JP2001524982A - 収斂性が制限された脱感作性歯磨き - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 例えば硝酸カリウムのような脱感作性カリウム塩を含有する第１歯磨き成分と、例えばＳｎＦ₂のような第１スズ塩脱感作剤を含有する第２歯磨き成分とを含み、象牙質過敏症からの寛解を必要とする歯に施用するために分配されるまで第１歯磨き成分と第２歯磨き成分とが相互から分離して維持され、消費者によって一緒にされた製品が用いられるときの収斂性を軽減するために歯磨き成分の少なくとも一方が水素化ひまし油のオキシエチル化反応生成物を含有する、二成分脱感作性歯磨き組成物を開示する。

Description

【発明の詳細な説明】 収斂性が制限された脱感作性歯磨き 発明の背景 １．発明の分野 本発明は、歯過敏症に関連した不快感と疼痛を減ずるためにカリウム塩及び第 １スズ塩を含有する脱感作性歯磨き組成物に関し、さらに詳しくは、限定された 収斂性を有する第１スズ塩とカリウム塩とを含有する二成分脱感作性歯磨き組成 物に関する。 ２．先行技術 歯過敏症は、温度(熱い又は冷たい)、浸透性、触感による、象牙質表面の物理 的刺戟、曝露された象牙質の温度、浸透性、触感刺戟の組み合わせに反応した急 性の局部的歯痛として定義される。一般には歯肉の後退、又はエナメル質の欠損 によって生じる、象牙質の曝露はしばしば過敏症を招来する。 ＳｎＦ₂のような第１スズ塩は象牙質の過敏症の軽減に有効であると臨床的に 実証されている。カリウム塩が象牙質過敏症の治療に有効であることも、当該技 術分野に知られている。例えば、ＵＳ３，８６３，００６は例えば硝酸カリウム のようなカリウム塩が、練り歯磨きに混入したときに歯を脱感作することを開示 している。 同時係属特許出願ＳＮ０８／５９４，６０５（１９９６年２月２日出願）では 、例えば硝酸カリウムのような脱感作性カリウム塩を含有する第１歯磨き成分と 、第１スズ塩脱感作剤を含有する第２歯磨き成分とを包含し、これらの成分が相 互から分離されて維持され、歯への同時施用が行われるときまで混合されない容 器に収容された歯脱感作性組成物が開示されている。 第１スズ塩含有歯磨きとカリウム塩含有歯磨きとの同時施用は象牙質過敏症の 治療に有効であるが、歯磨き剤中に存在する第１スズ塩とカリウム塩とが、歯磨 き剤を使用したときに収斂性の、苦い、すっぱい味を与え、これが象牙質過敏症 の治療を必要とする消費者による歯磨き剤受け入れ性を減じている。それ故、第 １スズ塩とカリウム塩とを含有する歯磨き剤の収斂性を、このような歯磨き剤が 消費者による使用に受け入れられ易くなるように緩和する手段が必要とされてい る。 発明の概要 本発明によると、限定された収斂性を有する象牙質過敏症治療用の歯磨き組成 物であって、第１スズ塩又はカリウム塩のいずれかを含有する、分離した歯磨き 成分から成り、これらの成分の収斂性がそれらの中の少なくとも約６重量％のオ キシエチル化水素化ひまし油の存在によって限定される組成物を提供する。 本明細書の以下で実証するように、歯磨き組成物中のオキシエチル化水素化ひ まし油の存在は、消費者が用いたときに改良された味のよさを有し、収斂性が実 質的に軽減された製品を提供する。 好ましい実施態様の説明 オキシエチル化水素化ひまし油は既知組成物であり、例えば焼く４０〜６０モ ルのエチレンオキシドと、１モルの水素化ひまし油とを反応させることによって 製造される。これらの組成物は、Ｂａｄｉｓｃｈｅ Ａｎｉｌｉｎ ｕｎｄ Ｓ ｏｄａｆａｂｒｉｃｋ（ドイツ連邦共和国）から入手可能な商品名Ｃｒｅｍｏｐ ｈｏｒで商業的に販売されている。 オキシエチル化水素化ひまし油は、第１スズ塩を含有する口腔ケア製品に乳化 剤として用いられている。例えば、ＵＳ４，２８，８２２は、フッ化第１スズを 含有するマウスリンスに乳化剤として０．１重量％の濃度で、オキシエチル化グ リセロールによる水素化ひまし油脂肪酸のエステルとして同定された、Ｃｒｅｍ ｏｐｈｏｒ ＲＨを用いることを開示している。 本発明では、収斂性の軽減に有効であるオキシエチル化水素化ひまし油を、第 １スズ塩又はカリウム塩含有歯磨き成分中に、少なくとも約６重量％、好ましく は約６〜８重量％の濃度で混入する。約８重量％より多い量のオキシエチル化水 素化ひまし油は、このような量が歯磨き剤のレオロジーを損ない、製品を消費者 による使用に受け入れ難くするので、回避すべきである。 