JP2001206852A - 皮膚外用製剤 - Google Patents
皮膚外用製剤Info
- Publication number
- JP2001206852A JP2001206852A JP2000021779A JP2000021779A JP2001206852A JP 2001206852 A JP2001206852 A JP 2001206852A JP 2000021779 A JP2000021779 A JP 2000021779A JP 2000021779 A JP2000021779 A JP 2000021779A JP 2001206852 A JP2001206852 A JP 2001206852A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- skin
- preparation
- external preparation
- present
- weight
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Withdrawn
Links
Landscapes
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【課題】 湿疹、皮膚炎に伴う皮膚の赤みの抑制に対し
て十分な効果を有し、経皮吸収性も良好な皮膚外用製剤
を提供する。 【解決手段】 ウワウルシ抽出エキス、ウワウルシ抽出
乾燥エキスまたはウワウルシの主成分であるアルブチン
と、フルフェナム酸ブチルまたはブフェキサマクとを含
有させる。
て十分な効果を有し、経皮吸収性も良好な皮膚外用製剤
を提供する。 【解決手段】 ウワウルシ抽出エキス、ウワウルシ抽出
乾燥エキスまたはウワウルシの主成分であるアルブチン
と、フルフェナム酸ブチルまたはブフェキサマクとを含
有させる。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、ウワウルシと特定
の非ステロイド抗炎症薬を配合した皮膚外用製剤に関す
る。かかる製剤は、皮膚外用製剤として例えば日焼けあ
とのほてり、赤み、はれを抑えたりあるいは湿疹、皮膚
炎、かぶれ、かゆみ、ただれ、あせも等の皮膚疾患に対
して好適に使用される。
の非ステロイド抗炎症薬を配合した皮膚外用製剤に関す
る。かかる製剤は、皮膚外用製剤として例えば日焼けあ
とのほてり、赤み、はれを抑えたりあるいは湿疹、皮膚
炎、かぶれ、かゆみ、ただれ、あせも等の皮膚疾患に対
して好適に使用される。
【０００２】
【従来の技術】従来、湿疹、皮膚炎、かぶれおよび日焼
けあとのほてり、赤み、はれに対する治療には、ステロ
イド抗炎症薬および非ステロイド抗炎症薬が用いられて
きた。非ステロイド抗炎症薬はステロイド抗炎症薬に比
べるとその作用は緩和であるが、安全性に関しては、ス
テロイド抗炎症薬で見られるような重篤な副作用はほと
んど認められないのが知られている。長期にわたる皮膚
への連用塗布や顔面部、口唇部等の比較的敏感な部位に
対する塗布に対しては非ステロイド抗炎症薬が適用され
ている。例えば、非ステロイド抗炎症薬を用いた例とし
て、特開昭５６−１１０６１４号公報、特公昭５６−３
３３９号公報があげられる。
けあとのほてり、赤み、はれに対する治療には、ステロ
イド抗炎症薬および非ステロイド抗炎症薬が用いられて
きた。非ステロイド抗炎症薬はステロイド抗炎症薬に比
べるとその作用は緩和であるが、安全性に関しては、ス
テロイド抗炎症薬で見られるような重篤な副作用はほと
んど認められないのが知られている。長期にわたる皮膚
への連用塗布や顔面部、口唇部等の比較的敏感な部位に
対する塗布に対しては非ステロイド抗炎症薬が適用され
ている。例えば、非ステロイド抗炎症薬を用いた例とし
て、特開昭５６−１１０６１４号公報、特公昭５６−３
３３９号公報があげられる。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】しかしながら、これら
の非ステロイド抗炎症薬については安全性に優れるもの
の、湿疹、皮膚炎に伴う皮膚の赤みの抑制に対しては十
分な効果を為し得なかった。また、経皮吸収性について
もいまだ十分なものではなかった。
の非ステロイド抗炎症薬については安全性に優れるもの
の、湿疹、皮膚炎に伴う皮膚の赤みの抑制に対しては十
分な効果を為し得なかった。また、経皮吸収性について
もいまだ十分なものではなかった。
【０００４】
【課題を解決するための手段】そこで本発明者らは上記
欠点を解決するため鋭意検討した結果、ウワウルシと特
定の非ステロイド抗炎症薬を配合することで、種々の皮
膚疾患に対して従来の外用製剤では得られなかった優れ
た効果を示すことを見出した。
欠点を解決するため鋭意検討した結果、ウワウルシと特
定の非ステロイド抗炎症薬を配合することで、種々の皮
膚疾患に対して従来の外用製剤では得られなかった優れ
た効果を示すことを見出した。
【０００５】すなわち本発明は、ウワウルシと、フルフ
