JP2002201126A - 点眼剤 - Google Patents
点眼剤Info
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- JP2002201126A JP2002201126A JP2001388117A JP2001388117A JP2002201126A JP 2002201126 A JP2002201126 A JP 2002201126A JP 2001388117 A JP2001388117 A JP 2001388117A JP 2001388117 A JP2001388117 A JP 2001388117A JP 2002201126 A JP2002201126 A JP 2002201126A
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- menthol
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 速効的かつ強力な鎮痒効果を示し、眼痛や不
快な刺激が改善されたクロモグリク酸ナトリウム点眼剤
を提供することを課題とする。 【解決手段】 クロモグリク酸ナトリウム及び抗ヒスタ
ミン剤にメントールを配合することにより、クロモグリ
ク酸ナトリウムにより誘起される点眼時の刺激性の不快
な眼痛を軽減し、抗ヒスタミン剤の有する速効的な鎮痒
効果をさらに強化させて眼の痒みを点眼直後から強力に
抑制する、新規な点眼剤を提供した。
快な刺激が改善されたクロモグリク酸ナトリウム点眼剤
を提供することを課題とする。 【解決手段】 クロモグリク酸ナトリウム及び抗ヒスタ
ミン剤にメントールを配合することにより、クロモグリ
ク酸ナトリウムにより誘起される点眼時の刺激性の不快
な眼痛を軽減し、抗ヒスタミン剤の有する速効的な鎮痒
効果をさらに強化させて眼の痒みを点眼直後から強力に
抑制する、新規な点眼剤を提供した。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、クロモグリク酸ナ
トリウム、抗ヒスタミン剤及びメントールを含有する、
点眼時に不快な刺激感がなく、かつ点眼直後に速効かつ
強力な鎮痒効果を持つ点眼剤に関する。
トリウム、抗ヒスタミン剤及びメントールを含有する、
点眼時に不快な刺激感がなく、かつ点眼直後に速効かつ
強力な鎮痒効果を持つ点眼剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】代表的なアレルギー発症のメカニズム
は、次のようなステップで起こることが知られている。
すなわち、まず生体にとって、異物である抗原が生体内
に侵入する。この抗原に暴露されると、生体はその抗原
に対してIgE抗体を産生する。産生されたIgEは肥満細胞
の表面に付着し、IgE結合肥満細胞となる。IgE結合肥満
細胞ができた生体内に、再び抗原が侵入すると、IgE結
合肥満細胞表面で抗原抗体反応が起こり、その結果IgE
結合肥満細胞の脱顆粒により、ヒスタミン、ロイコトリ
エンといった種々の化学伝達物質が遊離する。そして、
この化学伝達物質の作用によって、アレルギー反応が生
じる。
は、次のようなステップで起こることが知られている。
すなわち、まず生体にとって、異物である抗原が生体内
に侵入する。この抗原に暴露されると、生体はその抗原
に対してIgE抗体を産生する。産生されたIgEは肥満細胞
の表面に付着し、IgE結合肥満細胞となる。IgE結合肥満
細胞ができた生体内に、再び抗原が侵入すると、IgE結
合肥満細胞表面で抗原抗体反応が起こり、その結果IgE
結合肥満細胞の脱顆粒により、ヒスタミン、ロイコトリ
エンといった種々の化学伝達物質が遊離する。そして、
この化学伝達物質の作用によって、アレルギー反応が生
じる。
【０００３】このようなアレルギー反応を抑制するため
にこれまでいくつかの薬剤が開発されてきた。例えば、
クロモグリク酸ナトリウムは肥満細胞の脱顆粒を抑制
し、ヒスタミン等の化学伝達物質の遊離を抑制する抗ア
レルギー剤である。優れた予防的抗アレルギー剤とし
て、吸入剤、点鼻剤、点眼剤及び内服剤として臨床的に
用いられており、特に眼科領域において、我が国ではア
