JP2001509811A - ブデソニドを含む０．２８から０．３８ｇ／ＭＬの流動かさ密度を有する吸入用新規製剤 - Google Patents
ブデソニドを含む０．２８から０．３８ｇ／ＭＬの流動かさ密度を有する吸入用新規製剤Info
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Abstract
(57)【要約】
0.28から0.38g/mlの流動かさ密度を有する、共に微細粉末形であるブデソニドおよび担体物質を含む乾燥粉末組成物は、呼吸器系疾患の処置に有用である。
Description
【発明の詳細な説明】
ブデソニドを含む0.28から0.38g/MLの流動かさ密度を
有する吸入用新規製剤
発明の分野
本発明は、新規医薬製剤、その製造および使用を提供する。
発明の背景
吸入により投与される強力な医薬は、正確な投与量を計量する問題のために、
一般にラクトースのような担体と組み合わせて製剤される。このように医薬を希
釈したとき、希釈しなかったときと比較して、製剤の重量変化があっても、医薬
投与量の変化率は小さいという結果をもたらす。このような製剤は一般に医薬の
微細粒子を伴う担体の粗粒子から成り、この組み合わせは一般に秩序混合物とし
て既知である。
本発明は、吸入を再現するために設計されたシステム中で、医薬の改善された
分散を実現することが判明した、改善された製剤を提供する。
本発明の詳細な説明
本発明に従い、ブデソニドおよび担体物質を共に微細粉末の形態で含む乾燥粉
末組成物が提供され、該製剤は0.28から0.38g/ml、好ましくは0.30から0.36g/ml
の流動かさ密度(poured bulk density)を有する。
本発明の流動かさ密度は、既知の方法、例えば、“Powder testing guide:Met
hods of measuring the physical properties of Bulk powders”L．Svarovsky
，Elsevier Applied Science 1987，pp．84-86”に記載のものを使用して測定す
る。
担体物質は、好ましくはモノ−、ジ−またはポリサッカライド、糖アルコール
または他のポリオールである。適当な担体は、例えば、ラクトース、グルコース
、ラフィノース、メレチトース、ラクチトール、マルチトール、トレハロース、
スクロース、マンニトール；および澱粉である。ラクトース、特にその１水和物
の形が特に好ましい。
本発明の製剤の成分は、両方とも微細に粉砕されているべきであり、即ち、レ
ーザー回折またはコールター・カウンターで測定して、そのマス中間直径が一般
に１０μmより小さい、好ましくは１から７μmである。各成分は、当業者に既知
の方法、例えば製粉、微紛化または直接沈殿を使用して所望の粒子サイズに製造
し得る。
本発明の組成物は、好ましくは、一日量として20から4300μgのブデソニド(好
ましくは80から2150μg)を含むように調剤する。より好ましくは、本組成物は20
0μgまたは400μgのブデソニドの単位用量を提供するように調剤する。本組成物
は、各単位用量に、好ましくは50μgから25mg、より好ましくは、50μgから10mg
、最も好ましくは100から4000μgの担体物質が含まれるように調剤する。
本発明に従って、
(a)ブデソニドおよび担体物質を微紛化し；
(b)所望によりその生産物を条件調整(conditioning)し；そして
(c)所望のかさ密度を得るまで粒子化すること(spheronizing)
を含む、本発明の組成物の製造法が更に提供される。本方法は、好ましくは更に
工程(ｂ)の後に低エネルギー再微粉化を含む。
本発明の調剤は、それ自体既知の慣用法で製造し得る。このような製造法は一
般に各成分の所望のサイズへの微粉化、得られた粒子からの、例えば、WO92/181
10またはWO95/05805に記載の方法による無定形成分の除去、および続く得られた
粉末の凝集化(agglomerate)、粒子化および篩過を含む。得られた凝集粒子のサ
イズは、好ましくは100から2000μm、より好ましくは100から800μmの範囲であ
る。製造した製剤のかさ密度は、成分および方法を経験的に変化させることより
調節することができ、例えば、粒子を粒子化装置(spheronizing device)中で回
転させる時間の延長によりかさ密度を増加できる。
固体−固体混合において、最も重要な性質の一つは成分均質性の確保である。
微粉末の粉末混合において遭遇する主要な問題は、ミキサーが粉末凝集塊を破砕
することができないことである。微粉末の条件調整段階後の低エネルギーインプ
ットでの再微紛化が有利であることが判明した。これは、一般に、粉末凝集塊を
破砕するのに十分なエネルギーであるが、粒子自体のサイズに影響する程大きく
はないエネルギーを使用して行う。このような段階は、活性物質および担体物質
が実質的に均質に分散され、例えば、微細粒子の結晶性の妨害することなしに、
３％より小さい(好ましくは１％より小さい)相対的標準偏差を有する組成物を提
供する。
本発明の調剤は、既知の乾燥粉末吸入器を使用して投与し得、例えば、吸入器
は単回または複数回投与吸入器であり得、呼吸作動性乾燥粉末吸入器、例えばTu
rbuhaler(登録商標)であり得る。本発明は更に治療に使用する医薬の製造におけ
る本発明の組成物の使用を提供する。本発明の組成物は呼吸器系疾患、特に喘息
の処置に有用である。本発明はまた、患者に本発明の組成物の有効量を投与する
ことを含む、呼吸器系疾患に罹患している患者の処置法も提供する。
本発明を、以下の実施例を参照して、限定的でなく、説明する。
実施例
ブデソニド９部およびラクトース１水和物９１部を別々にスパイラル・ジェッ
ト・ミルで、約６〜７バールの圧力で微紛化し、３μmより小さい粒子サイズと
し、その後Turbulaミキサーで激しく混合した。混合前にラクトース１水和物粉
末をWO95/05805に記載の方法に従って条件調整した。混合物を、スパイラル・ジ
