶媒を除去することによ
って乾固物とすることもでき、さらに、アルコールなど
の溶媒に可溶化した形態、或いは乳剤の形態で用いるこ
とができる。
【0027】植物抽出物から精製,分画して得られる成
分としては、ハマメリスの葉に多く含まれるハマメリタ
ンニン、甘草の油溶性抽出成分に含まれるフラボノイド
類,特にグラブリジン,ヒスパグラブリジン、タデ属植
物抽出物中に含まれる(-)-エピカテキン等が例示され
る。
【0028】これらのチロシナーゼ活性を阻害する作用
を有する成分の皮膚外用剤への配合量は、その効果や添
加した際の臭い,色調の点から考え、0.0001〜1
0重量%の濃度範囲とすることが望ましい。
【0029】本発明の皮膚外用剤には、必要に応じて、
通常医薬品,医薬部外品,皮膚化粧料,毛髪用化粧料及
び洗浄料に配合される、油脂,保湿剤,粉体,色素,乳
化剤,可溶化剤,洗浄剤,紫外線吸収剤,増粘剤,薬
剤,香料,樹脂,アルコール類等を適宜配合することが
できる。また、本発明の皮膚外用剤の剤型は任意であ
り、例えば化粧水などの可溶化系,クリーム,乳液など
の乳化系,カラミンローション等の分散系として、提供
することもでき、また噴射剤と共に充填したエアゾール
の剤型をとってもよい。
【0030】
【実施例】さらに実施例により、本発明の特徴について
詳細に説明する。まず、本発明で用いる、ソーセージノ
キ属植物抽出物、及び美白剤として配合する胎盤抽出
物,植物,藻類抽出物の調製例を示す。
【0031】[ソーセージノキ属植物抽出物]ソーセー
ジノキ(Kigelia africana (Lamk.) Benth.)の果実50
0gを粉砕し、5000gの50重量%エタノール水溶
液中に浸漬し、25℃で24時間撹拌抽出を行った。抽
出物をろ過してろ液を回収し、ミリポアフィルターにて
除菌して、ソーセージノキ属植物抽出物を得た。
【0032】[胎盤抽出物]市販されている水溶性プラ
センタエキス(ニチレイ社製)を用いた。
【0033】[イタドリ抽出物]イタドリ(Polygonum
cuspidatum Sieb. et Zucc.)の根茎550gを乾燥,
粉砕し、50容量%エタノール水溶液1,500ml中
にて25℃で5日間撹拌抽出した。次いで、抽出液をろ
過し、ろ液をイタドリ抽出物とした。
【0034】[イタドリ抽出分画物]イタドリ(Polygo
num cuspidatum Sieb. et Zucc.)の根茎の乾燥粉末2
00gを50容量%エタノール水溶液2,000ml中
に浸漬し、室温で7日間抽出した。次いで、抽出液をろ
過し、ろ液を減圧濃縮し、30容量%エタノール水溶液
800mlに溶解して、DIAION MCI Gel
HP−20カラム(三菱化成株式会社製)にかけ、4
0容量%エタノール水溶液にて溶出される画分を回収し
た。次いで前記画分をシリカゲル薄層クロマトグラフィ
ーにてクロロホルム・メタノール混合物(容量比=5:
1)を展開溶媒として用いて分画した。得られた画分の
うち、(-)-エピカテキンを含む画分を掻き取り、50容
量%エタノール50mlに溶解してイタドリ抽出分画物
とした。
【0035】[ハマメリス抽出物]ハマメリス(Hamame
lis virginiana L.)の葉500gを乾燥,粉砕し、5
0容量%エタノール水溶液1,000ml中にて25℃
で5日間撹拌抽出した。次いで抽出液をろ過し、ろ液を
回収してハマメリス抽出物とした。
【0036】[ハマメリス抽出分画物]ハマメリス(Ha
mamelis virginiana L.)の葉及び樹皮計500gを細
切し、熱水1,500ml中にて5時間撹拌抽出した。
ついで抽出液をろ過し、ろ液をDIAION MCI
Gel HP−20カラム(三菱化成株式会社製)にか
け、エタノール・水混合溶媒で溶出し、ハマメリタンニ
ン含量が50重量%以上の画分を回収してハマメリス抽
出分画物とした。
