KR20150072797A

KR20150072797A - 고농도 카페인을 함유하는 조성물

Info

Publication number: KR20150072797A
Application number: KR1020130160350A
Authority: KR
Inventors: 최준호; 김성수; 이창근; 정현우; 백수정; 신홍주; 박영호; 한상훈
Original assignee: (주)아모레퍼시픽
Priority date: 2013-12-20
Filing date: 2013-12-20
Publication date: 2015-06-30
Also published as: KR102120416B1

Abstract

본 발명에 따른 조성물은 용해도가 낮은 카페인을 니아신아미드 및 바닐린과 함께 조성물에 함유함으로써, 니아신아미드 및 바닐린이 카페인의 용해도를 증가시키고 석출을 방지하여 높은 안정도를 가지는 조성물을 제공할 수 있다. 더욱이, 본 발명에 따른 조성물은 니아신아미드 및 바닐린을 함께 포함함으로써 카페인에 니아신아미드 또는 바닐린을 각각 처리하는 경우보다 더 소량을 사용하면서도 카페인의 용해도를 현저히 증가시키는 상승효과를 제공할 수 있다.
이로써 본 발명에 따른 조성물은 우수한 지방분해 촉진 또는 셀룰라이트 제거 효과를 제공할 수 있으므로, 식품분야뿐만 아니라 화장료 및 의약 분야에서도 유용하게 사용될 수 있다.

Description

고농도 카페인을 함유하는 조성물{Composition comprising high concentration caffeines}

본 명세서에 기재된 내용은 고농도의 카페인이 안정적으로 용해된 조성물에 관한 것이다.

카페인(caffeine)이 혈액순환뿐만 아니라 지방분해의 효과까지 지니는 것으로 알려지면서 식품 분야 외에 화장품, 의약 등 다양한 분야에서도 카페인을 고농도로 함유하는 제품에 대한 고객들의 니즈가 증가하고 있다. 그러나 카페인을 피부에 적용할 경우 지방분해나 셀룰라이트 분해 또는 완화 등의 약리작용을 얻으려면, 카페인이 피부를 투과해야 하는데, 이러기 위해서는 카페인이 물에 용해되어 있어야 한다. 즉, 조성물에 카페인이 다량으로 포함되어 있어도, 용해되어 있지 않으면 피부흡수가 어렵다. 그런데 카페인은 상온에서 물에 대하여 약 2 % 의 매우 낮은 용해도를 가지므로 실제로 제품내에 첨가하여 사용할 수 있는 함량이 제한적이라는 문제가 있다. 용해되더라도 온도를 낮추면 카페인이 석출될 위험이 있어 안정성면에서도 사용이 제한된다는 문제가 있다.

카페인을 고농도로 함유하기 위하여 가용화제를 함께 사용하는 기술이 개발되고 있지만, 가용화제 또한 카페인의 용해도를 높이기 위하여 일정 함량이상으로 포함될 경우 가용화제에 의한 피부 자극이 유발되는 등 피부에 적용하는데 한계가 있어, 실질적으로 화장료 등에 고농도의 카페인을 포함시킬 수 있는 기술의 개발이 필요한 실정이다.

대한민국 공개특허공보 제10-2012-0119874호

본 발명의 일측면은 고농도의 카페인이 안정적으로 용해되어 제형 안정성이 우수한 조성물을 제공하고자 한다.

상기의 목적을 달성하기 위하여, 본 발명의 일측면은 카페인(caffeine), 니아신아미드(niacinamde) 및 바닐린(vanillin)을 포함하는 조성물을 제공한다.

본 발명에 따른 조성물은 용해도가 낮은 카페인을 니아신아미드 및 바닐린과 함께 조성물에 함유함으로써, 니아신아미드 및 바닐린이 카페인의 용해도를 증가시키고 석출을 방지하여 높은 안정도를 가지는 조성물을 제공할 수 있다. 더욱이, 본 발명에 따른 조성물은 니아신아미드 및 바닐린을 함께 포함함으로써 카페인에 니아신아미드 또는 바닐린을 각각 포함하는 경우보다 더 소량을 사용하면서도 카페인의 용해도를 현저히 증가시키는 상승효과를 제공할 수 있다.