ェナム酸ブチルまたはブフェキサマクよりなる非ステロ
イド抗炎症薬とを含有することを特徴とする皮膚外用製
剤である。本発明においては、さらに、経皮吸収成分を
含有する皮膚外用製剤が提供される。
ェナム酸ブチルまたはブフェキサマクよりなる非ステロ
イド抗炎症薬とを含有することを特徴とする皮膚外用製
剤である。本発明においては、さらに、経皮吸収成分を
含有する皮膚外用製剤が提供される。
【０００６】本発明の皮膚外用製剤で用いられるウワウ
ルシは従来から医薬品に多く使用されてきたもので、日
本薬局方に収載されている。ウワウルシは、別名クマコ
ケモモ（ベアベリー）と呼ばれ、ヨーロッパ、アジア、
アメリカの寒冷地や高山に自生する常緑小低木で、開花
期である４月〜６月に自生する葉をとり、陽乾又は火力
乾燥する。主成分として配糖体アルブチン７．０〜１
０．０％を含み、そのほか、メチルアルブチン、ハイド
ロキノン、タンニン類、没食子酸、エラグ酸、ウルソー
ル酸、クエルセチン、アラントインなどが含まれてい
る。本発明にいうウワウルシとしては、ウワウルシ抽出
エキス、ウワウルシ抽出乾燥エキスまたはウワウルシの
主成分であるアルブチンが含まれる。
ルシは従来から医薬品に多く使用されてきたもので、日
本薬局方に収載されている。ウワウルシは、別名クマコ
ケモモ（ベアベリー）と呼ばれ、ヨーロッパ、アジア、
アメリカの寒冷地や高山に自生する常緑小低木で、開花
期である４月〜６月に自生する葉をとり、陽乾又は火力
乾燥する。主成分として配糖体アルブチン７．０〜１
０．０％を含み、そのほか、メチルアルブチン、ハイド
ロキノン、タンニン類、没食子酸、エラグ酸、ウルソー
ル酸、クエルセチン、アラントインなどが含まれてい
る。本発明にいうウワウルシとしては、ウワウルシ抽出
エキス、ウワウルシ抽出乾燥エキスまたはウワウルシの
主成分であるアルブチンが含まれる。
【０００７】ウワウルシ抽出物を得る抽出方法として
は、例えば植物体の一部又は全部を乾燥したもの、それ
を粉砕など加工したもの、あるいは乾燥して加工したも
のに溶媒を加えて抽出する方法、さらにそれから凍結乾
燥、噴霧乾燥、減圧留去等により濃縮物や粉末を得る方
法、更に分画精製して精製物を得る方法等が挙げられ
る。
は、例えば植物体の一部又は全部を乾燥したもの、それ
を粉砕など加工したもの、あるいは乾燥して加工したも
のに溶媒を加えて抽出する方法、さらにそれから凍結乾
燥、噴霧乾燥、減圧留去等により濃縮物や粉末を得る方
法、更に分画精製して精製物を得る方法等が挙げられ
る。
【０００８】抽出に用いる溶媒としては特に限定されな
いが、極性溶媒が好ましく、例えば水やメタノール、エ
タノール、ブタノール等のアルコール類、アセトンやメ
チルエチルケトン等のケトン類、グリセリンや１，３−
ブチレングリコール等の多価アルコール類、ジエチルエ
ーテルやテトラヒドロフラン等のエーテル類等から選ば
れる１種又は２種以上のものが選択される。これらの中
で更に好適なのは、水、アルコール類、多価アルコール
類から選ばれる１種又は２種以上のものである。さら
に、最も好ましい抽出溶媒としては、含水エタノールが
あげられる。これらの抽出溶媒の使用量は特に制限され
ないが、植物の重量に対して等倍〜数十倍量であるのが
好ましい。抽出方法は特に制限されないが、例えば冷浸
法、温浸法、パーコレーション法等を採用することがで
きる。すなわち、室温で行うならば、１０倍〜３０倍量
程度の溶媒に数日浸漬すれば良く、沸点付近の温度で行
うならば、同程度の溶媒を用いて数時間加熱浸漬すれば
良い。
いが、極性溶媒が好ましく、例えば水やメタノール、エ
タノール、ブタノール等のアルコール類、アセトンやメ
チルエチルケトン等のケトン類、グリセリンや１，３−
ブチレングリコール等の多価アルコール類、ジエチルエ
ーテルやテトラヒドロフラン等のエーテル類等から選ば
れる１種又は２種以上のものが選択される。これらの中
で更に好適なのは、水、アルコール類、多価アルコール
類から選ばれる１種又は２種以上のものである。さら
に、最も好ましい抽出溶媒としては、含水エタノールが
あげられる。これらの抽出溶媒の使用量は特に制限され
ないが、植物の重量に対して等倍〜数十倍量であるのが
好ましい。抽出方法は特に制限されないが、例えば冷浸
法、温浸法、パーコレーション法等を採用することがで
きる。すなわち、室温で行うならば、１０倍〜３０倍量
程度の溶媒に数日浸漬すれば良く、沸点付近の温度で行
うならば、同程度の溶媒を用いて数時間加熱浸漬すれば
良い。
【０００９】本発明の皮膚外用製剤で用いられるウワウ
ルシの配合量は、０．１〜１０．０重量％が好適であ
り、好ましくは０．５〜５．０重量％、特に好ましくは
１．０〜３．０重量％である。ウワウルシの配合量が少
ないと、薬理効果が十分でなく、逆に多いと刺激や皮膚
へのひりつき感があるために好ましくない。
ルシの配合量は、０．１〜１０．０重量％が好適であ
り、好ましくは０．５〜５．０重量％、特に好ましくは
１．０〜３．０重量％である。ウワウルシの配合量が少
