JP2003081813A - 矯味、矯臭物質の付着した粒状物の製造方法 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】 不快な風味を呈する粒状の医薬品や食品の風
味を改善するために、矯味物質及や矯臭物質を該医薬品
や食品類の粒子表面に付着させるための方法を提供す
る。 【解決手段】 低融点の矯味・矯臭物質粒子と、不快風
味を呈する粒状物との混合物を流動状態に維持しつつ、
該矯味・矯臭物質の融点以上に流動層の温度を上昇さ
せ、該矯味・矯臭物質粒子の少なくとも一部を融解させ
て前記粒状物表面に付着させ、しかる後、該粒状物の温
度を該矯味・矯臭物質の融点未満の温度に冷却すること
を特徴とする、矯味、矯臭物質の付着した粒状物の製造
方法。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、不快な風味を呈す
る粒状の医薬品や食品の風味を改善するために、矯味物
質及や矯臭物質を該医薬品や食品類の粒子表面に付着さ
せるための方法に関する。

【０００２】

【従来の技術】医薬品や食品としての錠剤、顆粒、散
剤、丸剤、トローチ剤等（以下、これらを総称して、
「粒状物」とも称する。）の味、臭いなどの風味の改善
には、従来から種々の矯味物質、矯臭物質が用いられて
いる。代表的な矯味、矯臭物質としてはｌ−メントール
が挙げられる。これらの矯味、矯臭物質は、不快な臭
い、味、風味を呈する粒状の医薬品や栄養食品の臭い、
味、風味等をマスキングして経口摂取し易くするために
種々の状態で粒状物に添加されているが、最も効果的な
マスキング方法は、該粒状物の表面を矯味物質、矯臭物
質で被覆する方法である。

【０００３】このように、粒状物の表面を矯味物質、矯
臭物質で被覆する方法としては、通常、矯味物質、矯臭
物質を有機溶媒、例えばエタノールに溶解した後、その
溶解液を粒状物表面に噴霧して表面被覆するのが一般的
であった。溶媒として有機溶媒を用いるのは、これらの
矯味剤が水に難溶なためである。しかし、有機溶媒を使
用する被覆方法の場合、残留溶媒の問題といった製品の
安全性の問題や、その被覆工程において作業者が有機溶
媒を吸引することによる健康面への悪影響の問題、有機
溶媒の価格や環境対策のための使用溶媒の回収費用など
のコスト面の問題等があった。

【０００４】特許第３１６６２０２号公報には、粉体に
低融点物質を混合分散し、その混合物を加熱雰囲気中に
噴射した後に冷却させ、コーティング物を製造する方法
が開示されている。この方法では、粉体そのものを噴射
する装置が必要となり、通常の製剤製造工程に導入する
ことは容易ではない。特開平１０−２０３９６５号公報
には、親水性の芯物質を被覆物質の固化温度以下の温度
で混合しながら、加熱溶融した被覆物質を添加しつつ固
化させて被覆物質層を形成させる被覆製剤の製造方法が
開示されている。この方法によれば、被覆前に被覆物質
のみを別装置中で溶融する必要があり、溶融装置、溶融
物の噴射ノズル等に特別な機器を必要とし、噴射装置の
管理、洗浄に多大の労力、費用を要するなどの問題を有
している。

【０００５】以上のように、低融点物質を無溶媒でコー
ティングする従来の方法には、特別な機器、装置を必要
とするなどの問題があり、未だ安価で、かつ効果的な被
覆方法は確立されていないのが現状である。

【０００６】

【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、有機
溶媒を用いず、特別な機器、装置を必要とすることな
く、一般的な加熱機能を備えた流動化装置を使用するこ
とによって、不快な風味を呈する医薬用又は食品用の粒
状物の表面に矯味、矯臭剤を付着させることにより、該
粒状物の不快な味、臭い、風味等をマスキングする方法
を提供することにある。

【０００７】

【課題を解決するための手段】本発明は、不快な味、臭
いなどの風味を呈する医薬用、食品用の粒状物の表面
に、有機溶媒を用いない方法によって矯味物質、矯臭物
質を融解付着させて、粒状物の不快な味、臭い、風味を
マスキングする方法に関するものであり、以下の各発明
を包含する。