本明細書の以下で実証するように、約６重量％未満の濃度では、オキシエチル 化水素化ひまし油は消費者によって経験される収斂性の軽減に限定された効果を 及ぼすことになる。 ヨーロッパ特許２５１５４２には、ポリオキシエチレン水素化ひまし油が、ポ リオキシエチレン水素化ひまし油を歯磨き組成物中に０．１〜５重量％、好まし くは０．３〜４重量％の濃度で混入したときに、歯磨き製品中の亜鉛塩に由来す る収斂性を軽減するのに、が効果的であると開示されている。このヨーロッパ特 許はさらに、ポリオキシエチレン水素化ひまし油の量が５％より大きいレベルで 歯磨き組成物中に存在するときに、このポリオキシエチレン水素化ひまし油によ って好ましくない油質(oiliness)が生じることを教示している。 本発明の実施では、脱感作性カリウムイオンのソースは、硝酸カリウム、クエ ン酸カリウム、塩化カリウム、炭酸水素カリウム及びシュウ酸カリウムを包含す る、一般に水溶性カリウム塩であり、硝酸カリウムが好ましい。カリウム塩は本 発明の組成物中に一般に約８〜約１２重量％、好ましくは約３〜約１０重量％の 濃度で混入される。 本発明のカリウム塩脱感作性歯磨き成分を製造するには、水、フメクタント、 界面活性剤および研磨剤を含有する歯磨き剤中に、カリウム塩成分を混入する。 フメクタントは一般に、例えばグリセロール、ソルビトール、及び２００〜１ ０００の範囲内の分子量のポリエチレングリコールの混合物であるが、他のフメ クタント混合物又は単一フメクタントも使用可能である。フメクタント含量は約 １０〜約８０重量％、好ましくは約４０〜約５０重量％の範囲内である。含水量 は約１０〜約２０重量％の範囲内である。 カリウム塩が成分として含まれる歯磨き成分に無機増粘剤を含めることもでき 、このような増粘剤には、Ｃａｂｏｔ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎから入手可能な Ｃａｂｏｓｉｌのようなヒュームドシリカ、Ｃｒｏｓｆｉｅｌｄ Ｃｈｅｍｉｃ ａｌｓから入手可能な、Ｓｏｒｂｏｓｉｌ ＴＣ−１５なる名称のもの、又はＷ Ｒ．ＧｒａｃｅからのＳｙｌｏｘ １５を含めた増粘性シリカを包含される。 天然又は合成ガムの有機増粘剤も、カリウム塩が成分である本発明の歯磨き成 分に混入することができる。このような増粘剤の例は、カラジーナン(Ｉｒｉｓ ｈ ｍｏｓｓ)，キサンタンガム、ナトリウムカルボキシメチルセルロース、澱 粉、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシエチルプロピルセルロース、ヒドロキシ ブチ ルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、及びヒドロキシエ チルセルロースである。有機増粘剤は本発明の組成物中に約０．１〜約３重量％ 、好ましくは約０．５〜約１重量％の濃度で混入することができる。 界面活性剤も、発泡性を与えるために、脱感作性カリウム塩が成分として含ま れる歯磨き剤中に混入することができる。界面活性剤は好ましくはアニオン界面 活性剤であり、これの適当な例は高級アルキルスルフェート、好ましくはラウリ ル硫酸カリウム塩若しくはナトリウム塩；高級脂肪酸モノグリセリドモノスルフ ェート、例えば水素化やし油脂肪酸のモノスルフェート化モノグリセリド；アル キルアリールスルホネート、例えばドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、高 級脂肪スルホアセテート；Ｉ，２−ジヒドロキシプロパンスルホネートの高級脂 肪酸エステル；及び脂肪酸、アルキル又はアシルラジカルが炭素数１２〜１６で あるような、低級脂肪族アミノカルボン酸化合物の実質的に飽和の高級脂肪族ア シルアミド等を包含する。最後に挙げたアミドの例は、Ｎ−ラウロイルサルコシ ンと、Ｎ−ラウロイル、Ｎ−ミリストイル若しくはＮ−パルミトイルサルコシン の塩である。界面活性剤は一般には、本発明のカリウム塩歯磨き組成物中に、約 ０．５〜約５．０重量％の濃度で存在する。 研磨剤も本発明のカリウム塩歯磨き成分中に混入することができ、好ましい研 磨剤はケイ質物質、例えばシリカである。