또한, 니아신아미드 및 바닐린도 지방분해 촉진 및 셀룰라이트 제거능을 가지고 있으므로, 본 발명에 따른 조성물은 카페인을 고농도로 포함할 뿐만 아니라, 우수한 지방분해 촉진 또는 셀룰라이트 제거 효과를 제공할 수 있다. 따라서, 식품분야뿐만 아니라 화장료 및 의약 분야에서도 유용하게 사용될 수 있다.

도 1은 카페인에 바닐린 또는 바닐린 및 니아신아미드를 더 포함하는 조성물의 카페인 피부 투과율(Cumulative skin permeation of caffeine)을 비교실험한 결과를 나타낸 그래프이다.
도 2는 바닐린의 함량에 따른 지방분해효능(Glycerol release)을 카페인과 혼합한 경우와 비교실험한 결과를 나타낸 그래프이다.

본 명세서에서 "피부"라 함은, 동물의 체표를 덮는 조직을 의미하는 것으로서, 얼굴 또는 몸 등의 체표를 덮는 조직뿐만 아니라, 두피와 모발을 포함하는 최광의의 개념이다.

이하, 본 발명을 상세하게 설명한다.

본 발명의 일측면은 카페인, 니아신아미드 및 바닐린을 포함하는 조성물을 제공한다.

상기 카페인 (caffeine)은 3개의 메틸기를 가진 크산틴 구조 (C₈H₁₀O₂N₄)를 가지고 있다(하기 화학식 1 참조).

[화학식 1]

카페인은 중추신경 흥분제, 강심제, 이뇨제 등의 약리 작용을 가지고, 지방, 특히 셀룰라이트의 분해 효능이 있다.

지방은 인체에서 트리아실글리세롤 (triacylglycerol)의 형태로 체내의 주된 지방 저장소인 지방세포(adipocyte)에 축적된다. 지방 분해 효소인 트리아실글리세롤리파아제 (triacylglycerol lipase)는 cAMP(cyclic Adenosine monophosphate)에 의해 활성화되며, 지방을 트리글리세라이드 (triglyceride)와 지방산(fatty acid)으로 분해시킨다. 또한, 셀룰라이트(Cellulite)란 림프순환의 저하를 주된 원인으로 하여 생성되는 것으로, 몸의 대사과정에서 배출되는 노폐물, 독소성분 등이 밖으로 배설되지 못하고 피부조직에 남게되면 피부 섬유 조직의 가닥들이 피부와 심부의 조직층을 연결하여 지방을 함유한 세포가 포함된 구획이 형성되는데, 상기 지방을 함유한 세포가 크기가 커지면서 형성된다.

상기 카페인은 뉴클레오타이드 포스포디스테아제 (nucleotide phosphodistease)의 활성을 저해하여 cAMP의 양을 증가시키고, 이로 인하여 트리아실글리세롤리파아제 (triglycerol lipase)의 활성을 증진시켜주므로, 지방분해를 촉진하고, 셀룰라이트도 효과적으로 제거할 수 있다.

상기 니아신아미드 (niacinamide)는 분자식 C₆H₆N₂O의 구조를 가지고(하기 화학식 2 참조), 통상적으로 화장품 분야에서 주로 미백 효과를 얻기 위하여 사용된다.

[화학식 2]

상기 바닐린(vanillin)은 분자식 C₈H₈O₃의 구조를 가지고(하기 화학식 3 참조), 통상적으로 식품분야에서 바닐라향을 내는 원료로 사용된다.

[화학식 3]

본 발명의 일 실시예로서 사용되는 상기 카페인은 상온에서 물에 대하여 약 2 % 의 매우 낮은 용해도를 가지므로 피부에 적용할 경우 피부 투과율이 매우 낮을 뿐만 아니라, 저온에서 카페인이 석출될 위험이 있어 안정성이 매우 낮다는 문제가 있는데, 이에 본 발명은 일 실시예로서 조성물에 카페인을 상기 니아신아미드 및 바닐린과 함께 함유함으로써 카페인의 용해도를 현저히 상승시킬 수 있다.