【0037】[セイヨウオトギリソウ抽出物]セイヨウ
オトギリソウ(Hypericum perforatum L.)の開花期の
全草350gを細切し、オリーブ油1,000ml中に
て20℃で7日間浸漬して抽出した。抽出液をろ過して
ろ液を回収してセイヨウオトギリソウ抽出物とした。
【0038】[甘草抽出物]カンゾウ(Glycyrrhiza ur
arensis Fisch.)の根及び根茎500gを乾燥,粉砕
し、無水エタノール水溶液1,000ml中にて25℃
で24時間撹拌抽出した。抽出液をろ過してろ液を回収
し、減圧濃縮した後、凍結乾燥により乾固させる。乾固
物を酢酸エチル1,000ml中にて20℃で2日間撹
拌抽出した。抽出後、減圧乾燥して甘草エキスとした。
【0039】[ジンコウ抽出物]ジンコウ(Aquillaria
agallocha Roxb.)の枝及び幹,計300gを乾燥,粉
砕し、エタノール1,000中にて20℃で10日間浸
漬した。次いで、抽出液をろ過し、ろ液を1/10容量
まで濃縮してジンコウ抽出物とした。
【0040】[ウーロン茶抽出物]ウーロン茶(Thea s
inensis L. var. viridis Szkzyl.)の葉440gを乾
燥,粉砕し、精製水1,000ml中にて50℃で24
時間撹拌抽出した。抽出液をろ過し、ろ液を1/5容量
まで濃縮してウーロン茶抽出物とした。
【0041】[メリッサ抽出物]メリッサ(Melissa of
ficinalis L.)の葉300gを粉砕し、1,3-ブチレング
リコール1,000ml中にて25℃で5日間撹拌抽出
した。抽出液をろ過し、ろ液を回収してメリッサ抽出物
とした。
【0042】[タイム抽出物]タイム(Thymus vulgari
s L.)の全草450gを乾燥,粉砕し、50容量%グリ
セリン水溶液1,500ml中にて25℃で5日間撹拌
抽出した。抽出液をろ過し、ろ液を回収してタイム抽出
物とした。
【0043】[ボタン抽出物]ボタン(Paeonia suffru
ticosa Andr.)の根皮300gを乾燥,粉砕し、95容
量%エタノール水溶液1,000ml中にて25℃で5
日間撹拌抽出した。抽出液をろ過し、ろ液を回収してボ
タン抽出物とした。
【0044】[クワ抽出物]クワ(Morus alba L.)の
根皮350gを細切し、1,3-ブチレングリコール1,0
00ml中にて20℃で7日間浸漬して抽出した。抽出
液をろ過してろ液を回収してクワ抽出物とした。
【0045】[セイヨウノコギリソウ抽出物]セイヨウ
ノコギリソウ(Achillea milleifolium L.)の花320
gを生理食塩水2,000ml中にて10℃にてホモジ
ナイズし、さらに4時間撹拌抽出した。抽出液をろ過
し、ろ液を回収してセイヨウノコギリソウ抽出物とし
た。
【0046】[ヘラヤハズ抽出物],[ハリアミジ抽出
物],[ソゾsp.抽出物],[ダルス抽出物] 海から採取した、ヘラヤハズ(Dictyopteris prolifer
a),ハリアミジ(Dictyota spinulosa),ソゾsp.(La
urencia sp.),ダルス(Palmaria palmata)の全藻を
水洗した後細切し、等量のリン酸緩衝生理食塩水(pH
7.4)に分散後、ブレンダーミルで3時間撹拌抽出し
た。抽出液をろ過し、ろ液を回収して上記各抽出物とし
た。
【0047】 [実施例及び比較例]美容液 (1)1,3-ブチレングリコール 80.0(重量%) (2)ソーセージノキ属植物抽出物 0.15 (3)精製水 全量を100とする量 (4)表1及び表2に示した成分及び配合量 製法:(1)〜(4)の成分を混合,均一化する。
【0048】
【表1】
【0049】
【表2】
【0050】上記処方にて調製した本発明の実施例1〜
実施例9及び比較例1〜比較例10について、色素沈着
症状の改善効果の評価を行った。色素沈着症状の改善効