ないと、薬理効果が十分でなく、逆に多いと刺激や皮膚
へのひりつき感があるために好ましくない。
【００１０】本発明の皮膚外用製剤で用いられる非ステ
ロイド抗炎症薬はフルフェナム酸ブチルまたはブフェキ
サマクであり、特にフルフェナム酸ブチルが好適であ
る。
ロイド抗炎症薬はフルフェナム酸ブチルまたはブフェキ
サマクであり、特にフルフェナム酸ブチルが好適であ
る。
【００１１】本発明で用いられる非ステロイド抗炎症薬
の配合量は、０．５〜１２．０重量％が好適であり、好
ましくは１．０〜８．０重量％、特に好ましくは３．０
〜５．０重量％である。非ステロイド抗炎症薬の配合量
が少ないと、皮膚に対する薬理効果が十分に得られない
ため好ましくなく、多いと系の安定性が悪くなるために
好ましくない。
の配合量は、０．５〜１２．０重量％が好適であり、好
ましくは１．０〜８．０重量％、特に好ましくは３．０
〜５．０重量％である。非ステロイド抗炎症薬の配合量
が少ないと、皮膚に対する薬理効果が十分に得られない
ため好ましくなく、多いと系の安定性が悪くなるために
好ましくない。
【００１２】本発明で用いられる経皮吸収成分は、例え
ば、油分やイオンペア剤が用いられる。特に限定するも
のではないが、例えば、油分としてイソプロピルミリス
テート、グリセリントリエチルオクタノエート、中鎖脂
肪酸トリグリセリド、セバシン酸ジエチル、クロタミト
ン等があげられる。また、イオンペア剤としてはオレイ
ン酸とジフェンヒドラミンあるいはイソステアリン酸と
リドカインあるいはジフェンヒドラミンとグリチルレチ
ン酸等があげられる。これらのものは一種または二種以
上の組合せで用いられる。これらの経皮吸収成分のうち
特に好ましいものは、イオンペア剤であり、特にジフェ
ンヒドラミンとグリチルレチン酸の組み合わせが好適で
ある。
ば、油分やイオンペア剤が用いられる。特に限定するも
のではないが、例えば、油分としてイソプロピルミリス
テート、グリセリントリエチルオクタノエート、中鎖脂
肪酸トリグリセリド、セバシン酸ジエチル、クロタミト
ン等があげられる。また、イオンペア剤としてはオレイ
ン酸とジフェンヒドラミンあるいはイソステアリン酸と
リドカインあるいはジフェンヒドラミンとグリチルレチ
ン酸等があげられる。これらのものは一種または二種以
上の組合せで用いられる。これらの経皮吸収成分のうち
特に好ましいものは、イオンペア剤であり、特にジフェ
ンヒドラミンとグリチルレチン酸の組み合わせが好適で
ある。
【００１３】本発明の皮膚外用製剤で用いられる経皮吸
収成分の配合量は、０．２〜１０．０重量％が好適であ
り、好ましくは０．５〜８．０重量％、特に好ましくは
１．０〜５．０重量％である。経皮吸収成分の配合量が
少ないと、皮膚に対する薬物の浸透効果が十分に得られ
ないため好ましくなく、皮膚に対する刺激があるために
好ましくない。
収成分の配合量は、０．２〜１０．０重量％が好適であ
り、好ましくは０．５〜８．０重量％、特に好ましくは
１．０〜５．０重量％である。経皮吸収成分の配合量が
少ないと、皮膚に対する薬物の浸透効果が十分に得られ
ないため好ましくなく、皮膚に対する刺激があるために
好ましくない。
【００１４】本発明の皮膚外用製剤には、乳化した製
剤、乳化していない製剤どちらの形態をも採りうるもの
であるが、高い経皮吸収性を得るためには乳化した製剤
の方が好ましい。例えば、乳化製剤の場合には、油分、
湿潤剤、界面活性剤等を系に添加することが出来る。
剤、乳化していない製剤どちらの形態をも採りうるもの
であるが、高い経皮吸収性を得るためには乳化した製剤
の方が好ましい。例えば、乳化製剤の場合には、油分、
湿潤剤、界面活性剤等を系に添加することが出来る。
【００１５】本発明の皮膚外用製剤で用いられる湿潤剤
としては特に限定されないが、皮膚外用剤として用いら
れるものが好ましい。本発明の皮膚外用製剤で用いられ
る湿潤剤の配合量は、０．５〜５０．０重量％が好適で
あり、好ましくは３．０〜３０．０重量％、特に好まし
くは５．０〜１５．０重量％である。湿潤剤の配合量が
少ないと、皮膚に対する保湿効果が十分に得られないた
め好ましくなく、多いと系がべたついて使用性が悪くな
るために好ましくない。
としては特に限定されないが、皮膚外用剤として用いら
れるものが好ましい。本発明の皮膚外用製剤で用いられ
る湿潤剤の配合量は、０．５〜５０．０重量％が好適で
あり、好ましくは３．０〜３０．０重量％、特に好まし
くは５．０〜１５．０重量％である。湿潤剤の配合量が
少ないと、皮膚に対する保湿効果が十分に得られないた
め好ましくなく、多いと系がべたついて使用性が悪くな
るために好ましくない。
【００１６】本発明の皮膚外用製剤で用いられる界面活
性剤は、親水性、親油性いずれでも良く、またイオン
性、非イオン性を問わない。本発明の皮膚外用製剤で用
いられる界面活性剤の配合量は、０．０１〜２５．０重
量％が好適であり、好ましくは０．０５〜１５．０重量
％、特に好ましくは１．０〜１０．０重量％である。界
面活性剤の配合量が少ないと系の安定性を保つことが出
