JP2002507963A

JP2002507963A - 最小すり込み時間を有するエマルジョン

Info

Publication number: JP2002507963A
Application number: JP52878198A
Authority: JP
Inventors: カプラン，カール
Original assignee: シェーリング−プラウヘルスケアプロダクツ，インコーポレイテッド
Priority date: 1996-12-18
Filing date: 1997-12-16
Publication date: 2002-03-12
Also published as: ZA9711332B; TW487581B; AU5956698A; CA2275155A1; MY136239A; EP1047369A2; CO4930309A1; AU731659B2; WO1998027934A2; AR008538A1; WO1998027934A3; US5916543A; CA2275155C

Abstract

(57)【要約】本発明は、非水相、水相、および油中水型乳化剤を含む、皮膚にすり込む時間が短縮された水中油型エマルジョン処方物を包含し、このエマルジョン処方物はまた、油中水型乳化剤を含有する。

Description

【発明の詳細な説明】最小すり込み時間を有するエマルジョン発明のイントロダクション本発明は、皮膚に付与するためのエマルジョン処方物に関する。このエマルジョンは、短かいすり込み時間特性を有する。皮膚へ付与（例えば化粧用および／または治療上の目的）するための多数の処方された物質が公知である。これらの大部分はエマルジョン（例えばローションまたはクリーム）であり、これらは、水性および非水溶性の成分から構成される。一般に、エマルジョンの皮膚への付与に伴う感覚は、油中水型(water-in-oil) エマルジョンを用いたときよりもむしろ水中油型（oil-in-water）エマルジョンを用いたときの方がより心地よい。水中油型エマルジョンは、水性物質に完全に囲まれたまたは包み込まれた非水性物質の小滴を有するので、その結果、皮膚は水性物質のみが付与されたと「感じる」。一般的に、使用者は、付与した後に皮膚表面に付与したエマルジョンを残すことを望まないが、皮膚に移動させそして同時に「見えなくなる」ことを目的に付与した物質をすり込むことを選択している。多くの無色の組成物の場合、物質をすり込んだ後皮膚に何を付与したのか視覚的に識別することは可能ではない。皮膚に付与したエマルジョンをすり込むために必要な時間を最小にすることは、使用者にとって非常に有益である。発明の要旨本発明は、水中油型エマルジョン処方物であって、非水相、水相を含有し、そして水中油型乳化剤を用いて調製された処方物を包含する。このエマルジョン処方物は油中水型乳化剤も含有する。本発明の処方物は、皮膚上にで非常に短かいすり込み時間を示し、かつ、付与した時心地よく感じる。さらに、このエマルジョンは、典型的なスキンケア処方物のため必要とされる高温相混合ではなく、周囲温度（またはやや周囲温度より上に加熱される）で水相および非水相を混合することによりしばしば調製され得る。発明の詳細な説明本出願において「％」の用語は、文脈で別に明確に示されない限り重量％を意味する。処方物の成分の多くはJ.A.Wenningerら、CTFA Cosmetic Ingredient H andbook，Second Edition ，The Cosmetic，Toiletry and Fragrance Associatio n，Inc.，Washington，D.C.，1992の論文で与えられるそれらの名前により本明細書中において認識される。この刊行物はまた、成分の一般的な使用を認識する。「エマルジョン」の用語は、本明細書中において皮膚に付与するために意図した水中油型の分散処方物を認識するため用いられ、特に、化粧あるいは治療用の利益を提供するローションおよびクリームである。エマルジョンは任意の多くの所望される「活性な」成分（皮膚着色剤（skin colorants）、薬剤物質（例えば抗炎症剤、抗生物質、局所麻酔、抗真菌剤、角質溶解剤（keratolytics）など）、皮膚保護剤（protectants）またはコンディショナー、皮膚軟化剤、湿潤薬、紫外線吸収剤など、処方物の意図される使用に依存する）を含み得る。また一般にスキンケア製品に含有されるものは、フィルムを形成するポリマー、乳化剤、エマルジョン安定剤、芳香剤、濃厚剤(thickener)、イオン化物質、防腐剤、酸化防止剤などの処方物助剤(aid)である。水中油型エマルジョンを形成するための技術は当該分野で非常に周知である。典型的に、水性成分は組み合わされそして混合され、非水性成分は組み合わされそして混合され、次いで２個の混合物は剪断条件下で組み合わされて、安定なエマルジョンを生成する。典型的に、エマルジョンの形成は、適切な界面活性剤の混合物の１つである「乳化剤」の存在に依存している。水中油型エマルジョンを生成するための乳化剤は、多数の化学的タイプのものであるが、一般的に約８と約18との間のHLB（「親水性−親油性のバランス」）値を有すると記述されている。当業者は界面活性剤を識別するためにHLB系を長年に渡って使用している；例えば米国特許第4、177、259号およびそこで引用される参考文献を参照のこと。多数の水中油型乳化剤は公知であり、本発明において使用され得る。有用な乳化剤の代表的な例を以下に示す。ソルビタンモノラウレート、ポリエチレングリコールモノラウレート、PEG600ジステアレート、PEG400モノオレエート、グリセロールモノステアレート、エトキシル化ノニルフェノール、ポリソルベート（po lysorbate）20、40および60、ラウレス（laureth）-4および-23、セテス（catet h）-2、-10および-20、セテアレス（ceteareth）-20、ステアレス（steareth）- 2、-10、-20、-21および-100、オレス（oleth）-2、-10および-20、トリデシルアルコールのポリオキシエチレンおよびポリオキシプロピレンのエーテル（例えばPPG-1-トリデセス-6（PPG-1-trideceth-6））、ポリエチレングリコールオクチルフェノールエーテル、ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレートならびにドデシルジフェニルオキシドジスルホン酸ナトリウム。