果は、顕著なシミ,ソバカス等の色素沈着症状を有する
女性パネラー20名を一群とし、各群に実施例又は比較
例をそれぞれブラインドにて1日2回ずつ1ヶ月間使用
させ、1ヶ月後の皮膚の色素沈着の状態を観察して使用
前と比較して評価した。色素沈着の状態は、表3に示す
判定基準に従って評価し、20名の平均値を算出して表
4に示した。
【0051】
【表3】
【0052】
【表4】
【0053】表4より明らかなように、本発明に係る実
施例使用群では、全群で顕著な色素沈着症状の改善が認
められており、使用試験終了後には、軽度若しくはわず
かな色素沈着が認められるにすぎない程度まで症状が改
善されていた。特に、ソーセージノキ属植物抽出物と、
L−アスコルビルリン酸マグネシウムを併用した実施例
1,イタドリ抽出分画物を併用した実施例8,ハマメリ
ス抽出分画物を併用した実施例9使用群において、良好
な改善が見られていた。これに対し、ソーセージノキ属
植物抽出物においては、全く色素沈着症状の改善は認め
られなかった。また、チロシナーゼ活性阻害作用を有す
る物質を単独で配合した比較例使用群においては、色素
沈着症状の改善は認められるものの、それぞれ対応する
実施例使用群に比べ、改善の程度は明らかに小さいもの
であった。
【0054】なお、本発明の実施例1〜実施例9につい
ては、上記使用試験期間中に含有成分の析出,分離,凝
集,変臭,変色といった製剤の状態変化は全く見られな
かった。また、各実施例使用群において、皮膚刺激性反
応や皮膚感作性反応を示したパネラーは存在しなかっ
た。
【0055】本発明の他の実施例を示す。
【0056】 [実施例10] 美容液 (1)ミツロウ 6.0(重量%) (2)セタノール 5.0 (3)還元ラノリン 8.0 (4)スクワラン 37.5 (5)脂肪酸グリセリン 4.0 (6)親油型モノステアリン酸グリセリル 2.0 (7)ポリオキシエチレン(20EO)ソルビタンモノラウレート 2.0 (8)プロピレングリコール 5.0 (9)ソーセージノキ属植物抽出物 0.2 (10)クワ抽出物 0.3 (11)精製水 30.0 製法:(1)〜(7)の油性成分、及び(8)〜(11)の水性成
分をそれぞれ混合均一化して75℃に加熱する。水性成
分に油性成分を添加して乳化し、撹拌しながら冷却す
る。
【0057】 [実施例11] 美容液 (1)スクワラン 5.0(重量%) (2)白色ワセリン 2.0 (3)ミツロウ 0.5 (4)ソルビタンセスキオレエート 0.8 (5)ポリオキシエチレンオレイルエーテル(20EO) 1.2 (6)プロピレングリコール 5.0 (7)精製水 58.2 (8)カルボキシビニルポリマー(1重量%水溶液) 20.0 (9)ソーセージノキ属植物抽出物 1.5 (10)水酸化カリウム 0.1 (11)エタノール 5.0 (12)香料 0.2 (13)アスコルビルリン酸マグネシウム 0.5 製法:(1)〜(5)の油相成分を混合し、75℃に加熱し
て溶解,均一化する。一方、(6)〜(9)の水相成分を混
合,溶解して75℃に加熱し、前記の油相成分を添加し
てホモミキサーにて均一に乳化し、(10)を加えてpHを
調整する。冷却後40℃にて(11)〜(13)を添加,混合す
る。
【0058】 [実施例12] 皮膚用ローション (1)エタノール 10.0(重量%) (2)ヒドロキシエチルセルロース 1.0 (3)ソーセージノキ属植物抽出物 1.0 (4)グリセリン 7.0 (5)グアイアズレンスルホン酸ナトリウム 0.5 (6)ボタン抽出物 0.5 (7)精製水 80.0 製法:(1)〜(7)を混合し、均一とする。
