JP2006524706A5

JP2006524706A5 -

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Publication number: JP2006524706A5
Application number: JP2006513319A
Authority: JP
Filing date: 2004-04-23
Publication date: 2007-05-10

Claims

式（Ａ）：

を有する化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、エステルまたはプロドラッグであって、式中、
Ａ）Ｒは、下記の（１）〜（１０）からなる群より選択され、
（１）水素；
（２）下記の（ａ）〜（ｊ）からなる群より選択される部分で置換されたメチル：
（ａ）−ＣＮ、
（ｂ）−Ｆ、
（ｃ）−ＣＯ_２Ｒ^１０であって、式中、Ｒ^１０は、Ｃ_１−Ｃ_３−アルキルまたはＣ_１−Ｃ_３−アルキルで置換されたアリール、またはＣ_１−Ｃ_３−アルキルで置換されたヘテロアリールである、−ＣＯ_２Ｒ^１０、
（ｄ）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^１０−であって、式中、ｎは０，１または２であり、Ｒ^１０は以前に定義した通りである、−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^１０−、
（ｅ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０であって、式中、Ｒ^１０は以前に定義したとおりである、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０、
（ｆ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１２であって、式中、Ｒ^１１およびＲ^１２はそれぞれ独立して、水素、Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル、アリールで置換されたＣ_１−Ｃ_３−アルキル、置換アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールから選択される、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１２、
（ｇ）アリール、
（ｈ）置換アリール、
（ｉ）ヘテロアリール、および
（ｊ）置換ヘテロアリール；
（３）Ｃ_１−Ｃ_１２アルキル；
（４）下記の（ａ）〜（ｃｃ）からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されたＣ_２−Ｃ_１２−アルキル：
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ、
（ｄ）Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ−Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ、
（ｅ）オキソ、
（ｆ）−Ｏ−ＳＯ_２−（置換Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）、
（ｇ）−Ｎ_３、
（ｈ）−ＣＨＯ、
（ｉ）−ＮＲ^１３Ｒ^１４であって、式中、Ｒ^１３およびＲ^１４は、以下の（ｉ）〜（ｘｘｉｉｉ）
（ｉ）水素、
（ｉｉ）Ｃ_１−Ｃ_１２−アルキル、
（ｉｉｉ）置換Ｃ_１−Ｃ_１２−アルキル、
（ｉｖ）Ｃ_２−Ｃ_１２−アルケニル、
（ｖ）置換Ｃ_２−Ｃ_１２−アルケニル、
（ｖｉ）Ｃ_２−Ｃ_１２−アルキニル、
（ｖｉｉ）置換Ｃ_２−Ｃ_１２−アルキニル、
（ｖｉｉｉ）アリール、
（ｉｘ）Ｃ_３−Ｃ_８−シクロアルキル、
（ｘ）置換Ｃ_３−Ｃ_８−シクロアルキル、
（ｘｉ）置換アリール、
（ｘｉｉ）Ｃ_３−Ｃ_１２−ヘテロシクロアルキル、
（ｘｉｉｉ）置換Ｃ_３−Ｃ_１２−ヘテロシクロアルキル、
（ｘｉｖ）アリールで置換されたＣ_１−Ｃ_１２−アルキル、
（ｘｖ）置換アリールで置換されたＣ_１−Ｃ_１２−アルキル、
（ｘｖｉ）Ｃ_３−Ｃ_１２−ヘテロシクロアルキルで置換されたＣ_１−Ｃ_１２−アルキル、
（ｘｖｉｉ）置換Ｃ_３−Ｃ_１２−ヘテロシクロアルキルで置換されたＣ_１−Ｃ_１２−アルキル、
（ｘｖｉｉｉ）Ｃ_３−Ｃ_８−シクロアルキルで置換されたＣ_１−Ｃ_１２−アルキル、
（ｘｉｘ）置換Ｃ_３−Ｃ_８−シクロアルキルで置換されたＣ_１−Ｃ_１２−アルキル、
（ｘｘ）ヘテロアリール、
（ｘｘｉ）置換ヘテロアリール、
（ｘｘｉｉ）ヘテロアリールで置換されたＣ_１−Ｃ_１２−アルキル、および
（ｘｘｉｉｉ）置換ヘテロアリールで置換されたＣ_１−Ｃ_１２−アルキル、
からなる群より選択されるか、またはＲ^１３およびＲ^１４はそれらが結合している原子と一緒になって、３〜１０員のヘテロシクロアルキル環を形成し、該ヘテロシクロアルキル環は、独立して、以下の（ｉ）〜（ｖｉｉｉ）
（ｉ）ハロゲン、
（ｉｉ）ヒドロキシ、
（ｉｉｉ）Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ、
（ｉｖ）Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ−Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ、
（ｖ）オキソ、
（ｖｉ）Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル、