来ないため好ましくなく、多いと安全性、使用性的に好
ましくない。
性剤は、親水性、親油性いずれでも良く、またイオン
性、非イオン性を問わない。本発明の皮膚外用製剤で用
いられる界面活性剤の配合量は、０．０１〜２５．０重
量％が好適であり、好ましくは０．０５〜１５．０重量
％、特に好ましくは１．０〜１０．０重量％である。界
面活性剤の配合量が少ないと系の安定性を保つことが出
来ないため好ましくなく、多いと安全性、使用性的に好
ましくない。
【００１７】本発明の皮膚外用製剤で用いられる水の配
合量は、１５〜９０重量％が好適であり、好ましくは３
０〜８０重量％、特に好ましくは５０〜７０重量％であ
る。水の配合量が少ないと、系の安定性がそこなわれる
ため好ましくなく、多すぎても系の安定性がそこなわれ
るために好ましくない。
合量は、１５〜９０重量％が好適であり、好ましくは３
０〜８０重量％、特に好ましくは５０〜７０重量％であ
る。水の配合量が少ないと、系の安定性がそこなわれる
ため好ましくなく、多すぎても系の安定性がそこなわれ
るために好ましくない。
【００１８】本発明の皮膚外用製剤には、ウワウルシと
非ステロイド抗炎症薬の他にさらに薬物を配合すること
ができる。用いられる薬物としては、皮膚に適用されう
るものであれば特に限定されない。
非ステロイド抗炎症薬の他にさらに薬物を配合すること
ができる。用いられる薬物としては、皮膚に適用されう
るものであれば特に限定されない。
【００１９】本発明の皮膚外用製剤には、この他必要に
応じて上記成分以外の油分、清涼剤、粘稠剤、抗酸化
剤、キレート剤、防腐剤、香料、色剤等を本発明の効果
を損なわない範囲で配合することが出来る。
応じて上記成分以外の油分、清涼剤、粘稠剤、抗酸化
剤、キレート剤、防腐剤、香料、色剤等を本発明の効果
を損なわない範囲で配合することが出来る。
【００２０】本発明の皮膚外用製剤は主として皮膚疾患
に用いられるため、液剤、軟膏剤、クリーム剤、乳液性
ローション剤、 パップ剤、テープ剤、ゲル剤、パック剤
のような剤型として塗布される。
に用いられるため、液剤、軟膏剤、クリーム剤、乳液性
ローション剤、 パップ剤、テープ剤、ゲル剤、パック剤
のような剤型として塗布される。
【００２１】本発明の皮膚外用製剤の製法については特
に限定するものではないが、例えば、ホモミクサー、デ
ィスパーミクサーのような攪拌混合機を用いて調製する
ことができる。
に限定するものではないが、例えば、ホモミクサー、デ
ィスパーミクサーのような攪拌混合機を用いて調製する
ことができる。
【００２２】
【実施例】次に本発明の皮膚外用製剤の実施例、比較例
を示し、本発明をさらに詳しく説明するが、これらはな
んら本発明を限定するものではない。なお、以下の例に
おいて「％」は特にことわらない限り「重量％」を示
し、組成の表中の数値も重量％を示す。
を示し、本発明をさらに詳しく説明するが、これらはな
んら本発明を限定するものではない。なお、以下の例に
おいて「％」は特にことわらない限り「重量％」を示
し、組成の表中の数値も重量％を示す。
【００２３】実施例１〜３、比較例１，２ 表１に示す組成の製剤を後記する方法で調製し、実施例
１〜３および比較例１，２とした。
１〜３および比較例１，２とした。
【００２４】
【表１】 ──────────────────────────────── 実施例 比較例 配合成分 ──────── ───── １ ２ ３ １ ２ ──────────────────────────────── ウワウルシ抽出エキス 1.0 1.0 1.0 − 1.0 フルフェナム酸ブチル 5.0 5.0 − 5.0 − ブフェキサマク − − 5.0 − − インドメタシン − − − − 1.0 ジフェンヒドラミン − 1.0 − − − グリチルレチン酸 − 0.3 − − − ステアリルアルコール 2.5 2.5 2.5 2.5 2.5 セタノール 1.5 1.5 1.5 1.5 1.5 ベヘニン酸 1.2 1.2 1.2 1.2 1.2 ワセリン 4.0 4.0 4.0 4.0 4.0 グリセリン脂肪酸エステル 3.0 3.0 3.0 3.0 3.0 ＰＯＥ(40モル)ステアリルエステル 3.0 3.0 3.0 3.0 3.0 ジメチルポリシロキサン*1 2.0 2.0 2.0 2.0 2.0 流動パラフィン 8.0 8.0 8.0 8.0 8.0 グリセリン 7.0 7.0 7.0 7.0 7.0 １，３−ブチレングリコール 5.0 5.0 5.0 5.0 5.0 メチルパラベン 0.1 0.1 0.1 0.1 0.1 亜硫酸水素ナトリウム 0.1 0.1 0.1 0.1 0.1 精製水 残余 残余 残余 残余 残余 ──────────────────────────────── 計 100.0 100.0 100.0 100.0 100.0 ──────────────────────────────── *1：信越化学工業株式会社製のシリコンＫＦ９６Ａ−６