【0059】 [実施例13] 皮膚用乳剤 (1)ステアリン酸 0.2(重量%) (2)セタノール 1.5 (3)ワセリン 3.0 (4)流動パラフィン 7.0 (5)ポリオキシエチレン(10EO)モノオレイン酸エステル 1.5 (6)グリセリン 5.0 (7)トリエタノールアミン 1.0 (8)ソーセージノキ属植物抽出物 1.0 (9)精製水 79.0 (10)乳酸菌抽出物 0.5 (11)胎盤抽出物 0.3 製法:(1)〜(5)の油相成分を混合,加熱して均一に溶
解し、70℃に保つ。一方、(6)〜(9)の水相成分を混
合,加熱して均一とし、70℃とする。この水相成分に
油相成分を撹拌しながら徐々に添加して乳化した後冷却
し、40℃で(10),(11)の成分を添加する。
【0060】 [実施例14] 皮膚用ゲル剤 (1)精製水 90.9(重量%) (2)カルボキシビニルポリマー 0.5 (3)ソーセージノキ属植物抽出物 0.3 (4)ジプロピレングリコール 8.0 (5)水酸化カリウム 0.1 (6)ジンコウ抽出物 0.2 製法:(1)に(2)及び(3)を均一に溶解した後、(4)を
添加し、次いで(5)を加えて増粘させ、(6)を添加して
均一に混合する。
【0061】 [実施例15] 皮膚用クリーム (1)ミツロウ 6.0(重量%) (2)セタノール 5.0 (3)還元ラノリン 8.0 (4)スクワラン 29.5 (5)親油型グリセリンモノステアリン酸エステル 4.0 (6)ポリオキシエチレン(20EO) ソルビタンモノラウリン酸エステル 5.0 (7)プロピレングリコール 5.0 (8)ソーセージノキ属植物抽出物 0.5 (9)ウーロン茶抽出物 0.2 (10)精製水 36.8 製法:(1)〜(6)の油相成分を混合,溶解して75℃に
加熱する。一方、(7)〜(10)の水相成分を混合,溶解し
て75℃に加熱する。次いで、上記水相成分に油相成分
を添加して予備乳化した後、ホモミキサーにて均一に乳
化する。
【0062】 [実施例16] 水中油型乳剤性軟膏 (1)白色ワセリン 25.0(重量%) (2)ステアリルアルコール 25.0 (3)グリセリン 10.0 (4)ラウリル硫酸ナトリウム 1.0 (5)ソーセージノキ属植物抽出物 0.5 (6)メリッサ抽出物 0.2 (7)精製水 38.3 製法:(1)〜(4)の油相成分を混合,溶解して均一と
し、75℃に加熱する。一方、(5),(6)を(7)に溶解
して75℃にて加熱溶解し、これに前記油相成分を添加
して乳化する。
【0063】 [実施例17] 化粧水 (1)エタノール 10.0(重量%) (2)1,3-ブチレングリコール 10.0 (3)ソーセージノキ属植物抽出物 0.5 (4)グリチルリチン酸ジカリウム 0.5 (5)タイム抽出物 0.2 (6)香料 0.1 (7)精製水 78.7 製法:(1)〜(6)を順次(7)に添加して均一に混合,溶
解する。
【0064】 [実施例18] メイクアップベースクリーム (1)ステアリン酸 12.0(重量%) (2)セタノール 2.0 (3)グリセリントリ-2-エチルヘキサン酸エステル 2.5 (4)自己乳化型グリセリンモノステアリン酸エステル 2.0 (5)プロピレングリコール 10.0 (6)水酸化カリウム 0.3 (7)ソーセージノキ属植物抽出物 0.5 (8)精製水 69.0 (9)酸化チタン 1.0 (10)ベンガラ 0.1 (11)黄酸化鉄 0.4 (12)香料 0.1 (13)ボタン抽出物 0.1 製法:(1)〜(4)の油相成分を混合し、75℃に加熱し
て均一とする。一方、(5)〜(8)の成分を混合し、75
℃に加熱,溶解して均一とし、これに(9)〜(11)の顔料
を添加し、ホモミキサーにて均一に分散させ水相成分と
する。この水相成分に前記油相成分を添加し、ホモミキ
サーにて乳化した後冷却し、40℃にて(12),(13)の成
分を添加,混合する。
