JP2002532412A

JP2002532412A - 蠕虫および外部寄生虫によって引き起こされる疾患の治療用薬剤を製造するためのｋｑｔ１チャンネルの阻害剤の使用

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Publication number: JP2002532412A
Application number: JP2000587750A
Authority: JP
Inventors: ウーヴェ・ゲルラハ; ヨーアヒム・ホフマン; ハンス・ヨーヘン・ラング; アーグワーン・ウェイ
Original assignee: アベンティス・ファーマ・ドイチユラント・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング
Priority date: 1998-12-17
Filing date: 1999-12-07
Publication date: 2002-10-02
Also published as: NZ512408A; US20020055537A1; WO2000035429A1; TR200101750T2; HRP20010442A2; KR20010089574A; CN1330540A; EP1140042A1; ATE390130T1; HRPK20010442B1; HK1041647A1; CZ20012125A3; PL349511A1; IL143717A0; DE59914712D1; NO20012976D0; AR021690A1; EP1140042B1; ZA200103620B; CN1170528C

Abstract

(57)【要約】本発明は、寄生性蠕虫および外部寄生虫によって引き起こされる疾患を治療するための薬剤を製造するためのＫＱＴ１チャンネルの阻害剤の使用に関する。本発明に従えば、ＫＱＴ１チャンネルの阻害剤は、寄生性蠕虫および外部寄生虫に対する新規な致命的な基本成分を示している。細胞のＫＱＴ１チャンネル（このチャンネルは、寄生性蠕虫および外部寄生虫中に生じている）の遮断剤は、そのため、寄生性蠕虫または外部寄生虫に悩む脊椎動物およびヒトを治療するための薬剤を製造するために使用される。これらのＫＱＴ１遮断剤は、薬剤として単独で、または他の薬剤および治療法と組み合わせて、使用される。ＫＱＴ１チャンネルの阻害剤はまた、昆虫、クモ、軟体類および線虫のような植物害虫に対する新規作用メカニズムを示し、その結果植物保護剤を製造するために使用される。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】本発明は、蠕虫および外部寄生虫によって引き起こされる疾患の治療用薬剤を
製造するためのＫＱＴ１チャンネルの阻害剤の使用に関する。

【０００２】寄生虫症は、広くはびこっており、これらは、軽い生理学的障害から重篤で致
命的でさえある疾患まで、ヒトおよび動物において広範囲の病理学的結果を引き
起こす。今日では、多くの集中的に研究された寄生虫によって引き起こされる疾
患が公知であって、ヒトおよびその家畜および有用動物の健康および生命を脅か
している。

【０００３】世界的に増加傾向で、多数の人々が障害された免疫系を有すると診断されてい
る。このグループの人々は、日和見性寄生虫によって広範囲に及んで攻撃されて
、その結果毎年多数の死傷者が出る。長距離旅行の時代においては、外来の寄生
虫には、通常は高い衛生水準を有する第三世界以外の国々においてさえ遭遇する
可能性がある。その理由は、常に増大する地方の衛生状態下での歩行および冒険
休暇の傾向、および自国にいるときの安全の感覚が衛生の危険の認識／知識の喪
失を起こさせることである。ヒトの健康の保護のみならず動物の幸福もまた、寄
生虫症によって引き起こされる苦しみおよび痛みに対する治療、およびもし可能
であるならばそれらの予防を必要としている。経済的側面は、特に有用動物の畜
産において重要であり、この場合には、動物のための好ましくない住居および飼
養条件（例えば特定の形の大規模牧畜の場合において）のために、量的（肉の量
、卵の数、競争力）または質的（肉および毛の質）な実績を低下させる一因とな
る寄生虫病が広く起こる。ヒトおよび動物において寄生虫症によって引き起こさ
れる莫大な損傷は、健康および経済のために、それらの制御をたとえ必須ではな
くても望ましいものとする。

【０００４】宿主（ヒト、動物）において毒物学的に受容できて、しかも個々の寄生虫また
は比較的大きな寄生虫群に対するそれらの有効性について公知である化学物質の
使用は、寄生虫の制御においてまだ最も重要である。

【０００５】それらの活性スペクトルに従って、これらの物質は、駆虫剤（これは、蠕虫に
対して作用する）、殺原虫剤（これは、原虫に対して作用する）、殺虫剤（これ
は、昆虫に対して作用する）、殺ダニ剤［これは、ダニ(mites)(acaria)に対し
て作用する］に区別され；この最後の２つのグループはまた、外部寄生虫撲滅剤
の名称で要約される。

【０００６】特に現代の大規模牧畜における長期および集中的使用によって促進される薬剤
に対する抵抗性の増大、または特に増大する世界化の関係において比較的長期間
熱帯および亜熱帯地方で働かなくてはならない人々の長い薬物治療の場合におけ
る、時々は強い副作用の発生、および特定の化学療法を包含する予防／治療に関
係する高価な費用は、異なる作用メカニズムを有してより良好に許容される他の
費用効率のよい種類の物質の追求が絶対必要なものであることを意味する。

【０００７】本発明に関連して、ＫＱＴ１チャンネルの阻害剤は、蠕虫および外部寄生虫を
駆除する新規方法を表すことが理解された。この結果本発明は、蠕虫および外部
寄生虫によって侵入された脊椎動物およびヒトの治療用の薬剤を製造するための
、蠕虫および外部寄生虫中に存在する細胞ＫＱＴ１チャンネルの遮断剤の使用に
関する。これらのＫＱＴ１遮断剤は、それ自体で、または他の薬剤および治療法
と組み合わせて、薬剤として使用される。

【０００８】驚くべきことに、Ｉ_KSチャンネルの阻害剤は、強力にＫＱＴ１チャンネルを遮
断することができることが見出された。こうして、ＫＱＴ１チャンネルに関して
遮断作用を有するＩ_KSチャンネルの阻害剤は、蠕虫および外部寄生虫によって引
き起こされる疾患の治療用の薬剤を製造するために適している。

【０００９】Ｉ_KSチャンネルの阻害剤は、ここ１０年間で注目を集めた活性化合物である。
その間に、それらの、不整脈の治療、胃酸の分泌を阻害することによる潰瘍の治
療、下痢の治療、メニエール病の治療などのための薬剤としての使用のような、
多数のこの種類の活性化合物に対する用途が記述された。Ｉ_KS遮断剤の治療上の
使用のために特に重要なものは、その抗不整脈作用である。

【００１０】Ｉ_KSチャンネル遮断剤の抗不整脈作用は、特に交感神経系刺激の条件下での、
心臓細胞のプラトー相の延長に基づいている。再分極の遅延は、悪性不整脈を終
わらせるためのいわゆるクラスIII抗不整脈剤の抗不整脈原理として理解される
。

【００１１】ＫＱＴ１遮断剤としてのＩ_KS阻害剤の作用が蠕虫および外部寄生虫の生存可能
性に悪影響を与えるという驚くべき理解に従って、本発明は、ヒトおよび脊椎動
物の蠕虫および外部寄生虫による侵入（infestation）およびその結果おこる疾
患を治療するための有用な治療としての、上記の特許請求の範囲に包含されるＩ _KS チャンネル遮断剤の使用；そしてまた、植物病原性節足動物、軟体類および線
虫を制御するための作物保護組成物の製法に関する。

【００１２】本発明に従う使用のために適する化合物は、なかんずく、以下に列挙する特許
および参考文献に記載されている。１）ＥＰ８０７６２９(ＨＯＥ９６／Ｆ１１９) 式Ｉ

【化２８】｛式中：Ｒ(１)およびＲ(２)は相互に独立して、水素、Ｃ_pＦ_2p+1、１、２、３、４、
５または６個のＣ原子を有するアルキルまたはフェニル（これは、未置換である
かまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メトキシ、スルファモイル、
メチルスルホニルアミノおよびメチルスルホニルより成る群から選択される１ま
たは２個の置換基によって置換されている）であり；ｐは、１、２または３であるか；または

【００１３】Ｒ(１)およびＲ(２)は一緒になって、２、３、４、５、６、７、８、９または
１０個のＣ原子を有するアルキレン鎖であり；Ｒ(３)は、Ｒ(９)−Ｃ_nＨ_2n[ＮＲ(11)]_m−であり；Ｒ(９)は、水素または、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシク
ロアルキルであり；ｎは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０であり；ｍは、ゼロまたは１であり；Ｒ(11)は、水素または、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアル
キルであるか；またはＲ(11)はＲ(９)と一緒になって、１、２、３、４、５、６、７または８個のＣ
原子を有するアルキレン基であり；ここで基Ｃ_nＨ_2nのＣＨ₂基は、−Ｏ−、−ＳＯ_q−または−ＮＲ(10)−によっ
て置き換えられていることができ；ｑは、ゼロ、１または２であり；Ｒ(10)は、水素、メチルまたはエチルであり；Ｒ(４)は、Ｒ(12)−Ｃ_rＨ_2rであり；Ｒ(12)は、水素、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシクロアル
キル、ピペリジル、１−ピロリジニル、Ｎ−モルホリノ、Ｎ−メチルピペラジノ
、Ｃ_pＦ_2p+1、ピリジル、チエニル、イミダゾリルまたはフェニル（これは、未
置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メトキシ、スルフ
ァモイル、メチルスルホニルまたはメチルスルホニルアミノより成る群から選択
される１または２個の置換基によって置換されている）であり；

【００１４】ｒは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４
、１５、１６、１７、１８、１９または２０であり；ここで基Ｃ_rＨ_2rのＣＨ₂基は、−Ｏ−、−ＨＣ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ
−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＳＯ_q−または−ＮＲ(10)−によって置き換えられている
ことができ；ｑは、ゼロ、１または２であり；Ｒ(10)は、水素、メチルまたはエチルであり；Ｒ(５)、Ｒ(６)、Ｒ(７)およびＲ(８)は相互に独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂ
ｒ、Ｉ、１、２、３または４個のＣ原子を有するアルキル、３、４、５、６、７
または８個のＣ原子を有するシクロアルキル、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−Ｃ₂Ｆ₅、−
Ｃ₃Ｆ₇、−Ｎ₃、−ＮＯ₂、−ＣＯＮＲ(13)Ｒ(14)、−ＣＯＯＲ(15)、Ｒ(16)−Ｃ _s Ｈ_2s−Ｙ−またはフェニル（これは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ
、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メトキシ、スルファモイルおよびメチルスルホニルより
成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されている)であり；Ｒ(13)およびＲ(14)は相互に独立して、水素または、１、２または３個のＣ原
子を有するアルキルであり；Ｒ(15)は、水素、メチル、エチル、フェニルまたは−Ｃ_uＨ_2u−ＮＲ(13)Ｒ(14
)であり；

【００１５】ｕは、２または３であり；Ｒ(16)は、水素、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシクロアル
キル、−ＣＯＯＲ(15)、チエニル、イミダゾリル、ピリジル、キノリル、イソキ
ノリル、ピペリジル、１−ピロリジニル、Ｎ−モルホリノ、Ｎ−メチルピペラジ
ノ、Ｃ_tＦ_2t+1またはフェニル（これは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂ
ｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メトキシ、スルファモイルまたはメチルスルホニルよ
り成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されている）であり
；ｓは、ゼロ、１、２、３、４、５または６であり；ｔは、１、２または３であり；Ｙは、ＳＯ_q、−ＣＯ−、−ＳＯ₂−ＮＲ(10)−、−Ｏ−、−ＮＲ(10)−または
−ＣＯ−ＮＲ(10)であるが；ここでＲ(６)は、−ＯＣＦ₃または−ＯＣ₂Ｆ₅であることはできない｝のクロマン類およびその生理学的に受容できる塩；または

【００１６】２）ＥＰ８４７９９６(ＨＯＥ９６／Ｆ３４１) 式Ｉ

【化２９】｛式中：Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、−ＮＲ(７)−、−ＣＲ(８ａ)
Ｒ(８ｂ)−または−ＣＯ−であり；Ｒ(７)は、水素または−(Ｃ_aＨ_2a)−Ｒ(９)［ここで基Ｃ_aＨ_2aのＣＨ₂基は、
−Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−
、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、ＮＲ(10)−または−ＣＯＮＲ(10)−によって
置き換えられていることができ；Ｒ(10)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルである］
であり；

【００１７】ａは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７または８であり；Ｒ(９)は、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、３、４、５、６、７または８個の
Ｃ原子を有するシクロアルキル、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、１−ピペリ
ジル、１−ピロリジニル、４−モルホリニル、４−メチルピペラジン−１−イル
、ピリジル、チエニル、イミダゾリルまたはフェニル（ここでピリジル、チエニ
ル、イミダゾリルおよびフェニルは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、
Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチル
アミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより
成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されている）であるか
；またはＲ(７)およびＲ(１)は一緒になって、１つの結合であり；Ｒ(８ａ)は、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、１、２、３、４、５または６個
のＣ原子を有するアルキルまたはフェニル（これは、未置換であるかまたは、Ｆ
、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メト
キシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホ
ニルアミノより成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されて
いる）であり；

【００１８】Ｒ(８ｂ)は、水素、１、２または３個のＣ原子を有するアルキル、−ＯＲ(10)
、−ＣＯＯＲ(10)、ＣＯ−Ｒ(10)であり；Ｒ(10)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであるか
；または基(８ａ)またはＲ(８ｂ)の一方は、もしＹがＮであるならば、Ｒ(１)と一緒に
なって１つの結合であり；Ｙは、ＮまたはＣＲ(11)であり；Ｒ(11)は、水素または１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり；Ｒ(１)およびＲ(２)は相互に独立して、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、Ｆ、
Ｃｌ、メトキシ、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアルキルまた
はフェニル（これは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、Ｎ
Ｏ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルフ
ァモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択
される１または２個の置換基によって置換されている)であるか；またはＲ(１)およびＲ(２)は一緒になって、２、３、４、５、６、７、８、９または
１０個のＣ原子を有するアルキレン鎖であり；Ｒ(３)は、Ｒ(12)−Ｃ_nＨ_2n−ＮＲ(13)−またはＲ(12)−Ｃ_nＨ_2n−［ここで基
Ｃ_nＨ_2n中の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂
−または−ＮＲ(10ａ)−によって置き換えられていることができ；Ｒ(10ａ)は、水素、メチルまたはエチルである］であり；Ｒ(12)は、水素、メチル、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシ
クロアルキル、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅またはＣ₃Ｆ₇であり；ｎは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０であり；Ｒ(13)は、水素または、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアル
キルであるか；または

【００１９】Ｒ(12)およびＲ(13)は、もしｎが３以上であるならば、一緒になって１つの結
合であるか；またはＲ(３)およびＲ(４)は一緒になって、３、４、５、６、７または８個のＣ原子
を有するアルキレン鎖［ここでアルキレン鎖の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｃ
Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−または−ＮＲ(10ａ)−によって置き換えら
れていることができ；Ｒ(10ａ)は、水素、メチルまたはエチルである］であり；Ｒ(４)は、Ｒ(14)−Ｃ_rＨ_2r［ここで基Ｃ_rＨ_2rの１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、
−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｓ−
、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、−ＮＲ(10ｂ)−または−ＣＯＮＲ(10ｂ)−によって置
き換えられていることができ；Ｒ(10ｂ)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルである
］であり；Ｒ(14)は、メチル、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、３、４、５、６、７または８個
のＣ原子を有するシクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−ＮＲ(23)Ｒ(24)、１
−ピペリジル、１−ピロリジニル、４−モルホリニル、４−メチルピペラジン−
１−イル、ピリジル、チエニル、イミダゾリルまたはフェニル（ここでピリジル
、チエニル、イミダゾリルおよびフェニルは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ
、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、
ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルア
ミノより成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されている)
であり；

【００２０】Ｒ(23)およびＲ(24)は相互に独立して、水素または、１、２または３個のＣ原
子を有するアルキルであるか；またはＲ(23)およびＲ(24)は一緒になって、４または５個のメチレン基の鎖［この鎖
の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(ＣＨ₃)−または−Ｎ(ベ
ンジル)−によって置き換えられていることができる］であり；ｒは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３
、１４、１５、１６、１７、１８、１９または２０であり；Ｒ(５)およびＲ(６)は一緒になって、基 −ＣＲ(15)＝ＣＲ(16)−ＣＲ(17)＝ＣＲ(18)−、 −ＣＲ(15)＝ＣＲ(16)−ＣＲ(17)＝Ｎ−、 −ＣＲ(15)＝ＣＲ(16)−Ｎ＝ＣＲ(18)−、 −ＣＲ(15)＝Ｎ−ＣＲ(17)＝Ｎ−、 −ＣＲ(15)＝Ｎ−Ｎ＝ＣＲ(18)−、 −Ｎ＝ＣＲ(16)−ＣＲ(17)＝Ｎ−または −ＣＲ(15)＝ＣＲ(16)− (ここで各々の場合に両方向の結合が可能である)であり；Ｒ(15)、Ｒ(16)、Ｒ(17)およびＲ(18)は相互に独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂ
ｒ、Ｉ、１、２、３、４または５個のＣ原子を有するアルキル、３、４、５、６
、７または８個のＣ原子を有するシクロアルキル、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−Ｃ₂Ｆ₅
、−Ｃ₃Ｆ₇、−Ｎ₃、−ＮＯ₂、−Ｚ−Ｃ_sＨ_2s−Ｒ(22)、チエニルまたはフェニ
ル(これは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ
、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル
、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１
または２個の置換基によって置換されている)であり；

【００２１】Ｚは、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、
−ＳＯ₂−、−ＳＯ₂−Ｏ−、−ＳＯ₂ＮＲ(10ｃ)、−ＮＲ(10ｃ)−または−ＣＯ
ＮＲ(10ｃ)−であり；Ｒ(10ｃ)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり
；ｓは、ゼロ、１、２、３、４、５または６であり；Ｒ(22)は、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、３、４、５、６、７または８個の
Ｃ原子を有するシクロアルキル、−ＮＲ(19)Ｒ(20)、−ＣＯＯＲ(21)、１−ピペ
リジル、１−ピロリジニル、４−モルホリニル、４−メチルピペラジン−１−イ
ル、ピリジル、チエニル、イミダゾリル、キノリル、イソキノリルまたはフェニ
ル（ここでピリジル、チエニル、イミダゾリル、キノリル、イソキノリルおよび
フェニルは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ
、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル
、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１
または２個の置換基によって置換されている)であり；Ｒ(19)およびＲ(20)は相互に独立して、水素または、１、２または３個のＣ原
子を有するアルキルであるか；または

【００２２】Ｒ(19)およびＲ(20)は一緒になって、４または５個のメチレン基の鎖［この鎖
の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(ＣＨ₃)−または−Ｎ(ベ
ンジル)−によって置き換えられていることができる］であり；Ｒ(21)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであるが
；ここでＹは、ＸがＯであるとき同時にＣＲ(11)であることはできない｝の化合物およびその生理学的に受容できる塩；または

【００２３】３）ＥＰ８５７７２４(ＨＯＥ９７／Ｆ０２４) 式Ｉ

【化３０】｛式中：Ｘは、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ₂−、−ＮＲ(９)−、−［ＣＲ(９)Ｒ(23
)］−または−ＣＯ−であり；Ｒ(９)は、水素または−(Ｃ_nＨ_2n)−Ｒ(10)であり；ｎは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７または８であり；Ｒ(10)は、水素、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシクロアル
キル、ピペリジル、１−ピロリジニル、Ｎ−モルホリノ、Ｎ−メチルピペラジノ
、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅またはＣ₃Ｆ₇であり；

【００２４】ここで基Ｃ_nＨ_2nの１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、
−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ₂−、または−ＮＲ(11
)−によって置き換えられていることができ；Ｒ(11)は、水素、メチルまたはエチルであるか；またはＲ(10)は、ピリジル、チエニル、イミダゾリルまたはフェニル（これらは、未
置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メトキシ、スルフ
ァモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択
される１または２個の置換基によって置換されている）であるか；またはＲ(９)はＲ(１)と一緒になって、１つの結合であり；Ｒ(23)は、水素、１、２または３個のＣ原子を有するアルキル、ＯＨ、Ｏ−ア
ルキル（１、２または３個のＣ原子を有する）、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−アルキル（
１、２または３個のＣ原子を有する）または−ＣＯ−Ｒ(24)であり；Ｒ(24)は、水素、メチルまたはエチルであり；Ｒ(１)およびＲ(２)は相互に独立して、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、１、
２、３、４，５または６個のＣ原子を有するアルキルまたはフェニル（これは、
未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メトキシ、スル
ファモイルおよびメチルスルホニルより成る群から選択される１または２個の置
換基によって置換されている）であるか；または

【００２５】Ｒ(１)およびＲ(２)は一緒になって、２、３、４、５、６、７、８、９または
１０個のＣ原子を有するアルキレン鎖であり；Ｒ(３)は、Ｒ(12)−Ｃ_aＨ_2a[ＮＲ(13)]_m−であり；Ｒ(12)は、水素または、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシク
ロアルキル、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅またはＣ₃Ｆ₇であり；ａは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０であり；ｍは、ゼロまたは１であり；Ｒ(13)は、水素または、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアル
キルであるか；またはＲ(12)およびＲ(13)は一緒になって、４、５、６、７または８個のＣ原子を有
するアルキレン基［ここでアルキレン基の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、
−ＳＯ−または−ＳＯ₂−、−ＣＯ−または−ＮＲ(11)−によって置き換えられ
ていることができ；Ｒ(11)は、水素、メチルまたはエチルである］であり；Ｒ(４)は、Ｒ(14)−Ｃ_rＨ_2rであり；

【００２６】ｒは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４
、１５、１６、１７、１８、１９または２０であり；Ｒ(14)は、水素、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシクロアル
キル、ピペリジル、１−ピロリジニル、Ｎ−モルホリノ、Ｎ−メチルピペラジノ
、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、ピリジル、チエニル、イミダゾリルまたはフェニル
（これは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メト
キシ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成
る群から選択される１または２個の置換基によって置換されている）であり；ここで基Ｃ_rＨ_2rの１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、
−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＯ−ＮＲ(11)−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ ₂ −、または−ＮＲ(11)−によって置き換えられていることができるか；または

【００２７】Ｒ(３)およびＲ(４)は一緒になって、３、４、５、６、７または８個のＣ原子
を有するアルキレン鎖［ここでアルキレン鎖の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ
−、−ＳＯ−または−ＳＯ₂−、−ＣＯ−または−ＮＲ(11)−によって置き換え
られていることができる］であり；Ｒ(５)およびＲ(６)は一緒になって、−ＣＲ(15)＝ＣＲ(16)−ＣＲ(17)＝ＣＲ
(18)−、−ＣＲ(15)＝ＣＲ(16)−ＣＲ(17)＝Ｎ−、−ＣＲ(15)＝ＣＲ(16)−Ｎ＝
ＣＲ(18)−、−ＣＲ(15)＝Ｎ−ＣＲ(17)＝Ｎ−、−ＣＲ(15)＝Ｎ−Ｎ＝ＣＲ(18)
−、−Ｎ＝ＣＲ(16)−ＣＲ(17)＝Ｎ−または−Ｓ−ＣＲ(15)＝ＣＲ(16)−であり
；Ｒ(15)、Ｒ(16)、Ｒ(17)およびＲ(18)は相互に独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂ
ｒ、Ｉ、１、２、３または４個のＣ原子を有するアルキル、３、４、５、６、７
または８個のＣ原子を有するシクロアルキル、ＣＮ、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、
Ｎ₃、ＮＯ₂、−ＣＯＮＲ(19)Ｒ(20)、−ＣＯＯＲ(21)、Ｒ(22)−Ｃ_sＨ_2s−Ｚ−
またはフェニル（これは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃
、メチル、メトキシ、スルファモイルおよびメチルスルホニルより成る群から選
択される１または２個の置換基によって置換されている）であり；Ｒ(19)およびＲ(20)は相互に独立して、水素または、１、２または３個のＣ原
子を有するアルキルであり；

【００２８】Ｒ(21)は、水素、メチル、エチル、フェニルまたは−Ｃ_uＨ_2u−ＮＲ(19)Ｒ(20
)であり；ｕは、２または３であり；ここでフェニルは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メ
チル、メトキシ、スルファモイルまたはメチルスルホニルより成る群から選択さ
れる１または２個の置換基によって置換されており；Ｒ(22)は、水素、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシクロアル
キル、−ＣＯＯＲ(21)、チエニル、イミダゾリル、ピリジル、キノリル、イソキ
ノリル、ピペリジル、１−ピロリジニル、Ｎ−モルホリノ、Ｎ−メチルピペラジ
ノ、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅またはＣ₃Ｆ₇またはフェニル（これは、未置換であるかまた
は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メトキシ、スルファモイルまたはメ
チルスルホニルより成る群から選択される１または２個の置換基によって置換さ
れている）であり；ｓは、ゼロ、１、２、３、４、５または６であり；Ｚは、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ₂−、−ＣＯ−、−ＳＯ₂−ＮＲ(11)−、
−ＳＯ₂−Ｏ−、−Ｏ−、−ＮＲ(11)−または−[ＣＯ−ＮＲ(11)]−であり；Ｒ(７)は、水素、ヒドロキシル、１、２、３または４個のＣ原子を有するアル
コキシ、１、２、３または４個のＣ原子を有するアシルオキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ
、１、２、３または４個のＣ原子を有するアルキルであり；Ｒ(８)は、水素または、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアル
キルである｝の化合物およびその生理学的に受容できる塩；または

【００２９】４）ＥＰ８６０４４０(ＨＯＥ９７／Ｆ０３３) 式Ｉ

【化３１】｛式中：Ｒ(１)およびＲ(２)は相互に独立して、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、１、
２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアルキルまたはフェニル（これは、
未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メトキシ、スル
ファモイルおよびメチルスルホニルより成る群から選択される１または２個の置
換基によって置換されている）であるか；または

【００３０】Ｒ(１)およびＲ(２)は一緒になって、２、３、４、５、６、７、８、９または
１０個のＣ原子を有するアルキレン鎖であり；Ｒ(Ａ)は、ヒドロキシル、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するア
ルカノイルオキシまたは、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアル
キルスルホニルオキシであり；Ｒ(Ｂ)は、水素であるか；またはＲ(Ａ)およびＲ(Ｂ)は一緒になって、１つの結合であり；Ｒ(３)は、Ｒ(９)−Ｃ_nＨ_2n[ＮＲ(11)]_m−であり；Ｒ(９)は、水素または、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシク
ロアルキルであり；ｎは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０であり；ｍは、ゼロまたは１であり；Ｒ(11)は、水素または、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアル
キルであるか；または

【００３１】Ｒ(11)およびＲ(９)は一緒になって、１、２、３、４、５、６、７または８個
のＣ原子を有するアルキレン基であり；ここで基Ｃ_nＨ_2nの１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ ₂ −、または−ＮＲ(10)によって置き換えられていることができ；Ｒ(10)は、水素、メチルまたはエチルであり；Ｒ(４)は、Ｒ(12)−Ｃ_rＨ_2rであり；Ｒ(12)は、水素、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシクロアル
キル、ピペリジル、１−ピロリジニル、Ｎ−モルホリノ、Ｎ−メチルピペラジノ
、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、ピリジル、チエニル、イミダゾリルまたはフェニル(
ここでピリジル、チエニル、イミダゾリルまたはフェニルは、未置換であるかま
たは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メトキシ、スルファモイル、メチ
ルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または
２個の置換基によって置換されている）であり；ｒは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３
、１４、１５、１６、１７、１８、１９または２０であり；ここで基Ｃ_rＨ_2rの１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、＞ＣＨ＝ＣＨ＜、−Ｃ≡Ｃ−、
−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ₂−、または−ＮＲ(10
)−によって置き換えられていることができ；

【００３２】Ｒ(５)、Ｒ(６)、Ｒ(７)およびＲ(８)は相互に独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂ
ｒ、Ｉ、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアルキル、３、４、５
、６、７または８個のＣ原子を有するシクロアルキル、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−Ｃ₂ Ｆ₅、−Ｃ₃Ｆ₇、−Ｎ₃、−ＮＯ₂、−ＣＯＮＲ(13)Ｒ(14)、−ＣＯＯＲ(15)、Ｒ(
16)−Ｃ_sＨ_2s−Ｙ−またはフェニル（これは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ
、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メトキシ、スルファモイルおよびメチルスルホニ
ルより成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されている）で
あり；Ｒ(13)およびＲ(14)は相互に独立して、水素または、１、２または３個のＣ原
子を有するアルキルであり；Ｒ(15)は、水素、メチル、エチル、フェニルまたは−Ｃ_uＨ_2u−ＮＲ(13)Ｒ(14
)であり；ｕは、２または３であり；Ｒ(16)は、水素、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシクロアル
キル、−ＣＯＯＲ(15)、チエニル、イミダゾリル、ピリジル、キノリル、イソキ
ノリル、ピペリジル、１−ピロリジニル、Ｎ−モルホリノ、Ｎ−メチルピペラジ
ノ、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇またはフェニル（これは、未置換であるかまたは、
Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メトキシ、スルファモイルおよびメチル
スルホニルより成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されて
いる）であり；

【００３３】ｓは、ゼロ、１、２、３、４、５または６であり；Ｙは、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、−ＣＯ−、−ＳＯ₂−ＮＲ(10)−、−Ｏ
−、−ＮＲ(10)−または−ＣＯ−ＮＲ(10)であるが；但し、置換基Ｒ(５)、Ｒ(６)、Ｒ(７)およびＲ(８)のうちの２個は、水素では
ない｝のクロマン誘導体およびその生理学的に受容できる塩；または

【００３４】５）ＥＰ８６１８３６(ＨＯＥ９７／Ｆ０３８) すべてのその立体異性形態の式Ｉ

【化３２】｛式中：Ｘ１は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、−ＣＲ(１)Ｒ(２)−、−Ｎ
Ｒ(６)−、−ＣＯ−または−ＣＲ(１)Ｒ(７)−であり；Ｒ(１)およびＲ(２)は相互に独立して、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、１、
２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアルキルまたはフェニル（これは、
未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、Ｏ
Ｈ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスル
ホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の
置換基によって置換されている）であるか；または

【００３５】Ｒ(１)およびＲ(２)は一緒になって、２、３、４、５、６、７、８、９または
１０個のＣ原子を有するアルキレン鎖であり；Ｒ(６)は、水素または−Ｃ_nＨ_2n−Ｒ(８)［ここで基Ｃ_nＨ_2nの１個のＣＨ₂基
は、−Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ
Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、−ＮＲ(９)−または−ＣＯＮＲ(９)−に
よって置き換えられていることができ；Ｒ(９)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルである］
であり；ｎは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７または８であり；Ｒ(８)は、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、３、４、５、６、７または８個の
Ｃ原子を有するシクロアルキル、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、１−ピペリ
ジル、１−ピロリジニル、４−モルホリニル、４−メチルピペラジン−１−イル
、ピリジル、チエニル、イミダゾリルまたはフェニル（ここでピリジル、チエニ
ル、イミダゾリルおよびフェニルは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、
Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチル
アミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより
成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されている)であり；Ｘ２は、−ＣＲ(１)Ｒ(２)−または−ＣＲ(２)Ｒ(10)−であるか；または

【００３６】Ｘ２は、もしＸ３およびＸ１が−ＣＲ(１)Ｒ(２)−であるならば、また−Ｏ−
、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−または−ＮＲ(６)−であり；ここで基Ｒ(１)、Ｒ(２)およびＲ(６)は、Ｘ１で定義したとおりであるが、Ｘ
における基の意味から独立しており；Ｒ(10)はＲ(７)と一緒になって、１つの結合であり；Ｘ３は、−ＣＲ(１)Ｒ(２)−であるか；またはＸ３は、もしＸ２およびＸ４が−ＣＲ(１)Ｒ(２)−であるならば、また−Ｏ−
、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−または−ＮＲ(６)−であり；ここで基Ｒ(１)、Ｒ(２)およびＲ(６)は、Ｘ１で定義したとおりであるが、Ｘ
１における基の意味から独立しており；Ｘ４は、−ＣＲ(１)Ｒ(２)−、−ＮＲ(６)−、−ＮＲ(11)−、−ＣＨ(ＯＲ(30
))−または−ＣＲ(２)Ｒ(11)−であり；ここで基Ｒ(１)、Ｒ(２)およびＲ(６)は、Ｘ１で定義したとおりであるが、Ｘ
１における基の意味から独立しており；Ｒ(30)は、水素、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルまたは、１、２
、３または４個のＣ原子を有するアシルであり；Ｒ(11)はＲ(５)と一緒になって、１つの結合であり；Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４は相互に独立して、−ＣＲ(12)−またはＮ（ここ
で基Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４の多くて２個は、同時にＮであることができる
）であり；

【００３７】基Ｒ(12)は相互に独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、１、２、３、４また
は５個のＣ原子を有するアルキル、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有
するシクロアルキル、ＣＮ、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、Ｎ₃、ＮＯ₂、−Ｚ−Ｃ_mＨ _2m −Ｒ(13)またはフェニル（これは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、
Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチル
アミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより
成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されている)であり；Ｚは−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−
ＳＯ₂−、−ＳＯ₂ＮＲ(14)−、−ＮＲ(14)−または−ＣＯＮＲ(14)−であり；Ｒ(14)は水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり；ｍは、ゼロ、１、２、３、４、５または６であり；Ｒ(13)は、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、３、４、５、６、７または８個の
Ｃ原子を有するシクロアルキル、−ＮＲ(15)Ｒ(16)、−ＣＯＮＲ(15)Ｒ(16)、−
ＯＲ(30ａ)、フェニル、チエニルまたは、１、２、３、４、５、６、７、８また
は９個のＣ原子を有するＮ−含有複素環（ここでフェニル、チエニルおよびＮ−
含有複素環は、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、Ｃ
Ｎ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイ
ル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される
１または２個の置換基によって置換されている）であり；Ｒ(15)およびＲ(16)は相互に独立して、水素または、１、２または３個のＣ原
子を有するアルキルであるか；または

【００３８】Ｒ(15)およびＲ(16)は一緒になって、４または５個のメチレン基の鎖［この鎖
の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(ＣＨ₃)−または−Ｎ(ベ
ンジル)−によって置き換えられていることができる］であり；Ｒ(30ａ)は、水素、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルまたは、１、
２、３または４個のＣ原子を有するアシルであるか；またはＹ１およびＹ２は一緒になって、Ｓ原子であって、Ｙ３およびＹ４は、各々−
ＣＲ(12)−であり；基Ｒ(12)は相互に独立して、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４で定義したとおりであり
；Ｒ(３)は、Ｒ(17)−Ｃ_xＨ_2x−ＮＲ(18)−またはＲ(17)−Ｃ_xＨ_2x−［ここで基
Ｃ_xＨ_2x中の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂
−または−ＮＲ(19)−によって置き換えられていることができ；Ｒ(19)は、水素、メチルまたはエチルである］であり；Ｒ(17)は、水素、メチル、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシ
クロアルキル、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅またはＣ₃Ｆ₇であり；ｘは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０であり；Ｒ(18)は、水素または、１、２、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有
するアルキルであるか；または

【００３９】Ｒ(18)およびＲ(17)は、もしｘが３以上であるならば、一緒になって１つの結
合であるか；またはＲ(３)は、フェニル(これは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミ
ノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る
群から選択される１または２個の置換基によって置換されている）であるか；またはＲ(３)およびＲ(４)は一緒になって、３、４、５、６、７または８個のＣ原子
を有するアルキレン鎖［ここでアルキレン鎖の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｃ
Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−またはＳＯ₂によって置き換えられていることができる
］であり；Ｒ(４)は、−Ｃ_rＨ_2r−Ｒ(20)［ここで基Ｃ_rＨ_2rの１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−
、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｓ
−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、−ＮＲ(21)−または−ＣＯＮＲ(21)−によって置き
換えられていることができ；Ｒ(21)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルである］
であり；ｒは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３
、１４、１５、１６、１７、１８、１９または２０であり；

【００４０】Ｒ(20)は、水素、メチル、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、３、４、５、６、７また
は８個のＣ原子を有するシクロアルキル、−ＮＲ(22)Ｒ(23)、フェニル、チエニ
ルまたは、１、２、３、４、５、６、７、８または９個のＣ原子を有するＮ−含
有複素環（ここでフェニル、チエニルおよびＮ−含有複素環は、未置換であるか
または、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エ
チル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメ
チルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の置換基によって
置換されている）であり；Ｒ(22)およびＲ(23)は相互に独立して、水素または、１、２または３個のＣ原
子を有するアルキルであるか；またはＲ(22)およびＲ(23)は一緒になって、４または５個のメチレン基の鎖［この鎖
の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(ＣＨ₃)−または−Ｎ(ベ
ンジル)−によって置き換えられていることができる］であり；Ｒ(５)は、水素であるかまたは、Ｒ(11)と一緒になって１つの結合である｝の化合物およびいずれかの比率のその混合物、およびその生理学的に受容できる
塩；または

【００４１】６）ＨＭＲ９７／Ｌ２０６−ＥＰ８９５９９４式Ｉ

【化３３】｛式中：Ｒ(１)およびＲ(２)は相互に独立して、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、１、
２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアルキルまたはフェニル（これは、
未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メトキシ、スル
ファモイルおよびメチルスルホニルより成る群から選択される１または２個の置
換基によって置換されている）であるか；または

【００４２】Ｒ(１)およびＲ(２)は一緒になって、２、３、４、５、６、７、８、９または
１０個のＣ原子を有するアルキレン鎖［ここでアルキレン鎖の１個のＣＨ₂基は
、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−または−ＮＲ(10)−によっ
て置き換えられていることができ；Ｒ(10)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルである］
であり；Ｒ(３)は、Ｒ(12)−Ｃ_aＨ_2a[ＮＲ(13)]_m−であり；Ｒ(12)は、水素または、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシク
ロアルキル、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅またはＣ₃Ｆ₇であり；ａは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０であり；ｍは、ゼロまたは１であり；Ｒ(13)は、水素または、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアル
キルであるか；またはＲ(12)およびＲ(13)は一緒になって、４、５、６、７または８個のＣ原子を有
するアルキレン基［ここでアルキレン基の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、
−ＳＯ−または−ＳＯ₂−、−ＣＯ−または−ＮＲ(10)−によって置き換えられ
ていることができ；Ｒ(10)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルである］
であり；Ｒ(４)は、Ｒ(14)−Ｃ_rＨ_2rであり；

【００４３】ｒは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３
、１４、１５、１６、１７、１８、１９または２０であり；Ｒ(14)は、水素、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシクロアル
キル、ピペリジル、１−ピロリジニル、Ｎ−モルホリノ、Ｎ−メチルピペラジノ
、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、ピリジル、チエニル、イミダゾリルまたはフェニル
（これは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メト
キシ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成
る群から選択される１または２個の置換基によって置換されている）であり；ここで基Ｃ_rＨ_2rの１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、
−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＯ−ＮＲ(11)−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ ₂ −、または−ＮＲ(11)−によって置き換えられていることができ；Ｒ(11)は、水素または−(Ｃ_aＨ_2a)−Ｒ(10)［ここで基Ｃ_aＨ_2aの１個のＣＨ₂
基は、−Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−
ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、ＮＲ(10)−または−ＣＯＮＲ(10)−に
よって置き換えられていることができ；Ｒ(10)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルである］
であるか；または

