JP2003107416A

JP2003107416A - コンタクトレンズ用組成物及び洗眼剤組成物

Info

Publication number: JP2003107416A
Application number: JP2001335703A
Authority: JP
Inventors: Teruto Tabuchi; 照人田淵; Manabu Hattori; 学服部
Original assignee: Lion Corp
Current assignee: Lion Corp
Priority date: 2001-09-27
Filing date: 2001-09-27
Publication date: 2003-04-09

Abstract

(57)【要約】【課題】本発明は、使用後の保存においても成分の析
出がなく、しかもコンタクトレンズの使用感が良好なコ
ンタクトレンズ用溶液を提供することを目的とする。ま
た、本発明は、洗眼効果の持続や使用感に優れ、しかも
析出などの問題がない洗眼剤を提供することを目的とす
る。【解決手段】（Ａ）重量平均分子量５万〜１００万のセ
ルロース系高分子化合物０．０１〜１０Ｗ／Ｖ％（Ｂ）液状多価アルコール０．１〜１０Ｗ／Ｖ％を含有することを特徴とするコンタクトレンズ用組成物
または洗眼剤とする。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、セルロース系高分
子化合物を含有するコンタクトレンズ用剤、洗眼剤に関
する。

【０００２】

【従来の技術】コンタクトレンズの装用は、コンタクト
レンズ表面の濡れ性を向上させ、コンタクトレンズ装用
時の異物感、乾燥感を軽減させることが必要である。さ
らに、コンタクトレンズ装用により眼細胞が損傷を受け
るため、薬物を配合してその諸症状を緩和、治療するこ
とが好ましいが、コンタクトレンズ装用中の眼の乾燥状
態では、薬物の有効性が十分発現されないおそれがあ
る。特開平１１−１３０６６７号にはテルペノイドを有
効成分として含有するソフトコンタクトレンズの濡れ増
強方法、ＷＯ９７／２８８２７号公報にはポリオキシエ
チレンポリオキシプロピレングリコールまたはポリオキ
シエチレンポリオキシプロピレン置換エチレンジアミン
と粘調剤を含有するコンタクトレンズの濡れ性が良好な
眼科用組成物が開示されている。しかし、これらの組成
物は装用中の濡れ性の維持の点で満足できるものではな
かった。また、特開２００１−１８７７３３号公報には
高分子化合物及びアミノ酸類を含有する装着・装用時の
使用感が優れたコンタクトレンズ用眼科組成物が開示さ
れている。上記組成物はコンタクトレンズの装用感、使
用感に優れた組成物であるが、これら高分子化合物を含
有した眼科組成物は粘性が付与されているため点眼後に
点眼口から液だれしやすい。さらにそのままキャップを
閉めて時間が経過すると、容器の点眼口付近やキャップ
に高分子由来の白色固形物が析出し、その固形物が容器
内に混入したり、点眼時に眼に入るなどの問題があっ
た。また、コンタクトレンズ装用中に蓄積したタンパク
汚れや雑菌を除去するため、またコンタクトレンズ装用
中に乾燥し、細胞損傷を起こした眼に対して、各種薬物
を配合した洗眼剤により洗眼を行うことは、深刻な眼病
予防のために有効である。しかし、薬物を眼粘膜に良く
滞留させるために薬物滞留成分を配合して効果を維持さ
せ、使用感良くしかも析出などの問題がない安定な製剤
であることが、重要な課題となる。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】本発明は、使用後の保
存においても成分の析出がなく、しかもコンタクトレン
ズの使用感が良好なコンタクトレンズ用溶液を提供する
ことを目的とする。また、本発明は、薬物の滞留性に優
れしかも析出などの問題がない洗眼剤を提供することを
目的とする。

【０００４】

【課題を解決する手段】本発明者らは、検討の結果、特
定分子量のセルロース系高分子化合物と液状多価アルコ
ールを含有し、特定の疎水性樹脂からなる容器に充填す
ることにより、上記問題が解決されることを見出し、本
発明を完成した。すなわち本発明は、第一に、