好ましいシリカは沈降非晶質水和シリ カであり、例えばＣｒｏｓｆｉｅｌｄ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓから販売されている Ｓｏｒｂｏｓｉｌ ＡＣ−３５，又はＨｕｂｅｒ ＣｏｍｐａｎｙからのＺｅｏ ｄｅｎｔ １１５とＺｅｏｄｅｎｔ １６５であるが、他の研磨剤も使用可能で あり、これらにはメタリン酸ナトリウム、メタリン酸カリウム、リン酸三カルシ ウム、リン酸カルシウム・二水和物、無水リン酸二カルシウム、ピロリン酸カル シウム、オルトリン酸マグネシウム、リン酸三マグネシウム、炭酸カルシウム、 炭酸水素ナトリウム、アルミナ三水和物、ケイ酸アルミニウム、ケイ酸ジルコニ ウム、焼成アルミナ及びベントナイトがある。本発明のカリウム塩脱感作性歯磨 き成分組成物中の研磨剤濃度は、通常２〜約４０重量％、好ましくは５〜２０重 量％の範囲内である。 本発明のカリウム塩脱感作性成分に混入することができる他の成分は、顔料、 甘味剤、フレーバー、及び防腐剤がある。白色デンタルクリーム製剤には、選択 すべき顔料は二酸化チタン、ルチルであり、その割合は通常０．５〜１重量％、 好ましくは０．７５〜１．２５重量％の範囲内である。甘味剤含量は通常，人工 若しくは合成甘味剤の含量であり、その通常の存在割合は０．１〜１重量％、好 ましくは０．３〜０．５重量％の範囲内である。好ましくは混合ペッパーミント ／メントールフレーバーであるフレーバー含量は０．５〜２重量％、好ましくは ０．５〜１．５重量％の範囲内である。望ましい色を与えるために、Ｅ．Ｄ．＆ Ｃ Ｇｒａｄｅ染料を適当な量で用いることが出来る。カリウム塩含有歯磨き剤 の他の成分又はアジュバントの含量は、通常は１０重量％を超えず、しばしば５ 重量％未満であり、０％程度に低いことも可能である。 本発明の脱感作性カリウム塩歯磨き成分を製造するために、フメクタントとゲ ル化剤とを慣用的なマトリックス中に,混合物が滑らかな外観を有するスラリー になるまで分散させ、その後に水を加える。この混合物を１００〜１１０°Ｆに 加熱し,１０〜２０分間混合すると,均質なゲル相が得られる。カリウム塩を加え て、２０分間,又は完全に溶解するまで混合する。甘味剤と着色剤を加えて、２ ０分間混合する。混合物をバキュームミキサーに移す。次に、研磨剤を加えて、 高速度で、５〜１００ｍｍ水銀圧、好ましくは５〜５０ｍｍＨｇの範囲内の真空 下で１０〜３０分間混合して、均質な混合物を得る。このペーストに次に、界面 活性剤とオキシエチル化水素化ひまし油とフレーバーとを加えて、さらに１０〜 ２０分間、５〜５０ｍｍＨｇの真空下で混合する。得られた生成物は５〜８,好 ましくは６．５〜７．５の範囲内のｐＨ、例えば７を有し、満足すべきフレーバ ーを有する、通常の練り歯磨き又はゲルのテキスチャーと同様なテキスチャーの 安定な脱感作性歯磨き剤である。 本発明の実施に有用な第１スズ塩含有歯磨き剤は当該技術分野に既知である。 本発明の実施に特に有用な第１スズ塩含有歯磨き剤はＵＳ特許５．５７８．２９ ３に開示されており、この特許の開示は本明細書に援用される。ＵＳ５．５７８ ．２９３は、安定な第１スズ化合物を含有する水性歯磨き剤を開示しており、こ の歯磨き剤は抗歯垢性及び抗歯石性効力を有し、約１０〜約２５重量％の水と、 約３５〜約５０重量％の、例えばグリセリン、ソルビトール又はこれらの混合物 の ようなフメクタントとを含有する水性ビヒクルから成り、このビヒクルに約０． ０５〜約２重量％の水溶性第１スズイオン放出化合物（例えば、フッ化第１スズ と塩化第１スズ又はこれらの混合物）と、約１０〜約４０重量％のシリカ研磨剤 と、約０．０５〜約２．０重量％の水溶性アルカリ金属ピロリン酸塩（例えば、 ピロリン酸四ナトリウム）と約０．０１〜約１０重量％量のポリカルボン酸食品 等級有機酸（例えば,クエン酸,クエン酸ナトリウム又はこれらの混合物）との組 み合わせとを配合する、このような有機酸量は第１スズイオンを効果的に安定化 するために充分であり、安定化した第１スズイオンが組成物中に治療的抗歯垢効 果のために有効量で存在し、ピロリン酸塩が組成物中に抗歯石効果のための有効 量で存在することになる。 第１スズ塩含有歯磨き剤は、最初に、歯磨き剤の製造に用いる水又はフメクタ ント（例えば、グリセリン、ソルビトール又はこれらの混合物）の一部と混合し た第１スズ塩を加えることによって、製造する、このときに溶解を促進して、プ レミックスを製造するために水又はフメクタントを加熱することもできる。