【００４４】Ｒ(３)およびＲ(４)は一緒になって、３、４、５、６、７または８個のＣ原子
を有するアルキレン鎖であり；ここでアルキレン鎖の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−
ＳＯ₂−、−ＣＯ−または−ＮＲ(11)−によって置き換えられていることができ
；Ｒ(11)は、水素または−(Ｃ_aＨ_2a)−Ｒ(10)［ここで基Ｃ_aＨ_2aの１個のＣＨ₂
基は、−Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−
ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、ＮＲ(10)−または−ＣＯＮＲ(10)−に
よって置き換えられていることができ；Ｒ(10)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルである］
であり；Ｒ(５)およびＲ(６)は、 −ＣＲ(15)＝ＣＲ(16)−ＣＲ(17)＝Ｎ−、 −ＣＲ(15)＝ＣＲ(16)−Ｎ＝ＣＲ(17)−、 −ＣＲ(15)＝Ｎ−ＣＲ(17)＝Ｎ−、 −ＣＲ(15)＝Ｎ−Ｎ＝ＣＲ(17)−、 −Ｎ＝ＣＲ(16)−ＣＲ(17)＝Ｎ−または −Ｓ−ＣＲ(15)＝ＣＲ(16)−であり；Ｒ(15)、Ｒ(16)およびＲ(17)は相互に独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
１、２、３または４個のＣ原子を有するアルキル、３、４、５、６、７または８
個のＣ原子を有するシクロアルキル、ＣＮ、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、Ｎ₃、ＮＯ ₂ 、−ＣＯＮＲ(19)Ｒ(21)、−ＣＯＯＲ(21)、Ｒ(22)−Ｃ_sＨ_2s−Ｚ−またはフェ
ニル（これは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、
メトキシ、スルファモイルおよびメチルスルホニルより成る群から選択される１
または２個の置換基によって置換されている）であり；

【００４５】Ｒ(19)は、水素または１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり；Ｒ(21)は、水素、メチル、エチル、フェニルまたは−Ｃ_uＨ_2u−ＮＲ(19)Ｒ(20
)であり；ここでフェニルは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メ
チル、メトキシ、スルファモイルおよびメチルスルホニルより成る群から選択さ
れる１または２個の置換基によって置換されており；Ｒ(20)は、水素または１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり；ｕは、２または３であり；Ｒ(22)は、水素、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシクロアル
キル、−ＣＯＯＲ(21)、ＣＯＮＲ(19)Ｒ(21)、チエニル、イミダゾリル、ピリジ
ル、キノリル、イソキノリル、ピペリジル、１−ピロリジニル、Ｎ−モルホリノ
、Ｎ−メチルピペラジノ、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇またはフェニル（これは、未
置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メトキシ、スルフ
ァモイルおよびメチルスルホニルより成る群から選択される１または２個の置換
基によって置換されている)であり；ｓは、ゼロ、１、２、３、４、５または６であり；

【００４６】Ｚは、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ₂−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−また
は−ＳＯ₂−ＮＲ(11)−、−ＳＯ₂−Ｏ−、−Ｏ−、−ＮＲ(11)−または−[ＣＯ
−ＮＲ(11)]−であり；Ｒ(７)は、水素、ヒドロキシル、１、２、３または４個のＣ原子を有するアル
コキシ、１、２、３または４個のＣ原子を有するアシルオキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ
、１、２、３または４個のＣ原子を有するアルキルであり；Ｒ(８)は、水素または、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアル
キルである｝の化合物およびその生理学的に受容できる塩；または

【００４７】７）ＨＭＲ９７／Ｌ２２３ＥＰ−Ａ９０５１３１式Ｉ

【化３４】｛式中：Ｒ(１)およびＲ(２)は相互に独立して、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、１、
２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアルキルまたはフェニル（これは、
未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、Ｏ
Ｈ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスル
ホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の
置換基によって置換されている）であるか；または

【００４８】Ｒ(１)およびＲ(２)は一緒になって、２、３、４、５、６、７、８、９または
１０個のＣ原子を有するアルキレン鎖であり；Ｒ(３)は、Ｒ(10)−Ｃ_nＨ_2n−ＮＲ(11)−またはＲ(10)−Ｃ_nＨ_2n−［ここで基
Ｃ_nＨ_2n中の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂
−または−ＮＲ(12ａ)−によって置き換えられていることができ；Ｒ(12ａ)は、水素、メチルまたはエチルである］であり；Ｒ(10)は、水素、メチル、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシ
クロアルキル、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅またはＣ₃Ｆ₇であり；ｎは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０であり；Ｒ(11)は、水素または、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアル
キルであるか；またはＲ(10)およびＲ(11)は、もしｎが３以上であるならば、一緒になって１つの結
合であり；Ｒ(４)は、Ｒ(13)−Ｃ_rＨ_2r−Ｚ−Ｃ_qＨ_2q−であり；ｑは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；ｒは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；

【００４９】Ｚは、−ＣＯ−ＮＲ(14)−、 −ＯＣＯ−ＮＲ(14)−、 −Ｏ−Ｃ_xＨ_2x−Ｏ−、 −Ｏ−Ｃ_xＨ_2x−ＮＲ(14)−、 −Ｏ−Ｃ_xＨ_2x−ＣＯ−Ｏ、 −ＣＯ−Ｏ−Ｃ_xＨ_2x−Ｏ−または −ＣＯ−Ｏ−Ｃ_xＨ_2x−ＮＲ(14)− （ここで各々の場合に両方向の結合が可能である) であり；ｘは、２、３または４であり；Ｒ(14)は、水素、１、２または３個のＣ原子を有するアルキル、−Ｃ_yＨ_2y−
ＯＲ(12ｂ)、−Ｃ_yＨ_2y−ＮＲ(12ｂ)₂であり；Ｒ(12ｂ)は、水素、メチルまたはエチルであり；ｙは、２または３であり；Ｒ(13)は、Ｈ、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、３、４、５、６、７または８個のＣ
原子を有するシクロアルキル、−ＮＲ(15)Ｒ(16)、−ＣＯＮＲ(15)Ｒ(16)、−Ｃ
(＝ＮＲ(17))ＮＲ(15)Ｒ(16)、−ＯＲ(17)、−ＣＯＯＲ(17)、フェニルまたは、
１、２、３、４、５、６、７、８または９個のＣ原子を有するＮ−含有複素環（
ここでフェニルおよびＮ−含有複素環は、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂ
ｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメ
チルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニル、アミノスルホニルおよびメチ
ルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の置換基によって置
換されている）であり；

【００５０】Ｒ(15)およびＲ(16)は相互に独立して、水素、１、２、３または４個のＣ原子
を有するアルキルまたは−Ｃ_zＨ_2z−フェニル（ここでフェニルは、未置換であ
るかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＯＨ、メチル、エチル、メ
トキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニル、アミノスルホニ
ルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の置換
基によって置換されている）であるか；またはＲ(15)およびＲ(16)は一緒になって、４または５個のメチレン基の鎖［この鎖
の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(ＣＨ₃)−または−Ｎ(ベ
ンジル)−によって置き換えられていることができる］であり；Ｒ(17)は、水素または１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり；Ｒ(５)、Ｒ(６)、Ｒ(７)およびＲ(８)は相互に独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂ
ｒ、Ｉ、１、２、３、４または５個のＣ原子を有するアルキル、３、４、５、６
、７または８個のＣ原子を有するシクロアルキル、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−Ｃ₂Ｆ₅
、−Ｃ₃Ｆ₇、−Ｎ₃、−ＮＯ₂、−Ｙ−Ｃ_sＨ_2s−Ｒ(18)またはフェニル（これは
、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、
ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルス
ルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個
の置換基によって置換されている）であり；

【００５１】Ｙは、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、
−ＳＯ₂−、−ＳＯ₂−Ｏ−、−ＳＯ₂ＮＲ(10ｃ)、−ＮＲ(10ｃ)−または−ＣＯ
ＮＲ(10ｃ)−であり；Ｒ(10ｃ)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり
；ｓは、ゼロ、１、２、３、４、５または６であり；Ｒ(18)は、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、３、４、５、６、７または８個の
Ｃ原子を有するシクロアルキル、−ＣＯＯＲ(21)、１−ピペリジル、１−ピロリ
ジニル、４−モルホリニル、４−メチルピペラジン−１−イル、ピリジル、チエ
ニル、イミダゾリル、キノリル、イソキノリルまたはフェニル（ここでピリジル
、チエニル、イミダゾリル、キノリル、イソキノリルおよびフェニルは、未置換
であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メ
チル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニル
およびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の置換基
によって置換されている）であり；Ｒ(21)は、水素または１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり；Ｒ(９)は、水素、ＯＲ(10ｄ)またはＯＣＯＲ(10ｄ)であり；Ｒ(10ｄ)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり
；Ｂは、水素であるか；またはＲ(９)およびＢは一緒になって、１つの結合である｝の化合物およびその生理学的に受容できる塩；または

【００５２】８）ＨＭＲ９７／Ｌ２２４−ＥＰ−Ａ９０６９１１式Ｉ

【化３５】｛式中：Ｒ(１)およびＲ(２)は相互に独立して、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、１、
２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアルキルまたはフェニル（これは、
未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、Ｏ
Ｈ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスル
ホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の
置換基によって置換されている）であるか；または

【００５３】Ｒ(１)およびＲ(２)は一緒になって、２、３、４、５、６、７、８、９または
１０個のＣ原子を有するアルキレン鎖であり；Ｒ(３)は、Ｒ(10)−Ｃ_nＨ_2n−ＮＲ(11)−またはＲ(10)−Ｃ_nＨ_2n−［ここで基
Ｃ_nＨ_2n中の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂
−または−ＮＲ(12ａ)−によって置き換えられていることができ；Ｒ(12ａ)は、水素、メチルまたはエチルである］であり；Ｒ(10)は、水素、メチル、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシ
クロアルキル、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅またはＣ₃Ｆ₇であり；ｎは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０であり；Ｒ(11)は、水素または、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアル
キルであるか；またはＲ(10)およびＲ(11)は、もしｎが３以上であるならば、一緒になって１つの結
合であるか；またはＲ(３)はＲ(４)と一緒になって、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有
するアルキレン鎖［ここでアルキレン鎖の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−ＣＯ−
、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−または−ＮＲ(12ａ)−によって置き換えられて
いることができ；

【００５４】Ｒ(12ａ)は、水素、メチルまたはエチルである］であり；Ｒ(４)は、Ｒ(13)−Ｃ_rＨ_2r［ここで基Ｃ_rＨ_2rの１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、
−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｓ−
、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、−ＮＲ(14)−または−ＣＯＮＲ(14)−によって置き換
えられていることができ；Ｒ(14)は、水素、１、２または３個のＣ原子を有するアルキル、−Ｃ_yＨ_2y−
ＯＲ(12ｂ)、−Ｃ_yＨ_2y−ＮＲ(12ｂ)₂であり；Ｒ(12ｂ)は、水素、メチルまたはエチルであり；ｙは、２または３である］であり；Ｒ(13)は、Ｈ、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、３、４、５、６、７または８個のＣ
原子を有するシクロアルキル、−ＮＲ(15)Ｒ(16)、−ＣＯＮＲ(15)Ｒ(16)、−Ｏ
Ｒ(17)、−ＣＯＯＲ(17)、フェニルまたは、１、２、３、４、５、６、７、８ま
たは９個のＣ原子を有するＮ−含有複素環（ここでフェニルおよびＮ−含有複素
環は、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ ₂ 、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチ
ルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または
２個の置換基によって置換されている)であり；Ｒ(15)およびＲ(16)は相互に独立して、水素または、１、２、３または４個の
Ｃ原子を有するアルキルであるか；または

【００５５】Ｒ(15)およびＲ(16)は一緒になって、４または５個のメチレン基の鎖［この鎖
の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(ＣＨ₃)−または−Ｎ(ベ
ンジル)−によって置き換えられていることができる］であり；Ｒ(17)は、水素、１、２または３個のＣ原子を有するアルキル、−Ｃ_xＨ_2xＯ
Ｒ(12ｃ)であり；Ｒ(12ｃ)は、水素、メチルまたはエチルであり；ｘは、２または３であり；ｒは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３
、１４、１５、１６、１７、１８、１９または２０であり；置換基Ｒ(５)、Ｒ(６)、Ｒ(７)およびＲ(８)の少なくとも１個は、−Ｙ−Ｃ_s
Ｈ_2s−Ｒ(18)、チエニル、フリルまたは、１、２、３、４、５、６、７、８また
は９個のＣ原子を有するＮ−含有複素環（ここでチエニル、フリルおよびＮ−含
有複素環は、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ
、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、
エチルアミノ、ジエチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチ
ルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の置換基によって置
換されている)であり；Ｙは、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、−
ＳＯ₂−Ｏ−、−ＳＯ₂ＮＲ(12ｄ)−、−ＮＲ(12ｄ)−または−ＣＯＮＲ(12ｄ)−
（ここでベンゼン環への結合は、各々の場合に左側の原子によって行われる)で
あり；

【００５６】Ｒ(12ｄ)は、水素、メチルまたはエチルであり；ｓは、１、２、３、４、５または６であり；Ｒ(18)は、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、Ｎ(メチル)₂、ＯＨ、エチル、−ＣＯＯＨ、
−ＣＯＯメチル、−ＣＯＯエチル、−ＣＯＮＨ₂、−ＣＯＮ(メチル)₂より成る群
から選択される１または２個の置換基を有する置換されたフェニルであるか；またはＲ(18)は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル
、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよ
びメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の置換基を有
する置換された、１、２、３、４、５、６、７、８または９個のＣ原子を有する
Ｎ−含有複素環であるか；またはＲ(18)は、−ＯＲ(19)、−ＳＯ₂Ｒ(19)、−ＮＲ(19)Ｒ(20)、−ＣＯＮＲ(19)
Ｒ(20)であり；Ｒ(19)およびＲ(20)は相互に独立して、Ｃ_tＨ_2t−Ｒ(21)であり；ｔは、ゼロ、１、２、３、４、５または６であり；Ｒ(21)は、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、３、４、５、６、７または８個の
Ｃ原子を有するシクロアルキル、ＮＲ(22)Ｒ(23)、−ＯＲ(24)、フェニル、チエ
ニルまたは、１、２、３、４、５、６、７、８または９個のＣ原子を有するＮ−
含有複素環(ここでフェニル、チエニルおよびＮ−含有複素環は、未置換である
かまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、
エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよび
メチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の置換基によっ
て置換されている)であり；Ｒ(22)およびＲ(23)は相互に独立して、水素、１、２または３個のＣ原子を有
するアルキルであるか；または

【００５７】Ｒ(22)およびＲ(23)は一緒になって、４または５個のメチレン基の鎖［この鎖
の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(ＣＨ₃)−または−Ｎ(ベ
ンジル)−によって置き換えられていることができる］であり；Ｒ(24)は、水素、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり；そして、上記の定義において使用されなかった各々の場合のその他の置換基Ｒ
(５)、Ｒ(６)、Ｒ(７)およびＲ(８)は相互に独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、
Ｉ、１、２、３、４または５個のＣ原子を有するアルキル、３、４、５、６、７
または８個のＣ原子を有するシクロアルキル、ＣＮ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＯＲ(12ｅ)
またはＮＲ(12ｅ)Ｒ(12ｆ)であり；Ｒ(12ｅ)およびＲ(12ｆ)は相互に独立して、水素または、１、２、３または４
個のＣ原子を有するアルキルであり；Ｒ(９)は、水素、ＯＲ(12ｇ)またはＯＣＯＲ(12ｇ)であり；Ｒ(12ｇ)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり
；Ｂは、水素であるか；またはＲ(９)およびＢは一緒になって、１つの結合である｝の化合物およびその生理学的に受容できる塩；または

【００５８】９）ＨＭＲ９７／Ｌ２３２−ＥＰ９１３３９６式Ｉ

【化３６】｛式中：Ｒ(５)は、５、６、７および８と表示した位置の１つに結合しておりそして式中：Ｒ(１)およびＲ(２)は相互に独立して、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、１、
２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアルキルまたはフェニル（これは、
未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、Ｏ
Ｈ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスル
ホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の
置換基によって置換されている)であるか；または

【００５９】Ｒ(１)およびＲ(２)は一緒になって、２、３、４、５、６、７、８、９または
１０個のＣ原子を有するアルキレン鎖であり；Ｒ(３)は、Ｒ(10)−Ｃ_nＨ_2n−ＮＲ(11)−またはＲ(10)−Ｃ_nＨ_2n−［ここで基
Ｃ_nＨ_2n中の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂
−または−ＮＲ(12ａ)−によって置き換えられていることができ；Ｒ(12ａ)は、水素、メチルまたはエチルである］であり；Ｒ(10)は、水素、メチル、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシ
クロアルキル、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅またはＣ₃Ｆ₇であり；ｎは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０であり；Ｒ(11)は、水素または、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアル
キルであるか；またはＲ(10)およびＲ(11)は、もしｎが３以上であるならば、一緒になって１つの結
合であるか；または

【００６０】Ｒ(３)はＲ(４)と一緒になって、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有
するアルキレン鎖［ここでアルキレン鎖の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−ＣＯ−
、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−または−ＮＲ(12ａ)−によって置き換えられて
いることができ；Ｒ(12ａ)は、水素、メチルまたはエチルである］であり；Ｒ(４)は、Ｒ(13)−Ｃ_rＨ_2r［ここで基Ｃ_rＨ_2rの１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、
−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｓ−
、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−または−ＮＲ(14)−によって置き換えられていることが
でき；Ｒ(14)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルである］
であり；Ｒ(13)は、ＣＨ₃、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、３、４、５、６、７または８個の
Ｃ原子を有するシクロアルキル、ＮＲ(15)Ｒ(16)、フェニルまたは、１、２、３
、４、５、６、７、８または９個のＣ原子を有するＮ−含有複素環（ここでフェ
ニルおよびＮ−含有複素環は、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ
Ｆ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ
、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群
から選択される１または２個の置換基によって置換されている）であり；

【００６１】Ｒ(15)およびＲ(16)は一緒になって、４または５個のメチレン基の鎖［この鎖
の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(メチル)−または−Ｎ(ベ
ンジル)−によって置き換えられていることができる］であり；ｒは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３
、１４、１５、１６、１７、１８、１９または２０であり；Ｒ(５)は、−Ｙ−Ｃ_sＨ_2s−Ｒ(18)またはフェニル（これは、未置換であるか
または、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エ
チル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメ
チルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の置換基によって
置換されている)であり；Ｙは、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ(10ｃ)−であり；Ｒ(10ｃ)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり
；ｓは、１、２、３、４、５、６、７または８であり；Ｒ(18)は、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、３、４、５、６、７または８個の
Ｃ原子を有するシクロアルキル、−ＣＯＯＲ(21)、ＮＲ(15ａ)Ｒ(16ａ)、未置換
の１、２、３、４、５、６、７、８または９個のＣ原子を有するＮ−含有複素環
、フェニルまたはチエニル（ここでフェニルおよびチエニルは、未置換であるか
または、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メトキシ、スルファモイル、メ
チルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１また
は２個の置換基によって置換されている）であり；

【００６２】Ｒ(15ａ)およびＲ(16ａ)は一緒になって、４または５個のメチレン基の鎖［こ
の鎖の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(メチル)−または−
Ｎ(ベンジル)−によって置き換えられていることができる］であり；Ｒ(21)は、水素または１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり；Ｒ(６)は、ＯＲ(10ｄ)またはＯＣＯＲ(10ｄ)であり；Ｒ(10ｄ)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり
；Ｂは、水素であるか；またはＲ(６)およびＢは一緒になって、１つの結合である｝の化合物およびその生理学的に受容できる塩；または

【００６３】 10）ＨＭＲ９７／Ｌ２３５−ＥＰ９１５０８７式Ｉ

【化３７】｛式中：Ｒ(１)およびＲ(２)は相互に独立して、水素、ＣＦ₃、１、２、３、４、５ま
たは６個のＣ原子を有するアルキルであるか；またはＲ(２)およびＲ(９)は一緒になって、１つの結合であるか；またはＲ(２)は、もしＸが−ＣＲ(22)Ｒ(23)−であるならば、−ＯＲ(10ａ)で
あり；Ｒ(10ａ)は、水素、アセチルまたは、１、２または３個のＣ原子を有するアル
キルであり；Ｒ(３)は、Ｒ(10ｂ)−Ｃ_nＨ_2n−ＮＲ(11)−またはＲ(10ｂ)−Ｃ_nＨ_2n−［ここ
で基Ｃ_nＨ_2n中の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−Ｓ
Ｏ₂−または−ＮＲ(12ａ)−によって置き換えられていることができ；

【００６４】Ｒ(12ａ)は、水素、メチルまたはエチルである］であり；Ｒ(10ｂ)は、メチル、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシクロ
アルキル、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅またはＣ₃Ｆ₇であり；ｎは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０であり；Ｒ(11)は、水素または、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアル
キルであるか；またはＲ(10ｂ)およびＲ(11)は、もしｎが２より大きいならば、一緒になって１つの
結合であるか；またはＲ(３)はＲ(４)と一緒になって、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有
するアルキレン鎖［ここでアルキレン鎖の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−ＣＯ−
、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−または−ＮＲ(12ａ)−によって置き換えられて
いることができ；Ｒ(12ａ)は、水素、メチルまたはエチルである］であり；Ｒ(４)は、Ｒ(13)−Ｃ_rＨ_2r［ここで基Ｃ_rＨ_2rの１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、
−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｓ−
、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、−ＮＲ(14)−または−ＣＯＮＲ(14)−によって置き換
えられていることができ；

【００６５】Ｒ(14)は、水素、１、２または３個のＣ原子を有するアルキル、−Ｃ_yＨ_2y−
ＯＲ(12ｂ)、−Ｃ_yＨ_2y−ＮＲ(12ｂ)₂であり；Ｒ(12ｂ)は、水素、メチルまたはエチルであり；ｙは、２または３である］であり；Ｒ(13)は、ＣＨ₃、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、３、４、５、６、７または８個の
Ｃ原子を有するシクロアルキル、−ＮＲ(15)Ｒ(16)、−ＣＯＮＲ(15)Ｒ(16)、−
ＯＲ(17)、−ＣＯＯＲ(17)、フェニルまたは、１、２、３、４、５、６、７、８
または９個のＣ原子を有するＮ−含有複素環（ここでフェニルおよびＮ−含有複
素環は、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、Ｎ
Ｈ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メ
チルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１また
は２個の置換基によって置換されている）であり；Ｒ(15)およびＲ(16)は相互に独立して、水素または、１、２、３または４個の
Ｃ原子を有するアルキルであるか；またはＲ(15)およびＲ(16)は一緒になって、４または５個のメチレン基の鎖［この鎖
の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(ＣＨ₃)−または−Ｎ(ベ
ンジル)−によって置き換えられていることができる］であり；Ｒ(17)は、水素、１、２または３個のＣ原子を有するアルキル、−Ｃ_zＨ_2zＯ
Ｒ(12ｃ)であり；

【００６６】Ｒ(12ｃ)は、水素、メチルまたはエチルであり；ｚは、２または３であり；ｒは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３
、１４、１５、１６、１７、１８、１９または２０であり；Ｒ(５)、Ｒ(６)、Ｒ(７)およびＲ(８)は相互に独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂ
ｒ、Ｉ、１、２、３、４または５個のＣ原子を有するアルキル、３、４、５、６
、７または８個のＣ原子を有するシクロアルキル、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−Ｃ₂Ｆ₅
、−Ｃ₃Ｆ₇、−Ｎ₃、−ＮＯ₂、−Ｙ−Ｃ_sＨ_2s−Ｒ(18)、フェニル、チエニル、
フリルまたは、１、２、３、４、５、６、７、８または９個のＣ原子を有するＮ
−含有複素環（ここでフェニル、チエニル、フリルおよびＮ−含有複素環は、未
置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ
、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホ
ニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の置
換基によって置換されている）であり；Ｙは、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、
−ＳＯ₂−、−Ｏ−ＳＯ₂−、−ＳＯ₂ＮＲ(10ｃ)−または−ＣＯＮＲ(10ｃ)−(こ
こで骨格への結合は、各々の場合に左側の原子によって行われる）であり；Ｒ(10ｃ)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり
；

【００６７】ｓは、ゼロ、１、２、３、４、５または６であり；Ｒ(18)は、水素、メチル、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、３、４、５、６、７また
は８個のＣ原子を有するシクロアルキル、−ＯＲ(21)、−ＣＯＯＲ(21)、−ＮＲ
(15ａ)Ｒ(16ａ)、−ＣＯＮＲ(15ａ)Ｒ(16ａ)、フェニルまたは、１、２、３、４
、５、６、７、８または９個のＣ原子を有するＮ−含有複素環（ここでフェニル
およびＮ−含有複素環は、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃
、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、ス
ルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から
選択される１または２個の置換基によって置換されている）であり；Ｒ(15ａ)およびＲ(16ａ)は相互に独立して、水素または、１、２、３または４
個のＣ原子を有するアルキルであるか；またはＲ(15ａ)およびＲ(16ａ)は一緒になって、４または５個のメチレン基の鎖［こ
の鎖の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(ＣＨ₃)−または−Ｎ
(ベンジル)−によって置き換えられていることができる］であり；Ｒ(21)は、水素または１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり；Ｒ(９)は、水素であるかまたはＲ(２)と一緒になって１つの結合であり；Ｘは、−ＣＲ(22)Ｒ(23)−、−Ｏ−、−ＮＲ(24)−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−Ｓ
Ｏ₂−であり；Ｒ(22)およびＲ(23)は相互に独立して、水素、ＣＦ₃、１、２、３、４、５ま
たは６個のＣ原子を有するアルキルであり；

【００６８】Ｒ(24)は、水素、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアルキルま
たはフェニル（これは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、
ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スル
ファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選
択される１または２個の置換基によって置換されている)である｝の化合物およびその生理学的に受容できる塩；または

【００６９】ＷＯ９６０５８２７、ＷＯ９６４０１４６、ＷＯ９６０５８３９、ＷＯ
９５１４６７１、ＷＯ９７４９６９０、ＷＯ９５１４６７６、ＷＯ９５
１４６９５、ＷＯ９５１４４７１、ＷＯ９８００４０６、ＷＯ９７４８６
８６、ＵＳ５６３３２５１、ＷＯ９６４０６５３ 11）式

【化３８】［式中、Ａは、チエニル、ピリジル、フェニル、(未置換であるかまたは置換されてい
る）であり；Ｘは、Ｏ、Ｓ、＝Ｎ−ＮＨ₂、＝Ｎ−ＯＨ、Ｈ₂であり；Ｙは、Ｏ、ＮＣＮ、Ｈ₂であり；Ｚは、直鎖または分枝鎖状アルキル、アルケニル、(未置換であるかまたはフ
ェニル、シクロアルキルによって置換されている)(ここで１個以上のＣＨ₂基は
、Ｏ、Ｓ、ＮＨまたは１つの結合によって置き換えられていることができる）で
あり；Ｒ１は、未置換であるかまたは置換されているフェニル、アルキルまたはシク
ロアルキル、単環または二環式複素環、インダニルであり；Ｒ２は、未置換であるかまたは置換されているフェニル、アルキル、シクロア
ルキル、２−または３−フリル、Ｎ−モノ−または−ビス−アルキルであり；Ｒ３は、Ｈ、未置換であるかまたはＮ(ＣＨ₃)₂によって置換されているアルキ
ル、ＯＨ、またはフルオロアルキルであり；Ｒ４は、Ｈ、１または２個の酸素原子によって中断されていることができるア
ルキルである］の化合物またはその薬理学的に受容できる塩；または

【００７０】ＷＯ９５１４６９４、ＷＯ９５１４４７２ 12）式

【化３９】［式中、Ａは、２−または３−員鎖（Ｃ原子より成るが、その中の１個以上の構成員は
また窒素または酸素であることができ、この鎖は、未置換であるかまたはアルキ
ルによって置換されている)であり；Ｚは、直鎖または分枝鎖状アルキルまたはアルケニル（これらは、未置換であ
るかまたはフェニル、シクロアルキルによって置換されており、ここで１個以上
のＣＨ₂基は、Ｏ、Ｓ、ＮＨまたは１つの結合またはＮ−アルキルまたはＮ−フ
ェニルによって置き換えられていることができる）であり；Ｒ１は、未置換であるかまたは置換されているフェニル、アルキルまたはシク
ロアルキル、単環または二環式複素環であり；Ｒ２は、未置換であるかまたは置換されているフェニルであるか；またはＲ２は、アルキル、シクロアルキル、２−または３−フリル、Ｎ−モノ−また
は−ビス−アルキルである］の化合物またはその薬学的に受容できる塩；または

【００７１】 13）ＷＯ９５１４４７３式

【化４０】 (式中、Ｒ１は、未置換であるかまたは置換されているフェニルであるか；またはＲ１は、アルキルまたはシクロアルキル、単環または二環式複素環、インダニ
ルであり；Ｒ２およびＲ３は相互に独立して、未置換であるかまたはフェニルによって置
換されているアルキルであるか；またはＲ２およびＲ３は、シクロアルキルであるか；またはＲ２およびＲ３は一緒になって、アザ環であり；Ｒ４は、未置換であるかまたはフェニルによって置換されているアルキルであ
るか；またはＲ４は、フェニルまたはフルオロアルキルであり；Ｒ５は、Ｈまたはアルキルである) の化合物またはその薬学的に受容できる塩；または

【００７２】ＷＯ９６４０６５５、ＷＯ９６４０６５６、ＷＯ９６４０６５３、ＷＯ
９６４０６５４ 14）式

【化４１】 (式中、Ｘは、ＯまたはＨ₂であり；Ｒ１は、アルキル、シクロアルキル、フルオロアルキルまたはオキソ置換され
たアルキルであり；Ｚは、未置換であるかまたは置換されているアルキルであるか；またはＺは、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニルまたは１つの結合であ
り；Ｒ２は、未置換であるかまたは置換されているフェニルであるか；またはＲ２は、未置換であるかまたは置換されているシクロアルキルであり；Ｒ３は、アルキル、シクロアルキル、フルオロアルキルまたはオキソ置換され
たアルキルである) の化合物またはその薬学的に受容できる塩；または

【００７３】ＷＯ９３０４０６１ 15）式

【化４２】［式中、Ｘは、飽和または不飽和５−、６−または７−員複素環、または炭素環であり
；Ｒは、１つの結合、ヘテロ原子、カルボニル、複素環、炭素環、アルキル、ア
ルケニル、アルコキシ、アルキルアミノ、アリールアルキル、アリールオキシ、
アシル、アシルオキシまたはアシルアミノであり；Ｙは、置換または未置換の飽和または不飽和５−、６−、７−員の複素環また
は炭素環または１つの結合であり；Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は相互に独立して、存在しないかまたはＣｌ、Ｆ、Ｂｒ
、ＮＨ₂、ＣＦ₃、ＯＨ、ＳＯ₃Ｈ、ＣＨ₃ＳＯ₂ＮＨ、ＣＯＯＨ、アルコキシ、ア
ルキル、アルコキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、ア
ミノアルキル、アシルアミノまたはアシルオキシであり；Ｌは、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキルイミノ、アルケニルイミ
ノまたはアシルアミノ（ここで窒素は、４−オキソ環状尿素単位の１位の窒素に
結合している)であり；

【００７４】Ｒ４は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルアシルまたはヘテロア
ルキルであり；Ａは、置換または未置換の飽和または不飽和アルキルまたはヘテロアルキルま
たは置換または未置換の５−、６−または７−員複素環であり；Ｒ５は、アルキルである］の化合物またはその薬学的に受容できる塩；または

【００７５】ＷＯ９８３７０６８ 16）式

【化４３】［式中、Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＲ、Ｃ−ＣＮ、Ｎ−ＯＲ、Ｎ−ＮＯ₂であり；Ｙは、１つの結合、−Ｃ＝Ｃ−またはＮＨであり；Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリ−ル、シクロアルキル、複
素環または(ヘテロシクロ)アルキルであり；Ｒ２は、アリ−ルまたは複素環である］の化合物またはその薬学的に受容できる塩；または

【００７６】ＷＯ９５１４６９５ 17）式

【化４４】［式中、Ｒ１は、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ア
リール、(アリール)アルケニル、アルコキシ、Ｏ−アルケニル、Ｏ−アリール、
Ｏ−アルキル(ヘテロシクロ)、ＣＯＯ−アルキル、アルカノイル、ＣＯ−アミノ
、ＣＯ−置換アミノ、アルキル−ＣＯ−アミノ、アルキル−置換アミノ、ＮＨＣ
Ｏ−アルキル、ＮＨＣＯ−アリール、ＮＨＣＯ−アルキル(ヘテロシクロ)、Ｎ(
アルキル)ＣＯ−アルキル、Ｎ(アルキル)ＣＯ−アリール、Ｎ(アルキル)ＣＯ−
ヘテロシクロ、Ｎ−(アルキル)ＣＯ−アルキル(ヘテロシクロ)であり；Ｒ２は、水素、アルキル、ハロゲン、アリール、アルコキシ、アミノ、置換ア
ミノであり；Ｒ３は、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、Ｏ−ＣＯ−アルキル、Ｏ−ＣＯ
−アリール、Ｏ−ＣＯ−ヘテロシクロ、ＮＯＨ、ＮＯ−アルキル、Ｎ−アミノ、
Ｎ−置換アミノ、Ｎ−ＮＨＣＯＮＨ−アルキル、Ｎ−ＮＨＳＯ₂−アルキル、Ｎ
−ＮＨＳＯ₂−アリール、アミノ、置換アミノ、ＮＨＣＯ−アルキル、ＮＨＣＯ
−アリール、ＮＨＣＯ−ヘテロシクロ、スピロヘテロシクロであり；Ｒ４は、水素、アルキル、アルキル(ＣＯ−アルキル)、アルキル(ＣＯＯ−ア
ルキル)であるか；または

【００７７】Ｒ３およびＲ４は、これらが結合している原子と一緒になって、３個までのヘ
テロ原子Ｏ、ＮまたはＳを含むことができる５−ないし７−員環であり；Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキル(ヘテロサイクリル)、アルキ
ル−ＮＨＣＯ(アルキル)、アルキル−ＮＨＣＯ(アリール)、アルキル−ＮＨＣＯ
(アルキルヘテロサイクリル)であり；ｎは、０、１または２である］の化合物またはその薬学的に受容できる塩。

【００７８】下記の刊行物に記載された化合物が好ましい：１）ＥＰ８０７６２９(ＨＯＥ９６／Ｆ１１９) 式Ｉ

【化４５】｛式中：Ｒ(１)およびＲ(２)は相互に独立して、水素、Ｃ_pＦ_2p+1、１、２、３、４、
５または６個のＣ原子を有するアルキルまたはフェニル（これは、未置換である
かまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メトキシ、スルファモイル、
メチルスルホニルアミノおよびメチルスルホニルより成る群から選択される１ま
たは２個の置換基によって置換されている）であり；ｐは、１、２または３であるか；または

【００７９】Ｒ(１)およびＲ(２)は一緒になって、２、３、４、５、６、７、８、９または
１０個のＣ原子を有するアルキレン鎖であり；Ｒ(３)は、Ｒ(９)−Ｃ_nＨ_2n[ＮＲ(11)]_m−であり；Ｒ(９)は、水素または、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシク
ロアルキルであり；ｎは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０であり；ｍは、ゼロまたは１であり；Ｒ(11)は、水素または、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアル
キルであるか；またはＲ(11)はＲ(９)と一緒になって、１、２、３、４、５、６、７または８個のＣ
原子を有するアルキレン基であり；ここで基Ｃ_nＨ_2nのＣＨ₂基は、−Ｏ−、−ＳＯ_qまたは−ＮＲ(10)によって置
き換えられていることができ；ｑは、ゼロ、１または２であり；Ｒ(10)は、水素、メチルまたはエチルであり；Ｒ(４)は、Ｒ(12)−Ｃ_rＨ_2rであり；Ｒ(12)は、水素、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシクロアル
キル、ピペリジル、１−ピロリジニル、Ｎ−モルホリノ、Ｎ−メチルピペラジノ
、Ｃ_pＦ_2p+1、ピリジル、チエニル、イミダゾリルまたはフェニル（これは、未
置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メトキシ、スルフ
ァモイル、メチルスルホニルまたはメチルスルホニルアミノより成る群から選択
される１または２個の置換基によって置換されている）であり；

【００８０】ｒは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４
、１５、１６、１７、１８、１９または２０であり；ここで基Ｃ_rＨ_2rのＣＨ₂基は、−Ｏ−、−ＨＣ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ
−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＳＯ_q−または−ＮＲ(10)−によって置き換えられている
ことができ；ｑは、ゼロ、１または２であり；Ｒ(10)は、水素、メチルまたはエチルであり；Ｒ(５)、Ｒ(６)、Ｒ(７)およびＲ(８)は相互に独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂ
ｒ、Ｉ、１、２、３または４個のＣ原子を有するアルキル、３、４、５、６、７
または８個のＣ原子を有するシクロアルキル、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−Ｃ₂Ｆ₅、−
Ｃ₃Ｆ₇、−Ｎ₃、−ＮＯ₂、−ＣＯＮＲ(13)Ｒ(14)、−ＣＯＯＲ(15)、Ｒ(16)−Ｃ _s Ｈ_2s−Ｙ−またはフェニル（これは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ
、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メトキシ、スルファモイルおよびメチルスルホニルより
成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されている)であり；Ｒ(13)およびＲ(14)は相互に独立して、水素または、１、２または３個のＣ原
子を有するアルキルであり；Ｒ(15)は、水素、メチル、エチル、フェニルまたは−Ｃ_uＨ_2u−ＮＲ(13)Ｒ(14
)であり；

【００８１】ｕは、２または３であり；Ｒ(16)は、水素、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシクロアル
キル、−ＣＯＯＲ(15)、チエニル、イミダゾリル、ピリジル、キノリル、イソキ
ノリル、ピペリジル、１−ピロリジニル、Ｎ−モルホリノ、Ｎ−メチルピペラジ
ノ、Ｃ_tＦ_2t+1またはフェニル（これは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂ
ｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メトキシ、スルファモイルまたはメチルスルホニルよ
り成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されている）であり
；ｓは、ゼロ、１、２、３、４、５または６であり；ｔは、１、２または３であり；Ｙは、ＳＯ_q、−ＣＯ−、−ＳＯ₂−ＮＲ(10)−、−Ｏ−、−ＮＲ(10)−または
−ＣＯ−ＮＲ(10)であるが；ここでＲ(６)は、−ＯＣＦ₃または−ＯＣ₂Ｆ₅であることはできない｝のクロマン類およびその生理学的に受容できる塩；または

【００８２】２）ＥＰ８４７９９６(ＨＯＥ９６／Ｆ３４１) 式Ｉ

【化４６】｛式中：Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、−ＮＲ(７)−、−ＣＲ(８ａ)
Ｒ(８ｂ)−または−ＣＯ−であり；Ｒ(７)は、水素または−(Ｃ_aＨ_2a)−Ｒ(９)［ここで基Ｃ_aＨ_2aのＣＨ₂基は、
−Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−
、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、ＮＲ(10)−または−ＣＯＮＲ(10)−によって
置き換えられていることができ；Ｒ(10)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルである］
であり；