상기 니아신아미드는 미백기능성 화장품의 고시 성분으로써 고시기준이 2~5%이며, 과량으로 사용시 피부에 자극을 유발하므로 일정 농도 이상 포함될 수 없다는 문제가 있고, 바닐린은 과량 사용시 조향이 어렵고 pH에 의해 변색되어 화장료 등을 위한 조성물에 사용이 적합하지 않다는 문제가 있으나, 본 발명은 니아신아미드 및 바닐린을 각각 포함하지 않고 함께 혼합하여 사용할 경우 소량만으로도 카페인의 용해도를 충분히 상승시킬 수 있음을 발견하고 이를 병용하였으므로, 상기와 같은 니아신아미드 및 바닐린의 문제점이 발생하지 않는다.

이에 본 발명의 일측면에 따른 조성물은 상기 카페인을 조성물 총 중량에 대하여 1 내지 40 중량%, 보다 구체적으로 2 내지 20 중량%로 포함할 수 있다. 카페인의 함유량이 1 중량 % 미만인 경우, 종래의 피부 외용 조성물로서 생각할 수 있는 범위에서 카페인을 용해 상태에 유지하는 조성물을 할 수 있으며, 지방분해 및 셀룰라이트 분해에 대한 효과도 크지 않다. 40 중량 %를 초과하는 경우에는 카페인을 안정인 용해 상태에 유지할 수 없으며, 용기 개봉 상태에서는 국소적 수분 증발에 따른 결정핵 생성이 우려되므로 20 중량%를 함유하는 것이 좋다.

일 실시예로서 본 발명의 조성물은, 상기 니아신아미드 및 바닐린을 조성물에 포함되는 카페인의 중량에 대하여 각각 0 초과 0.5 미만, 보다 구체적으로 0.1 초과 0.3 미만의 중량비로 포함할 수 있다. 또한, 일 실시예로서 본 발명의 조성물은 상기 니아신아미드와 바닐린을 1: 0.1 내지 10, 보다 구체적으로 1 : 0.5 내지 1.5의 중량비로 포함할 수 있다. 카페인에 대한 니아신아미드와 바닐린 성분 합의 중량비가 0.1 미만일 경우 카페인의 농도에 따라 상온 및 저온에서 카페인이 석출될 가능성이 있고, 중량비가 0.3을 초과하는 경우 자극을 유발할 수 있거나 조향 등에서 단점이 발생한다.

상기 카페인에 대한 니아신아미드 및 바닐린의 중량비는 기존에 니아신아미드, 바닐린의 가용화제로서 각각 사용되던 함량보다 현저히 적은 양으로서, 본 발명은 니아신아미드와 바닐린을 함께 사용함으로써 이들의 상승효과로 인해 상기 두 성분의 총량을 현저히 감소된 양으로 포함하면서도 우수한 카페인 용해도 증가효과를 제공할 수 있음을 의미한다.

따라서 본 발명의 일 실시예에 따른 상기와 같은 조성물은 안정적으로 용해된 고함량의 카페인을 포함할 수 있으므로, 우수한 효과를 나타내는 지방 분해 촉진 또는 셀룰라이트 제거용도의 조성물을 제공할 수 있다. 또한, 이때 상기 조성물에 포함되는 바닐린 등 또한 각각 지방 분해 또는 셀룰라이트 제거효과를 가지고 있으므로, 보다 상승된 지방 분해 또는 셀룰라이트 제거효과를 제공할 수 있다.

또한, 본 발명의 다른 일 측면은 상기와 같은 조성물을 포함하는 화장료, 건강식품 또는 약학 조성물을 제공한다.

상기 화장료 조성물은 제형이 특별히 한정되지 않으며, 목적하는 바에 따라 적절히 선택할 수 있다. 예를 들어, 스킨로션, 스킨소프너, 스킨토너, 아스트린젠트, 로션, 밀크로션, 모이스쳐 로션, 영양로션, 맛사지크림, 영양크림, 모이스처크림, 핸드크림, 파운데이션, 에센스, 영양에센스, 팩, 비누, 클렌징폼, 클렌징로션, 클렌징크림, 바디로션 및 바디클린저로 이루어진 군으로부터 선택된 어느 하나 이상의 제형으로 제조될 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다.