【０００５】＜１＞（Ａ）重量平均分子量５万〜１００万のセルロース系高
分子化合物０．０１〜５ｇ／１００ｍｌ（Ｂ）液状多価アルコール０．１〜１０ｇ／１００ｍｌを含有することを特徴とするコンタクトレンズ用組成物
を提供する。また、本発明は

【０００６】＜２＞薬物を含有することを特徴とする、
請求項１に記載のコンタクトレンズ用組成物。

【０００７】＜３＞＜１＞＜２＞に記載したコンタクトレンズ用組成物が、
ＰＥ（ポリエチレン）、ＰＰ（ポリプロピレン）、ＰＥ
Ｔ（ポリエチレンテレフタレート）、ＰＥＮ（ポリエチ
レンナフタレート）から選ばれる樹脂を主成分とする樹
脂製の口部及びキャップを有する容器に充填されている
ことを特徴とする、コンタクトレンズ用剤

【０００８】＜４＞（Ａ）重量平均分子量５万〜１００万のセルロース系高
分子化合物０．０１〜５ｇ／１００ｍｌ（Ｂ）液状多価アルコール０．１〜５ｇ／１００ｍｌを含有することを特徴とする洗眼剤組成物。

【０００９】＜５＞薬物を含有することを特徴とする、
請求項４に記載の洗眼剤組成物。

【００１０】＜６＞ＰＥ（ポリエチレン）、ＰＰ（ポリ
プロピレン）、ＰＥＴ（ポリエチレンテレフタレー
ト）、ＰＥＮ（ポリエチレンナフタレート）から選ばれ
る樹脂を主成分とする樹脂製の口部及びキャップを有す
る容器、洗眼カップと、＜４＞＜５＞に記載した洗眼剤
組成物を備えたことを特徴とする洗眼用セット。を提供
する。以下本発明につき、さらに詳細に説明する。

【００１１】

【発明の実施の形態】（Ａ）本発明で使用するセルロー
ス系高分子化合物としては、ヒドロキシプロピルメチル
セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、メチルセ
ルロース、ヒドロキシメチルセルロース、エチルセルロ
ース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシエチル
メチルセルロース、カルボキシメチルセルロースが挙げ
られるが、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒド
ロキシエチルセルロースが特に好適である。これらは１
種単独またはそれ以上含有することができる。

【００１２】本発明で使用するセルロース系高分子化合
物の分子量は、重量平均分子量が５万〜１００万であ
り、好ましくは１０万〜１００万、特に好ましくは１０
万〜５０万である。重量平均分子量が５万より低いとコ
ンタクトレンズの装用感が悪く、１００万以上であると
べたつくなど使用感が悪く、また製剤の安定性上問題が
ある。

【００１３】本発明で使用するセルロース系高分子化合
物の配合量は、組成物に対して好ましくは０．０１〜１
０Ｗ／Ｖ％、好ましくは０．０５〜５．００Ｗ／Ｖ％で
ある。配合量が高すぎると液状多価アルコールによる析
出物抑制効果が十分ではない。

【００１４】（Ｂ）本発明で使用する液状多価アルコー
ルはグリセリン、プロピレングリコール、重量平均分子
量１００〜５００のポリエチレングリコールが挙げられ
るが、グリセリンが特に好適である。これらは１種単独
またはそれ以上含有することができる。

【００１５】液状多価アルコールの配合量は、通常眼科
組成物に対して０．１〜１０Ｗ／Ｖ％とすると好適であ
る。０．１Ｗ／Ｖ％以下の配合量であると析出物抑制効
果が十分ではなく、１０Ｗ／Ｖ％以上であると、浸透圧
が高くなり、眼科組成物としてふさわしくない。好まし
くは０．３〜５Ｗ／Ｖ％、特に好ましくは０．５〜３Ｗ
／Ｖ％である。

【００１６】また、セルロース系高分子化合物と液状多
価アルコールの配合比はセルロース系高分子化合物：液
状多価アルコール＝１：４０〜１００：１、好ましくは
１：１０〜１０：１にすると、特に析出抑制効果が高
い。