次に 、慣用的なミキサー中で、プレミックスを残りの水、フメクタント中に増粘剤( 例えば、キサンタンガム、カルボキシメチルセルロース及びこれらの混合物)、 甘味剤(例えば、ナトリウムサッカリン)、有機酸化合物(例えば，クエン酸、ピ ロリン酸塩)、研磨剤（例えば,シリカ研磨剤）,染料又は顔料と共に、滑らかな 外観を有するスラリーが形成されるまで分散させる。混合物を１００〜１２０° Ｆに１０〜３０分間加熱して、均質なゲル相を得る。このゲル相をバキュームミ キサーに移して、研磨剤を加えて、５〜１００ｍｍ水銀圧(ｍｍＨｇ)，好ましく は５〜５０ｍｍＨｇの範囲内の真空下で１０〜３０分間高速度で混合して、均質 なペーストを得る。次に、例えば、ラウリル硫酸ナトリウムのような界面活性剤 と,オキシエチル化水素化ひまし油と、フレーバーとをペーストに加えて、次に 、さらに５〜１０分間５〜５０ｍｍＨｇの真空下で混合する。得られた生成物は 練り歯磨き又はゲルのテキスチャーを有し、３〜７、好ましくは５．０〜６．５ の範囲内のｐＨを有し、満足すべきフレーバーを有する安定な歯磨き剤である。 ２成分が相互に直接接触せず、それにも拘わらず単一パッケージ手段から分配 可能であるように、カリウム塩と第１スズ塩とを分離させるための便利な手段。 例えば、ＳｎＦ₂含有歯磨き成分とカリウム塩含有成分とが別々の区画に収容さ れ、歯に施用されるまで混合されないように,単一容器を仕切ることができる。 このような二区画容器は当該技術分野に既知であり、例えば、ＵＳ４，２１１， ３４１、ＵＳ４，６８７，６６３、ＵＳ５，０８５，８５３、ＵＳ５，１８６， ９２６が二区画管と、反応性成分を含有する歯磨き成分を同時に分配するための ポンプ手段とを開示している。 下記実施例によって本発明をさらに説明するが,本発明がこれらに限定されな いことは理解されよう。本明細書と請求の範囲に記載する、全ての量と性質とは 重量によるものである。 収斂性が制限された脱感作性歯磨き実施例 第１成分が１種以上の第一スズ塩を含有し、第２成分がカリウム塩を含有した ２成分系の二組の歯磨き剤で、それぞれ第１組及び第２組と呼ぶ歯磨き剤を、さ きに述べた方法に従って、調製した。各組の二成分系歯磨き剤のビヒクル成分は 、実質的に同じであるが、ただし、本発明の実施例である第１組の第一スズ塩系 歯磨き剤成分中には、ＢＡＳＦからＰＥＧ ４０ Castor Oilという名称で市販さ れている水素化ひまし油と４０モルのエチレンオキシドとを反応させて調製した オキシエチル化水素化ひまし油が含まれているが、比較例である第２組には、そ の組のどちらの歯磨き剤成分にもひまし油化合物は含まれていなかった。 第１及び第２組の歯磨き剤成分を下記表Ｉ及びIIに示す。第１及び第２組の個 々の歯磨き剤成分は２つの区画を有するプラスチック歯磨きチューブの別々の区 画に収められて、両成分は区画から等量ずつ分取された。１０５°Ｆにおける３ カ月貯蔵後に、ＰＥＧ Castor Oilが包含されている第１組の二成分系歯磨き剤 を検査した結果、２つの区画を有するチューブから等量ずつ分取すると、第１ス ズ塩含有歯磨き剤成分のみならずカリウム塩含有歯磨き剤成分の化学的及び化粧 品的安定性は変化がなく、ＰＥＧ ４０ Castor Oil化合物を加えなかった第２組 の二成分系歯磨き剤から分取したものと対照的であった。 二成分系歯磨き剤の第１及び第２組の収斂性及び風味を単一盲パネル試験によ って評価し、該試験では７０名の被験者に第１組又は第２組の歯磨き剤で歯を磨 いて収斂性や香味適格性のような特性について生成物を評価するよう依頼した。 評価の結果を下記表IIIに示す。この評価試験において、二成分系歯磨き剤の 平均特性あ値が小さいほど、収斂性、酸味及び苦みが少ないことを指摘する。 表Ｉ 表III ^*パネリストの強さ評価 スケール：１＝まったくなし、３＝わずかにあり、５＝かなりあり、 ７＝非常にあり、９＝極度にあり 異なる肩文字を有する記録データは90％の信頼度において著しく異なるが、同じ 肩文字は統計的に著しく異なるものではないが、傾向のあることを示す。 表IIIに記した結果は、通常フッ化第一スズ系歯磨き剤の場合によく見られる収 斂性が二成分系歯磨き剤では６重量％の水素化ひまし油との共存によって著しく 低下したことを示す。 さらに比較するため、混合歯磨き剤成分中の水素化ひまし油の量を２〜４重量 ％に変動させた。