【００８３】ａは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７または８であり；Ｒ(９)は、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、３、４、５、６、７または８個の
Ｃ原子を有するシクロアルキル、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、１−ピペリ
ジル、１−ピロリジニル、４−モルホリニル、４−メチルピペラジン−１−イル
、ピリジル、チエニル、イミダゾリルまたはフェニル（ここでピリジル、チエニ
ル、イミダゾリルおよびフェニルは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、
Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチル
アミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより
成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されている）であるか
；またはＲ(７)およびＲ(１)は一緒になって、１つの結合であり；Ｒ(８ａ)は、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、１、２、３、４、５または６個
のＣ原子を有するアルキルまたはフェニル（これは、未置換であるかまたは、Ｆ
、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メト
キシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホ
ニルアミノより成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されて
いる）であり；

【００８４】Ｒ(８ｂ)は、水素、１、２または３個のＣ原子を有するアルキル、−ＯＲ(10)
、−ＣＯＯＲ(10)、ＣＯ−Ｒ(10)であり；Ｒ(10)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであるか
；または基(８ａ)またはＲ(８ｂ)の一方は、もしＹがＮであるならば、Ｒ(１)と一緒に
なって１つの結合であり；Ｙは、ＮまたはＣＲ(11)であり；Ｒ(11)は、水素または１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり；Ｒ(１)およびＲ(２)は相互に独立して、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、Ｆ、
Ｃｌ、メトキシ、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアルキルまた
はフェニル（これは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、Ｎ
Ｏ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルフ
ァモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択
される１または２個の置換基によって置換されている)であるか；またはＲ(１)およびＲ(２)は一緒になって、２、３、４、５、６、７、８、９または
１０個のＣ原子を有するアルキレン鎖であり；Ｒ(３)は、Ｒ(12)−Ｃ_nＨ_2n−ＮＲ(13)−またはＲ(12)−Ｃ_nＨ_2n−［ここで基
Ｃ_nＨ_2n中の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂
−または−ＮＲ(10ａ)−によって置き換えられていることができ；Ｒ(10ａ)は、水素、メチルまたはエチルである］であり；Ｒ(12)は、水素、メチル、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシ
クロアルキル、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅またはＣ₃Ｆ₇であり；ｎは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０であり；Ｒ(13)は、水素または、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアル
キルであるか；または

【００８５】Ｒ(12)およびＲ(13)は、もしｎが３以上であるならば、一緒になって１つの結
合であるか；またはＲ(３)およびＲ(４)は一緒になって、３、４、５、６、７または８個のＣ原子
を有するアルキレン鎖［ここでアルキレン鎖の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｃ
Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−または−ＮＲ(10ａ)−によって置き換えら
れていることができ；Ｒ(10ａ)は、水素、メチルまたはエチルである］であり；Ｒ(４)は、Ｒ(14)−Ｃ_rＨ_2r［ここで基Ｃ_rＨ_2rの１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、
−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｓ−
、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、−ＮＲ(10ｂ)−または−ＣＯＮＲ(10ｂ)−によって置
き換えられていることができ；Ｒ(10ｂ)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルである
］であり；Ｒ(14)は、メチル、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、３、４、５、６、７または８個
のＣ原子を有するシクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−ＮＲ(23)Ｒ(24)、１
−ピペリジル、１−ピロリジニル、４−モルホリニル、４−メチルピペラジン−
１−イル、ピリジル、チエニル、イミダゾリルまたはフェニル（ここでピリジル
、チエニル、イミダゾリルおよびフェニルは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ
、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、
ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルア
ミノより成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されている)
であり；

【００８６】Ｒ(23)およびＲ(24)は相互に独立して、水素または、１、２または３個のＣ原
子を有するアルキルであるか；またはＲ(23)およびＲ(24)は一緒になって、４または５個のメチレン基の鎖［この鎖
の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(ＣＨ₃)−または−Ｎ(ベ
ンジル)−によって置き換えられていることができる］であり；ｒは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３
、１４、１５、１６、１７、１８、１９または２０であり；Ｒ(５)およびＲ(６)は一緒になって、基 −ＣＲ(15)＝ＣＲ(16)−ＣＲ(17)＝ＣＲ(18)−、 −ＣＲ(15)＝ＣＲ(16)−ＣＲ(17)＝Ｎ−、 −ＣＲ(15)＝ＣＲ(16)−Ｎ＝ＣＲ(18)−、 −ＣＲ(15)＝Ｎ−ＣＲ(17)＝Ｎ−、 −ＣＲ(15)＝Ｎ−Ｎ＝ＣＲ(18)−、 −Ｎ＝ＣＲ(16)−ＣＲ(17)＝Ｎ−または −ＣＲ(15)＝ＣＲ(16)− (ここで各々の場合に両方向の結合が可能である)であり；Ｒ(15)、Ｒ(16)、Ｒ(17)およびＲ(18)は相互に独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂ
ｒ、Ｉ、１、２、３、４または５個のＣ原子を有するアルキル、３、４、５、６
、７または８個のＣ原子を有するシクロアルキル、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−Ｃ₂Ｆ₅
、−Ｃ₃Ｆ₇、−Ｎ₃、−ＮＯ₂、−Ｚ−Ｃ_sＨ_2s−Ｒ(22)、チエニルまたはフェニ
ル(これは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ
、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル
、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１
または２個の置換基によって置換されている)であり；

【００８７】Ｚは、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、
−ＳＯ₂−、−ＳＯ₂−Ｏ−、−ＳＯ₂ＮＲ(10ｃ)、−ＮＲ(10ｃ)−または−ＣＯ
ＮＲ(10ｃ)−であり；Ｒ(10ｃ)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり
；ｓは、ゼロ、１、２、３、４、５または６であり；Ｒ(22)は、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、３、４、５、６、７または８個の
Ｃ原子を有するシクロアルキル、−ＮＲ(19)Ｒ(20)、−ＣＯＯＲ(21)、１−ピペ
リジル、１−ピロリジニル、４−モルホリニル、４−メチルピペラジン−１−イ
ル、ピリジル、チエニル、イミダゾリル、キノリル、イソキノリルまたはフェニ
ル（ここでピリジル、チエニル、イミダゾリル、キノリル、イソキノリルおよび
フェニルは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ
、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル
、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１
または２個の置換基によって置換されている)であり；Ｒ(19)およびＲ(20)は相互に独立して、水素または、１、２または３個のＣ原
子を有するアルキルであるか；または

【００８８】Ｒ(19)およびＲ(20)は一緒になって、４または５個のメチレン基の鎖［この鎖
の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(ＣＨ₃)−または−Ｎ(ベ
ンジル)−によって置き換えられていることができる］であり；Ｒ(21)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであるが
；ここでＹは、ＸがＯであるとき同時にＣＲ(11)であることはできない｝の化合物およびその生理学的に受容できる塩；または

【００８９】３）ＥＰ８５７７２４(ＨＯＥ９７／Ｆ０２４) 式Ｉ

【化４７】｛式中：Ｘは、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ₂−、−ＮＲ(９)−、−［ＣＲ(９)Ｒ(23
)］−または−ＣＯ−であり；Ｒ(９)は、水素または−(Ｃ_nＨ_2n)−Ｒ(10)であり；ｎは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７または８であり；Ｒ(10)は、水素、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシクロアル
キル、ピペリジル、１−ピロリジニル、Ｎ−モルホリノ、Ｎ−メチルピペラジノ
、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅またはＣ₃Ｆ₇であり；

【００９０】ここで基Ｃ_nＨ_2nの１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、
−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ₂−、または−ＮＲ(11
)−によって置き換えられていることができ；Ｒ(11)は、水素、メチルまたはエチルであるか；またはＲ(10)は、ピリジル、チエニル、イミダゾリルまたはフェニル（これらは、未
置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メトキシ、スルフ
ァモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択
される１または２個の置換基によって置換されている）であるか；またはＲ(９)はＲ(１)と一緒になって、１つの結合であり；Ｒ(23)は、水素、１、２または３個のＣ原子を有するアルキル、ＯＨ、Ｏ−ア
ルキル（１、２または３個のＣ原子を有する）、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−アルキル（
１、２または３個のＣ原子を有する）または−ＣＯ−Ｒ(24)であり；Ｒ(24)は、水素、メチルまたはエチルであり；Ｒ(１)およびＲ(２)は相互に独立して、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、１、
２、３、４，５または６個のＣ原子を有するアルキルまたはフェニル（これは、
未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メトキシ、スル
ファモイルおよびメチルスルホニルより成る群から選択される１または２個の置
換基によって置換されている）であるか；または

【００９１】Ｒ(１)およびＲ(２)は一緒になって、２、３、４、５、６、７、８、９または
１０個のＣ原子を有するアルキレン鎖であり；Ｒ(３)は、Ｒ(12)−Ｃ_aＨ_2a[ＮＲ(13)]_m−であり；Ｒ(12)は、水素または、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシク
ロアルキル、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅またはＣ₃Ｆ₇であり；ａは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０であり；ｍは、ゼロまたは１であり；Ｒ(13)は、水素または、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアル
キルであるか；またはＲ(12)およびＲ(13)は一緒になって、４、５、６、７または８個のＣ原子を有
するアルキレン基［ここでアルキレン基の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、
−ＳＯ−または−ＳＯ₂−、−ＣＯ−または−ＮＲ(11)−によって置き換えられ
ていることができ；Ｒ(11)は、水素、メチルまたはエチルである］であり；Ｒ(４)は、Ｒ(14)−Ｃ_rＨ_2rであり；

【００９２】ｒは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４
、１５、１６、１７、１８、１９または２０であり；Ｒ(14)は、水素、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシクロアル
キル、ピペリジル、１−ピロリジニル、Ｎ−モルホリノ、Ｎ−メチルピペラジノ
、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、ピリジル、チエニル、イミダゾリルまたはフェニル
（これは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メト
キシ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成
る群から選択される１または２個の置換基によって置換されている）であり；ここで基Ｃ_rＨ_2rの１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、
−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＯ−ＮＲ(11)−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ ₂ −、または−ＮＲ(11)−によって置き換えられていることができるか；または

【００９３】Ｒ(３)およびＲ(４)は一緒になって、３、４、５、６、７または８個のＣ原子
を有するアルキレン鎖［ここでアルキレン鎖の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ
−、−ＳＯ−または−ＳＯ₂−、−ＣＯ−または−ＮＲ(11)−によって置き換え
られていることができる］であり；Ｒ(５)およびＲ(６)は一緒になって、−ＣＲ(15)＝ＣＲ(16)−ＣＲ(17)＝ＣＲ
(18)−、−ＣＲ(15)＝ＣＲ(16)−ＣＲ(17)＝Ｎ−、−ＣＲ(15)＝ＣＲ(16)−Ｎ＝
ＣＲ(18)−、−ＣＲ(15)＝Ｎ−ＣＲ(17)＝Ｎ−、−ＣＲ(15)＝Ｎ−Ｎ＝ＣＲ(18)
−、−Ｎ＝ＣＲ(16)−ＣＲ(17)＝Ｎ−または−Ｓ−ＣＲ(15)＝ＣＲ(16)−であり
；Ｒ(15)、Ｒ(16)、Ｒ(17)およびＲ(18)は相互に独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂ
ｒ、Ｉ、１、２、３または４個のＣ原子を有するアルキル、３、４、５、６、７
または８個のＣ原子を有するシクロアルキル、ＣＮ、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、
Ｎ₃、ＮＯ₂、−ＣＯＮＲ(19)Ｒ(20)、−ＣＯＯＲ(21)、Ｒ(22)−Ｃ_sＨ_2s−Ｚ−
またはフェニル（これは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃
、メチル、メトキシ、スルファモイルおよびメチルスルホニルより成る群から選
択される１または２個の置換基によって置換されている）であり；Ｒ(19)およびＲ(20)は相互に独立して、水素または、１、２または３個のＣ原
子を有するアルキルであり；

【００９４】Ｒ(21)は、水素、メチル、エチル、フェニルまたは−Ｃ_uＨ_2u−ＮＲ(19)Ｒ(20
)であり；ｕは、２または３であり；ここでフェニルは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メ
チル、メトキシ、スルファモイルまたはメチルスルホニルより成る群から選択さ
れる１または２個の置換基によって置換されており；Ｒ(22)は、水素、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシクロアル
キル、−ＣＯＯＲ(21)、チエニル、イミダゾリル、ピリジル、キノリル、イソキ
ノリル、ピペリジル、１−ピロリジニル、Ｎ−モルホリノ、Ｎ−メチルピペラジ
ノ、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅またはＣ₃Ｆ₇またはフェニル（これは、未置換であるかまた
は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メトキシ、スルファモイルまたはメ
チルスルホニルより成る群から選択される１または２個の置換基によって置換さ
れている）であり；ｓは、ゼロ、１、２、３、４、５または６であり；Ｚは、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ₂−、−ＣＯ−、−ＳＯ₂−ＮＲ(11)−、
−ＳＯ₂−Ｏ−、−Ｏ−、−ＮＲ(11)−または−[ＣＯ−ＮＲ(11)]−であり；Ｒ(７)は、水素、ヒドロキシル、１、２、３または４個のＣ原子を有するアル
コキシ、１、２、３または４個のＣ原子を有するアシルオキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ
、１、２、３または４個のＣ原子を有するアルキルであり；Ｒ(８)は、水素または、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアル
キルである｝の化合物およびその生理学的に受容できる塩；または

【００９５】４）ＥＰ８６０４４０(ＨＯＥ９７／Ｆ０３３) 式Ｉ

【化４８】｛式中：Ｒ(１)およびＲ(２)は相互に独立して、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、１、
２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアルキルまたはフェニル（これは、
未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メトキシ、スル
ファモイルおよびメチルスルホニルより成る群から選択される１または２個の置
換基によって置換されている）であるか；または

【００９６】Ｒ(１)およびＲ(２)は一緒になって、２、３、４、５、６、７、８、９または
１０個のＣ原子を有するアルキレン鎖であり；Ｒ(Ａ)は、ヒドロキシル、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するア
ルカノイルオキシまたは、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアル
キルスルホニルオキシであり；Ｒ(Ｂ)は、水素であるか；またはＲ(Ａ)およびＲ(Ｂ)は一緒になって、１つの結合であり；Ｒ(３)は、Ｒ(９)−Ｃ_nＨ_2n[ＮＲ(11)]_m−であり；Ｒ(９)は、水素または、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシク
ロアルキルであり；ｎは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０であり；ｍは、ゼロまたは１であり；Ｒ(11)は、水素または、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアル
キルであるか；または

【００９７】Ｒ(11)およびＲ(９)は一緒になって、１、２、３、４、５、６、７または８個
のＣ原子を有するアルキレン基であり；ここで基Ｃ_nＨ_2nの１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ ₂ −、または−ＮＲ(10)によって置き換えられていることができ；Ｒ(10)は、水素、メチルまたはエチルであり；Ｒ(４)は、Ｒ(12)−Ｃ_rＨ_2rであり；Ｒ(12)は、水素、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシクロアル
キル、ピペリジル、１−ピロリジニル、Ｎ−モルホリノ、Ｎ−メチルピペラジノ
、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、ピリジル、チエニル、イミダゾリルまたはフェニル(
ここでピリジル、チエニル、イミダゾリルまたはフェニルは、未置換であるかま
たは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メトキシ、スルファモイル、メチ
ルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または
２個の置換基によって置換されている）であり；ｒは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３
、１４、１５、１６、１７、１８、１９または２０であり；ここで基Ｃ_rＨ_2rの１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、＞ＣＨ＝ＣＨ＜、−Ｃ≡Ｃ−、
−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ₂−、または−ＮＲ(10
)−によって置き換えられていることができ；

【００９８】Ｒ(５)、Ｒ(６)、Ｒ(７)およびＲ(８)は相互に独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂ
ｒ、Ｉ、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアルキル、３、４、５
、６、７または８個のＣ原子を有するシクロアルキル、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−Ｃ₂ Ｆ₅、−Ｃ₃Ｆ₇、−Ｎ₃、−ＮＯ₂、−ＣＯＮＲ(13)Ｒ(14)、−ＣＯＯＲ(15)、Ｒ(
16)−Ｃ_sＨ_2s−Ｙ−またはフェニル（これは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ
、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メトキシ、スルファモイルおよびメチルスルホニ
ルより成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されている）で
あり；Ｒ(13)およびＲ(14)は相互に独立して、水素または、１、２または３個のＣ原
子を有するアルキルであり；Ｒ(15)は、水素、メチル、エチル、フェニルまたは−Ｃ_uＨ_2u−ＮＲ(13)Ｒ(14
)であり；ｕは、２または３であり；Ｒ(16)は、水素、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシクロアル
キル、−ＣＯＯＲ(15)、チエニル、イミダゾリル、ピリジル、キノリル、イソキ
ノリル、ピペリジル、１−ピロリジニル、Ｎ−モルホリノ、Ｎ−メチルピペラジ
ノ、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇またはフェニル（これは、未置換であるかまたは、
Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メトキシ、スルファモイルおよびメチル
スルホニルより成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されて
いる）であり；

【００９９】ｓは、ゼロ、１、２、３、４、５または６であり；Ｙは、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、−ＣＯ−、−ＳＯ₂−ＮＲ(10)−、−Ｏ
−、−ＮＲ(10)−または−ＣＯ−ＮＲ(10)であるが；但し、置換基Ｒ(５)、Ｒ(６)、Ｒ(７)およびＲ(８)のうちの２個は、水素では
ない｝のクロマン誘導体およびその生理学的に受容できる塩；または

【０１００】５）ＥＰ８６１８３６(ＨＯＥ９７／Ｆ０３８) すべてのその立体異性形態の式Ｉ

【化４９】｛式中：Ｘ１は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、−ＣＲ(１)Ｒ(２)−、−Ｎ
Ｒ(６)−、−ＣＯ−または−ＣＲ(１)Ｒ(７)−であり；Ｒ(１)およびＲ(２)は相互に独立して、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、１、
２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアルキルまたはフェニル（これは、
未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、Ｏ
Ｈ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスル
ホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の
置換基によって置換されている）であるか；または

【０１０１】Ｒ(１)およびＲ(２)は一緒になって、２、３、４、５、６、７、８、９または
１０個のＣ原子を有するアルキレン鎖であり；Ｒ(６)は、水素または−Ｃ_nＨ_2n−Ｒ(８)［ここで基Ｃ_nＨ_2nの１個のＣＨ₂基
は、−Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ
Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、−ＮＲ(９)−または−ＣＯＮＲ(９)−に
よって置き換えられていることができ；Ｒ(９)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルである］
であり；ｎは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７または８であり；Ｒ(８)は、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、３、４、５、６、７または８個の
Ｃ原子を有するシクロアルキル、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、１−ピペリ
ジル、１−ピロリジニル、４−モルホリニル、４−メチルピペラジン−１−イル
、ピリジル、チエニル、イミダゾリルまたはフェニル（ここでピリジル、チエニ
ル、イミダゾリルおよびフェニルは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、
Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチル
アミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより
成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されている)であり；Ｘ２は、−ＣＲ(１)Ｒ(２)−または−ＣＲ(２)Ｒ(10)−であるか；または

【０１０２】Ｘ２は、もしＸ３およびＸ１が−ＣＲ(１)Ｒ(２)−であるならば、また−Ｏ−
、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−または−ＮＲ(６)−であり；ここで基Ｒ(１)、Ｒ(２)およびＲ(６)は、Ｘ１で定義したとおりであるが、Ｘ
における基の意味から独立しており；Ｒ(10)はＲ(７)と一緒になって、１つの結合であり；Ｘ３は、−ＣＲ(１)Ｒ(２)−であるか；またはＸ３は、もしＸ２およびＸ４が−ＣＲ(１)Ｒ(２)−であるならば、また−Ｏ−
、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−または−ＮＲ(６)−であり；ここで基Ｒ(１)、Ｒ(２)およびＲ(６)は、Ｘ１で定義したとおりであるが、Ｘ
１における基の意味から独立しており；Ｘ４は、−ＣＲ(１)Ｒ(２)−、−ＮＲ(６)−、−ＮＲ(11)−、−ＣＨ(ＯＲ(30
))−または−ＣＲ(２)Ｒ(11)−であり；ここで基Ｒ(１)、Ｒ(２)およびＲ(６)は、Ｘ１で定義したとおりであるが、Ｘ
１における基の意味から独立しており；Ｒ(30)は、水素、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルまたは、１、２
、３または４個のＣ原子を有するアシルであり；Ｒ(11)はＲ(５)と一緒になって、１つの結合であり；Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４は相互に独立して、−ＣＲ(12)−またはＮ（ここ
で基Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４の多くて２個は、同時にＮであることができる
）であり；

【０１０３】基Ｒ(12)は相互に独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、１、２、３、４また
は５個のＣ原子を有するアルキル、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有
するシクロアルキル、ＣＮ、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、Ｎ₃、ＮＯ₂、−Ｚ−Ｃ_mＨ _2m −Ｒ(13)またはフェニル（これは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、
Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチル
アミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより
成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されている)であり；Ｚは−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−
ＳＯ₂−、−ＳＯ₂ＮＲ(14)−、−ＮＲ(14)−または−ＣＯＮＲ(14)−であり；Ｒ(14)は水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり；ｍは、ゼロ、１、２、３、４、５または６であり；Ｒ(13)は、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、３、４、５、６、７または８個の
Ｃ原子を有するシクロアルキル、−ＮＲ(15)Ｒ(16)、−ＣＯＮＲ(15)Ｒ(16)、−
ＯＲ(30ａ)、フェニル、チエニルまたは、１、２、３、４、５、６、７、８また
は９個のＣ原子を有するＮ−含有複素環（ここでフェニル、チエニルおよびＮ−
含有複素環は、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、Ｃ
Ｎ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイ
ル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される
１または２個の置換基によって置換されている）であり；Ｒ(15)およびＲ(16)は相互に独立して、水素または、１、２または３個のＣ原
子を有するアルキルであるか；または

【０１０４】Ｒ(15)およびＲ(16)は一緒になって、４または５個のメチレン基の鎖［この鎖
の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(ＣＨ₃)−または−Ｎ(ベ
ンジル)−によって置き換えられていることができる］であり；Ｒ(30ａ)は、水素、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルまたは、１、
２、３または４個のＣ原子を有するアシルであるか；またはＹ１およびＹ２は一緒になって、Ｓ原子であって、Ｙ３およびＹ４は、各々−
ＣＲ(12)−であり；基Ｒ(12)は相互に独立して、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４で定義したとおりであり
；Ｒ(３)は、Ｒ(17)−Ｃ_xＨ_2x−ＮＲ(18)−またはＲ(17)−Ｃ_xＨ_2x−［ここで基
Ｃ_xＨ_2x中の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂
−または−ＮＲ(19)−によって置き換えられていることができ；Ｒ(19)は、水素、メチルまたはエチルである］であり；Ｒ(17)は、水素、メチル、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシ
クロアルキル、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅またはＣ₃Ｆ₇であり；ｘは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０であり；Ｒ(18)は、水素または、１、２、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有
するアルキルであるか；または

【０１０５】Ｒ(18)およびＲ(17)は、もしｘが３以上であるならば、一緒になって１つの結
合であるか；またはＲ(３)は、フェニル(これは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミ
ノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る
群から選択される１または２個の置換基によって置換されている）であるか；またはＲ(３)およびＲ(４)は一緒になって、３、４、５、６、７または８個のＣ原子
を有するアルキレン鎖［ここでアルキレン鎖の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｃ
Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−またはＳＯ₂によって置き換えられていることができる
］であり；Ｒ(４)は、−Ｃ_rＨ_2r−Ｒ(20)［ここで基Ｃ_rＨ_2rの１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−
、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｓ
−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、−ＮＲ(21)−または−ＣＯＮＲ(21)−によって置き
換えられていることができ；Ｒ(21)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルである］
であり；ｒは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３
、１４、１５、１６、１７、１８、１９または２０であり；

【０１０６】Ｒ(20)は、水素、メチル、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、３、４、５、６、７また
は８個のＣ原子を有するシクロアルキル、−ＮＲ(22)Ｒ(23)、フェニル、チエニ
ルまたは、１、２、３、４、５、６、７、８または９個のＣ原子を有するＮ−含
有複素環（ここでフェニル、チエニルおよびＮ−含有複素環は、未置換であるか
または、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エ
チル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメ
チルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の置換基によって
置換されている）であり；Ｒ(22)およびＲ(23)は相互に独立して、水素または、１、２または３個のＣ原
子を有するアルキルであるか；またはＲ(22)およびＲ(23)は一緒になって、４または５個のメチレン基の鎖［この鎖
の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(ＣＨ₃)−または−Ｎ(ベ
ンジル)−によって置き換えられていることができる］であり；Ｒ(５)は、水素であるかまたは、Ｒ(11)と一緒になって１つの結合である｝の化合物およびいずれかの比率のその混合物、およびその生理学的に受容できる
塩；または

【０１０７】６）ＨＭＲ９７／Ｌ２０６−ＥＰ８９５９９４式Ｉ

【化５０】｛式中：Ｒ(１)およびＲ(２)は相互に独立して、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、１、
２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアルキルまたはフェニル（これは、
未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メトキシ、スル
ファモイルおよびメチルスルホニルより成る群から選択される１または２個の置
換基によって置換されている）であるか；または

【０１０８】Ｒ(１)およびＲ(２)は一緒になって、２、３、４、５、６、７、８、９または
１０個のＣ原子を有するアルキレン鎖［ここでアルキレン鎖の１個のＣＨ₂基は
、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−または−ＮＲ(10)−によっ
て置き換えられていることができ；Ｒ(10)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルである］
であり；Ｒ(３)は、Ｒ(12)−Ｃ_aＨ_2a[ＮＲ(13)]_m−であり；Ｒ(12)は、水素または、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシク
ロアルキル、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅またはＣ₃Ｆ₇であり；ａは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０であり；ｍは、ゼロまたは１であり；Ｒ(13)は、水素または、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアル
キルであるか；またはＲ(12)およびＲ(13)は一緒になって、４、５、６、７または８個のＣ原子を有
するアルキレン基［ここでアルキレン基の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、
−ＳＯ−または−ＳＯ₂−、−ＣＯ−または−ＮＲ(10)−によって置き換えられ
ていることができ；Ｒ(10)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルである］
であり；Ｒ(４)は、Ｒ(14)−Ｃ_rＨ_2rであり；

【０１０９】ｒは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３
、１４、１５、１６、１７、１８、１９または２０であり；Ｒ(14)は、水素、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシクロアル
キル、ピペリジル、１−ピロリジニル、Ｎ−モルホリノ、Ｎ−メチルピペラジノ
、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、ピリジル、チエニル、イミダゾリルまたはフェニル
（これは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メト
キシ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成
る群から選択される１または２個の置換基によって置換されている）であり；ここで基Ｃ_rＨ_2rの１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、
−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＯ−ＮＲ(11)−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ ₂ −、または−ＮＲ(11)−によって置き換えられていることができ；Ｒ(11)は、水素または−(Ｃ_aＨ_2a)−Ｒ(10)［ここで基Ｃ_aＨ_2aの１個のＣＨ₂
基は、−Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−
ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、ＮＲ(10)−または−ＣＯＮＲ(10)−に
よって置き換えられていることができ；Ｒ(10)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルである］
であるか；または

【０１１０】Ｒ(３)およびＲ(４)は一緒になって、３、４、５、６、７または８個のＣ原子
を有するアルキレン鎖であり；ここでアルキレン鎖の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−
ＳＯ₂−、−ＣＯ−または−ＮＲ(11)−によって置き換えられていることができ
；Ｒ(11)は、水素または−(Ｃ_aＨ_2a)−Ｒ(10)［ここで基Ｃ_aＨ_2aの１個のＣＨ₂
基は、−Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−
ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、ＮＲ(10)−または−ＣＯＮＲ(10)−に
よって置き換えられていることができ；Ｒ(10)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルである］
であり；Ｒ(５)およびＲ(６)は、 −ＣＲ(15)＝ＣＲ(16)−ＣＲ(17)＝Ｎ−、 −ＣＲ(15)＝ＣＲ(16)−Ｎ＝ＣＲ(17)−、 −ＣＲ(15)＝Ｎ−ＣＲ(17)＝Ｎ−、 −ＣＲ(15)＝Ｎ−Ｎ＝ＣＲ(17)−、 −Ｎ＝ＣＲ(16)−ＣＲ(17)＝Ｎ−または −Ｓ−ＣＲ(15)＝ＣＲ(16)−であり；Ｒ(15)、Ｒ(16)およびＲ(17)は相互に独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
１、２、３または４個のＣ原子を有するアルキル、３、４、５、６、７または８
個のＣ原子を有するシクロアルキル、ＣＮ、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、Ｎ₃、ＮＯ ₂ 、−ＣＯＮＲ(19)Ｒ(21)、−ＣＯＯＲ(21)、Ｒ(22)−Ｃ_sＨ_2s−Ｚ−またはフェ
ニル（これは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、
メトキシ、スルファモイルおよびメチルスルホニルより成る群から選択される１
または２個の置換基によって置換されている）であり；

【０１１１】Ｒ(19)は、水素または１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり；Ｒ(21)は、水素、メチル、エチル、フェニルまたは−Ｃ_uＨ_2u−ＮＲ(19)Ｒ(20
)であり；ここでフェニルは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メ
チル、メトキシ、スルファモイルおよびメチルスルホニルより成る群から選択さ
れる１または２個の置換基によって置換されており；Ｒ(20)は、水素または１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり；ｕは、２または３であり；Ｒ(22)は、水素、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシクロアル
キル、−ＣＯＯＲ(21)、ＣＯＮＲ(19)Ｒ(21)、チエニル、イミダゾリル、ピリジ
ル、キノリル、イソキノリル、ピペリジル、１−ピロリジニル、Ｎ−モルホリノ
、Ｎ−メチルピペラジノ、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇またはフェニル（これは、未
置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メトキシ、スルフ
ァモイルおよびメチルスルホニルより成る群から選択される１または２個の置換
基によって置換されている)であり；ｓは、ゼロ、１、２、３、４、５または６であり；

【０１１２】Ｚは、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ₂−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−また
は−ＳＯ₂−ＮＲ(11)−、−ＳＯ₂−Ｏ−、−Ｏ−、−ＮＲ(11)−または−[ＣＯ
−ＮＲ(11)]−であり；Ｒ(７)は、水素、ヒドロキシル、１、２、３または４個のＣ原子を有するアル
コキシ、１、２、３または４個のＣ原子を有するアシルオキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ
、１、２、３または４個のＣ原子を有するアルキルであり；Ｒ(８)は、水素または、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアル
キルである｝の化合物およびその生理学的に受容できる塩；または

【０１１３】７）ＨＭＲ９７／Ｌ２２３ＥＰ−Ａ９０５１３１式Ｉ

【化５１】｛式中：Ｒ(１)およびＲ(２)は相互に独立して、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、１、
２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアルキルまたはフェニル（これは、
未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、Ｏ
Ｈ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスル
ホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の
置換基によって置換されている）であるか；または

【０１１４】Ｒ(１)およびＲ(２)は一緒になって、２、３、４、５、６、７、８、９または
１０個のＣ原子を有するアルキレン鎖であり；Ｒ(３)は、Ｒ(10)−Ｃ_nＨ_2n−ＮＲ(11)−またはＲ(10)−Ｃ_nＨ_2n−［ここで基
Ｃ_nＨ_2n中の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂
−または−ＮＲ(12ａ)−によって置き換えられていることができ；Ｒ(12ａ)は、水素、メチルまたはエチルである］であり；Ｒ(10)は、水素、メチル、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシ
クロアルキル、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅またはＣ₃Ｆ₇であり；ｎは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０であり；Ｒ(11)は、水素または、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアル
キルであるか；またはＲ(10)およびＲ(11)は、もしｎが３以上であるならば、一緒になって１つの結
合であり；Ｒ(４)は、Ｒ(13)−Ｃ_rＨ_2r−Ｚ−Ｃ_qＨ_2q−であり；ｑは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；ｒは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；

【０１１５】Ｚは、−ＣＯ−ＮＲ(14)−、 −ＯＣＯ−ＮＲ(14)−、 −Ｏ−Ｃ_xＨ_2x−Ｏ−、 −Ｏ−Ｃ_xＨ_2x−ＮＲ(14)−、 −Ｏ−Ｃ_xＨ_2x−ＣＯ−Ｏ、 −ＣＯ−Ｏ−Ｃ_xＨ_2x−Ｏ−または −ＣＯ−Ｏ−Ｃ_xＨ_2x−ＮＲ(14)− （ここで各々の場合に両方向の結合が可能である) であり；ｘは、２、３または４であり；Ｒ(14)は、水素、１、２または３個のＣ原子を有するアルキル、−Ｃ_yＨ_2y−
ＯＲ(12ｂ)、−Ｃ_yＨ_2y−ＮＲ(12ｂ)₂であり；Ｒ(12ｂ)は、水素、メチルまたはエチルであり；ｙは、２または３であり；Ｒ(13)は、Ｈ、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、３、４、５、６、７または８個のＣ
原子を有するシクロアルキル、−ＮＲ(15)Ｒ(16)、−ＣＯＮＲ(15)Ｒ(16)、−Ｃ
(＝ＮＲ(17))ＮＲ(15)Ｒ(16)、−ＯＲ(17)、−ＣＯＯＲ(17)、フェニルまたは、
１、２、３、４、５、６、７、８または９個のＣ原子を有するＮ−含有複素環（
ここでフェニルおよびＮ−含有複素環は、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂ
ｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメ
チルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニル、アミノスルホニルおよびメチ
ルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の置換基によって置
換されている）であり；

【０１１６】Ｒ(15)およびＲ(16)は相互に独立して、水素、１、２、３または４個のＣ原子
を有するアルキルまたは−Ｃ_zＨ_2z−フェニル（ここでフェニルは、未置換であ
るかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＯＨ、メチル、エチル、メ
トキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニル、アミノスルホニ
ルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の置換
基によって置換されている）であるか；またはＲ(15)およびＲ(16)は一緒になって、４または５個のメチレン基の鎖［この鎖
の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(ＣＨ₃)−または−Ｎ(ベ
ンジル)−によって置き換えられていることができる］であり；Ｒ(17)は、水素または１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり；Ｒ(５)、Ｒ(６)、Ｒ(７)およびＲ(８)は相互に独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂ
ｒ、Ｉ、１、２、３、４または５個のＣ原子を有するアルキル、３、４、５、６
、７または８個のＣ原子を有するシクロアルキル、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−Ｃ₂Ｆ₅
、−Ｃ₃Ｆ₇、−Ｎ₃、−ＮＯ₂、−Ｙ−Ｃ_sＨ_2s−Ｒ(18)またはフェニル（これは
、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、
ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルス
ルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個
の置換基によって置換されている）であり；

【０１１７】Ｙは、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、
−ＳＯ₂−、−ＳＯ₂−Ｏ−、−ＳＯ₂ＮＲ(10ｃ)、−ＮＲ(10ｃ)−または−ＣＯ
ＮＲ(10ｃ)−であり；Ｒ(10ｃ)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり
；ｓは、ゼロ、１、２、３、４、５または６であり；Ｒ(18)は、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、３、４、５、６、７または８個の
Ｃ原子を有するシクロアルキル、−ＣＯＯＲ(21)、１−ピペリジル、１−ピロリ
ジニル、４−モルホリニル、４−メチルピペラジン−１−イル、ピリジル、チエ
ニル、イミダゾリル、キノリル、イソキノリルまたはフェニル（ここでピリジル
、チエニル、イミダゾリル、キノリル、イソキノリルおよびフェニルは、未置換
であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メ
チル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニル
およびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の置換基
によって置換されている）であり；Ｒ(21)は、水素または１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり；Ｒ(９)は、水素、ＯＲ(10ｄ)またはＯＣＯＲ(10ｄ)であり；Ｒ(10ｄ)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり
；Ｂは、水素であるか；またはＲ(９)およびＢは一緒になって、１つの結合である｝の化合物およびその生理学的に受容できる塩；または

【０１１８】８）ＨＭＲ９７／Ｌ２２４−ＥＰ−Ａ９０６９１１式Ｉ

【化５２】｛式中：Ｒ(１)およびＲ(２)は相互に独立して、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、１、
２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアルキルまたはフェニル（これは、
未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、Ｏ
Ｈ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスル
ホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の
置換基によって置換されている）であるか；または

【０１１９】Ｒ(１)およびＲ(２)は一緒になって、２、３、４、５、６、７、８、９または
１０個のＣ原子を有するアルキレン鎖であり；Ｒ(３)は、Ｒ(10)−Ｃ_nＨ_2n−ＮＲ(11)−またはＲ(10)−Ｃ_nＨ_2n−［ここで基
Ｃ_nＨ_2n中の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂
−または−ＮＲ(12ａ)−によって置き換えられていることができ；Ｒ(12ａ)は、水素、メチルまたはエチルである］であり；Ｒ(10)は、水素、メチル、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシ
クロアルキル、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅またはＣ₃Ｆ₇であり；ｎは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０であり；Ｒ(11)は、水素または、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアル
キルであるか；またはＲ(10)およびＲ(11)は、もしｎが３以上であるならば、一緒になって１つの結
合であるか；またはＲ(３)はＲ(４)と一緒になって、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有
するアルキレン鎖［ここでアルキレン鎖の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−ＣＯ−
、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−または−ＮＲ(12ａ)−によって置き換えられて
いることができ；

【０１２０】Ｒ(12ａ)は、水素、メチルまたはエチルである］であり；Ｒ(４)は、Ｒ(13)−Ｃ_rＨ_2r［ここで基Ｃ_rＨ_2rの１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、
−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｓ−
、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、−ＮＲ(14)−または−ＣＯＮＲ(14)−によって置き換
えられていることができ；Ｒ(14)は、水素、１、２または３個のＣ原子を有するアルキル、−Ｃ_yＨ_2y−
ＯＲ(12ｂ)、−Ｃ_yＨ_2y−ＮＲ(12ｂ)₂であり；Ｒ(12ｂ)は、水素、メチルまたはエチルであり；ｙは、２または３である］であり；Ｒ(13)は、Ｈ、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、３、４、５、６、７または８個のＣ
原子を有するシクロアルキル、−ＮＲ(15)Ｒ(16)、−ＣＯＮＲ(15)Ｒ(16)、−Ｏ
Ｒ(17)、−ＣＯＯＲ(17)、フェニルまたは、１、２、３、４、５、６、７、８ま
たは９個のＣ原子を有するＮ−含有複素環（ここでフェニルおよびＮ−含有複素
環は、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ ₂ 、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチ
ルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または
２個の置換基によって置換されている)であり；Ｒ(15)およびＲ(16)は相互に独立して、水素または、１、２、３または４個の
Ｃ原子を有するアルキルであるか；または

