JP2002527513A5 - - Google Patents

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JP2002527513A5
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【特許請求の範囲】
【請求項1】 化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物であって、該化合物はその鏡像異性体、立体異性体および互変異性体を含み、該化合物は以下の式を有し:
【化1】
Figure 2002527513
ここで、Rは、H、−OCO−R、および−COからなる群から選択され、Rは置換または非置換アルキルもしくはアリールであり、該置換アルキルまたはアリール上の置換基は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、複素環式およびハロゲンからなる群から選択され;
は、H、ヒドロキシルまたはハロゲンからなる群から選択され;
Gは、C〜C直鎖アルキル、C〜CアルケンまたはC〜Cアルキンからなる群から選択されるスペーサー部分であり、該直鎖アルキル、アルケンまたはアルキンは、1つ以上のR基で必要に応じて置換され;そして
環式アミンを表すTは、以下の構造aの環部分であり:
【化2】
Figure 2002527513
ここで、nは、0〜3の整数であり、そしてR、R、RおよびRは同一であるかまたは異なり得、そしてH、置換または非置換C〜Cアルキル、置換または非置換C〜Cアルケニル、置換または非置換C〜Cアルキニル、アリール、アラルキル、アルキルアリール、シクロアルキル、2−ピリジル、−C−O−R、−C(=O)R、−CO、−OC(O)R、−NH、−NHR、−N(R、−NR、−SR、−SO、S(O)R、−OH、−OR、−CHOR、−CHNH、−CHN(R、−CHNHR、−CHSR、−C(O)−NHR、−C(O)NR、−CN、−NO 、−C(NH)−NR、−C(=NR)NR 、−NHR(CO)NHR 、−CX(R、−CX、−CX、−OCX、−N(R)−S(O)R、−N(R)−SO 、−C(=S)R、−NCR、−NOR、−NR−SO−NR、−OPO、−P(R および−SO Hからなる群から独立して選択され、ここで、RおよびRは、独立して、HまたはC〜Cアルキル、アリール、アラルキル、アルキルアリールもしくはシクロアルキルであり、そしてXはハロゲンであるが、ただしnが0の場合、R 、R 、R 5、 およびR のすべてがHではあり得ない、化合物。
【請求項2】 Rが、H、置換もしくは非置換アルキル、−O−CO−R、または−COである、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】 RがHである、請求項2に記載の化合物。
【請求項4】 Rが−COである、請求項2に記載の化合物。
【請求項5】 Gがn−プロピルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項6】 Gがn−ブチルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項7】 Rがハロゲンである、請求項1に記載の化合物。
【請求項8】 RがFである、請求項7に記載の化合物。
【請求項9】 nが1である、請求項1に記載の化合物。
【請求項10】 R=R=Hであり、そしてRが=Oである、請求項1に記載の化合物。
【請求項11】 請求項1に記載の化合物であって、ここでRおよびRが環Tの同一炭素上にあり、そして独立して、−CHおよび−C(O)−NH−アリールであり、R=Oであり、そしてRがHである、化合物。
【請求項12】 Rがメチルであり、Rがアミドであり、そしてR=R=Hである、請求項1に記載の化合物。
【請求項13】 前記RおよびRが環Tの同一炭素上にある、請求項12に記載の化合物。
【請求項14】 R=CHOR10であり、そしてR=R=R=Hであり、ここで、R10がHまたはCHである、請求項1に記載の化合物。
【請求項15】 請求項1に記載の化合物であって、ここでRおよびRが環Tの同一炭素上にあり、そして独立して、−OHおよび2−ピリジルであり、そしてR=R=Hである、化合物。
【請求項16】 前記薬学的に受容可能な塩が塩酸塩である、請求項1に記載の化合物。
【請求項17】 以下の式:
【化3】
Figure 2002527513
の化合物。
【請求項18】 以下の式:
【化4】
Figure 2002527513
の化合物。
【請求項19】 アレルギー、炎症、高血圧、緑内障、睡眠障害、胃腸管の過剰運動状、アルツハイマー、精神分裂症、ならびに偏頭痛の処置に使用するための薬学的組成物であって、該組成物が、治療有効量の請求項1に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、組成物。
【請求項20】 アレルギー、炎症、高血圧、緑内障、睡眠障害、胃腸管の過剰運動状、アルツハイマー、精神分裂症、ならびに偏頭痛を処置するための組成物であって、該組成物が、抗ヒスタミン作用をもたらすに有効量の請求項1に記載の化合物を含む組成物
【請求項21】 請求項1に記載の化合物と薬学的に受容可能なキャリアとを混合する工程を包含する、薬学的組成物の調製方法。
【請求項22】 以下のスキーム:
【化5】
Figure 2002527513
に概要される、請求項1に記載の化合物の調製方法であって、該方法が以下:(i)有機溶媒中、約−20℃〜約150℃の温度で、イミダゾリルアルキル置換アルデヒドと環Tのアミンを反応させて、エナミンを形成する工程、および(ii)該エナミンを還元して、(環Tの)イミダゾリルアルキル置換アミンを生成する工程、を包含し、ここでR、RおよびTは請求項1で定義された通りである、方法。
【請求項23】 RがHまたはトリフェニルメチルであり、R=Hであり、そして環Tが前記アミン窒素に関して4位に−COEt置換基を有する、請求項22に記載の方法。
【請求項24】 前記トリフェニルメチルが引き続いて加水分解されて、R=Hを形成する、請求項23に記載の方法。
【請求項25】 前記環T上の−COEt置換基をアミンと反応させて、アミドを形成する工程をさらに包含する、請求項23に記載の方法。
【請求項26】 前記アミドを還元して、前記環T上に第2級アミン置換基を形成する工程をさらに包含する、請求項25に記載の方法。
【請求項27】 前記第2級アミン置換基をスルホニルハライドと反応させて、スルホンアミドを形成する工程をさらに包含する、請求項26に記載の方法。
JP2000577165A 1998-10-16 1999-10-15 ヒスタミン−h3アゴニストまたはアンタゴニストとしてのn−(イミダゾリルアルキル)置換環式アミン Pending JP2002527513A (ja)

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