収斂性及び風味に関するパネリストの評価結果を表IVに示す。 表IV 表IVに示した結果は、二成分系歯磨き剤中の水素化ひまし油の共存が６重量％ 未満、即ち、２〜４重量％の場合には、最適の収斂性の低下が達成されないこと を示す。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＭＬ，ＭＲ， ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，ＫＥ，Ｌ Ｓ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＺ，ＵＧ，ＺＷ)，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ，ＲＵ，ＴＪ，ＴＭ)，ＡＬ ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ，ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ， ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，Ｅ Ｅ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＥ，ＧＨ，ＧＭ，ＧＷ，ＨＵ ，ＩＤ，ＩＬ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ， ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，Ｍ Ｄ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ， ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＺ，Ｖ Ｎ，ＹＵ，ＺＷ (72)発明者 ジョジアク，マリルー・ティー アメリカ合衆国ニュージャージー州08882, サウス・リバー，ウィレット・アベニュー 211 (72)発明者 ガンボギ，ロバート・ジェイ アメリカ合衆国ニュージャージー州08502, ベル・ミード，マナー・ドライブ ５

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １．成分が相互から分離されているが、それにも拘わらず単一パッケージ手 段から分配可能である二成分脱感作性歯磨き組成物であって、脱感作性カリウム 塩を含有する第１歯磨き成分と、第１スズ塩脱感作剤を含有する第２歯磨き成分 とから成り、組成物の使用者によって経験される収斂性が軽度であるように、少 なくとも一方の成分に水素化ひまし油のオキシエチル化反応生成物が配合されて いる組成物。 ２．カリウム塩が硝酸カリウムである,請求項１記載の組成物。 ３．第１スズ塩がフッ化第１スズである、請求項１記載の組成物。 ４．オキシエチル化水素化ひまし油がエチレンオキシドと水素化ひまし油と の反応生成物である、請求項１記載の組成物。 ５．オキシエチル化水素化ひまし油が歯磨き成分中に少なくとも約６重量％ の濃度で存在する、請求項１記載の組成物。 ６．オキシエチル化水素化ひまし油が歯磨き成分中に約６〜約８重量％の濃 度で存在する、請求項１記載の組成物。 ７．使用中に収斂性を軽減しながら,象牙質過敏症を治療する方法であって 、脱感作性カリウム塩を含有する第１歯磨き成分と、第１スズ塩を含有する第２ 歯磨き成分とを用意し、少なくとも一方の歯磨き成分に水素化ひまし油のオキシ エチル化反応生成物である化合物を含ませ、象牙質過敏症からの軽減を必要とす る歯に施用するために分配するまで第１歯磨き成分と第２歯磨き成分とを相互か ら分離して維持し、分離されている歯磨き成分を一緒にして、一緒にされた成分 を歯に施用することを含む方法。 ８．カリウム塩が硝酸カリウムである、請求項７記載の方法。 ９．第１スズ塩がフッ化第１スズである、請求項７記載の方法。 １０．オキシエチル化水素化ひまし油がエチレンオキシドと水素化ひまし油 との反応生成物である、請求項７記載の方法。 １１．オキシエチル化水素化ひまし油が歯磨き成分中に少なくとも約６重量 ％の濃度で存在する、請求項７記載の組成物。 １２．オキシエチル化水素化ひまし油が歯磨き成分中に約６〜約８重量％の 濃度で存在する、請求項１１記載の方法。