KR20140119452A - 멘톨 및 그 유사물질을 함유하는 피부 트러블 개선용 조성물 - Google Patents

Abstract

본 발명은 멘톨 및 그 유사물질, 살리실산 및 그 유사물질, 칼라민을 포함하는 피부 트러블용 조성물을 제공한다. 본 발명에 따르면, 멘톨 및 그 유사물질을 적절히 조합하여 선정할 경우 살리실산과 칼라민의 피부 트러블 완화 효과를 증가시켜서 적은 양으로도 빠른 효과를 볼 수 있다는 장점을 가지므로, 생체 내 사용시 우수한 안정성 및 효과를 제공하는 약학 조성물 및 화장료 조성물에 적용될 수 있다.

Description

멘톨 및 그 유사물질을 함유하는 피부 트러블 개선용 조성물{ANTI-TROUBLE COMPOSITION OF MENTHOL AND THEIR RELATATIVES}

본 발명은 멘톨 및 그 유사물질을 함유하는 피부 트러블 개선용 조성물에 관한 것으로, 보다 구체적으로 멘톨 및 그 유도체와 살리실산, 칼라민을 함유하는 조성물에 관한 것이다.

피부 트러블은 여러 가지 외적인 또는 내적인 원인에 의해 생기게 된다. 그 중에 여드름은 피지배출의 원활하지 못해서 화이트 헤드 등의 모공 막힘, 그리고 그에 따르는 피지선 내의 여드름균의 증식에 의한 염증발생과 뾰루지 발생 등의 과정을 따르게 된다. 이런 여드름을 억제하기 위해서 살리실산, 칼라민 등 많은 효능물질이 사용되고 있다.

멘톨은 화학식 1의 구조와 같은 물질로 진통, 국부마취 효과가 알려져 있으며 냉감에 관여하는 TRPM8 리셉터의 화학적 트리거로서 피부에서 쿨링감을 부여하는 물질로 잘 알려져 있다.

[화학식 1]

멘톡시프로펜다이올 화학식 2의 구조와 같은 물질로 L-멘톨에 비해 2~2.5배 강한 쿨링감을 가지는 합성 멘톨 유사체이다.

[화학식 2]

멘틸 락테이트는 화학식 3의 구조로 멘톨보다 1.5배가량 쿨링감이 강하면서 쿨링지속 시간이 더 긴 멘톨 유사체이다.

[화학식 3]

칼라민은 징크옥사이드에 페릭옥사이드 0.5% 가량이 함유된 혼합물로서 가려움 완화용 칼라민 로션의 주요 효능성분으로 썬번(sunburn), 습진, 두드러기, 식물에 의한 독 (포이즌 아이비, 포이즌 오크), 수두 및 벌레 물린데 사용되기도 한다.

살리실산은 살리신(salicin) 대사에서 나오는 물질로 각질완화효과가 잘 알려져 있는 대표적인 여드름 케어 성분이다.

종래 연구에서는 의약품에서 벤조일퍼옥사이드와 클린다마이신 등의 항생제를 혼용하거나 따로 사용하는 등의 여드름 치료를 위한 시도가 있어왔지만 기존 항생제를 사용하기 때문에 항생제의 내성 문제로 2개월 이상 장기적으로 연용 하기가 곤란하고 벤조일퍼옥사이드의 경우 강한 반응성으로 옷에 묻을 경우 옷을 탈색시키는 등의 부작용이 있어왔다. 그리고 살리실산은 1% 이하의 화장품수준에서의 사용량으로는 빠른 뾰루지 완화효과 등을 기대할 수 없는 문제가 있었다.

관련 선행기술 중 미국공개특허 제 2008-0253979호는 멘톨, 멘틸락테이트, 살리실산, 칼라민을 포함하는 그룹에서 선택되는 자극 조절제(sensation modifying agent)를 포함하는 조성물에 관한 문헌이나 상기 조성물을 모두 포함하는 여드름 개선 용도에 대한 언급이 없다.

미국공개특허 제 2008-0253979호

상기 문제점을 해결하기 위하여 본 발명은 기존의 여드름 효능성분에 멘톨과 멘틸락테이트, 멘톡시프로펜다이올을 혼합사용할 경우 그 효능이 개선됨을 확인하였다.

상기의 목적을 달성하기 위하여 본 발명은 멘톨 및 그 유사물질, 살리실산 및 칼라민을 포함하는 조성물을 제공한다.

