JP2001507010A - 11位が置換されたステロイド、それらの製造方法、それらの薬剤としての用途及びそれらを含有する製薬組成物 - Google Patents
11位が置換されたステロイド、それらの製造方法、それらの薬剤としての用途及びそれらを含有する製薬組成物Info
- Publication number
- JP2001507010A JP2001507010A JP52847398A JP52847398A JP2001507010A JP 2001507010 A JP2001507010 A JP 2001507010A JP 52847398 A JP52847398 A JP 52847398A JP 52847398 A JP52847398 A JP 52847398A JP 2001507010 A JP2001507010 A JP 2001507010A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- compound
- general formula
- phenyl
- formula
- carbon atoms
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J41/00—Normal steroids containing one or more nitrogen atoms not belonging to a hetero ring
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J41/00—Normal steroids containing one or more nitrogen atoms not belonging to a hetero ring
- C07J41/0033—Normal steroids containing one or more nitrogen atoms not belonging to a hetero ring not covered by C07J41/0005
- C07J41/0077—Normal steroids containing one or more nitrogen atoms not belonging to a hetero ring not covered by C07J41/0005 substituted in position 11-beta by a carbon atom, further substituted by a group comprising at least one further carbon atom
- C07J41/0083—Normal steroids containing one or more nitrogen atoms not belonging to a hetero ring not covered by C07J41/0005 substituted in position 11-beta by a carbon atom, further substituted by a group comprising at least one further carbon atom substituted in position 11-beta by an optionally substituted phenyl group not further condensed with other rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
- A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
- A61P5/32—Antioestrogens
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Public Health (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Description
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1. 次の一般式(I) (ここで、 nは2又は3に等しい整数であり、 R1及びR2は同一であっても異なっていてもよく、水素原子又は1〜4個の炭 素原子を含有するアルキル基を表わすか、或いは R1とR2はそれらが結合している窒素原子と共に、置換され又は置換されてい ない5〜15員の芳香族又は非芳香族の飽和又は不飽和の単環式又は多環式の複 素環(酸素、硫黄及び窒素原子から選択される1〜3個の追加の複素原子を含有 し得る)を形成するかのいずれかであり、 Xはエステル化されていてよいヒドロキシル基であり、 Yは置換され又は置換されていない1〜4個の炭素原子を含有するアルキル基 を表わす) の化合物並びにそれらの製薬上許容できる酸との付加塩。 2. nが2に等しい請求項1に記載の式(I)の化合物並びにそれらの製薬上 許容できる酸との付加塩。 3. nが2に等しく、 R1及びR2が同一であっても異なっていてもよく、1〜4個の炭素原子を含有 するアルキル基を表わすか、或いは R1とR2はそれらが結合している窒素原子と共にピペリジノ、ピロリジノ又は 2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル基を形成するかのいずれかで あり、 Xがヒドロキシル基を表し、 Yがメチル又はエチル基を表す 請求項1に記載の式(I)の化合物。 4. 下記の化合物名: ・11β−[4−[2−(1−ピペリジニル)エトキシ]フェニル]−19−ノ ル−17α−プレグナ−1,3,5(10)−トリエン−3,17β−ジオール 、 ・17α−メチル−11β−[4−[2−(1−ピペリジニル)エトキシ]フェ ニル]エストラ−1,3,5(10)−トリエン−3,17β−ジオール、 ・17α−メチル−11β−[4−[2−(ジエチルアミノ)エトキシ]フェニ ル]エストラ−1,3,5(10)−トリエン−3,17β−ジオール、 ・17α−メチル−11β−[4−[2−(1−ピロリジニル)エトキシ]フェ ニル]エストラ−1,3,5(10)−トリエン−3,17β−ジオール、 ・17α−メチル−11β−[4−[2−(2−アザビシクロ[2.2.1]ヘ プタ−2−イル)エトキシ]フェニル]エストラ−1,3,5(10)−トリエ ン−3,17β−ジオール、 ・11β−[4−[2−(2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル) エトキシ]フェニル]−19−ノル−17α−プレグナ−1,3,5(10)− トリエン−3,17β−ジオール ・17α−(トリフルオルメチル)−11β−[4−[2−(1−ピペリジニル )エトキシ]フェニル]エストラ−1,3,5(10)−トリエン−3,17β −ジオール である請求項1〜3のいずれかに記載の上記の式(I)の化合物並びにそれらの 製薬上許容できる酸との付加塩。 5. 請求項1に記載の一般式(I)の化合物を製造するにあたり、次の一般式 (II) (ここで、n、R1及びR2は請求項1で定義した通りである) の化合物に1〜4個の炭素原子を含有する有機金属化合物を作用させて、Xがヒ ドロキシル基であり且つYが1〜4個の炭素原子を含有するアルキル基である式 (I)の化合物を形成し、この式(I)の化合物を要すれば17−OHのエステ ル化反応及び(又は)塩形成反応に付することを特徴とする、上記の一般式(I )の化合物の製造方法。 6. Yが2〜4個の炭素原子を含有するアルキル基を表わす請求項1に記載の 一般式(I)の化合物を製造するにあたり、次の一般式(III) (ここで、n、R1及びR2は上で定義した通りであり、Y’は2〜4個の炭素原 子を含有するアルケニル又はアルキニル基を表わす) の化合物に二重結合又は三重結合の還元剤を作用させて、Xがヒドロキシル基で あり且つYが2〜4個の炭素原子を含有するアルキル基である式(I)の化合物 を得、この式(I)の化合物を要すれば17−OHのエステル化反応及び(又は )塩形成反応に付することを特徴とする、上記の一般式(I)の化合物の製造方 法。 7. 請求項1に記載の一般式(I)の化合物からなる薬剤。 8. 請求項2、3又は4に記載の一般式(I)の化合物からなる薬剤。 9. 骨粗鬆症の予防又は治療のための請求項7又は8に記載の薬剤。 10. 心臓血管の保護に使用するための請求項7又は8に記載の薬剤。 11. 請求項1に記載の一般式(I)の化合物からなる、閉経又は閉経関連症 の復帰療法のための、特に子宮に対するエストロゲン活性をほとんど示さず又は 全く示さない、骨粗鬆症の予防又は治療のための薬剤。 12. 請求項1に記載の一般式(I)の化合物からなる、閉経又は閉経関連症 の復帰療法のための、特に乳房腫瘍の恐れある女性における骨粗鬆症の予防又は 治療のための薬剤。 13. 請求項7〜12のいずれかに記載の薬剤を含有する製薬組成物。
