JP2001504817A - 少なくとも１種のタン白および１種の加水分解澱粉を含む噴霧乾燥粉末および局所組成物に対するその使用 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 無水または疎水性非経日組成物と相容性の噴霧乾燥粉末であって、タン白およよび加水分解澱粉を含有する実習的に水溶性吸収剤マトリックスを含む。始ましくはタン白は植物、一層好ましくは種実、もっとも好ましくは豆から得る。有利には黄色エンドウからの分離物である（ピサン）（商標）。加水分解澱粉はマルトデキストリンでよい。好ましくは粉末はさらに、直接添加する場合無水または疎水性組成物と非相容性の少なくとも１種の活性成分を含む。一層好ましくは活性成分は少なくとも１種の適当な医薬活性成分、化粧活性成分、浴用活性成分および／または任意の相容性のその混合物を含む。もっとも好ましくは活性成分は保湿剤または色素を含む。粉末を含む無水および疎水性非経口相容はこれらの製造方法として記載される。好ましくは組成物は局所適用に適し、一層好ましくはこれらの棒口紅またはタルク粉末を含む。組成物は受渡しが相剰的に増強することを示す。組成物は清浄法、化粧処置、治療または予防法に使用できる。

Description

【発明の詳細な説明】 少なくとも１種のタン白および１種の加水分解澱粉を含む噴霧乾燥粉末および 局所組成物に対するその使用 本発明は非経口使用の無水および疎水性組成物、このような組成物の製造方法 、このような組成物の使用方法に関する。このような組成物は新規粉末を含み、 先行技術以上に有利かつ予期されない性質を有する。 無水組成物は実質的に自由水を含まない。疎水性組成物は実質的に水性または 親水性組成物と混合しない。疎水性組成物はその連続相が実質的に非水性または 油性（例えば油中水型エマルジョン）である場合水を含むことができる。無水お よび疎水性の双方の組成物は水性媒体と混合し、または水和する多数の有用な成 分と相容しない不利を有する。このような組成物の広範囲の成分と処方できるこ とは有利であろう。先行技術組成物が有する少なくともこのような問題のいくつ かを解決することが本発明の目的である。 出願人は無水および／または疎水性組成物に添加する場合、いくつかの、また はすべての上記不利を克服する新しい粉末を開発した。 液体組成物から粉末を製造する噴霧乾燥は食品工業で主として使用されている 技術である。噴霧乾燥する組成物は小滴に噴霧され、熱風が通過する高い塔の上 部に供給される（代表的には１８０°〜２５０℃）。組成物の一層揮発性成分は 蒸発する。小滴が塔を落下する際温度は降下し、これらは凝縮して小粒子を生成 する。粒子は適当な方法（例えばサイクロンで）分離し、収集する。噴霧乾燥に より代表的に小さい、中空−核粒子の微細、均一粉末が生成される。 噴霧乾燥と同様の他の技術は凍結乾燥および真空乾燥を含む。組成物を凍結乾 燥するために固化するまで冷却し、減圧下に置いて組成物の大部分の揮発成分を 昇華させる。固体残留物は１個のマスを形成でき、これは微粉末を形成するため に粉砕することが必要である。代表的凍結乾燥粉末は多孔性不規則形粒子を含み 、容易に水和する。凍結乾燥は強い加熱を必要としないので揮発性成分を含む粉 末の製造に使用される（例えば、インスタントコーヒー顆粒）。凍結乾燥により 製 造される粉末の噴霧乾燥以上の欠点は凍結乾燥方法の特別の複雑さのため費用が 約倍かかることである（例えば、減圧下の運転装置）。 真空乾燥は凍結乾燥と同様の技術であるが、真空乾燥では組成物は減圧下の場 合環境温度のままである。 凍結乾燥または真空乾燥により本発明粉末を製造できるが、噴霧乾燥はこの粉 末の製造には好ましい技術である。「噴霧乾燥」と言う用語は本明細書では簡単 のために使用するが、当業者は凍結乾燥および真空乾燥は適当な場合噴霧乾燥に 代替できることを認められるであろう。 食品は噴霧乾燥により製造されているがその技術は化粧品処方物のような局所 組成物の製造には広く使用されなかった。これは噴霧乾燥局所組成物にはほとん ど利点が認識されず、かつ専門化した必要装置は高価であったためである。 各種噴霧乾燥抗発汗活性剤は既知の無水抗発汗製品の成分である。このような 抗発汗剤は（特に）米国特許第５１３５７４１号（チェスブロウ・ポンズ）、米 国特許第５１１４７０５号（ジレット）、ヨーロッパ特許第０４０５５９８号（ ダウ・コーニング）、および英国特許第１５３４８６１号明細書（ウィックス） に開示される。これらの噴霧乾燥抗発汗粉末は高含量のアルミニウム クロロハ イドレートおよびジルコニル ヒドロキシクロリドのような化合物を含む。 高イオン性の電荷を有する化合物は出願人の発明粉末に使用する水溶性マトリ ックスと一緒に噴霧乾燥できないし、上記先行技術の教示は本発明とは別のもの である。しかし噴霧乾燥後本発明粉末はこのような成分と相容する。従って本発 明組成物は抗発汗活性成分が噴霧乾燥粉末にない場合このような成分を含むこと ができる。 日本特許第６０−０４２３１７号明細書（Ｈｉｋｉｙｏ）は形成組成物が乳化 剤を必要としない水性組成物に添加する粉末を形成する油性成分の噴霧乾燥を記 載する。 南韓国特許出願第９２−０５６３９号明細書（パシフィック・ケミカル）は生 物学的活性成分から製造した噴霧乾燥物質を開示する。この成分はリン脂質を含 む寒天溶液に溶解し、噴霧乾燥後添加して組成できる。１〜５００μのリポゾー ムを形成する。リン脂質は本発明粉末に使用する場合水溶性マトリックスではな い。 日本特許第６１−０３０５０８号（日本油脂）明細書はアラビアガム、カラギ ナン、アルギン酸ナトリウムまたはカルボキシメチルセルロースおよび場合によ り界面活性剤で被覆したスクアラン化合物のエマルジョンを記載し、これは噴霧 乾燥して粉末とし、化粧品基質として場合により抗菌剤または抗かび剤として使 用する。 日本特許第５２−６９１８７号（サントリー）明細書はデキストリン、アラビ アガムまたはカルボキシメチルセルロース（ＣＭＣ）とテン茶（中国アジサイ） 抽出物との混合物から形成される噴霧乾燥粉末を記載する。粉末は食品または化 粧品に使用でき、Ｓ−Ｈ結合を含む化合物に対し脱臭効果を有する。 ＤＤ特許第１１２３５１号（ニューマン）明細書はタン白（例えば、ホエイタ ン白）、ビタミンおよび乳に含まれる塩類から成る皮膚科学的活性成分の噴霧乾 燥複合物を開示する。粉末は化粧品に使用する。 食品成分−プロセシング インターナショナル（１９９１年１０月１４日）は 脂肪結合剤および食品乳化剤としてのアラビアガム代替物として或る種の特別の 澱粉を論議する。このような澱粉は場合により噴霧乾燥される。 Ｆｏｏｄ−Ｐｒｏｄ−ＤＥＳ １９９３ ２（１０）、６７〜６８は噴霧乾燥 フレーバに対する食用澱粉代用キャリアとして或る種のアラビアガム製品の使用 を記載する（ガムは噴霧乾燥するかどうか明らかでない）。 上記文献はどれ１つとして無水または疎水性非経口組成物に対し水溶性マトリ ックスを含む噴霧乾燥粉末の添加を示唆しない。 本発明の新しい噴霧乾燥粉末は無水および疎水性非経口組成物、特に局所使用 のものの処方者に有用な異例かつ驚くべき性質を有する。物質は有利にはこのよ うな組成物に添加してその性質を増強できる。 噴霧乾燥粉末は水溶性吸収剤マトリックスを場合により少なくとも１種の活性 成分と混合して含む。粉末は無水または疎水性組成物と非相容性である成分を直 接添加する場合含むこともできる。この粉末を含む組成物は改良された皮膚感覚 のような望ましい性質を示す。意外なことに本発明粉末は添加した組成物の配付 を相乗的に増強する予期されない付加的利点も供する。 従って本発明の１特徴は無水および／または疎水性非経口組成物と相容性の噴 霧乾燥粉末を含み、粉末は少なくとも１種のタン白および少なくとも１種の加水 分解澱粉を含有する実質的に水溶性吸収剤マトリックスを含む。好ましくは粉末 は局所適用に適する。好ましくは水溶性吸収剤マトリックスは吸湿性であり、急 速に再水和できる。 「非経口組成物」とは経口ルート「すなわち、口経由）単独以外の任意のルー トにより身体に投与するのに適する形の任意の組成物を表わす。口に近い、また はくちびるに局所的に適用する組成物を含む（例えば、棒口紅）。 水溶性吸収剤マトリックスは少なくとも１種のタン白および少なくとも１種の 加水分解澱粉の混合物を含み、混合物はタン白対加水分解澱粉の重量比が１：２ ０〜１：２、好ましくは１：１０〜１：４の範囲にある。 好ましいタン白は植物タン白、カゼインおよびその塩（例えば、カゼインナト リウム）およびその混合物を含む。好ましくはタン白は植物、一層好ましくは種 実、もっとも好ましくは豆類から得る。タン白は濃縮物（少なくとも約７０％タ ン白）、好ましくは分離物（少なくとも約９０％タン白）がよい。一層好ましく は、タン白は豆（例えば、大豆および／またはそら豆）および／またはエンドウ （例えば、黄色エンドウ）から得る。もっとも好ましくはタン白は商品名「Ｐｉ ｓａｎｅ（商標）」としてベルギー、コスクラから入手しうるような黄色エンド ウ豆から分離した高純度（少なくとも約９５％乾物に対し少なくとも約９０％タ ン白）を有するタン白を含む。「ピサン」タン白の平均アミノ酸含量（マスの相 対的割合として表わす）は次の通りである：グリシン４．３、アラニン４．６、 バリン５．１、ロイシン８、イソロイシン４．７、セリン５．３、スレオニン４ 、チロシン４、アスパラギン酸１２、フェニルアラニン５．３、トリプトファン ０．９、プロリン４．５、メチオニン０．９３、システイン１、リシン８．２、 ヒスチジン２．８、アルギニン８．９、およびグルタミン酸１８．５。 タン白（高濃縮または分離タン白画分のような）は湿式処理、例えばマトリッ クスの可溶化分離、次いで次の回収に対し等電沈澱のような既知技術により製造 できる。抽出タン白に対し他の適当な既知分離方法は「塩析」、「疎水析出」お よび限外濾過を含む。 加水分解澱粉は好ましくは１，０００〜１００，０００の範囲の分子量を有し 、水に易溶である。適当な加水分解澱粉はマルトデキストリン、加水分解馬鈴薯 誘導体、加水分解コーン誘導体、加水分解メイズ誘導体、加水分解カラス麦誘導 体、加水分解タピオカ誘導体、シクロデキストリン、デキストリン（コーン、タ ピオカなどから）、プルランおよびエチルセルロース分散体のようなセルロース 誘導体を含む。好ましい加水分解澱粉は１，０００〜１０，０００の範囲の分子 量を有するマルトデキストリンである。 本発明粉末はマトリックスを含有する任意の適当な液体を噴霧乾燥することに より形成できる。噴霧乾燥する液体は溶液、エマルジョン、分散体またはサスペ ンションの形でよい。液体は好ましくはキャリア物質として水を含むが、噴霧乾 燥中除去できる任意の液体はキャリア物質として使用できる。水量は噴霧乾燥機 に供給する液体の成分が緊密混合され、液体が噴霧乾燥機中に有効に噴霧できる ことを確保するのに必要な最少量であるべきである。噴霧乾燥粉末中に添加する ための他の成分はキャリア物質に分散、溶解または懸濁することができる。この ような物質の例は油（例えば、植物油、鉱油またはシリコン油）、乳化剤、増粘 剤（例えば、キサンタンガムまたはカルボキシメチルセルロース）、保湿剤（例 えば、１，３−ブチレングリコール）、以下に一層十分に記載される活性成分、 オクチルメトキシシンナメートのような有機日光遮断剤およびチタニウム ジオ キシドのような無機日光遮断剤を含む。液体は無水または疎水性組成物と相容し ない成分も直接添加する場合含むこともできるが、本発明噴霧乾燥粉末を使用し て組成物中に添加できる。噴霧乾燥する液体はマトリックスと相容しないどんな 成分も実質的に含まない。このような非相容性成分：マトリックスと実質的に非 等電性の種（例えば、非常に高いイオンチャージを有する種〔高い多価イオンの ような〕および／または非常に低いか、または高いｐＨを有する組成物）、マト リックスに作用する酵素（プロティナーゼおよび／またはアミラーゼ）、および 凝集を起こす成分、を含むことができる。噴霧乾燥する混合物が水性組成物を含 む場合、そのｐＨは少なくとも約５（一層好ましくは約６〜約７）であることが 好ましく、より低いｐＨでは一層不溶性になり易いからである。噴霧乾燥する液 体が水性キャリアを含む場合、液体は苛性ソーダ、アミノメチル、プロパノール 、 トリエタノールアミンのようなｐＨ調整剤を、適当には組成物の約０．０１〜約 １０重量％の量でさらに含むことができる。このような組成物は当業者に周知の 方法で、例えばコハク酸、クエン酸、乳酸およびその許容しうる塩、リン酸、リ ン酸／ナトリウムまたは２ナトリウムおよび炭酸ナトリウムを含む緩衝系を使用 して緩衝できる。適当なｐＨは約３〜約１０、好ましくは約４〜約８、一層好ま しくは約６である。好ましくはマトリックスは噴霧乾燥する液体と等電性である 。 噴霧乾燥する液体が水中油型エマルジョンを含む場合、約５〜約６０重量％の 油相、約１〜約２０重量％の乳化剤または乳化剤混合物および少なくとも約３５ 重量％の水性相を含むことができる。 噴霧乾燥粉末に包含する適当な油は小麦胚芽油のような植物油、パラフィン油 またはシリコン流体のような鉱油を含む。混合油は使用できる。油は噴霧乾燥す る液体中に油中水型エマルジョンの油相として添加できる。油は噴霧乾燥粉末重 量で１５〜５０％、好ましくは２０〜４０％含むことができる。本発明粉末に含 む油は保湿剤として作用する化粧品およびトイレタリ処方物に含まれる粉末を供 する。このような油を含有する本発明粉末の使用により直接このような油を添加 することが困難または不可能である組成物中に保湿油を添加することができる。 液体を噴霧乾燥すると形成粉末は噴霧乾燥中マトリックスを破壊するであろう 多くの成分と相容する。 噴霧乾燥粉末は１種以上の界面活性剤（乳化剤）を含むことができる。好まし くは、界面活性剤は粉末重量で約１〜約１０％含む。適当な界面活性剤（必要の 場合、乳化剤として作用することもできる）はアルキル エーテルサルフェート の塩、アルキルベタイン、アルキルアミドアルキルベタイン、ポリエチレングリ コールカルボキシレート、アルキルサルフェートの塩（アンモニウム ラウリル サルフェートのような）、スルホサクシネート（ジナトリウム ラウレス スル ホサクシネートのような）、アンホモノアセテートおよびジアセテート（ジナト リウム ココアンホジアセテートのような）、アルキルポリグリコシド、アルコ ール スルホネート、エトキシル化脂肪アルコール、エトキシル化脂肪酸エステ ル（エトキシル化 ステアレートのような）、ソルビタン エステル、エトキシ ル化 ソルビタン エステル、シリコン乳化剤（シリコンポリオールのような） 、 アニオン乳化剤（セチルステアリル サルフェートおよびモノおよびジグリセリ ドのアニオンエステルのような）、カチオン乳化剤、脂肪酸石鹸（ステアリン酸 カリウムのような）、エトキシル化モノ、ジおよびトリグリセリド、ホスホリピ ド（レシチンのような）、およびソルビタンモノオレエートおよびその混合物を 含むことができる。 噴霧乾燥粉末は場合により活性成分を含有する。適当な活性成分は無水または 疎水性組成物と、このような組成物に直接添加する場合相容性であるものである 。本発明組成物は局所適用する場合、環境の水分（例えば、大気中の湿度、皮膚 の水分またはくちびるの唾液）は噴霧乾燥粉末に再水和し、任意の活性成分を活 性化してその付加的性質（例えば保湿性）を組成物に供することができる。 活性成分は水溶性吸収剤マトリックスと相容性であり、そこに投与した場合身 体に作用を有する任意の成分を含み、そして少なくとも１種の適当な医薬的活性 の化粧成分、トイレタリ成分および／または任意のその相容性混合物を含む。活 性成分は１つ以上の上記種類に入る１つ以上の機能を果すことができる。好まし くは活性成分は有効量で含む。好ましい活性成分は治療薬または治療薬でない相 容性の医薬、化粧品および／またはトイレタリ成分を含む。 