【０１２１】Ｒ(15)およびＲ(16)は一緒になって、４または５個のメチレン基の鎖［この鎖
の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(ＣＨ₃)−または−Ｎ(ベ
ンジル)−によって置き換えられていることができる］であり；Ｒ(17)は、水素、１、２または３個のＣ原子を有するアルキル、−Ｃ_xＨ_2xＯ
Ｒ(12ｃ)であり；Ｒ(12ｃ)は、水素、メチルまたはエチルであり；ｘは、２または３であり；ｒは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３
、１４、１５、１６、１７、１８、１９または２０であり；置換基Ｒ(５)、Ｒ(６)、Ｒ(７)およびＲ(８)の少なくとも１個は、−Ｙ−Ｃ_s
Ｈ_2s−Ｒ(18)、チエニル、フリルまたは、１、２、３、４、５、６、７、８また
は９個のＣ原子を有するＮ−含有複素環（ここでチエニル、フリルおよびＮ−含
有複素環は、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ
、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、
エチルアミノ、ジエチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチ
ルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の置換基によって置
換されている)であり；Ｙは、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、−
ＳＯ₂−Ｏ−、−ＳＯ₂ＮＲ(12ｄ)−、−ＮＲ(12ｄ)−または−ＣＯＮＲ(12ｄ)−
（ここでベンゼン環への結合は、各々の場合に左側の原子によって行われる)で
あり；

【０１２２】Ｒ(12ｄ)は、水素、メチルまたはエチルであり；ｓは、１、２、３、４、５または６であり；Ｒ(18)は、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、Ｎ(メチル)₂、ＯＨ、エチル、−ＣＯＯＨ、
−ＣＯＯメチル、−ＣＯＯエチル、−ＣＯＮＨ₂、−ＣＯＮ(メチル)₂より成る群
から選択される１または２個の置換基を有する置換されたフェニルであるか；またはＲ(18)は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル
、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよ
びメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の置換基を有
する置換された、１、２、３、４、５、６、７、８または９個のＣ原子を有する
Ｎ−含有複素環であるか；またはＲ(18)は、−ＯＲ(19)、−ＳＯ₂Ｒ(19)、−ＮＲ(19)Ｒ(20)、−ＣＯＮＲ(19)
Ｒ(20)であり；Ｒ(19)およびＲ(20)は相互に独立して、Ｃ_tＨ_2t−Ｒ(21)であり；ｔは、ゼロ、１、２、３、４、５または６であり；Ｒ(21)は、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、３、４、５、６、７または８個の
Ｃ原子を有するシクロアルキル、ＮＲ(22)Ｒ(23)、−ＯＲ(24)、フェニル、チエ
ニルまたは、１、２、３、４、５、６、７、８または９個のＣ原子を有するＮ−
含有複素環(ここでフェニル、チエニルおよびＮ−含有複素環は、未置換である
かまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、
エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよび
メチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の置換基によっ
て置換されている)であり；Ｒ(22)およびＲ(23)は相互に独立して、水素、１、２または３個のＣ原子を有
するアルキルであるか；または

【０１２３】Ｒ(22)およびＲ(23)は一緒になって、４または５個のメチレン基の鎖［この鎖
の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(ＣＨ₃)−または−Ｎ(ベ
ンジル)−によって置き換えられていることができる］であり；Ｒ(24)は、水素、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり；そして、上記の定義において使用されなかった各々の場合のその他の置換基Ｒ
(５)、Ｒ(６)、Ｒ(７)およびＲ(８)は相互に独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、
Ｉ、１、２、３、４または５個のＣ原子を有するアルキル、３、４、５、６、７
または８個のＣ原子を有するシクロアルキル、ＣＮ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＯＲ(12ｅ)
またはＮＲ(12ｅ)Ｒ(12ｆ)であり；Ｒ(12ｅ)およびＲ(12ｆ)は相互に独立して、水素または、１、２、３または４
個のＣ原子を有するアルキルであり；Ｒ(９)は、水素、ＯＲ(12ｇ)またはＯＣＯＲ(12ｇ)であり；Ｒ(12ｇ)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり
；Ｂは、水素であるか；またはＲ(９)およびＢは一緒になって、１つの結合である｝の化合物およびその生理学的に受容できる塩；または

【０１２４】９）ＨＭＲ９７／Ｌ２３２−ＥＰ９１３３９６式Ｉ

【化５３】｛式中：Ｒ(５)は、５、６、７および８と表示した位置の１つに結合しておりそして式中：Ｒ(１)およびＲ(２)は相互に独立して、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、１、
２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアルキルまたはフェニル（これは、
未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、Ｏ
Ｈ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスル
ホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の
置換基によって置換されている)であるか；または

【０１２５】Ｒ(１)およびＲ(２)は一緒になって、２、３、４、５、６、７、８、９または
１０個のＣ原子を有するアルキレン鎖であり；Ｒ(３)は、Ｒ(10)−Ｃ_nＨ_2n−ＮＲ(11)−またはＲ(10)−Ｃ_nＨ_2n−［ここで基
Ｃ_nＨ_2n中の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂
−または−ＮＲ(12ａ)−によって置き換えられていることができ；Ｒ(12ａ)は、水素、メチルまたはエチルである］であり；Ｒ(10)は、水素、メチル、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシ
クロアルキル、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅またはＣ₃Ｆ₇であり；ｎは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０であり；Ｒ(11)は、水素または、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアル
キルであるか；またはＲ(10)およびＲ(11)は、もしｎが３以上であるならば、一緒になって１つの結
合であるか；または

【０１２６】Ｒ(３)はＲ(４)と一緒になって、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有
するアルキレン鎖［ここでアルキレン鎖の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−ＣＯ−
、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−または−ＮＲ(12ａ)−によって置き換えられて
いることができ；Ｒ(12ａ)は、水素、メチルまたはエチルである］であり；Ｒ(４)は、Ｒ(13)−Ｃ_rＨ_2r［ここで基Ｃ_rＨ_2rの１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、
−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｓ−
、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−または−ＮＲ(14)−によって置き換えられていることが
でき；Ｒ(14)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルである］
であり；Ｒ(13)は、ＣＨ₃、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、３、４、５、６、７または８個の
Ｃ原子を有するシクロアルキル、ＮＲ(15)Ｒ(16)、フェニルまたは、１、２、３
、４、５、６、７、８または９個のＣ原子を有するＮ−含有複素環（ここでフェ
ニルおよびＮ−含有複素環は、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ
Ｆ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ
、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群
から選択される１または２個の置換基によって置換されている）であり；

【０１２７】Ｒ(15)およびＲ(16)は一緒になって、４または５個のメチレン基の鎖［この鎖
の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(メチル)−または−Ｎ(ベ
ンジル)−によって置き換えられていることができる］であり；ｒは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３
、１４、１５、１６、１７、１８、１９または２０であり；Ｒ(５)は、−Ｙ−Ｃ_sＨ_2s−Ｒ(18)またはフェニル（これは、未置換であるか
または、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エ
チル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメ
チルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の置換基によって
置換されている)であり；Ｙは、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ(10ｃ)−であり；Ｒ(10ｃ)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり
；ｓは、１、２、３、４、５、６、７または８であり；Ｒ(18)は、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、３、４、５、６、７または８個の
Ｃ原子を有するシクロアルキル、−ＣＯＯＲ(21)、ＮＲ(15ａ)Ｒ(16ａ)、未置換
の１、２、３、４、５、６、７、８または９個のＣ原子を有するＮ−含有複素環
、フェニルまたはチエニル（ここでフェニルおよびチエニルは、未置換であるか
または、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メトキシ、スルファモイル、メ
チルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１また
は２個の置換基によって置換されている）であり；

【０１２８】Ｒ(15ａ)およびＲ(16ａ)は一緒になって、４または５個のメチレン基の鎖［こ
の鎖の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(メチル)−または−
Ｎ(ベンジル)−によって置き換えられていることができる］であり；Ｒ(21)は、水素または１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり；Ｒ(６)は、ＯＲ(10ｄ)またはＯＣＯＲ(10ｄ)であり；Ｒ(10ｄ)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり
；Ｂは、水素であるか；またはＲ(６)およびＢは一緒になって、１つの結合である｝の化合物およびその生理学的に受容できる塩；または

【０１２９】 10）ＨＭＲ９７／Ｌ２３５−ＥＰ９１５０８７式Ｉ

【化５４】｛式中：Ｒ(１)およびＲ(２)は相互に独立して、水素、ＣＦ₃、１、２、３、４、５ま
たは６個のＣ原子を有するアルキルであるか；またはＲ(２)およびＲ(９)は一緒になって、１つの結合であるか；またはＲ(２)は、もしＸが−ＣＲ(22)Ｒ(23)−であるならば、−ＯＲ(10ａ)で
あり；Ｒ(10ａ)は、水素、アセチルまたは、１、２または３個のＣ原子を有するアル
キルであり；Ｒ(３)は、Ｒ(10ｂ)−Ｃ_nＨ_2n−ＮＲ(11)−またはＲ(10ｂ)−Ｃ_nＨ_2n−［ここ
で基Ｃ_nＨ_2n中の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−Ｓ
Ｏ₂−または−ＮＲ(12ａ)−によって置き換えられていることができ；

【０１３０】Ｒ(12ａ)は、水素、メチルまたはエチルである］であり；Ｒ(10ｂ)は、メチル、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシクロ
アルキル、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅またはＣ₃Ｆ₇であり；ｎは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０であり；Ｒ(11)は、水素または、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアル
キルであるか；またはＲ(10ｂ)およびＲ(11)は、もしｎが２より大きいならば、一緒になって１つの
結合であるか；またはＲ(３)はＲ(４)と一緒になって、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有
するアルキレン鎖［ここでアルキレン鎖の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−ＣＯ−
、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−または−ＮＲ(12ａ)−によって置き換えられて
いることができ；Ｒ(12ａ)は、水素、メチルまたはエチルである］であり；Ｒ(４)は、Ｒ(13)−Ｃ_rＨ_2r［ここで基Ｃ_rＨ_2rの１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、
−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｓ−
、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、−ＮＲ(14)−または−ＣＯＮＲ(14)−によって置き換
えられていることができ；

【０１３１】Ｒ(14)は、水素、１、２または３個のＣ原子を有するアルキル、−Ｃ_yＨ_2y−
ＯＲ(12ｂ)、−Ｃ_yＨ_2y−ＮＲ(12ｂ)₂であり；Ｒ(12ｂ)は、水素、メチルまたはエチルであり；ｙは、２または３である］であり；Ｒ(13)は、ＣＨ₃、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、３、４、５、６、７または８個の
Ｃ原子を有するシクロアルキル、−ＮＲ(15)Ｒ(16)、−ＣＯＮＲ(15)Ｒ(16)、−
ＯＲ(17)、−ＣＯＯＲ(17)、フェニルまたは、１、２、３、４、５、６、７、８
または９個のＣ原子を有するＮ−含有複素環（ここでフェニルおよびＮ−含有複
素環は、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、Ｎ
Ｈ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メ
チルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１また
は２個の置換基によって置換されている）であり；Ｒ(15)およびＲ(16)は相互に独立して、水素または、１、２、３または４個の
Ｃ原子を有するアルキルであるか；またはＲ(15)およびＲ(16)は一緒になって、４または５個のメチレン基の鎖［この鎖
の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(ＣＨ₃)−または−Ｎ(ベ
ンジル)−によって置き換えられていることができる］であり；Ｒ(17)は、水素、１、２または３個のＣ原子を有するアルキル、−Ｃ_zＨ_2zＯ
Ｒ(12ｃ)であり；

【０１３２】Ｒ(12ｃ)は、水素、メチルまたはエチルであり；ｚは、２または３であり；ｒは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３
、１４、１５、１６、１７、１８、１９または２０であり；Ｒ(５)、Ｒ(６)、Ｒ(７)およびＲ(８)は相互に独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂ
ｒ、Ｉ、１、２、３、４または５個のＣ原子を有するアルキル、３、４、５、６
、７または８個のＣ原子を有するシクロアルキル、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−Ｃ₂Ｆ₅
、−Ｃ₃Ｆ₇、−Ｎ₃、−ＮＯ₂、−Ｙ−Ｃ_sＨ_2s−Ｒ(18)、フェニル、チエニル、
フリルまたは、１、２、３、４、５、６、７、８または９個のＣ原子を有するＮ
−含有複素環（ここでフェニル、チエニル、フリルおよびＮ−含有複素環は、未
置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ
、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホ
ニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の置
換基によって置換されている）であり；Ｙは、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、
−ＳＯ₂−、−Ｏ−ＳＯ₂−、−ＳＯ₂ＮＲ(10ｃ)−または−ＣＯＮＲ(10ｃ)−(こ
こで骨格への結合は、各々の場合に左側の原子によって行われる）であり；Ｒ(10ｃ)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり
；

【０１３３】ｓは、ゼロ、１、２、３、４、５または６であり；Ｒ(18)は、水素、メチル、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、３、４、５、６、７また
は８個のＣ原子を有するシクロアルキル、−ＯＲ(21)、−ＣＯＯＲ(21)、−ＮＲ
(15ａ)Ｒ(16ａ)、−ＣＯＮＲ(15ａ)Ｒ(16ａ)、フェニルまたは、１、２、３、４
、５、６、７、８または９個のＣ原子を有するＮ−含有複素環（ここでフェニル
およびＮ−含有複素環は、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃
、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、ス
ルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から
選択される１または２個の置換基によって置換されている）であり；Ｒ(15ａ)およびＲ(16ａ)は相互に独立して、水素または、１、２、３または４
個のＣ原子を有するアルキルであるか；またはＲ(15ａ)およびＲ(16ａ)は一緒になって、４または５個のメチレン基の鎖［こ
の鎖の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(ＣＨ₃)−または−Ｎ
(ベンジル)−によって置き換えられていることができる］であり；Ｒ(21)は、水素または１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり；Ｒ(９)は、水素であるかまたはＲ(２)と一緒になって１つの結合であり；Ｘは、−ＣＲ(22)Ｒ(23)−、−Ｏ−、−ＮＲ(24)−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−Ｓ
Ｏ₂−であり；Ｒ(22)およびＲ(23)は相互に独立して、水素、ＣＦ₃、１、２、３、４、５ま
たは６個のＣ原子を有するアルキルであり；

【０１３４】Ｒ(24)は、水素、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアルキルま
たはフェニル（これは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、
ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スル
ファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選
択される１または２個の置換基によって置換されている)である｝の化合物およびその生理学的に受容できる塩。

【０１３５】他に定義しない限り、アルキルおよびアルケニルは、各々直鎖または分枝鎖状
(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキルおよび−アルケニルであり；アルコキシは、(Ｃ₁−Ｃ₄)−
アルコキシであり；シクロアルキルは、(Ｃ₃−Ｃ₈)−シクロアルキルであり；ア
リ−ルは、(Ｃ₆−Ｃ₁₂)−アリ−ルであり；ヘテロアリ−ルは、フラニル、チエ
ニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オ
キサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジル、ピラ
ジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、インダゾリル、キノリル、
イソキノリル、フタラジニル、キノキサリニル、キナゾリニルおよびシンノリニ
ルであり；アシルは、(Ｃ₁−Ｃ₄)−ＣＯまたは(Ｃ₆−Ｃ₁₂)−アリ−ル−ＣＯま
たはヘテロアリ−ル−ＣＯであり；ハロまたはハロゲンは、Ｆ、Ｃｌ、Ｃｌ、Ｂ
ｒであり；ヘテロシクロ（heterocyclo）は、ヘテロアリ−ルで定義したとおり
であるが、また一部または完全に水素化されていてもよい。

【０１３６】本発明は、ヒトおよび動物病原性内部−および外部寄生虫に対して使用するた
めの化学療法剤としての新規な種類の活性化合物、すなわちＩ_KSチャンネル遮断
剤の使用を記載している。これらの遮断剤の作用は、新規な駆虫および外部寄生
虫撲滅原理に基づいており；Ｉ_KSチャンネル遮断剤は、ゆっくり活性化されるカ
ルシウムチャンネルを遮断し、その結果、食物の摂取に必須である咽頭の筋肉の
機能の損失を起こし；この作用のメカニズムが結局は、飢餓によってその寄生虫
の死をもたらす。

【０１３７】Ｉ_KSチャンネル遮断剤は、動物およびヒトの病原性吸虫類［肝蛭（Fasciola h
epatica）、ブスキ肥大吸虫（Fasciolopsis buski）、巨大肝蛭（Fasciola giga
ntica）、Fascioloides magna、Dicrocoelium dendriticum、ネコ肝吸虫（Opist
horchis felineus）、肝吸虫（Clonorchis sinensis）、ヴェステルマン肺吸虫
（Paragonimus westermanni）、ケリコット肺吸虫（Paragonimus kellikotti）
、ビルハルツ住血吸虫（Schistosoma haematobium）、日本住血吸虫（Schistoso
ma japonicum）、マンソン住血吸虫（Schistosoma mansoni)］およびTrichurida
e、Trichinellidae、Strongyloididae、Ancylostomatidae、円虫科（Strongylid
ae）、毛様線虫科（Trichostrongylidae）、Metastrongylidae、Oesophagostoma
tidae、Dictyocaulidae、Protostrongylidae、Angiostrongylidae、蟯虫科（Oxy
uridae）、回虫科（Ascaridae）、Toxocaridae、Dracunculidae、Habronematida
eおよびFilariidaeの科に属する動物およびヒトの病原性線虫類に対して有効で
あり；さらに、Ｉ_KSチャンネル遮断剤の活性スペクトルはまた、クモ形綱（Arac
hnida)［科：ヒメダニ科（Argasidae)、マダニ科（Ixodidae)、Dermanyssidae、
Demodicidae、Sarcoptidae、Psoroptidae、Varroidae］の綱およびPhthiraptera
［シラミ目（Anoplura）、ハジラミ目（Mallophaga)］、双翅目（Diptera）およ
びノミ目（Siphonaptera）の目より成る昆虫綱（Insecta）の綱に属する動物お
よびヒトの病原性外部寄生虫をも包含する。

【０１３８】植物によって十分に許容され、しかも温血動物に対しては有利な毒性を有する
けれども、本活性化合物は、植物病原性動物害虫、特に昆虫、クモ、線虫および
軟体類を制御するために、そして殊に好ましくは、農業、動物飼育、林業、貯蔵
した生産物および物質の保護、および衛生学分野において遭遇する昆虫およびク
モを制御するために適している。これらは、普通に感受性でそして抵抗性である
種に対して、そしてすべてまたは特定の発育段階に対して活性である。上記の害
虫には以下のものがある：ダニ目から、例えばアシブトコナダニ、ナガヒメダニ属の種、エリオフィエス
・リビス（Eriophyes ribis）、フィロコプトルタ・オレイボラ（Phyllocoptrut
a oleivora）、ホコリダニ属（Tarsonemus）の種、赤クモ、パノニカス（Panony
chus）の種、ハダニ属（Tetranychus）の種、エオテトラニカス（Eotetranychus
）の種、オリゴニカス（Oligonychus）の種およびユーテトラニカス（Eutetrany
chus）の種。

【０１３９】等脚目から、例えばオニスカス・アセラス（Oniscus asselus）、アルマジウ
ム・バルガー（Armadium vulgar）およびポーセリオ・スカバー（Porcellio sca
ber）。倍脚綱目から、例えばブラニウラス・グッツラタス(Blaniulus guttulatus)。唇脚綱目から、例えばジオフィラス・カーポファガス（Geophilus carpophagu
s）およびスクティゲラ属の種。

【０１４０】結合綱目から、例えばスクチゲレラ・イマクラタ（Scutigerella immaculata
）。総尾目から、例えばレピスマ・サッカリナ（Lepisma saccharina）。トビムシ目から、例えばオニキウラス・アルマタス（Onychiurus armatus）。直翅目から、例えばコバネゴキブリ、ワモンゴキブリ、ロイコファエア・マデ
イラエ（Leucophaea madeirae）、チャバネゴキブリ、アケタ・ドメスティカス
（Acheta domesticus）、グリロタルパ（Gryllotalpa）の種、ローカスタ・ミグ
ラトリア・ミグラトリオイデス（Locusta migratoria migratorioides）、メラ
ノプラス・ディファレンシャリス（Melanoplus differentialis）およびシスト
セルカ・グレガリア（Schistocerca gregaria）。

【０１４１】等翅目から、例えばレチキュリターメス（Reticulitermes）の種。シラミ目から、例えばフィロエラ・バスタトリクス（Phylloera vastatrix）
、天疱瘡の種、コロモジラミ（Pediculus humanus corporis）、ケモノジラミ属
の種およびイヌジラミ属の種。ハジラミ目から、例えばケモノハジラミ属の種およびダマリニア属の種。総翅目から、例えばハーシノトリプス・フェモラリス（Hercinothrips femora
lis）、トリプス・タバシ（Thrips tabaci）およびフランクリニエラ（Franklin
iella）の種。

【０１４２】異翅亜目から、例えばユーリーガスター（Eurygaster）の種、ディスダーカス
・インターメディウス（Dysdercus intermedius）、ピエスマ・クアドラタ（Pie
sma quadrata）、トコジラミ、ロドニウス・プロリクサス（Rhodnius prolixus
）およびトリアトーマ属の種。同翅目から、例えばアレウロデス・ブラシカエ（Aleurodes brassicae）、ベ
ミシア・タバシ（Bemisia tabaci）、トリアロイロデス・バポラリオラム（Tria
leurodes vaporariorum）、ワタアブラムシ属の種、ブレビコリン・ブラシカエ
（Brevicoryne brassicae）、クリプトミザス・リビス（Cryptomyzus ribis）、
ドラリス・ファバエ（Doralis fabae）、ドラリス・ポミ（Doralis pomi）、エ
リオソーマ・ラニゲラム（Eriosoma lanigerum）、ヒアロプテルス・アランディ
ニス（Hyalopterus arundinis）、マクロシファム・アベナエ（Macrosiphum ave
nae）、ミザス（Myzus）の種、フォロドン・ヒュムリ（Phorodon humuli）、ロ
パロシファム・パディ（Rhopalosiphum padi）、エンポアスカ（Empoasca）の種
、ユーセラス・ビロバタス（Euscelus bilobatus）、ネフォテティクス・シンク
チセプス（Nephotettix cincticeps）、レカニウム・コルニ（Lecanium corni）
、サイセチア・オレアエ（Saissetia oleae）、ラオデルファクス・ストリアテ
ラス（Laodelphax striatellus）、ニラパルバタ・ルーゲンス（Nilaparvata lu
gens）、アオニジエラ・オーランティ（Aonidiella aurantii）、アスピジオタ
ス・ヘデラエ（Aspidiotus hederae）、プソイドコッカス（Pseudococcus）の種
およびプシラ（Psylla）の種。

【０１４３】鱗翅目から、例えばペクチノフォラ・ゴッシピエラ（Pectinophora gossypiel
la）、ブパルス・ピニアリウス（Bupalus piniarius）、ケイマトビア・ブルマ
タ（Cheimatobia brumata）、リソコレチス・ブランカルデラ（Lithocolletis b
lancardella）、ヒポノミュータ・パデラ（Hyponomeuta padella）、プルテラ・
マクリペンニス（Plutella maculipennis）、マラコソーマ・ノイストリア（Mal
acosoma neustria）、ユープロクチス・クリソルホエア（Euproctis chrysorrho
ea）、マイマイ蛾属の種、バッカラトリクス・サーベリエラ（Bucculatrix thur
beriella）、フィロクニスチス・シトレラ（Phyllocnistis citrella）、アグロ
チス（Agrotis）の種、ユークソア（Euxoa）の種、フェルチア（Feltia）の種、
エアリアス・インスラナ（Earias insulana）、ヘリオチス（Heliothis）の種、
ラフィグマ・エクシグア（Laphygma exigua）、マメストラ・ブラシカエ（Mames
tra brassicae）、パノリス・フラミア（Panolis flammea）、プロデニア・リツ
ラ（Prodenia litura）、スポドプテラ（Spodoptera）の種、トリコプルシア・
ニ（Trichoplusia ni）、カーポカプサ・ポモネラ（Carpocapsa pomonella）、
ピエリス（Pieris）の種、キロ（Chilo）の種、ピラウスタ・ヌビラリス（Pyrau
sta nubilalis）、コナマダラメイガ、ガレリア・メロネラ（Galleria mellonel
la）、カコエシア・ポダナ（Cacoecia podana）、カプア・レチクラナ（Capua r
eticulana）、コリストネウラ・フミフェラナ（Choristoneura fumiferana）、
クリシア・アンビグエラ（Clysia ambiguella）、ホモナ・マグナニマ（Homona
magnanima）、トートリクス・ビリダナ（Tortrix viridana）。

【０１４４】鞘翅目から、例えばアノビウム・パンクタタム（Anobium punctatum）、リゾ
ペルタ・ドミニカ（Rhizopertha dominica）、ブルキジウス・オブテクタス（Br
uchidius obtectus）、アカントセリデス・オブテクタス（Acanthoscelides obt
ectus）、ヒロトルペス・バジュルス（Hylotrupes bajulus）、アゲラスチカ・
アルニ（Agelastica alni）、レプチノタルサ・デセムリネアタ（Leptinotarsa
decemlineata）、フェドン・コクレアリアエ（Phaedon cochleariae）、ジアブ
ロチカ（Diabrotica）の種、プシロイデス・クリソセファラ（Psylloides chrys
ocephala）、エピラクナ・バリベスチス（Epilachna varivestis）、アトマリア
（Atomaria）の種、オリザエフィルス・スリナメンシス（Oryzaephilus surinam
ensis）、アントノマス（Anthonomus）の種、シトフィラス（Sitophilus）の種
、オチオリンクス・サルカタス（Otiorrhynchus sulcatus）、コスモポリテス・
ソルジダス（Cosmopolites sordidus）、シュートリンクス・アシミリス（Ceuth
orrhynchus assimilis）、ヒペラ・ポスチカ（Hypera postica）、ダーメステス
（Dermestes）の種、トロゴダーマ（Trogoderma）、アンスレナス（Anthrenus）
の種、アッタゲナス（Attagenus）の種、リクタス（Lyctus）の種、メリゲテス
・アエニウス（Meligethes aeneus）、プチナス（Ptinus）の種、ニプタス・ホ
ロリューカス（Niptus hololeucus）、ギビウム・プシロイデス（Gibbium psyll
oides）、トリボリウム（Tribolium）の種、チャイロコメゴミムシダマシ、アグ
リオテス（Agriotes）の種、コノデルス（Conoderus）の種、メロロンタ・メロ
ロンタ（Melolontha melolontha）、アンフィマロン・ソルスチチアリス（Amphi
mallon solstitialis）、コステリトラ・ジーランジカ（Costelytra zealandica
）およびリッサーホプタス（Lissorhoptus）の種。

【０１４５】膜翅目から、例えばジプリオン（Diprion）の種、ホプロカンパ（Hoplocampa
）の種、ラシウス（Lasius）の種、モノモリウム・ファラオニス（Monomorium p
haraonis）およびスズメバチ属の種。双翅目から、例えばヤブカ属の種、ハマダラカ属の種、イエカ属の種、ドロソ
フィラ・メラノガスター（Drosophila melanogaster）、イエバエ属の種、ヒメ
イエバエ属の種、ホホアカクロバエ、ウサギヒフバエの種、ハイポボスカ（Hypo
bosca）の種、サシバエ属の種、ウシバエ属の種、アブ属の種、タンニア（Tanni
a）の種、ビビオ・ホルツラヌス（Bibio hortulanus）、オシネラ・フリット（O
scinella frit）、フォービア（Phorbia）の種、ペゴミイア・ヒオシアミ（Pego
myia hyoscyami）、セラチチス・キャピタータ（Ceratitis capitata）、ダカス
・オレアエ（Dacus oleae）およびティプラ・パルドサ（Tipula paludosa）。

【０１４６】ノミ目から、例えばインドネズミノミ（Xenopsylla cheopsis）およびセラト
フィルス属の種。クモ形綱の目から、例えばエジプト産有毒サソリ（Scorpio maurus）および南
米産黒色ゴケグモ（Latrodectus mactans）。腹足綱から、例えばデロセラス（Deroceras）の種、アリオン（Arion）の種、
モノアラガイ属の種、ガルバ（Galba）の種、スクシネア（Succinea）の種、ビ
オンファラリア属の種、ブリヌス属の種および片山貝属の種。双殻類の綱から、例えばドレイッセナ（Dreissena）の種。

【０１４７】本発明に従って制御することができる植物−寄生線虫には、例えば、属メロイ
ドジーン（Meloidogyne)［メロイドジーン・インコグニタ（Meloidogyne incogn
ita）、メロイドジーン・ヘプラ（Meloidogyne hepla）およびメロイドジーン・
ジャバニカ（Meloidogyne javanica）のような根瘤線虫病の線虫］、シストセン
チュウ属（Heterodera）およびグロボデラ（Globodera)［グロボデラ・ロストキ
エンシス（Globodera rostochiensis）、グロボデラ・パリダ（Globodera palli
da）、ヘテロデラ・トリフォリイ（Heterodera trifolii）のような嚢胞形成線
虫］の線虫、および属ラドフォルス（Radopholus)［ラドフォルス・シミリス（R
adopholus similis）のような］、プラチレンクス（Pratylenchus)［プラチレン
クス・ネグレクツス（Pratylenchus neglectus）、プラチレンクス・ペネトラン
ス（Pratylenchus penetrans）およびプラチレンクス・カービタツス（Pratylen
chus curvitatus）のような］、チレンクルス（Tylenchulus)［チレンクルス・
セミペネトランス（Tylenchulus semipenetrans）のような］、チレンコリンク
ス（Tylenchorhynchus)［チレンコリンクス・デュビウス（Tylenchorhynchus du
bius）およびチレンコリンクス・クレイトニ（Tylenchorhynchus claytoni）の
ような］、ロチレンクス（Rotylenchus)［ロチレンクス・ロブスツス（Rotylenc
hus robustus）のような］、ヘリコチレンクス（Helicotylenchus)［ヘリコチレ
ンクス・マルチシンクタス（Helicotylenchus multicinctus）のような］、ベロ
ノアイムス（Belonoaimus)［ベロノアイムス・ロンギコーダタス（Belonoaimus
longicaudatus）のような］、ロンギドルス（Longidorus)［ロンギドルス・エロ
ンガタス（Longidorus elongatus）のような］、トリコドルス（Trichodorus)［
トリコドルス・プリミチブス（Trichodorus primitivus）のような］およびキシ
フィネマ（Xiphinema)［キシフィネマ・インデクス（Xiphinema index）のよう
な］の線虫、のような根に寄生する土壌線虫が包含される。

【０１４８】本発明に従う化合物はまた、線虫属ジチレンクス（Ditylenchus)［ジチレンク
ス・ジプサシ（Ditylenchus dipsaci）およびジチレンクス・デストラクター（D
itylenchus destructor）のような茎寄生虫］、アフェレンコイデス上科［アフ
ェレンコイデス・リツェマボシ（Aphelenchoides ritzemabosi）のような葉線虫
］およびアングイナ（Anguina)［アングイナ・トリチシ（Anguina tritici）の
ような葉のえい瘤線虫］を制御するために使用することもできる。

【０１４９】本発明はまた、組成物、特に殺虫および殺ダニ用組成物にも関し、この組成物
は、適当な製剤用助剤に加えた式(Ｉ)の化合物より成る。本発明に従う組成物は、一般には１ないし９５重量％の比率で式(Ｉ)の活性化
合物を包含する。

【０１５０】これらは、優勢である生物学的および／または化学物理的パラメーターに依存
して種々に製剤化することができる。好ましい可能な製剤は、そのため：水和剤（ＷＰ）、乳剤（ＥＣ）、水溶液（ＳＬ）、乳濁液、散布液、油−また
は水−をベースとする分散液（ＳＣ）、懸濁乳濁液（suspoemulsions)(ＳＥ）、
散布剤（ＤＰ）、種子粉衣剤、ミクロ顆粒剤、散布顆粒剤、コーティング顆粒剤
および吸着顆粒剤の形態の顆粒剤、水分散性顆粒剤（ＷＧ）、ＵＬＶ処方物、マ
イクロカプセル、ワックスまたは餌である。

【０１５１】これらの個々の製剤型は、原則として公知であり、例えば： Winnacker-Kuechler、“Chemische Technologie"［Chemical Technology］、
第７巻、C．Hauser Verlag ミュンヘン、第４版、１９８６；van Falkenberg、
“Pesticides Formulations"、Marcel Dekker、ニューヨーク、第２版、１９７
２−７３；K．Martens、“Spray Drying Handbook"、第３版、１９７９、G．Goo
dwin Ltd．ロンドン、に記載されている。

【０１５２】不活性物質、界面活性剤、溶媒およびその他の添加物のような、要求される製
剤化助剤は、同様に公知であり、例えば： Watkins、“Handbook of Insecticide Dust Diluents and Carriers"、第２版
、Darland Books、Caldwell ニュージャージー；H．v．Olphen、“Introduction
to Clay Colloid Chemistry"、第２版、J．Wiley & Sons、ニューヨーク；Mars
den、“Solvents Guide"、第２版、Interscience、ニューヨーク１９５０；McC
utcheon's、“Detergents and Emulsifiers Annual"、MC Publ. Corp.、Ridgewo
od ニュージャージー；Sisley and Wood、“Encyclopedia of Surface Active A
gents"、Chem．Publ．Co．Inc.、ニューヨーク１９６４；Schoenfeldt、“Gren
zflaechenaktive Aethylenoxidaddukte"［Surface-Active Ethylene Oxide Addu
cts］、Wiss. Verlagsgesell.、シュツットガルト１９６７；Winnacker-Kuechl
er、“Chemische Technologie"、第７巻、C．Hauser Verlag ミュンヘン、第４
版１９８６、に記載されている。

【０１５３】これらの製剤を基にして、他の農薬として活性な化合物、肥料および／または
生長調整物質との組み合わせ物を、例えばレディーミックスまたはタンクミック
スの形態で、製造することも可能である。水和剤は、水中に均一に分散すること
ができる製剤であって、このものは、活性化合物の他に、そして希釈剤または不
活性物質に加えて、湿潤剤、例えばポリエトキシル化アルキルフェノール、ポリ
エトキシル化脂肪アルコール、アルキル−またはアルキルフェノールスルホネー
ト、および分散剤、例えばリグニンスルホン酸ナトリウムまたはナトリウム２,
２′−ジナフチルメタン−６,６′−ジスルホネートを含有する。

【０１５４】乳剤は、活性化合物を、１種以上の乳化剤を加えた有機溶媒、例えばブタノー
ル、シクロヘキサノン、ジメチルホルムアミド、キシレンまたは高沸点芳香族化
合物または炭化水素に溶解させることによって製造する。乳化剤としては、以下
のものを使用することができる、例えば：ドデシルベンゼンスルホン酸Ｃａのよ
うなアルキルアリールスルホン酸のカルシウム塩、または脂肪酸ポリグリコール
エステル、アルキルアリールポリグリコールエーテル、脂肪族アルコールポリグ
リコールエーテル、プロピレンオキシド／エチレンオキシド縮合生成物、アルキ
ルポリエーテル、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂
肪酸エステルまたはポリオキシエチレンソルビトールエステルのような非イオン
性乳化剤。

【０１５５】散布剤は、活性化合物を、微粉固体物質、例えば滑石；カオリン、ベントナイ
ト、ピロフィライトのような天然クレー；または珪藻土とともに粉砕することに
よって得る。顆粒剤は、活性化合物を吸着性の顆粒化不活性物質上に噴霧するこ
とによるかまたは、活性化合物濃縮物を、砂またはカオリナイトのようなキャリ
ヤー、または顆粒化不活性物質の表面上に接着剤、例えばポリビニルアルコール
またはポリアクリル酸ナトリウム、または別法として鉱油によって適用すること
によって、製造することができる。適当な活性化合物はまた、所望ならば肥料と
の混合物として、肥料顆粒の製造のために一般に行われているようにして顆粒化
することもできる。

【０１５６】水和剤においては、活性化合物の濃度は、一般にほぼ１０ないし９０重量％で
あり、１００重量％までの残部は、通例の製剤成分より成る。乳剤の場合には、
活性化合物の濃度は、一般にほぼ５ないし８０重量％であることができる。粉剤
形態の製剤は、一般に５ないし２０重量％の活性化合物を包含し、散布液は、約
２ないし２０重量％の活性化合物を包含する。顆粒剤の場合には、活性化合物の
含量は、部分的に、その活性化合物が液体または固体の形態であるかどうか、お
よびどの顆粒化助剤、充填剤などが使用されているか、に依存する。

【０１５７】さらに、上記の活性化合物の製剤は、適宜、各々の場合に通例である接着剤、
湿潤剤、分散剤、乳化剤、浸透剤、溶媒、充填剤またはキャリヤーを包含する。商業的に通例の形態である濃縮物は、例えば水和剤、乳剤、分散液およびいく
つかのミクロ顆粒剤の場合には水を使用して、その使用のための通例の方法で適
宜希釈する。粉剤および顆粒剤製剤、そしてまた散布液は、通常、使用前に他の
不活性物質でそれ以上希釈しない。

【０１５８】必要な適用比率は、特に温度および湿度のような、外部条件によって変化する
。それは、広範囲、例えば０.０００５ないし１０.０kg／ヘクタール以上の活性
化合物内で変動することができるが、好ましくは０.００１ないし５kg／ヘクタ
ールである。

【０１５９】本発明に従う活性化合物は、その商業的に通例の製剤で、そして、殺虫剤、誘
引物質、不妊剤、殺ダニ剤、殺線虫剤、殺真菌剤、生長調整物質または除草剤の
ような他の活性化合物との混合物としてこれらの製剤から製造される適用形態で
、存在することができる。農薬としては、例えばリン酸エステル、カルバメート、カルボキシレート、ホ
ルムアミジン、スズ化合物、なかんずく微生物によって製造される化合物がある
。

