JP2003012489A - ヒアルロニダーゼ活性阻害剤及び保湿化粧料 - Google Patents

ヒアルロニダーゼ活性阻害剤及び保湿化粧料

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Abstract

(57)【要約】 ヒアルロニダーゼの活性阻害剤作用を持つ植物抽出物を
塗布することによって角質中のヒアルロン酸の減少を防
止し、角質の保湿能を保ち、皮膚の透明感を維持する化
粧料に関するものである。 【課題】角質中のヒアルロン酸の減少を抑えることによ
って、皮膚の保湿能を維持し、透明感の高い皮膚に状態
を保つ化粧料を提供することを課題とする。 【解決手段】ヒアルロニダーゼ活性阻害剤作用を持つ植
物から抽出される天然物を化粧料に含有することによっ
て、角質中のヒアルロン酸の減少を防止し、角質の透明
感を維持することができる。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、P.acnesのヒアルロニ
ダーゼ活性阻害剤作用を持つ植物から抽出される天然物
を主成分とするヒアルロニダーゼ阻害剤に関する。角質
中のヒアルロン酸は、従来言われているNMF(天然保湿因
子)、セラミドや皮脂に加えて新たに提案された保湿因
子である。その分解の原因の一つにに皮膚上に多く存在
しているP.acnesが産生するヒアルロニダーゼの関与が
考えられる。そのヒアルロニダーゼ活性を阻害すること
によって角質中のヒアルロン酸の減少を防止し、角質の
保湿能を保ち、さらには皮膚の透明感を向上する化粧料
に関する。
【0002】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】肌の美
しさにおいて、透き通るような肌は、最も理想とされる
肌である。透き通るような肌は、角質層の水分量と密接
な関係が有り、角質水分量の保持のために様々な方法が
化粧品において試されている。保湿剤として、グリセリ
ンやブチレングリコールなどの多価アルコール、糖やア
ミノ酸などのNMF類似成分、ヒアルロン酸やコラーゲン
などの保水性高分子、スクワランやグリセリン脂肪酸エ
ステルなどの皮脂類似成分やセラミドなどが配合されて
いるが、まだ十分ではないのが現状である。
【0003】
【問題を解決するための手段】本願発明者は、前記問題
点を解決するために鋭意検討した結果、ばら科バラ属、
ばら科サクラ属、あおい科フヨウ属、あおい科アオイ
属、アオイ科ゼニアオイ属、ユリ科ユリ属、まめ科シャ
ジクソウ属、きく科キク属、きく科ヒマワリ属、きく科
タンポポ属、あかばね科マツヨイグサ属の植物の抽出物
とバラやブッソウゲの赤色色素がP.acnesのヒアルロニ
ダーゼの活性を低濃度で阻害することを見出すことによ
って、本発明を完成するに至った。
【0004】 皮膚の透明感の減少は、角質の透明感の
減少と深く関わっている。角質の透明感の減少に関わる
因子は、メラニンの沈着、角質の水分量の低下などと言
われている。角質の水分保持はアミノ酸類、糖類やピロ
リドンカルボン酸などの天然保湿因子、皮膚表面を覆い
角質からの水分の蒸散を防ぐスクワレン、コレステロー
ルやトリグリセライドなどの皮脂組成物やセラミドなど
の細胞間脂質により保たれていることが知られている。
近年、真皮中にしか存在していないと考えられていたヒ
アルロン酸が表皮や角質中にも存在することが報告され
た(Fragrance Journal 臨時増刊 No.7 p48-55 (2000))。ヒアルロン酸はその水分保持能力の高さから
角質に存在すると、角質水分量に重要な役割を果たして
いる可能性が高い。
【0005】また、皮膚上には多くの微生物が存在し、
ほとんどの人に多数存在するものとしてはP.annes(ア
クネ菌)とS.epidermidis(表皮ブドウ球菌)をあげる
ことができる。そのP.acnesはヒアルロニダーゼという
ヒアルロン酸を分解する酵素を持っている。そのヒアル
ロニダーゼは、角質中のヒアルロン酸を分解し、保湿機
能を低下させていると考えられる。よってこの発明は、
皮膚に存在するP.acnesのヒアルロニダーゼの活性を阻
害することによって、角質中のヒアルロン酸の分解を防
ぎ、角質水分量を保持することによって、皮膚の透明感
を改善できる化粧料を提供するものである。
【0006】
【発明の実施の形態】本発明にかかる植物の詳細の説明
を行うと、ばら科バラ属の植物には、西洋バラ(rosa c