医薬活性成分はその必要時患者に非経口適用するに適する任意の医薬的に許容 しうる、生理学的活性成分（混合物を含む）を含む。これはすべての適当な生理 学的活性化合物、許容しうるその誘導体（塩のような）およびプロドラッグ（生 体内で代謝されて生理学的活性種を与える成分）を含む。医薬的活性成分はその 必要時特別部位に対する局所適用および／または一般的全身適用により患者（ヒ トを含む）の臨床條件（何らかの障害および／または疾病）を処置（治療および ／または予防により）するために使用できる。 化粧的活性成分は適用する場合外見を変え、および／または高める任意の成分 （混合物を含む）を含む。本発明粉末および組成物に添加できる好ましい化粧成 分はヒトの皮膚またはくちびるに局所適用する場合着色性および／または保湿性 を有する。適当な保湿剤はＤ−パンテノールおよび１，３−ブチレングリコール を含む。適当な色素は好ましくは粉末である各種無機および有機色素を含む。適 当な無機色素、特に棒口紅に使用する色素は酸化鉄、ウルトラマリンおよび二酸 化チタンを含む。色素はさらに真珠色仕上げを得る無機色素、例えばビスマスオ キシクロリドおよび二酸化チタン被覆雲母を含むことができる。適当な有機色素 、特に棒口紅に使用する色素はモノアゾ、インジゴイド、フルオランおよびピラ ゾール染料を含む各種適当なアロマ成分を含む。色素は化粧的に許容しうるよう に、使用する地域の法律および規則に従がうように選択される。例えばヨーロッ パユニオンでは本出願の優先日に、適当な色素はコスメティックス ダイレクテ ィブ７６／７６８ＥＥＣのアネックスＩＶにリストされたものである。 トイレタリ活性成分は個人の衛生目的で使用され、および／または好ましくは 局所的に適用される場合、身体に対し清浄化作用を有する任意の適当な成分（混 合物を含む）を含む。 本発明噴霧乾燥粉末は適当な剤（ステアリン酸アルミニウム、アミノ酸、鉱油 、リン脂質、シリコン油および／またはその混合物）で表面処理することもでき る。これらは粉末表面を被覆し、粒子を疎水性にし、凝集を予防し、および／ま たは組成物内の粉末の分散を助ける。 本発明のそれ以上の特徴は記載した噴霧乾燥粉末を含む非経口適用に適する、 実質的に無水および／または疎水性組成物を含む。好ましくは組成物を局所適用 に適する。組成物は噴霧乾燥粉末を０．１〜６０重量％含有できる。組成物は医 薬、化粧品および／またはトイレタリ組成物であることができる。このような組 成物の例は（ａ）圧搾粉末化粧品、浴用塩、フットパウダー、タルクまたはアイ シャドウのような粉末組成物、（ｂ）棒口紅、石鹸、脱臭スチック、日光遮断ス チックまたはアイペンシルのような成形固体組成物、（ｃ）爪エナメルまたは爪 ラッカーを含む。粉末組成物は噴霧乾燥粉末を６０％まで、好ましくは１〜５０ ％、一層好ましくは１０〜５０％含有できる。成形固体成分は噴霧乾燥粉末を１ ０％まで、好ましくは０．５〜５％、一層好ましくは１〜３％含有できる。爪エ ナメルまたはラッカーは噴霧乾燥粉末を５％まで、好ましくは０．１〜３％、一 層好ましくは０．２５〜２％含有できる。 出願人は本発明粉末がこのような組成物の他の成分と相乗的に作用し、組成物 および／またはその中の任意の活性成分の配付、好ましくは局所的配付を増強す ることを意外なことに見出した。この配付の改良は本発明組成物の予期されない 一層の利点である。例えば組成物が色素含有棒口紅を含む場合、くちびるに色素 の配付が増強される。本発明組成物の相乗的局所配布増強性を説明するデータは 例に供される。 適用につき（例えば皮膚に適用する場合局所内に）一層多い組成物を配付する 組成物は増強効果を有する。換言すれば、成分量の低減が同じ効果の達成に必要 となる。こうして資金は原料に対し節約でき、任意成分の望ましくない作用は低 減でき、効果の少ない成分は代替できる。活性の弱い成分が適用できる場合、組 成物は身体の敏感な部位に適用できる。 医薬組成物は治療的および／または予防的に有効量の少なくとも１種の医薬活 性成分を含有する噴霧乾燥粉末と、医薬的に許容しうる、相容性稀釈剤またはキ ャリアを一緒に含む。 化粧組成物は有効量の少なくとも１種の化粧成分を含有する噴霧乾燥粉末と、 化粧的に許容しうる、相容性稀釈剤またはキャリアを一緒に含む。好ましくは化 粧組成物は粉末（例えばタルク粉、おしろい、および／またはフットパウダー、 日光遮断剤、メーキャップ（例えばコンシーラ（ｃｏｎｃｅａｌｅｒｓ）、ブラ ッシャー（ｂｌｕｓｈｅｒｓ）、アイーシャドウ、まゆ毛ペンシル、目ペンシル 、マスカラ、ファウンデーション、爪ラッカー、日焼け予防スチック、チャップ スチック（ｃｈａｐ−ｓｔｉｃｋｓ）および／または棒口紅）および／または任 意の他の適当な組成物（抗発汗剤および／または脱臭剤〔例えば、スチック形〕 ）を含む。 爪ラッカーは爪ワニス、トップコーツ（ｔｏｐ ｃｏａｔｓ）、ベースコーツ （ｂａｓｅ ｃｏａｔｓ）、爪硬化剤およびリッジ フィラー（ｒｉｄｇｅ ｆ ｉｌｌｅｒｓ）を含む。 棒口紅は薬剤添加または無添加であり、くちびる軟膏、くちびるバルサム剤、 くちびる光沢剤、痛み、ひびおよび／または割れたくちびるを治療する固体組成 物、および／またはくちびるを着色する色素スチックを含む。色調または明度の 選択は任意の色付け化粧品、特に棒口紅を購入する場合消費者が考慮する非常に 重要な事柄である。消費者は色調および明度の広い選択を要求する。しかし一層 強い明度および色調は高濃度の色素を有する組成物の処方化が困難であるため製 造が困難でありうる。これは大量の色素の油中への均質分散体が不安定でありう るためである。また高濃度の色素は皮膚のアレルギー反応に対し一層大きい可能 性を有することができる。本発明は皮膚に一層多い色素を送り、新しい、一層強 い色の明度を供することができる棒口紅を供する。換言すれば、少ない色素を使 用して既知の色の明度を表わすことができ、これにより資金を節約し、適用部位 から離れた望まない色を産生する可能性を低減する。これは色素が一層容易にく ちびるに保留され、くちびるに隣接する皮膚上に見苦しい色素の広がりが低減で きるので棒口紅に対し特に有用である。棒口紅はさらに光沢修正剤、テクスチャ ー修正剤、保湿剤、緩和剤、コンディショナー、ビタミンおよび／または日光遮 断剤から選択したくちびるに適する１種以上の化粧的に許容しうる付加的成分を 含むことができる。 日光遮断剤は日焼け予防ローション、日光遮断剤および日光妨害剤を包含し、 これらは身体に使用して太陽光線または他のＵＶ源に対し保護を供するためのも のである。本発明組成物中に添加できる日光遮断剤は入射ＵＶ放射線に作用して 吸収する有機科学薬剤および／または入射ＵＶ輻射線に作用して反射する無機日 光遮断剤を含む。適当な日光遮断剤の例は１種以上の次の、または任意の適当な その混合物：ｐ−アミノ安息香酸、エステルおよび誘導体（例えば、オクチル− ｐ−ジメチルアミノベンゾエート）、メトキシシンナメートエステル（例えば、 ２−エチルヘキシル−ｐ−メトキシシンナメート、または２−エトキシエチル− ｐ−メトキシシンナメート）、ベンゾフェノン（例えばオキシベンゾン）、ジベ ンゾイルメタン、サリチレートエステル、金属酸化物日光遮断剤（ＴｉＯ₂のよ うな、好ましくは１〜１００ｎｍの平均一次粒度を有する、またはＺｎＯ、好ま しくは２０〜３００ｎｍの平均一次粒度を有する、または任意のその混合物）、 を含む。好ましくは任意の日光遮断剤は組成物重量で約０．１〜２５％、一層好 ましくは０．５〜１５％の量で含む。 化粧組成物に使用する色素の％は処方される化粧品の型による。ブラッシャー 、アイシャドウ、マスカラ、棒口紅および同様の化粧品は他の化粧品より高％の 色素を含有する。棒口紅および他の高色素含有組成物は組成物重量で１５％Ｗ／ Ｗ までの色素を含有できる。粉末組成物は組成物重量で５％Ｗ／Ｗまでの色素を含 有できる。 本発明化粧組成物（例えば棒口紅）は１種以上の油成分、１種以上のワックス 成分および／または１種以上の付加的粉末成分を含むことができる。好ましくは 化粧組成物は約３０〜約８５％Ｗ／Ｗの油成分、約１〜約４０％Ｗ／Ｗのワック ス成分および約１〜約４０％ｗ／ｗの付加的粉末成分を含有する。 油成分は１種以上の化粧的に許容しうる油、シリコン、脂肪および／または任 意のその混合物を含むことができる。適当な化粧的に許容しうる油は天然油（例 えば植物油〔アーモンド油、植物油およびヒマシ油のような〕）、合成エステル （例えばペンタエリスリチル テトラカプリレートおよびペンタエリスリチル テトライソステアレート）、脂肪油（例えばトリグリセリドエステル）、脂肪ア ルコール（例えばオレイルアルコールおよびオクチルドデカノール）および鉱油 （例えば液体パラフィンおよびＣ_{11 〜12}イソパラフィン）を含むことができる。 適当な化粧的に許容しうるシリコンは揮発性シリコン（例えば揮発性直鎖ポリジ メチルシロキサン）およびシクロメチコンおよび非揮発性シリコン油（例えばフ ェニルジメチコン）を含むことができる。適当な化粧的に許容しうる脂肪は天然 脂肪（例えば動物脂肪〔羊毛脂肪のような〕、植物脂肪〔トリグリセリド エス テルのような〕および鉱物脂肪〔白色ソフトパラフィンのような〕）および合成 脂肪（例えばビスジグリセリル カプリレート／カプレート／イソステアレート ／ステアレート／ヒドロキシステアレート アジペート）を含むことができる。 好ましくは油成分は約５０〜約８０％Ｗ／Ｗの量で含む。場合により油成分はさ らに緩和剤（例えばアルファ バイサボルボル、植物抽出物、例えばカモミル抽 出物、および／または保湿剤（例えばアルキレン グリコール〔ブチレングリコ ールのような〕）を含むことができる。 ワックス成分は好ましくは約３０°〜約１２０℃の範囲の融点を有する。適当 にはワックス成分は１種以上の化粧的に許容しうるワックス、ワックス様物質お よび／または任意のその混合物を含む。適当なワックスは天然のワックス（例え ば植物ワックス〔キャンデリラ ワックス、カルナ バ ワックス、カスタ ワ ックスおよびイルツペ バターのような〕、動物ワックス〔ビース ワックス、 ラノリン ワックス、ラノリン誘導体ワックスおよびホワイト ワックスのよう な〕および鉱物ワックス〔オゾケライト ワックス、モンタン ワックスおよび パラフィン ワックス｛例えば、ミクロクリスタリン ワックス、オケリン ワ ックスおよびパラフィン｝〕）、合成ワックス（例えば、水素添加ヒマシ油およ びセチルアルコール）およびシリコン ワックス（例えばＣ_{24 〜28}アルキルメチ コン）を含む。好ましくはワックス成分は約５〜約４０％Ｗ／Ｗ、一層好ましく は約１０〜約３０％Ｗ／Ｗの量で化粧組成物に含まれる。 好ましくは、付加的粉末成分は約２〜約３０％Ｗ／Ｗの量で含む。化粧組成物 が棒口紅である場合、付加的粉末成分は平均一次粒度約０．０２〜約８０μを有 する乾燥した特別の物質を含む。粒度は粒子の最長軸に沿って測定する。付加的 粉末成分は色素粉末および／または非色素粉末を含むことができる。適当な色素 粉末はここに記載したような各種無機および有機色素を含む。適当な非色素粉末 はアクリレートポリマー、アルミナ、珪酸アルミニウム、ベントナイト、窒化硼 素、炭酸カルシウム、珪酸カルシウム、セルロース、コーン澱粉、カオリン、珪 酸マグネシウムアルミニウム、炭酸マグネシウム、マイカ、微粉化テフロン（Ｐ ＴＦＥ）（商標）、ナッツシェル粉末（クルミ殻粉末のような）、ナイロン、ポ リエチレン、ポリメチル メタクリレート ビーズ、シリカ、絹粉末、酸化錫、 ミリスチン酸亜鉛および任意のその混合物を含む。 本発明の好ましい局所化粧組成物は棒口紅およびタルク粉末である。特に好ま しい本発明無水および／または疎水性局所組成物は、活性成分として保湿剤を有 する本発明の噴霧乾燥粉末をさらに含むタルク粉末および活性成分として適当な 色素および／または保湿剤を有する本発明の噴霧乾燥粉末をさらに含む棒口紅、 を含む。 トイレタリ組成物は有効量の少なくとも１種のトイレタリ成分と局所的に許容 しうる、相容性稀釈剤またはキャリアとを含有する噴霧乾燥粉末を含む。好まし い浴用組成物は発泡浴剤、シャワーゲル、浴用塩、毛髪−ケア組成物および／ま たは石鹸を含む。 毛髪−ケア組成物はいわゆる「熱油」トリートメント、シャンプー、コンディ ショナー、毛髪染料、ムース、泡、ゲル、クリーム、ワックス、マスク、泥、ス タイリングスプレー、ローションおよびリンスを含み、すべてが好ましくはヒト の使用に適し、もっとも好ましくはヒトの頭に使用するのに適する。毛髪−ケア 組成物はサリチル酸またはピリチオン亜鉛のようなふけ防止剤を組成物重量で約 ０．１〜約５％の量で含むこともできる。 本発明組成物は好ましい投与である局所投与することができる。適当な場合局 所組成物はさらにマトリックスを含むことができ、マトリックスに噴霧乾燥粉末 は分散して組成物が皮膚と接触して保持される場合活性成分の経皮投与を有利に する。活性成分は電気輸送および／またはイオン電気導入により局所組成物から 経皮的に送ることもできる。局所組成物の活性成分量は意図する目的に対し十分 に有効である成分量が、局所組成物が皮膚にある間送られるようなものであるべ きである。 活性成分の経皮投与に対する適当な局所組成物は噴霧乾燥粉末を無水および／ または疎水性局所ビヒクル中の活性成分と、同時に適当な可能な経皮促進剤（ジ メチル スルホキシドおよび／またはプロピレングリコールのような）と混合お よび／または分散することにより製造できる。局所ビヒクルは適当な泡、ペース ト、軟膏、ローション、クリーム、膏薬、油、エマルジョンおよび／またはゲル ベース、および／または噴霧および／またはエアロゾルとして適用に適する組成 物を含むことができる。局所ビヒクルは布パップ、温湿布、貼剤および／または 含浸包帯のような局所送達媒体を含むこともできる。経皮投与に適する局所組成 物は接着剤および／またはポリマーベースに溶解および／または分散できる任意 のキャリアに保持することもできる（例えばパッチに）。 局所適用に対する適当なクリームはワセリンおよび／または軽液体パラフィン に本発明噴霧乾燥粉末を添加し、次に非水性媒体に場合により界面活性剤を使用 して分散することにより製造できる。軟膏は粉末を鉱油、石油および／またはワ ックス（例えばパラフィンワックスおよび／またはビースワックス）と混合して 製造できる。ゲルは粉末を適当な非水性溶媒および／または場合により塩基の存 在でゲル化剤と混合して製造できる。透明ゲルは清澄剤（例えば変性アルコール 〔変性エタノールのような〕）を含むことができる。 本発明局所組成物はイオンまたは非イオン界面活性剤を含み、局所適用する場 合組成物の効果（例えば、治療および／または予防活性の改良）を一層増進する こともできる。界面活性剤は組成物がエマルジョンでない場合でさえ乳化成分お よび／または界面活性剤を含むこともできる。 本発明局所組成物はさらに当業者に周知で、適当であり、無水および／または 疎水性組成物と直接相容性であるそれ以上の成分を含むことができる。このよう な成分は上記任意成分のいずれかを、および／または適当で相容性のその混合物 を含むことができる。 高脂質溶解性を有する本発明組成物は身体内に位置する（例えば筋肉内注射に より）活性源を供するいわゆる貯蔵処方の使用に適することができる。貯蔵処方 は医薬的に許容しうる油に活性成分を含むことができる。 いくつかの処方では、例えば流体エネルギー粉砕により得られるような、非常 に小さい粒子形の本発明の粉末および／または組成物を使用することは有利であ る。粉末および／または活性成分は代表的には１μより小さい寸法のコロイドポ リマー粒子であるナノ粒子に結合できる（例えば、吸着、組込みおよび／または 化学的に）。身体内のこのようなナノ粒子の分配および従って活性成分の配布部 位はナノ粒子の表面を適当に被覆することにより（例えば界面活性剤および抗体 により）達成できる。 本発明組成物は固体または流体でよい（自由流動性粉末および／または顆粒お よび非水性液）。