レルギー性結膜炎、春期カタルといった疾患に点眼剤と
して用いられている。しかし、クロモグリク酸ナトリウ
ムはその作用機序が肥満細胞の脱顆粒抑制であるため、
既に遊離してしまった化学伝達物質をブロックする効果
がなく、速効性の面で劣り、症状の発症の４週間ほど前
から投与を開始する必要があった。さらにクロモグリク
酸ナトリウム点眼剤には点眼時に眼痛（刺激性の痛み）
が生じるという欠点があり（AllergyImmunological and
Clinical Aspects, A Wiley Medical Publication及び
特開昭６１−２４６１１７号公報）、眼刺激性の面から
も満足のいくものではなかった。
にこれまでいくつかの薬剤が開発されてきた。例えば、
クロモグリク酸ナトリウムは肥満細胞の脱顆粒を抑制
し、ヒスタミン等の化学伝達物質の遊離を抑制する抗ア
レルギー剤である。優れた予防的抗アレルギー剤とし
て、吸入剤、点鼻剤、点眼剤及び内服剤として臨床的に
用いられており、特に眼科領域において、我が国ではア
レルギー性結膜炎、春期カタルといった疾患に点眼剤と
して用いられている。しかし、クロモグリク酸ナトリウ
ムはその作用機序が肥満細胞の脱顆粒抑制であるため、
既に遊離してしまった化学伝達物質をブロックする効果
がなく、速効性の面で劣り、症状の発症の４週間ほど前
から投与を開始する必要があった。さらにクロモグリク
酸ナトリウム点眼剤には点眼時に眼痛（刺激性の痛み）
が生じるという欠点があり（AllergyImmunological and
Clinical Aspects, A Wiley Medical Publication及び
特開昭６１−２４６１１７号公報）、眼刺激性の面から
も満足のいくものではなかった。
【０００４】このため、クロモグリク酸ナトリウムを含
有する抗アレルギー点眼剤に、速効的効果を加味するた
めに遊離されたヒスタミンをブロックする抗ヒスタミン
剤との配合点眼剤も開発されている。例えば国内では、
クロモグリク酸ナトリウム１．０％と抗ヒスタミン剤で
あるマレイン酸クロルフェニラミン０．０１５％の配合
点眼剤が臨床試験されたことがある（医学と薬学34(3)5
07、1995）。また海外では、クロモグリク酸ナトリウム
と抗ヒスタミン剤であるマレイン酸クロルフェニラミン
の配合剤が用いられている（MARTINDALE The Extra Pha
rmacopoeia 30th Edition,The Pharmaceutical Press,1
993 ）。これらのクロモグリク酸ナトリウムと抗ヒスタ
ミン剤の配合点眼剤においては、抗ヒスタミン剤を配合
することにより、アレルギー症状の発症後に点眼しても
速効性の鎮痒効果が得られる。しかしながら、鎮痒効果
が弱いために患者が激しい目の痒みのために眼を掻き崩
し眼粘膜の炎症が生じることを防ぐことができなかっ
た。さらに、眼刺激性の軽減についてはなんら検討され
ていないために、患者は使用時の痛みに耐える必要があ
った。
有する抗アレルギー点眼剤に、速効的効果を加味するた
めに遊離されたヒスタミンをブロックする抗ヒスタミン
剤との配合点眼剤も開発されている。例えば国内では、
クロモグリク酸ナトリウム１．０％と抗ヒスタミン剤で
あるマレイン酸クロルフェニラミン０．０１５％の配合
点眼剤が臨床試験されたことがある（医学と薬学34(3)5
07、1995）。また海外では、クロモグリク酸ナトリウム
と抗ヒスタミン剤であるマレイン酸クロルフェニラミン
の配合剤が用いられている（MARTINDALE The Extra Pha
rmacopoeia 30th Edition,The Pharmaceutical Press,1
993 ）。これらのクロモグリク酸ナトリウムと抗ヒスタ
ミン剤の配合点眼剤においては、抗ヒスタミン剤を配合
することにより、アレルギー症状の発症後に点眼しても
速効性の鎮痒効果が得られる。しかしながら、鎮痒効果
が弱いために患者が激しい目の痒みのために眼を掻き崩
し眼粘膜の炎症が生じることを防ぐことができなかっ
た。さらに、眼刺激性の軽減についてはなんら検討され
ていないために、患者は使用時の痛みに耐える必要があ
った。