entifolia)、ハイブリット゛ティーローズ(Hybrid Tea
rose)、ナニワイバラ(Rosa laevigateMichaux)が好
適に用いられる。
【0007】ばら科サクラ属の植物にはソメイヨシノ
(Prunus yedoensisMatsum)、サトザクラ(Prunus lan
nesianaWils.)、ウメ(Prunus mume Sied.)、モモ(P
runus persicaBatsch)が好適に用いられる。
【0008】あおい科フヨウ属の植物には、フヨウ(Hi
biscus mutabilis L.)ブッソウゲ(Hibiscus rosasine
nsis L.)、ケナフ(Hibiscuscannabiuus L.)、トロロ
アオイ(Hibiscus manihot L.)、ムクゲ(Hibiscussy
riacusL.)が好適に用いられる。
【0009】あおい科アオイ属の植物には、タチアオイ
(Altheea rosa Car.)が好適に用いられる。
【0010】あおい科ゼニアオイ属の植物には、ウスベ
ニアオイ(Malva sylvestrisL.)が好適に用いられる。
【0011】ゆり科ユリ属の植物には、テッポウユリ
(Liliumlongiflorum Teumb.)、スカシユリ(Lilium e
legans Teumb.)が好適に用いられる。
【0012】まめ科シャジクソウ属の植物には、シロツ
メクサ(Trifoliumpepengos L.)、ムラサキツメクサ
(Trifoliumprotense L.)が好適に用いられる。
【0013】つばき科ツバキ属の植物には、ツバキ(Ca
mellia Japonica L.)、サザンカ(Camellia sasanqua
Thumb.)が好適に用いられる。
【0014】きく科キク属の植物には、キク(Chrysath
emum morifoliumRamat ver.sinens)が好適に用いられ
る。
【0015】きく科ヒマワリ属の植物には、ヒマワリ
(Helianthusannuus L)が好適に用いられる。
【0016】きく科キンセンカ属の植物には、キンセン
カ(Calendulaarvensis L)が好適に用いられる。
【0017】きく科タンポポ属の植物には、タンポポ
(Taraxacumplatycarpum Dahlst.)が好適に用いられ
る。
【0018】あかばね科マツヨイグサ属の植物には、マ
ツヨイグサ(OenotheraodorataJacq)が好適に用いられ
る。
【0019】本発明に使用される植物の抽出部位は、特
に限定されない。花弁、葉、茎、根、種子、果実等或い
は、全草を用いて抽出することも出来る。就中、花弁抽
出物は他の葉や幹からの抽出物と比べてタンニン類など
の含有率が低く、タンパクの変性などが少ないので好適
である。
【0020】本発明で使用される抽出物は各種溶媒にて
抽出することが可能である。水のみを用いる場合のほか
に、水と混和する極性溶媒を単独で用いることもでき
る。極性溶媒としてエタノール、プロピレングリコー
ル、エレエングリコール、1,3-ブチレングリコールなど
を用いることが可能であるが極性溶媒であれば、その限
りではない。更に、エタノール、プロピレングリコー
ル、エチレングリコール、1,3-ブチレングリコールの1
種又は2種以上の混合溶媒を用いることができる。
【0021】抽出時間・抽出温度は、特に限定されな
い。水による抽出であれば、通常60℃下において、3〜
4時間抽出を行い、エタノールなどの低沸点溶媒を使用
する場合は還流器付きの抽出装置を使用する。抽出した
溶液は、冷却後、ろ過をすることによって抽出物を得る
ことができる。更に、活性炭やその他樹脂などを用いて
脱臭・脱色などを行うこともできる。
【0022】この発明にかかるヒアルロニダーゼ阻害剤
の配合量は、化粧料の実施態様、化粧料の使用形態など
に応じて変動させることができるのでとくに限定されな
い。原則的には、有効量存在すれば良いことになるが、
一般的には化粧料組成物中0.00001〜100重量%が利用
でき、好ましくは0.01〜5重量%、なかでも0.01〜1.0重
量%が最適である。特に、用時調製のパウダー状の化粧
料などは、この本願発明にかかるヒアルロニダーゼ活性
阻害剤が100重量%を含めた高配合率で利用されること
になる。
【0023】また、この発明にかかる化粧料の適用範囲
は、特に限定されない。つまり、この発明の有効成分が