非水性液は油または油中水型エマルジョンのような連続相が実 質的に自由水を含まない液体を含む。環境温度で固体である本発明組成物はスチ ック形に圧縮でき、および／または無水スチック（例えば熱ワックス スチック ）または押出し物に添加できる。自由流動性粉末を含む本発明流体組成物は適当 な器具（例えば、メーキャップブラシ）により適用できる。本発明液体組成物は 適当な容器から（例えば圧搾チューブからノズルを通して）分配できる。 本発明組成物に適する許容しうる稀釈剤および／またはキャリアは熟練した処 方者には周知である。このような組成物の製造に使用する賦形剤は処方者に既知 の賦形剤である。 本発明固体組成物は本発明噴霧乾燥粉末を無水および／または疎水性固体組成 物に許容しうる１種以上の次の成分：不活性稀釈剤、潤滑剤、結合剤および／ま たは任意のその混合物、と混合して製造できる。特別な成分は１つ以上の機能を 遂行できることは当業者は認められるであろう（例えばメイズ澱粉は稀釈剤、結 合剤および／または崩壊剤として作用できる）。 不活性稀釈剤は糖（例えばラクトース、デキストリン、シュクロース、マンニ トール、粉糖および／またはその混合物）、セルロース（例えば、ミクロクリス タリン セルロース）、澱粉（例えばメイズ澱粉、他の医薬品級澱粉および／ま たはその混合物）、粘土（例えばカオリンおよび／またはヘクトライト）、リン 酸カルシウム、硫酸カルシウムおよび／またはその混合物）を含むことができる 。 潤滑剤はステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸 、タルク、硫酸パラフィン、硼酸、安息香酸ナトリウム、酢酸ナトリウム、塩化 ナトリウム、ロイシン、ポリエチレングリコールおよび／またはその混合物を含 むことができる。 結合剤は澱粉（例えばメイズ澱粉）、ゼラチン、糖（例えばシュクロース、糖 蜜、ラクトースおよび／またはその混合物）および／または天然および／または 合成ガム（例えばアカシア、アルギン酸ナトリウム、アイリッシュモス抽出物、 セルロース〔カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロー ス、メチルセルロース、エチルセルロース、ミクロクリスタリンセルロースおよ び／またはその混合物〕、ポリエチレングリコール、ワックス、ポリビニルピロ リドンおよび／またはその混合物）を含むことができる。 本発明固体組成物はさらに固体組成物の製造を助けることが既知の１種以上の 許容しうる次の成分および／またはその混合物： 成分の流動性を助ける剤（例えばタルクおよび／またはコロイド性シリコンジ オキシド）固体組成物の強度を増加する圧縮剤（例えばソルビトールおよび／ま たはラクトース）、および／または イオンおよび非イオン界面活性剤（例えばラウリル硫酸ナトリウム）、固体組 成物内の成分の均一分散を増進し、表面に形成する粗粒を防止する、を含むこと ができる。 好ましくは本発明固体組成物は一般的使用、例えばスチック形に成形するのに 一層有利である。 本発明流体組成物は付加的賦形剤を有し、または有せず顆粒および／または粉 末に処方できる。このような組成物は乾燥生成物から製造した自由流動性粉末で あり、直接使用でき、または使用前適当な流体キャリアに添加できる（例えば、 再構成液または本発明液体組成物に）。 本発明液体組成物は適当な非水性媒体に噴霧乾燥粉末を含有するエリキシル、 エマルジョン、溶液、シラップおよび／またはサスペンジョンに含むことができ る。ここに記載の液体組成物の或るものは水溶性吸収剤マトリックスにより噴霧 乾燥に適応でき、本発明粉末を形成することもできる（この場合このような液体 は自由水を含むこともできる）。本発明液体組成物は適当な油サスペンジョン、 油溶液および／または油中水型エマルジョンを含むことができる。 本発明液体組成物に対する許容しうる溶媒はグリコール、油および／またはア ルコールを含む。シラップおよび／またはサスペンジョンの製造に適する媒体は 油媒体および／または１種以上の医薬的に許容しうる懸濁剤（例えばステアリン 酸アルミニウム ゲル、セルロース〔メチルセルロース、ヒドロキシエチルセル ロースおよび／またはカルボキシメチルセルロースナトリウムなど〕、ゼラチン 、水素添加脂肪および／またはソルビトール）の存在するエマルジョンを含むこ とができる。適当な油媒体は植物油（例えばアラキス油および／またはヒマワリ 油〕、他の食用油（例えばアーモンド油および／または分画ココナット油）およ び／または油エステル（例えば、グリセリン、プロピレングリコールおよび／ま たはエタノール）を含むことができる。 油性である本発明液体組成物は１種以上の次の、および／または任意の適当な その混合物：パラフィンまたは鉱油のような炭化水素、ビースワックスまたはパ ラフィンワックスのようなワックス、ヒマワリ油、アンズ核油、シアバターまた はホホバ油のような天然油、ジメチコン、シクロメチコンまたはセチルジメチコ ンのようなシリコン油、パルミチン酸イソプロピルまたはミリスチン酸イソプロ ピルのような脂肪酸エステル、およびセチルアルコールまたはステアリルアルコ ールのような脂肪アルコール、を含むことができる。 本発明液体組成物はさらに、許容しうるもので、無水および／または疎水性組 成物と相容性の１種以上の次のもの：浸透圧を変える剤（例えば塩）、着色料、 水性系におけるｐＨ当量の調整剤（例えば、緩衝剤）、および／またはその混合 物を含むことができる。 局所使用に適する本発明液体組成物はさらに１種以上の次のレジンおよび適当 なその混合物：オクチルアクリルアミド／アクリレート／ブチルアミノメタクリ レート コポリマー（Ａｍｐｈｏｍｅｒの商品名で入手できる）、ポリビニルメ チルのエチルエステル（ＰＶＭとして既知）／メチルアクリレート（ＭＡとして 既知）コポリマー（商品名Ｕｌｔｒａｈｏｌｄ ８Ａとして入手できる）、酢酸 ビニル（ＶＡとして既知）／クロトネート／ビニル ネオデカネート コポリマ ー（商品名Ａｄｈｅｓｉｖｅ２８−２９３０ＮＬＡとして入手できる）、アクリ レート／アクリルアミド／コポリマー（商品名Ｇａｎｔｒｅｚ ＥＳ２２５とし て入手できる）、酢酸ビニル／クロトン酸／ビニルプロピオネート コポリマー （商品名Ｌｕｎｉｓｅｔ ＣＡＰとして入手できる）、ポリビニルプロピオネー ト（ＰＶＰとして既知）／ＶＡ／ビニルプロピオネート コポリマー（商品名Ｌ ａｕｉｓｋｏｌ ＶＡＰとして入手できる）、オクチル アクリルアミド／アク リレート コポリマー（商品名Ｖｅｒｓａｔｙｌ ９０またはＬｏｎｏｃｒｙｌ ４７として入手できる）、ビニルカプロラクタム／ＰＶＰ／ジメチルアミノ エチル メタクリレート コポリマー（商品名（Ｈ₂Ｏ ＬＤ ＥＰ−１）とし て入手できる）、ＰＶＭ／ＭＡ コポリマー（商品名Ｇａｎｔｒｅｚとして入手 できる）、および酢酸ビニル／ブチルマレエート／イソボルニル アクリレート コポリマー（商品名Ａｄｖａｎｔａｇｅ ＣＰとして入手できる）、を含むこ とができる。レジンは適当には組成物の重量で約０．１〜約１０％の量で含むこ とができる。 局所使用上に適する本発明液体組成物はさらにフェニル トリメチコンのよう なスリップ助剤を、適当には組成物重量で約０．１〜約１０％の量で含むことが できる。 本発明組成物が油中水型エマルジョンを含む場合、約５〜約７０重量％の油相 、約１〜約１５重量％の乳化剤および少なくとも約２０重量％の分散水性を含む ことができる。油相はここに記載したような油成分の任意の適当な混合物を含む ことができる。好ましい本発明の油中水型エマルジョンでは油相は組成物の重量 で 約５〜約６０％を含む。特に好ましい本発明の水中油型エマルジョンでは、油相 は組成物重量で約１０〜約３０％を含む。乳化剤または乳化剤混合物は既知の化 粧的に許容しうる乳化剤から選択できる。本発明の好ましい組成物ではこれらの エマルジョンに含まれる乳化剤量はエマルジョンの約１〜約１０重量％である。 本発明の組成物に適当に添加できる他の成分は当業者にこのような成分は次の 少なくとも１種のものおよび任意の適当て相容性のその混合物（いくつかの成分 は１つ以上の機能を逐行できる）：２−ブロモ−２−ニトロプロパン−１，３− ジオール（ブロノポル、商品名Ｍｙａｃｉｄｅとして入手できる）、ベンジルア ルコール、ジアゾリジニル ウレア、イミダゾリジニル ウレア、メチルパラベ ン、フエノキシ エタノール、ポリヘキサメチレンバイグアニド ハイドロ−ク ロリド、イソチアゾロン、ナトリウム デヒドロ アセテート、プロピル パラ ベン、ナトリウム メチル パラベン、ナトリウム プロピルパラベン、メチル ｐ−ヒドロキシベンゾエート、プロピル ｐ−ヒドロキシ ベンゾエートおよび ／またはソルビン酸のような保存料、適当には組成物重量で約０．０１〜約１％ の量で、 エチレンジアミンテトラ酢酸および／またはその塩のような金属封鎖剤、適当 には組成物重量で約０．００５〜約０．５％の量で、 ビオチンのようなビタミン、適当には組成物重量で約０．０１〜約１．０％の 量で、 ステアリン酸モノエタノールアミドのような真珠色剤、適当には組成物重量で 約０．０１〜約１０％の量で、 イソプロピル ミリストテートおよび／または脂肪酸トリグリセリド（例えば 、ラウリック トリグリセリドおよび／またはカプリック／カプリリック トリ グリセリド）のような緩和剤、 グリセリンおよび／または１，３−ブチレン−グリコールのような保湿剤、 ビタミンＣ，ｄ，ｌ−αートコフェリル アセテート、ブチル化ヒドロキシト ルエン、パラベン、ブチル化ヒドロキシトルエン、ブチル化ヒドロキシアニソー ル、プロピル−ｐ−ヒドロキシベンゾエートおよび／または他の適当な保存料の ような抗酸化剤、 適当な塩、例えば塩化ナトリウム、クエン酸ナトリウムおよび／または硫酸マ グネシウムのようなエマルジョン安定剤、 アルキル化 ポリビニル ピロリドンのような皮膚の表面上の伸展を助けるフ ィルム形成剤、 適当には組成物重量で約０．０１〜約２％の量の香料、 タートラジンなどの水溶性染料のような着色料、適当には組成物重量で約痕跡 量（１×１０^-5％のような）〜約０．１％の量で、 増粘剤、ゲル化剤、光沢修正剤、テクスチャー修正剤、鎮静剤、コンディショ ナー、保湿剤および日光遮断剤、 を含むことができる。 本発明のそれ以上の特徴は次の工程： （ａ）液体を噴霧乾燥して粉末を形成し、粉末は水吸収性マトリックスおよび 直接添加する場合無水および／または疎水性組成物と相容しない少なくとも１種 の活性成分を場合により含み、および （ｂ）適当な方法で成形粉末を許容しうる稀釈剤またはキャリアと混合して非 経口ルートにより投与するのに適する無水および／または疎水性組成物を形成す る、 を含む、非経口投与に対する無水および／または疎水性組成物の製造方法を含む 。 本発明方法におけるそれ以上の工程は当業者には周知である。例えば粉末は適 当な不活性稀釈剤、キャリアおよび／または他の任意成分（例えば本明細書に記 載したもの）と共同することができる。組成物の成分は均一および／または緊密 に混合でき、形成組成物が固体であれば成形できる（例えば圧縮および／または 成型）。組成物が本発明噴霧乾燥粉末に比し大量の賦形剤を含有する場合、組成 物中に均一または均質に粉末を分配するために通例の混合操作を反復することが 必要である。組成物は当業者に既知の方法で製造して任意の活性成分の調整遊離 、例えば急速遊離または持続性遊離を与えることができる。好ましい製造方法は 例に記載する。 本発明は下記非限定例を引用して理解されるであろう。 本発明噴霧乾燥粉末を除いて（例１〜３に記載）、次例で使用する他の成分は 非常に通例的なものである。いくつかのこれらの例では一般型の各成分のみが示 されたが、特定成分は特定した一般型の任意の適当な成分（例えば上記した成分 の任意のもの）でありうるからである。これらは熟練した処方者には周知であろ う。特定の通例成分の選択が本発明に関する限りこれらの例の有利性を有意にも たらすことは信じられない。例１ （保湿性クリームの噴霧乾燥粉末） 成 分 量（％Ｗ／Ｗ） 植物グリセリン １．７３ １，３−ブチレングリコール ３．４６ ケルトロール（増粘剤） ０．３４ シクエストレンＮＡ４（粉末） ０．０５ モノステアリンＮＳＥ（食用油） ２．８８ ポーラワックスＧＰ２００（植物級油） ４．０３ セチルアルコール（油） １．８５ ハードパラフィン（油） ２．８８ ホワイトスポットパラフィン（油） ２．８８ ライト液体パラフィン（油） ４．０３ シリコン液体Ｆ１１１／１００（油） １．１５ セチオールＳＮ（油） ５．７６ 淡色小麦胚芽油 ０．３４ ピサン（商標）（黄色エンドウからの タン白分離物 ６．７１ マルトデキストリン（粉末） ５８．９４ Ｄ，Ｌ−α−トコフェニル アセテート（油） ０．１２ Ｄ−パンテノール（保湿剤） ０．５８ オーキッドの油 ０．２８ 乳酸 ０．０３ 乳酸ナトリウム（６０％水溶液） ０．０７ シクエトレンＮＡ４の粉末およびピサン（商標）を７０〜７５℃の水にシルバ ーソン高剪断ミキサーにより分散した。粉末対水のマス比はそれぞれ１：１．６ ７であった。植物グリセリン、ブチレングリコールおよびケルトロールは混合し てステリーを形成し、次にピサン（商標）サスペンジョンに添加した。油は７０ 〜７５℃で溶融し、水性スラリーをこの溶融物に添加してエマルジョンを形成し た。マルトデキストリン粉末をシルバーソン高剪断ミキサーによりエマルジョン 中に混合した。パンテノール、乳酸および乳酸ナトリウムをエマルジョンに添加 し、次にモントン−ガウリンホモジナイザーで１５０パール圧および７５℃で均 質化した。エマルジョンは入口温度１６０℃および出口温度８２℃の噴霧乾燥機 に供給して粉末を製造し、噴霧乾燥機のサイクロンの底部から粉末を収集した。例２ （噴霧乾燥粉末） 成 分 量（％Ｗ／Ｗ） シクエストレンＮＡ４（粉末） ０．０５ ポーラワックスＧＰ２００（植物級油） ４．９５ シスロールＧＭＳ（乳化剤） ６．６０ セチルアルコール（油） ３．３０ ライト液体パラフィン（油） １６．４９ シリコン流体（油） ０．８２ ピサン（商標）（黄色エンドウからの タン白分離物 １２．５５ マルトデキストリン（粉末） ５５．１０ シクエストレンＮＡ４の粉末およびピサン（商標）を７０〜７５℃の水にシル バーソン高剪断ミキサーにより分散した。粉末対水のマス比はそれぞれ１：１． ６７であった。油は７０〜７５℃で溶融し、溶融油は水性混合物に添加してエマ ルジョンを形成した。マルトデキストリン粉末をシルバーメン高剪断ミキサーに よりエマルジョン中に混合した。次にエマルジョンはモントン−ガウリンホモジ ナイザーで１５０バール圧および８０℃で均質化した。エマルジョンは入口温度 １８０℃および出口温度８５℃の噴霧乾燥機に供給して粉末を製造し、噴霧乾燥 機のサイクロンの底部から粉末を収集した。例３ （保湿ローションの噴霧乾燥粉末） 成 分 量（％ｗ／ｗ） １，３−ブチレングリコール（保湿剤） ３．８７ ポーラワックスＧＰ２００（植物級油） ４．８３ ホワイトソフトパラフィン（油） １２．３６ シリコン流体Ｆ１１１／１００（油） １．４７ セチルアルコール（油） ２．２２ ハードパラフィン（油） ４．１５ ライト液体パラフィン（油） １４．４８ モノステアリンＮＳＥ（食用油） ３．４８ カルボキシメチルセルロースガム（増粘剤） ０．４０ 二酸化チタン日光遮断剤 ２．７６ ピサン（商標）（黄色エンドウからの タン白分離物 １０．００ マルトデキストリン（粉末） ３７．２２ ピサン（商標）および二酸化チタンを７０〜７５℃の水にシルバーソン高剪断 ミキサーにより分散してサスペンジョンを形成した。粉末対水のマス比はそれぞ れ１：１．６７であった。ブチレングリコールおよびセルロースガムを混合して スラリーを形成し、次に水性サスペンションに添加した。油は７０〜７５℃で溶 融し、溶融油は水性サスペンジョンに添加した。次にこの混合物はシルバーソン 高剪断ミキサーにより混合した。