JP2002536331A5 - - Google Patents
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Description
【特許請求の範囲】
【請求項1】 (E)−7−[4−(4−フルオロフェニル)−6−イソプロピル−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]ピリミジン−5−イル](3R,5S)−3,5−ジヒドロキシヘプツ−6−エン酸又はその製剤的に許容される塩であるHMG−CoAレダクターゼ阻害剤と、P450アイソザイム3A4の阻害剤、誘導剤又は基質である薬物とを含んでなる、非相互作用性の薬物組み合わせ。
【請求項2】 第二の薬物がP450アイソザイム3A4の阻害剤又は誘導剤である、請求項1に記載の非相互作用性の薬物組み合わせ。
【請求項3】 各薬物が一緒に投与されるか、又は各薬物が連続的に投与される、請求項1又は請求項2のいずれかに記載の非相互作用性の薬物組み合わせ。
【請求項4】 第二の薬物がコレステロールを低下させるために使用され、P450アイソザイム3A4の誘導剤、阻害剤又は基質である、請求項1〜3のいずれか1項に記載の非相互作用性の薬物組み合わせ。
【請求項5】 第二の薬物がベザフィブラート、クロフィブラート、フェノフィブラート、ジェムフィブロジル及びナイアシンから選択される、請求項4に記載の非相互作用性の薬物組み合わせ。
【請求項6】 第二の薬物がフェノフィブラートである、請求項5に記載の非相互作用性の薬物組み合わせ。
【請求項7】 第二の薬物が心臓血管系の病態を治療するのに使用され、P450アイソザイム3A4の阻害剤、誘導剤又は基質でもある、請求項1〜3のいずれか1項に記載の非相互作用性の薬物組み合わせ。
【請求項8】 第二の薬物がジギトキシン、ジルチアゼム、ロサルタン、ニフェジピン、キニジン、ベラパミル及びワルファリンから選択される、請求項7に記載の非相互作用性の薬物組み合わせ。
【請求項9】 第二の薬物が免疫抑制治療に使用され、P450アイソザイム3A4の誘導剤、阻害剤又は基質である、請求項1〜3のいずれか1項に記載の非相互作用性の薬物組み合わせ。
【請求項10】 第二の薬物がシクロスポリン、タクロリムス及びコルチコステロイドから選択される、請求項9に記載の非相互作用性の薬物組み合わせ。
【請求項11】 (E)−7−[4−(4−フルオロフェニル)−6−イソプロピル−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]ピリミジン−5−イル](3R,5S)−3,5−ジヒドロキシヘプツ−6−エン酸又はその製剤的に許容される塩が1日1回5、10、20、40又は80mgで投薬される、請求項1〜10のいずれか1項に記載の非相互作用性の薬物組み合わせ。
【請求項12】 (E)−7−[4−(4−フルオロフェニル)−6−イソプロピル−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]ピリミジン−5−イル](3R,5S)−3,5−ジヒドロキシヘプツ−6−エン酸又はその製剤的に許容される塩、P450アイソザイム3A4の誘導剤、阻害剤又は基質である薬物、及び製剤的に許容される希釈剤、担体又はアジュバントを含んでなる、医薬製剤。
【請求項13】 第二の薬物がP450アイソザイム3A4の基質であり、アセトアミノフェン、アルドリン、アフレンタニル、アミオドラン、アステミゾール、ベンズフェタミン、ブデノシド、カルバマゼピン、シクロホスファミド、シクロスポリン、ダプソーン、ジギトキシン、ジルチアゼム、ジアゼパム、エリスロマイシン、エトポシド、フルタミド、ヒドロキシアルギニン、イホスファミド、イミプラミン、ランソプラゾール、リドカイン、ロバチジン、ロサルタン、ロバスタチン、ミドラゾラム、ニフェジピン、オメプラゾール、キニジン、ラパマイシン、レチノイン酸、ステロイド類、タクロリムス、テニポシド、テオフィリン、トレミフェン、トリアゾラム、トロレアンドマイシン、ベラパミル、ワルファリン、ザトセトロン及びゾニサミドから選択される、請求項12に記載の医薬製剤。