【０００８】（１）低融点の矯味・矯臭物質粒子と、不
快風味を呈する粒状物との混合物を流動状態に維持しつ
つ、該矯味・矯臭物質の融点以上に流動層の温度を上昇
させ、該矯味・矯臭物質粒子の少なくとも一部を融解さ
せて前記粒状物表面に付着させ、しかる後、該粒状物の
温度を該矯味・矯臭物質の融点未満の温度に冷却するこ
とを特徴とする、矯味、矯臭物質の付着した粒状物の製
造方法。

【０００９】（２）低融点の矯味・矯臭物質の融点が６
０℃以下である（１）項記載の矯味、矯臭物質の付着し
た粒状物の製造方法。

【００１０】（３）低融点の矯味、矯臭物質がｌ−メン
トール又はｄｌ−メントールである（１）項又は（２）
項に記載の矯味、矯臭物質の付着した粒状物の製造方
法。

【００１１】（４）前記不快風味を呈する粒状物が顆粒
剤、錠剤、散剤、丸剤及びトローチ剤から選ばれる１種
である（１）項〜（３）項のいずれか１項に記載の矯
味、矯臭物質の付着した粒状物の製造方法。

【００１２】（５）不快風味を呈する粒状物が、イソロ
イシン、ロイシン及びバリンの３種のアミノ酸のみを有
効成分として含有する医薬用顆粒剤であり、低融点の矯
味・矯臭物質粒子がｌ−メントール粒子である（１）項
〜（４）項のいずれか１項に記載の矯味、矯臭物質の付
着した粒状物の製造方法。

【００１３】

【発明の実施の形態】本発明の矯味、矯臭物質を不快風
味を呈する医薬品用又は食品用の粒状物へ付着させてマ
スキングする方法において、マスキング対象とされる粒
状物の形状に特に制限はなく、通常の流動化装置におい
て流動状態を維持できる粒状物であれば、錠剤、顆粒
剤、散剤、丸剤、トローチ剤などの形状のものであるこ
とができる。

【００１４】また、本発明がマスキング対象とする粒状
物に含まれる不快な味、臭い、風味を呈する成分の種類
にも特に制限はなく、例えばアミノ酸を有効成分として
含有する顆粒剤を示すことができる。アミノ酸の中で
も、分岐鎖アミノ酸であるイソロイシン、ロイシン及び
バリンを有効成分とする医薬用顆粒剤は、特にイソロイ
シンとロイシンに由来する苦味、特有の臭いのためにそ
の服用性に問題があることから、本発明の方法の対象粒
状物としては、該３種の分岐鎖アミノ酸を含有する医薬
用顆粒剤などが特に適している。

【００１５】本発明の方法の対象粒状物の粒度は、通常
の流動化層値において容易に流動状態を維持できる限
り、特に制限はなく、一般的には１００〜２０００μｍ
であり、特に２００〜１７００μｍ程度の粒度が好まし
い。

【００１６】本発明の方法において使用することができ
る矯味物質、矯臭物質は、低融点であることが必要であ
り、特に６０℃を越えない融点を有する矯味物質、矯臭
物質を使用することが有利である。矯味物質、矯臭物質
の融点が高くなると、流動層全体にわたって均一な高温
状態を維持しつつ、矯味物質、矯臭物質粒子の少なくと
も一部分を融解させた状態で芯物質表面に均一に速やか
に付着させることが困難となるし、粘性の強い矯味物
質、矯臭物質の融解物を介して粒状物同士が付着して大
粒子化するという弊害もでてくる。

【００１７】粒状物表面に付着させて粒状物の不快な風
味をマスキングするための矯味・矯臭物質としては、粒
状物が前記のイソロイシン、ロイシン及びバリンからな
る３種の分岐鎖アミノ酸を含有する顆粒剤である場合を
例にとると、ｌ−メントールやｄｌ−メントールが使用
できる。l‐メントール（融点：４２．５℃）やｄｌ−
メントール（融点：２７〜３２℃）は常温固体で、通常
の流動化装置において、流動化層全体を均一な温度に容
易にコントロールできる温度で融解し、個々の粒子の一
部又は全部が融解した低粘性の融解物として徐々に粒状
物の表面に付着することから、特に好適な矯味物質、矯
臭物質である。