マルトデキストリン粉末をシルバーソン高剪断 ミキサーを使用して混合物に添加した。混合物は１５０バール圧および８０℃で モントン−ガウリンホモジナイザーにより均質化した。均質化混合物は入口温度 １６０℃および出口温度８０℃の噴霧乾燥機に供給して粉末を製造し、噴霧乾燥 機のサイクロンの底部から粉末を収集した。例４ （５０％噴霧乾燥粉末を有する中程度の透明の圧搾粉末化粧品） 成 分 量（％Ｗ／Ｗ） 滅菌ミストロンガラキシ−タルク（粉末） ２０．２６ 滅菌タルク１２０（粉末） ２０．２６ ステアリン酸マグネシウム（滑剤、粉末） ５．００ 色素（粉末） ２．６４ 噴霧乾燥保湿粉末（例１） ５０．０ ホワイト液体パラフィン １．０５ ソフトパラフィン ０．７０ 保存料（粉末） ０．１０ 噴霧乾燥保湿粉末は例１記載のように製造した。 パラフィンを除くすべての成分を調理場一型ブレンダーで１０分混合して粉末 混合物を形成した。パラフィンを溶融し、この溶融パラフィンは粉末混合物に噴 霧し、その間粉末は混合した。粉末はさらに５分混合して均質性を確保する。形 成組成物はハンマーミルを使用して粉砕し、次に型内に圧縮して製品を得る。例５ （２５％噴霧乾燥保湿粉末を有する中程度の透明の圧搾粉末化粧品） 成 分 量（％Ｗ／Ｗ） 滅菌ミストロンガラキシ−タルク（粉末） ３２．５６ 滅菌タルク１２０（粉末） ３２．５６ ステアリン酸マグネシウム（滑剤、粉末） ５．００ 色素（粉末） ２．２４ 噴霧乾燥保湿粉末（例１） ２５．０ 液体パラフィン １．５８ ホワイトソフトパラフィン ０．１４ この組成物は例４と同様の方法で製造した。例６ （１０％噴霧乾燥粉末を有する中程度の透明の圧搾粉末化粧品） 成 分 量（％Ｗ／Ｗ） 滅菌ミストロンガラキシ−タルク（粉末） ４１．２１ 滅菌タルク１２０（粉末） ４１．２１ ステアリン酸マグネシウム（滑剤、粉末） ５．００ 色素（粉末） ２．２４ 噴霧乾燥保湿粉末（例１） １０．０ 液体パラフィン ０．２１ ホワイトソフトパラフィン ０．１４ この組成物は例４と同様の方法で製造した。例Ａ （中程度の透明の圧搾粉末化粧品−例４〜６の対照） 成 分 量（％Ｗ／Ｗ） 滅菌ミストロンガラキシ−タルク（粉末） ４４．５８ 滅菌タルク１２０（粉末） ４４．５８ ステアリン酸マグネシウム（滑剤、粉末） ５．００ 色素（粉末） ２．２４ 液体パラフィン ２．１０ ホワイトソフトパラフィン １．４０ 保存料（粉末） ０．１０ この組成物は例４と同じ方法で製造した。例７は噴霧乾燥粉末は含有しないが 、例４〜６に対する比較である。 例４〜例６の性質をＡと比較した。例１の噴霧乾燥粉末を含まない例Ａは非常 に軽いタルク粉末であるが皮膚上で粉末の感覚はあった。例４〜６は一層クリー ム状で柔軟性および皮膚上の一層重い感覚は例１以上のものであった。例７ （噴霧乾燥保湿粉末を有する棒口紅） 成 分 量（％Ｗ／Ｗ） 植物ワックス ６．２６ 鉱物ワックス ９．００ 脂肪アルコール ２２．８７ 合成脂肪 １０．００ 保存料 ０．１０ 抗酸化剤 ０．０３ ヒマシ油ペースト中の２５％色素 ３４．９９ 油中の噴霧乾燥保湿粉末（例３） ４．００ ブチレングリコール １．５０ ヒマシ油 １１．２５ 噴霧乾燥保湿粉末は例３におけるように製造し、粉末対油のそれぞれのマス比 １：３でヒマシ油ベース中に混合した。 色素、噴霧粉末、ブチレングリコールおよびヒマシ油は混合して均一ペースト を形成する。残りの成分を添加し、次に混合物は７５℃で溶融し、型に注ぎ、生 成物を形成する。 ４０人のボランティアの手のひらに対し２ケ所に塗った。その１ケ所には例７ の棒口紅が適用され、他の１ケ所には例Ｂが対照として適用された。各口紅は適 用前および後に秤量して皮膚に適用された棒口紅のマスを測定した。各被験者の 皮膚に適用された例Ｂの平均量は約５．９０ｍｇであった。各被験者の皮膚に適 用された例７の平均量は約７．２４ｍｇであった。例７の場合被験者の皮膚に送 られた棒口紅のマスは対照（例Ｂ）より約２２．７％の平均増加を表わした。デ ータは統計的に有意である。 こうして例３の噴霧粉末を含む例７は、粉末を含まない処方と比較して棒口紅 の局所配布が改良されたことを示す。例Ｂ （噴霧乾燥保湿粉末を有する浴用塩） 成 分 量（％Ｗ／Ｗ） セスキ炭酸ナトリウム（粉末） ８７．２４ 色素 ０．０１ ＰＥＧ７ グリセリル ココエート ０．２５ 香料 ０．４０ アニオン界面活性剤 ２．００ シリカ粉末 ０．１０ 噴霧乾燥保湿粉末（例２） ２０．００ 例２記載のように製造した噴霧乾燥保湿粉末はセスキ炭酸ナトリウムおよびシ リカ粉末と調理場ブレンダで混合した。この粉末混合物にＰＥＧ７ グリセリル ココエート、アニオン界面活性剤、色素および香料を添加して保湿性を有する 浴用塩生成物を形成した。例９ （噴霧乾燥保湿粉末を有する長靴のすぐれた吸収剤フートパウダー） 成 分 量（％Ｗ／Ｗ） 衛生処理タルク ６９．１０ 噴霧乾燥保水粉末（例２） ２９．８０ リン酸３カルシウム ０．５０ トリクロサン（殺菌剤および脱臭剤） ０．０１ 香料 十分量 例２の記載のように製造した噴霧乾燥保湿粉末は高速ブレンダーでリン酸３カ ルシウムと混合した。タルクはリン酸３カルシウム後に添加し、混合物は１０分 混合した。混合物の混合間に香料をゆっくり添加して保湿性を有するフートパウ ダーを得た。例１０ （１０％噴霧乾燥保湿粉末を有するタルク） 成 分 量（％Ｗ／Ｗ） 噴霧乾燥保湿粉末（例２） １０．００ リン酸３カルシウム ０．５０ タルク ８９．５０ 香料 ０．２０ 例２記載のように製造した噴霧乾燥保湿粉末はブレンダーでリン酸３カルシウ ムと混合し、塊りは形成しなかった。タルクを添加し、混合物は１０分混合した 。香料は混合物に噴霧して保湿性を有するタルク粉末を製造した。例１１ （噴霧乾燥保湿粉末を有するひげそり用石鹸） 成 分 量（％Ｗ／Ｗ） ひげそり石鹸ヌードル １００．まで 色素二酸化チタン ０．１０ 光沢剤 ０．０１ 香料 ０．９９ 噴霧乾燥保湿粉末（例１） １０．００ 噴霧乾燥保湿粉末は例１記載のように製造した。上記成分は完全混合し、型に 圧縮して保湿性を有する石鹸を製造した。例１２ （噴霧乾燥保湿粉末を有する脱臭剤スチック） 成 分 量（％Ｗ／Ｗ） ステアリルアルコール植物級 １３．１３ 水素添加ヒマシ油 ５．０５ シクロメチコン ５０．５０ アルミニウム クロロハイドレート ２０．２０ シリカ増粘剤 １．０１ 滅菌ミストロン ガラキシ タルク ９．０９ グリセリルステアレートと ＰＥＧ−１００ステアレートの混合物 １．０１ ブチル化ヒドロキシトルエン ０．０１ ハーブ油抽出物 ０．２０ 香料 ０．５０ 噴霧乾燥保湿粉末（例２） １．５０ 噴霧乾燥保湿粉末は例２記載のように製造した。 ステアレート混合物、ヒマシ油およびステアリル アルコールを溶融した。別 の容器でアルミニウム クロロハイドレートおよびシリカ増粘剤をシルバーソン 高剪断ミキサーを使用してミクロメチコンに添加した。次に２つの混合物は混合 し、７５〜８０℃に加熱した。タルクおよびブチル化ヒドロキシトルエンを形成 混合物に添加し、その間撹拌した。ハーブ抽出物および香料を添加し、混合物は 圧縮した。最後に組成物は適当な包装に注入し、環境温度に冷却して保湿性を有 する脱臭剤を製造した。例１３ （噴霧乾燥保湿粉末を有する抗発汗剤スチック） 成 分 量（％Ｗ／Ｗ） シクロメチコン ５２．００ アルミニウム クロロハイドレート １７．００ シリカ増粘剤 １．００ ステアリルアルコール植物級 １３．００ 水素添加ヒマシ油 ５．００ 香料 ０．５０ ブチル化ヒドロキシトルエン ０．０１ 滅菌ミストロン ガラキシ タルク １１．００ 噴霧乾燥保湿粉末（例２） １．５０ 本例は例２と同じ方法で製造した。例１４ （１．５％噴霧乾燥保湿粉末を有する日焼け予防スチック） 成 分 量（％Ｗ／Ｗ） 合成エステルペースト中の酸化亜鉛 ３８．５７ 植物油ペースト中の二酸化チタン日光遮断剤 （アルミニウムステアレートにより被覆） １３．３３ 鉱物ワックス １３．０３ 植物ワックス ５．５２ 植物油 １１．８９ 合成脂肪 ６．５９ 合成エステル １１．２２ アルファ バイサボルボル（鎮静剤） ０．１２ 噴霧乾燥保湿粉末（例２） １．５０ 噴霧乾燥保湿粉末は例２記載のように製造した。 上記成分は溶融し、次にシルバーソン高剪断ミキサーにより混合して均質混合 物を得た。混合物は型に注入して保湿性を有する日焼け予防スチックを製造した 。例１５ （１％噴霧乾燥保湿粉末を有するＳＰＦ２５の敏感な皮膚に対する日焼け予防ス チック） 成 分 量（％Ｗ／Ｗ） 植物油ペースト中の二酸化チタン日光 遮断剤（アルミニウムステアレートにより被覆） ２１．７０ 植物油ペースト中の二酸化チタン 日光遮断剤 １０．００ オクチルメトキシシンナメート（有機日光遮断剤） ５．００ ブチルメチルジベンゾイルメタン（有機日光遮断剤） ２．５０ 鉱物ワックス １４．４０ 植物ワックス ５．６６ 合成エステル ３２．９８ 合成脂肪 ６．７６ 噴霧乾燥保湿粉末（例３） １．００ 噴霧乾燥保湿粉末は例３記載のように製造した。 有機日光遮断剤とは別に他のすべての成分は混合した。次に混合物は溶融する まで加熱し、シルバーソン高剪断ミキサーにより混合した。残りの成分は加熱し たこの混合物に添加し、次に型に注入し、保湿性を有する日焼け予防スチックを 製造した。例１６ （１．５％噴霧乾燥保湿粉末を有するＳＰＦ２５の敏感な皮膚に対する日焼け 予防スチック） 成 分 量（％Ｗ／Ｗ） 植物油ペースト中の二酸化チタン 日光遮断剤（Ａｌステアレートにより被覆） ２１．７０ 植物油ペースト中の二酸化チタン 日光遮断剤 １０．００ オクチルメトキシシンナメート（有機日光遮断剤） ５．００ ブチルメチルジベンゾイルメタン（有機日光遮断剤） ２．５０ 鉱物ワックス １４．４０ 植物ワックス ５．６６ 合成エステル ３２．９８ 合成脂肪 ６．７６ 噴霧乾燥保湿粉末（例３） １．００ 本例は例１５と同じ方法で製造した。例１７ （２％噴霧乾燥保湿粉末を有するＳＰＦ２５の敏感な皮膚に対する日焼け予防 スチック） 成 分 量（％Ｗ／Ｗ） 植物油ペースト中の二酸化チタン 日光遮断剤（Ａｌステアレートにより被覆） ２１．７０ 植物油ペースト中の二酸化チタン 日光遮断剤 １０．００ オクチルメトキシシンナメート（有機日光遮断剤） ５．００ ブチルメチルジベンゾイルメタン（有機日光遮断剤）２．５０ 鉱物ワックス １４．１７ 植物ワックス ５．５６ 合成エステル ３２．４３ 合成脂肪 ６．６４ 噴霧乾燥保湿粉末（例３） ２．００ 本例は例１６と同じ方法で製造した。例１８ （５％噴霧乾燥保湿粉末を有するＳＰＦ２５の敏感な皮膚に対する日焼け予防 スチック） 成 分 量（％Ｗ／Ｗ） 植物油ペースト中の二酸化チタン 日光遮断剤（Ａｌステアレートにより被覆） ２１．７０ 植物油ペースト中の二酸化チタン 日光遮断剤 １０．００ オクチルメトキシシンナメート（有機日光遮断剤） ５．００ ブチルメチルジベンゾイルメタン（有機日光遮断剤）２．５０ 鉱物ワックス １３．５２ 植物ワックス ５．２３ 合成エステル ３０．７７ 合成脂肪 ６．３１ 噴霧乾燥保湿粉末（例３） ５．００ 本例は例１５と同じ方法で製造した。例１９ （噴霧乾燥粉末を有する棒口紅） 成 分 量（％Ｗ／Ｗ） ワックス ２２．４６ ヒマシ油 ０．６６ 合成脂肪 １１．７４ シリコン流体（油） ４０．９６ 脂肪アルコール ０．７１ １，３−ブチレングリコール ０．９９ 油ペースト中の色素 １３．４５ 真珠色化剤 ４．５６ イバライチゴ油 ０．５０ ｄ，ｌ−α−トコフエリルアセテート ０．９９ オクチルメトキシシンナメート（有機日光遮断剤） ０．９９ ブチルメチルジベンゾイルメタン（有機日光遮断剤）０．５０ ポリクオータニウム３７（カチオン樹脂） ０．５０ 噴霧乾燥加湿粉末（例２）、油中の １．００ 噴霧乾燥粉末は例２記載のように製造し、粉末対油のそれぞれのマス比１：３ でヒマシ油ベース中に混合した。 色素、噴霧粉末、ブチレングリコールおよびヒマシ油を混合して均一ペースト を形成した。残りの成分を添加し、次に混合物は７８℃で溶融し、型に注入して 生成物を製造した。 比較例、例Ｃは噴霧乾燥粉末成分を除いて上記のように製造した。 ４０人のボランティアの手のひらに対し２ケ所に塗った。その１ケ所には例１ ９の棒口紅が適用され、他の１ケ所には対照として例７が適用された。各棒口紅 は適用前および後に秤量して皮膚に適用された棒口紅のマスを測定した。各被験 者の皮膚に適用された例Ｃの平均量は約０．９８ｍｇであった。各被験者の皮膚 に適用された例２０の平均量は約１．１１ｍｇであった。例１９の場合被験者の 皮膚に送られた棒口紅のマスは対照（例Ｃ）より約１３％の平均増加を表わした 。 こうして本発明噴霧粉末を含む例１９は粉末を含まない処方と比較して棒口紅 の局所配布が改良されたことを示す。例２０ ０．２５％噴霧乾燥保湿クリームを有する爪エナメル 成 分 ％ 標準爪磨きベース＋０．２５％ ８９．６５ 噴霧乾燥保湿クリーム カルシウム繊維 ０．１１ 真珠サスペンジョン ０．２８ Ｄ＆Ｃ赤色６号分散物 ６．５７ Ｄ＆Ｃ赤色３４号分散物 ２．０７ ＴｉＯ₂分散物 １．３２ カルシウム繊維は標準爪磨きベースおよび噴霧乾燥粉末（例２記載のように製 造した）を入れた小さなタブに添加した。次に混合物は成分が均一分配されるま で撹拌した。次に真珠サスペンジョンは完全に１体化するまでこの混合物に混合 した。Ｄ＆Ｃ赤色６号分散物、Ｄ＆Ｃ赤色３４号分散物およびＴｉＯ₂分散物を 混合物に添加し、これはすべての成分が均一に分散するまで撹拌した。次に物質 は瓶に入れ、シールした。例２１ ０．５％爪噴霧乾燥保湿クリームを有する爪エナメル 成 分 ％ 標準爪磨きベース＋０．５％ 噴霧乾燥粉末 ８９．６８ カルシウム繊維 ０．１１ 真珠サスペンジョン ０．２８ ＴｉＯ₂分散物 １．３１ Ｄ＆Ｃ赤色３４号分散物 ２．０７ Ｄ＆Ｃ赤色６号分散物 ６．５５ カルシウム繊維は標準爪磨きベースおよび０．５％噴霧乾燥粉末（例２記載の ように製造した）を入れた小さなタブに添加した。次に混合物は成分が均一に分 配されるまで撹拌した。次に真珠サスペンジョンは完全に１体化するまで混合物 に混合した。ＴｉＯ₂分散物、Ｄ＆Ｃ赤色３４号分散物およびＤ＆Ｃ赤色６号分 散物を混合物に添加し、すべての成分が均一に分散するまで撹拌した。次に物質 は瓶に入れ、シールした。例２２ ０．７５％噴霧乾燥保湿クリームを有する爪エナメル 成 分 ％ 標準爪磨きベース＋０．７５％ 噴霧乾燥保湿クリーム ８９．７０ カルシウム繊維 ０．１１ 真珠分散物 ０．２８ Ｄ＆Ｃ赤色６号分散物 ６．５４ Ｄ＆Ｃ赤色３４号分散物 ２．０６ ＴｉＯ₂分散物 １．３１ カルシウム繊維は標準爪磨きベースおよび０．７５％噴霧乾燥保湿クリーム（ 例２記載のように製造した）を入れた小さなタブに添加し、次に混合物は成分が 均一に分配されるまで撹拌した。次に真珠サスペンジョンは完全に１体化するま で混合物に混合した。Ｄ＆Ｃ赤色６号分散物、Ｄ＆Ｃ赤色３４号分散物およびＴ ｉＯ₂分散物を混合物に添加し、すべての成分が均一に分散するまで撹拌した。 この物質は瓶に入れ、シールした。例２３ アイシャドウおよび１％噴霧乾燥保湿クリーム 成 分 ％ シリカ ０．１０ 酸化鉄黄色 ０．７７ コスメチック ブラック ６．８０ ウルトラマリーンブルー １１．６５ フラメンコ ウルトラシルク ５．００ カルフロ ０．８０ ナイロン−１２ １０．００ 衛生処理タルク ４９．８８ シリコン流体Ｆ１１１／２０ ５．００ 真珠粉末 １０．００ 噴霧乾燥保湿クリーム １．００ 噴霧乾燥保湿クリーム（例２記載のように製造）およびシリカ、酸化鉄黄色、 コスメチックブラック、ウルトラマリンブルー、フラメンコウルトラシルク、カ フロ、ナイロン−１２および衛生処理タルクをミキサーに入れ、高速で１０分撹 拌した。シリコン流体Ｆ１１１／２０はゆっくり撹拌した物質中に噴霧し、次に 高速で２０分混合した。次に真珠粉末をゆっくり撹拌する混合物に添加し、次に さらに撹拌した。