보다 구체적으로, 상기 화장료 조성물은 지방 분해 촉진용, 슬리밍(slimming)용 또는 셀룰라이트 제거용으로 사용할 수 있다. 상기 화장료 조성물은 얼굴이나 복부, 허벅지, 둔부, 팔 등과 같은 피하 지방이 많은 국소부위에 직접 도포함으로써, 이들 부위의 지방을 국소적으로 감소시킬 수 있으며, 이러한 목적에 적합하도록 피부 외용제의 형태로 제형화될 수 있으나, 그 제형이 특별히 한정되는 것은 아니다.

또한, 본 발명의 제형이 페이스트, 크림 또는 겔인 경우에는 담체 성분으로서 동물섬유, 식물섬유, 왁스, 파라핀, 전분, 트라칸트, 셀룰로오스 유도체, 폴리에틸렌 글리콜, 실리콘, 벤토나이트, 실리카, 탈크 또는 산화아연 등이 이용될 수 있다. 본 발명의 제형이 파우더 또는 스프레이인 경우에는 담체 성분으로서 락토스, 탈크, 실리카, 알루미늄히드록시드, 칼슘 실리케이트 또는 폴리아미드 파우더가 이용될 수 있고, 특히 스프레이인 경우에는 추가적으로 클로로플루오로히드로카본, 프로판/부탄 또는 디메틸 에테르와 같은 추진체를 포함할 수 있다. 본 발명의 제형이 용액 또는 유탁액의 경우에는 담체 성분으로서 용매, 용매화제 또는 유탁화제가 이용되고, 예컨대 물, 에탄올, 이소프로판올, 에틸 카보네이트, 에틸 아세테이트, 벤질 알코올, 벤질 벤조에이트, 프로필렌 글리콜, 1,3-부틸글리콜 오일, 글리세롤 지방족 에스테르, 폴리에틸렌 글리콜 또는 소르비탄의 지방산 에스테르가 있다. 본 발명의 제형이 현탁액인 경우에는 담체 성분으로서 물, 에탄올 또는 프로필렌 글리콜과 같은 액상 희석제, 에톡실화 이소스테아릴 알코올, 폴리옥시에틸렌 소르비톨 에스테르 및 폴리옥시에틸렌 소르비탄 에스테르와 같은 현탁제, 미소결정성 셀룰로오스, 알루미늄 메타히드록시드, 벤토나이트, 아가 또는 트라칸트 등이 이용될 수 있다. 본 발명의 제형이 계면-활성제 함유 클린징인 경우에는 담체 성분으로서 지방족 알코올 설페이트, 지방족 알코올 에테르 설페이트, 설포숙신산 모노에스테르, 이세티오네이트, 이미다졸리늄 유도체, 메틸타우레이트, 사르코시네이트, 지방산 아미드 에테르 설페이트, 알킬아미도베타인, 지방족 알코올, 지방산 글리세리드, 지방산 디에탄올아미드, 식물성 유, 리놀린 유도체 또는 에톡실화 글리세롤 지방산 에스테르 등이 이용될 수 있다.

상기 유효성분의 함량은 특별히 제한되지 않으나, 조성물 총 중량을 기준으로 0.001 내지 100 중량%로 포함될 수 있다. 상기 유효 성분이 상기 함량 범위를 만족하는 경우 부작용없이 우수한 효능을 나타낼 수 있다.

상기 화장료 조성물에는 상기 카페인, 바닐린 및 니아신아미드 이외에 기능성 첨가물 및 일반적인 화장료 조성물에 포함되는 성분이 추가로 포함될 수 있다. 상기 기능성 첨가물로는 수용성 비타민, 유용성 비타민, 고분자 펩티드, 고분자 다당, 스핑고지질 및 해초 엑기스로 이루어진 군에서 선택된 성분을 포함할 수 있다. 또한, 본 발명의 일 실시예에 따른 화장료 조성물에는 상기 기능성 첨가물과 더불어 필요에 따라 일반적인 화장료 조성물에 포함되는 성분을 배합해도 된다. 이외에 포함되는 배합 성분으로서는 유지 성분, 보습제, 에몰리엔트제, 계면 활성제, 유기 및 무기 안료, 유기 분체, 자외선 흡수제, 방부제, 살균제, 산화 방지제, 식물 추출물, pH 조정제, 알콜, 색소, 향료, 혈행 촉진제, 냉감제, 제한(制汗)제, 정제수 등을 들 수 있다. 더욱이, 본 발명은 상기 지방 분해 촉진 또는 셀룰라이트 제거용 조성물을 포함하는 피부 외용제에 관한 것으로, 상기 피부 외용제는 피부 외부에서 도포되는 어떠한 것이라도 포함될 수 있는 총칭이며, 다양한 제형의 화장품이 여기에 포함될 수 있다.