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
FR96/15829 | 1996-12-23 | ||
FR9615829A FR2757519B1 (fr) | 1996-12-23 | 1996-12-23 | Steroides substitues en position 11, leur procede de preparation, leur application comme medicament et les compositions pharmaceutiques les renfermant |
PCT/FR1997/002379 WO1998028324A1 (fr) | 1996-12-23 | 1997-12-22 | Steroides substitues en position 11, leur procede de preparation, leur application comme medicaments et les compositions pharmaceutiques les renfermant |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2001507010A true JP2001507010A (ja) | 2001-05-29 |
JP4376319B2 JP4376319B2 (ja) | 2009-12-02 |
Family
ID=9498983
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP52847398A Expired - Fee Related JP4376319B2 (ja) | 1996-12-23 | 1997-12-22 | 11位が置換されたステロイド、それらの製造方法、それらの薬剤としての用途及びそれらを含有する製薬組成物 |
Country Status (33)
Country | Link |
---|---|
US (3) | US6207657B1 (ja) |
EP (1) | EP0946585B1 (ja) |
JP (1) | JP4376319B2 (ja) |
KR (1) | KR20000062288A (ja) |
CN (1) | CN1247541A (ja) |
AP (1) | AP9901567A0 (ja) |
AR (1) | AR010857A1 (ja) |
AT (1) | ATE216396T1 (ja) |
AU (1) | AU726350B2 (ja) |
BR (1) | BR9714433A (ja) |
CA (1) | CA2275955A1 (ja) |
CZ (1) | CZ227899A3 (ja) |
DE (1) | DE69712095T2 (ja) |
DK (1) | DK0946585T3 (ja) |
EA (1) | EA001868B1 (ja) |
ES (1) | ES2174329T3 (ja) |
FR (1) | FR2757519B1 (ja) |
HR (1) | HRP970711B1 (ja) |
HU (1) | HUP0001447A3 (ja) |
ID (1) | ID22627A (ja) |
IL (1) | IL130509A0 (ja) |
NO (1) | NO313333B1 (ja) |
NZ (1) | NZ336224A (ja) |
PL (1) | PL334124A1 (ja) |
PT (1) | PT946585E (ja) |
SI (1) | SI0946585T1 (ja) |
SK (1) | SK83099A3 (ja) |
TR (1) | TR199901453T2 (ja) |
TW (1) | TW492974B (ja) |
UA (1) | UA54483C2 (ja) |
WO (1) | WO1998028324A1 (ja) |
YU (1) | YU29299A (ja) |
ZA (1) | ZA9711324B (ja) |
Families Citing this family (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
FR2757519B1 (fr) * | 1996-12-23 | 1999-06-11 | Hoechst Marion Roussel Inc | Steroides substitues en position 11, leur procede de preparation, leur application comme medicament et les compositions pharmaceutiques les renfermant |
FR2780060B1 (fr) * | 1998-06-23 | 2000-08-04 | Hoechst Marion Roussel Inc | Nouveaux 19-nor steroides 17-halogenes, procede et intermediaires de preparation, application comme medicaments et compositions pharmaceutiques les renfermant |
DE19929715A1 (de) * | 1999-06-24 | 2000-12-28 | Schering Ag | 11ß-langkettig-substituierte Estratriene, Verfahren zur Herstellung , pharmazeutische Präparate, die diese 11ß-langkettig-substituierten Estratriene enthalten, sowie deren Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln |
FR2826004B1 (fr) * | 2001-06-13 | 2008-03-28 | Aventis Pharma Sa | Procede de preparation de derives estrogenes |
FR2854402B1 (fr) * | 2003-04-29 | 2008-07-04 | Aventis Pharma Sa | Nouveau procede et intermediaires de preparation de composes 19-nor-steroides |
Family Cites Families (9)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
FR2640977A2 (en) * | 1982-06-11 | 1990-06-29 | Roussel Uclaf | New position-11 substituted 19-norsteroids and their application as medicinal products. |