【請求項14】 第二の薬物がP450アイソザイム3A4の阻害剤であり、クロトリマゾール、エチニルエストラジオール、ゲストデン、イトラコナゾール、ケトコナゾール、ミコナゾール、ジルチアゼム、ナリンゲニン、エリスロマイシン、シクロスポリン及びトリアセチルオレアンドマイシンから選択される、請求項12に記載の医薬製剤。
【請求項15】 第二の薬物がP450アイソザイム3A4の誘導剤であり、カルバマゼピン、デキサメサゾン、フェノバルビタール、フェニトイン、リファンピン、スルファジミジン、スルフィニピラゾン及びトリアセチルオレアンドマイシンから選択される、請求項12に記載の医薬製剤。
【請求項16】 (E)−7−[4−(4−フルオロフェニル)−6−イソプロピル−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]ピリミジン−5−イル](3R,5S)−3,5−ジヒドロキシヘプツ−6−エン酸又はその製剤的に許容される塩である第一の薬物と、P450アイソザイム3A4の誘導剤、阻害剤又は基質である第二の薬物を含んでなる、調剤パック。
【請求項17】 第二の薬物がコレステロールを低下させるために使用され、P450アイソザイム3A4の誘導剤、阻害剤又は基質である、請求項16に記載の調剤パック。
【請求項18】 第二の薬物がベザフィブラート、クロフィブラート、フェノフィブラート、ジェムフィブロジル及びナイアシンから選択される、請求項17に記載の調剤パック。
【請求項19】 第二の薬物が心臓血管系の病態を治療するのに使用され、P450アイソザイム3A4の阻害剤、誘導剤又は基質でもある、請求項16に記載の調剤パック。
【請求項20】 第二の薬物がジギトキシン、ジルチアゼム、ロサルタン、ニフェジピン、キニジン、ベラパミル及びワルファリンから選択される、請求項19に記載の調剤パック。
【請求項21】 第二の薬物がP450アイソザイム3A4の基質であり、アセトアミノフェン、アルドリン、アフレンタニル、アミオドラン、アステミゾール、ベンズフェタミン、ブデノシド、カルバマゼピン、シクロホスファミド、シクロスポリン、ダプソーン、ジギトキシン、ジルチアゼム、ジアゼパム、エリスロマイシン、エトポシド、フルタミド、ヒドロキシアルギニン、イホスファミド、イミプラミン、ランソプラゾール、リドカイン、ロバチジン、ロサルタン、ロバスタチン、ミドラゾラム、ニフェジピン、オメプラゾール、キニジン、ラパマイシン、レチノイン酸、ステロイド類、タクロリムス、テニポシド、テオフィリン、トレミフェン、トリアゾラム、トロレアンドマイシン、ベラパミル、ワルファリン、ザトセトロン及びゾニサミドから選択される、請求項16に記載の調剤パック。
【請求項22】 第二の薬物がP450アイソザイム3A4の阻害剤であり、クロトリマゾール、エチニルエストラジオール、ゲストデン、イトラコナゾール、ケトコナゾール、ミコナゾール、ジルチアゼム、ナリンゲニン、エリスロマイシン、シクロスポリン及びトリアセチルオレアンドマイシンから選択される、請求項16に記載の調剤パック。
【請求項23】 第二の薬物がP450アイソザイム3A4の阻害剤であり、カルバマゼピン、デキサメサゾン、フェノバルビタール、フェニトイン、リファンピン、スルファジミジン、スルフィニピラゾン及びトリアセチルオレアンドマイシンから選択される、請求項16に記載の調剤パック。
【請求項24】 P450アイソザイム3A4の誘導剤、阻害剤又は基質である第二の薬物との組み合わせ療法に使用する医薬品の製造における、(E)−7−[4−(4−フルオロフェニル)−6−イソプロピル−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]ピリミジン−5−イル](3R,5S)−3,5−ジヒドロキシヘプツ−6−エン酸又はその製剤的に許容される塩の使用。