【００２５】（１）実施例１の製法 フルフェナム酸ブチルにジフェンヒドラミン、グリチル
レチン酸、ステアリルアルコール、セタノール、ベヘニ
ン酸、ワセリン、グリセリン脂肪酸エステル、（ＰＯ
Ｅ）４０モルステアリルエステル、メチルパラベン、ジ
メチルポリシロキサン（シリコンＫＦ９６Ａ−６）、流
動パラフィンを順次加えて油相を調製し、グリセリン、
１，３−ブチレングリコール、精製水、ウワウルシ抽出
エキスを順次加えて水相を調製し、それぞれ７０℃に加
温して、ホモミクサーを用いて乳化し、室温まで攪拌冷
却することで本発明の皮膚外用製剤を得た。
レチン酸、ステアリルアルコール、セタノール、ベヘニ
ン酸、ワセリン、グリセリン脂肪酸エステル、（ＰＯ
Ｅ）４０モルステアリルエステル、メチルパラベン、ジ
メチルポリシロキサン（シリコンＫＦ９６Ａ−６）、流
動パラフィンを順次加えて油相を調製し、グリセリン、
１，３−ブチレングリコール、精製水、ウワウルシ抽出
エキスを順次加えて水相を調製し、それぞれ７０℃に加
温して、ホモミクサーを用いて乳化し、室温まで攪拌冷
却することで本発明の皮膚外用製剤を得た。
【００２６】（２）実施例２，３、比較例１，２の製法 実施例１の製法に準じてそれぞれの皮膚外用製剤を得
た。
た。
【００２７】次に本発明に示す皮膚外用製剤の湿疹、皮
膚炎に伴う皮膚の赤みの抑制に対する効果を調べるた
め、実施例１，３と比較例１，２における試験を実施し
た。試験方法は、湿疹、皮膚炎の患者に１日３回患部に
塗擦して、発赤、紅斑等の皮膚の赤みについて１群１０
例で経時的に４週間観察した。２週間目および４週目の
使用成績について表２に示した。患部は目視により、皮
膚の紅斑、赤みに対して、著明改善、改善、やや改善、
不変、悪化の５段階で評価した。
膚炎に伴う皮膚の赤みの抑制に対する効果を調べるた
め、実施例１，３と比較例１，２における試験を実施し
た。試験方法は、湿疹、皮膚炎の患者に１日３回患部に
塗擦して、発赤、紅斑等の皮膚の赤みについて１群１０
例で経時的に４週間観察した。２週間目および４週目の
使用成績について表２に示した。患部は目視により、皮
膚の紅斑、赤みに対して、著明改善、改善、やや改善、
不変、悪化の５段階で評価した。
【００２８】この結果より、本発明による皮膚外用製剤
は、比較例１，２と比較して明らかに湿疹、皮膚炎に伴
う皮膚の赤みの抑制効果に優れていることが分かる。
は、比較例１，２と比較して明らかに湿疹、皮膚炎に伴
う皮膚の赤みの抑制効果に優れていることが分かる。
【００２９】
【表２】 ──────────────────────────────── 実施例１ 実施例３ 比較例１ 比較例２ ──────────────────────────────── ２週間後 著明改善 ２ １ ０ ０ 改善 ５ ３ １ ２ やや改善 １ ４ ４ ３ 不変 ２ ２ ４ ５ 悪化 ０ ０ １ ０ ──────────────────────────────── ４週間後 著明改善 ５ ４ ０ １ 改善 ４ ４ ３ ３ やや改善 １ １ ４ ４ 不変 ０ １ ３ ２ 悪化 ０ ０ ０ ０ ────────────────────────────────
【００３０】さらに本発明に示す皮膚外用製剤の抗炎症
効果を調べるため、実施例２と比較例１における抗炎症
試験を実施した。抗炎症効果については、カラゲニン足
蹠浮腫に対する抑制作用により評価した。実験方法はＷ
ｉｎｔｅｒらの方法に準拠して行った。すなわち、Ｗｉ
ｓｔａｒ系雄性ラット（３週齢、体重１００〜１２５
ｇ）３０匹を１群１０匹として３群に分け、ラット右後
肢足蹠に実施例２または比較例１の製剤を１００ｍｇ塗
布した後、経口摂取を防ぐため足にプラスチックチュー
ブをかぶせテープで固定した。３時間後、アルコール綿
で塗布した実施例２または比較例１の製剤をよく拭き取
った後、生理食塩液に均一に溶解したカラゲニン生理食
塩液溶液５０μｌを右後肢足蹠皮下に注入し、足浮腫を
惹起させた。また、何も塗布しない群をコントロールと
した。足容積測定には、足浮腫測定装置（Plethysmomet
er,Unicom）を用い、予めマジックインクでラットの右
後肢に印を付けて測定位置が一定になるようにした。足
容積は、製剤の塗布前とカラゲニン注入３時間後に測定
し、下式に従って浮腫率を求めた。
効果を調べるため、実施例２と比較例１における抗炎症
試験を実施した。抗炎症効果については、カラゲニン足
蹠浮腫に対する抑制作用により評価した。実験方法はＷ
ｉｎｔｅｒらの方法に準拠して行った。すなわち、Ｗｉ
ｓｔａｒ系雄性ラット（３週齢、体重１００〜１２５
ｇ）３０匹を１群１０匹として３群に分け、ラット右後
肢足蹠に実施例２または比較例１の製剤を１００ｍｇ塗
布した後、経口摂取を防ぐため足にプラスチックチュー
ブをかぶせテープで固定した。３時間後、アルコール綿
で塗布した実施例２または比較例１の製剤をよく拭き取
った後、生理食塩液に均一に溶解したカラゲニン生理食
塩液溶液５０μｌを右後肢足蹠皮下に注入し、足浮腫を
惹起させた。また、何も塗布しない群をコントロールと
