JP2002527396A5 - - Google Patents

Description

【特許請求の範囲】
【請求項１】 式：
【化１】

（式中、Ｒ₁は、水素、ホルミル、フェニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシで置換されたフェニルまたはＣ₁−Ｃ₆アルキルであるか、あるいはＲ₁は、−（ＣＨ₂）_mＺ基（ここで、ｍは、１−６であり、Ｚは、水素、ヒドロキシ、カルボキシ、ホルミル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、カルボ−（Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシ）、Ｃ₂−Ｃ₆アルケニル、フェニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルアミノおよびＣ₁−Ｃ₆ヒドロキシアルキルアミノからなる群より選ばれる）であり；
Ｒ₂、Ｒ₂ ^’およびＲ₄は、独立して、水素、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₂−Ｃ₆アルケニルおよびＣ₁−Ｃ₆アルコキシ、フェノキシおよびベンジルオキシからなる群より選ばれるか、あるいはＲ₂とＲ₂ ^’とが一緒になって、式−ＯＣＨ₂Ｏ−の基を形成し；
Ｒ₃およびＲ₃ ^’は、独立して、水素、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₂−Ｃ₆アルケニル、フェノキシおよびベンジルオキシからなる群より選ばれるか、あるいはＲ₃とＲ₃ ^’とが一緒になって、式−ＯＣＨ₂Ｏ−の基を形成し；
ｎは、１または０であり、ｎが１の時、結合ａは単結合であり、ｎが０の時、結合ａは二重結合である；
ただし、Ｒ₂、Ｒ₂ ^’、Ｒ₄、Ｒ₃およびＲ₃ ^’が水素であり、かつｎが０である時、ＺはＣ₁−Ｃ₆ヒドロキシアルキルアミノではなく、かつＲ₁は、ＨでもＣＨ₃でもＣＨ₂ＣＨ＝ＣＨ₂でも（ＣＨ₂）₂ＯＨでもない；
さらに、ただし、Ｒ ₂ およびＲ ₂ ^’ がＣＨ ₃ Ｏであり、かつＲ ₃ およびＲ ₃ ^’ が一緒になって、式−ＯＣＨ ₂ Ｏ−の基を形成し、Ｒ ₄ が水素であり、かつｎが１である時、Ｒ ₁ は、ＣＨ ₂ ＣＨ＝ＣＨ ₂ でもＣＨ ₂ Ｐｈでもｎ−プロピルでもｎ−ブチルでもエチルでもない；
さらに、ただし、Ｒ₂およびＲ₂ ^’がＣＨ₃Ｏであり、かつＲ₃およびＲ₃ ^’が一緒になって、式−ＯＣＨ₂Ｏ−の基を形成し、Ｒ₄が水素であり、かつｎが０である時、Ｒ₁は、ＣＨ₂ＣＨ₃でもＣＨ₂Ｐｈでもない；かつ
さらに、ただし、Ｒ₁がメチルである時、Ｒ₃およびＲ₃ ^’は、独立して、水素、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₂−Ｃ₆アルケニル、フェノキシおよびベンジルオキシからなる群より選ばれる）の化合物。
【請求項２】 式：
【化２】

（式中、Ｒ₁は、フェニルまたはＣ₁−Ｃ₆アルコキシで置換されたフェニルまたはＣ₁−Ｃ₆アルキルであるか、あるいはＲ₁は、−（ＣＨ₂）_mＺ基（ここで、ｍは、１−６であり、Ｚは、水素、ヒドロキシ、カルボキシ、ホルミル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、カルボ−（Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシ）、Ｃ₂−Ｃ₆アルケニル、フェニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルアミノおよびＣ₁−Ｃ₆ヒドロキシアルキルアミノからなる群より選ばれる）であり；
Ｒ₂、Ｒ₂ ^’およびＲ₄は、独立して、水素、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₂−Ｃ₆アルケニルおよびＣ₁−Ｃ₆アルコキシからなる群より選ばれ；
Ｒ₃およびＲ₃ ^’は、独立して、水素、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₂−Ｃ₆アルケニル、フェノキシおよびベンジルオキシからなる群より選ばれるか、あるいはＲ₃とＲ₃ ^’とが一緒になって、式−ＯＣＨ₂Ｏ−の基を形成し；
ただし、Ｚが水素である時、ｍは２−６であり；
Ｘは、医薬上許容され得るアニオンである）の化合物。
【請求項３】 Ｒ₁が、エチル、アリル、−（ＣＨ₂）₃ＣＯＯＨまたは−（ＣＨ₂）_mＯＨ（ここで、ｍは４または５である）であり；
Ｒ₂およびＲ₂ ^’が、独立して、水素およびメトキシから選ばれ；
Ｒ₃およびＲ₃ ^’が、水素であるか、または一緒になって−ＯＣＨ₂Ｏ−基を形成し；
Ｒ₄が、水素である、
ただし、Ｒ₂、Ｒ₂ ^’、Ｒ₄、Ｒ₃およびＲ₃ ^’が水素であり、かつｎが０である時、Ｒ₁は、アリルではない；
さらに、ただし、Ｒ ₂ およびＲ ₂ ^’ がＣＨ ₃ Ｏであり、Ｒ ₃ およびＲ ₃ ^’ が一緒になって、式−ＯＣＨ ₂ Ｏ−の基を形成し、Ｒ ₄ が水素であり、かつｎが１である時、Ｒ ₁ は、アリルでもエチルでもない；
さらに、ただし、Ｒ₂およびＲ₂ ^’がＣＨ₃Ｏであり、Ｒ₃およびＲ₃ ^’が一緒になって、式−ＯＣＨ₂Ｏ−の基を形成し、Ｒ₄が水素であり、かつｎが０である時、Ｒ₁は、エチルではない、
請求項１の化合物。
【請求項４】 請求項１〜３のいずれかの化合物、およびそのための医薬上許容され得る担体、賦形剤もしくは希釈剤を含有してなる、医薬組成物。
【請求項５】 請求項１〜３のいずれかの化合物の有効量、およびそのための医薬上許容され得る担体、賦形剤もしくは希釈剤を含有してなる、癌用医薬組成物。