（ｖｉｉ）ハロ−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル、および
（ｖｉｉｉ）Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル、
からなる群より選択される１つ以上の置換基によって置換されていてもよい、−ＮＲ^１３Ｒ^１４、
（ｊ）−ＣＯ_２Ｒ^１０であって、式中、Ｒ^１０は以前に定義したとおりである、−ＣＯ_２Ｒ^１０、
（ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１２であって、式中、Ｒ^１１およびＲ^１２は、以前に定義したとおりである、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１２、
（ｌ）＝Ｎ−Ｏ−Ｒ^１０であって、式中、Ｒ^１０は以前に定義したとおりである、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ^１０、
（ｍ）−ＣＮ、
（ｎ）−Ｏ−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^１０であって、式中、ｎは０，１または２であり、Ｒ^１０は以前に定義したとおりである、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^１０、
（ｏ）アリール、
（ｐ）置換アリール、
（ｑ）ヘテロアリール、
（ｒ）置換ヘテロアリール、
（ｓ）Ｃ_３−Ｃ_８−シクロアルキル、
（ｔ）置換Ｃ_３−Ｃ_８−シクロアルキル、
（ｕ）ヘテロアリールで置換されたＣ_１−Ｃ_１２−アルキル、
（ｖ）Ｃ_３−Ｃ_１２−ヘテロシクロアルキル、
（ｗ）置換Ｃ_３−Ｃ_１２−ヘテロシクロアルキル、
（ｘ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０であって、式中、Ｒ^１０は以前に定義したとおりである、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０、
（ｙ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１２であって、式中、Ｒ^１１およびＲ^１２は以前に定義したとおりである、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１２、
（ｚ）＝Ｎ−ＮＲ^１３Ｒ^１４であって、式中、Ｒ^１３およびＲ^１４は以前に定義したとおりである、＝Ｎ−ＮＲ^１３Ｒ^１４、
（ａａ）＝Ｎ−Ｒ^９であって、式中、Ｒ^９は、以下の（ｉ）〜（ｖｉ）：
（ｉ）（ａ）アリール、（ｂ）置換アリール、（ｃ）ヘテロアリール、および（ｄ）置換ヘテロアリールからなる群より選択される置換基で随意で置換されたＣ_１−Ｃ_１２−アルキル、
（ｉｉ）アリール、
（ｉｉｉ）置換アリール、
（ｉｖ）ヘテロアリール、
（ｖ）置換ヘテロアリール、および
（ｖｉ）Ｃ_３−Ｃ_１２−ヘテロシクロアルキル、
からなる群より選択される＝Ｎ−Ｒ^９、
（ｂｂ）＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０であって、式中、Ｒ^１０は以前に定義したとおりである、＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０、および
（ｃｃ）＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１２であって、式中、Ｒ^１１およびＲ^１２は以前に定義したとおりである、＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１２；
（５）下記の（ａ）〜（ｍ）からなる群より選択される部分で置換された、Ｃ_３−アルケニル：
（ａ）水素、
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）−ＣＨＯ、
（ｄ）−ＣＯ_２Ｒ^１０であって、式中、Ｒ^１０は以前に定義したとおりである、−ＣＯ_２Ｒ^１０、
（ｅ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１２であって、式中、Ｒ^１１およびＲ^１２は以前に定義した通りである、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１２、
（ｆ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ^９であって、式中、Ｒ^９は以前に定義したとおりである、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^９、
（ｇ）−ＣＮ、
（ｈ）アリール、
（ｉ）置換アリール、
（ｊ）ヘテロアリール、
（ｋ）置換ヘテロアリール、
（１）−Ｃ_３−Ｃ_８−シクロアルキル、および
（ｍ）ヘテロアリールで置換された−Ｃ_１−Ｃ_１２−アルキル；
（６）Ｃ_４−Ｃ_１０−アルケニル；
（７）下記の（ａ）〜（ｖ）からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されたＣ_４−Ｃ_１０−アルケニル：
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）−Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ、
（ｃ）オキソ、
（ｄ）−ＣＨＯ、
（ｅ）−ＣＯ_２Ｒ^１０であって、式中、Ｒ^１０は以前に定義したとおりである、−ＣＯ_２Ｒ^１０、
（ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１２であって、式中、Ｒ^１１およびＲ^１２は以前に定義したとおりである、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１２、
（ｇ）−ＮＲ^１３Ｒ^１４であって、式中、Ｒ^１３およびＲ^１４は以前に定義したとおりである、−ＮＲ^１３Ｒ^１４、
（ｈ）＝Ｎ−Ｏ−Ｒ^１０であって、式中、Ｒ^１０は以前に定義したとおりである、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ^１０、
（ｉ）−ＣＮ、
（ｊ）−Ｏ−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^１０であって、式中、ｎは０、１、または２であり、Ｒ^１０は以前に定義したとおりである、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^１０、
（ｋ）アリール、
（１）置換アリール、
（ｍ）ヘテロアリール、
（ｎ）置換ヘテロアリール、
（ｏ）−Ｃ_３−Ｃ_８−シクロアルキル、
（ｐ）置換ヘテロアリールで置換された−Ｃ_１−Ｃ_１２−アルキル、
（ｑ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０であって、式中、Ｒ^１０は以前に定義したとおりである、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０、
（ｒ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１２であって、式中、Ｒ^１１およびＲ^１２は以前に定義したとおりである、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１２、
（ｓ）＝Ｎ−ＮＲ^１３Ｒ^１４であって、式中、Ｒ^１３およびＲ^１４は以前に定義したとおりである、＝Ｎ−ＮＲ^１３Ｒ^１４、
（ｔ）＝Ｎ−Ｒ^９であって、式中、Ｒ^９は以前に定義したとおりである、＝Ｎ−Ｒ^９、
（ｕ）＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０であって、式中、Ｒ^１０は以前に定義したとおりである、＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０、および
（ｖ）＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１２であって、式中、Ｒ^１１およびＲ^１２は以前に定義したとおりである、＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１２；
（８）Ｃ_３−Ｃ_１０−アルキニル；
（９）下記の（ａ）〜（ｅ）からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換された、Ｃ_３−Ｃ_１０−アルキニル：
（ａ）Ｃ_１−Ｃ_１２−トリアルキルシリル、
（ｂ）アリール、
（ｃ）置換アリール、
（ｄ）ヘテロアリール、および
（ｅ）置換ヘテロアリール；ならびに
（１０）Ｃ（Ｏ）ＮＲ^７Ｒ^８であって、式中、Ｒ^７およびＲ^８は独立して、水素、Ｃ_１−Ｃ_１２−アルキル、および置換Ｃ_１−Ｃ_１２−アルキルから選択されるか、またはＲ^７およびＲ^８は、それらが結合している窒素原子と一緒になって３〜７員環を形成し、該環は、該環が５〜７員環である場合には、−Ｏ−、−ＮＨ、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、−Ｎ（アリール）−、−Ｎ（アリール−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−）−、−Ｎ（置換アリール−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−）−、−Ｎ（ヘテロアリール）−、−Ｎ（ヘテロアリール−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−）−、−Ｎ（置換ヘテロアリール−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−）−、および−Ｓ−または−Ｓ（Ｏ）_ｎ（式中、ｎは１または２）からなる群より選択されるヘテロ官能基を随意で含んでいてもよい、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^７Ｒ^８；
Ｂ）Ｒｂは水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_１２アルキル，置換Ｃ_１−Ｃ_１２−アルキル、または１つ以上のハロゲン基でさらに置換されたＣ_１−Ｃ_１２−アルキルであり、
Ｃ）各Ｒ^３２は独立して、遊離の、加塩され、エステル化され、アミド化された、下記の（１）〜（４）からなる群より選択され、
（１）カルボキシル、ヒドロキシル、ハロゲン、−ＮＯ_２、−ＣＮ、Ｃ_１−Ｃ_１２−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_１２−シクロアルキル、Ｃ_２−Ｃ_１２−アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_１２−アルキニル、１つ以上のハロゲンによって随意で置換された１２個までの炭素原子の、Ｏ−アルキル、Ｏ−アルケニル、Ｏ−アルキニル、Ｓ−アルキル、Ｓ−アルケニル、Ｓ−アルキニル、Ｎ−アルキル、Ｎ−アルケニル、およびＮ−アルキニル；