또한, 본 발명의 일측면에 따른 상기 건강식품 조성물의 제형은 특별히 한정되지 않으나, 예를 들어, 정제, 과립제, 분말제, 드링크제와 같은 액제, 캐러멜, 겔, 바 등으로 제형화될 수 있다. 각 제형의 식품 조성물은 유효 성분 이외에 해당 분야에서 통상적으로 사용되는 성분들을 제형 또는 사용 목적에 따라 당업자가 어려움 없이 적의 선정하여 배합할 수 있으며, 다른 원료와 동시에 적용할 경우 상승 효과가 일어날 수 있다.

본 발명의 일측면에 따른 상기 약학 조성물은 경구, 비경구, 직장, 국소, 경피, 정맥 내, 근육내, 복강 내, 피하 등으로 투여될 수 있다. 경구 투여를 위한 제형은 정제, 환제, 연질 및 경질 캅셀제, 과립제, 산제, 세립제, 액제, 유탁제 또는 펠렛제일 수 있으나, 이에 제한되지 않는다. 비경구 투여를 위한 제형은 용액제, 현탁제, 유액제, 겔, 주사제, 점적제, 좌제, 패취 또는 분무제일 수 있으나, 이에 제한되지 않는다. 상기 제형은 당해 분야의 통상적인 방법에 따라 용이하게 제조될 수 있으며, 계면 활성제, 부형제, 수화제, 유화 촉진제, 현탁제, 삼투압 조절을 위한 염 또는 완충제, 착색제, 향신료, 안정화제, 방부제, 보존제 또는 기타 상용하는 보조제를 적당히 사용할 수 있다.

또한, 상기 약학 조성물의 유효성분은 투여받을 대상의 연령, 성별, 체중, 병리 상태 및 그 심각도, 투여경로 또는 처방자의 판단에 따라 달라질 수 있으며, 이러한 인자에 기초한 적용량 결정은 당업자의 수준 내에 있다. 이의 1일 투여용량은 예를 들어 0.1mg/kg/일 내지 100mg/kg/일, 보다 구체적으로는 5mg/kg/일 내지 50mg/kg/일이 될 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다.

이하, 하기의 실시예, 실험예 및 제조예를 통하여 본 발명을 보다 구체적으로 설명한다. 그러나 하기의 실시예, 실험예 및 제조예는 본 발명에 대한 이해를 돕기 위해 예시의 목적으로만 제공된 것일 뿐, 본 발명의 범주 및 범위가 이에 한정되지 않는다.

[실험예 1] 카페인 결정석출 실험 1

카페인은 저온에서 용해도가 매우 낮아 결정이 석출되므로, 본 발명의 일 실시예에 따른 조성물에 포함되는 바닐린과 니아신아미드의 병용여부에 따른 저온에서의 카페인 석출억제, 즉 카페인 용해도 증가 효과를 비교하기 위하여, 하기의 실험을 실시하였다.

하기 표 1의 조성으로 각 성분을 50-70℃로 가열하면서 교반용 믹서에서 배합하였다. 각 검사대상 물체를 작성 후, 실온 방치하면서 1시간 동안 냉각했다. 이 후 안정도 관찰시간을 단축하기 위해 가혹조건인 냉장(4℃)에서 보관하여 매일 카페인의 석출여부를 관찰하였다. 결정 석출성을 관찰하여 하기의 표 2에 나타내었다.