【００１７】本発明の組成物の粘度は、特に制限される
ものではないが、通常２０℃における粘度が２００ｍＰ
ａ・Ｓ以下、好ましくは１００ｍＰａ・Ｓ以下より好ま
しくは５０ｍＰａ・Ｓ以下、特に好ましくは１５ｍＰａ
・Ｓ以下であると好適である。粘度が高すぎると使用上
の面で問題となる場合がある。下限は特に制限されない
が、好ましくは１ｍＰａ・Ｓ以上、より好ましくは３ｍ
Ｐａ・Ｓ以上である。適度な粘性を有することにより、
使用時のしっとり感が優れるため、好ましい。

【００１８】（Ｃ）本発明に使用する薬物としては、グ
リチルリチン酸二カリウム、アラントイン、塩化ベルベ
リン、硫酸ベルベリン、アズレンスルホン酸ナトリウ
ム、硫酸亜鉛、乳酸亜鉛、塩化リゾチームなどの抗炎症
剤、フラビンアデニンジヌクレオチドナトリウム（活性
型ビタミンＢ２）、シアノコバラミン（ビタミンＢ１
２）、塩酸ピリドキシン（ビタミンＢ６）、ビタミンＥ
アセテート、パンテノール、パントテン酸カルシウム、
パントテン酸ナトリウム、酢酸レチノール、パルミチン
酸レチノール（ビタミンＡパルミテート）などのビタミ
ン類、Ｌ−アスパラギン酸カリウム、Ｌ−アスパラギン
酸マグネシウム、Ｌ−アスパラギン酸カリウムマグネシ
ウム（等量混合物）、アミノエチルスルホン酸（タウリ
ン）、イプシロンアミノカプロン酸、Ｌ−グルタミン
酸、Ｌ−グルタミン酸ナトリウム、コンドロイチン硫酸
ナトリウムなどのアミノ酸類、塩酸ジフェンヒドラミ
ン、マレイン酸クロルフェニラミンなどの充血除去成
分、スルファメトキサゾール、スルファメトキサゾール
ナトリウム、スルフイソキサゾール、スルフイソキジン
ナトリウムなどのサルファ剤、クロモグリク酸、クロモ
グリク酸ナトリウム、トラニラストなどの抗アレルギー
剤などがあげられる。薬物の量は、各薬物の有効量及び
安全性、安定性を維持できる範囲で適宜配合することと
する。

【００１９】本発明コンタクトレンズ用組成物、洗眼剤
組成物には、上記成分以外に、本発明の効果を妨げない
限り、通常の眼科用剤などに慣用されている各種添加成
分、例えば薬剤、防腐剤、等張化剤、ｐＨ調整剤、緩衝
化剤、安定化剤、香料、界面活性剤、各種酵素などをさ
らに含有することができる。

【００２０】防腐剤としては、例えば塩化ベンザルコニ
ウム、塩化ベンゼトニウム、グルコン酸クロルヘキシジ
ンなどの４級アンモニウム塩、ソルビン酸、ソルビン酸
カリウム、クロロブタノール、パラオキシ安香酸エステ
ル、安息香酸などが挙げられる。防腐剤の量は、各防腐
剤の有効量と安全性（眼刺激がないこと）を維持する量
を配合することができる。０．００１〜０．５Ｗ／Ｖ％
の範囲が好ましい。

【００２１】等張化剤としては、例えば塩化カリウム、
塩化ナトリウムなどが挙げられる。含有量は、組成物中
０．０５〜１．０Ｗ／Ｖ％の範囲が好ましい。

【００２２】ｐＨ調整剤としては、水酸化ナトリウム、
水酸化カリウム、トリエタノールアミン、塩酸、硫酸な
どがあげられる。緩衝化剤としては、例えばクエン酸、
ホウ酸、ホウ砂、リン酸、リン酸水素ナトリウム、リン
酸二水素ナトリウム、氷酢酸、トロメタモール、炭酸水
素ナトリウムなどが挙げられる。緩衝剤の含有量は、組
成物中０．０１〜２．０Ｗ／Ｖ％の範囲が好ましい。本
発明の組成物は、ｐＨ調整剤、緩衝剤などで好ましくは
ｐＨ５．０〜８．０、より好ましくは５．５〜７．５に
調整される。