【００１８】矯味物質、矯臭物質粒子の粒度について
も、通常の流動化装置において容易に流動状態を維持で
きる限り、特に制限はないが、一般的には１００〜２０
００μｍであり、２００〜１７００μｍ程度の粒度がよ
り好ましく、さらには、マスキング対象である粒状物と
同程度の粒度であることが特に好ましい。

【００１９】本発明の矯味物質、矯臭物質による粒状物
の不快風味のマスキングに使用される流動化装置は、本
発明の目的が達成できるものである限り特に制限はな
い。通常の乾燥、造粒、コーティングなどの目的に使用
される流動装置の中から加熱能力のある流動装置が適宜
採用される。例えば、フロイント産業（株）製の流動乾
燥装置「フロードライヤー」、フロイント産業（株）製
の流動層造粒コーティング装置「フローコーター」、
（株）パウレック製の「グラッドＧＰＣＧ」、（株）ダ
ルトン製「マルメライザー」、（株）菊水製作所製「マ
ルチプロセッサー」などが使用できる流動化装置として
挙げられる。

【００２０】

【実施例】以下、実施例にしたがって本発明を具体的に
説明するが、本発明はこれらの実施例によって限定され
るものではない。

【００２１】実施例１ 流動乾燥装置〔フロードライヤーＮＦＯＤ−１２０型
フロイント産業（株）社製〕にイソロイシン、ロイシン
及びバリンに結合剤としてヒドロキシプロピルセルロー
スを加えて、押出し造粒法によって造粒した顆粒１２０
ｋｇ（粒度３００〜１４００μｍ）を入れて、温度８０
℃の流動化用空気を吹き込みながら流動層を形成して顆
粒の乾燥を行った。この乾燥顆粒を整粒して粒度５００
〜１０００μｍに調整した後、流動造粒コーティング装
置〔グラッドＧＰＣＧ−１２０型、（株）パウレック社
製〕に入れ、白糖の水溶液のスプレーコーティングを実
施した。コーティング終了後、加熱を止め、流動状態を
維持しながら、流動層の温度をｌ−メントールの融点未
満である４０℃以下となるまで冷却した。

【００２２】別に整粒機〔コーミル１９７Ｓ、（株）パ
ウレック社製〕にて３００〜１７００μｍに粗粉砕した
ｌ−メントール粒子０．３ｋｇを、前記流動造粒コーテ
ィング装置のサンプル孔より流動層中に吸引供給し、給
気温度８５℃で再び流動層を加熱し、流動層からの排気
温度が５０℃となったところで加熱を停止した。流動停
止後冷却し、顆粒を取り出し、篩分けした。１２〜４８
メッシュ分（３００〜１４００μｍ）をコンテナ内で均
一混合した。混合顆粒からサンプルを取り出し（ｎ＝
７）、ｌ−メントール濃度を定量した結果、０．０５〜
０．０７質量％の範囲で均一にｌ−メントールが前記造
粒顆粒表面に付着していることが確認された。

【００２３】この顆粒は、口中に含んだ際にもｌ−メン
トールの清涼感が強く、主にイソロイシンとロイシンに
起因する苦味や、不快臭が効果的にマスキングされてい
るものであった。

【００２４】

【発明の効果】以上に説明したように、本発明の方法に
よれば、不快な臭い、味、風味を呈する粒状物の表面
に、少なくとも一部が融解している状態の低融点矯味、
矯臭剤粒子を付着させる方法を採用することにより、有
機溶媒を使用する被覆方法に比べて、作業者の安全性改
善、環境への負荷低減、製造コストの低減などの付加的
効果を伴って、医薬用又は食品用の粒状物における不快
な臭い、味、風味等を効果的にマスキングすることが可
能となったものである。

