JP2001302439A - 白桃花から抽出した抽出物を含有する化粧料 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】 エラスターゼ阻害作用およびコラゲナーゼ阻
害作用を有し、肌荒れ防止、小じわ改善及び皮膚老化予
防に優れた効果を有する安全な化粧料を提供する。 【解決手段】 化粧料に白桃花から抽出した抽出物を含
有させる。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、エラスターゼ阻害
作用およびコラゲナーゼ阻害作用、皮膚老化防止作用を
示す安全性、安定性、有用性の高い皮膚化粧料に関す
る。

【０００２】

【従来の技術】皮膚は全身を覆う器官であり、体外から
生体内へ有害な物質（紫外線、化学物質および細菌、真
菌などの微生物）が侵入するのを防ぐバリヤーとしての
役目と同時に、生体にとって有用な物質（ビタミンＤ
３）などを産生するという役目も担っている。その皮膚
は、表皮（上皮細胞層）、真皮（結合組織層）および皮
下組織（脂肪組織層）の３層から構成されている。真皮
は皮膚の大部分を占め、構造的にも組織的にも極めて重
要であり、線維成分、細胞成分および構造糖タンパク質
から成っている。線維成分として、コラーゲンや、エラ
スチンなどがあり、コラーゲンは皮膚に強靭性を与え、
それを支持する役割を担っており、エラスチンは皮膚に
弾力性を与えるなどの結合組織を形成している。これら
のコラーゲンやエラスチンといった結合組織の線維を構
成するタンパク質は、線維芽細胞により合成または、分
解が行われている。線維芽細胞はこれらのコラーゲン等
の線維と相互作用することにより結合組織の状態を制御
している。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】しかし、この制御機能
が低下すると皮膚の真皮結合組織が変化を起こし、コラ
ーゲン架橋の増加により、収縮力を失い、強靭性が低下
し、また、弾性線維の減少により、弾力性が低下する。
その結果、皮膚がたるみ、しわになるなどの皮膚老化の
症状を呈することとなる。

【０００４】近年、この皮膚の老化を防止するために多
くの化粧料が知られ、その有効成分としてレチノリン
酸、α−ヒドロキシ酸、レチノール等が報告されてい
る。しかしながら、これらの有効成分は皮膚刺激性や安
定性に問題があり、かつ効果も十分なものであるとは言
い難かった。

【０００５】また、植物抽出物において、エラスターゼ
阻害作用とコラゲナーゼ阻害作用を併せ持つ原料はほと
んど知られておらず、また、それぞれが顕著な効果を示
すものではなかった。

【０００６】本発明に用いられる白桃花（学名：Ｐｒｅ
ｎｕｓ ｐｅｒｓｉａ Ｂａｔｓｈ）は薔薇科（Ｆａ
ｍ．ＲＯＳＡＣＥＡＥ）の植物であり、本発明において
は白桃花の花またはつぼみを乾燥したものを用いる。そ
の種子は、桃仁の名称で月経不順、月経困難、下腹部の
痛み緩和の効果を有する生薬として古来より知られてお
り、白桃花も利尿、下剤として水腫、便秘症などに効く
生薬として煎じ薬として利用されてきた。しかしながら
皮膚化粧料への応用は全く知られていなかった。

【０００７】

【課題を解決するための手段】本発明者は、上記の問題
点を解決すべく鋭意検討した結果、エラスターゼ阻害作
用およびコラゲナーゼ阻害作用を呈することにより、肌
の弾力低下および肌荒れ、肌のくすみの防止あるいは改
善を図る皮膚老化予防効果に優れ、安全性および信頼性
の高い化粧料を提供するに至った。

【０００８】請求項１は、白桃花から抽出した抽出物を
含有する化粧料に関する。

【０００９】請求項２は、前記抽出物は、エラスターゼ
阻害作用およびコラゲナーゼ阻害作用の少なくともいず
れか一方の作用を示すことを特徴とする化粧料に関す
る。

【００１０】請求項３は、白桃花から抽出した抽出物を
含有し、前記抽出物は、エラスターゼ阻害物質を有効成
分とすることを特徴とするエラスター阻害剤に関する。

【００１１】請求項４は、白桃花から抽出した抽出物を
含有し、前記抽出物は、コラゲナーゼ阻害物質を有効成
分とすることを特徴とするコラゲナーゼ阻害剤に関す
る。

【００１２】

【発明の実施の形態】本発明に用いる白桃花は、白桃花
の花またはつぼみの状態で使用する。生花でもよいが、
乾燥した状態の方が好ましい。

【００１３】この白桃花を抽出する抽出溶媒としては、
水、低級アルコール、高級アルコール、炭化水素類など
の有機溶媒が挙げられるが、特に、水、エタノール、メ
タノール、プロピレングリコール、１，３―ブチレング
リコールのそれぞれ単独、または、これらの適宜組み合
わせた混合物であることが好ましい。