【０００５】また、特開昭６１−２４６１１７号公報
は、抗アレルギー点眼剤の点眼時の眼痛を改善するため
に、重炭酸ソーダ及び硼酸を含む溶媒にクロモグリク酸
ナトリウムを溶解し、ｐＨを中性に調整することが好ま
しいことを開示している。しかし、特開昭６１−２４６
１１７号公報開示の方法では、予防的かつ速効性にすぐ
れた抗アレルギー効果を有するクロモグリク酸ナトリウ
ム点眼剤を得ることはできなかった。また、本発明者ら
が実際に処方し点眼して追試をしたところ、クロモグリ
ク酸ナトリウム点眼剤の眼刺激性は十分に軽減されては
いなかった。
は、抗アレルギー点眼剤の点眼時の眼痛を改善するため
に、重炭酸ソーダ及び硼酸を含む溶媒にクロモグリク酸
ナトリウムを溶解し、ｐＨを中性に調整することが好ま
しいことを開示している。しかし、特開昭６１−２４６
１１７号公報開示の方法では、予防的かつ速効性にすぐ
れた抗アレルギー効果を有するクロモグリク酸ナトリウ
ム点眼剤を得ることはできなかった。また、本発明者ら
が実際に処方し点眼して追試をしたところ、クロモグリ
ク酸ナトリウム点眼剤の眼刺激性は十分に軽減されては
いなかった。
【０００６】一方、メントールを主とする芳香剤が、点
眼剤においてしばしば清涼化剤として配合されている。
例えば、文献（Research Disclosure 31997）にはクロ
モグリク酸ナトリウム溶液に芳香剤を加えることにより
患者のコンプライアンスがあがることが開示されてい
る。また、欧州特許出願公開第６７０１６１号明細書に
は０．１〜１０％のクロモグリク酸ナトリウム、０．０
０５〜０．２％の双環性芳香剤（カンフル、ユーカリ
油、またはそれらの混合物）、および水性基剤よりなる
医薬組成物が開示されている。
眼剤においてしばしば清涼化剤として配合されている。
例えば、文献（Research Disclosure 31997）にはクロ
モグリク酸ナトリウム溶液に芳香剤を加えることにより
患者のコンプライアンスがあがることが開示されてい
る。また、欧州特許出願公開第６７０１６１号明細書に
は０．１〜１０％のクロモグリク酸ナトリウム、０．０
０５〜０．２％の双環性芳香剤（カンフル、ユーカリ
油、またはそれらの混合物）、および水性基剤よりなる
医薬組成物が開示されている。
【０００７】しかし、クロモグリク酸ナトリウム、抗ヒ
スタミン剤及びメントールの３要素を含有した点眼剤は
これまでに開発されていない。
スタミン剤及びメントールの３要素を含有した点眼剤は
これまでに開発されていない。
【０００８】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、速効的な鎮
痒効果を示し、眼痛や不快な刺激が改善されたクロモグ
リク酸ナトリウム点眼剤を提供することを課題とする。
痒効果を示し、眼痛や不快な刺激が改善されたクロモグ
リク酸ナトリウム点眼剤を提供することを課題とする。
【０００９】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、従来のク
ロモグリク酸ナトリウム点眼剤が、点眼時において眼痛
を生じさせることが問題となっていることから、点眼時
の眼痛を軽減することができる成分を見いだすべく、鋭
意研究を行った。この結果、本発明者らは、これまで清
涼化剤として点眼剤にしばしば用いられてきたメントー
ルが、クロモグリク酸ナトリウム点眼時に生ずる刺激性
の不快な眼痛を軽減することができることを見いだし
た。
ロモグリク酸ナトリウム点眼剤が、点眼時において眼痛
を生じさせることが問題となっていることから、点眼時
の眼痛を軽減することができる成分を見いだすべく、鋭
意研究を行った。この結果、本発明者らは、これまで清
涼化剤として点眼剤にしばしば用いられてきたメントー
ルが、クロモグリク酸ナトリウム点眼時に生ずる刺激性
の不快な眼痛を軽減することができることを見いだし
た。
【００１０】また、本発明者らは、従来のクロモグリク
酸ナトリウムおよび抗ヒスタミン剤からなる点眼剤が速
効性は得られるものの、鎮痒効果が弱いために、痒みが
すぐにはおさまらず、激しい眼の痒みのために患者が眼
を掻き崩して眼粘膜を悪化させる問題点にも着目した。
そして、点眼直後から強力な鎮痒効果をもたらす点眼剤