US4859585A (en) * | 1986-04-17 | 1989-08-22 | Trustees Of Tufts College | In-vitro methods for identifying compositions which are agonists and antagonists of estrogens |
FR2643638B1 (fr) * | 1989-02-24 | 1991-06-14 | Roussel Uclaf | Nouveaux 19-nor steroides ayant en position 11beta une chaine carbonee comportant une fonction amide ou carbamate, leur procede de preparation et les intermediaires de ce procede, leur application comme medicaments et les compositions pharmaceutiques les contenant |
US5760214A (en) * | 1993-03-25 | 1998-06-02 | Iskra Industry Co., Ltd. | Bone resorption inhibition/osteogenesis promotion compound |
DE4329867C1 (de) * | 1993-09-03 | 1994-09-15 | Siemens Ag | Stromspiegel |
FR2757519B1 (fr) * | 1996-12-23 | 1999-06-11 | Hoechst Marion Roussel Inc | Steroides substitues en position 11, leur procede de preparation, leur application comme medicament et les compositions pharmaceutiques les renfermant |
FR2757399B1 (fr) * | 1996-12-23 | 1999-12-17 | Hoechst Marion Roussel Inc | Application de composes steroides substitues en 11 pour la fabrication de medicaments ayant une activite estrogene dissociee |
FR2761992B1 (fr) * | 1997-04-09 | 1999-06-11 | Hoechst Marion Roussel Inc | Nouveaux steroides 4-halogenes, leur procede et intermediaires de preparation, leur application comme medicaments et les compositions pharmaceutiques les renfermant |
FR2771096B1 (fr) * | 1997-11-17 | 2000-08-11 | Hoechst Marion Roussel Inc | Nouveaux 19-nor steroides, substitues en position 11beta, procede et intermediaires de preparation, application comme medicaments et compositions pharmaceutiques les renfermant |
-
1996
- 1996-12-23 FR FR9615829A patent/FR2757519B1/fr not_active Expired - Fee Related
-
1997
- 1997-12-17 ZA ZA9711324A patent/ZA9711324B/xx unknown
- 1997-12-22 KR KR1019997005685A patent/KR20000062288A/ko not_active Application Discontinuation
- 1997-12-22 AP APAP/P/1999/001567A patent/AP9901567A0/en unknown
- 1997-12-22 PT PT97952972T patent/PT946585E/pt unknown
- 1997-12-22 AU AU56678/98A patent/AU726350B2/en not_active Ceased
- 1997-12-22 EP EP97952972A patent/EP0946585B1/fr not_active Expired - Lifetime
- 1997-12-22 YU YU29299A patent/YU29299A/sh unknown
- 1997-12-22 ID IDW990573A patent/ID22627A/id unknown
- 1997-12-22 EA EA199900588A patent/EA001868B1/ru not_active IP Right Cessation
- 1997-12-22 CN CN97181921A patent/CN1247541A/zh active Pending
- 1997-12-22 CA CA002275955A patent/CA2275955A1/fr not_active Abandoned
- 1997-12-22 DE DE69712095T patent/DE69712095T2/de not_active Expired - Lifetime
- 1997-12-22 UA UA99074263A patent/UA54483C2/uk unknown
- 1997-12-22 PL PL97334124A patent/PL334124A1/xx unknown
- 1997-12-22 NZ NZ336224A patent/NZ336224A/en unknown
- 1997-12-22 SK SK830-99A patent/SK83099A3/sk unknown
- 1997-12-22 BR BR9714433-9A patent/BR9714433A/pt not_active IP Right Cessation
- 1997-12-22 DK DK97952972T patent/DK0946585T3/da active
- 1997-12-22 WO PCT/FR1997/002379 patent/WO1998028324A1/fr not_active Application Discontinuation
- 1997-12-22 SI SI9730353T patent/SI0946585T1/xx unknown
- 1997-12-22 CZ CZ992278A patent/CZ227899A3/cs unknown
- 1997-12-22 US US09/331,823 patent/US6207657B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1997-12-22 AT AT97952972T patent/ATE216396T1/de not_active IP Right Cessation
- 1997-12-22 IL IL13050997A patent/IL130509A0/xx unknown
- 1997-12-22 ES ES97952972T patent/ES2174329T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1997-12-22 TR TR1999/01453T patent/TR199901453T2/xx unknown