した。足容積測定には、足浮腫測定装置（Plethysmomet
er,Unicom）を用い、予めマジックインクでラットの右
後肢に印を付けて測定位置が一定になるようにした。足
容積は、製剤の塗布前とカラゲニン注入３時間後に測定
し、下式に従って浮腫率を求めた。
【００３１】
【数１】浮腫率（％）＝｛（カラゲニン注入後の足容積
−カラゲニン注入前の足容積）／（カラゲニン注入後の
足容積）｝×１００
−カラゲニン注入前の足容積）／（カラゲニン注入後の
足容積）｝×１００
【００３２】試験結果を図１に示した。実施例２は、カ
ラゲニンによって惹起された足蹠浮腫に対して有意な抑
制作用を示したが、比較例１は、抑制効果を示さなかっ
た。この結果からわかるように、本発明にかかる皮膚外
用製剤は、比較例１と比較して明らかに抗炎症効果に優
れていることが認められた。すなわち、本発明にかかる
皮膚外用製剤は、従来の製剤に比べて優れた経皮吸収性
を示すことが見出された。
ラゲニンによって惹起された足蹠浮腫に対して有意な抑
制作用を示したが、比較例１は、抑制効果を示さなかっ
た。この結果からわかるように、本発明にかかる皮膚外
用製剤は、比較例１と比較して明らかに抗炎症効果に優
れていることが認められた。すなわち、本発明にかかる
皮膚外用製剤は、従来の製剤に比べて優れた経皮吸収性
を示すことが見出された。
【００３３】次に本発明の皮膚外用製剤をより具体的に
するため、さらに実施例を示す。もちろんこれらはなん
ら本発明を限定するものではない。そして、これらの製
法については、実施例１に準じる。
するため、さらに実施例を示す。もちろんこれらはなん
ら本発明を限定するものではない。そして、これらの製
法については、実施例１に準じる。
【００３４】 実施例４ （処方） 配合量（％） ウワウルシ抽出乾燥エキス ２．０ フルフェナム酸ブチル ５．０ ステアリルアルコール ４．０ 硬化油 ３．０ グリセリン脂肪酸エステル ３．０ ＰＯＥ（４５モル）ステアリルエステル ３．０ エチルパラベン ０．１５ スクワラン ５．０ グリセリントリエチルオクタノエート ４．０ ポリエチレングリコール１５００ ４．０ 濃グリセリン ７．０ カルボキシビニルポリマー ０．３ エデト酸ナトリウム ０．１ ピロ亜硫酸ナトリウム ０．３ 精製水 残余
【００３５】 実施例５ （処方） 配合量（％） ウワウルシ抽出エキス ０．５（乾燥固形分として） ブフェキサマク ５．０ ジフェンヒドラミン １．０ リドカイン ２．０ グリチルレチン酸 ０．５ Ｌ−メントール ０．１ ベヘニルアルコール ３．０ ステアリルアルコール ２．０ 精製ワセリン ６．０ グリセリンステアレート １．５ 硬化ヒマシ油（６０モル）ステアレート ２．０ 流動パラフィン ５．０ 中鎖脂肪酸グリセリド ３．０ ジプロピレングリコール ９．０ ダイナマイトグリセリン ５．０ 酒石酸 適量 精製水 残余
【００３６】 実施例６ （処方） 配合量（％） ウワウルシ抽出エキス ３．０（乾燥固形分として） フルフェナム酸ブチル ３．０ 酸化亜鉛 ２．０ セタノール ３．０ トリファット ０．３ グリセリン脂肪酸エステル ０．１ モノオレイン酸デカグリセリル ３．０ 流動パラフィン ２．０ スクワラン ５．０ ミリスチン酸イソプロピル ３．０ プロピレングリコール ６．５ 濃グリセリン ７．０ メチルバラベン ０．１ 精製水 残余
【００３７】 実施例７ （処方） 配合量（％） アルブチン ２．０ フルフェナム酸ブチル ３．０ ステアリルアルコール ２．０ バチルアルコール ２．０ ワセリン ３．０ グリセリン脂肪酸エステル ３．０ ＰＯＥ（５５モル）ステアリルエステル ３．０ エチルパラベン ０．１５ スクワラン ５．０ セバシン酸ジエチル ４．０ ポリエチレングリコール１５００ ４．０ 濃グリセリン ７．０ ピロ亜硫酸ナトリウム ０．３ 精製水 残余
【００３８】
【発明の効果】以上説明したように、本発明の皮膚外用
製剤は、湿疹、皮膚炎に伴う皮膚の赤みの抑制に対して
優れ、かつ経皮吸収性も優れたものである。また、本発
明の皮膚外用製剤は使用時の違和感や刺激性がないこと
も認められた。
製剤は、湿疹、皮膚炎に伴う皮膚の赤みの抑制に対して
優れ、かつ経皮吸収性も優れたものである。また、本発
明の皮膚外用製剤は使用時の違和感や刺激性がないこと
も認められた。
【図１】本発明による皮膚外用製剤のカラゲニンによっ
て惹起された足蹠浮腫率を従来の皮膚外用製剤と比較し
て示す図である。
て惹起された足蹠浮腫率を従来の皮膚外用製剤と比較し