形成混合物は３０メッシュ篩で篩別して製品を得た。例２４ ブラッシュ パーフエクト（ｂｌｕｓｈ ｐｅｒｆｅｃｔ）および１％噴霧乾 燥保湿クリーム 成 分 ％ コスメチックブラック ０．２０ ステアリン酸マグネシウム １．６０ ローラストレピグメント ０．１０ ポリエチレンワックス １０．００ 天然絹粉末 ０．２０ 二酸化チタン ０．１０ 衛生処理タルク ７５．０６ コスメティックラセット ０．１５ コスメティックレッド ２．９３ オクチルメトキシシンナメート ０．６６ フエニルトリメチコン ２．２５ ユータノルＧ １．１０ アーモンド油 １．００ プロピレングリコール ０．２０ １，３−ブチレングリコール ０．２０ ＤＬ−Ａ−トコフエリルアセテート ０．２０ ルリヂシャ油 ０．０５ 真珠粉末 ４．００ 噴霧乾燥保湿クリーム １．００ 噴霧乾燥保湿クリーム（例２記載のように製造）およびコスメチックブラック 、ステアリン酸マグネシウム、ローラストレピグメント、ポリエチレンワックス 、天然絹粉末、二酸化チタン、衛生処理タルク、コスメチックラセットおよびコ スメチックレッドをミキサーに入れ、高速で１０分撹拌した。オクチルメトキシ シンナメート、フエニルトリメチコン、ユータノルＧ、アーモンド油、ポリエチ レングリコール、１，３−ブチレングリコール、ＤＬ−Ａ−トコフエリルアセテ ートおよびルリヂシャ油はゆっくり撹拌する物質中に噴霧し、次に高速で１０分 混合した。次に真珠粉末をゆっくり撹拌する混合物に添加し、次にさらに２分撹 拌した。形成混合物は３０メッシュ篩で篩別して製品を得た。例２５ 圧搾粉および１％噴霧乾燥保湿クリーム 成 分 ％ 酸化鉄黄色 ０．５４ 酸化鉄赤色 ０．２４ 天然絹粉末 ０．１０ マイカ／シリカ ０．１０ 二酸化チタン ０．１０ フラメンコウルトラシルク ２．００ セリサイト ５．００ ナイロン−１２ ０．１２ イラドタルク ８３．８２ ルリヂシヤ油 ０．１０ ＤＬ−Ａ−トコフエリルアセテート ０．１０ １，３−ブチレングリコール ０．１０ プロピレングリコールＢＰ ０．１０ 液体パラフインＢＰ ３．８０ フエニルトリメチコン ３．８０ 噴霧乾燥保湿クリーム １．００ 噴霧乾燥保湿クリーム（例２記載のように製造）および酸化鉄黄色、酸化鉄赤 色、天然絹粉末、マイカ／シリカ、二酸化チタン、フラメンコウルトラシルク、 セリサイト、ナイロン−１２およびイラドタルクはミキサーに入れ、高速で１０ 分撹拌した。ルリヂシヤ油、ＤＬ−Ａ−トコフエリルアセテート、１，３−ブチ レングリコール、プロピレングリコールＢＰ、液体パラフインＢＰおよびフエニ ルトリメチコンをゆっくり撹拌する物質上に噴霧し、次に高速で５分混合した。 形成混合物はハンマーミルを通し、次いで３０メッシュ篩で篩別して製品を得た 。例２６ 保護性の粗い粉末−透明（対照）および１％噴霧乾燥粉末 成 分 ％ 二酸化チタン ０．１０ アルミニウムスターチオクテニルサクシネート ７９．７６ コスメチックエボニィ ０．０２ コスメチックイエロー ０．２２ ナイロン−１２ １．７６ マイカ／シリカ ０．１０ 噴霧乾燥保湿クリーム １．００ 天然絹粉末 ０．１０ 酵母ペプチド粉末 １．００ カルフロ ０．２４ 酸化鉄赤色 ０．１０ フエニルトリメチコン ０．３０ ＤＬ−Ａ−トコフエリルアセテート ０．１０ １，３−ブチレングリコール ０．１０ プロピレングリコールＢＰ ０．１０ ビスマスオキシクロリド １５．００ 噴霧乾燥保湿クリーム（例２記載のように製造）および二酸化チタン、アルミ ニウム スターチオクテニル サクシネート、コスメチック エボニィ、コスメ チックイエロー、ナイロン−１２、マイカ／シリカおよび天然絹粉末、酵母ペプ チド粉末、カルフロ、酸化鉄赤色およびビスマス オキシクロリドをミキサーに 入れ、高速で１５分撹拌した。フエニル トリメチコン、ＤＬ−Ａ−トコフエリ ル アセテート、１，３−ブチレン グリコールおよびプロピレングリコールＢ Ｐはゆっくり撹拌する物質中に噴霧し、次に高速で１０分混合した。次に形成混 合物は３０メッシュ篩で篩別し、製品を得た。例２７ コンディショナー（毛髪用） 成 分 ％ ペクチン ０．７０ ヒドロキシプロピルグアーのカチオン誘導体 ０．２０ アルギニアＰＣＡ ０．５０ マルトデキストリン ８３．３ 噴霧乾燥保湿クリーム １０．０ ユッカ抽出物 ２．００ ベタイン ０．５０ Ｄ−Ｌパンテノール ０．３０ アルブメン ０．５０ アクリレート／ＶＡクロスポリマー １．００ ジステアリルジモニウムクロリド １．００ ペクチン、ヒドロキシプロピルグアのカチオン誘導体、アルギニアＰＣＡ、マ ルトデキストリンおよび噴霧乾燥保湿クリーム（例２記載のように製造した）は シルバーソン高剪断ミキサーを使用して混合した。撹拌混合物に連続してユッカ 抽出物、ベタイン、Ｄ−Ｌ−パンテノール、アルブメン、アクリレート／ＶＡク ロスポリマーおよびジステアリルジモニウムクロリドを添加した。次に形成混合 物は均質生成物を得るまで撹拌した。例２８ くちびるペンシル−じみな赤色（噴霧乾燥保湿クリーム） 成 分 ％ ミクロクリスタリンワックス １４．５６ カルナウバワックス ５３．３６ Ｄ＆Ｃ赤７号カルシウムレーキ ６．７６ 二酸化チタン ２．５１ ＦＤ＆Ｃ黄色５号アルミニウムレーキ ７．５２ Ｄ＆Ｃ赤６号バリウムレーキ ４．４６ 酸化鉄 １．６７ ソルビタントリステアレート ３．００ ＢＨＡ ０．０３ 噴霧乾燥保湿クリーム ０．５０ ミクロクリスタリンワックスおよびカルナウバワックスを混合し、１２０℃に 加熱した。Ｄ＆Ｃ赤色７号カルシウムレーキ、二酸化チタン、ＦＤ＆Ｃ黄色５号 アルミニウムレーキ、Ｄ＆Ｃ赤色６号バリウムレーキ、酸化鉄、ソルビタントリ ステアレート、ＢＨＡおよび噴霧乾燥保湿クリーム（例２記載のように製造し た）をシルバーソン高剪断ミキサーを使用して油に分散した。次に混合物は型に 注入し、次に数日放置して硬化ペンシル鉛を形成した。例２９ アイペンシルブラウン（噴霧乾燥保湿クリーム） 成 分 ％ 木ろう ６．７５ 水素添加パーム核油 １３．００ カルナウバ ワックス ９．６２ 水素添加ココ−グリセリド ２７．２３ 水素添加ヒマシ油 ３．３８ キャンデリラワックス ６．７４ 酸化鉄 ３０．７５ シリカ ０．５０ ソルビタントリステアレート ３ ＢＨＡ 噴霧乾燥保湿クリーム ０．５０ 木ろう、水素添加パーム核油、カルナウバワックス、水素添加ヒマシ油および キャンデリラワックスを混合し、１２℃に加熱した。水素添加ココ−グリセリド 、酸化鉄、シリカ、ソルビタン トリステアレート、ＢＨＡおよび噴霧乾燥保湿 クリームはシルバーソン高剪断ミキサーを使用して油に分散した。次に混合物は 型に注入し、数日放置して硬化ペンシルレッドを形成した。

【手続補正書】 【提出日】平成１１年８月３０日（１９９９．８．３０） 【補正内容】 明細書 少なくとも１種のタン白および１種の加水分解澱粉を含む噴霧乾燥粉末および 局所組成物に対するその使用 本発明は非経口的に使用する無水および疎水性組成物、このような組成物の製 造方法、このような組成物の使用方法に関する。このような組成物は先行技術以 上に有利かつ予期されない性質を有する。 無水組成物は実質的に自由水を含まない。疎水性組成物は実質的に水性または 親水性組成物と混合しない。疎水性組成物はその連続相が実質的に非水性または 油性（例えば油中水型エマルジョン）である場合水を含むことができる。無水お よび疎水性の双方の組成物は、水性媒体と混和しうるかまたは溶媒和する多数の 有用な成分と混和しないという欠点を有する。このような組成物において広範囲 の成分と処方できることは有利であろう。従来の組成物が有する少なくともこの ような問題のいくつかを解決することが本発明の目的である。 出願人は無水および／または疎水性組成物として処方する場合、いくつかの、 またはすべての上記欠点を克服する組成物を開発した。 噴霧乾燥は、液体組成物から粉末を製造する食品工業で主として使用されてい る技術である。噴霧乾燥する組成物は小滴に噴霧され、熱風が通過する高い塔の 上部に供給される（一般的には１８０°〜２５０℃）。組成物のさらに揮発性の 高い成分は蒸発する。小滴が塔を落下する際温度は降下し、これらは凝縮して小 粒子を生成する。粒子は適当な方法（例えばサイクロン）で分離し、収集する。 噴霧乾燥により一般的に小さい、中空コアド粒子の微細、均一粉末が生成される 。 噴霧乾燥に類似する他の技術には凍結乾燥および真空乾燥がある。組成物を凍 結乾燥するために、固化するまで冷却し、ついで減圧下に置いて組成物の大部分 の揮発成分を昇華させる。固体残留物は単一の塊を形成し、これは微粉末を形成 するために粉砕することが必要である。代表的凍結乾燥粉末は多孔性不規則形粒 子を含み、容易に水和する。凍結乾燥は強い加熱を必要としないので、揮発性成 分を含む粉末の製造に使用される（例えば、インスタントコーヒー顆粒）。凍結 乾燥により製造される粉末の噴霧乾燥以上の欠点は凍結乾燥方法の特別の複雑さ のため費用が約倍かかることである（例えば、減圧下の運転装置）。 真空乾燥は凍結乾燥と類似の技術であるが、真空乾燥では組成物は減圧下にあ る場合環境温度のままである。 凍結乾燥または真空乾燥によりこの粉末を製造できるが、噴霧乾燥は本発明の 粉末の製造には好ましい技術である。「噴霧乾燥」と言う用語は本明細書では簡 単のために使用するが、凍結乾燥および真空乾燥は必要に応じて噴霧乾燥に代替 できることを当業者は認められるであろう。 食品は噴霧乾燥により製造されているが、その技術は香粧品又はトイレタリィ 製品のような局所組成物の製造には広く使用されなかった。これは局所組成物を 噴霧乾燥するのにほとんど利点が認識されず、かつ必要とする特別の装置は高価 であったためである。 各種噴霧乾燥抗発汗活性剤は既知の無水抗発汗製品の成分である。このような 抗発汗剤は（特に）米国特許第５１３５７４１号（チェスブロウ・ポンズ）、米 国特許第５１１４７０５号（ジレット）、ヨーロッパ特許第０４０５５９８号（ ダウ・コーニング）、および英国特許第１５３４８６１号明細書（ウィックス） に開示される。これらの噴霧乾燥抗発汗粉末は高含量のアルミニウム クロロハ イドレートおよびジルコニル ヒドロキシクロリドのような化合物を含む。 高イオン性の電荷を有する化合物は本発明にて使われる水溶性マトリックスと 一緒に噴霧乾燥できないし、上記先行技術の教示は本発明とは別のものである。 しかし噴霧乾燥後本発明にて使われる粉末はこのような成分と混和可能である。 従って本発明組成物は抗発汗活性成分が噴霧乾燥粉末にない場合、このような成 分を含むことができる。 日本特許第６０−０４２３１７号明細書（Ｈｉｋｉｙｏ）に記載されるのは、 油性成分を噴霧乾燥して水性組成物に添加する粉末を生成し形成組成物が乳化剤 を必要としないことである。 韓国特許出願第９２−０５６３９号明細書（パシフィック・ケミカル）は生物 学的活性成分から製造した噴霧乾燥物質を開示する。この成分をリン脂質と共に 寒天溶液に溶解し、噴霧乾燥後１〜５００μのリポゾームを形成し、最終製品に 添加できる。リン脂質は本発明粉末に使用される水溶性マトリックスではない。 日本特許第６１−０３０５０８号（日本油脂）明細書はアラビアガム、カラギ ナン、アルギン酸ナトリウムまたはカルボキシメチルセルロースおよび場合によ り界面活性剤で被覆したスクアラン化合物のエマルジョンを記載し、これは噴霧 乾燥して粉末とし、化粧品基質として場合により抗菌剤または抗がび剤として使 用する。 日本特許第５２−６９１８７号（サントリー）明細書はデキストリン、アラビ アガムまたはカルボキシメチルヤルロース（ＣＭＣ）とテン茶（中国アジサイ） 抽出物との混合物から形成される噴霧乾燥粉末を記載する。この粉末は食品また は化粧品に使用でき、Ｓ−Ｈ結合を含む化合物に対し脱臭効果を有する。 ＤＤ特許第１１２３５１号（ニューマン）明細書はタン白（例えば、ホエイタ ン白）、ビタミンおよび乳に含まれる塩類から成る皮膚科学的活性成分の噴霧乾 燥複合物を開示する。粉末は化粧品に使用する。 フード・イングリディエンツ−プロセシング インターナショナル（１９９１ 年１０月１４日）には脂肪結合剤および食品乳化剤としてのアラビアガム代替物 として或る種の特別の澱粉を記述する。このような澱粉は場合により噴霧乾燥さ れる。 「Ｆｏｏｄ−Ｐｒｏｄ−Ｄｅｓ」１９９３，２（１０）、６７〜６８は噴霧乾 燥フレーバに対する食用澱粉代用キャリアとして或る種のアラビアガム製品の使 用を記載する（ガムは噴霧乾燥するかどうか明らかでない）。 上記文献はどれ１つとして無水または疎水性非経口組成物に対し水溶性マトリ ックスを含む噴霧乾燥粉末の添加を示唆しない。 本発明で使われる噴霧乾燥粉末は無水および疎水性非経口組成物、特に局所使 用のものの処方者に有用な異例かつ驚くべき性質を有する。噴霧乾燥粉末をこの ような組成物に添加してその性質を増強する。 噴霧乾燥粉末は水溶性吸収剤マトリックスを含み、少なくとも１種の活性成分 と混合してもよい。この粉末は、直接添加する場合、無水または疎水性組成物と 不混和性である成分を含むこともできる。この粉末を含む組成物は改良された皮 膚感覚のような望ましい性質を示す。意外なことに本発明で使われる粉末は、添 加した組成物の配付を相乗的に増強する予期されない付加的利点も供する。 マメから得た少なくとも１つのタン白と少なくとも１つの加水分解澱粉（タン 白対加水分解澱粉の重量比は１：２０〜１：２の範囲である）を含有する実質的 に水溶性の吸収剤マトリックスである噴霧乾燥粉末を１０重量％まで含む口紅、 石ケン、脱臭スティック、日焼け止め、アイペンシル、爪用エナメル又は爪用ラ ッカーの形の実質的に無水のおよび／又は疎水性組成物が本発明の１つの特徴で ある。 水溶性吸収剤マトリックスは潮解性であるのがよく、急速に再水和可能である 。 水溶性吸収剤マトリックスは少なくとも１つのマメ由来のタン白および少なく とも１つの加水分解澱粉の混合物を含み、混合物はタン白対加水分解澱粉の重量 比が好ましくは１：１０〜１：４の範囲にある。 タン白は豆類から得る。タン白は濃縮物（少なくとも約７０％タン白）、好ま しくは分離物（少なくとも約９０％タン白）がよい。好ましくは、タン白は豆（ 例えば、大豆および／またはそら豆）および／またはエンドウ（例えば、黄色エ ンドウ）から得る。更に好ましくはタン白は商品名「Ｐｉｓａｎｅ（商標）」と してベルギー、コスクラから市販されるような黄色エンドウ豆の核から分離した 高純度（少なくとも約９５％乾物に対し少なくとも約９０％タン白）を有するタ ン白を含む。「ピサン」タン白の平均アミノ酸含量（マスの相対的割合として表 わす）は次の通りである：グリシン４．３、アラニン４．６、バリン５．１、ロ イシン８、イソロイシン４．７、セリン５．３、スレオニン４、チロシン４、ア スパラギン酸１２、フェニルアラニン５．３、トリプトファン０．９、プロリン ４．５、メチオニン０．９３、システイン１、リシン８．２、ヒスチジン２．８ 、アルギニン８．９、およびグルタミン酸１８．５。 タン白（高濃縮または分離タン白画分のような）は湿式処理、例えばマトリッ クスの可溶化分離、次いで続く回収のために等電沈澱のような公知技術により製 造できる。タン白を抽出する他の適当な公知分離方法には「塩析」、「疎水析出 」および限外濾過がある。 加水分解澱粉は好ましくは１，０００〜１００，０００の範囲の分子量を有し 、水に易溶である。適当な加水分解澱粉はマルトデキストリン、加水分解ポテト 誘 導体、加水分解コーン誘導体、加水分解メイズ誘導体、加水分解オート誘導体、 加水分解タピオカ誘導体、シクロデキストリン、デキストリン（コーン、タピオ カなどから）、プルランおよびエチルセルロース分散体のようなセルロース誘導 体を含む。好ましい加水分解澱粉は１，０００〜１０，０００の範囲の分子量を 有するマルトデキストリンである。 本発明で使われる粉末はマトリックスを含有する任意の適当な液体を噴霧乾燥 することにより形成できる。噴霧乾燥する液体は溶液、エマルジョン、分散体ま たはサスペンションの形でよい。