본 발명의 실시예에 있어서, 상기 멘톨 및 그 유사물질은 멘톨(menthol), 멘틸락테이트((-)-Menthyl lactate), 멘톡시프로펜다이올((-)-Menthoxypropane-1,2-diol), 이소풀렉올((-)-Isopulegol), 멘탄다이올(p-Menthane-3,8-diols), 에틸 멘탄 카바마이드(N-Ethyl-p-Menthane -3-Carboxamide), 멘톤 글리세린 아세탈(menthone glycerin acetal), 멘틸 에틸아미도 옥살레이트(mentyl ethylamido oxalate) 군에서 선택되는 하나 이상일 수 있다.

본 발명의 일 실시예에 있어서, 상기 살리실산은 메틸 살리실레이트(methyl salicylate)와 살리실 알코올(salicyl alcohol)의 글루코스 형태일 수 있으며, 살리신(salicin)까지 포함될 수 있다.

본 발명의 일 실시예에 있어서, 상기 조성물은 살리실산 0.1 내지 1.0 중량% 함유하는 것 일 수 있다.

본 발명의 일 실시예에 있어서, 멘톨 및 그 유사물질은 0.1 내지 10중량% 함유하는 것 일 수 있다.

본 발명의 일 실시예에 있어서, 칼라민은 1.0 내지 50중량% 함유하는 것 일 수 있다.

또한, 본 발명은 상기 조성물을 이용하여 피부 트러블용 화장료 조성물 및 약학 조성물을 제공한다.

본 발명에 따른 피부 트러블용 조성물은 살리실산과 칼라민의 사용량을 최소화하면서도 빠른 효과를 줄 수 있는 조성물이다. 즉, 본 발명에 따른 조성물은 살리실산 1.0% 이하, 칼라민 50% 이하에서 효과를 줄 수 있어서 종래의 살리실산 3%와 항생제인 클린다마이신 포스페이트 1% 조성물, 살리실산 3%와 클린다마이신 포스페이트 1% 벤조일퍼옥사이드 5% 조성물, 또는 살리실산 30% 필링액에 비해 유효농도를 많이 낮출 수 있다.

이하에서는, 본 발명이 속하는 기술분야에서 통상의 지식을 가진 자가 본 발명을 용이하게 실시할 수 있도록 하기 위하여, 본 발명의 바람직한 실시예들에 관하여 상세히 설명하기로 한다.

본 발명은 멘톨 및 그 유사물질, 살리실산 및 칼라민을 포함하는 피부 트러블용 조성물을 제공한다.

본 발명에서, 멘톨 및 그 유사물질은 멘톨(menthol), 멘틸락테이트((-)-Menthyl lactate), 멘톡시프로펜다이올((-)-Menthoxypropane-1,2-diol), 이소풀렉올((-)-Isopulegol), 멘탄다이올(p-Menthane-3,8-diols), 에틸 멘탄 카바마이드(N-Ethyl-p-Menthane-3-Carboxamide)로 이루어진 군에서 선택되는 하나 이상일 수 있다.

본 발명에서 살리실산은 메틸 살리실레이트(methyl salicylate)와 살리실 알코올(salicyl alcohol)의 글루코스 형태일 수 있으며, 살리신(salicin)까지 포함될 수 있다.

상기 원료들은 상업적 공급원으로부터 쉽게 입수 가능하다. 또한, 이들은 전문가에 의해 통상적인 방법으로 제조할 수 있다.

본 발명에 따른 피부 트러블용 조성물은 멘톨류를 포함하여, 피부 트러블 케어를 위해 요구되는 효능성분의 함량을 감소시켜서 부작용을 현저히 줄이면서도 피부 트러블을 빠르게 개선해줄 수 있다.

또한, 본 발명은 상기 나노에멀전 조성물을 유효성분으로 포함하는 화장료 조성물 및 약학 조성물을 제공한다.

상기 화장료 조성물은 제형이 특별히 한정되지 않으며, 목적하는 바에 따라 적절히 선택할 수 있다. 예를 들어, 스킨로션, 스킨소프너, 스킨토너, 아스트린젠트, 로션, 밀크로션, 모이스쳐 로션, 영양로션, 마사지크림, 영양크림, 모이스처크림, 핸드크림, 파운데이션, 에센스, 영양에센스, 팩, 비누, 클렌징폼, 클렌징로션, 클렌징크림, 바디로션 및 바디클린저로 이루어진 군으로부터 선택된 어느 하나 이상의 제형으로 제조될 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다.

