JP2001520641A - 3−アリール−2−(1−置換−4−ピペリジニル)−1(1−ジ)オキソ−3h−ベンゾ〔d〕−イソチアゾール誘導体、その製造および神経伝達物質機能のモジュレーターとしてのその使用 - Google Patents
3−アリール−2−(1−置換−4−ピペリジニル)−1(1−ジ)オキソ−3h−ベンゾ〔d〕−イソチアゾール誘導体、その製造および神経伝達物質機能のモジュレーターとしてのその使用Info
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Description
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1.式 〔式中、XおよびYは独立してハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ア リール低級アルコキシ、アシル、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、トリフルオロメ チルおよび水素であり; n、pおよびqは独立して1または2の整数であり; Rは水素、低級アルキル、アリール低級アルキル、アシル、-(CH2)m-OR1、- (CH2)NHR1、 であり、ここでR1は水素、低級アルキル、アリール低級アルキル、アシルまた は低級アルコキシカルボニルであり; Zは水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシまたはアシルであり; mは2〜4の整数であり; sは1または2の整数である〕を有する化合物、その医薬上許容しうる酸付 加塩およびその光学異性体が存在するならばそのような異性体。 2.Rはアリール低級アルキル、アシル、-(CH2)m-OR1または-(CH2)NHR1である 請求項1記載の化合物。 3.Rは である請求項1記載の化合物。 4.2−(3−〔4−〔3−(4−クロロフェニル)−1,1−ジオキソ−3H−ベ ンゾ〔d〕イソチアゾール−2−イル〕ピペリジン−1−イル〕プロピル)−イ ソインドール−1,3−ジオンまたはその医薬上許容しうる塩である請求項1記載 の化合物。 5.前記塩はマレイン酸塩である請求項4記載の化合物。 6.2−〔4−〔3−(4−クロロフェニル)−1,1−ジオキソ−3H−ベンゾ〔 d〕イソチアゾール−2−イル〕ピペリジン−1−イル)−エタノールまたはそ の医薬上許容しうる塩である請求項1記載の化合物。 7.前記塩はマレイン酸塩である請求項6記載の化合物。 8.1−{4−〔3−(4−クロロフェニル)−1,1−ジオキソ−3H−ベンゾ〔 d〕イソチアゾール−2−イル)−1−ピペリジン−1−イル}−プロポキシ− 3−メトキシフェニル〕−エタノンまたはその医薬上許容しうる塩である請求項 1記載の化合物 9.前記塩はマレイン酸塩である請求項8記載の化合物。 10.2−(1−ベンジルピペリジン−4−イル)−3−(4−フルオロフェニル )−2,3−ジヒドロベンゾ〔d〕イソチアゾール−1,1−ジオキシドまたはその医 薬上許容しうる塩である請求項1記載の化合物。 11.3−(4−フルオロフェニル)−2−(4−ピペリジニル)−2,3−ジヒドロ ベンゾ〔d〕イソチアゾール−1,1−ジオキシドまたはその医薬上許容しうる塩 である請求項1記載の化合物。 12.前記塩は塩酸塩である請求項11記載の化合物。 13.3−(4−クロロフェニル)−2−(4−ピペリジニル)−2,3−ジヒドロ ベンゾ〔d〕イソチアゾール−1,1−ジオキシドまたはその医薬上許容しうる塩 である請求項1記載の化合物。 14.前記塩は塩酸塩半水和物である請求項13記載の化合物。 15.2−(2−{4−〔3−(4−クロロフェニル)−1,1−ジオキソ−3H−ベ ンゾ〔d〕イソチアゾール−2−イル〕ピペリジン−1−イル}エチル)イソイ ンドール−1,3−ジオンまたはその医薬上許容しうる塩である請求項1記載の化 合物。 16.前記塩はマレイン酸塩である請求項15記載の化合物。 17.