液体は好ましくはキャリア物質として水を含む が、噴霧乾燥中除去できる任意の液体はキャリア物質として使用できる。水量は 噴霧乾燥機に供給する液体の成分が緊密混合され、液体が噴霧乾燥機中に有効に 噴霧できることを確保するのに必要な最少量であるべきである。噴霧乾燥粉末中 に添加するための他の成分はキャリア物質に分散、溶解または懸濁することがで きる。このような物質の例は油（例えば、植物油、鉱油またはシリコン油）、乳 化剤、増粘剤（例えば、キサンタンガムまたはカルボキシメチルセルロース）、 保湿剤（例えば、１，３−ブチレングリコール）、以下に一層十分に記載される 活性成分、オクチルメトキシシンナメートのような有機日焼け止めおよび二酸化 チタンのような無機日焼け止めを含む。液体は直接添加する場合、無水または疎 水性組成物と相容しない成分も含むこともできるが、本発明噴霧乾燥粉末を使用 して組成物中に添加できる。噴霧乾燥する液体はマトリックスと不混和性のどん な成分も実質的に含まない。このような不混和性成分はマトリックスと実質的に 非等電性の種（例えば、非常に高いイオンチャージを有する種〔高い多価イオン のような〕および／または非常に低いか、または高いｐＨを有する組成物）、マ トリックスに作用する酵素（プロティナーゼおよび／またはアミラーゼ）、およ び凝集を起こす成分を含むことができる。噴霧乾燥する混合物が水性組成物を含 む場合、そのｐＨは少なくとも約５（一層好ましくは約６〜約７）であることが 好ましく、より低いｐＨではマトリックスは一層不溶性になり易いからである。 噴霧乾燥する液体が水性キャリアを含む場合、液体は苛性ソーダ、アミノメチル プロパノール、トリエタノールアミンのようなｐＨ調整剤を、適当には組成物の 約０．０１〜約１０重量％の量でさらに含むことができる。このような組成物は 当業者に周知の方法で、例えばコハク酸、クエン酸、乳酸およびその許容しうる 塩、リン酸、リン酸／モノ−ナトリウムまたはジ−ナトリウムおよび炭酸ナトリ ウムを含む緩衝系を使用して緩衝できる。適当なｐＨは約３〜約１０、好ましく は約４〜約８、一層好ましくは約６である。好ましくはマトリックスは噴霧乾燥 する液体と等電性である。 噴霧乾燥する液体が水中油型エマルジョンを含む場合、約５〜約６０重量％の 油相、約１〜約２０重量％の乳化剤または乳化剤混合物および少なくとも約３５ 重量％の水性相を含むことができる。 噴霧乾燥粉末に包含するための適当な油は小麦胚芽油のような植物油、パラフ ィン油またはシリコン流体のような鉱油である。混合油は使用できる。油は噴霧 乾燥する液体中に油中水型エマルジョンの油相として添加できる。油は噴霧乾燥 粉末重量で１５〜５０％、好ましくは２０〜４０％含むことができる。本発明に て使われる粉末に含む油は保湿剤として作用する化粧品およびトイレタリ処方物 を供する。本発明においてこのような油を含有する粉末の使用により、直接この ような油を添加することが困難かまたは不可能である組成物中に保湿油を添加す ることができる。 液体を噴霧乾燥すると、生成する粉末は噴霧乾燥中マトリックスを破壊するで あろう多くの成分と混和可能である。 噴霧乾燥粉末は１種以上の界面活性剤（乳化剤）を含むことができる。好まし くは、界面活性剤は粉末を約１〜約１０重量％含む。適当な界面活性剤（必要の 場合、乳化剤として作用する）はアルキル エーテルサルフェートの塩、アルキ ルベタイン、アルキルアミドアルキルベタイン、ポリエチレングリコールカルボ キシレート、アルキルサルフェートの塩（例えば、アンモニウム ラウリル サ ルフェート）、スルホサクシネート（例えば、ジナトリウム ラウレス スルホ サクシネート）、アンホモノアセテートおよびジアセテート（例えば、ジナトリ ウム ココアンホジアセテート）、アルキルポリグリコシド、アルコール スル ホネート、エトキシル化脂肪アルコール、エトキシル化脂肪酸エステル（例えば 、エトキシル化 ステアレート）、ソルビタン エステル、エトキシル化 ソル ビタン エステル、シリコン乳化剤（例えば、シリコンポリオール）、アニオン 乳 化剤（例えば、セチルステアリル サルフェートおよびモノおよびジグリセリド のアニオンエステル）、カチオン乳化剤、脂肪酸石鹸（例えば、ステアリン酸カ リウム）、エトキシル化モノ、ジおよびトリグリセリド、ホスホリピド（例えば 、レシチン）、およびソルビタンモノオレエートおよびその混合物である。 噴霧乾燥粉末は活性成分を含有してもよい。適当な活性成分は無水または疎水 性組成物（このような組成物に直接添加する場合）と不混和性のものである。本 発明組成物は局所的に適用する場合、環境の水分（例えば、大気中の湿度、皮膚 の水分またはくちびるの唾液）は噴霧乾燥粉末を再水和させて、任意の活性成分 を活性化し、その付加的性質（例えば保湿性）を組成物に供することができる。 活性成分は水溶性吸収剤マトリックスと混和性であり、そこに投与した場合身 体に作用を有する任意の成分であり、そして少なくとも１つの適当な医薬的活性 剤、化粧成分、トイレタリ成分および／または任意のその混和性混合物である。 活性成分は１つ以上の上記種類に入る１つ以上の機能を有することができる。活 性成分は有効量含むことが望ましい。好ましい活性成分は混和性の医薬、香粧品 および／またはトイレタリ成分であり、医薬活性があってもなくてもよい。 医薬活性成分はその必要時患者に非経口投与するのに適する任意の医薬的に許 容可能な、生理学的活性成分（混合物を含む）である。これはすべての適当な生 理学的活性化合物、許容可能なその誘導体（塩のような）およびプロドラッグ（ 生体内で代謝されて生理学的活性種を供する成分）を含む。医薬的活性成分はそ の必要時特別部位に対する局所適用および／または一般的全身適用により患者（ ヒトを含む）の臨床條件（何らかの障害および／または疾病）を処置（治療およ び／または予防により）するために使用できる。 香粧的活性成分は、適用した時外見を変え、および／または高める任意の成分 （混合物を含む）である。粉末および本発明の組成物に添加できる好ましい香粧 成分は正常のヒトの皮膚またはくちびるに局所適用する場合、着色性および／ま たは保湿性を有する。適当な保湿剤はＤ−パンテノールおよび１，３−ブチレン グリコールを含む。適当な色素は各種無機および有機顔料であり、粉末が好まし い。適当な無機顔料、特に口紅に使用するものは酸化鉄、ウルトラマリンおよび 二酸化チタンである。色素はさらに真珠色仕上げを得る無機顔料、例えばビスマ スオキシクロリドおよび二酸化チタン被覆雲母を含むことができる。適当な有機 顔料、特に口紅に使用する色素はモノアゾ、インジゴイド、フルオランおよびピ ラゾール染料を含む各種適当な芳香族成分を含む。色素は香粧的に許容可能であ り、かつ、使用する地域の法律および規則に従がうように選択される。例えば本 出願の優先日時のヨーロッパユニオンでは、適当な色素はコスメティックス ダ イレクティブ７６／７６８ＥＥＣのアネックスＩＶにリストされたものである。 トイレタリ活性成分は個人の衛生目的で使用され、および／または好ましくは 局所的に適用される場合、身体に対し清浄化作用を有する任意の適当な成分（混 合物を含む）を含む。 噴霧乾燥粉末は適当な剤（ステアリン酸アルミニウム、アミノ酸、鉱油、リン 脂質、シリコン油および／またはその混合物）で表面処理することもできる。こ れらは粉末表面を被覆し、粒子を疎水性にし、凝集を予防し、および／または組 成物内の粉末の分散を助ける。 本発明にかかる口紅、石ケン、デオドラントスチック、又はアイペンシルは１ ０％まで、望ましくは０．５〜５％、さらに好ましくは１〜３％の噴霧乾燥粉末 を含む。ネイルエナメル又はラッカーは５％、望ましくは０．１〜３％、更に望 ましくは０．２５〜２％の噴霧乾燥粉末を含むことができる。 本発明にて使用する粉末がこのような組成物の他の成分と相乗的に作用し、組 成物および／またはその中の任意の活性成分の放出、好ましくは局所的放出を促 進しうることを見出した。この放出の改良は本発明組成物の予期されない一層の 利点である。例えば組成物が色素含有口紅を含む場合、くちびるに色素の放出が 促進される。本発明組成物の相乗的に促進された局所放出を説明するデータは例 に示す。 適用につき（例えば皮膚に適用する場合局所的に）一層組成物を放出する組成 物は促進効果を有する。換言すれば、成分量の低減が同じ効果の達成に必要とな る。こうしてマネーは原料に対し節約でき、任意成分の望ましくない作用は低減 でき、効果の少ない成分は代替できる。活性の弱い成分が使用できる場合、組成 物は身体の敏感な部位に適用できる。 医薬組成物は治療的および／または予防的に有効量の少なくとも１つの医薬活 性成分を含有する噴霧乾燥粉末と、医薬的に許容しうる、混和性稀釈剤またはキ ャリアを一緒に含む。 ネイルラッカーはネイルワニス、トップコーツ（ｔｏｐ ｃｏａｔｓ）、ベー スコーツ（ｂａｓｅ ｃｏａｔｓ）、爪硬化剤およびリッジ フィラー（ｒｉｄ ｇｅ ｆｉｌｌｅｒｓ）を含む。 口紅は薬剤添加または無添加でもよく、くちびる軟膏、くちびるバルサム剤、 くちびる光沢剤、痛み、ひびおよび／または割れたくちびるを治療する固体組成 物、および／またはくちびるを着色する色素スチックを含む。色調または明度の 選択は任意の着色化粧品、特に口紅を購入する場合消費者が考慮する非常に重要 な事柄である。消費者は色調および明度の広い選択を要求する。しかし一層強い 明度および色調は高濃度の色素を有する組成物の処方化が困難であるため製造が 困難である。これは大量の色素を油中に均質に分散するのが不安定であるからで ある。また高濃度の色素は皮膚に対し一層大きいアレルギー反応を呈する可能性 がある。本発明は皮膚にさらに色素を放出し、新しい、一層強い色の明度を呈し うる口紅を供する。換言すれば、少ない色素を使用して既知の色の明度を表わす ことができ、これによりマネーを節約し、適用部位から離れた色の望ましくない ブリードの可能性を低減する。これは口紅に対し特に有用である。色素が一層容 易にくちびるに保留され、くちびるに隣接する皮膚上に見苦しい色素の広がりが 低減できるからである。口紅はさらに光沢修正剤、テクスチャー修正剤、保湿剤 、緩和剤、コンディショナー、ビタミンおよび／または日焼け止めから選択した くちびるに適する１種以上の香粧的に許容可能な付加的成分を含むことができる 。 日焼け止めは日焼け予防ローション、日焼け止めおよび日光妨害剤を包含し、 これらは身体に使用して太陽光線または他のＵＶ源に対し保護を供するためのも のである。本発明組成物に添加できる日焼け止めは入射ＵＶ輻射線に作用して吸 収する有機薬剤および／または入射ＵＶ輻射線に作用して反射する無機日焼け止 めを含む。適当な日焼け止めの例は１種以上の次の、または任意の適当なその混 合物：ｐ−アミノ安息香酸、エステルおよび誘導体（例えば、オクチル−ｐ−ジ メチルアミノベンゾエート）、メトキシシンナメートエステル（例えば、２−エ チルヘキシル−ｐ−メトキシシンナメート、または２−エトキシエチル−ｐ−メ トキシシンナメート）、ベンゾフェノン（例えばオキシベンゾン）、ジベンゾイ ルメタン、サリチレートエステル、金属酸化物日焼け止め（ＴｉＯ₂のような、 好ましくは１〜１００ｎｍの平均一次粒度を有する、またはＺｎＯ、好ましくは ２０〜３００ｎｍの平均一次粒度を有する、または任意のその混合物）を含む。 好ましくは任意の日焼け止めは組成物重量で約０．１〜約２５％、一層好ましく は０．５〜１５％の量で含む。 香粧組成物に使用する色素の％は処方される香粧品の種類による。口紅および 同様の香粧品は他の香粧品より高％の色素を含有する。口紅および他の高色素含 有組成物は組成物重量で１５％Ｗ／Ｗまでの色素を含有できる。 本発明の香粧組成物（例えば口紅）は１つ以上の油成分、１つ以上のワックス 成分および／または１つ以上の付加的粉末成分を含むことができる。好ましくは 香粧組成物は約３０％〜約８５％Ｗ／Ｗの油成分、約１％〜約４０％Ｗ／Ｗのワ ックス成分および約１％〜約４０％Ｗ／Ｗの付加的粉末成分を含有する。 油成分は１つ以上の香粧的に許容しうる油、シリコン、脂肪および／または任 意のその混合物を含むことができる。香粧的に許容しうる適当な油は天然油（例 えば植物油〔アーモンド油、植物油およびヒマシ油のような〕）、合成エステル （例えばペンタエリスリチル テトラカプリレートおよびペンタエリスリチルテ トライソステアレート）、脂肪油（例えばトリグリセリドエステル）、脂肪アル コール（例えばオレイルアルコールおよびオクチルドデカノール）および鉱油（ 例えば液体パラフィンおよびＣ_{11 〜12}イソパラフィン）を含むことができる。香 粧的に許容しうる適当なシリコンは揮発性シリコン（例えば揮発性直鎖ポリジメ チルシロキサン）およびシクロメチコンおよび非揮発性シリコン油（例えばフェ ニルジメチコン）を含むことができる。香粧的に許容しうる適当な脂肪は天然脂 肪（例えば動物脂肪〔羊脂のような〕、植物脂肪〔トリグリセリド エステルの ような〕および鉱物脂肪〔白色ソフトパラフィンのような〕）および合成脂肪（ 例えばビスジグリセリル カプリレート／カプレート／イソステアレート／ステ アレート／ヒドロキシステアレート アジペート）を含むことができる。好まし くは油成分は約５０％〜約８０％Ｗ／Ｗの量で含む。場合により油成分はさらに 緩和剤（例えばアルファ バイサボルボル、植物抽出物、例えばカモミル抽出 物、および／または保湿剤（例えばアルキレン グリコール〔ブチレングリコー ルのような〕）を含むことができる。 ワックス成分は好ましくは約３０°〜約１２０℃の範囲の溶融点を有する。適 当にはワックス成分は１つ以上の香粧的に許容しうるワックス、ワックス様物質 および／または任意のその混合物を含む。適当なワックスは天然のワックス（例 えば植物ワックス〔キャンデリラ ワックス、カルナバ ワックス、カスタ ワ ックスおよびイルツペ バターのような〕、動物ワックス〔ミツロウ、ラノリン ワックス、ラノリン誘導体ワックスおよびホワイト ワックスのような〕およ び鉱物ワックス〔オゾケライト ワックス、モンタン ワックスおよびパラフィ ン ワックス｛例えば、ミクロクリスタリン ワックス、オケリン ワックスお よびパラフィン｝〕）、合成ワックス（例えば、水素添加ヒマシ油およびセチル アルコール）およびシリコン ワックス（例えばＣ_{24 〜28}アルキルメチコン）を 含む。好ましくはワックス成分は約５％〜約４０％Ｗ／Ｗ、一層好ましくは約１ ０％〜約３０％Ｗ／Ｗの量で香粧組成物に含まれる。 好ましくは、付加的粉末成分は約２％〜約３０％Ｗ／Ｗの量で含む。香粧組成 物が口紅である場合、付加的粉末成分は平均一次粒度約０．０２〜約８０μを有 する乾燥した微粉物質を含む。粒度は粒子の最長軸に沿って測定する。付加的粉 末成分は色素粉末および／または非色素粉末を含む。適当な色素粉末はここに記 載したような各種無機および有機顔料を含む。適当な非色素粉末はアクリレート ポリマー、アルミナ、珪酸アルミニウム、ベントナイト、窒化硼素、炭酸カルシ ウム、珪酸カルシウム、セルロース、コーン澱粉、カオリン、珪酸マグネシウム アルミニウム、炭酸マグネシウム、マイカ、微粉化ＰＴＦＥ、ナッツシェル粉末 （クルミ殻粉末のような）、ナイロン、ポリエチレン、ポリメチル メタクリレ ート ビーズ、シリカ、絹粉末、酸化錫、ミリスチン酸亜鉛およびその混合物を 含む。 本発明の好ましい局所香粧組成物は更に活性成分として噴霧乾燥粉末と適当な 顔料および／又は保湿剤からなる口紅である。 トイレタリ組成物は有効量の少なくとも１種のトイレタリ成分と局所的に許容 可能な混和性稀釈剤またはキャリアとを含有する噴霧乾燥粉末を含む。好ましい トイレタリ組成物は石鹸を含む。 本発明の局所組成物はイオンまたは非イオン界面活性剤を含み、局所適用する 場合組成物の効果（例えば、治療および／または予防活性の改良）を一層促進す ることもできる。界面活性剤は組成物がエマルジョンでない場合でも乳化成分お よび／または界面活性剤を含むこともできる。 