	비교예1	비교예2	실시예1
카페인	10.0	10.0	10.0
바닐린	3.0	0.0	1.5
니아신아미드	0.0	3.0	1.5
정제수	잔량	잔량	잔량

(중량%)

	비교예1	비교예2	실시예1
석출일시	4 일	1 일	8 일

그 결과, 상기 표 1 및 표 2에 기재된 바와 같이 니아신아미드와 바닐린을 각각 사용한 비교예 1 및 2와 두 물질을 병용한 실시예 1에서의 총량이 동일한 경우, 니아신아미드와 바닐린을 함께 사용한 실시예 1의 경우 8일 후 카페인의 석출이 나타난데 반해, 각각 사용한 비교예 1 및 2의 경우 4일 및 1일 후 카페인이 석출되었다. 이는 카페인에 니아신아미드와 바닐린을 함께 포함하는 본 발명은 카페인에 니아신아미드 또는 바닐린을 각각 포함하는 경우보다 카페인의 용해도 및 안정성을 2배 내지 8배 이상 상승시킬 수 있음을 의미한다.

[실험예 2] 카페인 결정석출 실험 2

본 발명의 일 실시예에 따른 조성물에 포함되는 바닐린과 니아신아미드의 함량비율에 따른 카페인 결정석출 억제 정도, 즉 카페인 용해도 증가효과를 비교하기 위하여, 하기의 실험을 실시하였다.

하기 표 3의 조성으로 각 성분을 50-70℃로 가열하면서 교반용 믹서에서 배합하였다. 각 검사대상 물체를 작성 후, 실온 방치하면서 1시간 동안 냉각했다. 이 후 안정도 관찰시간을 단축하기 위해 가혹조건인 냉장(4℃)에서 보관하여 매일 카페인의 석출여부를 관찰하였다. 결정 석출성을 관찰하여 하기의 표 4에 나타내었다.

	실시예2	실시예3	실시예4	실시예5	실시예6	실시예7
카페인	10.0	10.0	10.0	10.0	10.0	10.0
바닐린	0.5	1.0	1.5	1.7	2.0	2.5
니아신아미드	2.5	2.0	1.5	1.3	1.0	0.5
정제수	잔량	잔량	잔량	잔량	잔량	잔량

(중량%)

	실시예2	실시예3	실시예4	실시예5	실시예6	실시예7
석출일시	2 일	5 일	8 일	9 일	7 일	5 일

그 결과, 상기 표 3 및 표 4에 기재된 바와 같이 니아신아미드보다 바닐린의 함량비율이 높을수록 효과가 더 높게 나타났으나, 중량 비율이 1:1에 가까울수록 (더 좋게는 몰비율이 1:1에 가까울수록) 더 효과적인 것으로 나타났다. 이는 카페인의 가용화 매커니즘의 영향 때문으로 판단된다.

[실험예 3] 카페인 피부 투과 실험

본 발명의 일 실시예에 따른 조성물에 포함되는 바닐린과 니아신아미드의 병용 여부에 따른 카페인의 피부 투과율 증가효과를 비교하기 위하여, 하기의 실험을 실시하였다.

인공피부모델(MCTT, Keraskin TM)을 이용한 예비실험에서 용액 상태의 경우 카페인의 피부흡수가 단 시간 내에 신속하게 이루어져 그 영향을 관찰할 수가 없었기에, 본 실험에서는 하기 표 5의 조성을 갖는 젤 상태의 제형으로 제조하여 다음과 같이 실험하였다. 구체적으로, 하기 표 5의 조성에 따른 카페인, 바닐린 및 니아신아미드를 정제수를 용해제로 사용하여 함께 50-70℃로 가열하면서 교반용 믹서에서 용해시킨 후, 이 용해된 상에 잔탄검을 가한 수상을 첨가하여 교반하였다. 이 후, 카페인이 5%(w/w)가 되게 잔량의 정제수를 가해주었다. 각 검사대상 물체를 작성 후, 실온 방치하면서 1시간 동안 냉각했다.