有する作用効果に応じて各作用効果を利用できる全ての
化粧料に適用できる。
【0024】たとえば、この発明にかかるヒアルロニダ
ーゼ阻害剤を各種化粧料基剤などに配合して、クリー
ム、乳液、化粧水、パック剤、洗顔料などの各種基礎化
粧料、洗髪料、育毛料、シャンプー、リンスなどの各種
頭髪用化粧料、石けん、美爪料、オーデコロンなどその
他の化粧料も含んで広範囲に適用できる。また、前記各
種化粧料の実施態様は、溶液、エマルジョン、軟膏、ゾ
ル、ゲル、パウダー、スプレーなどの各種態様で適用で
きる。
【0025】以下、本発明による試験実施例を示すとと
もに、本発明の素材を利用した化粧料の処方例を示す
が、ここに記載された実施例に限定されるものではな
い。
【0026】
【実施例1】顔面からP.acnesの採取 PUK−DILUENT
【表1】で湿らせた滅菌綿棒で皮膚約1cm2を強く擦過し
て、材料を取り、5mlのPUK−DILUENTに浮遊した。これ
を10倍段階希釈し、その10-1、10-2、10-3の0.1mlをPUK
−MEDIUM改(滅菌条件:115℃,15min)
【表2】平板上に塗布した。37℃、7日間、嫌気培養(A
naeroPack・ケンキ(三菱ガス化学(株)製)を用いて系内
を嫌気にした)後、20〜100個の集落を生じた平板上で
それぞれ5〜20個を釣菌し、GAM寒天平板培地上に接種し
た。
【0027】
【表1】PUK−DILUENT
【0028】
【表2】PUK−MEDIUM
【0029】
【実施例2】P.acnesヒアルロニダーゼの精製 健常人男性より得たP.acnesをGAMブイヨン培地110mLで
37℃、7日間静置培養した。培養液は遠心分離(9,000r
pm、5min)を行い培養上清を集めた。氷冷下、培養上
清に57mLのアセトンを加え30%アセトン溶液とし、生
じた沈殿を遠心分離(6,000rpm,10min,4℃)を行い、
沈殿を除いた。上清を集め、それに210mLのアセトンを
追加し、70%アセトン溶液とし、遠心分離(6,000,10m
in,4℃)し、沈殿を集め少量の水に溶解し、凍結乾燥
を行い、酵素粗精製物を得た。
【0030】
【実施例3】水抽出物の調製 各種植物乾燥物を、100gとり、1000mLの精製水を加え、
60℃下において3時間抽出を行った。冷後、ろ過を行
い、ろ液を得た。ろ液を減圧下濃縮し、水抽出物を得
た。
【0031】
【実施例4】エタノール抽出物の調製 各種植物抽出物を10gとり、ソックスレー抽出器を用い
て5時間抽出を行った。冷後、ろ過を行い、ろ液を得
た。ろ液を減圧下濃縮し、エタノール抽出物を得た。
【0032】
【実施例5】ヒアルロニダーゼ活性阻害を持つ植物抽出
物の検索 0.4mg/mLにヒアルロン酸Naを溶解した0.3Mリン酸緩衝液
(pH5.31)溶液を0.2mLとり、1000、100ppm、10ppmの試料
溶液0.2mLとP.acnesから得たヒアルロン酸分解酵素を予
備試験で濃度の設定を行った酵素の20mMリン酸緩衝液(p
H6.9)溶液0.2mLを、混和し、37℃で45分間放置後、アル
ブミン液(アルブミンを0.1%含む酢酸緩衝液(pH3.75))
を2.0mL加え、吸光度(濁度:600nm)を測定した。本試験
において、アルブミンと試料溶液においても濁りを生じ
ることがあるため、ヒアルロン酸を抜いたブランクを調
製し、補正を行った。プレートリーダー使用の場合は、
スケールを1/4で行った。同一試料は2個行った。抑
制率を算出する計算式は下記に示した。
【0033】
【数1】
【0034】
【結果】
【表3】
【0035】
【表4】
【0036】
【表3】に示した結果のように、表記植物抽出物のP.acn
esのヒアルロニダーゼ活性阻害作用が強いことを確認し
た。更に、バラやブッソウゲの赤色色素はきわめて低い
濃度でヒアルロニダーゼの活性阻害作用を有することを
確認した。
【0037】
【実施例6】 化粧料の使用による 健常人女性10名に処方例3の化粧水と処方例3からバラ
赤色色素を抜いた比較例を2週間塗布し、使用後の皮膚
の変化をアンケートによって確認を行った。
【0038】
【結果】
【表5】
【0039】P.acnesのヒアルロニダーゼ活性阻害作用
を有するバラ赤色色素を含有した化粧料を使用すること
によって、瑞々しい肌への改善が見られた。
【0040】本発明に基づき、化粧品の処方例を示す
が、本発明はかかる処方例のみに限定されるものではな
い。
【0041】