【００２３】安定化剤としては、例えばエデト酸ナトリ
ウム、エデト酸などが挙げられる。含有量は、組成物中
０．００５〜０．５Ｗ／Ｖ％の範囲が好ましい。

【００２４】香料としては、例えばカンフル、メントー
ル、ボルネオール、ユーカリ油、ゲラニオール、ウイキ
ョウ油、ベルガモット油、などが挙げられる。含有量
は、組成物中０．００１〜０．００５Ｗ／Ｖ％の範囲が
好ましい。

【００２５】界面活性剤としては、ポリソルベート８
０、プロクサマー類、モノオレイン酸ＰＯＥ（２０）ソ
ルビタン等のＰＯＥソルビタン脂肪酸エステル類、ＰＯ
Ｅ（６０）硬化ヒマシ油等のＰＯＥ硬化ヒマシ油等が挙
げられる。含有量は、組成物中０．００５〜０．５Ｗ／
Ｖ％の範囲が好ましい。

【００２６】増粘剤としては、ポリビニルアルコール、
ポリビニルピロリドン、ヒアルロン酸、ヒアルロン酸ナ
トリウム、ブドウ糖などが挙げられる。これらの配合量
は特に制限されるものではないが、通常上記組成物に対
して０．０１〜５質量％、好ましくは０．１〜２質量％
とすると好適である。配合量が多すぎると粘度が高くな
り、使用上の面で問題となる場合がある。なお、同様の
理由により上記セルロース系高分子化合物に対する配合
割合は、セルロース系高分子化合物：増粘剤＝１：３０
〜２０：１、好ましくは１：１０〜１０：１、より好ま
しくは１：２〜２：１とすると好適である。

【００２７】酵素としては、例えばタンパク分解酵素、
脂質分解酵素等が挙げられる。これらは本発明の効果が
損なわれることがない範囲で適宜配合することができ
る。

【００２８】本発明の組成物の製造方法は、特に制限さ
れるものではなく、例えば上記各成分を滅菌精製水、イ
オン交換水などの水、あるいはエタノールなどのアルコ
ールとの混合溶媒などに溶解させた後、ｐＨ、更に必要
に応じて浸透圧などをｐＨ調整剤、等張化剤により適宜
調整することによって、眼科組成物を得ることができ
る。

【００２９】本発明のコンタクトレンズ用組成物は、口
部とキャップの素材がポチエチレン、ポリプロピレン、
ポリエチレンテレフタレート、ポリカーボネート、ポリ
エチレンナフタレートである容器に充填することによ
り、コンタクトレンズ装用者用点眼剤、コンタクトレン
ズ装着液、コンタクトレンズ洗浄剤、コンタクトレンズ
保存液、コールド消毒剤などマルチパーパスソリューシ
ョンといわれるコンタクトレンズ洗浄保存剤の各製品と
することができる。口部とキャップの特に好ましい素材
はＰＥ（ポリエチレン）、ＰＰ（ポリプロピレン）、Ｐ
ＥＴ（ポリエチレンテレフタレート）、ＰＥＮ（ポリエ
チレンナフタレート）である。口部は本体容器と一体に
なっていてもよいが、本体上部に設置された中栓として
設けられたものが好ましい。

【００３０】容器本体の材質としては、厚さ０．３〜
１．３ｍｍの可撓性樹脂であることが好ましい。具体的
な素材としては、ＰＥ（ポリエチレン）、ＰＰ（ポリプ
ロピレン）、ＰＥＴ（ポリエチレンテレフタレート）、
ＰＥＮ（ポリエチレンナフタレート）などがあげられ
る。さらに、樹脂中にはフタル酸エステル等の可塑剤、
Ｕポリマー等の紫外線防止剤、酸化チタンなどの無機粉
体を配合しても良い。