て示す図である。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｐ 17/00 Ａ６１Ｐ 17/00 31/00 31/00 43/00 １２１ 43/00 １２１ (72)発明者 中島 優哉 神奈川県横浜市金沢区福浦２−12−１ 株 式会社資生堂第二リサーチセンター内 (72)発明者 萩原 裕司 東京都中央区銀座７−５−５ 株式会社資 生堂内 Ｆターム(参考） 4C076 AA06 AA09 AA11 AA16 AA72 BB31 CC05 CC18 DD24 DD29 DD34A DD37E DD38A DD41Z DD45F DD46F DD47F DD49 DD51R EE06G EE51A EE52A EE53T 4C086 AA01 AA02 EA08 MA03 MA04 MA63 NA13 ZA89 ZB11 4C088 AB44 AC01 BA09 BA10 CA03 MA02 MA63 NA14 ZA89 ZB11 4C206 AA01 AA02 FA33 GA09
Claims (5)
- 【請求項１】 ウワウルシと、フルフェナム酸ブチルよ
りなる非ステロイド抗炎症薬とを含有することを特徴と
する皮膚外用製剤。 - 【請求項２】 ウワウルシと、ブフェキサマクよりなる
非ステロイド抗炎症薬とを含有することを特徴とする皮
膚外用製剤。 - 【請求項３】 ウワウルシがウワウルシ抽出エキス、ウ
ワウルシ抽出乾燥エキスまたはウワウルシの主成分であ
るアルブチンである請求項１または２記載の皮膚外用製
剤。 - 【請求項４】 経皮吸収成分をさらに含有する請求項１
または２記載の皮膚外用製剤。 - 【請求項５】 経皮吸収成分が、油分およびイオンペア
剤から選ばれる一種または二種以上である請求項４記載
の皮膚外用製剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2000021779A JP2001206852A (ja) | 2000-01-26 | 2000-01-26 | 皮膚外用製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2000021779A JP2001206852A (ja) | 2000-01-26 | 2000-01-26 | 皮膚外用製剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2001206852A true JP2001206852A (ja) | 2001-07-31 |
Family
ID=18548147
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2000021779A Withdrawn JP2001206852A (ja) | 2000-01-26 | 2000-01-26 | 皮膚外用製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2001206852A (ja) |
Cited By (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2002128699A (ja) * | 2000-10-26 | 2002-05-09 | Sankyo Co Ltd | 消炎鎮痛外用剤組成物 |
| JP2002128701A (ja) * | 2000-10-26 | 2002-05-09 | Sankyo Co Ltd | 外用消炎鎮痛剤組成物 |
| US7754248B2 (en) * | 2004-10-26 | 2010-07-13 | Johnson & Johnson Consumer Companies, Inc. | Ingestible compositions containing extracts |
| JP2012136491A (ja) * | 2010-12-28 | 2012-07-19 | Shiseido Co Ltd | ウフェナマート含有皮膚外用剤 |
| JP2019099500A (ja) * | 2017-12-01 | 2019-06-24 | 小林製薬株式会社 | 皮膚用外用組成物 |
| JP2019099501A (ja) * | 2017-12-01 | 2019-06-24 | 小林製薬株式会社 | 皮膚の黒ずみ改善剤 |
| JP2020033309A (ja) * | 2018-08-30 | 2020-03-05 | 小林製薬株式会社 | 皮膚外用組成物 |
| JP2020033310A (ja) * | 2018-08-30 | 2020-03-05 | 小林製薬株式会社 | 皮膚外用組成物 |
| WO2022172915A1 (ja) * | 2021-02-10 | 2022-08-18 | コスメディ製薬株式会社 | 酸化防止剤含有経皮吸収製剤 |
-
2000
- 2000-01-26 JP JP2000021779A patent/JP2001206852A/ja not_active Withdrawn
Cited By (14)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2002128699A (ja) * | 2000-10-26 | 2002-05-09 | Sankyo Co Ltd | 消炎鎮痛外用剤組成物 |