【処方例1】クリーム(重量%) サクラエキス(花弁・50%エタノール抽出)・1.0 ステアリルアルコール・6.0 ステアリン酸・2.0 ワセリン・4.0 スクワラン・9.0 オクチルドデカノール・10.0 1,3−ブチレングリコール・6.0 グリセリン・4.0 POE(20)セチルアルコールエーテル・3.0 モノステアリン酸グリセリン・2.0 防腐剤・適量 酸化防止剤・適量 精製水・残部
【0042】
【処方例2】ピールオフタイプパック(重量%) ナニワイバラエキス(全草・水抽出)・2.0 ポリ酢酸ビニルエマルジョン・15.0 ポリビニルアルコール・10.0 ソルビトール・5.0 ポリエチレングリコール400・5.0 ホホバ油・3.0 スクワラン・1.0 POEソルビタンモノステアリン酸エステル・1.0 酸化チタン・5.0 タルク・10.0 エタノール・8.0 防腐剤・適量 精製水・残部
【0043】
【処方例3】化粧水(重量%) バラ赤色色素・0.01 ソルビット・2.0 1,3−ブチレングリコール・5.0 グリセリン・3.0 防腐剤・適量 精製水・残部
【0044】
【発明の効果】本発明の植物抽出液にP.acnesの産する
ヒアルロニダーゼ活性を阻害する効果を見出した。本発
明の植物抽出液を化粧料に配合することによって、皮膚
上でヒアルロニダーゼの働きを抑え、角質中のヒアルロ
ン酸の分解を防ぐことによって、皮膚の保湿能を向上
し、皮膚の透明感を向上することができる化粧料が可能
となる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI テーマコート゛(参考) A61K 7/00 A61K 7/00 Y 35/78 35/78 C H J T V A61P 17/10 A61P 17/10 17/16 17/16 Fターム(参考) 4C083 AA111 AA112 AA122 AB242 AB432 AC012 AC022 AC072 AC102 AC122 AC132 AC182 AC242 AC422 AC442 AD042 AD092 AD112 BB51 CC04 CC05 CC07 DD27 DD31 EE12 EE14 4C088 AB12 AB13 AB26 AB45 AB51 AB59 AC01 BA09 BA10 BA37 CA04 CA05 CA06 CA08 MA17 MA28 MA63 NA14 ZA89 ZB21 ZC20

Claims (4)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】P.acnesのヒアルロニダーゼの活性阻害剤
    を含有することを特徴とする保湿化粧料。
  2. 【請求項2】P.acnesのヒアルロニダーゼ活性阻害剤
    が,ばら科バラ属、ばら科サクラ属、あおい科フヨウ
    属、あおい科アオイ属、あおい科ゼニアオイ属、ゆり科
    ユリ属、まめ科シャジクソウ属、つばき科ツバキ属、き
    く科キク属、きく科ヒマワリ属、きく科キンセンカ属、
    きく科タンポポ属、あかばね科マツヨイグサ属より抽出
    された各種抽出物群より選択された1種または2種以上で
    あることを特徴とする請求項1記載の保湿化粧料。
  3. 【請求項3】ばら科バラ属の植物が西洋バラ、交雑種の
    ハイブリッドティローズ、ナニワイバラ、ばら科サクラ
    属の植物がソメイヨシノ、サトザクラ、ウメ、モモ、あ
    おい科フヨウ属の植物がフヨウ、ブッソウゲ、ケナフ、
    トロロアオイ、ムクゲ、あおい科アオイ属の植物がタチ
    アオイ、アオイ科ゼニアオイ属の植物がウスベニアオ
    イ、ゆり科ユリ属の植物がテッポウユリ、スカシユリ、
    まめ科シャジクソウ属の植物がシロツメクサ、ムラサキ
    ツメクサ、つばき科ツバキ属の植物がサザンカ、ツバ
    キ、きく科キク属の植物がキク、きく科ヒマワリ属の植
    物がヒマワリ、きく科キンセンカ属の植物がキンセン
    カ、きく科タンポポ属の植物がタンポポ、あかばね科マ
    ツヨイグサ属の植物がマツヨイグサであることを特徴と
    する請求項1記載のヒアルロニダーゼ活性阻害剤。
  4. 【請求項4】バラ、ブッソウゲ花弁から得られた赤色色
    素を有効成分として含有することを特徴とする請求項1
    記載のヒアルロニダーゼ活性阻害剤。
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