【００１４】抽出方法は、特に特殊な抽出方法を採用す
る必要はなく、公知の抽出方法により抽出を行う。例え
ば、抽出溶媒を満たした処理槽に抽出原料を浸積し、適
宜撹拌を行い可溶性成分を溶出させる。その後、ろ過し
て抽出液を得る方法がある。

【００１５】得られた抽出液は、本発明の化粧料にその
まま配合させるものであってもよいし、精製水や、低級
アルコール等で適当に希釈したものであってもよい。さ
らに、抽出液を濃縮、乾燥した抽出物にしてもよく、粉
末状にするものであってもよい。

【００１６】本発明の化粧料の形態は、特に限定される
ものではなく、例えば、水溶液系、可溶化系、乳化系、
粉末系、油液系、ゲル系、軟膏系等に調整できる。従っ
て、ローション、乳液、クリーム、パック、ジェル状化
粧料、パウダー化粧料、石鹸、液状洗浄剤など、皮膚の
手入れ製剤、毛髪の手入れ製剤若しくは頭皮の手入れ製
剤などのような化粧用分野における化粧料に適用される
任意の形態をとることができる。

【００１７】本発明の化粧料において、抽出物の配合量
は、化粧料全量に対して０．００１〜１０重量％であ
り、好ましくは、０．０１〜５重量％である。

【００１８】また、本発明における化粧料とは、薬事法
で定めるところの医薬部外品のうち育毛剤、浴用剤、薬
用化粧料、薬用化粧品即ち薬用石鹸、薬用シャンプー、
薬用リンス、薬用化粧水、薬用クリーム・乳液、薬用パ
ック、染毛料、頭髪用化粧品、一般クリーム・乳液、ひ
げそり用クリームまたはローション、日焼け・日焼け止
めローション、化粧油、軟膏、日焼け・日焼け止めオイ
ル、白粉、パウダー、ファンデーション、香水、パッ
ク、爪クリーム、エナメル、エナメル除去剤、眉墨、頬
紅、アイクリーム、アイシャドー、マスカラ、アイライ
ナー、口紅、リップクリーム、はみがき、浴用化粧品な
どに応用できる。

【００１９】本発明の化粧料は、本発明の効果を損なわ
ない範囲での公知の化粧料の製造に通常使用される構成
成分、たとえば、オリーブオイル、ミンク油などの油脂
類、ミツロウ、ラノリンなどのロウ類、ワセリン、パラ
フィンなどの炭化水素類、ラウリン酸、オレイン酸など
の高級脂肪酸、セタノール、ステアリルアルコールなど
の高級アルコール、ステロール、脂肪族エステルなどの
油性原料、高級脂肪酸石けんなどの界面活性剤、１，３
―ブチレングリコールなどの保湿剤、白色顔料などの色
剤類、香料などを配合することもできる。

【００２０】

【実施例１】白桃花（花またはつぼみを乾燥したもの）
５００gに、抽出溶媒として水３０００mlを加え、７０
℃に保温しながら３時間、適宜に撹拌した後、ろ紙を用
いてろ過し、抽出液を得た。この抽出液を３５℃で減圧
濃縮した後、減圧乾燥機で乾燥させ乾燥抽出物を得た。
同様に、抽出溶媒として８０％エタノール、メタノー
ル、５０％プロピレングリコールまたは５０％１，３―
ブチレングリコールのそれぞれについても、同条件で抽
出を行い乾燥抽出物を得た。表１に実施例１の結果より
得られた抽出物収率を示す。