【０１６０】好ましい混合物用の共成分は、以下のものである、１．リン化合物群からアセフェート、アザメチホス（azamethiphos）、アジンホスエチル（azinphos
ethyl）、アジンホスメチル（azinphosmethyl）、ブロモホス、ブロモホス−エ
チル（bromophos-ethyl）、カダサホス（cadusafos)(Ｆ−６７８２５）、クロル
エトキシホス（chlorethoxyphos）、クロルフェンビンホス、クロルメホス、ク
ロルピリホス、クロルピリホス−メチル（chlorpyrifos-metyl）、デメトン（de
meton）、デメトン−Ｓ−メチル、デメトン−Ｓ−メチルスルホン（demeton-S-m
etylsulphone）、ジアリホス（dialifos）、ダイアジノン、ジクロルボス、ジク
ロトホス、ジメトエート、ジスルホトン、ＥＰＮ、エチオン、エトプロホス（et
hoprophos）、エトリムホス（etrimfos）、ファンファー、フェナミホス（fenam
iphos）、フェニトリオチオン（fenitriothion）、フェンスルホチオン、フェン
チオン、ホノホス（fonofos）、ホルモチオン、ホスチアザート（fosthiazate)(
ＡＳＣ−６６８２４）、ヘプテノホス（heptenophos）、イソゾホス（isozophos
）、イソチオエート（isothioate）、イソキサチオン、マラチオン、メタクリホ
ス（methacrifos）、メタアミドホス、メチダチオン、サリチオン（salithion）
、メビンホス（mevinphos）、モノクロトホス（monocrotophos）、ナレド、オメ
トエート（omethoate）、オキシデメトン−メチル、パラチオン、パラチオン−
メチル（parathion-methyl）、フェントアート、ホラート、ホサロン、ホスホラ
ン（phosfolan）、ホスホカルブ（phosphocarb)(ＢＡＳ−３０１）、ホスメト、
ホスファミドン、ホキシム、ピリミホス（pirimiphos）、ピリミホス−エチル（
pirimiphos-ethyl）、ピリミホス−メチル（pirimiphos-methyl）、プロフェノ
ホス（profenofos）、プロパホス（propaphos）、プロエタンホス（proetamphos
）、プロチオホス（prothiofos）、ピラクロホス（pyraclofos）、ピリダペンチ
オン（pyridapenthion）、キナルホス（quinalphos）、スルプロホス（sulprofo
s）、テメホス（temephos）、ターブホス（terbufos）、テブピリンホス（tebup
irimfos）、テトラクロルビンホス、チオメトン（thiometon）、トリアゾホス、
トリクロルホン（trichlorphon）、バミドチオン；

【０１６１】２．カルバメート群からアラニルカルブ（alanylcarb)(ＯＫ−１３５）、アルジカルブ、２−sec−ブ
チルフェニルメチルカルバメート（ＢＰＭＣ）、カルバリル、カルボフラン、カ
ルボスルファン（carbosulfan）、クロエトカルブ（cloethocarb）、ベンフラカ
ルブ（benfuracarb）、エチオフェンカルブ、フラチオカルブ（furathiocarb）
、ＨＣＮ−８０１、イソプロカルブ（isoprocarb）、メトミル、５−メチル−ｍ
−クメニルブチリル（メチル）カルバメート、オキサミル、ピリミカルブ（piri
micarb）、プロポキサール（propoxur）、チオジカルブ（thiodicarb）、チオフ
ァノクス（thiofanox）、１−メチルチオ（エチリデンアミノ）Ｎ−メチル−Ｎ
−（モルホリノチオ）カルバメート（ＵＣ５１７１７）、トリアザメート（tria
zamate）；

【０１６２】３．カルボキシレート群からアクリナトリン（acrinathrin）、アレトリン、アルファメトリン（alphametr
in）、ベータ−シペルメトリン（beta-cypermethrin）、５−ベンジル−３−フ
リル−メチル(Ｅ)−(１Ｒ)−シス−２,２−ジメチル−３−（２−オキソチオラ
ン−３−イリデンメチル）−シクロプロパンカルボキシレート、ベータ−シフル
トリン（beta-cyfluthrin）、ベータ−シペルメトリン（beta-cypermethrin）、
ビオアレトリン（bioallethrin）、ビオアレトリン（bioallethrin)((Ｓ)−シク
ロペンチル異性体）、ビオレスメトリン（bioresmethrin）、ビフェネート（bip
henate）、(ＲＳ)−１−シアノ−１−（６−フェノキシ−２−ピリジル）メチル
(１ＲＳ)−トランス−３−（４−tert−ブチルフェニル）−２,２−ジメチルシ
クロプロパンカルボキシレート（ＮＣｌ８５１９３）、シクロプロトリン（cyc
loprothrin）、シフルトリン（cyfluthrin）、シハロトリン（cyhalothrin）、
シチトリン（cythithrin）、シペルメトリン（cypermethrin）、シフェノトリン
（cyphenothrin）、デルタメトリン（deltamethrin）、エンペントリン（empent
hrin）、エスフェンバレレート（esfenvalerate）、フェンフルトリン（fenflut
hrin）、フェンプロパトリン（fenpropathrin）、フェンバレレート（fenvalera
te）、フルシトリネート（flucythrinate）、フルメトリン（flumethrin）、フ
ルバリネート（fluvalinate)(Ｄ−異性体）、イミプロトリン（imiprothrin)(Ｓ
−４１３１１）、ラムダ−シハロトリン（lambda-cyhalothrin）、パーメトリン
（permethrin）、フェオトリン（pheothrin)((Ｒ)−異性体）、プラレトリン（p
rallethrin）、ピレトリン（天然産物）、レスメトリン（resmethrin）、テフル
トリン（tefluthrin）、テトラメトリン、シータ−シペルメトリン（theta-cype
rmethrin)(ＴＤ−２３４４）、トラロメトリン（tralomethrin）、トランスフル
トリン（transfluthrin）、ゼータ−シペルメトリン（zeta-cypermethrin)(Ｆ−
５６７０１）；

【０１６３】４．アミジン群からアミトラズ（amitraz）、クロルジメホルム；５．スズ化合物群からシヘキサチン、フェンブタチンオキシド；

【０１６４】６．その他アバメクチン（abamectin）、ＡＢＧ−９００８、アセタミピリド（acetamipi
rid）、アナグラファ・ファルシテラ（Anagrapha falcitera）、ＡＫＤ−１０２
２、ＡＫＤ−３０５９、ＡＮＳ−１１８、バチルス・サリンジエンシス（Bacill
us thuringiensis）、ビューベリア・バッシアニア（Beauveria bassianea）、
ベンサルタプ（bensultap）、ビフェナゼート（bifenazate)(Ｄ−２３４１）、
ビナプアクリル、ＢＪＬ−９３２、ブロモプロピレート（bromopropylate）、Ｂ
ＴＧ−５０４、ＢＴＧ−５０５、ブプロフェジン（buprofezin）、カンフェクロ
ール（camphechlor）、カータップ（cartap）、クロロベンジラート、クロルフ
ェナピル（chlorfenapyr）、クロルフルアズロン（chlorfluazuron）、２−（４
−クロロフェニル）−４,５−ジフェニルチオフェン（ＵＢＩ−Ｔ９３０）、ク
ロルフェンテジン（chlorfentezine）、クロマフェノジド（chromafenozide）、
（ＡＮＳ−１１８）、ＣＧ−２１６、ＣＧ−２１７、ＣＧ−２３４、Ａ−１８４
６９９、（２−ナフチルメチル）シクロプロパンカルボキシレート（Ｒｏ１２−
０４７０）、シロマジン（cyromazin）、ジアクロデン（diacloden)［チアメト
キサム（thiamethoxam)］、ジアフェンチウロン（diafenthiuron）、エチルＮ−
（３,５−ジクロロ−４−（１,１,２,３,３,３−ヘキサフルオロ−１−プロピル
オキシ）フェニル）カルバモイル）−２−クロロ−ベンゾ−カルボキシイミデー
ト、ＤＤＴ、ジコホール、ジフルオベンズロン（difluobenzuron）、Ｎ−（２,
３−ジヒドロ−３−メチル−１,３−チアゾール−２−イリデン）−２,４−イリ
デン）−２,４−キシリデン、ジノブトン、ジノカプ（dinocap）、ジオフェノラ
ン（diofenolan）、ＤＰＸ−０６２、エマンセチン−ベンゾエート（emamcetin-
benzoate)(ＭＫ−２４４）、エンドスルファン、エチプロール（ethiprole)、

【０１６５】［スルフェチプロール（sulfethiprole)］、エトフェンプロクス（ethofenprox
）、エトキサゾール（etoxazole)(ＹＩ−５３０１）、フェナザクイン（fenazaq
uin）、フェノキシカルブ（fenoxycarb）、フィプロニル（fipronil）、フルマ
イト（flumite）、［フルフェンジン（flufenzine）、ＳＺＩ−１２１］、２−
フルオロ−５−（４−（４−エトキシフェニル）−４−メチル−１−ペンチル）
ジフェニルエーテル（ＭＴＩ８００）、顆粒症および核多角体病ウイルス、フ
ェンピロクシメート（fenpyroximate）、フェンチオカルブ（fenthiocarb）、フ
ルベンジミン（flubenzimine）、フルシクロクスロン（flucycloxuron）、フル
フェノクスロン（flufenoxuron）、フルフェンプロクス（flufenprox)(ＩＣＩ−
Ａ−５６８３）、フルプロクシフェン（fluproxyfen）、ガンマ−ＨＣＨ、ハロ
フェノジド（halofenozide)(ＲＨ−０３４５）、ハロフェンプロクス（halofenp
rox)(ＭＴＩ−７３２）、ヘキサフルムロン（hexaflumuron)(ＤＥ−４７３）、
ヘキシチアゾクス（hexythiazox）、ＨＯＩ−９００４、ヒドラメチルノン（hyd
ramethylnon)(ＡＣ２１７３００）、ルフェヌロン（lufenuron）、イミダクロ
プリド（imidacloprid）、インドキサカルブ（indoxacarb)(ＤＰＸ−ＭＰ０６２
）、カネマイト（kanemite)(ＡＫＤ−２０２３）、Ｍ−０２０、ＭＩＴ−４４６
、イベルメクチン（ivermectin）、Ｍ−０２０、メトキシフェノジド（methoxyf
enozide)［イントレピド（Intrepid）、ＲＨ−２４８５］、ミルベメクチン（mi
lbemectin）、ＮＣ−１９６、ニームガード（neemgard）、ニテンピラム（niten
pyram)(ＴＩ−３０４）、２−ニトロメチル−４,５−ジヒドロ−６Ｈ−チアジン
（ＤＳ５２６１８）、２−ニトロメチル−３,４−ジヒドロチアゾール（ＳＤ
３５６５１）、２−ニトロメチレン−１,２−チアジナン−３−イルカルバムア
ルデヒド（ＷＬ１０８４７７）、ピリプロキシフェン（pyriproxyfen)(Ｓ−７
１６３９）、ＮＣ−１９６、ＮＣ−１１１、ＮＮＩ−９７６８、

【０１６６】ノバルロン（novaluron)(ＭＣＷ−２７５）、ＯＫ−９７０１、ＯＫ−９６０１
、ＯＫ−９６０２、プロパルギット、ピメトロジン（pymethrozine）、ピリダベ
ン（pyridaben）、ピリミジフェン（pyrimidifen)(ＳＵ−８８０１）、ＲＨ−０
３４５、ＲＨ−２４８５、ＲＹＩ−２１０、Ｓ−１２８３、Ｓ−１８３３、ＳＢ
７２４２、ＳＩ−８６０１、シラフルオフェン（silafluofen）、シラマジン（s
ilamadine)(ＣＧ−１７７）、スピノサド（spinosad）、ＳＵ−９１１８、テブ
フェノジド（tebufenozide）、テブフェンピラド（tebufenpyrad)(ＭＫ−２３９
）、テフルベンズロン（teflubenzuron）、テフラニトジン（tefuranitozine)(
ＭＩＴ−４４６）、テトラジホン、テトラスル（tetrasul）、チアクロプリド（
thiacloprid）、チオシクラム（thiocyclam）、ＴＩ−４３５、トルフェンピラ
ド（tolfenpyrad)(ＯＭＩ−８８）、トリアザメート（triazamate)(ＲＨ−７９
８８）、トリフムロン（trifumuron）、バーブチン（verbutin）、バータレック
（vertalec)［ミコタル（Mykotal)］、ＹＩ−５３０１。

【０１６７】市販製剤から製造される使用形態中の活性化合物含量は、０.０００００００
１ないし９５重量％の活性化合物、好ましくは０.００００１ないし１重量％で
あることができる。適用は、その使用形態にマッチした通常の方法で実施される。本発明に従う式(Ｉ)の活性化合物はまた、獣医学分野または畜産分野において
内部および外部寄生虫を制御するためにも適している。

【０１６８】本発明に従う活性化合物は、この場合には、例えば錠剤、カプセル剤、頓服水
剤または顆粒剤の形態での経口適用、例えば浸漬、噴霧、浴びせかけ（pouring-
on）および局所適用（spotting-on）および粉剤振りかけの形態での皮膚適用、
そしてまた例えば注射の形態での非経口適用によるような公知方法で適用される
。

【０１６９】本発明に従って使用される化合物は、従ってまた、畜産（例えば牛、羊、豚お
よびにわとり、がちょうなどのような家禽）において特に有利に使用することが
できる。本発明の好ましい態様においては、本新規化合物は、適宜適当な製剤（
上記参照）で、そして適宜飲料水または飼料と一緒に、動物に経口投与される。
これらの化合物の排泄は、糞中に有効形態でされるので、動物の糞中の昆虫の発
生は、この方法で非常に簡単に予防することができる。各々の場合に適する用量
および製剤は、特に、生産動物の発育の型および段階に、そしてまた侵入（infe
station）の程度にも依存し、通常の方法によって容易に決定し、固定させるこ
とができる。牛の場合には、本新規化合物は、例えば０.０１ないし１００mg／k
g体重の用量で使用することができる。

【０１７０】本発明に従って使用される化合物はまた、顕著な殺真菌作用によっても識別さ
れる。すでに植物組織を貫通した真菌病原体は、首尾よく治癒的制御を受けるこ
とができる。このことは、感染がすでに起こったときに他の通例の殺真菌剤でも
はや有効に制御することができない真菌性疾患の場合に特に重要であり、有利で
ある。特許請求した化合物の作用のスペクトルには、種々の経済的に重要な植物
病原性真菌、例えばプラスモパラ・ビチコラ（Plasmopara viticola）、フィト
フトラ・インフェスタンス（Phytophthora infestans）、エリシフェ・グラミニ
ス（Erysiphe graminis）、ピリクラリア・オリザエ（Piricularia oryzae）、
ピレノフォラ・テレス（Pyrenophora teres）、レプトスフェリア・ノドラム（L
eptosphaerea nodorum）、ペリクラリア・ササキイ（Pellikularia sasakii）お
よびプッシニア・レコンディタ（Puccinia recondita）が包含される。

【０１７１】さらに、本発明に従う化合物はまた、工業分野で、例えば木材防腐剤として、
ペイント中の防腐剤として、金属工作用の冷却潤滑剤中に、または掘削および切
削油中の防腐剤として使用するためにも適している。その商業的に通例の製剤の本発明に従う活性化合物は、単独でまたは文献から
公知の他の殺真菌剤と組み合わせて使用することができる。

【０１７２】本発明に従って式Ｉの活性化合物と組み合わせることができる文献から公知の
殺真菌剤としては、例えば以下の製品がある：アルジモルフ（aldimorph）、アンドプリム（andoprim）、アニラジン、アゾ
キシストロビン（azoxystrobin）、アザコナゾール（azaconazole）、ＢＡＳ４
５０Ｆ、ベナラキシル（benalaxyl）、ベノダニル（benodanil）、ベノミル（be
nomyl）、ベトキサジン（bethoxazin）、ビナプアクリル、バイオン（bion)(Ｃ
ＧＡ−２４５７０４）、ビタータノール（bitertanol）、ブロムコナゾール（br
omuconazole）、ブチオベート（buthiobate）、カプタホル（captafol）、カプ
タン、カルベンダジム、カルボキシン、カルプロパミド（carpropamide）、ＣＧ
Ａ１７３５０６、シモキサニル（cymoxanil）、シプロコナゾール（cyproconaz
ole）、シプロジニル（cyprodinil）、シプロフラム（cyprofuram）、ジフルメ
トリム（diflumetorim）、ジクロフルアニド、ジクロメジン（dichlomezine）、
ジクロブトラゾール（diclobutrazol）、ジクロシメト（diclocymet)(Ｓ−２９
００）、ジクロメジン（diclomezine）、ジエトフェンカルブ（diethofencarb）
、ジフェンコナゾール（difenconazol)(ＣＧＡ１６９３７４）、ジフルコナゾ
ール（difluconazole）、ジメチリモール（dimethirimol）、ジメトモルフ（dim
ethomorph）、ジニコナゾール（diniconazole）、ジノカプ（dinocap）、ジチア
ノン（dithianon）、ドデモルフ（dodemorph）、ドジン（dodine）、エジフェン
ホス、エポキシコナゾール（epoxiconazole）、エチリモール、エトリジアゾー
ル（etridiazole）、ファモキサドン（famoxadone）、（ＤＰＸ−ＪＥ８７４）
、フェナリモール（fenarimol）、フェンブコナゾール（fenbuconazole）、フェ
ンフラム（fenfuram）、フェンヘキサミド（fenhexamide）、フェンピクロニル
（fenpiclonil）、フェンプロピジン（fenpropidin）、フェンプロモルフ（fenp
romorph）、フェンチンアセタート、フェンチヒドロキシド（fenti hydroxide）
、フェリムゾン（ferimzone)(ＴＦ１６４）、フルアジナム（fluazinam）、

【０１７３】フルオベンズイミン（fluobenzimine）、フルジオキソニル（fludioxonil）、フ
ルメトバー（flumetover)(ＲＰＡ−４０３３９７）、フルキンコナゾール（fluq
uinconazole）、フルオルイミド（fluorimide）、フルシラゾール（flusilazole
）、フルスルファミド（flusulfamide）、フルトラニル（flutolanil）、フルト
リアホル（flutriafol）、ホルペト、ホセチルアルミニウム（fosetylaluminum
）、フベリダゾール（fuberidazole）、フララキシル（furalaxyl）、フルコナ
ゾール（furconazole）、フラメトピル（furametpyr)(Ｓ−８２６５８）、フル
メシクロクス（furmecyclox）、グアザチン（guazatine）、ヘキサコナゾール（
hexaconazole）、イマザリル（imazalil）、イミベンコナゾール（imibenconazo
le）、イプコナゾール（ipconazole）、イプロベンホス（iprobenfos）、イプロ
ジオン（iprodione）、イソプロチオラン（isoprothiolane）、ＫＮＦ３１７、
クレソキシム−メチル（cresoxime-methyl)(ＢＡＳ−４９０Ｆ）、オキシ塩化Ｃ
ｕ、オキシン−Ｃｕ、Ｃｕオキシドのような銅化合物、マンコゼブ（mancozeb）
、マネブ、メパパニピリム（mepapanipyrim)(ＫＩＦＤ３５３５）、メプロニル
（mepronil）、メタラキシル（metalaxyl）、メタラキシル−Ｍ（ＣＧＡ−３２
９３５１）、メトコナゾール（metconazole）、メタスルホカルブ（methasulfoc
arb）、メトフロキサム（methfuroxam）、メトミノフェン（metominofen)(ＳＳ
Ｆ−１２６）、メトミノストロビン（metominostrobin)［フェノミノストロビン
（fenominostrobin）、ＳＳＦ−１２６］、ＭＯＮ−２４０００、ＭＯＮ−６５
５０、ＭＯＮ−４１１００、ミクロブタニル（myclobutanil）、ナバム、ニトロ
タリドプロピル（nitrothalidopropyl）、ヌアリモール（nuarimol）、

【０１７４】オフレース（ofurace）、ＯＫ−９６０１、ＯＫ−９６０３、オキサジキシル（o
xadixyl）、オキシカルボキシン、ペンコナゾール（penconazole）、ペンシクロ
ン（pencycuron）、ＰＰ９６９、ポリオキシンス（polyoxins）、プロベナゾー
ル（probenazole）、プロピネブ、プロクロラズ（prochloraz）、プロシミドン
（procymidon）、プロパモカルブ（propamocarb）、プロピコナゾール（propico
nazole）、プロチオカルブ、ピラカルボリド、ピラゾホス、ピリフェノクス（py
rifenox）、ピリメタニル（pyrimethanil）、ピロキロン（pyroquilon）、キノ
キシフェン（quinoxyfen)(ＤＥ−７９５）、ラベンザゾール（rabenzazole）、
ＲＨ−７５９２、ＲＨ−７２８１、硫黄、スピロキサミン（spiroxamine）、Ｓ
ＳＦ−１０９、テブコナゾール（tebuconazole）、テトラコナゾール（tetracon
azole）、ＴＴＦ１６７、チアベンダゾール、チシオフェン（thicyofen）、チ
フルザミド（thifluzamide)(ＲＨ−１３０７５３）、チオファナートメチル（th
iofanatemethyl）、チラム、ＴＭ−４０２、トルクロホス−メチル（tolclofos-
methyl）、トリルフルアニド（tolylfluanid）、トリアジメホン（triadimefon
）、トリアジメノール（triadimenol）、トリアゾキシド（triazoxide）、トリ
コダーマ・ハージアナム（trichoderma harzianum)(ＤＨＦ−４７１）、トリシ
クラゾール（tricyclazole）、トリデモルフ、トリフルミゾル（triflumizol）
、トリホリン、トリフルミゾール（triflumizole)(ＵＣＣ−Ａ８１５）、トリチ
コナゾール（triticonazole）、バリダマイシン（validamycin）、ビンクロゾリ
ン（vinchlozolin）、ＸＲＤ５６３、ジネブ、ドデシルスルホン酸ナトリウム
、ドデシル硫酸ナトリウム、ナトリウムＣ１３／Ｃ１５アルコールエーテルスル
ホネート、ナトリウムセトステアリルホスフェートエステル、ナトリウムジオク
チルスルホスクシネート、ナトリウムイソプロピルナフタレンスルホネート、ナ
トリウムメチレンビスナフタレンスルホネート、塩化セチルトリメチルアンモニ
ウム、長鎖第一、第二または第三アミンの塩、アルキルプロピレンアミン、臭化
ラウリルピリミジニウム、エトキシル化第四級化（quaternized）脂肪アミン、
塩化アルキルジメチルベンジルアンモニウムおよび１−ヒドロキシエチル−２−
アルキル−イミダゾリン。

【０１７５】上記の組み合わせのための成分は、公知の活性化合物であって、その多くがTh
e Pesticide Manual（編者：Clive Tomlin）、第１１版（１９９７）、Crop Pro
tection Publications／ＩＳＢＮ１−９０１３９６−１１−８７９５に記載さ
れている。

【０１７６】市販製剤から製造される使用形態中の活性化合物の含量は、広範囲で変わるこ
とができて、使用形態中の活性化合物の濃度は、０.０００１重量％から９５重
量％までの活性化合物、好ましくは１ないし５０重量％であることができる。適
用は、その使用形態にマッチさせた通常法で実施する。

【０１７７】Ａ．製剤実施例ａ）１０重量部の活性化合物および９０重量部の不活性物質としての滑石を混
合し、ハンマーミル中で微粉砕することによって散布剤を得る。ｂ）２５重量部の活性化合物、６５重量部の不活性物質としてのカオリン含有
石英、１０重量部のリグニンスルホン酸カリウム、および１重量部の湿潤ならび
に分散剤としてのナトリウムオレイルメチルタウレートを混合し、ピンを植えた
ディスクミル中で粉砕することによって、容易に水中に分散することができる水
和剤を得る。ｃ）４０重量部の活性化合物を、７重量部のスルホコハク酸モノエステル、２
重量部のリグニンスルホン酸ナトリウムおよび５１重量部の水と混合し、ボール
ミル中で粉砕して５ミクロン未満の粉末度にすることによって、容易に水中に分
散することができる分散剤原液を製造する。ｄ）１５重量部の活性化合物、７５重量部の溶媒としてのシクロヘキサンおよ
び１０重量部の乳化剤としてのエトキシル化ノニルフェノール（１０ＥＯ）から
、乳剤を製造することができる。ｅ）２ないし１５重量部の活性化合物および、アタパルジャイト、顆粒化軽石
および／または珪砂のような不活性顆粒キャリヤー物質から、顆粒剤を製造する
ことができる。固体含量３０％を有する実施例ｂ）の水和剤の懸濁液を使用して
、これをアタパルジャイト顆粒の表面上に噴霧した後、乾燥させそして均質に混
合することが好都合である。この場合における水和剤の重量比率は、約５％であ
り、不活性キャリヤー物質の重量比率は、完成した顆粒剤の約９５％である。

【０１７８】ＫＱＴ１チャンネルへのＩ_KSチャンネル遮断剤の効果を試験するために、ＫＱ
Ｔ１チャンネル［線虫のカエノルハブジチス・エレガンス（Caenorhabditis ele
gans）の特異的Ｉ_KSチャンネル］を発現するアフリカツメガエル（Xenopus）卵
母細胞に関して電気生理学的研究を実施した。成熟したメスのカエル［アフリカ
ツメガエル（Xenopus laevis)］を常法に従って犠牲にして、すべての発育期の
卵母細胞を卵巣嚢（ovarian bag）から除去した。発育期ＶおよびVIの卵母細胞
を選択し；マイクロマニピュレーター中に固定したナノリットルインジェクター
を使用して、各卵母細胞内に１０ngのＫＱＴ１−特異性ｍ−ＲＮＡを注射した。
１〜４日後に、それについて相当する電流を測定することが可能であるように十
分なＫＱＴ１チャンネルが発現された。一定の細胞内条件下でゆっくり活性化さ
れるカリウム電流を測定するために、２−微小電極電圧固定法を使用した。この
方法は、２つの細胞内微小電極を用いて操作することに基づき；第１の電極は、
参照電極に対する膜電位を測定し、第２の電極は、所望の電位を保持するために
必要である電流を注入するために使用する。測定の間、保持電位を−８０mVに調
整したが、これは、開回路膜電位に相当する。

【０１７９】電気生理学的測定スタンドは、その上に目的に合わせて作製した測定室、２つ
のマイクロマニピュレーター（各々前置増幅器および注入微小電極用ホルダーを
備えている）、および立体顕微鏡を取り付けた振動−減衰化実験テーブルより成
っていた。

【０１８０】完全測定スタンドは、測定中の電気的妨害を最小にするためにファラデー箱に
よって取り囲んだ。測定中、卵母細胞をＮＤ９６緩衝剤の溶液中に懸濁した。電
圧―依存Ｉ_KSチャンネルを活性化させるために、卵母細胞膜を保持電位（−８０
mV）から０mVまでの電圧ジャンプによって消極させ、この状態を１０秒間保持し
た後、保持電位を再確立した。測定プロトコルの時間プロフィールを４５秒毎に
繰り返した。脱分極相の間、ゆっくり活性化されるカリウム電流を測定した。種
々のＩ_KSチャンネル遮断剤のチャンネル遮断効果を、濃度１００、１０、１およ
び０.１μＭで試験し；製剤の影響下の電流振幅と比較した製剤の影響なしの測
定した電流振幅を、Ｉ_KSチャンネル遮断剤の活性の指標として使用して、パーセ
ント阻害またはＩＣ₅₀で表した。Ｉ_KSチャンネル遮断剤の構造に依存して、阻害
値９０％またはＩＣ₅₀値＜２μＭが、濃度１０μＭで決定された。

【０１８１】標的とした突然変異によってＫＱＴ１遺伝子の不活化を起こした遺伝子機能分
析を使用すると、咽頭のポンプメカニズムにおけるＩ_KSチャンネルの生理学的役
割を説明することが可能であった。カエノルハブジチス・エレガンス（C. elega
ns）のＫＱＴ１−陰性変異体の製造後に、これらの変異体は生存可能でなく、餓
死させられたことが観察された。

【０１８２】蠕虫へのＩ_KSチャンネル遮断剤の効果を試験するために、ニワトリ回虫アスカ
リジア・ガリ（Ascaridia galli）の幼虫を使用して試験管内試験（幼虫発育試
験）を実施した。アスカリジア・ガリ（A．galli）の胚含有卵を、５％濃度の次
亜塩素酸ナトリウム溶液で処理することによって表面殺菌して、この溶液を除去
した後、回転するガラスビーズ（５mm）によって機械的に開いた。孵化させたＬ
２−幼虫を幼虫強化手順によって強化し、特殊栄養培地（ＫＷ−２培地）に取っ
て、４１℃、１０％ＣＯ₂でインキュベートした。

【０１８３】孵化の４８時間後に、幼虫を、濃度（２００、１００、５０.....０.１μｇ／
ml）の薬物を添加した培地（２００μｌ）を使用して５日間ミクロタイタープレ
ート（９６ウエル）中でインキュベートした（４１℃、１０％ＣＯ₂）。５日の
インキュベーション期間中、顕微鏡を使用して運動性、形態学および生命力を毎
日チェックして、詳細に記録した。薬物処理の後、幼虫培養物を、０.１６％濃
度のニュートラル・レッド（Neutral Red）を使用して４８時間インキュベート
し；培地を交換することによってニュートラル・レッド（Neutral Red）を除去
した後、幼虫の腸内の生体色素の強化を活性食物吸収の指標、そしてその結果生
命力の証拠として評価した。幼虫を、濃度２００、１００、５０および２５μｇ
／mlのＩ_KSチャンネル遮断剤を用いて薬物処理すると、その結果死亡率１００％
であった。

【０１８４】外部寄生虫に対するＩ_KSチャンネル遮断剤の効果は、ノミの幼虫試験［ネコの
ノミ＝ネコノミ（Ctenocephalides felis)］で試験した。５mgの物質を０.５ml
のアセトンに溶解させて、５００mgの血液食と混合した。溶媒が蒸発した後、各
々の場合に２ｇのケイ砂を薬物処理した血液食と混合して、製剤濃度１０００、
５００、２５０、１００ppmとした。薬物処理した試料または溶媒対照当たり、
１５個のノミ卵を、薬物処理した血液食とケイ砂との混合物中に置いて、これら
の卵をその後３７℃、高大気湿度でインキュベートした。幼虫の発生、蛹化およ
び成熟段階までの発育を３〜５日間隔でチェックして、死亡率を詳細に記録した
。用量の関数として、溶媒対照と比較して１００％の殺幼虫効果が観察された。

【０１８５】原則として、蠕虫および外部寄生虫の治療においては、治療、メタ（meta）−
および予防処置を識別しなくてはならず；これらの異なる治療法は、特定の医薬
製剤を必要とする。このような製剤は、例えば、それらの放出様式に依って、“
持続”および“脈動−放出ボーラス”として分類される駆虫剤または外部寄生虫
撲滅剤の治療量以下ないし治療用量の継続放出を確実にする。この前者は、さら
に“遅延−放出ボーラス”、すなわち漸減放出速度を有するもの、および“継続
−放出ボーラス”、すなわち定常放出様式を有するものに区別される。対照的に
、“脈動−放出ボーラス”は、数時間ないし数日の間に全活性化合物を放出する
。また活性化合物のマイクロカプセル化をも包含し、そして獣医学においてだん
だん普及してきている放出技術に加えて、いわゆる“局所適用用（spot on）”
または“浴びせ用（pour on）”製剤が、動物への外部使用のために通例であり
；錠剤、パスタ剤または注射溶液の投与、および、例えば外部寄生虫を阻止する
薬剤より成る首輪の使用が当技術の状態である。

【０１８６】

【表１】

【０１８７】

【表２】

【０１８８】

【表３】

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号ＦＩテーマコート゛(参考）Ａ６１Ｐ 33/00 Ａ６１Ｐ 33/00 Ｃ０７Ｄ 311/70 Ｃ０７Ｄ 311/70 (81)指定国ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ，ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，ＩＴ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ，ＭＬ，ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，ＫＥ，ＬＳ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＬ，ＳＺ，ＴＺ，ＵＧ，ＺＷ )，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ，ＲＵ，ＴＪ，ＴＭ)，ＡＥ，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ，ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＲ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＤＭ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＤ，ＧＥ，ＧＨ，ＧＭ，ＨＲ，ＨＵ，ＩＤ，ＩＬ，ＩＮ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＡ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＴＺ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ，ＺＡ，ＺＷ (72)発明者ハンス・ヨーヘン・ラングドイツ連邦共和国デー−65719ホーフハイム．リューデスハイマーシュトラーセ７ (72)発明者アーグワーン・ウェイアメリカ合衆国ミズーリ州63110．セントルイス．サウスユークリッドアベニュー 660．ワシントンユニヴァーシティスクール・オブ・メディシン．デパートメント・オブ・アナトミーアンドニューロバイオロジーＦターム(参考） 4C062 FF33 4C084 AA17 NA14 ZB372 4C086 AA01 AA02 BA08 MA01 MA04 NA14 ZB37 4C206 AA01 AA02 JA11 MA01 MA04 NA14 ZB37 4H011 AC01 AC04 BA01 BB07 BB08 BC03 BC06 BC07 BC18 DA02 DA15 DC03 DC05 DD03