ェット・ミルでわずか約１バールの圧力で再微紛化し、均質な混合物を得た。粉
末を、次いで、粉末をツイン・スクリュー・フィーダー(K-Tron)に供給すること
により凝集させ、振動篩過(０.５mmメッシュサイズ)し、周辺速度０.５ｍ／ｓの
回転パンで４分間粒子化し、そして同じふるいを用いて再び篩過し、次いでもう
一度６分間粒子化し、最後にふるい分け(メッシュサイズ１.０mm)し、かさ密度
０.３５ｇ／mlの粉剤を得た。
【手続補正書】特許法第１８４条の８第１項
【提出日】平成１１年４月２６日（１９９９．４．２６）
【補正内容】
請求の範囲
１．0.28から0.38g/mlの流動かさ密度を有し、共に微細粉末形であり、実質的
に均質に分散されるブデソニドおよび担体物質を含む乾燥粉末組成物。
２．かさ密度が0.30から0.36g/mlである、請求項１記載の組成物。
３．呼吸器系疾患の処置に使用するための、請求項１または２に記載の組成物
。
４．(a)硫酸テルブタリンおよび担体物質を微紛化し；
(b)所望によりその生産物を条件調整し；そして
(c)所望のかさ密度を得るまで粒子化すること
を含む、請求項１記載の組成物の製造法。
５．工程(ｂ)の後に低エネルギー再微粉化を含む、請求項４記載の方法。
６．治療に使用するための医薬の製造における、請求項１または２に記載の組
成物の使用。
７．患者に請求項１または２に記載の組成物の有効量を投与することを含む、
呼吸器系疾患に罹患している患者の処置法。
【手続補正書】
【提出日】平成１１年１１月２２日（１９９９．１１．２２）
【補正内容】
請求の範囲
１．0.28から0.38g/mlの流動かさ密度を有し、共に微細粉末形であり、実質的
に均質に分散されるブデソニドおよび担体物質を含む乾燥粉末組成物。
２．かさ密度が0.30から0.36g/mlである、請求項１記載の組成物。
３．呼吸器系疾患の処置に使用するための、請求項１または２に記載の組成物
。
４．(a)ブデソニドおよび担体物質を微紛化し；
(b)所望によりその生産物を条件調整し；そして
(c)所望のかさ密度を得るまで粒子化すること
を含む、請求項１記載の組成物の製造法。
５．工程(ｂ)の後に低エネルギー再微粉化を含む、請求項４記載の方法。
６．治療に使用するための医薬の製造における、請求項１または２に記載の組
成物の使用。
７．患者に請求項１または２に記載の組成物の有効量を投与することを含む、
呼吸器系疾患に罹患している患者の処置法。
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(81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＤＥ，
ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，ＩＴ，Ｌ
Ｕ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ，ＣＦ
，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＭＬ，ＭＲ，ＮＥ，
ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，ＫＥ，ＬＳ，Ｍ
Ｗ，ＳＤ，ＳＺ，ＵＧ，ＺＷ)，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ
，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ，ＲＵ，ＴＪ，ＴＭ)，ＡＬ，ＡＭ
，ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ，ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，
ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＥＥ，Ｅ
Ｓ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＥ，ＧＨ，ＧＭ，ＧＷ，ＨＵ，ＩＤ
，ＩＬ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，
ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＤ，Ｍ
Ｇ，ＭＫ，ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ
，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，ＳＬ，
ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＳ，ＵＺ，Ｖ
Ｎ，ＹＵ，ＺＷ
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １．0.28から0.38g/mlの流動かさ密度を有する、ブデソニドおよび担体物質を 共に微細粉末の形態で含む乾燥粉末組成物。 ２．かさ密度が0.30から0.36g/mlである、請求項１記載の組成物。 ３．活性物質と担体が実質的に均質に分散している、請求項１または２に記載 の組成物。 ４．呼吸器系疾患の処置に使用するための、請求項１、２または３のいずれか に記載の組成物。 ５．(a)ブデソニドおよび担体物質を微紛化し； (b)所望によりその生産物を条件調整し；そして (c)所望のかさ密度を得るまで粒子化すること を含む、請求項１記載の組成物の製造法。 ６．工程(ｂ)の後に低エネルギー再微粉化を含む、請求項５記載の方法。 ７．治療に使用するための医薬の製造における、請求項１、２または３のいず れかに記載の組成物の使用。 ８．患者に請求項１、２または３のいずれかに記載の組成物の有効量を投与す ることを含む、呼吸器系疾患に罹患している患者の処置法。
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