乳化剤の混合物はエマルジョンの安定性を向上させるためにしばしば、好ましい。特定の市販の製品は、乳化剤を他の好ましい処方物成分と組み合わせている。本発明のいくつかのエマルジョン製品のために特に有用なものは、SALCARE^TMSC9 1およびSALCARE^TMSC96（米国のヴァージニア州、サフォークのAllied Colloids から入手できる）である。SC91製品は鉱油および乳化剤（PPG-1-トリデセス-6）と濃厚剤およびフィルム形成剤（ポリアクリル酸ナトリウムコポリマー）の組み合わせである。SC96製品は吸蔵する（occlusive）スキンコンディショナー（プロピレングリコールジカプリレート／ジカプレート）および乳化剤（PPG-1-トリデセス-6）と濃厚剤およびフィルム形成剤（ポリクアテルニウム37（polyquater nium 37））を組み合わせている。これらの製品は両方とも、特に補助的な水中油型乳化剤を含まない処方物について、周囲温度あるいはほぼ周囲温度における乳化を容易にする。典型的に、加熱は、溶液が所望される場合に成分の溶解性を向上させるためだけに必要である。本発明は、通常の乳化剤に加えて、油中水型乳化剤の有効量を配合することにより、水中油型エマルジョンのすり込み時間が、著しく短縮され得るという発見に基づく。一般に公知なように、油中水型乳化剤は典型的に約１〜約７の範囲の HLB値を有する。多数の特異的な組成物は、油中水型エマルジョンを形成するために有用であることは公知であり、いくつかの代表的な例は、ソルビタンモノオレエート、ソルビタンセスキオレエート（sorbitan sesquioleate）、ソルビタントリオレエート、ソルビタンモノステアレート、ソルビタンイソステアレート、プロピレングリコールモノステアレート、PEG-22／ドデシルグリコールコポリマー、PEG-45／ドデシルグリコールコポリマー、PEG-22／ドデシルグリコールコポリマー、セチルジメチコーンコポリオール、ポリグリセリル-3-ジイソステアレート、ポリグリセリル-3-トリオレエート、ポリグリセリル-4オレエート／PEG-8 プロピレングリコールココエート（PEG-8 propylene glycol cocoate）、オレアミドDEA（oleamide DEA）、グリセリルオレエートリン酸ナトリウムおよび水素化した植物性グリセリドのホスフェートである。個々の乳化剤の混合物を含み得る油中水型乳化剤は、典型的に、約0.25〜約５％の量でエマルジョン中に存在する。より好ましくは約１〜３％の量が使用される。本発明の目的のためには、好ましい油中水型乳化剤は、一般に、約５未満の HLB値を有する。本発明を以下の実施例においてさらに例示するが、この実施例は、添付の請求の範囲により定義される本発明の範囲をいかなる様式でも限定することを意図していない。実施例一連の化粧用ローション（いくつかは、皮膚の日焼けの「サンレス（sunless ）」活性成分としてジヒドロキシアセトンを含有する）を、以下の表に列挙された成分を用いて調製する。各々のローションについてすり込み時間を測定し、そしてこの値もまた表に示す。このエマルジョンを以下のように調製する：（１）水、ジアゾリジニル尿素（ diazolidinyl urea）、ジヒドロキシアセトンおよびEDTA二ナトリウムを組み合わせて、溶液を形成する；（２）残りの成分（50％のポリクアテルニウム37（po lyquaternium 37）、39％のプロピレングリコールジカプリレートジカプレートおよび７％のPPG-1-トリデセス-6（PPG-1-trideceth-6）を含有するSALCARE^TMSC 96を除く）を組み合わせて、均一な分散物を形成する；（３）かき混ぜながら、工程１の混合物を工程２の混合物に加えて、分散物を形成する；そして（４）工程３の分散物にSALCARE^TMSC96を加えて、最終的なエマルジョンを形成する。油中水型乳化剤、ソルビタンイソステアレートは米国ニューヨーク州、ニューヨークのCroda,Inc.から入手できる市販製品CRILL^TM6である。すり込みテストは被験者の前腕部に輪郭をとった（outlined）直径5mmの円の内側に約40mgのエマルジョンを付与することにより実施される。そして次いで、指先で適度に円運動しながらすり込み、被験者が円において最初の「グリースのような（greasy）」感じが終わるのを検出するまでに必要な時間を計る。このテストはどちらかといえば主観的であり、従って被験者間を比較したデータは、通常は意味ある結果を与え得ない。しかしながら、任意の単一の被験者からの繰り返しのデータは驚くほどに一致していることが見出されている。表のすり込みデータは、エマルジョン中に低HLB乳化剤を含むことの驚くべき効果を明確に示している。すり込み時間は、この成分が存在する場合おおよそ半分に短縮される。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，ＩＴ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＭＬ，ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，ＫＥ，ＬＳ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＺ，ＵＧ，ＺＷ)，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ，ＲＵ，ＴＪ，ＴＭ)，ＡＬ，ＡＭ，ＡＵ，ＡＺ，ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＮ，ＣＺ，ＥＥ，ＧＥ，ＧＷ，ＨＵ，ＩＤ，ＩＬ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＧ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＴ，ＬＶ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＵＡ，ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ

Claims

【特許請求の範囲】１．非水相、水相、および水中油型乳化剤を含有する、水中油型エマルジョン処方物であって、該エマルジョンを皮膚にすり込むために必要な時間を短縮するために十分な量の油中水型乳化剤をさらに含有する、処方物。２．請求項１に記載のエマルジョン処方物であって、ここで、水中油型乳化剤がソルビタンモノラウレート、ポリエチレングリコールモノラウレート、PEG600ジステアレート、PEG400モノオレエート、グリセロールモノステアレート、エトキシル化ノニルフェノール、ポリソルベート（polysorbate）20、40および60、ラウレス（laureth）-4および-23、セテス（ceteth）-2、-10および-20、セテアレス（ceteareth）-20、ステアレス（steareth）-2、-10、-20、-21および-100、オレス（oleth）-2、-10および-20、トリデシルアルコールのポリオキシエチレンおよびポリオキシプロピレンのエーテル、ポリエチレングリコールオクチルフェノールエーテル、ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート、ならびにドデシルジフェニルオキシドジスルホン酸ナトリウムからなる群から選択される少なくとも１つのメンバーである、処方物。３．請求項１に記載のエマルジョン処方物であって、ここで、前記水中油型乳化剤が、トリデシルアルコールのポリオキシエチレンおよびポリオキシプロピレンのエーテルを含有する、処方物。４．請求項１に記載のエマルジョン処方物であって、ここで、前記水中油型乳化剤が、PPG-1-トリデセス-6（PPG-1-trideceth-6）を含有する、処方物。５．請求項１に記載のエマルジョン処方物であって、ここで、前記水中油型乳化剤が、PPG-1-トリデセス-6を含有し、かつ、該処方物はまた、ポリクアテルニウム37（polyquaternium 37）およびプロピレングリコールジカプリレートジカプレートを含有する、処方物。６．請求項１に記載のエマルジョン処方物であって、ここで、前記水中油型乳化剤が、PPG-1-トリデセス-6を含有し、かつ、該処方物はまた、ポリアクリル酸ナトリウムコポリマーおよび鉱油を含有する、処方物。７．請求項１に記載のエマルジョン処方物であって、ここで、前記油中水型乳化剤が、ソルビタンモノオレエート、ソルビタンセスキオレエート（sorbitan ses quioleate）、ソルビタントリオレエート、ソルビタンモノステアレート、ソルビタンイソステアレート、プロピレングリコールモノステアレート、PEG-22／ドデシルグリコールコポリマー、PEG-45／ドデシルグリコールコポリマー、PEG-22 ／ドデシルグリコールコポリマー、セチルジメチコーンコポリオール、ポリグリセリル-3-ジイソステアレート、ポリグリセリル-3トリオレエート、ポリグリセリル-4オレエート／PEG-8プロピレングリコールココエート（PEG-8 propylenegl ycol cocoate）、オレアミドDEA（oleamide DEA）、グリセリルオレエートホスフェートナトリウムおよび水素化した植物性グリセリドのホスフェートからなる群から選択された少なくとも１つのメンバーである、処方物。８．請求項１に記載のエマルジョン処方物であって、ここで、前記油中水型乳化剤が、ソルビタンイソステアレートを含有する、処方物。９．請求項１に記載のエマルジョン処方物であって、皮膚着色剤（skin coloran t）、薬剤物質、皮膚保護剤（skin protectant）またはコンディショナー、皮膚軟化剤、湿潤薬および紫外線吸収剤からなる群から選択された少なくとも１つの活性成分を含有する、処方物。１０．請求項１に記載のエマルジョン処方物であって、活性成分としてジヒドロキシアセトンを含有する、処方物。