配合成分について鋭意研究を行った。この結果、本発明
者らは、本発明の点眼剤に配合したメントールが、眼痛
の軽減のみならず、抗ヒスタミン剤の有する速効的な鎮
痒効果をさらに強化することで、激しい眼の痒みを点眼
直後に強力に抑制することができることを見いだした。
酸ナトリウムおよび抗ヒスタミン剤からなる点眼剤が速
効性は得られるものの、鎮痒効果が弱いために、痒みが
すぐにはおさまらず、激しい眼の痒みのために患者が眼
を掻き崩して眼粘膜を悪化させる問題点にも着目した。
そして、点眼直後から強力な鎮痒効果をもたらす点眼剤
配合成分について鋭意研究を行った。この結果、本発明
者らは、本発明の点眼剤に配合したメントールが、眼痛
の軽減のみならず、抗ヒスタミン剤の有する速効的な鎮
痒効果をさらに強化することで、激しい眼の痒みを点眼
直後に強力に抑制することができることを見いだした。
【００１１】さらに、メントールの清涼感および香りか
らもたらされる患者の爽快感及び点眼時の眼痛を軽減で
きる効果とあいまって、患者の点眼を習慣づける効果を
もたらすことを見いだし、本発明を完成した。
らもたらされる患者の爽快感及び点眼時の眼痛を軽減で
きる効果とあいまって、患者の点眼を習慣づける効果を
もたらすことを見いだし、本発明を完成した。
【００１２】すなわち、本発明は、（１）クロモグリク
酸ナトリウム、抗ヒスタミン剤、及びメントールを含有
することを特徴とする点眼剤、（２）抗ヒスタミン剤が
マレイン酸クロルフェニラミンもしくは塩酸ジフェンヒ
ドラミンである（１）に記載の点眼剤、に関する。
酸ナトリウム、抗ヒスタミン剤、及びメントールを含有
することを特徴とする点眼剤、（２）抗ヒスタミン剤が
マレイン酸クロルフェニラミンもしくは塩酸ジフェンヒ
ドラミンである（１）に記載の点眼剤、に関する。
【００１３】
【発明の実施の形態】本発明に用いられるメントール
は、文献（第１３改正日本薬局方、D1050〜1058）に記
載されており、市販のものを使用することも可能であ
る。本発明のメントールはｌ体、ｄｌ体のいずれでも良
く、さらにペパーミント油などのメントールを含有する
精油なども本発明のメントールに含まれる。
は、文献（第１３改正日本薬局方、D1050〜1058）に記
載されており、市販のものを使用することも可能であ
る。本発明のメントールはｌ体、ｄｌ体のいずれでも良
く、さらにペパーミント油などのメントールを含有する
精油なども本発明のメントールに含まれる。
【００１４】本発明に用いられる抗ヒスタミン剤として
は、例えば、マレイン酸クロルフェニラミン、塩酸ジフ
ェンヒドラミン、フマル酸クレマスチン、メキタジンな
どがあげられるが、安全性および効果の面でより優れた
マレイン酸クロルフェニラミン及び塩酸ジフェンヒドラ
ミンが好ましく、安定性の面で優れるマレイン酸クロル
フェニラミンが最も好ましい。
は、例えば、マレイン酸クロルフェニラミン、塩酸ジフ
ェンヒドラミン、フマル酸クレマスチン、メキタジンな
どがあげられるが、安全性および効果の面でより優れた
マレイン酸クロルフェニラミン及び塩酸ジフェンヒドラ
ミンが好ましく、安定性の面で優れるマレイン酸クロル
フェニラミンが最も好ましい。
【００１５】本発明に使用されるクロモグリク酸ナトリ
ウムは、市販のものを利用することができる。点眼剤中
のクロモグリク酸ナトリウムの含量は、通常、０．５〜
５％（w/v）である。また、配合される抗ヒスタミン剤
の含量は、その種類によっても異なるが、通常、０．０
０５〜０．１％であり、好ましくは０．０１〜０．０５
％である。また、配合されるメントールの含量は、通
常、０．００１〜０．１％であり、好ましくは０．００
２〜０．０５％である。
ウムは、市販のものを利用することができる。点眼剤中
のクロモグリク酸ナトリウムの含量は、通常、０．５〜
５％（w/v）である。また、配合される抗ヒスタミン剤
の含量は、その種類によっても異なるが、通常、０．０
０５〜０．１％であり、好ましくは０．０１〜０．０５
％である。また、配合されるメントールの含量は、通
常、０．００１〜０．１％であり、好ましくは０．００
２〜０．０５％である。
【００１６】本発明の点眼剤のｐＨは、眼科的に許容さ