【請求項1】 (E)−7−[4−(4−フルオロフェニル)−6−イソプロピル−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]ピリミジン−5−イル](3R,5S)−3,5−ジヒドロキシヘプツ−6−エン酸又はその製剤的に許容される塩であるHMG−CoAレダクターゼ阻害剤と、P450アイソザイム3A4の阻害剤、誘導剤又は基質である薬物とを含んでなる、非相互作用性の薬物組み合わせ。
【請求項2】 第二の薬物がP450アイソザイム3A4の阻害剤又は誘導剤である、請求項1に記載の非相互作用性の薬物組み合わせ。
【請求項3】 各薬物が一緒に投与されるか、又は各薬物が連続的に投与される、請求項1又は請求項2のいずれかに記載の非相互作用性の薬物組み合わせ。
【請求項4】 第二の薬物がコレステロールを低下させるために使用され、P450アイソザイム3A4の誘導剤、阻害剤又は基質である、請求項1〜3のいずれか1項に記載の非相互作用性の薬物組み合わせ。
【請求項5】 第二の薬物がベザフィブラート、クロフィブラート、フェノフィブラート、ジェムフィブロジル及びナイアシンから選択される、請求項4に記載の非相互作用性の薬物組み合わせ。
【請求項6】 第二の薬物がフェノフィブラートである、請求項5に記載の非相互作用性の薬物組み合わせ。
【請求項7】 第二の薬物が心臓血管系の病態を治療するのに使用され、P450アイソザイム3A4の阻害剤、誘導剤又は基質でもある、請求項1〜3のいずれか1項に記載の非相互作用性の薬物組み合わせ。
【請求項8】 第二の薬物がジギトキシン、ジルチアゼム、ロサルタン、ニフェジピン、キニジン、ベラパミル及びワルファリンから選択される、請求項7に記載の非相互作用性の薬物組み合わせ。
【請求項9】 第二の薬物が免疫抑制治療に使用され、P450アイソザイム3A4の誘導剤、阻害剤又は基質である、請求項1〜3のいずれか1項に記載の非相互作用性の薬物組み合わせ。
【請求項10】 第二の薬物がシクロスポリン、タクロリムス及びコルチコステロイドから選択される、請求項9に記載の非相互作用性の薬物組み合わせ。
【請求項11】 (E)−7−[4−(4−フルオロフェニル)−6−イソプロピル−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]ピリミジン−5−イル](3R,5S)−3,5−ジヒドロキシヘプツ−6−エン酸又はその製剤的に許容される塩が1日1回5、10、20、40又は80mgで投薬される、請求項1〜10のいずれか1項に記載の非相互作用性の薬物組み合わせ。
【請求項12】 (E)−7−[4−(4−フルオロフェニル)−6−イソプロピル−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]ピリミジン−5−イル](3R,5S)−3,5−ジヒドロキシヘプツ−6−エン酸又はその製剤的に許容される塩、P450アイソザイム3A4の誘導剤、阻害剤又は基質である薬物、及び製剤的に許容される希釈剤、担体又はアジュバントを含んでなる、医薬製剤。
【請求項13】 第二の薬物がP450アイソザイム3A4の基質であり、アセトアミノフェン、アルドリン、アフレンタニル、アミオドラン、アステミゾール、ベンズフェタミン、ブデノシド、カルバマゼピン、シクロホスファミド、シクロスポリン、ダプソーン、ジギトキシン、ジルチアゼム、ジアゼパム、エリスロマイシン、エトポシド、フルタミド、ヒドロキシアルギニン、イホスファミド、イミプラミン、ランソプラゾール、リドカイン、ロバチジン、ロサルタン、ロバスタチン、ミドラゾラム、ニフェジピン、オメプラゾール、キニジン、ラパマイシン、レチノイン酸、ステロイド類、タクロリムス、テニポシド、テオフィリン、トレミフェン、トリアゾラム、トロレアンドマイシン、ベラパミル、ワルファリン、ザトセトロン及びゾニサミドから選択される、請求項12に記載の医薬製剤。