（２）−ＮＲ^２１（Ｒ^２２）であって、式中、Ｒ^２１およびＲ^２２は、個々に水素またはＣ_１−Ｃ_１２−アルキルである、−ＮＲ^２１（Ｒ^２２）、
（３）−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２３であって、式中、Ｒ^２３はＣ_１−Ｃ_１２−アルキルである、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２３、および
（４）随意で置換されたヘテロアリール、Ｏ−アリール、Ｓ−アリール、およびＯ−置換−Ｃ_１−Ｃ_１２−アルキル、またはＳ−置換−Ｃ_１−Ｃ_１２アルキル；
Ｄ）ｑは、０，１，２，３または４であり、そして
Ｅ）Ｒ^３３およびＲ^３４は独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_１２アルキル、および置換Ｃ_１−Ｃ_１２−アルキルからなる群より選択され、
ただし、ｑが０の場合には、Ｒ^３３およびＲ^３４は両方水素ではない、
化合物。
Ａ）Ｒはメチルであり、
Ｂ）Ｒｂは水素またはハロゲンであり、
Ｃ）Ｒ^３２のそれぞれは独立して、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_１２−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_１２−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_１２−アルキルアルコキシ、アミノ、および−ＮＲ^２１（Ｒ^２２）からなる群より選択され、
Ｄ）Ｒ^３３およびおＲ^３４は独立して、水素およびＣ_１−Ｃ_１２−アルキルからなる群より選択される、
請求項１に記載の化合物。
Ｒはメチルである、請求項１に記載の化合物。
Ｒｂはフッ素である、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^３２のそれぞれは独立して、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_１２−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_１２−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_１２−アルキルアルコキシ、アミノ、および−ＮＲ^２１（Ｒ^２２）からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^３２の少なくとも１つが２−クロロ、６−クロロ、２−フルオロ、または６−フルオロである、請求項５に記載の化合物。
Ｒ^３２の少なくとも１つがメチルである、請求項５に記載の化合物。
Ｒ^３２の少なくとも１つが５−メチルまたは６−メチルである、請求項７に記載の化合物。
Ｒ^３２の少なくとも１つがメトキシまたはエトキシである、請求項５に記載の化合物。
Ｒ^３２の少なくとも１つが４−メトキシ、６−メトキシ、４−エトキシ、または６−エトキシである、請求項９に記載の化合物。
Ｒ^３２の少なくとも１つがアミノ、メチルアミノまたはジメチルアミノである、請求項５に記載の化合物。
Ｒ^３２の少なくとも１つが６−アミノ、６−メチルアミノ、または６−ジメチルアミノである、請求項１１に記載の化合物。
Ｒ^３３およびＲ^３４が独立して、水素およびＣ_１−Ｃ_１２−アルキルからな群より選択される、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^３３はメチルである、請求項１３に記載の化合物。
Ｒ^３４はメチルである、請求項１３に記載の化合物。
ｑは１であり、Ｒ^３３は水素であり、Ｒ^３４は水素であり、Ｒ^３２は６−メチルであるか、もしくは
ｑは１であり、Ｒ^３３は水素であり、Ｒ^３４は水素であり、Ｒ^３２は６−フルオロであるか、もしくは
ｑは１であり、Ｒ^３３は水素であり、Ｒ^３４は水素であり、Ｒ^３２は６−クロロであるか、もしくは
ｑは１であり、Ｒ^３３は水素であり、Ｒ^３４は水素であり、Ｒ^３２は６−メトキシであるか、もしくは
ｑは１であり、Ｒ^３３は水素であり、Ｒ^３４は水素であり、Ｒ^３２は６−エトキシであるか、もしくは
ｑは１であり、Ｒ^３３は水素であり、Ｒ^３４は水素であり、Ｒ^３２は６−アミノであるか、もしくは
ｑは１であり、Ｒ^３３は水素であり、Ｒ^３４は水素であり、Ｒ^３２は６−メチルアミノであるか、もしくは
ｑは１であり、Ｒ^３３は水素であり、Ｒ^３４は水素であり、Ｒ^３２は６−ジメチルアミノであるか、もしくは
ｑは１であり、Ｒ^３３は水素であり、Ｒ^３４は水素であり、Ｒ^３２は４−クロロであるか、もしくは
ｑは１であり、Ｒ^３３は水素であり、Ｒ^３４は水素であり、Ｒ^３２は４−メトキシであるか、もしくは
ｑは１であり、Ｒ^３３は水素であり、Ｒ^３４は水素であり、Ｒ^３２は２−クロロであるか、もしくは
ｑは１であり、Ｒ^３３は水素であり、Ｒ^３４は水素であり、Ｒ^３２は２−メトキシであるか、もしくは
ｑは２であり、Ｒ^３３は水素であり、Ｒ^３４は水素であり、Ｒ^３２の一方が５−メチルであり、Ｒ^３２の他方が６−クロロであるか、もしくは
ｑは１であり、Ｒ^３３はメチルであり、Ｒ^３４は水素であり、Ｒ^３２は６−メトキシであるか、もしくは、
ｑは１であり、Ｒ^３３はメチルであり、Ｒ^３４は水素であり、Ｒ^３２は６−クロロであるか、もしくは、
ｑは１であり、Ｒ^３３は水素であり、Ｒ^３４はメチルであり、Ｒ^３２は６−メトキシであるか、もしくは、
ｑは１であり、Ｒ^３３は水素であり、Ｒ^３４はメチルであり、Ｒ^３２は６−クロロである、
請求項１に記載の化合物。
式（Ｂ）：