うつ病を予防または軽減するのに有効な量の式 〔式中、XおよびYは独立してハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ア リール低級アルコキシ、アシル、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、トリフルオロメ チルまたは水素であり; n、pおよびqは独立して1または2の整数であり; Rは水素、低級アルキル、アリール低級アルキル、アシル、-(CH2)m-OR1、- (CH2)NHR1、 であり、ここでR1は水素、低級アルキル、アリール低級アルキル、アシルまた は低級アルコキシカルボニルであり; Zは水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシまたはアシルで あり; mは2〜4の整数であり; sは1または2の整数である〕の化合物、その医薬上許容しうる酸付加塩お よびその光学異性体が存在するならばそのような異性体を含有する抗うつ剤組成 物。 18.Rは水素、低級アルキルおよびアリール低級アルキルである請求項17記載の 組成物。 19.Rは水素、低級アルキル、 である請求項17記載の組成物。 20.前記化合物は2−(3−〔4−〔3−(4−クロロフェニル)−1,1−ジオキソ −3H−ベンゾ〔d〕イソチアゾール−2−イル〕ピペリジン−1−イル〕プロ ピル)−イソインドール−1,3−ジオンまたはその医薬上許容しうる塩である請求 項17記載の組成物。 21.前記化合物はマレイン酸塩である請求項17記載の組成物。 22.前記化合物は2−{4−〔3−(4−クロロフェニル)−1,1−ジオキソ−3 H−ベンゾ〔d〕イソチアゾール−2−イル)ピペリジン−1−イル)−エタノ ールまたはその医薬上許容しうる塩である請求項17記載の組成物。 23.前記塩はマレイン酸塩である請求項17記載の組成物。 24.前記化合物は1−{4−〔3−(4−クロロフェニル)−1,1−ジオキソ−3 H−ベンゾ〔d〕イソチアゾール−2−イル)−1−ピペリジン−1−イル}− プロポキシ−3−メトキシフェニル〕−エタノンまたはそ の医薬上許容しうる塩である請求項17記載の組成物。 25.前記塩はマレイン酸塩である請求項17記載の組成物。 26.前記化合物は2−(1−ベンジルピペリジン−4−イル)−3−(4−フル オロフェニル)−2,3−ジヒドロベンゾ〔d〕イソチアゾール−1,1−ジオキシド またはその医薬上許容しうる塩である請求項17記載の組成物。 27.前記化合物は3−(4−フルオロフェニル)−2−(4−ピペリジニル)− 2,3−ジヒドロベンゾ〔d〕イソチアゾール−1,1−ジオキシドまたはその医薬上 許容しうる塩である請求項17記載の組成物。 28.前記塩はマレイン酸塩である請求項17記載の組成物。 29.前記化合物は3−(4−クロロフェニル)−2−(4−ピペリジニル)−2,3 −ジヒドロベンゾ〔d〕イソチアゾール−1,1−ジオキシドまたはその医薬上許 容しうる塩である請求項17記載の組成物。 30.前記塩は塩酸塩半水和物である請求項17記載の組成物。 31.前記化合物は2−(2−{4−〔3−(4−クロロフェニル)−1,1−ジオキソ −3H−ベンゾ〔d〕イソチアゾール−2−イル〕ピペリジン−1−イル}エチ ル)イソインドール−1,3−ジオンまたはその医薬上許容しうる塩である請求項17 記載の組成物。 32.前記塩はマレイン酸塩である請求項17記載の組成物。 33.うつ病を予防または軽減するのに有効な量の式 〔式中、XおよびYは独立してハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ア リール低級アルコキシ、アシル、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、 トリフルオロメチルまたは水素であり; n、pおよびqは独立して1または2の整数であり; Rは水素、低級アルキル、アリール低級アルキル、アシル、-(CH2)m-OR1、- (CH2)NHR1、 であり、ここでR1は水素、低級アルキル、アリール低級アルキル、アシルまた は低級アルコキシカルボニルであり; Zは水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシまたはアシルであり; mは2〜4の整数であり; sは1または2の整数である〕の化合物、その医薬上許容しうる酸付加塩お よびその光学異性体が存在するならばそのような異性体を患者に投与することか らなる治療の必要な患者のうつ病を軽減する方法。 