JP2002505297A5 - - Google Patents
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Description
【特許請求の範囲】
【請求項1】 有効成分として、下式(I)
【化1】
〔式中、R1は炭素数1〜4のアルキル基または置換されていてもよい炭素数6〜10のアリール基を示し;R2とR3は同一または異なってもよく、それぞれ水素または炭素数1〜4のアルキル基を示すか、あるいはR2とR3とが連結して炭素数3〜7の環を形成してもよく;R4はアリール、シクロアルキルまたは芳香族複素環残基で置換されていてもよい低級アルキル基を示す。〕
の化合物またはその医薬上許容される塩を含有してなる眼底組織細胞障害による疾患の予防または治療用医薬組成物。
【請求項2】 式(I)におけるR1がフッ素、塩素もしくはメチルで置換されていてもよい、フェニルまたはナフチルである、請求項1記載の医薬組成物。
【請求項3】 式(I)におけるR1がメチル、4−フルオロフェニル、4−クロロフェニル、p−トリルおよび2−ナフチルからなる群より選ばれる基である、請求項1記載の医薬組成物。
【請求項4】 式(I)において、R2がプロピル、イソプロピルまたはtert−ブチルであり、かつR3が水素である、請求項1記載の医薬組成物。
【請求項5】 式(I)において、R2がイソプロピルであり、かつR3が水素である、請求項1記載の医薬組成物。
【請求項6】 式(I)において、R2とR3とが連結してシクロペンチリデンまたはシクロヘキシリデンを形成する、請求項1記載の医薬組成物。
【請求項7】 式(I)において、R4がイソブチル、ベンジル、シクロヘキシルメチルおよびインドール−3−イルメチルからなる群より選ばれる基である、請求項1記載の医薬組成物。
【請求項8】 有効成分が、N−(4−フルオロフェニルスルホニル)−L−バリル−L−ロイシナールまたはその医薬上許容される塩である、請求項1記載の医薬組成物。
【請求項9】 眼底組織細胞障害による疾患が、網脈絡膜疾患、緑内障および光凝固による眼球後眼部合併症からなる群より選ばれる疾患である、請求項1〜8のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項10】 眼底組織細胞障害による疾患が網脈絡膜疾患である、請求項1〜9のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項11】 網脈絡膜疾患が、網膜血管閉塞症、網膜静脈周囲炎、Eales病、虚血性眼症候群、網膜細動脈瘤、高血圧または腎疾患による網膜症、糖尿病網膜症、網膜色素上皮症、網膜ジストロフィ、黄斑ジストロフィ、網脈絡膜萎縮、網脈絡膜症、黄斑変性症、黄斑浮腫、網膜色素上皮剥離、網膜剥離、変性網膜分離症、網膜芽細胞腫、網膜色素上皮腫瘍、視神経乳頭毛細血管腫、虚血性視神経症およびうっ血乳頭/乳頭浮腫からなる群より選ばれる1つである、請求項10記載の医薬組成物。
【請求項12】 網脈絡膜疾患が網膜血管閉塞症である、請求項11記載の医薬組成物。
【請求項13】 網脈絡膜疾患が黄斑変性症である、請求項11記載の医薬組成物。
【請求項14】 眼底組織細胞障害による疾患が光凝固による眼球後眼部合併症である、請求項1〜9のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項15】 光凝固による眼球後眼部合併症が、黄斑部浮腫、網膜剥離、視神経炎、視野異常、光覚異常および色覚異常からなる群より選ばれる1つである、請求項14記載の医薬組成物。
【請求項16】 眼底組織細胞障害による疾患が緑内障である、請求項1〜9のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項17】 緑内障が、開放隅角緑内障、低眼圧緑内障および閉塞隅角緑内障からなる群より選ばれる1つである、請求項16記載の医薬組成物。
【請求項18】 緑内障が低眼圧緑内障である、請求項17記載の医薬組成物。
【請求項1】 有効成分として、下式(I)
【化1】
〔式中、R1は炭素数1〜4のアルキル基または置換されていてもよい炭素数6〜10のアリール基を示し;R2とR3は同一または異なってもよく、それぞれ水素または炭素数1〜4のアルキル基を示すか、あるいはR2とR3とが連結して炭素数3〜7の環を形成してもよく;R4はアリール、シクロアルキルまたは芳香族複素環残基で置換されていてもよい低級アルキル基を示す。〕
の化合物またはその医薬上許容される塩を含有してなる眼底組織細胞障害による疾患の予防または治療用医薬組成物。
【請求項2】 式(I)におけるR1がフッ素、塩素もしくはメチルで置換されていてもよい、フェニルまたはナフチルである、請求項1記載の医薬組成物。
【請求項3】 式(I)におけるR1がメチル、4−フルオロフェニル、4−クロロフェニル、p−トリルおよび2−ナフチルからなる群より選ばれる基である、請求項1記載の医薬組成物。
【請求項4】 式(I)において、R2がプロピル、イソプロピルまたはtert−ブチルであり、かつR3が水素である、請求項1記載の医薬組成物。
【請求項5】 式(I)において、R2がイソプロピルであり、かつR3が水素である、請求項1記載の医薬組成物。
【請求項6】 式(I)において、R2とR3とが連結してシクロペンチリデンまたはシクロヘキシリデンを形成する、請求項1記載の医薬組成物。
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【請求項8】 有効成分が、N−(4−フルオロフェニルスルホニル)−L−バリル−L−ロイシナールまたはその医薬上許容される塩である、請求項1記載の医薬組成物。
【請求項9】 眼底組織細胞障害による疾患が、網脈絡膜疾患、緑内障および光凝固による眼球後眼部合併症からなる群より選ばれる疾患である、請求項1〜8のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項10】 眼底組織細胞障害による疾患が網脈絡膜疾患である、請求項1〜9のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項11】 網脈絡膜疾患が、網膜血管閉塞症、網膜静脈周囲炎、Eales病、虚血性眼症候群、網膜細動脈瘤、高血圧または腎疾患による網膜症、糖尿病網膜症、網膜色素上皮症、網膜ジストロフィ、黄斑ジストロフィ、網脈絡膜萎縮、網脈絡膜症、黄斑変性症、黄斑浮腫、網膜色素上皮剥離、網膜剥離、変性網膜分離症、網膜芽細胞腫、網膜色素上皮腫瘍、視神経乳頭毛細血管腫、虚血性視神経症およびうっ血乳頭/乳頭浮腫からなる群より選ばれる1つである、請求項10記載の医薬組成物。
【請求項12】 網脈絡膜疾患が網膜血管閉塞症である、請求項11記載の医薬組成物。
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【請求項15】 光凝固による眼球後眼部合併症が、黄斑部浮腫、網膜剥離、視神経炎、視野異常、光覚異常および色覚異常からなる群より選ばれる1つである、請求項14記載の医薬組成物。
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