JP2002501885A5

JP2002501885A5 -

Info

Publication number: JP2002501885A5
Application number: JP2000529227A
Authority: JP
Filing date: 1998-12-30
Publication date: 2006-02-23

Description

【特許請求の範囲】
【請求項１】膜形成性両親媒性脂質で被覆され、1,1,1,2-テトラフルオロエタン(HFA 134a)または1,1,1,2,3,3,3-ヘプタフルオロプロパン(HFA 227)プロペラント中に分散されている粒度範囲０．１〜１０ミクロンの薬物微粒子の安定化された粒子から本質的に構成されるエーロゾル製剤。
【請求項２】両親媒性脂質がリン脂質である請求項１に記載のエーロゾル製剤。
【請求項３】リン脂質被覆が少なくとも一種の界面活性剤も含有する請求項２に記載のエーロゾル製剤。
【請求項４】一種またはそれ以上の膜形成性リン脂質と少なくとも一種の界面活性剤で被覆され、HFA 134a または HFA 227プロペラント中に分散されている平均粒度範囲０．１〜１０ミクロンの薬物微結晶から本質的に構成されるエーロゾル製剤であって、被覆した薬物微粒子の密度がプロペラントの密度と実質的に同じであり、薬物微粒子上の被覆の量が薬物の重量を基準に０．１％を超え２００％未満であるエーロゾル製剤。
【請求項５】プロペラントが製剤の少なくとも７０重量％の割合を占める請求項１または４に記載のエーロゾル製剤。
【請求項６】薬物が製剤の５重量％未満の割合を占める請求項５に記載のエーロゾル製剤。
【請求項７】界面活性剤に対するリン脂質の重量比が０．０４〜２５の範囲である請求項３または４に記載のエーロゾル製剤。
【請求項８】リン脂質が製剤の２０重量％未満の割合を占める請求項２または４に記載のエーロゾル。
【請求項９】界面活性剤が製剤の２０重量％未満の割合を占める請求項３に記載のエーロゾル。

［１］膜形成性両親媒性脂質で被覆され、1,1,1,2-テトラフルオロエタン(HFA 134a)または1,1,1,2,3,3,3-ヘプタフルオロプロパン(HFA 227)プロペラント中に分散されている粒度範囲０．１〜１０ミクロンの薬物微粒子の安定化された粒子から本質的に構成されるエーロゾル製剤。
［２］両親媒性脂質がリン脂質である１に記載のエーロゾル製剤。
［３］リン脂質被覆が少なくとも一種の界面活性剤も含有する２に記載のエーロゾル製剤。
［４］一種またはそれ以上の膜形成性リン脂質と少なくとも一種の界面活性剤で被覆され、HFA 134a または HFA 227プロペラント中に分散されている平均粒度範囲０．１〜１０ミクロンの薬物微結晶から本質的に構成されるエーロゾル製剤であって、被覆した薬物微粒子の密度がプロペラントの密度と実質的に同じであり、薬物微粒子上の被覆の量が薬物の重量を基準に０．１％を超え２００％未満であるエーロゾル製剤。
［５］プロペラントが製剤の少なくとも７０重量％の割合を占める１または４に記載のエーロゾル製剤。
［６］プロペラントが製剤の少なくとも９０重量％の割合を占める５に記載のエーロゾル製剤。
［７］薬物が製剤の５重量％未満の割合を占める５に記載のエーロゾル製剤。
［８］界面活性剤に対するリン脂質の重量比が０．０４〜２５の範囲である３または４に記載のエーロゾル製剤。
［９］界面活性剤に対するリン脂質の重量比が０．０２〜５０の範囲である３または４に記載のエーロゾル製剤。
［１０］界面活性剤に対するリン脂質の比が０．０１〜１００；好ましくは０．０２〜５０；より好ましくは０．０４〜２５の範囲である。
［１１］リン脂質が製剤の２０重量％未満の割合を占める２または４に記載のエーロゾル。
［１２］リン脂質が製剤の５重量％未満の割合を占める２に記載のエーロゾル。
［１３］界面活性剤が製剤の２０重量％未満の割合を占める３に記載のエーロゾル。
［１４］界面活性剤が製剤の５重量％未満の割合を占める３または４に記載のエーロゾル。
［１５］ HFA134a、HFA227またはそれらの混合物から選択される非水性プロペラント中に懸濁している平均粒度が０．１〜１０ミクロンの薬物微粒子からなるエーロゾル製剤を含有する定量投与用吸入器であって、前記薬物微粒子が膜形成性両親媒脂質でおよび場合によりさらに界面活性剤で被覆され、凝集に対し安定化されている定量投与用吸入器。
［１６］薬物粒子がリン脂質で被覆される１５に記載の吸入器。
［１７］リン脂質被覆が界面活性剤も含有する１５または１６に記載の吸入器。
［１８］リン脂質と少なくとも一種の界面活性剤との混合物で被覆され、HFA 134a または HFA 227プロペラント中に分散されている平均粒度範囲０．１〜１０ミクロンの薬物微粒子から本質的に構成されるエーロゾル製剤を含有する定量投与用吸入器であって、被覆した薬物微結晶の密度がプロペラントの密度と実質的に同じであり、薬物微粒子上の被覆の量が薬物の重量を基準に０．１％を超え２００％未満であるエーロゾル製剤。
［１９］膜形成性両親媒脂質と場合により界面活性剤とで被覆され、上気道または低気道に送達するための薬学的に許容できるキャリアー中に分散されている粒度範囲が０．１〜１０ミクロンの薬物微粒子。
［２０］上気道または下気道に送達するための、膜形成性両親媒脂質と場合により界面活性剤とで被覆され、０．１〜１０ミクロンの粒度範囲の薬物微粒子から本質的に構成される乾燥粉末。