【００３１】本発明のコンタクトレンズ用製品は、ハー
ドコンタクトレンズ、酸素透過性ハードコンタクトレン
ズ、ソフトコンタクトレンズ、１日使い捨てソフトコン
タクトレンズ、１週間使い捨てソフトコンタクトレン
ズ、２週間使い捨てソフトコンタクトレンズなど、コン
タクトレンズの種類によらずいずれに対しても適用する
できる。

【００３２】本発明の洗眼剤組成物は、口部とキャップ
の素材がポチエチレン、ポリプロピレン、ポリエチレン
テレフタレート、ポリカーボネート、ポリエチレンナフ
タレートである容器に充填することにより、洗眼剤製品
とすることが出来る。容器の口部は本体容器と一体にな
っていてもよいが、本体上部に設置された中栓として設
けられたものが好ましい。

【００３３】容器本体の材質としては、厚さ０．３〜
１．３ｍｍの可撓性樹脂であることが好ましい。具体的
な素材としては、ＰＥ（ポリエチレン）、ＰＰ（ポリプ
ロピレン）、ＰＥＴ（ポリエチレンテレフタレート）、
ＰＥＮ（ポリエチレンナフタレート）などがあげられ
る。さらに、樹脂中にはフタル酸エステル等の可塑剤、
Ｕポリマー等の紫外線防止剤、酸化チタンなどの無機粉
体を配合しても良い。

【００３４】さらに好ましくは、前記洗眼剤製品と樹脂
製の洗眼カップ、特にポチエチレン、ポリプロピレン、
ポリエチレンテレフタレート、ポリカーボネート、ポリ
エチレンナフタレート製の洗眼カップを組み合わせた洗
眼セットとすることが好ましい。

【００３５】本発明の洗眼剤としては、特にコンタクト
レンズを装用した後の眼を洗眼する目的で使用すること
が好ましい。

【００３６】

【実施例】次に実施例および比較例を挙げて本発明をよ
り具体的に説明するが、本発明は下記実施例によって何
ら限定されるものではない。

【００３７】＜実験１＞表１〜４に示す組成となるよう
に（配合単位Ｗ／Ｖ％）表中の各配合成分を常法に準じ
て滅菌精製水に溶解した後、各溶液を無菌ろ過して、コ
ンタクトレンズ用溶液、洗眼剤を調整した。得られた各
製剤について、下記試験を実施した。結果を表１〜４に
示す。

【００３８】［析出物抑制評価試験］各液０．５ｍＬを
ポリエチレン、ポリプロピレン、ポリエチレンテレフタ
レート、ポリエチレンナフタレート、ポリカーボネート
材質の板（２ｃｍ×２ｃｍ）のうえに滴下し、一晩室温
で放置した。その後、析出物の様子を観察した。（析出物抑制評価基準） ○：析出物が全くでない △：析出物がわずかにでる ×：析出物がでる上記３段階評価で析出物抑制効果を評価した。

【００３９】〔使用感の評価〕コンタクトレンズ使用者
１０名、表４に示す洗眼剤については健常人男性１０名
に下記の基準で眼科用組成物の使用感の評価を行った。
乾燥、異物感とべたつきの双方の平均点が４以上を◎、
３以上を○、２以上を△、２未満を×とした。

【００４０】（乾燥感、異物感）５：乾燥感、異物感がない４：乾燥感、異物感がほとんどない３：乾燥感、異物感がややある２：乾燥感、異物感がある１：乾燥感、異物感の症状ががひどい

【００４１】（べたつき感）５：べたつきがない４：べたつきがほとんどない３：べたつきがややある２：べたつきがある１：非常にべたつきがある

【００４２】＜実施例で使用した高分子化合物＞ＨＰＭＣ６０ＳＨ−５０：ヒドロキシプロピルメチルセ
ルロースメトローズ６０ＳＨ−５０（信越化学工業
（株））ＨＰＭＣ６５ＳＨ−１５００：ヒドロキシプロピルメチ
ルセルロースメトローズ６５ＳＨ−１５００（信越化
学工業（株））ＭＣＳＭ−１５：メチルセルロースメトローズＳＭ
−１５（信越化学工業（株））ＭＣＳＭ−４００：メチルセルロースメトローズＳ
Ｍ−４０００（信越化学工業（株））ＰＶＡゴーセノ
ールＥＧ−０５：ポリビニルアルコール（日本合成化
学工業（株））ＰＶＰコリドン９０Ｆ：ポリビニルピロリドン（Ｂ
ＡＳＦ（株））ＨＥＣＣＦ−Ｇ：ヒドロキシエチルセルロース（住友
精化（株））