れる範囲であれば特に制限はなく、常法によって、通
常、４．０〜７．０程度に調製するが、４．５〜６．０
に調製するのがより好ましい。本発明の点眼剤の滲透圧
は、常法により、通常、０．５〜５圧比に調製される
が、０．８〜２圧比に調製するのがより好ましい。
れる範囲であれば特に制限はなく、常法によって、通
常、４．０〜７．０程度に調製するが、４．５〜６．０
に調製するのがより好ましい。本発明の点眼剤の滲透圧
は、常法により、通常、０．５〜５圧比に調製される
が、０．８〜２圧比に調製するのがより好ましい。
【００１７】本発明の点眼剤には、本発明の課題が解決
される限りにおいては、さらに緩衝剤、等張化剤、溶解
補助剤、保存剤、増粘剤、キレート剤、ｐＨ調整剤のよ
うな各種添加剤を添加してもよい。
される限りにおいては、さらに緩衝剤、等張化剤、溶解
補助剤、保存剤、増粘剤、キレート剤、ｐＨ調整剤のよ
うな各種添加剤を添加してもよい。
【００１８】添加される保存剤としては、例えば、クロ
ロブタノール、デヒドロ酢酸ナトリウム、塩化ベンザル
コニウム、塩化セチルピリジニウム、フェネチルアルコ
ール、パラオキシ安息香酸エステル類、塩化ベンゼトニ
ウム等が挙げられる。また緩衝剤としては、例えば、ホ
ウ酸緩衝剤、リン酸塩緩衝剤、炭酸塩緩衝剤、酢酸塩緩
衝剤などが挙げられる。増粘剤としては、例えば、メチ
ルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキ
シメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロ
ース、ポリビニルアルコール、カルボキシメチルセルロ
ース、コンドロイチン硫酸およびそれらの塩が挙げられ
る。溶解補助剤としては、例えば、ポリオキシエチレン
硬化ヒマシ油、ポリエチレングリコール、ポリソルベー
ト８０、ポリオキシエチレンモノステアレート等が挙げ
られる。キレート剤としては、例えば、エデト酸ナトリ
ウム、クエン酸などが挙げられる。安定化剤としては、
例えば、エデト酸ナトリウム、亜硫酸水素ナトリウム等
が挙げられる。さらにｐＨ調整剤としては、例えば、水
酸化ナトリウム、水酸化カリウム、炭酸ナトリウム、ク
エン酸、リン酸、酢酸、塩酸などが挙げられる。
ロブタノール、デヒドロ酢酸ナトリウム、塩化ベンザル
コニウム、塩化セチルピリジニウム、フェネチルアルコ
ール、パラオキシ安息香酸エステル類、塩化ベンゼトニ
ウム等が挙げられる。また緩衝剤としては、例えば、ホ
ウ酸緩衝剤、リン酸塩緩衝剤、炭酸塩緩衝剤、酢酸塩緩
衝剤などが挙げられる。増粘剤としては、例えば、メチ
ルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキ
シメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロ
ース、ポリビニルアルコール、カルボキシメチルセルロ
ース、コンドロイチン硫酸およびそれらの塩が挙げられ
る。溶解補助剤としては、例えば、ポリオキシエチレン
硬化ヒマシ油、ポリエチレングリコール、ポリソルベー
ト８０、ポリオキシエチレンモノステアレート等が挙げ
られる。キレート剤としては、例えば、エデト酸ナトリ
ウム、クエン酸などが挙げられる。安定化剤としては、
例えば、エデト酸ナトリウム、亜硫酸水素ナトリウム等
が挙げられる。さらにｐＨ調整剤としては、例えば、水
酸化ナトリウム、水酸化カリウム、炭酸ナトリウム、ク
エン酸、リン酸、酢酸、塩酸などが挙げられる。
【００１９】本発明の点眼剤の用法・用量は、患者の症
状、年齢等により変動するが、通常、１日１〜６回で、
１回につき１〜２滴が点眼される。
状、年齢等により変動するが、通常、１日１〜６回で、
１回につき１〜２滴が点眼される。
【００２０】
【実施例】以下、実施例を挙げて本発明を説明するが、
本発明はこれに限定されるものではない。 [実施例１] 点眼剤 １００ｍｌ中 クロモグリク酸ナトリウム １０００ｍｇ マレイン酸クロルフェニラミン １５ｍｇ １−メントール ６ｍｇ 塩化ベンザルコニウム ２ｍｇ ホウ砂 １０ｍｇ ホウ酸 １８００ｍｇ 滅菌精製水 適 量 全 量 １００ml 滅菌精製水を加えて、全量を１００ｍｌとし、常法によ