본 발명의 제형이 페이스트, 크림 또는 겔인 경우에는 담체 성분으로서 동물섬유, 식물섬유, 왁스, 파라핀, 전분, 트라칸트, 셀룰로오스 유도체, 폴리에틸렌 글리콜, 실리콘, 벤토나이트, 실리카, 탈크 또는 산화아연 등이 이용될 수 있다.

본 발명의 제형이 파우더 또는 스프레이인 경우에는 담체 성분으로서 락토스, 탈크, 실리카, 알루미늄히드록시드, 칼슘 실리케이트 또는 폴리아미드 파우더가 이용될 수 있고, 특히 스프레이인 경우에는 추가적으로 클로로플루오로히드로카본, 프로판/부탄 또는 디메틸 에테르와 같은 추진체를 포함할 수 있다.

본 발명의 제형이 용액 또는 유탁액의 경우에는 담체 성분으로서 용매, 용매화제 또는 유탁화제가 이용되고, 예컨대 물, 에탄올, 이소프로판올, 에틸 카보네이트, 에틸 아세테이트, 벤질 알코올, 벤질 벤조에이트, 프로필렌 글리콜, 1,3-부틸글리콜 오일, 글리세롤 지방족 에스테르, 폴리에틸렌 글리콜 또는 소르비탄의 지방산 에스테르가 있다.

본 발명의 제형이 현탁액인 경우에는 담체 성분으로서 물, 에탄올 또는 프로필렌 글리콜과 같은 액상 희석제, 에톡실화 이소스테아릴 알코올, 폴리옥시에틸렌 소르비톨 에스테르 및 폴리옥시에틸렌 소르비탄 에스테르와 같은 현탁제, 미소결정성 셀룰로오스, 알루미늄 메타히드록시드, 벤토나이트, 아가 또는 트라칸트 등이 이용될 수 있다.

본 발명의 제형이 계면-활성제 함유 클린징인 경우에는 담체 성분으로서 지방족 알코올 설페이트, 지방족 알코올 에테르 설페이트, 설포숙신산 모노에스테르, 이세티오네이트, 이미다졸리늄 유도체, 메틸타우레이트, 사르코시네이트, 지방산 아미드 에테르 설페이트, 알킬아미도베타인, 지방족 알코올, 지방산 글리세리드, 지방산 디에탄올아미드, 식물성 유, 리놀린 유도체 또는 에톡실화 글리세롤 지방산 에스테르 등이 이용될 수 있다.

상기 유효 성분의 함량은 특별히 제한되지 않으나, 조성물 총 중량을 기준으로 살리실산의 경우 0.1 내지 1중량%로 포함될 수 있으며 칼라민의 경우 1.0 내지 50중량%로 포함될 수 있다. 상기 유효 성분이 상기 함량을 만족하는 경우 부작용 없이 우수한 효능을 나타낼 수 있다.

상기 화장료 조성물에는 기능성 첨가물 및 일반적인 화장료 조성물에 포함되는 성분이 추가로 포함될 수 있다. 상기 기능성 첨가물로는 필링성분, 피지억제성분, 고분자 펩티드, 고분자 다당, 스핑고 지질 및 해초 엑기스로 이루어진 군에서 선택된 성분을 포함할 수 있다.

본 발명의 화장료 조성물에는 또한, 상기 기능성 첨가물과 더불어 필요에 따라 일반적인 화장료 조성물에 포함되는 성분을 배합해도 된다. 이외에 포함되는 배합 성분으로서는 유지 성분, 보습제, 에몰리엔트제, 계면 활성제, 유기 및 무기 안료, 유기 분체, 자외선 흡수제, 방부제, 살균제, 산화 방지제, 식물 추출물, pH 조정제, 알콜, 색소, 향료, 혈행 촉진제, 냉감제, 제한(制汗)제, 정제수 등을 들 수 있다.

상기 약학 조성물은 방부제, 안정화제, 수화제 또는 유화 촉진제, 삼투압 조절을 위한 염 및/또는 완충제 등의 약제학적 보조제 및 기타 치료적으로 유용한 물질을 추가로 함유할 수 있으며, 통상적인 방법에 따라 다양한 경구 투여제 또는 비경구 투여제 형태로 제형화할 수 있다.