【0065】 [実施例19] 乳液状ファンデーション (1)ステアリン酸 2.0(重量%) (2)スクワラン 5.0 (3)ミリスチン酸オクチルドデシル 5.0 (4)セタノール 1.0 (5)デカグリセリンモノイソパルミチン酸エステル 9.0 (6)1,3-ブチレングリコール 8.0 (7)水酸化カリウム 0.1 (8)ソーセージノキ属植物抽出物 0.3 (9)精製水 51.2 (10)酸化チタン 9.0 (11)タルク 7.4 (12)ベンガラ 0.5 (13)黄酸化鉄 1.1 (14)黒酸化鉄 0.1 (15)香料 0.1 (16)クワ抽出物 0.2 製法:(1)〜(5)の油相成分を混合し、75℃に加熱し
て均一とする。一方、(6)〜(9)の水相成分を混合し、
75℃に加熱,溶解して均一とし、これに(10)〜(14)の
顔料を添加し、ホモミキサーにて均一に分散させる。油
相成分を添加して乳化した後冷却し、40℃にて(15),
(16)の成分を添加,混合する。
【0066】 [実施例20] ハンドクリーム (1)セタノール 4.0(重量%) (2)ワセリン 2.0 (3)流動パラフィン 10.0 (4)グリセリンモノステアリン酸エステル 1.5 (5)ポリオキシエチレン(60EO) グリセリンイソステアリン酸エステル 2.5 (6)酢酸トコフェロール 0.5 (7)グリセリン 20.0 (8)パラオキシ安息香酸メチル 0.1 (9)ソーセージノキ属植物抽出物 0.3 (10)ハイドロキノン-β-D-グルコース 0.1 (11)精製水 59.0 製法:(1)〜(6)の油相成分を混合,溶解して75℃に
加熱する。一方、(7)〜(11)の水相成分を混合,溶解し
て75℃に加熱する。ついで、水相成分に油相成分を添
加して予備乳化した後、ホモミキサーにて均一に乳化す
る。
【0067】 [実施例21] ゼリー状ピールオフパック (1)ポリビニルアルコール 15.0(重量%) (2)カルボキシメチルセルロース 5.0 (3)1,3-ブチレングリコール 3.0 (4)エタノール 6.0 (5)ポリオキシエチレン(20EO)オレイルエーテル 0.5 (6)ソーセージノキ属植物抽出物 0.2 (7)セイヨウノコギリソウ抽出物 0.1 (8)精製水 70.2 製法:(8)に(3)を加えて75℃に加熱する。これに
(1),(2)を添加して溶解させ、(4)〜(7)を添加して
可溶化する。
【0068】 [実施例22] マッサージゲル (1)ジプロピレングリコール 7.0(重量%) (2)グリセリン 8.0 (3)ポリオキシエチレン(15EO)オレイルエーテル 1.0 (4)カルボキシビニルポリマー 0.4 (5)メチルセルロース 0.2 (6)ソーセージノキ属植物抽出物 0.4 (7)セイヨウオトギリソウ抽出物 0.2 (8)水酸化カリウム 0.1 (9)精製水 82.7 製法:75℃に加熱した(9)に、(1)〜(8)の成分を順
次添加,溶解,均一化する。
【0069】 [実施例23] 洗顔料 (1)ステアリン酸 2.0(重量%) (2)セタノール 3.0 (3)ワセリン 10.0 (4)流動パラフィン 33.0 (5)ミリスチン酸イソプロピル 7.5 (6)グリセリンモノステアリン酸エステル 2.5 (7)ポリオキシエチレン(20EO)ソルビタン モノステアリン酸エステル 2.5 (8)グリセリン 5.0 (9)ソーセージノキ属植物抽出物 0.3 (10)水酸化カリウム 0.1 (11)精製水 33.9 (12)ヘラヤハズ抽出物 0.2 製法:(1)〜(7)の油相成分を混合,加熱溶解し、70
℃とする。一方、(8)〜(11)の水相成分を混合して加熱
溶解し、70℃とする。この水相成分に油相成分を徐々
に添加して予備乳化し、次いでホモミキサーにて均一に
乳化後冷却し、40℃で(12)の成分を添加する。
【0070】上述の実施例10〜実施例23について、
色素沈着症状の改善効果の評価を行ったところ、全ての
実施例において、良好な色素沈着症状の改善効果が認め
られた。
【0071】
【発明の効果】以上詳述したように、本発明により、日