	비교예3	비교예4	비교예5	실시예8
카페인	5.00	5.00	5.00	5.00
바닐린	0.00	0.75	0.00	0.75
니아신아미드	0.00	0.00	0.75	0.75
잔탄검	2.00	2.00	2.00	2.00
정제수	잔량	잔량	잔량	잔량

(중량%)

먼저, 37℃에서 워밍된 배지를 웰(well) 당 0.9㎖을 넣은 6 웰 플레이트에 인공피부모델(MCTT, Keraskin TM)을 놓은 다음, 37℃, 5% CO₂ 세포배양기에서 약 22±2시간 동안 안정화하였다. 시험직전에 안정화한 인공피부모델을 꺼낸 후, 시험물질인 상기 표 5의 비교예 3, 4, 5 및 실시예 8을 각각 30㎕를 인공피부모델 안쪽 중앙에 천천히 떨어뜨린 후 인서트(insert)를 잡고 돌려주어 골고루 적용되도록 한 다음, 기포가 생기지 않게 나일론 메쉬(nylon mesh)를 덮어 주었다. 상기 시험물질이 적용된 상태로 37℃, 5% CO₂ 조건의 배양기(incubator)에 넣은 후, 1시간, 2.5시간, 5시간에 수용부(receptor compartment) 에서 샘플링하고, 동량의 신선한 배지를 채워주었다(n=3). 그리고 상기 각 시간에서 카페인의 누적 피부 투과량(Cumulative shin permeation of caffeine)을 도 1에 나타내었다.

[실험예 4] 지방분해 실험

본 발명의 일 실시예에 따른 조성물에 포함되는 바닐린의 지방분해효능을 확인하기 위하여 하기의 실험을 실시하였다.

먼저, 1차 인간 피하 지방선구세포(primary human subcutaneous preadipocyte)를 지방세포(adipocyte)로 2주에 걸쳐 분화시킨 다음, 10, 100, 500 ppm의 바닐린을 각각 72시간 처리하였다. 72시간 후, 배지에 방출된(released) 글리세롤의 농도를 측정하였다. 또한, 상기와 동일한 방법으로 10, 100, 500 ppm의 바닐린과 500μM의 카페인을 함께 처리한 다음, 72시간 후의 배지에 방출된(released) 글리세롤의 농도(Glycerol release, μg/μl)를 측정하였다. 그리고 그 결과를 도 2에 나타내었다. 이때, 도 2의 가로축에서 (-)는 카페인 및 바닐린이 모두 첨가되지 않은 대조군, V10, V100, V500은 바닐린이 각각 10, 100, 500ppm포함된 경우, □(-caffeine)은 카페인없이 바닐린만 포함된 경우, ■(+caffeine)은 카페인 및 바닐린이 모두 포함된 경우를 의미한다.

그 결과, 도 2에 나타난 바와 같이 바닐린을 첨가한 배지(-caffeine)에서 방출된 글리세롤이 측정된 것으로 보아 바닐린도 지방분해효능이 있음을 확인할 수 있다. 또한, 바닐린과 카페인을 모두 포함하는 경우 바닐린만 포함하는 경우보다 방출된 글리세롤의 농도가 현저히 높은 것으로 보아, 바닐린은 카페인의 지방분해 효능을 저해하지 않고 함께 사용될 수 있음을 알 수 있다.

이하, 상기 조성물의 제형예를 설명하나, 본 발명을 한정하고자 함이 아닌 단지 구체적으로 설명하고자 함이다.

[제형예 1] 영양 화장수(밀크로션)

본 발명의 일 실시예에 따른 조성물을 하기의 표에 기재된 조성으로 통상의 방법에 따라 영양 화장수(밀크로션)을 제조하였다.

배합성분	중량%
카페인	5.0
니아신아미드	1.0
바닐린	1.0
스쿠알란	5.0
밀납	4.0
폴리솔베이트 60	1.5
솔비탄세스퀴올레이트	1.5
유동파라핀	0.5
카프릴릭/카프릭트리글리세라이	5.0
글리세린	3.0
부틸렌글리콜	3.0
프로필렌글리콜	3.0
카르복시비닐폴리머	0.1
트리에탄올아민	0.2
방부제, 색소, 향료	적량
정제수	to 100

[제형예 2] 유연 화장수(스킨로션)

본 발명의 일 실시예에 따른 조성물을 하기의 표에 기재된 조성으로 통상의 방법에 따라 유연 화장수(스킨로션)를 제조하였다.