【請求項14】 第二の薬物がP450アイソザイム3A4の阻害剤であり、クロトリマゾール、エチニルエストラジオール、ゲストデン、イトラコナゾール、ケトコナゾール、ミコナゾール、ジルチアゼム、ナリンゲニン、エリスロマイシン、シクロスポリン及びトリアセチルオレアンドマイシンから選択される、請求項12に記載の医薬製剤。
【請求項15】 第二の薬物がP450アイソザイム3A4の誘導剤であり、カルバマゼピン、デキサメサゾン、フェノバルビタール、フェニトイン、リファンピン、スルファジミジン、スルフィニピラゾン及びトリアセチルオレアンドマイシンから選択される、請求項12に記載の医薬製剤。
【請求項16】 (E)−7−[4−(4−フルオロフェニル)−6−イソプロピル−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]ピリミジン−5−イル](3R,5S)−3,5−ジヒドロキシヘプツ−6−エン酸又はその製剤的に許容される塩である第一の薬物と、P450アイソザイム3A4の誘導剤、阻害剤又は基質である第二の薬物を含んでなる、調剤パック。
【請求項17】 第二の薬物がコレステロールを低下させるために使用され、P450アイソザイム3A4の誘導剤、阻害剤又は基質である、請求項16に記載の調剤パック。
【請求項18】 第二の薬物がベザフィブラート、クロフィブラート、フェノフィブラート、ジェムフィブロジル及びナイアシンから選択される、請求項17に記載の調剤パック。
【請求項19】 第二の薬物が心臓血管系の病態を治療するのに使用され、P450アイソザイム3A4の阻害剤、誘導剤又は基質でもある、請求項16に記載の調剤パック。
【請求項20】 第二の薬物がジギトキシン、ジルチアゼム、ロサルタン、ニフェジピン、キニジン、ベラパミル及びワルファリンから選択される、請求項19に記載の調剤パック。
【請求項21】 第二の薬物がP450アイソザイム3A4の基質であり、アセトアミノフェン、アルドリン、アフレンタニル、アミオドラン、アステミゾール、ベンズフェタミン、ブデノシド、カルバマゼピン、シクロホスファミド、シクロスポリン、ダプソーン、ジギトキシン、ジルチアゼム、ジアゼパム、エリスロマイシン、エトポシド、フルタミド、ヒドロキシアルギニン、イホスファミド、イミプラミン、ランソプラゾール、リドカイン、ロバチジン、ロサルタン、ロバスタチン、ミドラゾラム、ニフェジピン、オメプラゾール、キニジン、ラパマイシン、レチノイン酸、ステロイド類、タクロリムス、テニポシド、テオフィリン、トレミフェン、トリアゾラム、トロレアンドマイシン、ベラパミル、ワルファリン、ザトセトロン及びゾニサミドから選択される、請求項16に記載の調剤パック。
【請求項22】 第二の薬物がP450アイソザイム3A4の阻害剤であり、クロトリマゾール、エチニルエストラジオール、ゲストデン、イトラコナゾール、ケトコナゾール、ミコナゾール、ジルチアゼム、ナリンゲニン、エリスロマイシン、シクロスポリン及びトリアセチルオレアンドマイシンから選択される、請求項16に記載の調剤パック。
【請求項23】 第二の薬物がP450アイソザイム3A4の阻害剤であり、カルバマゼピン、デキサメサゾン、フェノバルビタール、フェニトイン、リファンピン、スルファジミジン、スルフィニピラゾン及びトリアセチルオレアンドマイシンから選択される、請求項16に記載の調剤パック。
【請求項24】 P450アイソザイム3A4の誘導剤、阻害剤又は基質である第二の薬物との組み合わせ療法に使用する医薬品の製造における、(E)−7−[4−(4−フルオロフェニル)−6−イソプロピル−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]ピリミジン−5−イル](3R,5S)−3,5−ジヒドロキシヘプツ−6−エン酸又はその製剤的に許容される塩の使用。
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