本発明の局所組成物はさらに当業者に周知の別の成分を含むことができる。そ れらは、無水および／または疎水性組成物と合いかつ直接混和性のものである。 このような成分は上記任意成分のいずれかを、および／または適当で混和性のそ の混合物を含むことができる。 脂質溶解性の高い本発明組成物は身体内に位置する（例えば筋肉内注射により ）活性成分源となるいわゆる貯蔵製剤に使用するのに適している。貯蔵製剤は医 薬的に許容可能な油に活性成分を含むことができる。 ある製剤では、例えば流体エネルギー粉砕により得られるような、非常に小さ い粒子形で本発明の粉末および／または組成物を使用することは有利である。 環境温度で固体である本発明組成物はスチック形に圧縮でき、および／または 無水スチック（例えば熱ワックス スチック）または押出し物に添加できる。 本発明組成物に適する許容可能な稀釈剤および／またはキャリアは熟練した製 剤者には周知である。このような組成物の製造に使用する賦形剤は製剤技術で既 知の賦形剤である。 本発明の固体組成物は噴霧乾燥粉末を無水および／または疎水性固体組成物に 許容しうる１つ以上の次の成分：不活性稀釈剤、潤滑剤、結合剤および／または その混合物と混合して製造できる。特別な成分は１つ以上の機能を遂行できるこ とは当業者は認められるであろう（例えばメイズ澱粉は稀釈剤、結合剤および／ または崩壊剤として作用できる）。 不活性稀釈剤は糖（例えばラクトース、デキストリン、シユクロース、マンニ トール、粉糖および／またはその混合物）、セルロース（例えば、微結晶セルロ ース）、澱粉（例えばメイズ澱粉、その他の医薬品級澱粉および／またはその混 合物）、粘土（例えばカオリンおよび／またはヘクトライト）、リン酸カルシウ ム、硫酸カルシウムおよび／またはその混合物）を含むことができる。 潤滑剤はステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸 、タルク、硫酸パラフィン、硼酸、安息香酸ナトリウム、酢酸ナトリウム、塩化 ナトリウム、ロイシン、ポリエチレングリコールおよび／またはその混合物を含 むことができる。 結合剤は澱粉（例えばメイズ澱粉）、ゼラチン、糖（例えばシュクロース、糖 蜜、ラクトースおよび／またはその混合物）および／または天然および／または 合成ガム（例えばアラビアガム、アルギン酸ナトリウム、アイリッシュモス抽出 物、セルロース〔カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセル ロース、メチルセルロース、エチルセルロース、微結晶セルロースおよび／また はその混合物〕、ポリエチレングリコール、ワックス、ポリビニルピロリドンお よび／またはその混合物）を含むことができる。 本発明の固体組成物はさらに固体組成物の製造を助けることが知られている１ 種以上の許容可能な次の成分および／またはその混合物：成分の流動性を助ける 剤（例えばタルクおよび／またはコロイド性二酸化ケイ素）；固体組成物の強度 を増加する圧縮剤（例えばソルビトールおよび／またはラクトース）、および／ またはイオンおよび非イオン界面活性剤（例えばラウリル硫酸ナトリウム）を含 み固体組成物内の成分の均一分散を促進し、かつ表面に形成する粗粒を防止する ことができる。 好ましくは本発明の固体組成物は一般的使用に一層有利である、例えばスチッ ク形に成形する。 本発明の組成物に適当に添加できる他の成分は当業者に周知である。このよう な成分は次の少なくとも１種のものおよび任意の適当かつ混和性のその混合物（ ある成分は１つ以上の機能を遂行できる）である：２−ブロモ−２−ニトロプロ パン−１，３−ジオール（ブロノポル、商品名Ｍｙａｃｉｄｅとして市販）、ベ ンジルアルコール、ジアゾリジニル ウレア、イミダゾリジニル ウレア、メチ ルパラベン、フエノキシ エタノール、ポリヘキサメチレンビグアニド ハイド ロークロリド、イソチアゾロン、デヒドロ酢酸ナトリウム、プロピルパラベン、 ナトリウムメチルパラベン、ナトリウムプロピルパラベン、メチルｐ−ヒドロキ シベンゾエート、プロピルｐ−ヒドロキシベンゾエートおよび／またはソルビン 酸のような保存料、適当には組成物の約０．０１〜約１重量％の量で； エチレンジアミンテトラ酢酸および／またはその塩のような金属イオン封鎖剤 、適当には組成物の約０．００５〜約０．５重量％の量で； ビオチンのようなビタミン、適当には組成物の約０．０１〜約１．０重量％の 量で； ステアリン酸モノエタノールアミドのような真珠箔、適当には組成物の約０． ０１〜約１０重量％の量で； イソプロピル ミリステートおよび／または脂肪酸トリグリセリド（例えば、 ラウリン酸 トリグリセリドおよび／またはカプリン酸／カプリル酸 トリグリ セリド）のような緩和剤； グリセリンおよび／または１，３−ブチレン−グリコールのような保湿剤； ビタミンＣ，ｄ，ｌ−α−トコフェリル アセテート、ブチル化ヒドロキシト ルエン、パラベン、ブチル化ヒドロキシアニソール、プロピル−ｐ−ヒドロキシ ベンゾエートおよび／または他の適当な保存料のような抗酸化剤； 適当な塩、例えば塩化ナトリウム、クエン酸ナトリウムおよび／または硫酸マ グネシウムのようなエマルジョン安定剤； アルキル化 ポリビニル ピロリドンのような皮膚の表面上の伸展を助けるフ ィルム形成剤； 適当には組成物の約０．０１〜約２重量％の量の香料； タートラジンなどの水溶性染料のような着色料、適当には組成物重量で約痕跡 量（１×１０^-5％のような）〜約０．１％の量で； 増粘剤、ゲル化剤、光沢修正剤、テクスチャー修正剤、軽減剤、コンディショ ナー、保湿剤および日焼け止め を含むことができる。 本発明の別の特徴は次の工程： （ａ）液体を噴霧乾燥して粉末を形成し、この液体は水吸収性マトリックスお よび直接添加する場合無水および／または疎水性組成物と不混和性の少なくとも １つの活性成分を場合により含み、および （ｂ）適当な方法で生成粉末を許容可能な稀釈剤またはキャリアと混合して、 非経口投与に適する無水および／または疎水性組成物を形成する、ことから成る 、非経口投与用の無水および／または疎水性組成物の製造方法を含む。 本発明方法におけるそれ以上の工程は当業者には公知である。例えば粉末は適 当な不活性稀釈剤、キャリアおよび／または他の任意成分（例えば本明細書に記 載したもの）と併用することができる。組成物の成分は均一および／または緊密 に混合でき、生成組成物が成形できる（例えば圧縮および／または成型）。組成 物が噴霧乾燥粉末に比し大量の賦形剤を含有する場合、組成物中に均一または均 質に粉末を分配するために常法の混合操作を反復することが必要である。 本発明は下記非限定例を引用して理解されるであろう。 本発明の噴霧乾燥粉末を除いて（例Ａ，Ｂ，Ｃに記載）、次例で使用する他の 成分は非常に通例的なものである。これらの例では一般型の各成分のみを示した が、特定成分は特定した一般型の任意の適当な成分（例えば上記した成分のもの ）でよいからである。これらは熟練した製剤者には周知であろう。特定の常法成 分の選択が本発明に関する限りこれらの例の有利性を有意にもたらすことは信じ られない。例Ａ （噴霧乾燥粉末） 成 分 量（％Ｗ／Ｗ） 植物グリセリン １．７３ １，３−ブチレングリコール ３．４６ ケルトロール（増粘剤） ０．３４ ＳｅｑｕｅｓｔｒｅｎｅＮＡ４（粉末） ０．０５ モノステアリンＮＳＥ（食用油） ２．８８ ポーラワックスＧＰ２００（植物級油） ４．０３ セチルアルコール（油） １．８５ ハードパラフィン（油） ２．８８ ホワイトスポットパラフィン（油） ２．８８ ライト液体パラフィン（油） ４．０３ シリコン液体Ｆ１１１／１００（油） １．１５ セチオールＳＮ（油） ５．７６ 淡色小麦胚芽油 ０．３４ Ｐｉｓａｎｅ（商標）（黄色エンドウからの 分離タン白） ６．７１ マルトデキストリン（粉末） ５８．９４ Ｄ，Ｌ−α−トコフェニル アセテート（油） ０．１２ Ｄ−パンテノール（保湿剤） ０．５８ オーキッドの油 ０．２８ 乳酸 ０．０３ 乳酸ナトリウム（６０％水溶液） ０．０７ ＳｅｑｕｅｓｔｒｅｎｅＮＡ４およびＰｉｓａｎｅ（商標）の粉末を７０〜７ ５℃の水にシルバーソン高剪断ミキサーにより分散した。粉末対水の容量比はそ れぞれ１：１．６７であった。植物グリセリン、ブチレングリコールおよびケル トロールを一緒に混合してスラリーを形成し、次にＰｉｓａｎｅ（商標）サスペ ンジョンに添加した。油は７０〜７５℃で溶融し、水性スラリーをこの溶融物に 添加してエマルジョンを形成した。マルトデキストリン粉末はシルバーソン高剪 断ミキサーによりエマルジョン中に混合した。パンテノール、乳酸および乳酸ナ トリウムをエマルジョンに添加し、次にモントン・ゴーリンホモジナイザーで１ ５０バール圧および７５℃で均質化した。エマルジョンは入口温度１６０℃およ び出口温度８２℃の噴霧乾燥機に供給して粉末を製造し、ついで噴霧乾燥機のサ イクロンの底部から粉末を集取した。例Ｂ （噴霧乾燥粉末） 成 分 量（％Ｗ／Ｗ） ＳｅｑｕｅｓｔｒｅｎｅＮＡ４（粉末） ０．０５ ポーラワックスＧＰ２００（植物級油） ４．９５ シスロールＧＭＳ（乳化剤） ６．６０ セチルアルコール（油） ３．３０ ライト液体パラフィン（油） １６．４９ シリコン流体（油） ０．８２ Ｐｉｓａｎｅ（商標）（黄色エンドウからの 分離タン白） １２．５５ マルトデキストリン（粉末） ５５．１０ ＳｅｑｕｅｓｔｒｅｎｅＮＡ４およびＰｉｓａｎｅ（商標）の粉末を７０〜７ ５℃の水にシルバーソン高剪断ミキサーにより分散した。粉末対水の容量比はそ れぞれ１：１．６７であった。油は７０〜７５℃で溶融し、溶融油は水性混合物 に添加してエマルジョンを形成した。マルトデキストリン粉末をシルバーソン高 剪断ミキサーによりエマルジョン中に混合した。次にエマルジョンはモントン・ ゴーリンホモジナイザーで１５０バール圧および８０℃で均質化した。エマルジ ョンは入口温度１８０℃および出口温度８５℃の噴霧乾燥機に供給して粉末を製 造し、噴霧乾燥機のサイクロンの底部から粉末を集取した。例Ｃ （噴霧乾燥粉末） 成 分 量（％Ｗ／Ｗ） １，３−ブチレングリコール（保湿剤） ３．８７ ポーラワックスＧＰ２００（植物級油） ４．８３ ホワイトソフトパラフィン（油） １２．３６ シリコン流体Ｆ１１１／１００（油） １．４７ セチルアルコール（油） ２．２２ ハードパラフィン（油） ４．１５ ライト液体パラフィン（油） １４．４８ モノステアリンＮＳＥ（食用油） ３．４８ カルボキシメチルセルロースガム（増粘剤） ０．４０ 二酸化チタン日光遮断剤 ２．７６ Ｐｉｓａｎｅ（商標）（黄色エンドウからの 分離タン白） １０．００ マルトデキストリン（粉末） ３７．２２ Ｐｉｓａｎｅ（商標）および二酸化チタンを７０〜７５℃の水にシルバーソン 高剪断ミキサーにより分散してサスペンジョンを形成した。粉末対水の容量比は それぞれ１：１．６７であった。ブチレングリコールおよびセルロースガムを混 合してスラリーを形成し、次に水性サスペンションに添加した。油は７０〜７５ ℃で溶融し、溶融油は水性サスペンジョンに添加した。次にこの混合物はシルバ ーソン高剪断ミキサーにより混合した。マルトデキストリン粉末をシルバーソン 高剪断ミキサーを使用して混合物に添加した。混合物は１５０バール圧および８ ０℃でモントン・ゴーリンホモジナイザーにより均質化した。均質化混合物は入 口温度１６０℃および出口温度８０℃の噴霧乾燥機に供給して粉末を製造し、噴 霧乾燥機のサイクロンの底部から粉末を集取した。例１ （噴霧乾燥保湿粉末を有する口紅） 成 分 量（％Ｗ／Ｗ） 植物ワックス ６．２６ 鉱物ワックス ９．００ 脂肪アルコール ２２．８７ 合成脂肪 １０．００ 保存料 ０．１０ 抗酸化剤 ０．０３ ヒマシ油ペースト中の２５％色素 ３４．９９ 油中の噴霧乾燥保湿粉末（例Ｃ） ４．００ ブチレングリコール １．５０ ヒマシ油 １１．２５ 噴霧乾燥保湿粉末は例Ｃに記載するように製造し、粉末対油のそれぞれの容量 比１：３でヒマシ油ベース中に混合した。 顔料、噴霧粉末、ブチレングリコールおよびヒマシ油を混合して均一ペースト を得た。残りの成分を添加し、次に混合物は７８℃で溶融し、型に注ぎ、製品を 得た。 比較例（例Ｘ）は例Ｃの噴霧乾燥粉末を除く以外は上記のようにつくった。 ４０人のボランティアの前腕内面に２つの部位を画定した。その１ケ所には例 １の口紅を適用し、他の１ケ所には対照として例Ｘを適用した。各口紅は適用前 および後に秤量して皮膚に適用した口紅の量を測定した。各被験者の皮膚に適用 した例Ｘの平均量は約５．９０ｍｇであった。各被験者の皮膚に適用した例１の 平均量は約７．２４ｍｇであった。例１の場合被験者の皮膚に送られた口紅の量 は対照（例Ｘ）より約２２．７％の平均増加を表わした。データは統計的に有意 である。 例Ｃの噴霧粉末を含む例１は、粉末を含まない処方と比較して口紅の局所配布 が改良されたことを示す。例２ （噴霧乾燥保湿粉末を有するひげそり用石鹸） 成 分 量（％Ｗ／Ｗ） ひげそり石鹸ヌードル １００．まで 色素二酸化チタン ０．１０ 光沢剤 ０．０１ 香料 ０．９９ 噴霧乾燥保湿粉末（例Ａ） １０．００ 噴霧乾燥保湿粉末は例Ａ記載のように製造した。上記成分は完全混合し、型に 圧縮して保湿性を有する石鹸を製造した。例３ （噴霧乾燥保湿粉末を有するデオドラントスチック） 成 分 量（％Ｗ／Ｗ） ステアリルアルコール植物級 １３．１３ 水素添加ヒマシ油 ５．０５ シクロメチコン ５０．５０ アルミニウム クロロハイドレート ２０．２０ シリカ増粘剤 １．０１ 滅菌ミストロン ガラキシ タルク ９．０９ グリセリルステアレートと ＰＥＧ−１００ステアレートの混合物 １．０１ ブチル化ヒドロキシトルエン ０．０１ ハーブ油抽出物 ０．２０ 香料 ０．５０ 噴霧乾燥保湿粉末（例Ｂ） １．５０ 噴霧乾燥保湿粉末は例Ｂ記載のように製造した。 ステアレート混合物、ヒマシ油およびステアリル アルコールを一緒に溶融し た。別の容器でアルミニウム クロロハイドレートおよびシリカ増粘剤をシルバ ーソン高剪断ミキサーを使用してミクロメチコンに添加した。次に２つの混合物 を混合し、７５〜８０℃に加熱した。タルクおよびブチル化ヒドロキシトルエン を生成混合物に添加し、その間撹拌した。その混合物をシルバーソン高剪断ミキ サーで攪拌して均質化し、ついで攪拌下７５℃に冷却した。ハーブ抽出物および 香料を添加し、混合物は圧縮した。最後に組成物は適当なパッケージングに注入 し、環境温度に冷却して保湿性を有する脱臭剤を得た。例４ （噴霧乾燥保湿粉末を有する抗発汗剤スチック） 成 分 量（％Ｗ／Ｗ） シクロメチコン ５２．００ アルミニウム クロロハイドレート １７．００ シリカ増粘剤 １．００ ステアリルアルコール植物級 １３．００ 水素添加ヒマシ油 ５．００ 香料 ０．５０ ブチル化ヒドロキシトルエン ０．０１ 滅菌ミストロン ガラキシ タルク １１．００ 噴霧乾燥保湿粉末（例Ｂ） １．５０ 本例は例３と同じ方法で製造した。例５ （１．５％噴霧乾燥保湿粉末を有するＳＰＦ２０の日焼け止めスチック） 成 分 量（％Ｗ／Ｗ） 合成エステルペースト中の酸化亜鉛日焼け止め ３８．５７ 植物油ペースト中の二酸化チタン日焼け止め （アルミニウムステアレートにより被覆） １３．３３ 鉱物ワックス １３．０３ 植物ワックス ５．５２ 植物油 １１．８９ 合成脂肪 ６．５９ 合成エステル １１．２２ アルファ バイサボルボル（スージング剤） ０．１２ 噴霧乾燥保湿粉末（例Ｂ） １．５０ 噴霧乾燥保湿粉末は例Ｂ記載のように製造した。 上記成分を一緒に溶融し、次にシルバーソン高剪断ミキサーにより混合して均 質混合物を得た。混合物は型に注入して保湿性を有する日焼け止めスチックを得 た。例６ （１％噴霧乾燥保湿粉末を有するＳＰＦ２５の敏感な皮膚用の日焼け止めスチッ ク） 成 分 量（％Ｗ／Ｗ） 植物油ペースト中の二酸化チタン日焼け止め （アルミニウムステアレートにより被覆） ２１．