- 1997-12-22 JP JP52847398A patent/JP4376319B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 1997-12-22 HU HU0001447A patent/HUP0001447A3/hu unknown
- 1997-12-23 AR ARP970106163A patent/AR010857A1/es unknown
- 1997-12-23 HR HR970711A patent/HRP970711B1/xx not_active IP Right Cessation
-
1998
- 1998-02-06 TW TW086119813A patent/TW492974B/zh active
-
1999
- 1999-06-23 NO NO19993125A patent/NO313333B1/no unknown
-
2000
- 2000-06-13 US US09/592,710 patent/US6482813B1/en not_active Expired - Lifetime
-
2002
- 2002-02-14 US US10/075,364 patent/US6541464B2/en not_active Expired - Lifetime
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP2753562B2 (ja) | 新規な11−ベンズアルドキシム−エストラ−ジエン誘導体とその製造方法、及びその化合物を含有する医薬製剤 | |
JP2696672B2 (ja) | 新規な11−ベンズアルドキシム−17β−メトキシ−17α−メトキシメチル−エストラジエン誘導体、その製法およびその物質を含有する医薬製剤 | |
EP0775155A1 (de) | Estra-1,3,5(10)-trien-derivate, verfahren zu ihrer herstellung und diese verbindungen enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen | |
JP2005539016A (ja) | 女性用受胎調節及びホルモン置換療法のための高められた抗ゴナドトロピン活性を有するプロゲステロン受容体モジュレーター | |
JP4837858B2 (ja) | 拮抗ホルモン特性を有する、17β−アシル−17α−プロピニル−11β−(環状アミノ)アリールステロイド及びその誘導体 | |
JP3026997B2 (ja) | 19―ノルステロイドから導かれる基が芳香族核上に置換している新規なω―フェニルアミノアルカン酸及びそれらの塩類、これらの製造法、この製造法の新規な中間体、これらの薬剤としての使用並びにこれらを含有する組成物 | |
JP2007210994A (ja) | ステロイド類、それらの調製、それらの薬学的組成物およびこの化合物の使用 | |
JP2001507010A (ja) | 11位が置換されたステロイド、それらの製造方法、それらの薬剤としての用途及びそれらを含有する製薬組成物 | |
JP4347420B2 (ja) | 新規な4−ハロゲン化ステロイド、それらの製造方法及び中間体、それらの薬剤としての用途並びに及びそれらを含有する製薬組成物 | |
JP2001523687A (ja) | 新規な11β位が置換された19−ノルステロイド、それらの製造方法及び中間体、それらの薬剤しての使用並びにそれらを含有する製薬組成物 | |
WO1998028324A9 (fr) | Steroides substitues en position 11, leur procede de preparation, leur application comme medicaments et les compositions pharmaceutiques les renfermant | |
DE69906972T2 (de) | Neue 19-nor 17-halo steroid verbindungen, ein verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als artzneimitteln sowie pharmazeutische präparate davon | |
MXPA99005841A (en) | Steroids substituted in position 11, method of preparation, application as medicines and pharmaceutical compositions containing them | |
MXPA00012483A (en) | Novel 17-halogenated 19-nor steroids, method and intermediates for preparing same, use as medicines and pharmaceutical compositions containing same |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20041007 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20080708 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20081006 |
|
RD04 | Notification of resignation of power of attorney |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A7424 Effective date: 20081006 |
|
RD13 | Notification of appointment of power of sub attorney |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A7433 Effective date: 20081006 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20081202 |
|
A601 | Written request for extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A601 Effective date: 20090302 |
|
A602 | Written permission of extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A602 Effective date: 20090413 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20090601 |
|
TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20090811 |
|
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20090909 |
|
R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |
|
FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20120918 Year of fee payment: 3 |
|
FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20130918 Year of fee payment: 4 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
LAPS | Cancellation because of no payment of annual fees |