【００４３】

【表１】ＰＥ（ポリエチレン）、ＰＰ（ポリプロピレン）、ＰＥ
Ｔ（ポリエチレンテレフタレート）、ＰＥＮ（ポリエチ
レンナフタレート）、ＰＣ（ポリカーボネート）

【００４４】

【表２】

【００４５】

【表３】

【００４６】また、ＰＥＴ、ＰＥ、ＰＰ、ＰＥＮ製の口
部とキャップを有する点眼容器に上記組成物を充填した
ところ、点眼使用後も経時で口部に析出がない良好なコ
ンタクトレンズ装用者用点眼剤が得られた。

【００４７】

【表４】

【００４８】さらに、ＰＥＴ、ＰＥ、ＰＰ、ＰＥＮ製の
口部とキャップを有する容器に上記組成物を充填し、Ｐ
ＥＴ、ＰＥ、ＰＰ、ＰＥＮ製の洗眼カップに注いでコン
タクトレンズ装用者に一日装用後、洗眼させた。洗眼後
は眼のしっとり感などの洗眼効果が持続した。また、使
用後の容器は、経時で口部、キャップ内壁の析出は認め
られなかった。

【００４９】

【発明の効果】本発明によれば、使用感と有効性に優
れ、容器の口部、キャップ、洗眼容器に残留付着した製
剤の乾燥による高分子化合物の析出が抑制されたコンタ
クトレンズ用溶液、洗眼剤が得られる。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号ＦＩテーマコート゛(参考）Ａ６１Ｋ 31/765 Ａ６１Ｋ 31/765 Ａ６１Ｐ 27/04 Ａ６１Ｐ 27/04 Ｆターム(参考） 2H006 DA08 DA09 4C076 AA12 BB24 CC10 FF11 FF18 FF68 4C086 AA01 EA21 FA02 MA02 MA04 MA08 MA17 MA58 NA03 NA04 NA14 ZA33 4C206 AA01 CA05 MA02 MA05 MA28 MA29 MA37 MA78 NA03 NA04 NA14 ZA33

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】（Ａ）重量平均分子量５万〜１００万のセ
ルロース系高分子化合物０．０１〜１０Ｗ／Ｖ％（Ｂ）液状多価アルコール０．１〜１０Ｗ／Ｖ％を含有することを特徴とするコンタクトレンズ用組成
物。
【請求項２】薬物を含有することを特徴とする、請求項
１に記載のコンタクトレンズ用組成物。
【請求項３】請求項１または２記載のコンタクトレンズ
用組成物が、ＰＥ（ポリエチレン）、ＰＰ（ポリプロピ
レン）、ＰＥＴ（ポリエチレンテレフタレート）、ＰＥ
Ｎ（ポリエチレンナフタレート）から選ばれる樹脂を主
成分とする樹脂製の口部及びキャップを有する容器に充
填されていることを特徴とする、コンタクトレンズ用
剤。
【請求項４】（Ａ）重量平均分子量５万〜１００万のセ
ルロース系高分子化合物０．０１〜１０Ｗ／Ｖ％（Ｂ）液状多価アルコール０．１〜１０Ｗ／Ｖ％を含
有することを特徴とする洗眼剤組成物。
【請求項５】薬物を含有することを特徴とする、請求項
４に記載の洗眼剤組成物。
【請求項６】ＰＥ（ポリエチレン）、ＰＰ（ポリプロピ
レン）、ＰＥＴ（ポリエチレンテレフタレート）、ＰＥ
Ｎ（ポリエチレンナフタレート）から選ばれる樹脂を主
成分とする樹脂製の口部及びキャップを有する容器と洗
眼カップ、及び請求項４または５記載の洗眼剤組成物を
備えたことを特徴とする洗眼用セット。