【００２１】

【表１】 ＜試験例１＞エラスターゼ活性阻害作用について試験を
行った。

【００２２】９６穴マイクロプレートを使用し、１穴に
対して試料５０μl及び酵素５０μlを添加する。この時
の酵素は、エラスターゼタイプ（シグマ社製）５mgを
０．２Mトリス塩酸緩衝液（ｐＨ８．０）１mlに溶解さ
せ、ストック液とし、-２０℃で保存する。使用時には
緩衝液で２５０倍に希釈したものを使用する。対照とし
て、酵素の代わりに０．２Mトリス塩酸緩衝液を添付し
たものを用意する。さらに基質１００μlを添加して混
合し、２５℃で５０分反応させ、４１５nmの吸光度を測
定する。該基質は、N-スクシニル-Ala-Ala-Ala-p-ニト
ロアニリド（N-SUCCINYL-Ala-Ala-Ala-p-NITROANILIDE
（シグマ社製））をジメチルスルホキシド（DMSO）で溶
解させ４５．１４mg/mlとし貯蔵液とする。使用時には
トリス塩酸緩衝液で１００倍に希釈し、１mM溶液として
使用する。

【００２３】阻害率（％）＝｛１−（Ｃ−Ｄ）／（Ａ−
Ｂ）｝×１００ Ａ：試料無添加、酵素添加時の吸光度 Ｂ：試料無添加、酵素無添加時の吸光度 Ｃ：試料添加、酵素添加時の吸光度 Ｄ：試料添加、酵素無添加時の吸光度 試料溶液の濃度を種々変更して上記阻害率の測定を行
い、エラスターゼの活性を５０％阻害する試料溶液濃度
を内挿法により求める。

【００２４】

【表２】 表２に示すように、実施例１から得られた抽出物におい
てエラスターゼ活性阻害作用が認められた。

【００２５】＜試験例２＞ コラゲナーゼ活性阻害試験 基質：Pz-ペプチド（Pz-Pro-Leu-Gly-Pro-D-Arg-OH ; B
ACHEM Fenichemikalien AG社製）０．３９mgを、０．１
Mトリス塩酸緩衝液（pH７．１、含２０mM 塩化カルシウ
ム）１mlに溶解して使用した（０．５Mに相当）。な
お、切断部位はLauとProの間である。

【００２６】酵素：コラゲナーゼタイプ（シグマ社製）
５mgを水１mlに溶解させ１００μlずつを分注し、-２０
℃で保管する。使用時に１００μlに水１ｍｌを添加し
５０倍に希釈して反応に用いる。

【００２７】試験法：試料５０μl、酵素溶液５０μlお
よび基質溶液４００μlを加え、３７℃で３０分間イン
キュベーションする。その後、２５mMクエン酸溶液１ml
で反応を停止し、酢酸エチル５mlで抽出する。遠心分離
（３０００rpm、１０分間）後、酢酸エチルを対照とし
て、酢酸エチル層の波長３２０nmにおける吸光度（Ａ）
を測定した。別に、酵素溶液の代わりに蒸留水を用い、
同様に操作したものを空試験（Ｂ）とした。また、試験
液の代わりに蒸留水を用い、同様に操作したものを
（Ｃ）とした。また、（Ｃ）の空試験を（Ｄ）とした。

【００２８】阻害率（％）＝｛１−（Ａ−Ｂ）／（Ｃ−
Ｄ）｝×１００ Ａ：試料添加、酵素添加時の吸光度 Ｂ：試料添加、酵素無添加時の吸光度 Ｃ：試料無添加、酵素添加時の吸光度 Ｄ：試料無添加、酵素無添加時の吸光度 試料溶液の濃度を種々変更して上記阻害率の測定を行
い、コラゲナーゼの活性を５０％阻害する試料溶液濃度
を内挿法により求める。

【００２９】

【表３】 表３に示すように、実施例１から得られた抽出物におい
てコラゲナーゼ活性阻害作用が認められた。

【００３０】

【実施例２】実施例１で製造した乾燥抽出物を用いて化
粧水を製造した。

【００３１】 （１）グリセリン ５．０重量％ （２）１，３―ブチレングリコール ３．０ （３）オレイン酸ポリオキシエチレンソルビタン（20E.O.） ３．０ （４）パラオキシ安息香酸メチル ０．５ （５）クエン酸 ０．１ （６）クエン酸ソーダ １．０ （７）香料 ０．０５ （８）実施例１の８０％エタノール抽出物 ３．０ （９）精製水で全量を１００重量％とする。