７０ 植物油ペースト中の二酸化チタン日焼け止め １０．００ オクチルメトキシシンナメート（有機日焼け止め） ５．００ ブチルメチルジベンゾイルメタン（有機日焼け止め） ２．５０ 鉱物ワックス １４．４０ 植物ワックス ５．６６ 合成エステル ３２．９８ 合成脂肪 ６．７６ 噴霧乾燥保湿粉末（例Ｃ） １．００ 噴霧乾燥保湿粉末は例Ｃ記載のように製造した。 有機日焼け止めは別に他のすべての成分を一緒に混合した。次に混合物は溶融 するまで加熱し、シルバーソン高剪断ミキサーにより混合した。残りの成分はこ の混合物に添加して加熱し、次に型に注入し、保湿性を有する日焼け止めスチッ クを得た。例７ （１．５％噴霧乾燥保湿粉末を有するＳＰＦ２５の敏感な皮膚用の日焼け止め スチック） 成 分 量（％Ｗ／Ｗ） 植物油ペースト中の二酸化チタン 日焼け止め（ステアリン酸アルミニウム により被覆） ２１．７０ 植物油ペースト中の二酸化チタン日焼け止め １０．００ オクチルメトキシシンナメート（有機日焼け止め） ５．００ ブチルメチルジベンゾイルメタン（有機日焼け止め） ２．５０ 鉱物ワックス １４．４０ 植物ワックス ５．６６ 合成エステル ３２．９８ 合成脂肪 ６．７６ 噴霧乾燥保湿粉末（例Ｃ） １．００ 本例は例６と同じように製造した。例８ （２％噴霧乾燥保湿粉末を有するＳＰＦ２５の敏感な皮膚用の日焼け止めスチ ック） 成 分 量（％Ｗ／Ｗ） 植物油ペースト中の二酸化チタン 日焼け止め（ステアリン酸 アルミニウムにより被覆） ２１．７０ 植物油ペースト中の二酸化チタン 日焼け止め １０．００ オクチルメトキシシンナメート（有機日焼け止め） ５．００ ブチルメチルジベンゾイルメタン（有機日焼け止め）２．５０ 鉱物ワックス １４．１７ 植物ワックス ５．５６ 合成エステル ３２．４３ 合成脂肪 ６．６４ 噴霧乾燥保湿粉末（例３） ２．００ 本例は例６と同じ方法で行なった。例９ （５％噴霧乾燥保湿粉末を有するＳＰＦ２５の敏感な皮膚用日焼け止めスチッ ク） 成 分 量（％Ｗ／Ｗ） 植物油ペースト中の二酸化チタン 日焼け止め（ステアリン酸 アルミニウムにより被覆） ２１．７０ 植物油ペースト中の二酸化チタン 日焼け止め １０．００ オクチルメトキシシンナメート（有機日焼け止め） ５．００ ブチルメチルジベンゾイルメタン（有機日焼け止め）２．５０ 鉱物ワックス １３．５２ 植物ワックス ５．２３ 合成エステル ３０．７７ 合成脂肪 ６．３１ 噴霧乾燥保湿粉末（例Ｃ） ５．００ 本例は例６と同じ方法で製造した。例１０ （噴霧乾燥粉末を有する口紅） 成 分 量（％Ｗ／Ｗ） ワックス ２２．４６ ヒマシ油 ０．６６ 合成脂肪 １１．７４ シリコン流体（油） ４０．９６ 脂肪アルコール ０．７１ １，３−ブチレングリコール ０．９９ 油ペースト中の顔料 １３．４５ 真珠箔剤 ４．５６ イバライチゴ油 ０．５０ ｄ，ｌ−α−トコフエリルアセテート ０．９９ オクチルメトキシシンナメート（有機日焼け止め） ０．９９ ブチルメチルジベンゾイルメタン（有機日焼け止め）０．５０ Ｐｏｌｙｑｕａｒｎｉｕｍ３７（カチオン樹脂） ０．５０ 噴霧乾燥加湿粉末（例Ｂ）／油 １．００ 噴霧乾燥粉末は例Ｂ記載のように製造し、１：３の粉末対油のそれぞれの容量 比でヒマシ油ベース中に混合した。 顔料、噴霧粉末、ブチレングリコールおよびヒマシ油を一緒に混合して均一ペ ーストを形成した。残りの成分を添加し、次に混合物は７８℃で溶融し、型に注 入して生成物を得た。 比較例（例Ｙ）は噴霧乾燥粉末成分を除いて上記のように行なった。 ４０人のボランティアの前腕表面に対し２部位に画定した。その１つには例１ ０の口紅を適用し、他の１つには対照として例Ｙを適用した。各口紅は適用前お よび後に秤量して皮膚に適用した口紅の量を測定した。各被験者の皮膚に適用し た例Ｙの平均量は約０．９８ｍｇであった。各被験者の皮膚に適用した例１０の 平均量は約１．１１ｍｇであった。これは、例１０の場合被験者の皮膚につけた 口紅の量は対照（例Ｙ）より約１３％の平均増加を示した。 すなわち、本発明噴霧粉末を含む例１０は、粉末を含まない処方と比較して口 紅の局所配布が改良されたことを示す。例１１ ０．２５％噴霧乾燥保湿クリームを有する爪エナメル 成 分 ％ 標準爪磨きベース＋０．２５％ ８９．６５ 噴霧乾燥保湿クリーム カルシウム繊維 ０．１１ 真珠サスペンジョン ０．２８ Ｄ＆Ｃ赤色６号分散体 ６．５７ Ｄ＆Ｃ赤色３４号分散体 ２．０７ ＴｉＯ₂分散体 １．３２ カルシウム繊維は標準爪磨きベースおよび噴霧乾燥粉末（例Ｂ記載のように製 造した）を入れた小さなタブに添加した。次に混合物は成分が均一分配されるま で撹拌した。次に真珠サスペンジョンは完全に一体化するまでこの配合物に混合 した。Ｄ＆Ｃ赤色６号分散体、Ｄ＆Ｃ赤色３４号分散体およびＴｉＯ₂分散体を 混合物に添加し、すべての成分が均一に分散するまで撹拌した。次にこの材料は 瓶に入れ、シールした。例１２ ０．５％爪噴霧乾燥保湿クリームを有する爪エナメル 成 分 ％ 標準爪磨きベース＋０．５％ 噴霧乾燥粉末 ８９．６８ カルシウム繊維 ０．１１ 真珠サスペンジョン ０．２８ ＴｉＯ₂分散体 １．３１ Ｄ＆Ｃ赤色３４号分散体 ２．０７ Ｄ＆Ｃ赤色６号分散体 ６．５５ カルシウム繊維は標準爪磨きベースおよび０．５％噴霧乾燥粉末（例Ｂ記載の ように製造した）を入れた小さなタブに添加した。次に混合物は成分が均一に分 配されるまで撹拌した。次に真珠サスペンジョンは完全に一体化するまで配合物 に混合した。ＴｉＯ₂分散体、Ｄ＆Ｃ赤色３４号分散体およびＤ＆Ｃ赤色６号分 散体を混合物に添加し、すべての成分が均一に分散するまで撹拌した。次にこの 材料は瓶に入れ、シールした。例１３ ０．７５％噴霧乾燥保湿クリームを有する爪エナメル 成 分 ％ 標準爪磨きベース＋０．７５％ 噴霧乾燥保湿クリーム ８９．７０ カルシウム繊維 ０．１１ 真珠分散物 ０．２８ Ｄ＆Ｃ赤色６号分散体 ６．５４ Ｄ＆Ｃ赤色３４号分散体 ２．０６ ＴｉＯ₂分散体 １．３１ カルシウム繊維は標準爪磨きベースおよび０．７５％噴霧乾燥保湿クリーム（ 例Ｂ記載のように製造した）を入れた小さなタブに添加し、次に混合物は成分が 均一に分配されるまで撹拌した。次に真珠サスペンジョンは完全に一体化する まで配合物に混合した。Ｄ＆Ｃ赤色６号分散体、Ｄ＆Ｃ赤色３４号分散体および ＴｉＯ₂分散体を混合物に添加し、すべての成分が均一に分散するまで撹拌した 。 この材料は瓶に入れ、シールした。例１４ リップペンシル−落ちついた赤色（噴霧乾燥保湿クリーム） 成 分 ％ 微結晶ワックス １４．５６ カルナバワックス ５３．３６ Ｄ＆Ｃ赤７号カルシウムレーキ ６．７６ 二酸化チタン ２．５１ ＦＤ＆Ｃ黄色５号アルミニウムレーキ ７．５２ Ｄ＆Ｃ赤６号バリウムレーキ ４．４６ 酸化鉄 １．６７ ソルビタントリステアレート ３．００ ＢＨＡ ０．０３ 噴霧乾燥保湿クリーム ０．５０ 微結晶ワックスとカルナバワックスを混合し、１２０℃に加熱した。Ｄ＆Ｃ赤 色７号カルシウムレーキ、二酸化チタン、ＦＤ＆Ｃ黄色５号アルミニウムレーキ 、Ｄ＆Ｃ赤色６号バリウムレーキ、酸化鉄、ソルビタントリステアレート、ＢＨ Ａおよび噴霧乾燥保湿クリーム（例Ｂ記載のように製造した）をシルバーソン高 剪断ミキサーを使用して油に分散した。次に混合物は型に注入し、数日放置して 硬化ペンシル鉛を形成した。例１５ アイペンシルブラウン（噴霧乾燥保湿クリーム） 成 分 ％ 木ろう ６．７５ 水素添加パーム核油 １３．００ カルナバ ワックス ９．６２ 水素添加ココ−グリセリド ２７．２３ 水素添加ヒマシ油 ３．３８ キャンデリラワックス ６．７４ 酸化鉄 ３０．７５ シリカ ０．５０ ソルビタントリステアレート ３ ＢＨＡ 噴霧乾燥保湿クリーム ０．５０ 木ろう、水素添加パーム核油、カルナバワックス、水素添加ヒマシ油およびキ ャンデリラワックスを一緒に混合し、１２℃に加熱した。水素添加ココ−グリセ リド、酸化鉄、シリカ、ソルビタン トリステアレート、ＢＨＡおよび噴霧乾燥 保湿クリームはシルバーソン高剪断ミキサーを使用して油に分散した。次に混合 物は型に注入し、数日放置して硬化ペンシルレッドを形成した。 請求の範囲 1. 口紅、石鹸、デオドラント・スチック、サンスクリーン、アイペンシル、 ネイルエナメルまたはネイルラッカーの形をしている実質的に無水および／また は疎水性組成物であって、マメから得た少なくとも１つのタン白および少なくと も１つの加水分解澱粉を含有する実質的に水溶性の吸収性マトリックスである噴 霧乾燥粉末１０重量％までを含有し、タン白と加水分解澱粉の重量比は１：２０ 〜１：２である、上記無水および／または疎水性組成物。 2. タン白対加水分解澱粉の重量比は１：１０〜１：４である、請求項１記載 の組成物。 3. マトリックスは、エンドウマメおよび／または大豆から得られるタン白を 含む、請求項１記載の組成物。 4. タン白は黄色エンドウから得られる種類のものである、請求項３記載の組 成物。 5. 加水分解澱粉の分子量は１，０００〜１００，０００である、請求項１〜 ４のいずれか１項記載の組成物。 6. 加水分解澱粉はマルトデキストリン、加水分解ポテト誘導体、加水分解コ ーン誘導体、加水分解メイズ誘導体、加水分解オート誘導体、加水分解タピオカ 誘導体、シクロデキストリン、デキストリン、プルランおよびセルロース誘導体 である、請求項１から５のいずれか１項記載の組成物。 7. 加水分解澱粉は、１，０００〜１００，０００の分子量を有するマルトデ キストリンである、請求項１から６のいずれか１項記載の組成物。 8. さらに界面活性剤を含む、請求項１から７のいずれか１項記載の組成物。 9. さらに１つ以上の医薬活性成分、香粧活性成分、トイレタリ活性成分およ び／またはそれらの適合可能な混合物を含む、請求項１から８のいずれか１項記 載の組成物。 10．さらに顔料および／または保湿剤を含む口紅の形をしている、請求項１か ら９のいずれか１項記載の組成物。 11．１つ以上のオイル成分、１つ以上のロウ成分および／または１つ以上の別 の粉末成分を含む、請求項１０記載の組成物。 12．３０〜８５％のオイル成分、１〜４０％のロウ成分および１〜４０％の別 の粉末成分を含有する、請求項１１記載の組成物。 13．局所適用に適する、請求項１から１２のいずれか１項記載の組成物。 14．請求項１から１３のいずれか１項に記載の非経口投与用の実質的に無水お よび／または疎水性組成物を製造する方法であって、下記の工程： （イ）請求項１から１３のいずれか１項記載の粉末を得るために液体を噴霧乾燥 し、そして （ロ）この粉末を適当な方法で他の適当な成分と混合して、非経口投与に適する 無水および／または疎水性組成物を得ることからなる、上記組成物の製造方法。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 7/15 Ａ６１Ｋ 7/15 7/32 7/32 7/42 7/42 7/48 7/48 (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＤＥ， ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，ＩＴ，Ｌ Ｕ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ，ＣＦ ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＭＬ，ＭＲ，ＮＥ， ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＫＥ，ＬＳ，ＭＷ，Ｓ Ｄ，ＳＺ，ＵＧ，ＺＷ)，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ ，ＫＺ，ＭＤ，ＲＵ，ＴＪ，ＴＭ)，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ ，ＡＵ，ＡＺ，ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ， ＣＨ，ＣＮ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＥＥ，ＥＳ，Ｆ Ｉ，ＧＢ，ＧＥ，ＧＨ，ＨＵ，ＩＬ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＥ ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ， ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ，ＭＷ，Ｍ Ｘ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ， ＵＡ，ＵＧ，ＵＳ，ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ，ＺＷ (72)発明者 ハミルトン，ロイド，ジョージ イギリス国ノッチンガム，セーン ロード ウエスト １，ザ ブーツ カンパニー ピーエルシー 内 (72)発明者 バッチャー，ケイト，エリザベス イギリス国ノッチンガム，セーン ロード ウエスト １，ザ ブーツ カンパニー ピーエルシー 内

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １．少なくとも１種のタン白および少なくとも１種の加水分解澱粉を含有する 実質的に水溶性の吸収剤マトリックスを含む、無水および／または疎水性非一経 口組成物と相容性の噴霧乾燥粉末。 ２．タン白対加水分解澱粉の重量比は１：２０〜１：２の範囲にある、請求項 １記載の粉末。 ３．タン白対加水分解澱粉の重量比は１：１０〜１：４の範囲にある、請求項 １記載の粉末。 ４ マトリックスは澱粉、カゼイン、植物および／または任意の相容性混合物 および／またはその誘導体から得られる型のタン白を含む、請求項３記載の粉末 。 ５ タン白は種実から得られる型のものである、請求項４記載の粉末。 ６．タン白は豆から得られる型のものである、請求項４または５記載の粉末。 ７．マトリックスはエンドウおよび／または大豆から得られるタン白を含む、 請求項６記載の粉末。 ８．タン白は黄色エンドウから得られる型のものである請求項７記載の粉末。 ９．加水分解澱粉は１，０００〜１００，０００の範囲の分子量を有する、請 求項１から８のいずれか１項に記載の粉末。 １０．加水分解澱粉はマルトデキストリン、加水分解馬鈴薯誘導体、加水分解 コーン誘導体、加水分解メイズ誘導体、加水分解カラス麦誘導体、加水分解タピ オカ誘導体、シクロデキストリン、デキストリン（コーン、タピオカなどから） 、プルランおよびセルロース誘導体である、請求項１から９のいずれか１項に記 載の粉末。 １１．加水分解澱粉は１，０００〜１０，０００の範囲の分子量を有するマル トデキストリンである、請求項１から１０のいずれか１項に記載の粉末。 １２．さらに界面活性剤を含む、請求項１から１１のいずれか１項に記載の粉 末。 １３．さらに１種以上の医薬的活性成分、化粧活性成分、トイレタリ活性成分 および／または任意のその相容性混合物を含む、請求項１から１２のいずれか１ 項に記載の粉末。 １４．請求項１から１３のいずれか１項に記載の噴霧乾燥粉末を含む、非経口 適用に対する実質的に無水および／または疎水性組成物。 １５．局所適用に適する、請求項１２記載の組成物。 １６．噴霧乾燥粉末を０．１〜６０重量％含有する、請求項１４または１５記 載の組成物。 １７．次の工程 （ａ）液体を噴霧乾燥して請求項１から１３のいずれか１項に記載の粉末を形 成し、 （ｂ）粉末を適当な方法で他の適当な成分と混合して非経口ルートにより投与 するのに適する無水および／または疎水性組成物を形成する、 から成る請求項１４または１６記載の非経口投与に関する実質的に無水および／ または疎水性組成物の製造方法。