배합성분	중량%
카페인	5.0
니아신아미드	1.0
바닐린	1.0
글리세린	3.0
부틸렌글리콜	2.0
프로필렌글리콜	2.0
카르복시비닐폴리머	0.1
PEG 12 노닐페닐에테르	0.2
폴리솔베이트 80	0.4
에탄올	10.0
트리에탄올아민	0.1
방부제, 색소, 향료	적량
정제수	to 100

[제형예 3] 영양크림

본 발명의 일 실시예에 따른 조성물을 하기의 표에 기재된 조성으로 통상의 방법에 따라 영양크림을 제조하였다.

배합성분	중량%
카페인	5.0
니아신아미드	1.0
바닐린	1.0
폴리솔베이트 60	1.5
솔비탄세스퀴올레이트	0.5
PEG60 경화피마자유	2.0
유동파라핀	10
스쿠알란	5.0
카프릴릭/카프릭트리글리세라이	5.0
글리세린	5.0
부틸렌글리콜	3.0
프로필렌글리콜	3.0
트리에탄올아민	0.2
방부제	적량
색소	적량
향료	적량
정제수	to 100

[제형예 4] 마사지 크림

본 발명의 일 실시예에 따른 조성물을 하기의 표에 기재된 조성으로 통상의 방법에 따라 마사지크림을 제조하였다.

배합성분	중량%
카페인	10.0
니아신아미드	1.5
바닐린	1.5
밀납	10.0
폴리솔베이트 60	1.5
PEG 60 경화피마자유	2.0
솔비탄세스퀴올레이트	0.8
유동파라핀	40.0
스쿠알란	5.0
카프릴릭/카프릭트리글리세라이드	4.0
글리세린	5.0
부틸렌글리콜	3.0
프로필렌글리콜	3.0
트리에탄올아민	0.2
방부제, 색소, 향료	적량
정제수	to 100

[제형예 5] 팩

본 발명의 일 실시예에 따른 조성물을 하기의 표에 기재된 조성으로 통상의 방법에 따라 팩을 제조하였다.

배합성분	중량%
카페인	10.0
니아신아미드	1.5
바닐린	1.5
폴리비닐알콜	13.0
소듐카르복시메틸셀룰로오스	0.2
글리세린	5.0
알란토인	0.1
에탄올	6.0
PEG 12 노닐페닐에테르	0.3
폴리솔베이트 60	0.3
방부제, 색소, 향료	적량
정제수	to 100

[제형예 6] 젤

본 발명의 일 실시예에 따른 조성물을 하기의 표에 기재된 조성으로 통상의 방법에 따라 젤을 제조하였다.

배합성분	중량%
카페인	5.0
니아신아미드	1.0
바닐린	1.0
에틸렌디아민초산나트륨	0.05
글리세린	5.0
카르복시비닐폴리머	0.3
에탄올	5.0
PEG 60 경화피마자유	0.5
트리에탄올아민	0.3
방부제, 색소, 향료	적량
정제수	to 100

이상으로 본 발명 내용의 특정한 부분을 상세히 기술하였는바, 당업계의 통상의 지식을 가진 자에게 있어서 이러한 구체적 기술은 단지 바람직한 실시태양일 뿐이며, 이에 의해 본 발명의 범위가 제한되는 것이 아닌 점은 명백할 것이다. 따라서, 본 발명의 실질적인 범위는 첨부된 청구항들과 그것들의 등가물에 의하여 정의된다고 할 것이다.

Claims

카페인(caffeine), 니아신아미드(niacinamde) 및 바닐린(vanillin)을 포함하는 조성물.
제 1 항에 있어서, 상기 조성물은 상기 카페인을 조성물 총 중량에 대하여 2 내지 20 중량%로 포함하는 조성물.
제 1 항에 있어서, 상기 카페인에 대한 니아신아미드의 중량비는 0 초과 0.5 미만인 조성물.
제 1 항에 있어서, 상기 카페인에 대한 바닐린의 중량비는 0 초과 0.5 미만인 조성물.
제 1 항에 있어서, 상기 니아신아미드와 바닐린의 중량비는 1: 0.5 내지 1.5인 조성물.
제 1 항 내지 제 5 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물은 지방 또는 셀룰라이트 분해용인 조성물.
제 6 항에 있어서, 상기 조성물은 화장료 조성물인 조성물.
제 6 항에 있어서, 상기 조성물은 의약 조성물인 조성물.
제 6 항에 있어서, 상기 조성물은 식품 조성물인 조성물.