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】蠕虫および外部寄生虫によって引き起こされる疾患の治療用
薬剤を製造するため、および植物病原性節足動物、軟体類および線虫を防除する
ための作物保護組成物を製造するためのＫＱＴ１チャンネルの阻害剤の使用。
【請求項２】蠕虫および外部寄生虫によって引き起こされる疾患の治療用
薬剤を製造するため、および植物病原性節足動物、軟体類および線虫を防除する
ための作物保護組成物を製造するためのＫＱＴ１チャンネルの阻害剤としての同
時作用を有するＩ_KSチャンネルの阻害剤の、請求項１に記載の使用。
【請求項３】蠕虫および外部寄生虫によって引き起こされる疾患の治療用
薬剤を製造するため、および植物病原性節足動物、軟体類および線虫を防除する
ための作物保護組成物を製造するためのＫＱＴ１チャンネルの阻害剤としての同
時作用を有するＩ_KSチャンネルの阻害剤の、請求項１に記載の使用であって、下
記の刊行物に記載された化合物を使用することより成る使用：１）ＥＰ８０７６２９(ＨＯＥ９６／Ｆ１１９) 式Ｉ【化１】｛式中：Ｒ(１)およびＲ(２)は相互に独立して、水素、Ｃ_pＦ_2p+1、１、２、３、４、
５または６個のＣ原子を有するアルキルまたはフェニル（これは、未置換である
かまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メトキシ、スルファモイル、
メチルスルホニルアミノおよびメチルスルホニルより成る群から選択される１ま
たは２個の置換基によって置換されている）であり；ｐは、１、２または３であるか；またはＲ(１)およびＲ(２)は一緒になって、２、３、４、５、６、７、８、９または
１０個のＣ原子を有するアルキレン鎖であり；Ｒ(３)は、Ｒ(９)−Ｃ_nＨ_2n[ＮＲ(11)]_m−であり；Ｒ(９)は、水素または、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシク
ロアルキルであり；ｎは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０であり；ｍは、ゼロまたは１であり；Ｒ(11)は、水素または、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアル
キルであるか；またはＲ(11)はＲ(９)と一緒になって、１、２、３、４、５、６、７または８個のＣ
原子を有するアルキレン基であり；ここで基Ｃ_nＨ_2nのＣＨ₂基は、−Ｏ−、−ＳＯ_q−または−ＮＲ(10)−によっ
て置き換えられていることができ；ｑは、ゼロ、１または２であり；Ｒ(10)は、水素、メチルまたはエチルであり；Ｒ(４)は、Ｒ(12)−Ｃ_rＨ_2rであり；Ｒ(12)は、水素、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシクロアル
キル、ピペリジル、１−ピロリジニル、Ｎ−モルホリノ、Ｎ−メチルピペラジノ
、Ｃ_pＦ_2p+1、ピリジル、チエニル、イミダゾリルまたはフェニル（これは、未
置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メトキシ、スルフ
ァモイル、メチルスルホニルまたはメチルスルホニルアミノより成る群から選択
される１または２個の置換基によって置換されている）であり；ｒは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４
、１５、１６、１７、１８、１９または２０であり；ここで基Ｃ_rＨ_2rのＣＨ₂基は、−Ｏ−、−ＨＣ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ
−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＳＯ_q−または−ＮＲ(10)−によって置き換えられている
ことができ；ｑは、ゼロ、１または２であり；Ｒ(10)は、水素、メチルまたはエチルであり；Ｒ(５)、Ｒ(６)、Ｒ(７)およびＲ(８)は相互に独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂ
ｒ、Ｉ、１、２、３または４個のＣ原子を有するアルキル、３、４、５、６、７
または８個のＣ原子を有するシクロアルキル、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−Ｃ₂Ｆ₅、−
Ｃ₃Ｆ₇、−Ｎ₃、−ＮＯ₂、−ＣＯＮＲ(13)Ｒ(14)、−ＣＯＯＲ(15)、Ｒ(16)−Ｃ _s Ｈ_2s−Ｙ−またはフェニル（これは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ
、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メトキシ、スルファモイルおよびメチルスルホニルより
成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されている)であり；Ｒ(13)およびＲ(14)は相互に独立して、水素または、１、２または３個のＣ原
子を有するアルキルであり；Ｒ(15)は、水素、メチル、エチル、フェニルまたは−Ｃ_uＨ_2u−ＮＲ(13)Ｒ(14
)であり；ｕは、２または３であり；Ｒ(16)は、水素、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシクロアル
キル、−ＣＯＯＲ(15)、チエニル、イミダゾリル、ピリジル、キノリル、イソキ
ノリル、ピペリジル、１−ピロリジニル、Ｎ−モルホリノ、Ｎ−メチルピペラジ
ノ、Ｃ_tＦ_2t+1またはフェニル（これは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂ
ｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メトキシ、スルファモイルまたはメチルスルホニルよ
り成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されている）であり
；ｓは、ゼロ、１、２、３、４、５または６であり；ｔは、１、２または３であり；Ｙは、ＳＯ_q、−ＣＯ−、−ＳＯ₂−ＮＲ(10)−、−Ｏ−、−ＮＲ(10)−または
−ＣＯ−ＮＲ(10)であるが；ここでＲ(６)は、−ＯＣＦ₃または−ＯＣ₂Ｆ₅であることはできない｝のクロマン類およびその生理学的に受容できる塩；または２）ＥＰ８４７９９６(ＨＯＥ９６／Ｆ３４１) 式Ｉ【化２】｛式中：Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、−ＮＲ(７)−、−ＣＲ(８ａ)
Ｒ(８ｂ)−または−ＣＯ−であり；Ｒ(７)は、水素または−(Ｃ_aＨ_2a)−Ｒ(９)［ここで基Ｃ_aＨ_2aのＣＨ₂基は、
−Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−
、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、ＮＲ(10)−または−ＣＯＮＲ(10)−によって
置き換えられていることができ；Ｒ(10)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルである］
であり；ａは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７または８であり；Ｒ(９)は、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、３、４、５、６、７または８個の
Ｃ原子を有するシクロアルキル、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、１−ピペリ
ジル、１−ピロリジニル、４−モルホリニル、４−メチルピペラジン−１−イル
、ピリジル、チエニル、イミダゾリルまたはフェニル（ここでピリジル、チエニ
ル、イミダゾリルおよびフェニルは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、
Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチル
アミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより
成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されている）であるか
；またはＲ(７)およびＲ(１)は一緒になって、１つの結合であり；Ｒ(８ａ)は、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、１、２、３、４、５または６個
のＣ原子を有するアルキルまたはフェニル（これは、未置換であるかまたは、Ｆ
、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メト
キシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホ
ニルアミノより成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されて
いる）であり；Ｒ(８ｂ)は、水素、１、２または３個のＣ原子を有するアルキル、−ＯＲ(10)
、−ＣＯＯＲ(10)、ＣＯ−Ｒ(10)であり；Ｒ(10)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであるか
；または基(８ａ)またはＲ(８ｂ)の一方は、もしＹがＮであるならば、Ｒ(１)と一緒に
なって１つの結合であり；Ｙは、ＮまたはＣＲ(11)であり；Ｒ(11)は、水素または１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり；Ｒ(１)およびＲ(２)は相互に独立して、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、Ｆ、
Ｃｌ、メトキシ、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアルキルまた
はフェニル（これは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、Ｎ
Ｏ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルフ
ァモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択
される１または２個の置換基によって置換されている)であるか；またはＲ(１)およびＲ(２)は一緒になって、２、３、４、５、６、７、８、９または
１０個のＣ原子を有するアルキレン鎖であり；Ｒ(３)は、Ｒ(12)−Ｃ_nＨ_2n−ＮＲ(13)−またはＲ(12)−Ｃ_nＨ_2n−［ここで基
Ｃ_nＨ_2n中の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂
−または−ＮＲ(10ａ)−によって置き換えられていることができ；Ｒ(10ａ)は、水素、メチルまたはエチルである］であり；Ｒ(12)は、水素、メチル、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシ
クロアルキル、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅またはＣ₃Ｆ₇であり；ｎは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０であり；Ｒ(13)は、水素または、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアル
キルであるか；またはＲ(12)およびＲ(13)は、もしｎが３以上であるならば、一緒になって１つの結
合であるか；またはＲ(３)およびＲ(４)は一緒になって、３、４、５、６、７または８個のＣ原子
を有するアルキレン鎖［ここでアルキレン鎖の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｃ
Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−または−ＮＲ(10ａ)−によって置き換えら
れていることができ；Ｒ(10ａ)は、水素、メチルまたはエチルである］であり；Ｒ(４)は、Ｒ(14)−Ｃ_rＨ_2r［ここで基Ｃ_rＨ_2rの１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、
−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｓ−
、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、−ＮＲ(10ｂ)−または−ＣＯＮＲ(10ｂ)−によって置
き換えられていることができ；Ｒ(10ｂ)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルである
］であり；Ｒ(14)は、メチル、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、３、４、５、６、７または８個
のＣ原子を有するシクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−ＮＲ(23)Ｒ(24)、１
−ピペリジル、１−ピロリジニル、４−モルホリニル、４−メチルピペラジン−
１−イル、ピリジル、チエニル、イミダゾリルまたはフェニル（ここでピリジル
、チエニル、イミダゾリルおよびフェニルは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ
、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、
ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルア
ミノより成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されている)
であり；Ｒ(23)およびＲ(24)は相互に独立して、水素または、１、２または３個のＣ原
子を有するアルキルであるか；またはＲ(23)およびＲ(24)は一緒になって、４または５個のメチレン基の鎖［この鎖
の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(ＣＨ₃)−または−Ｎ(ベ
ンジル)−によって置き換えられていることができる］であり；ｒは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３
、１４、１５、１６、１７、１８、１９または２０であり；Ｒ(５)およびＲ(６)は一緒になって、基 −ＣＲ(15)＝ＣＲ(16)−ＣＲ(17)＝ＣＲ(18)−、 −ＣＲ(15)＝ＣＲ(16)−ＣＲ(17)＝Ｎ−、 −ＣＲ(15)＝ＣＲ(16)−Ｎ＝ＣＲ(18)−、 −ＣＲ(15)＝Ｎ−ＣＲ(17)＝Ｎ−、 −ＣＲ(15)＝Ｎ−Ｎ＝ＣＲ(18)−、 −Ｎ＝ＣＲ(16)−ＣＲ(17)＝Ｎ−または −ＣＲ(15)＝ＣＲ(16)− (ここで各々の場合に両方向の結合が可能である)であり；Ｒ(15)、Ｒ(16)、Ｒ(17)およびＲ(18)は相互に独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂ
ｒ、Ｉ、１、２、３、４または５個のＣ原子を有するアルキル、３、４、５、６
、７または８個のＣ原子を有するシクロアルキル、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−Ｃ₂Ｆ₅
、−Ｃ₃Ｆ₇、−Ｎ₃、−ＮＯ₂、−Ｚ−Ｃ_sＨ_2s−Ｒ(22)、チエニルまたはフェニ
ル(これは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ
、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル
、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１
または２個の置換基によって置換されている)であり；Ｚは、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、
−ＳＯ₂−、−ＳＯ₂−Ｏ−、−ＳＯ₂ＮＲ(10ｃ)、−ＮＲ(10ｃ)−または−ＣＯ
ＮＲ(10ｃ)−であり；Ｒ(10ｃ)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり
；ｓは、ゼロ、１、２、３、４、５または６であり；Ｒ(22)は、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、３、４、５、６、７または８個の
Ｃ原子を有するシクロアルキル、−ＮＲ(19)Ｒ(20)、−ＣＯＯＲ(21)、１−ピペ
リジル、１−ピロリジニル、４−モルホリニル、４−メチルピペラジン−１−イ
ル、ピリジル、チエニル、イミダゾリル、キノリル、イソキノリルまたはフェニ
ル（ここでピリジル、チエニル、イミダゾリル、キノリル、イソキノリルおよび
フェニルは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ
、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル
、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１
または２個の置換基によって置換されている)であり；Ｒ(19)およびＲ(20)は相互に独立して、水素または、１、２または３個のＣ原
子を有するアルキルであるか；またはＲ(19)およびＲ(20)は一緒になって、４または５個のメチレン基の鎖［この鎖
の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(ＣＨ₃)−または−Ｎ(ベ
ンジル)−によって置き換えられていることができる］であり；Ｒ(21)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであるが
；ここでＹは、ＸがＯであるとき同時にＣＲ(11)であることはできない｝の化合物およびその生理学的に受容できる塩；または３）ＥＰ８５７７２４(ＨＯＥ９７／Ｆ０２４) 式Ｉ【化３】｛式中：Ｘは、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ₂−、−ＮＲ(９)−、−［ＣＲ(９)Ｒ(23
)］−または−ＣＯ−であり；Ｒ(９)は、水素または−(Ｃ_nＨ_2n)−Ｒ(10)であり；ｎは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７または８であり；Ｒ(10)は、水素、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシクロアル
キル、ピペリジル、１−ピロリジニル、Ｎ−モルホリノ、Ｎ−メチルピペラジノ
、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅またはＣ₃Ｆ₇であり；ここで基Ｃ_nＨ_2nの１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、
−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ₂−、または−ＮＲ(11
)−によって置き換えられていることができ；Ｒ(11)は、水素、メチルまたはエチルであるか；またはＲ(10)は、ピリジル、チエニル、イミダゾリルまたはフェニル（これらは、未
置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メトキシ、スルフ
ァモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択
される１または２個の置換基によって置換されている）であるか；またはＲ(９)はＲ(１)と一緒になって、１つの結合であり；Ｒ(23)は、水素、１、２または３個のＣ原子を有するアルキル、ＯＨ、Ｏ−ア
ルキル（１、２または３個のＣ原子を有する）、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−アルキル（
１、２または３個のＣ原子を有する）または−ＣＯ−Ｒ(24)であり；Ｒ(24)は、水素、メチルまたはエチルであり；Ｒ(１)およびＲ(２)は相互に独立して、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、１、
２、３、４，５または６個のＣ原子を有するアルキルまたはフェニル（これは、
未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メトキシ、スル
ファモイルおよびメチルスルホニルより成る群から選択される１または２個の置
換基によって置換されている）であるか；またはＲ(１)およびＲ(２)は一緒になって、２、３、４、５、６、７、８、９または
１０個のＣ原子を有するアルキレン鎖であり；Ｒ(３)は、Ｒ(12)−Ｃ_aＨ_2a[ＮＲ(13)]_m−であり；Ｒ(12)は、水素または、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシク
ロアルキル、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅またはＣ₃Ｆ₇であり；ａは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０であり；ｍは、ゼロまたは１であり；Ｒ(13)は、水素または、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアル
キルであるか；またはＲ(12)およびＲ(13)は一緒になって、４、５、６、７または８個のＣ原子を有
するアルキレン基［ここでアルキレン基の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、
−ＳＯ−または−ＳＯ₂−、−ＣＯ−または−ＮＲ(11)−によって置き換えられ
ていることができ；Ｒ(11)は、水素、メチルまたはエチルである］であり；Ｒ(４)は、Ｒ(14)−Ｃ_rＨ_2rであり；ｒは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４
、１５、１６、１７、１８、１９または２０であり；Ｒ(14)は、水素、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシクロアル
キル、ピペリジル、１−ピロリジニル、Ｎ−モルホリノ、Ｎ−メチルピペラジノ
、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、ピリジル、チエニル、イミダゾリルまたはフェニル
（これは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メト
キシ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成
る群から選択される１または２個の置換基によって置換されている）であり；ここで基Ｃ_rＨ_2rの１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、
−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＯ−ＮＲ(11)−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ ₂ −、または−ＮＲ(11)−によって置き換えられていることができるか；またはＲ(３)およびＲ(４)は一緒になって、３、４、５、６、７または８個のＣ原子
を有するアルキレン鎖［ここでアルキレン鎖の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ
−、−ＳＯ−または−ＳＯ₂−、−ＣＯ−または−ＮＲ(11)−によって置き換え
られていることができる］であり；Ｒ(５)およびＲ(６)は一緒になって、−ＣＲ(15)＝ＣＲ(16)−ＣＲ(17)＝ＣＲ
(18)−、−ＣＲ(15)＝ＣＲ(16)−ＣＲ(17)＝Ｎ−、−ＣＲ(15)＝ＣＲ(16)−Ｎ＝
ＣＲ(18)−、−ＣＲ(15)＝Ｎ−ＣＲ(17)＝Ｎ−、−ＣＲ(15)＝Ｎ−Ｎ＝ＣＲ(18)
−、−Ｎ＝ＣＲ(16)−ＣＲ(17)＝Ｎ−または−Ｓ−ＣＲ(15)＝ＣＲ(16)−であり
；Ｒ(15)、Ｒ(16)、Ｒ(17)およびＲ(18)は相互に独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂ
ｒ、Ｉ、１、２、３または４個のＣ原子を有するアルキル、３、４、５、６、７
または８個のＣ原子を有するシクロアルキル、ＣＮ、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、
Ｎ₃、ＮＯ₂、−ＣＯＮＲ(19)Ｒ(20)、−ＣＯＯＲ(21)、Ｒ(22)−Ｃ_sＨ_2s−Ｚ−
またはフェニル（これは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃
、メチル、メトキシ、スルファモイルおよびメチルスルホニルより成る群から選
択される１または２個の置換基によって置換されている）であり；Ｒ(19)およびＲ(20)は相互に独立して、水素または、１、２または３個のＣ原
子を有するアルキルであり；Ｒ(21)は、水素、メチル、エチル、フェニルまたは−Ｃ_uＨ_2u−ＮＲ(19)Ｒ(20
)であり；ｕは、２または３であり；ここでフェニルは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メ
チル、メトキシ、スルファモイルまたはメチルスルホニルより成る群から選択さ
れる１または２個の置換基によって置換されており；Ｒ(22)は、水素、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシクロアル
キル、−ＣＯＯＲ(21)、チエニル、イミダゾリル、ピリジル、キノリル、イソキ
ノリル、ピペリジル、１−ピロリジニル、Ｎ−モルホリノ、Ｎ−メチルピペラジ
ノ、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅またはＣ₃Ｆ₇またはフェニル（これは、未置換であるかまた
は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メトキシ、スルファモイルまたはメ
チルスルホニルより成る群から選択される１または２個の置換基によって置換さ
れている）であり；ｓは、ゼロ、１、２、３、４、５または６であり；Ｚは、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ₂−、−ＣＯ−、−ＳＯ₂−ＮＲ(11)−、
−ＳＯ₂−Ｏ−、−Ｏ−、−ＮＲ(11)−または−[ＣＯ−ＮＲ(11)]−であり；Ｒ(７)は、水素、ヒドロキシル、１、２、３または４個のＣ原子を有するアル
コキシ、１、２、３または４個のＣ原子を有するアシルオキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ
、１、２、３または４個のＣ原子を有するアルキルであり；Ｒ(８)は、水素または、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアル
キルである｝の化合物およびその生理学的に受容できる塩；または４）ＥＰ８６０４４０(ＨＯＥ９７／Ｆ０３３) 式Ｉ【化４】｛式中：Ｒ(１)およびＲ(２)は相互に独立して、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、１、
２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアルキルまたはフェニル（これは、
未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メトキシ、スル
ファモイルおよびメチルスルホニルより成る群から選択される１または２個の置
換基によって置換されている）であるか；またはＲ(１)およびＲ(２)は一緒になって、２、３、４、５、６、７、８、９または
１０個のＣ原子を有するアルキレン鎖であり；Ｒ(Ａ)は、ヒドロキシル、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するア
ルカノイルオキシまたは、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアル
キルスルホニルオキシであり；Ｒ(Ｂ)は、水素であるか；またはＲ(Ａ)およびＲ(Ｂ)は一緒になって、１つの結合であり；Ｒ(３)は、Ｒ(９)−Ｃ_nＨ_2n[ＮＲ(11)]_m−であり；Ｒ(９)は、水素または、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシク
ロアルキルであり；ｎは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０であり；ｍは、ゼロまたは１であり；Ｒ(11)は、水素または、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアル
キルであるか；またはＲ(11)およびＲ(９)は一緒になって、１、２、３、４、５、６、７または８個
のＣ原子を有するアルキレン基であり；ここで基Ｃ_nＨ_2nの１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ ₂ −、または−ＮＲ(10)によって置き換えられていることができ；Ｒ(10)は、水素、メチルまたはエチルであり；Ｒ(４)は、Ｒ(12)−Ｃ_rＨ_2rであり；Ｒ(12)は、水素、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシクロアル
キル、ピペリジル、１−ピロリジニル、Ｎ−モルホリノ、Ｎ−メチルピペラジノ
、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、ピリジル、チエニル、イミダゾリルまたはフェニル(
ここでピリジル、チエニル、イミダゾリルまたはフェニルは、未置換であるかま
たは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メトキシ、スルファモイル、メチ
ルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または
２個の置換基によって置換されている）であり；ｒは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３
、１４、１５、１６、１７、１８、１９または２０であり；ここで基Ｃ_rＨ_2rの１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、＞ＣＨ＝ＣＨ＜、−Ｃ≡Ｃ−、
−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ₂−、または−ＮＲ(10
)−によって置き換えられていることができ；Ｒ(５)、Ｒ(６)、Ｒ(７)およびＲ(８)は相互に独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂ
ｒ、Ｉ、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアルキル、３、４、５
、６、７または８個のＣ原子を有するシクロアルキル、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−Ｃ₂ Ｆ₅、−Ｃ₃Ｆ₇、−Ｎ₃、−ＮＯ₂、−ＣＯＮＲ(13)Ｒ(14)、−ＣＯＯＲ(15)、Ｒ(
16)−Ｃ_sＨ_2s−Ｙ−またはフェニル（これは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ
、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メトキシ、スルファモイルおよびメチルスルホニ
ルより成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されている）で
あり；Ｒ(13)およびＲ(14)は相互に独立して、水素または、１、２または３個のＣ原
子を有するアルキルであり；Ｒ(15)は、水素、メチル、エチル、フェニルまたは−Ｃ_uＨ_2u−ＮＲ(13)Ｒ(14
)であり；ｕは、２または３であり；Ｒ(16)は、水素、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシクロアル
キル、−ＣＯＯＲ(15)、チエニル、イミダゾリル、ピリジル、キノリル、イソキ
ノリル、ピペリジル、１−ピロリジニル、Ｎ−モルホリノ、Ｎ−メチルピペラジ
ノ、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇またはフェニル（これは、未置換であるかまたは、
Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メトキシ、スルファモイルおよびメチル
スルホニルより成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されて
いる）であり；ｓは、ゼロ、１、２、３、４、５または６であり；Ｙは、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、−ＣＯ−、−ＳＯ₂−ＮＲ(10)−、−Ｏ
−、−ＮＲ(10)−または−ＣＯ−ＮＲ(10)であるが；但し、置換基Ｒ(５)、Ｒ(６)、Ｒ(７)およびＲ(８)のうちの２個は、水素では
ない｝のクロマン誘導体およびその生理学的に受容できる塩；または５）ＥＰ８６１８３６(ＨＯＥ９７／Ｆ０３８) すべてのその立体異性形態の式Ｉ【化５】｛式中：Ｘ１は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、−ＣＲ(１)Ｒ(２)−、−Ｎ
Ｒ(６)−、−ＣＯ−または−ＣＲ(１)Ｒ(７)−であり；Ｒ(１)およびＲ(２)は相互に独立して、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、１、
２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアルキルまたはフェニル（これは、
未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、Ｏ
Ｈ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスル
ホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の
置換基によって置換されている）であるか；またはＲ(１)およびＲ(２)は一緒になって、２、３、４、５、６、７、８、９または
１０個のＣ原子を有するアルキレン鎖であり；Ｒ(６)は、水素または−Ｃ_nＨ_2n−Ｒ(８)［ここで基Ｃ_nＨ_2nの１個のＣＨ₂基
は、−Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ
Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、−ＮＲ(９)−または−ＣＯＮＲ(９)−に
よって置き換えられていることができ；Ｒ(９)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルである］
であり；ｎは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７または８であり；Ｒ(８)は、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、３、４、５、６、７または８個の
Ｃ原子を有するシクロアルキル、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、１−ピペリ
ジル、１−ピロリジニル、４−モルホリニル、４−メチルピペラジン−１−イル
、ピリジル、チエニル、イミダゾリルまたはフェニル（ここでピリジル、チエニ
ル、イミダゾリルおよびフェニルは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、
Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチル
アミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより
成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されている)であり；Ｘ２は、−ＣＲ(１)Ｒ(２)−または−ＣＲ(２)Ｒ(10)−であるか；またはＸ２は、もしＸ３およびＸ１が−ＣＲ(１)Ｒ(２)−であるならば、また−Ｏ−
、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−または−ＮＲ(６)−であり；ここで基Ｒ(１)、Ｒ(２)およびＲ(６)は、Ｘ１で定義したとおりであるが、Ｘ
における基の意味から独立しており；Ｒ(10)はＲ(７)と一緒になって、１つの結合であり；Ｘ３は、−ＣＲ(１)Ｒ(２)−であるか；またはＸ３は、もしＸ２およびＸ４が−ＣＲ(１)Ｒ(２)−であるならば、また−Ｏ−
、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−または−ＮＲ(６)−であり；ここで基Ｒ(１)、Ｒ(２)およびＲ(６)は、Ｘ１で定義したとおりであるが、Ｘ
１における基の意味から独立しており；Ｘ４は、−ＣＲ(１)Ｒ(２)−、−ＮＲ(６)−、−ＮＲ(11)−、−ＣＨ(ＯＲ(30
))−または−ＣＲ(２)Ｒ(11)−であり；ここで基Ｒ(１)、Ｒ(２)およびＲ(６)は、Ｘ１で定義したとおりであるが、Ｘ
１における基の意味から独立しており；Ｒ(30)は、水素、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルまたは、１、２
、３または４個のＣ原子を有するアシルであり；Ｒ(11)はＲ(５)と一緒になって、１つの結合であり；Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４は相互に独立して、−ＣＲ(12)−またはＮ（ここ
で基Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４の多くて２個は、同時にＮであることができる
）であり；基Ｒ(12)は相互に独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、１、２、３、４また
は５個のＣ原子を有するアルキル、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有
するシクロアルキル、ＣＮ、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、Ｎ₃、ＮＯ₂、−Ｚ−Ｃ_mＨ _2m −Ｒ(13)またはフェニル（これは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、
Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチル
アミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより
成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されている)であり；Ｚは−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−
ＳＯ₂−、−ＳＯ₂ＮＲ(14)−、−ＮＲ(14)−または−ＣＯＮＲ(14)−であり；Ｒ(14)は水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり；ｍは、ゼロ、１、２、３、４、５または６であり；Ｒ(13)は、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、３、４、５、６、７または８個の
Ｃ原子を有するシクロアルキル、−ＮＲ(15)Ｒ(16)、−ＣＯＮＲ(15)Ｒ(16)、−
ＯＲ(30ａ)、フェニル、チエニルまたは、１、２、３、４、５、６、７、８また
は９個のＣ原子を有するＮ−含有複素環（ここでフェニル、チエニルおよびＮ−
含有複素環は、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、Ｃ
Ｎ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイ
ル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される
１または２個の置換基によって置換されている）であり；Ｒ(15)およびＲ(16)は相互に独立して、水素または、１、２または３個のＣ原
子を有するアルキルであるか；またはＲ(15)およびＲ(16)は一緒になって、４または５個のメチレン基の鎖［この鎖
の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(ＣＨ₃)−または−Ｎ(ベ
ンジル)−によって置き換えられていることができる］であり；Ｒ(30ａ)は、水素、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルまたは、１、
２、３または４個のＣ原子を有するアシルであるか；またはＹ１およびＹ２は一緒になって、Ｓ原子であって、Ｙ３およびＹ４は、各々−
ＣＲ(12)−であり；基Ｒ(12)は相互に独立して、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４で定義したとおりであり
；Ｒ(３)は、Ｒ(17)−Ｃ_xＨ_2x−ＮＲ(18)−またはＲ(17)−Ｃ_xＨ_2x−［ここで基
Ｃ_xＨ_2x中の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂
−または−ＮＲ(19)−によって置き換えられていることができ；Ｒ(19)は、水素、メチルまたはエチルである］であり；Ｒ(17)は、水素、メチル、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシ
クロアルキル、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅またはＣ₃Ｆ₇であり；ｘは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０であり；Ｒ(18)は、水素または、１、２、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有
するアルキルであるか；またはＲ(18)およびＲ(17)は、もしｘが３以上であるならば、一緒になって１つの結
合であるか；またはＲ(３)は、フェニル(これは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミ
ノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る
群から選択される１または２個の置換基によって置換されている）であるか；またはＲ(３)およびＲ(４)は一緒になって、３、４、５、６、７または８個のＣ原子
を有するアルキレン鎖［ここでアルキレン鎖の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｃ
Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−またはＳＯ₂によって置き換えられていることができる
］であり；Ｒ(４)は、−Ｃ_rＨ_2r−Ｒ(20)［ここで基Ｃ_rＨ_2rの１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−
、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｓ
−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、−ＮＲ(21)−または−ＣＯＮＲ(21)−によって置き
換えられていることができ；Ｒ(21)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルである］
であり；ｒは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３
、１４、１５、１６、１７、１８、１９または２０であり；Ｒ(20)は、水素、メチル、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、３、４、５、６、７また
は８個のＣ原子を有するシクロアルキル、−ＮＲ(22)Ｒ(23)、フェニル、チエニ
ルまたは、１、２、３、４、５、６、７、８または９個のＣ原子を有するＮ−含
有複素環（ここでフェニル、チエニルおよびＮ−含有複素環は、未置換であるか
または、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エ
チル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメ
チルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の置換基によって
置換されている）であり；Ｒ(22)およびＲ(23)は相互に独立して、水素または、１、２または３個のＣ原
子を有するアルキルであるか；またはＲ(22)およびＲ(23)は一緒になって、４または５個のメチレン基の鎖［この鎖
の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(ＣＨ₃)−または−Ｎ(ベ
ンジル)−によって置き換えられていることができる］であり；Ｒ(５)は、水素であるかまたは、Ｒ(11)と一緒になって１つの結合である｝の化合物およびいずれかの比率のその混合物、およびその生理学的に受容できる
塩；または６）ＨＭＲ９７／Ｌ２０６−ＥＰ８９５９９４式Ｉ【化６】｛式中：Ｒ(１)およびＲ(２)は相互に独立して、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、１、
２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアルキルまたはフェニル（これは、
未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メトキシ、スル
ファモイルおよびメチルスルホニルより成る群から選択される１または２個の置
換基によって置換されている）であるか；またはＲ(１)およびＲ(２)は一緒になって、２、３、４、５、６、７、８、９または
１０個のＣ原子を有するアルキレン鎖［ここでアルキレン鎖の１個のＣＨ₂基は
、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−または−ＮＲ(10)−によっ
て置き換えられていることができ；Ｒ(10)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルである］
であり；Ｒ(３)は、Ｒ(12)−Ｃ_aＨ_2a[ＮＲ(13)]_m−であり；Ｒ(12)は、水素または、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシク
ロアルキル、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅またはＣ₃Ｆ₇であり；ａは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０であり；ｍは、ゼロまたは１であり；Ｒ(13)は、水素または、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアル
キルであるか；またはＲ(12)およびＲ(13)は一緒になって、４、５、６、７または８個のＣ原子を有
するアルキレン基［ここでアルキレン基の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、
−ＳＯ−または−ＳＯ₂−、−ＣＯ−または−ＮＲ(10)−によって置き換えられ
ていることができ；Ｒ(10)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルである］
であり；Ｒ(４)は、Ｒ(14)−Ｃ_rＨ_2rであり；ｒは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３
、１４、１５、１６、１７、１８、１９または２０であり；Ｒ(14)は、水素、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシクロアル
キル、ピペリジル、１−ピロリジニル、Ｎ−モルホリノ、Ｎ−メチルピペラジノ
、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、ピリジル、チエニル、イミダゾリルまたはフェニル
（これは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メト
キシ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成
る群から選択される１または２個の置換基によって置換されている）であり；ここで基Ｃ_rＨ_2rの１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、
−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＯ−ＮＲ(11)−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ ₂ −、または−ＮＲ(11)−によって置き換えられていることができ；Ｒ(11)は、水素または−(Ｃ_aＨ_2a)−Ｒ(10)［ここで基Ｃ_aＨ_2aの１個のＣＨ₂
基は、−Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−
ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、ＮＲ(10)−または−ＣＯＮＲ(10)−に
よって置き換えられていることができ；Ｒ(10)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルである］
であるか；またはＲ(３)およびＲ(４)は一緒になって、３、４、５、６、７または８個のＣ原子
を有するアルキレン鎖であり；ここでアルキレン鎖の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−
ＳＯ₂−、−ＣＯ−または−ＮＲ(11)−によって置き換えられていることができ
；Ｒ(11)は、水素または−(Ｃ_aＨ_2a)−Ｒ(10)［ここで基Ｃ_aＨ_2aの１個のＣＨ₂
基は、−Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−
ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、ＮＲ(10)−または−ＣＯＮＲ(10)−に
よって置き換えられていることができ；Ｒ(10)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルである］
であり；Ｒ(５)およびＲ(６)は、 −ＣＲ(15)＝ＣＲ(16)−ＣＲ(17)＝Ｎ−、 −ＣＲ(15)＝ＣＲ(16)−Ｎ＝ＣＲ(17)−、 −ＣＲ(15)＝Ｎ−ＣＲ(17)＝Ｎ−、 −ＣＲ(15)＝Ｎ−Ｎ＝ＣＲ(17)−、 −Ｎ＝ＣＲ(16)−ＣＲ(17)＝Ｎ−または −Ｓ−ＣＲ(15)＝ＣＲ(16)−であり；Ｒ(15)、Ｒ(16)およびＲ(17)は相互に独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
１、２、３または４個のＣ原子を有するアルキル、３、４、５、６、７または８
個のＣ原子を有するシクロアルキル、ＣＮ、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、Ｎ₃、ＮＯ ₂ 、−ＣＯＮＲ(19)Ｒ(21)、−ＣＯＯＲ(21)、Ｒ(22)−Ｃ_sＨ_2s−Ｚ−またはフェ
ニル（これは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、
メトキシ、スルファモイルおよびメチルスルホニルより成る群から選択される１
または２個の置換基によって置換されている）であり；Ｒ(19)は、水素または１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり；Ｒ(21)は、水素、メチル、エチル、フェニルまたは−Ｃ_uＨ_2u−ＮＲ(19)Ｒ(20
)であり；ここでフェニルは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メ
チル、メトキシ、スルファモイルおよびメチルスルホニルより成る群から選択さ
れる１または２個の置換基によって置換されており；Ｒ(20)は、水素または１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり；ｕは、２または３であり；Ｒ(22)は、水素、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシクロアル
キル、−ＣＯＯＲ(21)、ＣＯＮＲ(19)Ｒ(21)、チエニル、イミダゾリル、ピリジ
ル、キノリル、イソキノリル、ピペリジル、１−ピロリジニル、Ｎ−モルホリノ
、Ｎ−メチルピペラジノ、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇またはフェニル（これは、未
置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メトキシ、スルフ
ァモイルおよびメチルスルホニルより成る群から選択される１または２個の置換
基によって置換されている)であり；ｓは、ゼロ、１、２、３、４、５または６であり；Ｚは、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ₂−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−また
は−ＳＯ₂−ＮＲ(11)−、−ＳＯ₂−Ｏ−、−Ｏ−、−ＮＲ(11)−または−[ＣＯ
−ＮＲ(11)]−であり；Ｒ(７)は、水素、ヒドロキシル、１、２、３または４個のＣ原子を有するアル
コキシ、１、２、３または４個のＣ原子を有するアシルオキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ
、１、２、３または４個のＣ原子を有するアルキルであり；Ｒ(８)は、水素または、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアル
キルである｝の化合物およびその生理学的に受容できる塩；または７）ＨＭＲ９７／Ｌ２２３ＥＰ−Ａ９０５１３１式Ｉ【化７】｛式中：Ｒ(１)およびＲ(２)は相互に独立して、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、１、
２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアルキルまたはフェニル（これは、
未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、Ｏ
Ｈ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスル
ホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の
置換基によって置換されている）であるか；またはＲ(１)およびＲ(２)は一緒になって、２、３、４、５、６、７、８、９または
１０個のＣ原子を有するアルキレン鎖であり；Ｒ(３)は、Ｒ(10)−Ｃ_nＨ_2n−ＮＲ(11)−またはＲ(10)−Ｃ_nＨ_2n−［ここで基
Ｃ_nＨ_2n中の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂
−または−ＮＲ(12ａ)−によって置き換えられていることができ；Ｒ(12ａ)は、水素、メチルまたはエチルである］であり；Ｒ(10)は、水素、メチル、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシ
クロアルキル、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅またはＣ₃Ｆ₇であり；ｎは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０であり；Ｒ(11)は、水素または、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアル
キルであるか；またはＲ(10)およびＲ(11)は、もしｎが３以上であるならば、一緒になって１つの結
合であり；Ｒ(４)は、Ｒ(13)−Ｃ_rＨ_2r−Ｚ−Ｃ_qＨ_2q−であり；ｑは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；ｒは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；Ｚは、−ＣＯ−ＮＲ(14)−、 −ＯＣＯ−ＮＲ(14)−、 −Ｏ−Ｃ_xＨ_2x−Ｏ−、 −Ｏ−Ｃ_xＨ_2x−ＮＲ(14)−、 −Ｏ−Ｃ_xＨ_2x−ＣＯ−Ｏ、 −ＣＯ−Ｏ−Ｃ_xＨ_2x−Ｏ−または −ＣＯ−Ｏ−Ｃ_xＨ_2x−ＮＲ(14)− （ここで各々の場合に両方向の結合が可能である) であり；ｘは、２、３または４であり；Ｒ(14)は、水素、１、２または３個のＣ原子を有するアルキル、−Ｃ_yＨ_2y−
ＯＲ(12ｂ)、−Ｃ_yＨ_2y−ＮＲ(12ｂ)₂であり；Ｒ(12ｂ)は、水素、メチルまたはエチルであり；ｙは、２または３であり；Ｒ(13)は、Ｈ、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、３、４、５、６、７または８個のＣ
原子を有するシクロアルキル、−ＮＲ(15)Ｒ(16)、−ＣＯＮＲ(15)Ｒ(16)、−Ｃ
(＝ＮＲ(17))ＮＲ(15)Ｒ(16)、−ＯＲ(17)、−ＣＯＯＲ(17)、フェニルまたは、
１、２、３、４、５、６、７、８または９個のＣ原子を有するＮ−含有複素環（
ここでフェニルおよびＮ−含有複素環は、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂ
ｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメ
チルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニル、アミノスルホニルおよびメチ
ルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の置換基によって置
換されている）であり；Ｒ(15)およびＲ(16)は相互に独立して、水素、１、２、３または４個のＣ原子
を有するアルキルまたは−Ｃ_zＨ_2z−フェニル（ここでフェニルは、未置換であ
るかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＯＨ、メチル、エチル、メ
トキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニル、アミノスルホニ
ルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の置換
基によって置換されている）であるか；またはＲ(15)およびＲ(16)は一緒になって、４または５個のメチレン基の鎖［この鎖
の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(ＣＨ₃)−または−Ｎ(ベ
ンジル)−によって置き換えられていることができる］であり；Ｒ(17)は、水素または１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり；Ｒ(５)、Ｒ(６)、Ｒ(７)およびＲ(８)は相互に独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂ
ｒ、Ｉ、１、２、３、４または５個のＣ原子を有するアルキル、３、４、５、６
、７または８個のＣ原子を有するシクロアルキル、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−Ｃ₂Ｆ₅
、−Ｃ₃Ｆ₇、−Ｎ₃、−ＮＯ₂、−Ｙ−Ｃ_sＨ_2s−Ｒ(18)またはフェニル（これは
、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、
ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルス
ルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個
の置換基によって置換されている）であり；Ｙは、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、
−ＳＯ₂−、−ＳＯ₂−Ｏ−、−ＳＯ₂ＮＲ(10ｃ)、−ＮＲ(10ｃ)−または−ＣＯ
ＮＲ(10ｃ)−であり；Ｒ(10ｃ)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり
；ｓは、ゼロ、１、２、３、４、５または６であり；Ｒ(18)は、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、３、４、５、６、７または８個の