─────────────────────────────────────────────────────

【手続補正書】

【提出日】平成１４年１０月２５日（２００２．１０．
２５）

【手続補正１】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】特許請求の範囲

【補正方法】変更

【補正内容】

【特許請求の範囲】

【手続補正２】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】０００８

【補正方法】変更

【補正内容】

【０００８】（１）不快風味を呈する粒状物を流動状態
に維持しつつ、低融点の矯味・矯臭物質粒子を添加し、
次いで、給気の加熱によって流動層の温度を該矯味・矯
臭物質粒子の融点以上の温度に上昇させ、該矯味・矯臭
物質粒子の少なくとも一部を融解させて前記粒状物表面
に付着させ、しかる後、該粒状物の温度を該矯味・矯臭
物質の融点未満の温度に冷却することを特徴とする、矯
味・矯臭物質が表面に付着した粒状物の製造方法。

【手続補正３】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】０００９

【補正方法】変更

【補正内容】

【０００９】（２）低融点の矯味・矯臭物質の融点が６
０℃以下である（１）項記載の矯味・矯臭物質が表面に
付着した粒状物の製造方法。

【手続補正４】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】００１０

【補正方法】変更

【補正内容】

【００１０】（３）低融点の矯味・矯臭物質粒子がｌ−
メントールの粒子又はｄｌ−メントールの粒子である
（１）項又は（２）項に記載の矯味・矯臭物質が表面に
付着した粒状物の製造方法。

【手続補正５】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】００１１

【補正方法】変更

【補正内容】

【００１１】（４）前記不快風味を呈する粒状物が顆粒
剤、錠剤、散剤、丸剤及びトローチ剤から選ばれる１種
である（１）項〜（３）項のいずれか１項に記載の矯味
・矯臭物質が表面に付着した粒状物の製造方法。

【手続補正６】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】００１２

【補正方法】変更

【補正内容】

【００１２】（５）不快風味を呈する粒状物が、イソロ
イシン、ロイシン及びバリンの３種の分岐鎖アミノ酸の
みを有効成分として含有する医薬用顆粒剤であり、低融
点の矯味・矯臭物質がｌ−メントール粒子である（１）
項〜（４）項のいずれか１項に記載の矯味・矯臭物質が
表面に付着した粒状物の製造方法。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 47/10 Ａ６１Ｋ 47/10 Ａ６１Ｐ 3/02 Ａ６１Ｐ 3/02 // Ａ２３Ｌ 1/305 Ａ２３Ｌ 1/305 (72)発明者 鯉渕 公備 三重県四日市市大字日永1730番地 味の素 株式会社東海工場内 Ｆターム(参考） 4B018 LE01 LE02 MD08 MD19 MF08 4B035 LC01 LE01 LE07 LG04 LG14 LK07 LP36 4C076 AA30 AA31 AA36 BB01 CC21 CC40 DD37 FF52 GG01 4C206 AA01 AA02 FA44 MA02 MA05 MA10 MA61 MA72 NA09 ZC21

Claims (5)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 低融点の矯味・矯臭物質粒子と、不快風
   味を呈する粒状物との混合物を流動状態に維持しつつ、
   該矯味・矯臭物質の融点以上に流動層の温度を上昇さ
   せ、該矯味・矯臭物質粒子の少なくとも一部を融解させ
   て前記粒状物表面に付着させ、しかる後、該粒状物の温
   度を該矯味・矯臭物質の融点未満の温度に冷却すること
   を特徴とする、矯味、矯臭物質の付着した粒状物の製造
   方法。
2. 【請求項２】 低融点の矯味・矯臭物質の融点が６０℃
   以下である請求項１記載の矯味、矯臭物質の付着した粒
   状物の製造方法。
3. 【請求項３】 低融点の矯味、矯臭物質がメントールで
   ある請求項１又は２に記載の矯味、矯臭物質の付着した
   粒状物の製造方法。
4. 【請求項４】 前記不快風味を呈する粒状物が顆粒剤、
   錠剤、散剤、丸剤及びトローチ剤から選ばれる１種であ
   る請求項１〜３のいずれか１項に記載の矯味、矯臭物質
   の付着した粒状物の製造方法。
5. 【請求項５】 不快風味を呈する粒状物が、イソロイシ
   ン、ロイシン及びバリンの３種のアミノ酸のみを有効成
   分として含有する医薬用顆粒剤であり、低融点の矯味・
   矯臭物質粒子がｌ−メントール粒子である請求項１〜４
   のいずれか１項に記載の矯味、矯臭物質の付着した粒状
   物の製造方法。