【００３２】＜試験例３＞実施例２の化粧水を用いてパ
ネル試験を行った。荒れ肌、小じわ、乾燥肌等を訴える
女子被験者（３０から５０歳）２０人をそれぞれ２グル
ープに分け、１のグループ（Ａ）は実施例２の化粧水を
使用し、他のグループ（Ｂ）は実施例２の化粧料から実
施例１の８０％エタノール抽出物を除いた化粧水を使用
し、通常通りの使用方法で朝夕１日２回、適量の化粧水
を３ヶ月間使用させた。使用後、各人から肌荒れ、小じ
わ、乾燥の状態についてアンケートを行った。その結果
は表４に示す。

【００３３】

【表４】 表４に示すように、実施例２から得られた化粧水は、保
湿効果、肌荒れ防止効果及び小じわ改善効果において、
極めて顕著な効果を示した。

【００３４】

【実施例３】実施例１で製造した乾燥抽出物を用いて乳
液を製造した。

【００３５】 （１）ステアリル酸、 ２．０重量％ （２）スクワラン ２．０ （３）オリーブ油 ２．０ （４）セタノール ７．０ （５）ホホバ湯 ２．０ （６）ポリオキシエチレン（40E.O.）硬化ヒマシ油 １．０ （７）グリセリン １０．０ （８）実施例１の水抽出物 ２．０ （９）精製水で全量を１００重量％とする。

【００３６】実施例３から得られた乳液は、保湿効果、
肌荒れ防止効果及び小じわ改善効果において、極めて顕
著な効果を示した。

【００３７】

【実施例４】実施例１で製造した乾燥抽出物を用いてク
リームを製造した。

【００３８】 （１）流動パラフィン ５．０重量％ （２）サラシミツロウ ４．０ （３）セタノール ３．０ （４）スクワラン １０．０ （５）ラノリン ２．０ （６）ステアリン酸 １．０ （７）オレイン酸ポリオキシエチレンソルビタン（20E.O.） ３．０ （８）モノステアリン酸グリセリル ３．０ （９）１，３―ブチレングリコール ３．０ （１０）パラオキシ安息香酸メチル ０．５ （１１）香料 ０．０５ （１２）実施例１の５０％プロピレングリコール抽出物 １．０ （１３）実施例１の５０％１，３―ブチレングリコール抽出物 １．０ （１４）精製水で全量を１００重量％とする。

【００３９】実施例４から得られたクリームは、特に保
湿効果の点において、極めて顕著な効果を示し、肌荒れ
防止効果及び小じわ改善効果を発揮するものであった。

【００４０】

【実施例５】実施例１で製造した乾燥抽出物を用いてパ
ックを製造した。

【００４１】 （１）ポリビニルアルコール １４．０重量％ （２）キサンタンガム １．０ （３）１，３―ブチレングリコール ３．０ （４）グリセリン ２．０ （５）ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（50E.O.） ０．５ （６）香料 ０．０５ （７）実施例１の８０％エタノール抽出物 ８．０ （８）精製水で全量を１００重量％とする。

【００４２】実施例５から得られたパックは、保湿、皮
膚上の古い角質細胞片や汚れの除去、肌を滑らかにする
などの効果において、優れた効果を示すことが認められ
た。

【００４３】

【発明の効果】本発明によれば、エラスターゼ阻害作用
およびコラゲナーゼ阻害作用により、優れた保湿などの
肌荒れ防止効果、小じわ改善効果及び皮膚老化予防効果
が認められた安全な化粧料が提供される。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｐ 43/00 １１１ Ａ６１Ｐ 43/00 １１１ Ｆターム(参考） 4C083 AA082 AA111 AA112 AA122 AB052 AC022 AC072 AC102 AC122 AC242 AC302 AC422 AC432 AC442 AC482 AD112 AD352 AD512 BB51 CC04 CC05 CC07 EE12 4C088 AB51 AC03 CA05 CA06 CA08 MA63 NA14 ZA89 ZB22 ZC20

Claims (4)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 白桃花から抽出した抽出物を含有する化
   粧料。
2. 【請求項２】 前記抽出物は、エラスターゼ阻害作用お
   よびコラゲナーゼ阻害作用の少なくともいずれか一方の
   作用を示すことを特徴とする請求項１に記載の化粧料。
3. 【請求項３】 白桃花から抽出した抽出物を含有し、前
   記抽出物は、エラスターゼ阻害物質を有効成分とするこ
   とを特徴とするエラスターゼ阻害剤。
4. 【請求項４】 白桃花から抽出した抽出物を含有し、前
   記抽出物は、コラゲナーゼ阻害物質を有効成分とするこ
   とを特徴とするコラゲナーゼ阻害剤。