Ｃ原子を有するシクロアルキル、−ＣＯＯＲ(21)、１−ピペリジル、１−ピロリ
ジニル、４−モルホリニル、４−メチルピペラジン−１−イル、ピリジル、チエ
ニル、イミダゾリル、キノリル、イソキノリルまたはフェニル（ここでピリジル
、チエニル、イミダゾリル、キノリル、イソキノリルおよびフェニルは、未置換
であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メ
チル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニル
およびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の置換基
によって置換されている）であり；Ｒ(21)は、水素または１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり；Ｒ(９)は、水素、ＯＲ(10ｄ)またはＯＣＯＲ(10ｄ)であり；Ｒ(10ｄ)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり
；Ｂは、水素であるか；またはＲ(９)およびＢは一緒になって、１つの結合である｝の化合物およびその生理学的に受容できる塩；または８）ＨＭＲ９７／Ｌ２２４−ＥＰ−Ａ９０６９１１式Ｉ【化８】｛式中：Ｒ(１)およびＲ(２)は相互に独立して、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、１、
２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアルキルまたはフェニル（これは、
未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、Ｏ
Ｈ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスル
ホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の
置換基によって置換されている）であるか；またはＲ(１)およびＲ(２)は一緒になって、２、３、４、５、６、７、８、９または
１０個のＣ原子を有するアルキレン鎖であり；Ｒ(３)は、Ｒ(10)−Ｃ_nＨ_2n−ＮＲ(11)−またはＲ(10)−Ｃ_nＨ_2n−［ここで基
Ｃ_nＨ_2n中の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂
−または−ＮＲ(12ａ)−によって置き換えられていることができ；Ｒ(12ａ)は、水素、メチルまたはエチルである］であり；Ｒ(10)は、水素、メチル、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシ
クロアルキル、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅またはＣ₃Ｆ₇であり；ｎは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０であり；Ｒ(11)は、水素または、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアル
キルであるか；またはＲ(10)およびＲ(11)は、もしｎが３以上であるならば、一緒になって１つの結
合であるか；またはＲ(３)はＲ(４)と一緒になって、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有
するアルキレン鎖［ここでアルキレン鎖の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−ＣＯ−
、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−または−ＮＲ(12ａ)−によって置き換えられて
いることができ；Ｒ(12ａ)は、水素、メチルまたはエチルである］であり；Ｒ(４)は、Ｒ(13)−Ｃ_rＨ_2r［ここで基Ｃ_rＨ_2rの１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、
−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｓ−
、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、−ＮＲ(14)−または−ＣＯＮＲ(14)−によって置き換
えられていることができ；Ｒ(14)は、水素、１、２または３個のＣ原子を有するアルキル、−Ｃ_yＨ_2y−
ＯＲ(12ｂ)、−Ｃ_yＨ_2y−ＮＲ(12ｂ)₂であり；Ｒ(12ｂ)は、水素、メチルまたはエチルであり；ｙは、２または３である］であり；Ｒ(13)は、Ｈ、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、３、４、５、６、７または８個のＣ
原子を有するシクロアルキル、−ＮＲ(15)Ｒ(16)、−ＣＯＮＲ(15)Ｒ(16)、−Ｏ
Ｒ(17)、−ＣＯＯＲ(17)、フェニルまたは、１、２、３、４、５、６、７、８ま
たは９個のＣ原子を有するＮ−含有複素環（ここでフェニルおよびＮ−含有複素
環は、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ ₂ 、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチ
ルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または
２個の置換基によって置換されている)であり；Ｒ(15)およびＲ(16)は相互に独立して、水素または、１、２、３または４個の
Ｃ原子を有するアルキルであるか；またはＲ(15)およびＲ(16)は一緒になって、４または５個のメチレン基の鎖［この鎖
の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(ＣＨ₃)−または−Ｎ(ベ
ンジル)−によって置き換えられていることができる］であり；Ｒ(17)は、水素、１、２または３個のＣ原子を有するアルキル、−Ｃ_xＨ_2xＯ
Ｒ(12ｃ)であり；Ｒ(12ｃ)は、水素、メチルまたはエチルであり；ｘは、２または３であり；ｒは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３
、１４、１５、１６、１７、１８、１９または２０であり；置換基Ｒ(５)、Ｒ(６)、Ｒ(７)およびＲ(８)の少なくとも１個は、−Ｙ−Ｃ_s
Ｈ_2s−Ｒ(18)、チエニル、フリルまたは、１、２、３、４、５、６、７、８また
は９個のＣ原子を有するＮ−含有複素環（ここでチエニル、フリルおよびＮ−含
有複素環は、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ
、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、
エチルアミノ、ジエチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチ
ルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の置換基によって置
換されている)であり；Ｙは、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、−
ＳＯ₂−Ｏ−、−ＳＯ₂ＮＲ(12ｄ)−、−ＮＲ(12ｄ)−または−ＣＯＮＲ(12ｄ)−
（ここでベンゼン環への結合は、各々の場合に左側の原子によって行われる)で
あり；Ｒ(12ｄ)は、水素、メチルまたはエチルであり；ｓは、１、２、３、４、５または６であり；Ｒ(18)は、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、Ｎ(メチル)₂、ＯＨ、エチル、−ＣＯＯＨ、
−ＣＯＯメチル、−ＣＯＯエチル、−ＣＯＮＨ₂、−ＣＯＮ(メチル)₂より成る群
から選択される１または２個の置換基を有する置換されたフェニルであるか；またはＲ(18)は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル
、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよ
びメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の置換基を有
する置換された、１、２、３、４、５、６、７、８または９個のＣ原子を有する
Ｎ−含有複素環であるか；またはＲ(18)は、−ＯＲ(19)、−ＳＯ₂Ｒ(19)、−ＮＲ(19)Ｒ(20)、−ＣＯＮＲ(19)
Ｒ(20)であり；Ｒ(19)およびＲ(20)は相互に独立して、Ｃ_tＨ_2t−Ｒ(21)であり；ｔは、ゼロ、１、２、３、４、５または６であり；Ｒ(21)は、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、３、４、５、６、７または８個の
Ｃ原子を有するシクロアルキル、ＮＲ(22)Ｒ(23)、−ＯＲ(24)、フェニル、チエ
ニルまたは、１、２、３、４、５、６、７、８または９個のＣ原子を有するＮ−
含有複素環(ここでフェニル、チエニルおよびＮ−含有複素環は、未置換である
かまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、
エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよび
メチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の置換基によっ
て置換されている)であり；Ｒ(22)およびＲ(23)は相互に独立して、水素、１、２または３個のＣ原子を有
するアルキルであるか；またはＲ(22)およびＲ(23)は一緒になって、４または５個のメチレン基の鎖［この鎖
の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(ＣＨ₃)−または−Ｎ(ベ
ンジル)−によって置き換えられていることができる］であり；Ｒ(24)は、水素、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり；そして、上記の定義において使用されなかった各々の場合のその他の置換基Ｒ
(５)、Ｒ(６)、Ｒ(７)およびＲ(８)は相互に独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、
Ｉ、１、２、３、４または５個のＣ原子を有するアルキル、３、４、５、６、７
または８個のＣ原子を有するシクロアルキル、ＣＮ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＯＲ(12ｅ)
またはＮＲ(12ｅ)Ｒ(12ｆ)であり；Ｒ(12ｅ)およびＲ(12ｆ)は相互に独立して、水素または、１、２、３または４
個のＣ原子を有するアルキルであり；Ｒ(９)は、水素、ＯＲ(12ｇ)またはＯＣＯＲ(12ｇ)であり；Ｒ(12ｇ)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり
；Ｂは、水素であるか；またはＲ(９)およびＢは一緒になって、１つの結合である｝の化合物およびその生理学的に受容できる塩；または９）ＨＭＲ９７／Ｌ２３２−ＥＰ９１３３９６式Ｉ【化９】｛式中：Ｒ(５)は、５、６、７および８と表示した位置の１つに結合しておりそして式中：Ｒ(１)およびＲ(２)は相互に独立して、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、１、
２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアルキルまたはフェニル（これは、
未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、Ｏ
Ｈ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスル
ホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の
置換基によって置換されている)であるか；またはＲ(１)およびＲ(２)は一緒になって、２、３、４、５、６、７、８、９または
１０個のＣ原子を有するアルキレン鎖であり；Ｒ(３)は、Ｒ(10)−Ｃ_nＨ_2n−ＮＲ(11)−またはＲ(10)−Ｃ_nＨ_2n−［ここで基
Ｃ_nＨ_2n中の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂
−または−ＮＲ(12ａ)−によって置き換えられていることができ；Ｒ(12ａ)は、水素、メチルまたはエチルである］であり；Ｒ(10)は、水素、メチル、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシ
クロアルキル、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅またはＣ₃Ｆ₇であり；ｎは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０であり；Ｒ(11)は、水素または、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアル
キルであるか；またはＲ(10)およびＲ(11)は、もしｎが３以上であるならば、一緒になって１つの結
合であるか；またはＲ(３)はＲ(４)と一緒になって、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有
するアルキレン鎖［ここでアルキレン鎖の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−ＣＯ−
、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−または−ＮＲ(12ａ)−によって置き換えられて
いることができ；Ｒ(12ａ)は、水素、メチルまたはエチルである］であり；Ｒ(４)は、Ｒ(13)−Ｃ_rＨ_2r［ここで基Ｃ_rＨ_2rの１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、
−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｓ−
、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−または−ＮＲ(14)−によって置き換えられていることが
でき；Ｒ(14)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルである］
であり；Ｒ(13)は、ＣＨ₃、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、３、４、５、６、７または８個の
Ｃ原子を有するシクロアルキル、ＮＲ(15)Ｒ(16)、フェニルまたは、１、２、３
、４、５、６、７、８または９個のＣ原子を有するＮ−含有複素環（ここでフェ
ニルおよびＮ−含有複素環は、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ
Ｆ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ
、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群
から選択される１または２個の置換基によって置換されている）であり；Ｒ(15)およびＲ(16)は一緒になって、４または５個のメチレン基の鎖［この鎖
の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(メチル)−または−Ｎ(ベ
ンジル)−によって置き換えられていることができる］であり；ｒは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３
、１４、１５、１６、１７、１８、１９または２０であり；Ｒ(５)は、−Ｙ−Ｃ_sＨ_2s−Ｒ(18)またはフェニル（これは、未置換であるか
または、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エ
チル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメ
チルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の置換基によって
置換されている)であり；Ｙは、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ(10ｃ)−であり；Ｒ(10ｃ)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり
；ｓは、１、２、３、４、５、６、７または８であり；Ｒ(18)は、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、３、４、５、６、７または８個の
Ｃ原子を有するシクロアルキル、−ＣＯＯＲ(21)、ＮＲ(15ａ)Ｒ(16ａ)、未置換
の１、２、３、４、５、６、７、８または９個のＣ原子を有するＮ−含有複素環
、フェニルまたはチエニル（ここでフェニルおよびチエニルは、未置換であるか
または、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メトキシ、スルファモイル、メ
チルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１また
は２個の置換基によって置換されている）であり；Ｒ(15ａ)およびＲ(16ａ)は一緒になって、４または５個のメチレン基の鎖［こ
の鎖の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(メチル)−または−
Ｎ(ベンジル)−によって置き換えられていることができる］であり；Ｒ(21)は、水素または１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり；Ｒ(６)は、ＯＲ(10ｄ)またはＯＣＯＲ(10ｄ)であり；Ｒ(10ｄ)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり
；Ｂは、水素であるか；またはＲ(６)およびＢは一緒になって、１つの結合である｝の化合物およびその生理学的に受容できる塩；または 10）ＨＭＲ９７／Ｌ２３５−ＥＰ９１５０８７式Ｉ【化１０】｛式中：Ｒ(１)およびＲ(２)は相互に独立して、水素、ＣＦ₃、１、２、３、４、５ま
たは６個のＣ原子を有するアルキルであるか；またはＲ(２)およびＲ(９)は一緒になって、１つの結合であるか；またはＲ(２)は、もしＸが−ＣＲ(22)Ｒ(23)−であるならば、−ＯＲ(10ａ)で
あり；Ｒ(10ａ)は、水素、アセチルまたは、１、２または３個のＣ原子を有するアル
キルであり；Ｒ(３)は、Ｒ(10ｂ)−Ｃ_nＨ_2n−ＮＲ(11)−またはＲ(10ｂ)−Ｃ_nＨ_2n−［ここ
で基Ｃ_nＨ_2n中の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−Ｓ
Ｏ₂−または−ＮＲ(12ａ)−によって置き換えられていることができ；Ｒ(12ａ)は、水素、メチルまたはエチルである］であり；Ｒ(10ｂ)は、メチル、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシクロ
アルキル、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅またはＣ₃Ｆ₇であり；ｎは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０であり；Ｒ(11)は、水素または、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアル
キルであるか；またはＲ(10ｂ)およびＲ(11)は、もしｎが２より大きいならば、一緒になって１つの
結合であるか；またはＲ(３)はＲ(４)と一緒になって、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有
するアルキレン鎖［ここでアルキレン鎖の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−ＣＯ−
、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−または−ＮＲ(12ａ)−によって置き換えられて
いることができ；Ｒ(12ａ)は、水素、メチルまたはエチルである］であり；Ｒ(４)は、Ｒ(13)−Ｃ_rＨ_2r［ここで基Ｃ_rＨ_2rの１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、
−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｓ−
、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、−ＮＲ(14)−または−ＣＯＮＲ(14)−によって置き換
えられていることができ；Ｒ(14)は、水素、１、２または３個のＣ原子を有するアルキル、−Ｃ_yＨ_2y−
ＯＲ(12ｂ)、−Ｃ_yＨ_2y−ＮＲ(12ｂ)₂であり；Ｒ(12ｂ)は、水素、メチルまたはエチルであり；ｙは、２または３である］であり；Ｒ(13)は、ＣＨ₃、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、３、４、５、６、７または８個の
Ｃ原子を有するシクロアルキル、−ＮＲ(15)Ｒ(16)、−ＣＯＮＲ(15)Ｒ(16)、−
ＯＲ(17)、−ＣＯＯＲ(17)、フェニルまたは、１、２、３、４、５、６、７、８
または９個のＣ原子を有するＮ−含有複素環（ここでフェニルおよびＮ−含有複
素環は、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、Ｎ
Ｈ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メ
チルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１また
は２個の置換基によって置換されている）であり；Ｒ(15)およびＲ(16)は相互に独立して、水素または、１、２、３または４個の
Ｃ原子を有するアルキルであるか；またはＲ(15)およびＲ(16)は一緒になって、４または５個のメチレン基の鎖［この鎖
の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(ＣＨ₃)−または−Ｎ(ベ
ンジル)−によって置き換えられていることができる］であり；Ｒ(17)は、水素、１、２または３個のＣ原子を有するアルキル、−Ｃ_zＨ_2zＯ
Ｒ(12ｃ)であり；Ｒ(12ｃ)は、水素、メチルまたはエチルであり；ｚは、２または３であり；ｒは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３
、１４、１５、１６、１７、１８、１９または２０であり；Ｒ(５)、Ｒ(６)、Ｒ(７)およびＲ(８)は相互に独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂ
ｒ、Ｉ、１、２、３、４または５個のＣ原子を有するアルキル、３、４、５、６
、７または８個のＣ原子を有するシクロアルキル、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−Ｃ₂Ｆ₅
、−Ｃ₃Ｆ₇、−Ｎ₃、−ＮＯ₂、−Ｙ−Ｃ_sＨ_2s−Ｒ(18)、フェニル、チエニル、
フリルまたは、１、２、３、４、５、６、７、８または９個のＣ原子を有するＮ
−含有複素環（ここでフェニル、チエニル、フリルおよびＮ−含有複素環は、未
置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ
、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホ
ニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の置
換基によって置換されている）であり；Ｙは、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、
−ＳＯ₂−、−Ｏ−ＳＯ₂−、−ＳＯ₂ＮＲ(10ｃ)−または−ＣＯＮＲ(10ｃ)−(こ
こで骨格への結合は、各々の場合に左側の原子によって行われる）であり；Ｒ(10ｃ)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり
；ｓは、ゼロ、１、２、３、４、５または６であり；Ｒ(18)は、水素、メチル、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、３、４、５、６、７また
は８個のＣ原子を有するシクロアルキル、−ＯＲ(21)、−ＣＯＯＲ(21)、−ＮＲ
(15ａ)Ｒ(16ａ)、−ＣＯＮＲ(15ａ)Ｒ(16ａ)、フェニルまたは、１、２、３、４
、５、６、７、８または９個のＣ原子を有するＮ−含有複素環（ここでフェニル
およびＮ−含有複素環は、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃
、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、ス
ルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から
選択される１または２個の置換基によって置換されている）であり；Ｒ(15ａ)およびＲ(16ａ)は相互に独立して、水素または、１、２、３または４
個のＣ原子を有するアルキルであるか；またはＲ(15ａ)およびＲ(16ａ)は一緒になって、４または５個のメチレン基の鎖［こ
の鎖の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(ＣＨ₃)−または−Ｎ
(ベンジル)−によって置き換えられていることができる］であり；Ｒ(21)は、水素または１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり；Ｒ(９)は、水素であるかまたはＲ(２)と一緒になって１つの結合であり；Ｘは、−ＣＲ(22)Ｒ(23)−、−Ｏ−、−ＮＲ(24)−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−Ｓ
Ｏ₂−であり；Ｒ(22)およびＲ(23)は相互に独立して、水素、ＣＦ₃、１、２、３、４、５ま
たは６個のＣ原子を有するアルキルであり；Ｒ(24)は、水素、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアルキルま
たはフェニル（これは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、
ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スル
ファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選
択される１または２個の置換基によって置換されている)である｝の化合物およびその生理学的に受容できる塩；またはＷＯ９６０５８２７、ＷＯ９６４０１４６、ＷＯ９６０５８３９、ＷＯ
９５１４６７１、ＷＯ９７４９６９０、ＷＯ９５１４６７６、ＷＯ９５
１４６９５、ＷＯ９５１４４７１、ＷＯ９８００４０６、ＷＯ９７４８６
８６、ＵＳ５６３３２５１、ＷＯ９６４０６５３ 11）式【化１１】［式中、Ａは、チエニル、ピリジル、フェニル、(未置換であるかまたは置換されてい
る）であり；Ｘは、Ｏ、Ｓ、＝Ｎ−ＮＨ₂、＝Ｎ−ＯＨ、Ｈ₂であり；Ｙは、Ｏ、ＮＣＮ、Ｈ₂であり；Ｚは、直鎖または分枝鎖状アルキル、アルケニル、(未置換であるかまたはフ
ェニル、シクロアルキルによって置換されている)(ここで１個以上のＣＨ₂基は
、Ｏ、Ｓ、ＮＨまたは１つの結合によって置き換えられていることができる）で
あり；Ｒ１は、未置換であるかまたは置換されているフェニル、アルキルまたはシク
ロアルキル、単環または二環式複素環、インダニルであり；Ｒ２は、未置換であるかまたは置換されているフェニル、アルキル、シクロア
ルキル、２−または３−フリル、Ｎ−モノ−または−ビス−アルキルであり；Ｒ３は、Ｈ、未置換であるかまたはＮ(ＣＨ₃)₂によって置換されているアルキ
ル、ＯＨ、またはフルオロアルキルであり；Ｒ４は、Ｈ、１または２個の酸素原子によって中断されていることができるア
ルキルである］の化合物またはその薬理学的に受容できる塩；またはＷＯ９５１４６９４、ＷＯ９５１４４７２ 12）式【化１２】［式中、Ａは、２−または３−員鎖（Ｃ原子より成るが、その中の１個以上の構成員は
また窒素または酸素であることができ、この鎖は、未置換であるかまたはアルキ
ルによって置換されている)であり；Ｚは、直鎖または分枝鎖状アルキルまたはアルケニル（これらは、未置換であ
るかまたはフェニル、シクロアルキルによって置換されており、ここで１個以上
のＣＨ₂基は、Ｏ、Ｓ、ＮＨまたは１つの結合またはＮ−アルキルまたはＮ−フ
ェニルによって置き換えられていることができる）であり；Ｒ１は、未置換であるかまたは置換されているフェニル、アルキルまたはシク
ロアルキル、単環または二環式複素環であり；Ｒ２は、未置換であるかまたは置換されているフェニルであるか；またはＲ２は、アルキル、シクロアルキル、２−または３−フリル、Ｎ−モノ−また
は−ビス−アルキルである］の化合物またはその薬学的に受容できる塩；または 13）ＷＯ９５１４４７３式【化１３】 (式中、Ｒ１は、未置換であるかまたは置換されているフェニルであるか；またはＲ１は、アルキルまたはシクロアルキル、単環または二環式複素環、インダニ
ルであり；Ｒ２およびＲ３は相互に独立して、未置換であるかまたはフェニルによって置
換されているアルキルであるか；またはＲ２およびＲ３は、シクロアルキルであるか；またはＲ２およびＲ３は一緒になって、アザ環であり；Ｒ４は、未置換であるかまたはフェニルによって置換されているアルキルであ
るか；またはＲ４は、フェニルまたはフルオロアルキルであり；Ｒ５は、Ｈまたはアルキルである) の化合物またはその薬学的に受容できる塩；またはＷＯ９６４０６５５、ＷＯ９６４０６５６、ＷＯ９６４０６５３、ＷＯ
９６４０６５４ 14）式【化１４】 (式中、Ｘは、ＯまたはＨ₂であり；Ｒ１は、アルキル、シクロアルキル、フルオロアルキルまたはオキソ置換され
たアルキルであり；Ｚは、未置換であるかまたは置換されているアルキルであるか；またはＺは、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニルまたは１つの結合であ
り；Ｒ２は、未置換であるかまたは置換されているフェニルであるか；またはＲ２は、未置換であるかまたは置換されているシクロアルキルであり；Ｒ３は、アルキル、シクロアルキル、フルオロアルキルまたはオキソ置換され
たアルキルである) の化合物またはその薬学的に受容できる塩；またはＷＯ９３０４０６１ 15）式【化１５】［式中、Ｘは、飽和または不飽和５−、６−または７−員複素環、または炭素環であり
；Ｒは、１つの結合、ヘテロ原子、カルボニル、複素環、炭素環、アルキル、ア
ルケニル、アルコキシ、アルキルアミノ、アリールアルキル、アリールオキシ、
アシル、アシルオキシまたはアシルアミノであり；Ｙは、置換または未置換の飽和または不飽和５−、６−、７−員の複素環また
は炭素環または１つの結合であり；Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は相互に独立して、存在しないかまたはＣｌ、Ｆ、Ｂｒ
、ＮＨ₂、ＣＦ₃、ＯＨ、ＳＯ₃Ｈ、ＣＨ₃ＳＯ₂ＮＨ、ＣＯＯＨ、アルコキシ、ア
ルキル、アルコキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、ア
ミノアルキル、アシルアミノまたはアシルオキシであり；Ｌは、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキルイミノ、アルケニルイミ
ノまたはアシルアミノ（ここで窒素は、４−オキソ環状尿素単位の１位の窒素に
結合している)であり；Ｒ４は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルアシルまたはヘテロア
ルキルであり；Ａは、置換または未置換の飽和または不飽和アルキルまたはヘテロアルキルま
たは置換または未置換の５−、６−または７−員複素環であり；Ｒ５は、アルキルである］の化合物またはその薬学的に受容できる塩；またはＷＯ９８３７０６８ 16）式【化１６】［式中、Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＲ、Ｃ−ＣＮ、Ｎ−ＯＲ、Ｎ−ＮＯ₂であり；Ｙは、１つの結合、−Ｃ＝Ｃ−またはＮＨであり；Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリ−ル、シクロアルキル、複
素環または(ヘテロシクロ)アルキルであり；Ｒ２は、アリ−ルまたは複素環である］の化合物またはその薬学的に受容できる塩；またはＷＯ９５１４６９５ 17）式【化１７】［式中、Ｒ１は、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ア
リール、(アリール)アルケニル、アルコキシ、Ｏ−アルケニル、Ｏ−アリール、
Ｏ−アルキル(ヘテロシクロ)、ＣＯＯ−アルキル、アルカノイル、ＣＯ−アミノ
、ＣＯ−置換アミノ、アルキル−ＣＯ−アミノ、アルキル−置換アミノ、ＮＨＣ
Ｏ−アルキル、ＮＨＣＯ−アリール、ＮＨＣＯ−アルキル(ヘテロシクロ)、Ｎ(
アルキル)ＣＯ−アルキル、Ｎ(アルキル)ＣＯ−アリール、Ｎ(アルキル)ＣＯ−
ヘテロシクロ、Ｎ−(アルキル)ＣＯ−アルキル(ヘテロシクロ)であり；Ｒ２は、水素、アルキル、ハロゲン、アリール、アルコキシ、アミノ、置換ア
ミノであり；Ｒ３は、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、Ｏ−ＣＯ−アルキル、Ｏ−ＣＯ
−アリール、Ｏ−ＣＯ−ヘテロシクロ、ＮＯＨ、ＮＯ−アルキル、Ｎ−アミノ、
Ｎ−置換アミノ、Ｎ−ＮＨＣＯＮＨ−アルキル、Ｎ−ＮＨＳＯ₂−アルキル、Ｎ
−ＮＨＳＯ₂−アリール、アミノ、置換アミノ、ＮＨＣＯ−アルキル、ＮＨＣＯ
−アリール、ＮＨＣＯ−ヘテロシクロ、スピロヘテロシクロであり；Ｒ４は、水素、アルキル、アルキル(ＣＯ−アルキル)、アルキル(ＣＯＯ−ア
ルキル)であるか；またはＲ３およびＲ４は、これらが結合している原子と一緒になって、３個までのヘ
テロ原子Ｏ、ＮまたはＳを含むことができる５−ないし７−員環であり；Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキル(ヘテロサイクリル)、アルキ
ル−ＮＨＣＯ(アルキル)、アルキル−ＮＨＣＯ(アリール)、アルキル−ＮＨＣＯ
(アルキルヘテロサイクリル)であり；ｎは、０、１または２である］の化合物またはその薬学的に受容できる塩。
【請求項４】蠕虫および外部寄生虫によって引き起こされる疾患の治療用
薬剤を製造するため、および植物病原性節足動物、軟体類および線虫を防除する
ための作物保護組成物を製造するためのＫＱＴ１チャンネルの阻害剤としての同
時作用を有するＩ_KSチャンネルの阻害剤の、請求項１に記載の使用であって、下
記の刊行物に記載された化合物を使用することより成る使用：１）ＥＰ８０７６２９(ＨＯＥ９６／Ｆ１１９) 式Ｉ【化１８】｛式中：Ｒ(１)およびＲ(２)は相互に独立して、水素、Ｃ_pＦ_2p+1、１、２、３、４、
５または６個のＣ原子を有するアルキルまたはフェニル（これは、未置換である
かまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メトキシ、スルファモイル、
メチルスルホニルアミノおよびメチルスルホニルより成る群から選択される１ま
たは２個の置換基によって置換されている）であり；ｐは、１、２または３であるか；またはＲ(１)およびＲ(２)は一緒になって、２、３、４、５、６、７、８、９または
１０個のＣ原子を有するアルキレン鎖であり；Ｒ(３)は、Ｒ(９)−Ｃ_nＨ_2n[ＮＲ(11)]_m−であり；Ｒ(９)は、水素または、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシク
ロアルキルであり；ｎは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０であり；ｍは、ゼロまたは１であり；Ｒ(11)は、水素または、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアル
キルであるか；またはＲ(11)はＲ(９)と一緒になって、１、２、３、４、５、６、７または８個のＣ
原子を有するアルキレン基であり；ここで基Ｃ_nＨ_2nのＣＨ₂基は、−Ｏ−、−ＳＯ_qまたは−ＮＲ(10)によって置
き換えられていることができ；ｑは、ゼロ、１または２であり；Ｒ(10)は、水素、メチルまたはエチルであり；Ｒ(４)は、Ｒ(12)−Ｃ_rＨ_2rであり；Ｒ(12)は、水素、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシクロアル
キル、ピペリジル、１−ピロリジニル、Ｎ−モルホリノ、Ｎ−メチルピペラジノ
、Ｃ_pＦ_2p+1、ピリジル、チエニル、イミダゾリルまたはフェニル（これは、未
置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メトキシ、スルフ
ァモイル、メチルスルホニルまたはメチルスルホニルアミノより成る群から選択
される１または２個の置換基によって置換されている）であり；ｒは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４
、１５、１６、１７、１８、１９または２０であり；ここで基Ｃ_rＨ_2rのＣＨ₂基は、−Ｏ−、−ＨＣ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ
−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＳＯ_q−または−ＮＲ(10)−によって置き換えられている
ことができ；ｑは、ゼロ、１または２であり；Ｒ(10)は、水素、メチルまたはエチルであり；Ｒ(５)、Ｒ(６)、Ｒ(７)およびＲ(８)は相互に独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂ
ｒ、Ｉ、１、２、３または４個のＣ原子を有するアルキル、３、４、５、６、７
または８個のＣ原子を有するシクロアルキル、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−Ｃ₂Ｆ₅、−
Ｃ₃Ｆ₇、−Ｎ₃、−ＮＯ₂、−ＣＯＮＲ(13)Ｒ(14)、−ＣＯＯＲ(15)、Ｒ(16)−Ｃ _s Ｈ_2s−Ｙ−またはフェニル（これは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ
、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メトキシ、スルファモイルおよびメチルスルホニルより
成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されている)であり；Ｒ(13)およびＲ(14)は相互に独立して、水素または、１、２または３個のＣ原
子を有するアルキルであり；Ｒ(15)は、水素、メチル、エチル、フェニルまたは−Ｃ_uＨ_2u−ＮＲ(13)Ｒ(14
)であり；ｕは、２または３であり；Ｒ(16)は、水素、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシクロアル
キル、−ＣＯＯＲ(15)、チエニル、イミダゾリル、ピリジル、キノリル、イソキ
ノリル、ピペリジル、１−ピロリジニル、Ｎ−モルホリノ、Ｎ−メチルピペラジ
ノ、Ｃ_tＦ_2t+1またはフェニル（これは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂ
ｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メトキシ、スルファモイルまたはメチルスルホニルよ
り成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されている）であり
；ｓは、ゼロ、１、２、３、４、５または６であり；ｔは、１、２または３であり；Ｙは、ＳＯ_q、−ＣＯ−、−ＳＯ₂−ＮＲ(10)−、−Ｏ−、−ＮＲ(10)−または
−ＣＯ−ＮＲ(10)であるが；ここでＲ(６)は、−ＯＣＦ₃または−ＯＣ₂Ｆ₅であることはできない｝のクロマン類およびその生理学的に受容できる塩；または２）ＥＰ８４７９９６(ＨＯＥ９６／Ｆ３４１) 式Ｉ【化１９】｛式中：Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、−ＮＲ(７)−、−ＣＲ(８ａ)
Ｒ(８ｂ)−または−ＣＯ−であり；Ｒ(７)は、水素または−(Ｃ_aＨ_2a)−Ｒ(９)［ここで基Ｃ_aＨ_2aのＣＨ₂基は、
−Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−
、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、ＮＲ(10)−または−ＣＯＮＲ(10)−によって
置き換えられていることができ；Ｒ(10)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルである］
であり；ａは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７または８であり；Ｒ(９)は、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、３、４、５、６、７または８個の
Ｃ原子を有するシクロアルキル、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、１−ピペリ
ジル、１−ピロリジニル、４−モルホリニル、４−メチルピペラジン−１−イル
、ピリジル、チエニル、イミダゾリルまたはフェニル（ここでピリジル、チエニ
ル、イミダゾリルおよびフェニルは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、
Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチル
アミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより
成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されている）であるか
；またはＲ(７)およびＲ(１)は一緒になって、１つの結合であり；Ｒ(８ａ)は、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、１、２、３、４、５または６個
のＣ原子を有するアルキルまたはフェニル（これは、未置換であるかまたは、Ｆ
、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メト
キシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホ
ニルアミノより成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されて
いる）であり；Ｒ(８ｂ)は、水素、１、２または３個のＣ原子を有するアルキル、−ＯＲ(10)
、−ＣＯＯＲ(10)、ＣＯ−Ｒ(10)であり；Ｒ(10)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであるか
；または基(８ａ)またはＲ(８ｂ)の一方は、もしＹがＮであるならば、Ｒ(１)と一緒に
なって１つの結合であり；Ｙは、ＮまたはＣＲ(11)であり；Ｒ(11)は、水素または１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり；Ｒ(１)およびＲ(２)は相互に独立して、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、Ｆ、
Ｃｌ、メトキシ、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアルキルまた
はフェニル（これは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、Ｎ
Ｏ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルフ
ァモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択
される１または２個の置換基によって置換されている)であるか；またはＲ(１)およびＲ(２)は一緒になって、２、３、４、５、６、７、８、９または
１０個のＣ原子を有するアルキレン鎖であり；Ｒ(３)は、Ｒ(12)−Ｃ_nＨ_2n−ＮＲ(13)−またはＲ(12)−Ｃ_nＨ_2n−［ここで基
Ｃ_nＨ_2n中の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂
−または−ＮＲ(10ａ)−によって置き換えられていることができ；Ｒ(10ａ)は、水素、メチルまたはエチルである］であり；Ｒ(12)は、水素、メチル、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシ
クロアルキル、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅またはＣ₃Ｆ₇であり；ｎは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０であり；Ｒ(13)は、水素または、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアル
キルであるか；またはＲ(12)およびＲ(13)は、もしｎが３以上であるならば、一緒になって１つの結
合であるか；またはＲ(３)およびＲ(４)は一緒になって、３、４、５、６、７または８個のＣ原子
を有するアルキレン鎖［ここでアルキレン鎖の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｃ
Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−または−ＮＲ(10ａ)−によって置き換えら
れていることができ；Ｒ(10ａ)は、水素、メチルまたはエチルである］であり；Ｒ(４)は、Ｒ(14)−Ｃ_rＨ_2r［ここで基Ｃ_rＨ_2rの１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、
−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｓ−
、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、−ＮＲ(10ｂ)−または−ＣＯＮＲ(10ｂ)−によって置
き換えられていることができ；Ｒ(10ｂ)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルである
］であり；Ｒ(14)は、メチル、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、３、４、５、６、７または８個
のＣ原子を有するシクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−ＮＲ(23)Ｒ(24)、１
−ピペリジル、１−ピロリジニル、４−モルホリニル、４−メチルピペラジン−
１−イル、ピリジル、チエニル、イミダゾリルまたはフェニル（ここでピリジル
、チエニル、イミダゾリルおよびフェニルは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ
、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、
ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルア
ミノより成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されている)
であり；Ｒ(23)およびＲ(24)は相互に独立して、水素または、１、２または３個のＣ原
子を有するアルキルであるか；またはＲ(23)およびＲ(24)は一緒になって、４または５個のメチレン基の鎖［この鎖
の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(ＣＨ₃)−または−Ｎ(ベ
ンジル)−によって置き換えられていることができる］であり；ｒは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３
、１４、１５、１６、１７、１８、１９または２０であり；Ｒ(５)およびＲ(６)は一緒になって、基 −ＣＲ(15)＝ＣＲ(16)−ＣＲ(17)＝ＣＲ(18)−、 −ＣＲ(15)＝ＣＲ(16)−ＣＲ(17)＝Ｎ−、 −ＣＲ(15)＝ＣＲ(16)−Ｎ＝ＣＲ(18)−、 −ＣＲ(15)＝Ｎ−ＣＲ(17)＝Ｎ−、 −ＣＲ(15)＝Ｎ−Ｎ＝ＣＲ(18)−、 −Ｎ＝ＣＲ(16)−ＣＲ(17)＝Ｎ−または −ＣＲ(15)＝ＣＲ(16)− (ここで各々の場合に両方向の結合が可能である)であり；Ｒ(15)、Ｒ(16)、Ｒ(17)およびＲ(18)は相互に独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂ
ｒ、Ｉ、１、２、３、４または５個のＣ原子を有するアルキル、３、４、５、６
、７または８個のＣ原子を有するシクロアルキル、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−Ｃ₂Ｆ₅
、−Ｃ₃Ｆ₇、−Ｎ₃、−ＮＯ₂、−Ｚ−Ｃ_sＨ_2s−Ｒ(22)、チエニルまたはフェニ
ル(これは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ
、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル
、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１
または２個の置換基によって置換されている)であり；Ｚは、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、
−ＳＯ₂−、−ＳＯ₂−Ｏ−、−ＳＯ₂ＮＲ(10ｃ)、−ＮＲ(10ｃ)−または−ＣＯ
ＮＲ(10ｃ)−であり；Ｒ(10ｃ)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり
；ｓは、ゼロ、１、２、３、４、５または６であり；Ｒ(22)は、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、３、４、５、６、７または８個の
Ｃ原子を有するシクロアルキル、−ＮＲ(19)Ｒ(20)、−ＣＯＯＲ(21)、１−ピペ
リジル、１−ピロリジニル、４−モルホリニル、４−メチルピペラジン−１−イ
ル、ピリジル、チエニル、イミダゾリル、キノリル、イソキノリルまたはフェニ
ル（ここでピリジル、チエニル、イミダゾリル、キノリル、イソキノリルおよび
フェニルは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ
、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル
、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１
または２個の置換基によって置換されている)であり；Ｒ(19)およびＲ(20)は相互に独立して、水素または、１、２または３個のＣ原
子を有するアルキルであるか；またはＲ(19)およびＲ(20)は一緒になって、４または５個のメチレン基の鎖［この鎖
の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(ＣＨ₃)−または−Ｎ(ベ
ンジル)−によって置き換えられていることができる］であり；Ｒ(21)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであるが
；ここでＹは、ＸがＯであるとき同時にＣＲ(11)であることはできない｝の化合物およびその生理学的に受容できる塩；または３）ＥＰ８５７７２４(ＨＯＥ９７／Ｆ０２４) 式Ｉ【化２０】｛式中：Ｘは、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ₂−、−ＮＲ(９)−、−［ＣＲ(９)Ｒ(23
)］−または−ＣＯ−であり；Ｒ(９)は、水素または−(Ｃ_nＨ_2n)−Ｒ(10)であり；ｎは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７または８であり；Ｒ(10)は、水素、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシクロアル
キル、ピペリジル、１−ピロリジニル、Ｎ−モルホリノ、Ｎ−メチルピペラジノ
、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅またはＣ₃Ｆ₇であり；ここで基Ｃ_nＨ_2nの１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、
−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ₂−、または−ＮＲ(11
)−によって置き換えられていることができ；Ｒ(11)は、水素、メチルまたはエチルであるか；またはＲ(10)は、ピリジル、チエニル、イミダゾリルまたはフェニル（これらは、未
置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メトキシ、スルフ
ァモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択
される１または２個の置換基によって置換されている）であるか；またはＲ(９)はＲ(１)と一緒になって、１つの結合であり；Ｒ(23)は、水素、１、２または３個のＣ原子を有するアルキル、ＯＨ、Ｏ−ア
ルキル（１、２または３個のＣ原子を有する）、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−アルキル（
１、２または３個のＣ原子を有する）または−ＣＯ−Ｒ(24)であり；Ｒ(24)は、水素、メチルまたはエチルであり；Ｒ(１)およびＲ(２)は相互に独立して、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、１、
２、３、４，５または６個のＣ原子を有するアルキルまたはフェニル（これは、
未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メトキシ、スル
ファモイルおよびメチルスルホニルより成る群から選択される１または２個の置
換基によって置換されている）であるか；またはＲ(１)およびＲ(２)は一緒になって、２、３、４、５、６、７、８、９または
１０個のＣ原子を有するアルキレン鎖であり；Ｒ(３)は、Ｒ(12)−Ｃ_aＨ_2a[ＮＲ(13)]_m−であり；Ｒ(12)は、水素または、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシク
ロアルキル、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅またはＣ₃Ｆ₇であり；ａは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０であり；ｍは、ゼロまたは１であり；Ｒ(13)は、水素または、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアル
キルであるか；またはＲ(12)およびＲ(13)は一緒になって、４、５、６、７または８個のＣ原子を有
するアルキレン基［ここでアルキレン基の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、
−ＳＯ−または−ＳＯ₂−、−ＣＯ−または−ＮＲ(11)−によって置き換えられ
ていることができ；Ｒ(11)は、水素、メチルまたはエチルである］であり；Ｒ(４)は、Ｒ(14)−Ｃ_rＨ_2rであり；ｒは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４
、１５、１６、１７、１８、１９または２０であり；Ｒ(14)は、水素、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシクロアル
キル、ピペリジル、１−ピロリジニル、Ｎ−モルホリノ、Ｎ−メチルピペラジノ
、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、ピリジル、チエニル、イミダゾリルまたはフェニル
（これは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メト
キシ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成
る群から選択される１または２個の置換基によって置換されている）であり；ここで基Ｃ_rＨ_2rの１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、
−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＯ−ＮＲ(11)−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ ₂ −、または−ＮＲ(11)−によって置き換えられていることができるか；またはＲ(３)およびＲ(４)は一緒になって、３、４、５、６、７または８個のＣ原子
を有するアルキレン鎖［ここでアルキレン鎖の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ
−、−ＳＯ−または−ＳＯ₂−、−ＣＯ−または−ＮＲ(11)−によって置き換え
られていることができる］であり；Ｒ(５)およびＲ(６)は一緒になって、−ＣＲ(15)＝ＣＲ(16)−ＣＲ(17)＝ＣＲ
(18)−、−ＣＲ(15)＝ＣＲ(16)−ＣＲ(17)＝Ｎ−、−ＣＲ(15)＝ＣＲ(16)−Ｎ＝
ＣＲ(18)−、−ＣＲ(15)＝Ｎ−ＣＲ(17)＝Ｎ−、−ＣＲ(15)＝Ｎ−Ｎ＝ＣＲ(18)
−、−Ｎ＝ＣＲ(16)−ＣＲ(17)＝Ｎ−または−Ｓ−ＣＲ(15)＝ＣＲ(16)−であり
；Ｒ(15)、Ｒ(16)、Ｒ(17)およびＲ(18)は相互に独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂ
ｒ、Ｉ、１、２、３または４個のＣ原子を有するアルキル、３、４、５、６、７
または８個のＣ原子を有するシクロアルキル、ＣＮ、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、
Ｎ₃、ＮＯ₂、−ＣＯＮＲ(19)Ｒ(20)、−ＣＯＯＲ(21)、Ｒ(22)−Ｃ_sＨ_2s−Ｚ−
またはフェニル（これは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃
、メチル、メトキシ、スルファモイルおよびメチルスルホニルより成る群から選
択される１または２個の置換基によって置換されている）であり；Ｒ(19)およびＲ(20)は相互に独立して、水素または、１、２または３個のＣ原
子を有するアルキルであり；Ｒ(21)は、水素、メチル、エチル、フェニルまたは−Ｃ_uＨ_2u−ＮＲ(19)Ｒ(20
)であり；ｕは、２または３であり；ここでフェニルは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メ
チル、メトキシ、スルファモイルまたはメチルスルホニルより成る群から選択さ
れる１または２個の置換基によって置換されており；Ｒ(22)は、水素、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシクロアル
キル、−ＣＯＯＲ(21)、チエニル、イミダゾリル、ピリジル、キノリル、イソキ
ノリル、ピペリジル、１−ピロリジニル、Ｎ−モルホリノ、Ｎ−メチルピペラジ
ノ、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅またはＣ₃Ｆ₇またはフェニル（これは、未置換であるかまた
は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メトキシ、スルファモイルまたはメ
チルスルホニルより成る群から選択される１または２個の置換基によって置換さ
れている）であり；ｓは、ゼロ、１、２、３、４、５または６であり；Ｚは、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ₂−、−ＣＯ−、−ＳＯ₂−ＮＲ(11)−、
−ＳＯ₂−Ｏ−、−Ｏ−、−ＮＲ(11)−または−[ＣＯ−ＮＲ(11)]−であり；Ｒ(７)は、水素、ヒドロキシル、１、２、３または４個のＣ原子を有するアル
コキシ、１、２、３または４個のＣ原子を有するアシルオキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ
、１、２、３または４個のＣ原子を有するアルキルであり；Ｒ(８)は、水素または、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアル
キルである｝の化合物およびその生理学的に受容できる塩；または４）ＥＰ８６０４４０(ＨＯＥ９７／Ｆ０３３) 式Ｉ【化２１】｛式中：Ｒ(１)およびＲ(２)は相互に独立して、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、１、
２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアルキルまたはフェニル（これは、
未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メトキシ、スル
ファモイルおよびメチルスルホニルより成る群から選択される１または２個の置
換基によって置換されている）であるか；またはＲ(１)およびＲ(２)は一緒になって、２、３、４、５、６、７、８、９または
１０個のＣ原子を有するアルキレン鎖であり；Ｒ(Ａ)は、ヒドロキシル、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するア
ルカノイルオキシまたは、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアル
キルスルホニルオキシであり；Ｒ(Ｂ)は、水素であるか；またはＲ(Ａ)およびＲ(Ｂ)は一緒になって、１つの結合であり；Ｒ(３)は、Ｒ(９)−Ｃ_nＨ_2n[ＮＲ(11)]_m−であり；Ｒ(９)は、水素または、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシク
ロアルキルであり；ｎは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０であり；ｍは、ゼロまたは１であり；Ｒ(11)は、水素または、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアル
キルであるか；またはＲ(11)およびＲ(９)は一緒になって、１、２、３、４、５、６、７または８個
のＣ原子を有するアルキレン基であり；ここで基Ｃ_nＨ_2nの１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ ₂ −、または−ＮＲ(10)によって置き換えられていることができ；Ｒ(10)は、水素、メチルまたはエチルであり；Ｒ(４)は、Ｒ(12)−Ｃ_rＨ_2rであり；Ｒ(12)は、水素、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシクロアル
キル、ピペリジル、１−ピロリジニル、Ｎ−モルホリノ、Ｎ−メチルピペラジノ
、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、ピリジル、チエニル、イミダゾリルまたはフェニル(
ここでピリジル、チエニル、イミダゾリルまたはフェニルは、未置換であるかま
たは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メトキシ、スルファモイル、メチ
ルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または
２個の置換基によって置換されている）であり；ｒは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３
、１４、１５、１６、１７、１８、１９または２０であり；ここで基Ｃ_rＨ_2rの１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、＞ＣＨ＝ＣＨ＜、−Ｃ≡Ｃ−、
−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ₂−、または−ＮＲ(10
)−によって置き換えられていることができ；Ｒ(５)、Ｒ(６)、Ｒ(７)およびＲ(８)は相互に独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂ
ｒ、Ｉ、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアルキル、３、４、５
、６、７または８個のＣ原子を有するシクロアルキル、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−Ｃ₂ Ｆ₅、−Ｃ₃Ｆ₇、−Ｎ₃、−ＮＯ₂、−ＣＯＮＲ(13)Ｒ(14)、−ＣＯＯＲ(15)、Ｒ(
16)−Ｃ_sＨ_2s−Ｙ−またはフェニル（これは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ
、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メトキシ、スルファモイルおよびメチルスルホニ
ルより成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されている）で
あり；Ｒ(13)およびＲ(14)は相互に独立して、水素または、１、２または３個のＣ原
子を有するアルキルであり；Ｒ(15)は、水素、メチル、エチル、フェニルまたは−Ｃ_uＨ_2u−ＮＲ(13)Ｒ(14
)であり；ｕは、２または３であり；Ｒ(16)は、水素、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシクロアル
キル、−ＣＯＯＲ(15)、チエニル、イミダゾリル、ピリジル、キノリル、イソキ
ノリル、ピペリジル、１−ピロリジニル、Ｎ−モルホリノ、Ｎ−メチルピペラジ
ノ、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇またはフェニル（これは、未置換であるかまたは、
Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メトキシ、スルファモイルおよびメチル
スルホニルより成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されて
いる）であり；ｓは、ゼロ、１、２、３、４、５または６であり；Ｙは、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、−ＣＯ−、−ＳＯ₂−ＮＲ(10)−、−Ｏ
−、−ＮＲ(10)−または−ＣＯ−ＮＲ(10)であるが；但し、置換基Ｒ(５)、Ｒ(６)、Ｒ(７)およびＲ(８)のうちの２個は、水素では
ない｝のクロマン誘導体およびその生理学的に受容できる塩；または５）ＥＰ８６１８３６(ＨＯＥ９７／Ｆ０３８) すべてのその立体異性形態の式Ｉ【化２２】｛式中：Ｘ１は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、−ＣＲ(１)Ｒ(２)−、−Ｎ
Ｒ(６)−、−ＣＯ−または−ＣＲ(１)Ｒ(７)−であり；Ｒ(１)およびＲ(２)は相互に独立して、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、１、
２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアルキルまたはフェニル（これは、
未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、Ｏ
Ｈ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスル
ホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の
置換基によって置換されている）であるか；またはＲ(１)およびＲ(２)は一緒になって、２、３、４、５、６、７、８、９または
１０個のＣ原子を有するアルキレン鎖であり；Ｒ(６)は、水素または−Ｃ_nＨ_2n−Ｒ(８)［ここで基Ｃ_nＨ_2nの１個のＣＨ₂基
は、−Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ
Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、−ＮＲ(９)−または−ＣＯＮＲ(９)−に
よって置き換えられていることができ；Ｒ(９)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルである］
であり；ｎは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７または８であり；Ｒ(８)は、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、３、４、５、６、７または８個の
Ｃ原子を有するシクロアルキル、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、１−ピペリ
ジル、１−ピロリジニル、４−モルホリニル、４−メチルピペラジン−１−イル
、ピリジル、チエニル、イミダゾリルまたはフェニル（ここでピリジル、チエニ
ル、イミダゾリルおよびフェニルは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、
Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチル
アミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより
成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されている)であり；Ｘ２は、−ＣＲ(１)Ｒ(２)−または−ＣＲ(２)Ｒ(10)−であるか；またはＸ２は、もしＸ３およびＸ１が−ＣＲ(１)Ｒ(２)−であるならば、また−Ｏ−
、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−または−ＮＲ(６)−であり；ここで基Ｒ(１)、Ｒ(２)およびＲ(６)は、Ｘ１で定義したとおりであるが、Ｘ
１における基の意味から独立しており；Ｒ(10)はＲ(７)と一緒になって、１つの結合であり；Ｘ３は、−ＣＲ(１)Ｒ(２)−であるか；またはＸ３は、もしＸ２およびＸ４が−ＣＲ(１)Ｒ(２)−であるならば、また−Ｏ−
、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−または−ＮＲ(６)−であり；ここで基Ｒ(１)、Ｒ(２)およびＲ(６)は、Ｘ１で定義したとおりであるが、Ｘ
１における基の意味から独立しており；Ｘ４は、−ＣＲ(１)Ｒ(２)−、−ＮＲ(６)−、−ＮＲ(11)−、−ＣＨ(ＯＲ(30
))−または−ＣＲ(２)Ｒ(11)−であり；ここで基Ｒ(１)、Ｒ(２)およびＲ(６)は、Ｘ１で定義したとおりであるが、Ｘ
１における基の意味から独立しており；Ｒ(30)は、水素、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルまたは、１、２
、３または４個のＣ原子を有するアシルであり；Ｒ(11)はＲ(５)と一緒になって、１つの結合であり；Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４は相互に独立して、−ＣＲ(12)−またはＮ（ここ
で基Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４の多くて２個は、同時にＮであることができる
）であり；基Ｒ(12)は相互に独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、１、２、３、４また
は５個のＣ原子を有するアルキル、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有
するシクロアルキル、ＣＮ、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、Ｎ₃、ＮＯ₂、−Ｚ−Ｃ_mＨ _2m −Ｒ(13)またはフェニル（これは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、
Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチル
アミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより
成る群から選択される１または２個の置換基によって置換されている)であり；Ｚは−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−
ＳＯ₂−、−ＳＯ₂ＮＲ(14)−、−ＮＲ(14)−または−ＣＯＮＲ(14)−であり；Ｒ(14)は水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり；ｍは、ゼロ、１、２、３、４、５または６であり；Ｒ(13)は、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、３、４、５、６、７または８個の
Ｃ原子を有するシクロアルキル、−ＮＲ(15)Ｒ(16)、−ＣＯＮＲ(15)Ｒ(16)、−
ＯＲ(30ａ)、フェニル、チエニルまたは、１、２、３、４、５、６、７、８また
は９個のＣ原子を有するＮ−含有複素環（ここでフェニル、チエニルおよびＮ−
含有複素環は、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、Ｃ
Ｎ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイ
ル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される
１または２個の置換基によって置換されている）であり；Ｒ(15)およびＲ(16)は相互に独立して、水素または、１、２または３個のＣ原
子を有するアルキルであるか；またはＲ(15)およびＲ(16)は一緒になって、４または５個のメチレン基の鎖［この鎖
の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(ＣＨ₃)−または−Ｎ(ベ
ンジル)−によって置き換えられていることができる］であり；Ｒ(30ａ)は、水素、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルまたは、１、
２、３または４個のＣ原子を有するアシルであるか；またはＹ１およびＹ２は一緒になって、Ｓ原子であって、Ｙ３およびＹ４は、各々−
ＣＲ(12)−であり；基Ｒ(12)は相互に独立して、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４で定義したとおりであり
；Ｒ(３)は、Ｒ(17)−Ｃ_xＨ_2x−ＮＲ(18)−またはＲ(17)−Ｃ_xＨ_2x−［ここで基
Ｃ_xＨ_2x中の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂
−または−ＮＲ(19)−によって置き換えられていることができ；Ｒ(19)は、水素、メチルまたはエチルである］であり；Ｒ(17)は、水素、メチル、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシ
クロアルキル、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅またはＣ₃Ｆ₇であり；ｘは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０であり；Ｒ(18)は、水素または、１、２、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有
するアルキルであるか；またはＲ(18)およびＲ(17)は、もしｘが３以上であるならば、一緒になって１つの結
合であるか；またはＲ(３)は、フェニル(これは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミ
ノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る
群から選択される１または２個の置換基によって置換されている）であるか；またはＲ(３)およびＲ(４)は一緒になって、３、４、５、６、７または８個のＣ原子
を有するアルキレン鎖［ここでアルキレン鎖の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｃ
Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−またはＳＯ₂によって置き換えられていることができる
］であり；Ｒ(４)は、−Ｃ_rＨ_2r−Ｒ(20)［ここで基Ｃ_rＨ_2rの１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−
、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｓ
−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、−ＮＲ(21)−または−ＣＯＮＲ(21)−によって置き
換えられていることができ；Ｒ(21)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルである］
であり；ｒは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３
、１４、１５、１６、１７、１８、１９または２０であり；Ｒ(20)は、水素、メチル、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、３、４、５、６、７また
は８個のＣ原子を有するシクロアルキル、−ＮＲ(22)Ｒ(23)、フェニル、チエニ
ルまたは、１、２、３、４、５、６、７、８または９個のＣ原子を有するＮ−含
有複素環（ここでフェニル、チエニルおよびＮ−含有複素環は、未置換であるか
または、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エ
チル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメ
チルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の置換基によって
置換されている）であり；Ｒ(22)およびＲ(23)は相互に独立して、水素または、１、２または３個のＣ原
子を有するアルキルであるか；またはＲ(22)およびＲ(23)は一緒になって、４または５個のメチレン基の鎖［この鎖
の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(ＣＨ₃)−または−Ｎ(ベ
ンジル)−によって置き換えられていることができる］であり；Ｒ(５)は、水素であるかまたは、Ｒ(11)と一緒になって１つの結合である｝の化合物およびいずれかの比率のその混合物、およびその生理学的に受容できる
塩；または６）ＨＭＲ９７／Ｌ２０６−ＥＰ８９５９９４式Ｉ【化２３】｛式中：Ｒ(１)およびＲ(２)は相互に独立して、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、１、
２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアルキルまたはフェニル（これは、
未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メトキシ、スル
ファモイルおよびメチルスルホニルより成る群から選択される１または２個の置
換基によって置換されている）であるか；またはＲ(１)およびＲ(２)は一緒になって、２、３、４、５、６、７、８、９または
１０個のＣ原子を有するアルキレン鎖［ここでアルキレン鎖の１個のＣＨ₂基は
、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−または−ＮＲ(10)−によっ
て置き換えられていることができ；Ｒ(10)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルである］
であり；Ｒ(３)は、Ｒ(12)−Ｃ_aＨ_2a[ＮＲ(13)]_m−であり；Ｒ(12)は、水素または、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシク
ロアルキル、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅またはＣ₃Ｆ₇であり；ａは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０であり；ｍは、ゼロまたは１であり；Ｒ(13)は、水素または、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアル
キルであるか；またはＲ(12)およびＲ(13)は一緒になって、４、５、６、７または８個のＣ原子を有
するアルキレン基［ここでアルキレン基の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、
−ＳＯ−または−ＳＯ₂−、−ＣＯ−または−ＮＲ(10)−によって置き換えられ
ていることができ；Ｒ(10)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルである］
であり；Ｒ(４)は、Ｒ(14)−Ｃ_rＨ_2rであり；ｒは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３
、１４、１５、１６、１７、１８、１９または２０であり；Ｒ(14)は、水素、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシクロアル
キル、ピペリジル、１−ピロリジニル、Ｎ−モルホリノ、Ｎ−メチルピペラジノ
、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、ピリジル、チエニル、イミダゾリルまたはフェニル
（これは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メト
キシ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成
る群から選択される１または２個の置換基によって置換されている）であり；ここで基Ｃ_rＨ_2rの１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、
−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＯ−ＮＲ(11)−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ ₂ −、または−ＮＲ(11)−によって置き換えられていることができ；Ｒ(11)は、水素または−(Ｃ_aＨ_2a)−Ｒ(10)［ここで基Ｃ_aＨ_2aの１個のＣＨ₂
基は、−Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−
ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、ＮＲ(10)−または−ＣＯＮＲ(10)−に
よって置き換えられていることができ；Ｒ(10)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルである］
であるか；またはＲ(３)およびＲ(４)は一緒になって、３、４、５、６、７または８個のＣ原子
を有するアルキレン鎖であり；ここでアルキレン鎖の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−
ＳＯ₂−、−ＣＯ−または−ＮＲ(11)−によって置き換えられていることができ
；Ｒ(11)は、水素または−(Ｃ_aＨ_2a)−Ｒ(10)［ここで基Ｃ_aＨ_2aの１個のＣＨ₂
基は、−Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−
ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、ＮＲ(10)−または−ＣＯＮＲ(10)−に
よって置き換えられていることができ；Ｒ(10)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルである］
であり；Ｒ(５)およびＲ(６)は、 −ＣＲ(15)＝ＣＲ(16)−ＣＲ(17)＝Ｎ−、 −ＣＲ(15)＝ＣＲ(16)−Ｎ＝ＣＲ(17)−、 −ＣＲ(15)＝Ｎ−ＣＲ(17)＝Ｎ−、 −ＣＲ(15)＝Ｎ−Ｎ＝ＣＲ(17)−、 −Ｎ＝ＣＲ(16)−ＣＲ(17)＝Ｎ−または −Ｓ−ＣＲ(15)＝ＣＲ(16)−であり；Ｒ(15)、Ｒ(16)およびＲ(17)は相互に独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
１、２、３または４個のＣ原子を有するアルキル、３、４、５、６、７または８
個のＣ原子を有するシクロアルキル、ＣＮ、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、Ｎ₃、ＮＯ ₂ 、−ＣＯＮＲ(19)Ｒ(21)、−ＣＯＯＲ(21)、Ｒ(22)−Ｃ_sＨ_2s−Ｚ−またはフェ
ニル（これは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、
メトキシ、スルファモイルおよびメチルスルホニルより成る群から選択される１
または２個の置換基によって置換されている）であり；Ｒ(19)は、水素または１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり；Ｒ(21)は、水素、メチル、エチル、フェニルまたは−Ｃ_uＨ_2u−ＮＲ(19)Ｒ(20
)であり；ここでフェニルは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メ
チル、メトキシ、スルファモイルおよびメチルスルホニルより成る群から選択さ
れる１または２個の置換基によって置換されており；Ｒ(20)は、水素または１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり；ｕは、２または３であり；Ｒ(22)は、水素、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシクロアル
キル、−ＣＯＯＲ(21)、ＣＯＮＲ(19)Ｒ(21)、チエニル、イミダゾリル、ピリジ
ル、キノリル、イソキノリル、ピペリジル、１−ピロリジニル、Ｎ−モルホリノ
、Ｎ−メチルピペラジノ、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇またはフェニル（これは、未
置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メトキシ、スルフ
ァモイルおよびメチルスルホニルより成る群から選択される１または２個の置換
基によって置換されている)であり；ｓは、ゼロ、１、２、３、４、５または６であり；Ｚは、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ₂−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−また
は−ＳＯ₂−ＮＲ(11)−、−ＳＯ₂−Ｏ−、−Ｏ−、−ＮＲ(11)−または−[ＣＯ
−ＮＲ(11)]−であり；Ｒ(７)は、水素、ヒドロキシル、１、２、３または４個のＣ原子を有するアル
コキシ、１、２、３または４個のＣ原子を有するアシルオキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ
、１、２、３または４個のＣ原子を有するアルキルであり；Ｒ(８)は、水素または、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアル
キルである｝の化合物およびその生理学的に受容できる塩；または７）ＨＭＲ９７／Ｌ２２３ＥＰ−Ａ９０５１３１式Ｉ【化２４】｛式中：Ｒ(１)およびＲ(２)は相互に独立して、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、１、
２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアルキルまたはフェニル（これは、
未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、Ｏ
Ｈ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスル
ホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の
置換基によって置換されている）であるか；またはＲ(１)およびＲ(２)は一緒になって、２、３、４、５、６、７、８、９または
１０個のＣ原子を有するアルキレン鎖であり；Ｒ(３)は、Ｒ(10)−Ｃ_nＨ_2n−ＮＲ(11)−またはＲ(10)−Ｃ_nＨ_2n−［ここで基
Ｃ_nＨ_2n中の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂
−または−ＮＲ(12ａ)−によって置き換えられていることができ；Ｒ(12ａ)は、水素、メチルまたはエチルである］であり；Ｒ(10)は、水素、メチル、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシ
クロアルキル、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅またはＣ₃Ｆ₇であり；ｎは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０であり；Ｒ(11)は、水素または、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアル
キルであるか；またはＲ(10)およびＲ(11)は、もしｎが３以上であるならば、一緒になって１つの結
合であり；Ｒ(４)は、Ｒ(13)−Ｃ_rＨ_2r−Ｚ−Ｃ_qＨ_2q−であり；ｑは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；ｒは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；Ｚは、−ＣＯ−ＮＲ(14)−、 −ＯＣＯ−ＮＲ(14)−、 −Ｏ−Ｃ_xＨ_2x−Ｏ−、 −Ｏ−Ｃ_xＨ_2x−ＮＲ(14)−、 −Ｏ−Ｃ_xＨ_2x−ＣＯ−Ｏ、 −ＣＯ−Ｏ−Ｃ_xＨ_2x−Ｏ−または −ＣＯ−Ｏ−Ｃ_xＨ_2x−ＮＲ(14)− （ここで各々の場合に両方向の結合が可能である) であり；ｘは、２、３または４であり；Ｒ(14)は、水素、１、２または３個のＣ原子を有するアルキル、−Ｃ_yＨ_2y−
ＯＲ(12ｂ)、−Ｃ_yＨ_2y−ＮＲ(12ｂ)₂であり；Ｒ(12ｂ)は、水素、メチルまたはエチルであり；ｙは、２または３であり；Ｒ(13)は、Ｈ、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、３、４、５、６、７または８個のＣ
原子を有するシクロアルキル、−ＮＲ(15)Ｒ(16)、−ＣＯＮＲ(15)Ｒ(16)、−Ｃ
(＝ＮＲ(17))ＮＲ(15)Ｒ(16)、−ＯＲ(17)、−ＣＯＯＲ(17)、フェニルまたは、
１、２、３、４、５、６、７、８または９個のＣ原子を有するＮ−含有複素環（
ここでフェニルおよびＮ−含有複素環は、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂ
ｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメ
チルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニル、アミノスルホニルおよびメチ
ルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の置換基によって置
換されている）であり；Ｒ(15)およびＲ(16)は相互に独立して、水素、１、２、３または４個のＣ原子
を有するアルキルまたは−Ｃ_zＨ_2z−フェニル（ここでフェニルは、未置換であ
るかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＯＨ、メチル、エチル、メ
トキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニル、アミノスルホニ
ルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の置換
基によって置換されている）であるか；またはＲ(15)およびＲ(16)は一緒になって、４または５個のメチレン基の鎖［この鎖
の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(ＣＨ₃)−または−Ｎ(ベ
ンジル)−によって置き換えられていることができる］であり；Ｒ(17)は、水素または１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり；Ｒ(５)、Ｒ(６)、Ｒ(７)およびＲ(８)は相互に独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂ
ｒ、Ｉ、１、２、３、４または５個のＣ原子を有するアルキル、３、４、５、６
、７または８個のＣ原子を有するシクロアルキル、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−Ｃ₂Ｆ₅
、−Ｃ₃Ｆ₇、−Ｎ₃、−ＮＯ₂、−Ｙ−Ｃ_sＨ_2s−Ｒ(18)またはフェニル（これは
、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、
ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルス
ルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個
の置換基によって置換されている）であり；Ｙは、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、
−ＳＯ₂−、−ＳＯ₂−Ｏ−、−ＳＯ₂ＮＲ(10ｃ)、−ＮＲ(10ｃ)−または−ＣＯ
ＮＲ(10ｃ)−であり；Ｒ(10ｃ)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり
；ｓは、ゼロ、１、２、３、４、５または６であり；Ｒ(18)は、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、３、４、５、６、７または８個の
Ｃ原子を有するシクロアルキル、−ＣＯＯＲ(21)、１−ピペリジル、１−ピロリ
ジニル、４−モルホリニル、４−メチルピペラジン−１−イル、ピリジル、チエ
ニル、イミダゾリル、キノリル、イソキノリルまたはフェニル（ここでピリジル
、チエニル、イミダゾリル、キノリル、イソキノリルおよびフェニルは、未置換
であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メ
チル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニル
およびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の置換基
によって置換されている）であり；Ｒ(21)は、水素または１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり；Ｒ(９)は、水素、ＯＲ(10ｄ)またはＯＣＯＲ(10ｄ)であり；Ｒ(10ｄ)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり
；Ｂは、水素であるか；またはＲ(９)およびＢは一緒になって、１つの結合である｝の化合物およびその生理学的に受容できる塩；または８）ＨＭＲ９７／Ｌ２２４−ＥＰ−Ａ９０６９１１式Ｉ【化２５】｛式中：Ｒ(１)およびＲ(２)は相互に独立して、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、１、
２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアルキルまたはフェニル（これは、
未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、Ｏ
Ｈ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスル
ホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の
置換基によって置換されている）であるか；またはＲ(１)およびＲ(２)は一緒になって、２、３、４、５、６、７、８、９または
１０個のＣ原子を有するアルキレン鎖であり；Ｒ(３)は、Ｒ(10)−Ｃ_nＨ_2n−ＮＲ(11)−またはＲ(10)−Ｃ_nＨ_2n−［ここで基
Ｃ_nＨ_2n中の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂
−または−ＮＲ(12ａ)−によって置き換えられていることができ；Ｒ(12ａ)は、水素、メチルまたはエチルである］であり；Ｒ(10)は、水素、メチル、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシ
クロアルキル、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅またはＣ₃Ｆ₇であり；ｎは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０であり；Ｒ(11)は、水素または、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアル
キルであるか；またはＲ(10)およびＲ(11)は、もしｎが３以上であるならば、一緒になって１つの結
合であるか；またはＲ(３)はＲ(４)と一緒になって、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有
するアルキレン鎖［ここでアルキレン鎖の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−ＣＯ−
、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−または−ＮＲ(12ａ)−によって置き換えられて
いることができ；Ｒ(12ａ)は、水素、メチルまたはエチルである］であり；Ｒ(４)は、Ｒ(13)−Ｃ_rＨ_2r［ここで基Ｃ_rＨ_2rの１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、
−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｓ−
、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、−ＮＲ(14)−または−ＣＯＮＲ(14)−によって置き換
えられていることができ；Ｒ(14)は、水素、１、２または３個のＣ原子を有するアルキル、−Ｃ_yＨ_2y−
ＯＲ(12ｂ)、−Ｃ_yＨ_2y−ＮＲ(12ｂ)₂であり；Ｒ(12ｂ)は、水素、メチルまたはエチルであり；ｙは、２または３である］であり；Ｒ(13)は、Ｈ、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、３、４、５、６、７または８個のＣ
原子を有するシクロアルキル、−ＮＲ(15)Ｒ(16)、−ＣＯＮＲ(15)Ｒ(16)、−Ｏ
Ｒ(17)、−ＣＯＯＲ(17)、フェニルまたは、１、２、３、４、５、６、７、８ま
たは９個のＣ原子を有するＮ−含有複素環（ここでフェニルおよびＮ−含有複素
環は、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ ₂ 、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチ
ルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または
２個の置換基によって置換されている)であり；Ｒ(15)およびＲ(16)は相互に独立して、水素または、１、２、３または４個の
Ｃ原子を有するアルキルであるか；またはＲ(15)およびＲ(16)は一緒になって、４または５個のメチレン基の鎖［この鎖
の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(ＣＨ₃)−または−Ｎ(ベ
ンジル)−によって置き換えられていることができる］であり；Ｒ(17)は、水素、１、２または３個のＣ原子を有するアルキル、−Ｃ_xＨ_2xＯ
Ｒ(12ｃ)であり；Ｒ(12ｃ)は、水素、メチルまたはエチルであり；ｘは、２または３であり；ｒは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３
、１４、１５、１６、１７、１８、１９または２０であり；置換基Ｒ(５)、Ｒ(６)、Ｒ(７)およびＲ(８)の少なくとも１個は、−Ｙ−Ｃ_s
Ｈ_2s−Ｒ(18)、チエニル、フリルまたは、１、２、３、４、５、６、７、８また
は９個のＣ原子を有するＮ−含有複素環（ここでチエニル、フリルおよびＮ−含
有複素環は、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ
、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、
エチルアミノ、ジエチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチ
ルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の置換基によって置
換されている)であり；Ｙは、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、−
ＳＯ₂−Ｏ−、−ＳＯ₂ＮＲ(12ｄ)−、−ＮＲ(12ｄ)−または−ＣＯＮＲ(12ｄ)−
（ここでベンゼン環への結合は、各々の場合に左側の原子によって行われる)で
あり；Ｒ(12ｄ)は、水素、メチルまたはエチルであり；ｓは、１、２、３、４、５または６であり；Ｒ(18)は、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、Ｎ(メチル)₂、ＯＨ、エチル、−ＣＯＯＨ、
−ＣＯＯメチル、−ＣＯＯエチル、−ＣＯＮＨ₂、−ＣＯＮ(メチル)₂より成る群
から選択される１または２個の置換基を有する置換されたフェニルであるか；またはＲ(18)は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル
、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよ
びメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の置換基を有
する置換された、１、２、３、４、５、６、７、８または９個のＣ原子を有する
Ｎ−含有複素環であるか；またはＲ(18)は、−ＯＲ(19)、−ＳＯ₂Ｒ(19)、−ＮＲ(19)Ｒ(20)、−ＣＯＮＲ(19)
Ｒ(20)であり；Ｒ(19)およびＲ(20)は相互に独立して、Ｃ_tＨ_2t−Ｒ(21)であり；ｔは、ゼロ、１、２、３、４、５または６であり；Ｒ(21)は、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、３、４、５、６、７または８個の
Ｃ原子を有するシクロアルキル、ＮＲ(22)Ｒ(23)、−ＯＲ(24)、フェニル、チエ
ニルまたは、１、２、３、４、５、６、７、８または９個のＣ原子を有するＮ−
含有複素環(ここでフェニル、チエニルおよびＮ−含有複素環は、未置換である
かまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、
エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよび
メチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の置換基によっ
て置換されている)であり；Ｒ(22)およびＲ(23)は相互に独立して、水素、１、２または３個のＣ原子を有
するアルキルであるか；またはＲ(22)およびＲ(23)は一緒になって、４または５個のメチレン基の鎖［この鎖
の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(ＣＨ₃)−または−Ｎ(ベ
ンジル)−によって置き換えられていることができる］であり；Ｒ(24)は、水素、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり；そして、上記の定義において使用されなかった各々の場合のその他の置換基Ｒ
(５)、Ｒ(６)、Ｒ(７)およびＲ(８)は相互に独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、
Ｉ、１、２、３、４または５個のＣ原子を有するアルキル、３、４、５、６、７
または８個のＣ原子を有するシクロアルキル、ＣＮ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＯＲ(12ｅ)
またはＮＲ(12ｅ)Ｒ(12ｆ)であり；Ｒ(12ｅ)およびＲ(12ｆ)は相互に独立して、水素または、１、２、３または４
個のＣ原子を有するアルキルであり；Ｒ(９)は、水素、ＯＲ(12ｇ)またはＯＣＯＲ(12ｇ)であり；Ｒ(12ｇ)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり
；Ｂは、水素であるか；またはＲ(９)およびＢは一緒になって、１つの結合である｝の化合物およびその生理学的に受容できる塩；または９）ＨＭＲ９７／Ｌ２３２−ＥＰ９１３３９６式Ｉ【化２６】｛式中：Ｒ(５)は、５、６、７および８と表示した位置の１つに結合しておりそして式中：Ｒ(１)およびＲ(２)は相互に独立して、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、１、
２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアルキルまたはフェニル（これは、
未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、Ｏ
Ｈ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスル
ホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の
置換基によって置換されている)であるか；またはＲ(１)およびＲ(２)は一緒になって、２、３、４、５、６、７、８、９または
１０個のＣ原子を有するアルキレン鎖であり；Ｒ(３)は、Ｒ(10)−Ｃ_nＨ_2n−ＮＲ(11)−またはＲ(10)−Ｃ_nＨ_2n−［ここで基
Ｃ_nＨ_2n中の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂
−または−ＮＲ(12ａ)−によって置き換えられていることができ；Ｒ(12ａ)は、水素、メチルまたはエチルである］であり；Ｒ(10)は、水素、メチル、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシ
クロアルキル、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅またはＣ₃Ｆ₇であり；ｎは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０であり；Ｒ(11)は、水素または、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアル
キルであるか；またはＲ(10)およびＲ(11)は、もしｎが３以上であるならば、一緒になって１つの結
合であるか；またはＲ(３)はＲ(４)と一緒になって、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有
するアルキレン鎖［ここでアルキレン鎖の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−ＣＯ−
、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−または−ＮＲ(12ａ)−によって置き換えられて
いることができ；Ｒ(12ａ)は、水素、メチルまたはエチルである］であり；Ｒ(４)は、Ｒ(13)−Ｃ_rＨ_2r［ここで基Ｃ_rＨ_2rの１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、
−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｓ−
、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−または−ＮＲ(14)−によって置き換えられていることが
でき；Ｒ(14)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルである］
であり；Ｒ(13)は、ＣＨ₃、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、３、４、５、６、７または８個の
Ｃ原子を有するシクロアルキル、ＮＲ(15)Ｒ(16)、フェニルまたは、１、２、３
、４、５、６、７、８または９個のＣ原子を有するＮ−含有複素環（ここでフェ
ニルおよびＮ−含有複素環は、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ
Ｆ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ
、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群
から選択される１または２個の置換基によって置換されている）であり；Ｒ(15)およびＲ(16)は一緒になって、４または５個のメチレン基の鎖［この鎖
の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(メチル)−または−Ｎ(ベ
ンジル)−によって置き換えられていることができる］であり；ｒは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３
、１４、１５、１６、１７、１８、１９または２０であり；Ｒ(５)は、−Ｙ−Ｃ_sＨ_2s−Ｒ(18)またはフェニル（これは、未置換であるか
または、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エ
チル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメ
チルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の置換基によって
置換されている)であり；Ｙは、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ(10ｃ)−であり；Ｒ(10ｃ)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり
；ｓは、１、２、３、４、５、６、７または８であり；Ｒ(18)は、水素、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、３、４、５、６、７または８個の
Ｃ原子を有するシクロアルキル、−ＣＯＯＲ(21)、ＮＲ(15ａ)Ｒ(16ａ)、未置換
の１、２、３、４、５、６、７、８または９個のＣ原子を有するＮ−含有複素環
、フェニルまたはチエニル（ここでフェニルおよびチエニルは、未置換であるか
または、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、メチル、メトキシ、スルファモイル、メ
チルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１また
は２個の置換基によって置換されている）であり；Ｒ(15ａ)およびＲ(16ａ)は一緒になって、４または５個のメチレン基の鎖［こ
の鎖の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(メチル)−または−
Ｎ(ベンジル)−によって置き換えられていることができる］であり；Ｒ(21)は、水素または１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり；Ｒ(６)は、ＯＲ(10ｄ)またはＯＣＯＲ(10ｄ)であり；Ｒ(10ｄ)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり
；Ｂは、水素であるか；またはＲ(６)およびＢは一緒になって、１つの結合である｝の化合物およびその生理学的に受容できる塩；または 10）ＨＭＲ９７／Ｌ２３５−ＥＰ９１５０８７式Ｉ【化２７】｛式中：Ｒ(１)およびＲ(２)は相互に独立して、水素、ＣＦ₃、１、２、３、４、５ま
たは６個のＣ原子を有するアルキルであるか；またはＲ(２)およびＲ(９)は一緒になって、１つの結合であるか；またはＲ(２)は、もしＸが−ＣＲ(22)Ｒ(23)−であるならば、−ＯＲ(10ａ)で
あり；Ｒ(10ａ)は、水素、アセチルまたは、１、２または３個のＣ原子を有するアル
キルであり；Ｒ(３)は、Ｒ(10ｂ)−Ｃ_nＨ_2n−ＮＲ(11)−またはＲ(10ｂ)−Ｃ_nＨ_2n−［ここ
で基Ｃ_nＨ_2n中の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−Ｓ
Ｏ₂−または−ＮＲ(12ａ)−によって置き換えられていることができ；Ｒ(12ａ)は、水素、メチルまたはエチルである］であり；Ｒ(10ｂ)は、メチル、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有するシクロ
アルキル、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅またはＣ₃Ｆ₇であり；ｎは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０であり；Ｒ(11)は、水素または、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアル
キルであるか；またはＲ(10ｂ)およびＲ(11)は、もしｎが２より大きいならば、一緒になって１つの
結合であるか；またはＲ(３)はＲ(４)と一緒になって、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有
するアルキレン鎖［ここでアルキレン鎖の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−ＣＯ−
、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−または−ＮＲ(12ａ)−によって置き換えられて
いることができ；Ｒ(12ａ)は、水素、メチルまたはエチルである］であり；Ｒ(４)は、Ｒ(13)−Ｃ_rＨ_2r［ここで基Ｃ_rＨ_2rの１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、
−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｓ−
、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、−ＮＲ(14)−または−ＣＯＮＲ(14)−によって置き換
えられていることができ；Ｒ(14)は、水素、１、２または３個のＣ原子を有するアルキル、−Ｃ_yＨ_2y−
ＯＲ(12ｂ)、−Ｃ_yＨ_2y−ＮＲ(12ｂ)₂であり；Ｒ(12ｂ)は、水素、メチルまたはエチルであり；ｙは、２または３である］であり；Ｒ(13)は、ＣＨ₃、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、３、４、５、６、７または８個の
Ｃ原子を有するシクロアルキル、−ＮＲ(15)Ｒ(16)、−ＣＯＮＲ(15)Ｒ(16)、−
ＯＲ(17)、−ＣＯＯＲ(17)、フェニルまたは、１、２、３、４、５、６、７、８
または９個のＣ原子を有するＮ−含有複素環（ここでフェニルおよびＮ−含有複
素環は、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、Ｎ
Ｈ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メ
チルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１また
は２個の置換基によって置換されている）であり；Ｒ(15)およびＲ(16)は相互に独立して、水素または、１、２、３または４個の
Ｃ原子を有するアルキルであるか；またはＲ(15)およびＲ(16)は一緒になって、４または５個のメチレン基の鎖［この鎖
の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(ＣＨ₃)−または−Ｎ(ベ
ンジル)−によって置き換えられていることができる］であり；Ｒ(17)は、水素、１、２または３個のＣ原子を有するアルキル、−Ｃ_zＨ_2zＯ
Ｒ(12ｃ)であり；Ｒ(12ｃ)は、水素、メチルまたはエチルであり；ｚは、２または３であり；ｒは、ゼロ、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３
、１４、１５、１６、１７、１８、１９または２０であり；Ｒ(５)、Ｒ(６)、Ｒ(７)およびＲ(８)は相互に独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂ
ｒ、Ｉ、１、２、３、４または５個のＣ原子を有するアルキル、３、４、５、６
、７または８個のＣ原子を有するシクロアルキル、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−Ｃ₂Ｆ₅
、−Ｃ₃Ｆ₇、−Ｎ₃、−ＮＯ₂、−Ｙ−Ｃ_sＨ_2s−Ｒ(18)、フェニル、チエニル、
フリルまたは、１、２、３、４、５、６、７、８または９個のＣ原子を有するＮ
−含有複素環（ここでフェニル、チエニル、フリルおよびＮ−含有複素環は、未
置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ
、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホ
ニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選択される１または２個の置
換基によって置換されている）であり；Ｙは、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、
−ＳＯ₂−、−Ｏ−ＳＯ₂−、−ＳＯ₂ＮＲ(10ｃ)−または−ＣＯＮＲ(10ｃ)−(こ
こで骨格への結合は、各々の場合に左側の原子によって行われる）であり；Ｒ(10ｃ)は、水素または、１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり
；ｓは、ゼロ、１、２、３、４、５または６であり；Ｒ(18)は、水素、メチル、ＣＦ₃、Ｃ₂Ｆ₅、Ｃ₃Ｆ₇、３、４、５、６、７また
は８個のＣ原子を有するシクロアルキル、−ＯＲ(21)、−ＣＯＯＲ(21)、−ＮＲ
(15ａ)Ｒ(16ａ)、−ＣＯＮＲ(15ａ)Ｒ(16ａ)、フェニルまたは、１、２、３、４
、５、６、７、８または９個のＣ原子を有するＮ−含有複素環（ここでフェニル
およびＮ−含有複素環は、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃
、ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、ス
ルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から
選択される１または２個の置換基によって置換されている）であり；Ｒ(15ａ)およびＲ(16ａ)は相互に独立して、水素または、１、２、３または４
個のＣ原子を有するアルキルであるか；またはＲ(15ａ)およびＲ(16ａ)は一緒になって、４または５個のメチレン基の鎖［こ
の鎖の１個のＣＨ₂基は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(ＣＨ₃)−または−Ｎ
(ベンジル)−によって置き換えられていることができる］であり；Ｒ(21)は、水素または１、２または３個のＣ原子を有するアルキルであり；Ｒ(９)は、水素であるかまたはＲ(２)と一緒になって１つの結合であり；Ｘは、−ＣＲ(22)Ｒ(23)−、−Ｏ−、−ＮＲ(24)−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−Ｓ
Ｏ₂−であり；Ｒ(22)およびＲ(23)は相互に独立して、水素、ＣＦ₃、１、２、３、４、５ま
たは６個のＣ原子を有するアルキルであり；Ｒ(24)は、水素、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアルキルま
たはフェニル（これは、未置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ₃、
ＮＯ₂、ＣＮ、ＮＨ₂、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スル
ファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノより成る群から選
択される１または２個の置換基によって置換されている)である｝の化合物およびその生理学的に受容できる塩。
【請求項５】蠕虫によって引き起こされる疾患の治療用薬剤を製造するた
め、および植物病原性節足動物、軟体類および線虫を防除するための作物保護組
成物を製造するためのＫＱＴ１チャンネルの阻害剤としての同時作用を有するＩ _KS チャンネルの阻害剤の請求項４に記載の使用。