り点眼剤を得る。
本発明はこれに限定されるものではない。 [実施例１] 点眼剤 １００ｍｌ中 クロモグリク酸ナトリウム １０００ｍｇ マレイン酸クロルフェニラミン １５ｍｇ １−メントール ６ｍｇ 塩化ベンザルコニウム ２ｍｇ ホウ砂 １０ｍｇ ホウ酸 １８００ｍｇ 滅菌精製水 適 量 全 量 １００ml 滅菌精製水を加えて、全量を１００ｍｌとし、常法によ
り点眼剤を得る。
【００２１】 [実施例２] 点眼剤 １００ｍｌ中 クロモグリク酸ナトリウム １０００ｍｇ 塩酸ジフェンヒドラミン ２０ｍｇ １−メントール ６ｍｇ 塩化ベンザルコニウム ２ｍｇ ホウ砂 １０ｍｇ ホウ酸 １８００ｍｇ 滅菌精製水 適 量 全 量 １００ml 滅菌精製水を加えて、全量を１００ｍｌとし、常法によ
り点眼剤を得る。
り点眼剤を得る。
【００２２】[試験例] 点眼剤におけるメントールの効
果 実施例１の点眼剤と、実施例１からｌ−メントールを欠
く点眼剤を調製した。アレルギーの既往症がある成人男
女１０名を被験者とし、目のアレルギー症状（痒み）が
出たときに、左眼にｌ−メントールを欠く点眼剤、右眼
にｌ−メントールを含む点眼剤を各々１〜２滴点眼し、
点眼前（０秒後）及び、点眼後特定の時間に痒みの程度
を自己判定し、点眼前の痒みスコアからの変化を経時的
に測定した。図１に「各時間における痒みスコアから点
眼前の痒みスコアから引いた値」の被験者１０名の平均
値を示す。痒みの判定基準を表１に示す。また同時に点
眼時の眼刺激性に関しても両製剤を比較した。
果 実施例１の点眼剤と、実施例１からｌ−メントールを欠
く点眼剤を調製した。アレルギーの既往症がある成人男
女１０名を被験者とし、目のアレルギー症状（痒み）が
出たときに、左眼にｌ−メントールを欠く点眼剤、右眼
にｌ−メントールを含む点眼剤を各々１〜２滴点眼し、
点眼前（０秒後）及び、点眼後特定の時間に痒みの程度
を自己判定し、点眼前の痒みスコアからの変化を経時的
に測定した。図１に「各時間における痒みスコアから点
眼前の痒みスコアから引いた値」の被験者１０名の平均
値を示す。痒みの判定基準を表１に示す。また同時に点
眼時の眼刺激性に関しても両製剤を比較した。
【表１】
【００２３】この結果、ｌ−メントールを含む本発明の
製剤は、対照と比較して点眼直後に強力に目の痒みを抑
えることが確認された（図１）。また、目に対する刺激
感については、１０人中８人が、対照を点眼した後に不
快な眼痛があったとしたが、本発明の製剤は痛みを感じ
ることなかったと判定した。
製剤は、対照と比較して点眼直後に強力に目の痒みを抑
えることが確認された（図１）。また、目に対する刺激
感については、１０人中８人が、対照を点眼した後に不
快な眼痛があったとしたが、本発明の製剤は痛みを感じ
ることなかったと判定した。
【００２４】なお、抗ヒスタミン剤として、マレイン酸
クロルフェニラミン１５ｍｇの代わりに塩酸ジフェンヒ
ドラミン２０ｍｇを用いて同様の実験を行ったところ、
マレイン酸クロルフェニラミンを用いた場合と同様の結
果が得られた。
クロルフェニラミン１５ｍｇの代わりに塩酸ジフェンヒ
ドラミン２０ｍｇを用いて同様の実験を行ったところ、
マレイン酸クロルフェニラミンを用いた場合と同様の結
果が得られた。
【００２５】
【発明の効果】本発明により、クロモグリク酸ナトリウ
ム、抗ヒスタミン剤及びメントールを含有する点眼剤が
提供された。本発明の点眼剤を用いれば、増強された鎮
痒効果によって激しい眼の痒みを点眼直後に強力に抑制
して、この結果、患者が掻き崩してしまうことによる眼
粘膜の悪化を防止することが可能である。また、同時に
クロモグリク酸ナトリウム点眼剤の不快な刺激である眼
痛を軽減させることが可能である。さらには、メントー
ルのもつ清涼感は患者の使用感を改善し、眼アレルギー
の症状である種々の不快症状を速やかに患者から取り去
ることができるため、点眼時の眼痛が軽減されることと
あいまって、患者の点眼を習慣づけることも可能であ
る。
ム、抗ヒスタミン剤及びメントールを含有する点眼剤が
提供された。本発明の点眼剤を用いれば、増強された鎮
痒効果によって激しい眼の痒みを点眼直後に強力に抑制
して、この結果、患者が掻き崩してしまうことによる眼