34.Rはアリール低級アルキル、アシル、-(CH2)m-OR1または-(CH2)NHR1である 請求項33記載の方法。 35.Rは である請求項33記載の方法。 36.前記化合物は2−(3−〔4−〔3−(4−クロロフェニル)−1,1−ジオキソ −3H−ベンゾ〔d〕イソチアゾール−2−イル〕ピペリジン−1−イル〕プロ ピル)−イソインドール−1,3−ジオンまたはその医薬上 許容しうる塩である請求項33記載の方法。 37.前記塩はマレイン酸塩である請求項33記載の方法。 38.前記化合物は2−{4−〔3−(4−クロロフェニル)−1,1−ジオキソ−3 H−ベンゾ〔d〕イソチアゾール−2−イル)ピペリジン−1−イル)−エタノ ールまたはその医薬上許容しうる塩である請求項33記載の方法。 39.前記塩はマレイン酸塩である請求項33記載の方法。 40.前記化合物は1−{4−〔3−(4−クロロフェニル)−1,1−ジオキソ−3 H−ベンゾ〔d〕イソチアゾール−2−イル)−1−ピペリジン−1−イル}− プロポキシ−3−メトキシフェニル〕−エタノンまたはその医薬上許容しうる塩 である請求項33記載の方法。 41.前記塩はマレイン酸塩である請求項33記載の方法。 42.前記化合物は2−(1−ベンジルピペリジン−4−イル)−3−(4−フルオ ロフェニル)−2,3−ジヒドロベンゾ〔d〕イソチアゾール−1,1−ジオキシドま たはその医薬上許容しうる塩である請求項33記載の方法。 43.前記化合物は3−(4−フルオロフェニル)−2−(4−ピペリジニル)− 2,3−ジヒドロベンゾ〔d〕イソチアゾール−1,1−ジオキシドまたはその医薬上 許容しうる塩である請求項33記載の方法。 44.前記塩は塩酸塩である請求項33記載の方法。 45.前記化合物は3−(4−クロロフェニル)−2−(4−ピペリジニル)−2,3 −ジヒドロベンゾ〔d〕イソチアゾール−1,1−ジオキシドまたはその医薬上許 容しうる塩である請求項33記載の方法。 46.前記塩は塩酸塩半水和物である請求項33記載の方法。 47.前記化合物は2−(2−{4−〔3−(4−クロロフェニル)−1,1−ジオキ ソ−3H−ベンゾ〔d〕イソチアゾール−2−イル〕ピペリジン− 1−イル}エチル)イソインドール−1,3−ジオンまたはその医薬上許容しうる塩 である請求項33記載の方法。 48.前記塩はマレイン酸塩である請求項33記載の方法。 49.うつ病を予防または軽減するのに有効な量の式 〔式中、XおよびYは独立してハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ア リール低級アルコキシ、アシル、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、トリフルオロメ チルまたは水素であり; n、pおよびqは独立して1または2の整数であり; Rは水素、低級アルキル、アリール低級アルキル、アシル、-(CH2)m-0R1、- (CH2)NHR1、 であり、ここでR1は水素、低級アルキル、アリール低級アルキル、アシルまた は低級アルコキシカルボニルであり; Zは水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシまたはアシルであり; mは2〜4の整数であり; sは1または2の整数である〕の化合物、その医薬上許容しうる酸付加塩お よびその光学異性体が存在するならばそのような異性体を含有するパーキンソン 病剤組成物。 50.パーキンソン病を予防または軽減するのに有効な量の請求項49記載の 化合物を治療の必要な患者に投与することからなるパーキンソン病の治療法。
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