| JP2002128701A (ja) * | 2000-10-26 | 2002-05-09 | Sankyo Co Ltd | 外用消炎鎮痛剤組成物 |
| JP4684404B2 (ja) * | 2000-10-26 | 2011-05-18 | 第一三共株式会社 | 消炎鎮痛外用剤組成物 |
| US7754248B2 (en) * | 2004-10-26 | 2010-07-13 | Johnson & Johnson Consumer Companies, Inc. | Ingestible compositions containing extracts |
| JP2012136491A (ja) * | 2010-12-28 | 2012-07-19 | Shiseido Co Ltd | ウフェナマート含有皮膚外用剤 |
| JP2019099501A (ja) * | 2017-12-01 | 2019-06-24 | 小林製薬株式会社 | 皮膚の黒ずみ改善剤 |
| JP2019099500A (ja) * | 2017-12-01 | 2019-06-24 | 小林製薬株式会社 | 皮膚用外用組成物 |
| JP7048283B2 (ja) | 2017-12-01 | 2022-04-05 | 小林製薬株式会社 | 皮膚の黒ずみ改善剤 |
| JP7048282B2 (ja) | 2017-12-01 | 2022-04-05 | 小林製薬株式会社 | 皮膚用外用組成物 |
| JP2020033309A (ja) * | 2018-08-30 | 2020-03-05 | 小林製薬株式会社 | 皮膚外用組成物 |
| JP2020033310A (ja) * | 2018-08-30 | 2020-03-05 | 小林製薬株式会社 | 皮膚外用組成物 |
| JP7299682B2 (ja) | 2018-08-30 | 2023-06-28 | 小林製薬株式会社 | 皮膚外用組成物 |
| JP7329910B2 (ja) | 2018-08-30 | 2023-08-21 | 小林製薬株式会社 | 皮膚外用組成物 |
| WO2022172915A1 (ja) * | 2021-02-10 | 2022-08-18 | コスメディ製薬株式会社 | 酸化防止剤含有経皮吸収製剤 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2002284705A (ja) | 刺激緩和剤 | |
| JP3487633B2 (ja) | 皮膚疾患治療乳剤 | |
| EP3677265A1 (en) | Composition for preventing or treating sleep disorders | |
| JP2764510B2 (ja) | 美白化粧料 | |
| JP2001206852A (ja) | 皮膚外用製剤 | |
| JPH1135475A (ja) | オランダカラシエキス配合外用製剤 | |
| KR20150072797A (ko) | 고농도 카페인을 함유하는 조성물 | |
| JPH0545569B2 (ja) | ||
| JPH064529B2 (ja) | 皮膚外用剤 | |
| JP4138910B2 (ja) | 経皮吸収性が良好で且つ皮膚刺激性の少ない塩酸アゼラスチン含有経皮製剤 | |
| JPH0812560A (ja) | 皮膚外用剤 | |
| EP2910254A1 (en) | Base and external preparation for skin | |
| JPH0899889A (ja) | アトピー性皮膚炎治療剤 | |
| JP3057207B2 (ja) | 皮膚外用剤 | |
| JPH01143831A (ja) | 外用液剤 | |
| JP2001206851A (ja) | 皮膚外用製剤 | |
| JPH11302167A (ja) | ウフェナマート外用剤 | |
| JPS62234006A (ja) | 皮膚外用剤 | |
| JP2001048740A (ja) | 血行促進剤 | |
| JP3270219B2 (ja) | 皮膚外用剤 | |
| JP2003012501A (ja) | 鎮痒エアゾール製剤 | |
| JP5670008B2 (ja) | アダパレン含有外用剤組成物 | |
| JPH11209223A (ja) | 保湿剤及び皮膚外用剤 | |
| JP5109382B2 (ja) | アダパレン含有外用剤組成物 | |
| JP2001278768A (ja) | 皮膚外用剤 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A300 | Withdrawal of application because of no request for examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A300 Effective date: 20070403 |