を有する請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
式（Ｃ）：

を有する請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
式（Ｄ）：

を有する請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
式（Ｅ）：

を有する請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
式（Ｆ）：

を有する請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
式（Ｇ）：

を有する請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
式（Ｈ）：

を有する請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
式（Ｉ）：

を有する請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
式（Ｊ）：

を有する請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
式（Ｋ）：

を有する請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
式（Ｌ）：

を有する請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
式（Ｍ）：

を有する請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
式（Ｎ）：

を有する請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
式（Ｏ）：

を有する請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
式（Ｐ）：

を有する請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
式（Ｑ）：

を有する請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
治療上有効な量の請求項１、２、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６、２７、２８、２９、３０、３１または３２のいずれかに記載の化合物と、薬学的に受容可能なキャリアとを含む薬学的組成物。
細菌感染治療の必要のある患者において細菌感染を治療するための組成物であって、該組成物は、請求項１、２、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６、２７、２８、２９、３０、３１または３２のいずれかに記載の化合物と、薬学的に受容可能なキャリアとを含み、該組成物は、治療上有効な量で存在する、組成物。
細菌感染の治療または予防に対する医薬品の製造における、請求項１、２、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６、２７、２８、２９、３０、３１または３２のいずれかに記載の化合物の使用。
以下の構造：

を有する化合物を、４−［４−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−イミダゾール−１−イル］−ブチルアミン、４−［４−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−イミダゾール−１−イル］−ブチルアミン、４−［４−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−イミダゾール−１−イル］−ブチルアミン、４−［４−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−イミダゾール−１−イル］−ブチルアミン、４−［４−（６−エトキシ−ピリジン−３−イル）−イミダゾール−１−イル］−ブチルアミン、｛５−［１−（４−アミノブチル）イミダゾール−４−イル］（２−ピリジル）｝メチルアミン，｛５−［１−（４−アミノブチル）イミダゾール−４−イル］（２−ピリジル）｝ジメチルアミン，４−［４−（６−メトキシ（３−ピリジル））−５−メチルイミダゾリル］ブチルアミン、４−［４−（６−メトキシ（３−ピリジル））−２−メチルイミダゾリル］ブチルアミン、４−［４−（６−クロロ−（３−ピリジル））−２−メチルイミダゾリル］ブチルアミン、４−［４−（４−クロロ−３−ピリジル）イミダゾリル］ブチルアミン、４−［４−（４−メトキシ−３−ピリジル）イミダゾリル］ブチルアミン、４−［４−（６−クロロ（３−ピリジル））−５−メチルイミダゾリル］ブチルアミン、４−［４−（６−クロロ−５−メチル−３−ピリジル）イミダゾリル］ブチルアミン、４−［４−（２−クロロ−３−ピリジル）イミダゾリル］ブチルアミン、および５−［１−（４−アミノ−ブチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリジン−２−イルアミンからなる群より選択されるアミンと、環化カルバメート化合物を形成するのに十分な条件下で反応させる工程；ならびにベンゾイル基を除去する工程とを含む、請求項１の化合物の製造方法。