焼け後の色素沈着・しみ・ソバカス等の予防及び改善に
有効で、皮膚美白効果の高い皮膚外用剤を得ることが出
来た。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI テーマコート゛(参考) A61K 7/00 A61K 7/00 M N R U X 7/021 7/021 7/50 7/50 31/122 31/122 31/194 31/194 31/198 31/198 31/375 31/375 31/7008 31/7008 35/50 35/50 35/78 35/78 C D E F J Q T 35/80 35/80 A61P 17/00 A61P 17/00 17/16 17/16 Fターム(参考) 4C083 AA071 AA072 AA082 AA111 AA112 AB032 AB232 AB242 AC012 AC022 AC072 AC102 AC122 AC182 AC242 AC291 AC352 AC422 AC442 AC482 AC491 AC581 AD092 AD112 AD201 AD272 AD392 AD512 AD551 AD641 AD642 AD662 BB51 CC01 CC02 CC04 CC05 CC07 CC12 CC23 DD23 DD31 DD41 EE01 EE03 EE10 EE16 4C086 AA01 AA02 BA18 EA02 MA02 MA04 MA07 MA63 NA06 NA14 ZA89 ZC28 ZC75 4C087 AA01 AA02 BB58 CA06 MA02 MA63 NA06 NA14 ZA89 ZC75 4C088 AA13 AA14 AB12 AB26 AB29 AB32 AB34 AB38 AB43 AB45 AB59 AB60 AB66 AD14 BA08 MA03 MA04 MA07 MA63 NA06 NA14 ZA89 ZC75 4C206 AA01 AA02 CB27 DA03 DA36 JA58 MA02 MA04 MA11 MA13 MA28 MA83 NA06 NA14 ZA89 ZC75

Claims (3)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 ソーセージノキ属(Kigelia DC.)植物
    からの抽出物と、美白剤を含有する皮膚外用剤。
  2. 【請求項2】 美白剤が、L−アスコルビン酸及びその
    塩又はその誘導体、ハイドロキノン及びその誘導体、シ
    ステイン及びその誘導体、グルコサミン及びその誘導
    体、アゼライン酸及びその誘導体、ヒノキチオール及び
    その誘導体、胎盤抽出物、マンサク属,ユキノシタ属,
    ジンコウ属,ツバキ属,トチノキ属,タデ属,セイヨウ
    ヤマハッカ属,イブキジャコウソウ属,ヨモギ属,ノコ
    ギリソウ属,ヒヨドリバナ属,シナノキ属,オトギリソ
    ウ属,イワユキノシタ属,ジンチョウゲ属,ガンピ属,
    ミツマタ属,ボタン属,カンゾウ属,クワ属,エンジュ
    属に属する1種又は2種以上の植物の抽出物及び、カイ
    メンソウ属,サンゴモ属,ヤハズグサ属,アミジグサ
    属,ヒジキ属,ソゾ属,フシツナギ属,イワヒゲ属,ダ
    ルス属,ホンダワラ属,イシモズク属に属する1種又は
    2種以上の藻類の抽出物より成る群から選択される1種
    又は2種以上である、請求項1に記載の皮膚外用剤。
  3. 【請求項3】 ソーセージノキ属(Kigelia DC.)植物
    が、ソーセージノキ(Kigelia africana (Lamk.) Bent
    h.)である、請求項1又は請求項2に記載の皮膚外用
    剤。
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