粘膜の悪化を防止することが可能である。また、同時に
クロモグリク酸ナトリウム点眼剤の不快な刺激である眼
痛を軽減させることが可能である。さらには、メントー
ルのもつ清涼感は患者の使用感を改善し、眼アレルギー
の症状である種々の不快症状を速やかに患者から取り去
ることができるため、点眼時の眼痛が軽減されることと
あいまって、患者の点眼を習慣づけることも可能であ
る。
【図１】 図１は、本発明の点眼剤の、眼における痒み
の抑制効果を示す図である。
の抑制効果を示す図である。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｐ 43/00 １２１ Ａ６１Ｐ 43/00 １２１ Ｆターム(参考） 4C084 AA22 MA02 MA58 NA05 NA06 ZA21 ZA33 ZC75 4C086 AA01 BA08 MA03 MA04 MA08 MA58 ZA21 ZA33 ZC75 4C206 AA01 CA13 KA01 MA03 MA04 MA13 MA58 MA78 NA05 NA06 ZA21 ZA33 ZC75
Claims (8)
- 【請求項１】 クロモグリク酸ナトリウム、抗ヒスタミ
ン剤、及びメントールを含有することを特徴とする点眼
剤。 - 【請求項２】 抗ヒスタミン剤がマレイン酸クロルフェ
ニラミン又は塩酸ジフェンヒドラミンである請求項１に
記載の点眼剤。 - 【請求項３】 クロモグリク酸ナトリウムの含量が０．
５〜５％である請求項１〜２のいずれかの項に記載の点
眼剤。 - 【請求項４】 クロモグリク酸ナトリウム、抗ヒスタミ
ン剤、及びメントールを含有し、クロモグリク酸ナトリ
ウムの含量が１％であることを特徴とする点眼剤。 - 【請求項５】 クロモグリク酸ナトリウム及び抗ヒスタ
ミン剤を含有する点眼剤にメントールを含有させ、点眼
剤の鎮痒効果を強化する方法。 - 【請求項６】 クロモグリク酸ナトリウムを含有する点
眼剤にメントールを含有させ、点眼剤の眼痛作用を軽減
する方法。 - 【請求項７】 鎮痒効果が強化されたことを特徴とする
請求項１に記載の点眼剤。 - 【請求項８】 眼痛作用が軽減されたことを特徴とする
請求項１に記載の点眼剤。
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|---|---|---|---|
| JP2001388117A JP4695315B2 (ja) | 1996-09-26 | 2001-12-20 | 点眼剤 |
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| JP1996255198 | 1996-09-26 | ||
| JP8-255198 | 1996-09-26 | ||
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| WO2007046544A1 (ja) * | 2005-10-21 | 2007-04-26 | Medrx Co., Ltd. | カルボキシル基を有する肥満細胞脱顆粒抑制剤と有機アミンとの塩を含有する外用剤 |
| WO2011040433A1 (ja) | 2009-09-30 | 2011-04-07 | ロート製薬株式会社 | 点眼剤 |
-
2001
- 2001-12-20 JP JP2001388117A patent/JP4695315B2/ja not_active Expired - Lifetime
Cited By (4)
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|---|---|---|---|---|
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| WO2007046544A1 (ja) * | 2005-10-21 | 2007-04-26 | Medrx Co., Ltd. | カルボキシル基を有する肥満細胞脱顆粒抑制剤と有機アミンとの塩を含有する外用剤 |
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