상기 경구 투여제는 예를 들면, 정제, 환제, 경질 및 연질 캅셀제, 액제, 현탁제, 유화제, 시럽제, 분제, 산제, 세립제, 과립제, 펠렛제 등이 있으며, 이들 제형은 유효 성분 이외에 계면 활성제, 희석제(예: 락토즈, 덱스트로즈, 수크로즈, 만니톨, 솔비톨, 셀룰로오스 및 글리신), 활택제(예: 실리카, 탈크, 스테아르산 및 그의 마그네슘 또는 칼슘염 및 폴리에틸렌 글리콜)를 함유할 수 있다. 정제는 또한 마그네슘 알루미늄 실리케이트, 전분페이스트, 젤라틴, 트라가칸스, 메틸셀룰로오스, 나트륨 카복시메틸셀룰로오스 및 폴리비닐피롤리딘과 같은 결합제를 함유할 수 있으며, 경우에 따라 전분, 한천, 알긴산 또는 그의 나트륨 염과 같은 붕해제, 흡수제, 착색제, 향미제, 및 감미제 등의 약제학적 첨가제를 함유할 수 있다. 상기 정제는 통상적인 혼합, 과립화 또는 코팅 방법에 의해 제조될 수 있다. 또한, 상기 비경구 투여 형태로 경피 투여형 제형일 수 있으며, 예를 들어 주사제, 점적제, 연고, 로션, 겔, 크림, 스프레이, 현탁제, 유제, 좌제(坐劑), 패취 등의 제형일 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다.

본 발명의 일실시예에 따른 상기 약학 조성물은 비경구, 직장, 국소, 경피, 피하 등으로 투여될 수 있다. 본 발명의 일실시예에 따른 약학 조성물은, 예를 들어 두피에 국소 투여될 수 있다.

상기 유효 성분의 투여량 결정은 당업자의 수준 내에 있으며, 약물의 1일 투여 용량은 투여하고자 하는 대상의 미만 진행 정도, 발병 시기, 연령, 건강상태, 합병증 등의 다양한 요인에 따라 달라지지만, 성인을 기준으로 할 때 일반적으로는 상기 조성물 1㎍/kg 내지 200mg/kg, 바람직하게는 50㎍/kg 내지 50mg/kg을 1일 1 내지 3회 분할하여 투여할 수 있으며, 상기 투여량은 어떠한 방법으로도 본 발명의 범위를 한정하는 것이 아니다.

이하, 실시예, 비교예 및 실험예를 들어 본 발명의 구성 및 효과를 보다 구체적으로 설명한다. 그러나 이들 실시예, 비교예 및 실험예는 본 발명에 대한 이해를 돕기 위해 예시의 목적으로만 제공된 것일 뿐 본 발명의 범주 및 범위가 그에 의해 제한되는 것은 아니다.

[실시예 1 내 4 및 비교예 1 내지 4] 화장료 조성물의 제조

하기 표 1의 구성의 멘톨 및 그 유사물질에, 살리실산 0.45%, 칼라민 15중량%, 에탄올 5중량% 및 PEG 60 수소첨가캐스터오일 0.5중량%를 함유한 조성물을 제조하였다.

먼저 수상 성분을 용해 및 혼합시킨 후, 수상성분을 아지믹싱하면서 유상 성분을 서서히 투입하였다.

성분	비 교 예 1	비 교 예 2	비 교 예 3	비 교 예 4	실 시 예 1	실 시 예 2	실 시 예 3	실 시 예 4
멘톨	0.5	-	-	0.2	0.5	0.5	0.2	0.2
멘틸락테이트	-	1.0	-	-	1.0	0.5	0.5	1.0
멘톡시프로펜다이올	-	-	0.1	0.1	0.1	0.1	0.1	0.1

[실험예 1] 급성기 여드름(뽀루지) 관찰

초기 여드름 {KAGS (Korean Acne Grading System) Grade 1-2단계(급성기 여드름)}의 피험자의 피부에서 뾰루지 발생 부위 40군데에 상기 비교예 1 내지 4, 실시예 1 내지 4를 각각 2주간 도포하고 사용 후 뾰루지부위가 정상화되는 정도를 관찰하였다. 그 결과는 표 2에 나타내었다.

시료	뾰루지 숫자
	초기	1일	2일	3일	7일	14일
비교예 1	40	39	39	37	28	25
비교예 2	40	40	38	35	26	24
비교예 3	40	38	39	38	32	32
비교예 4	40	39	38	37	31	27
실시예 1	40	35	31	27	19	9
실시예 2	40	36	34	33	24	17
실시예 3	40	35	35	32	26	16
실시예 4	40	37	34	34	23	15

상기 결과에서 볼 수 있듯이, 비교예의 조성물들보다 실시예의 조성물들에서 뾰루지의 감소 정도가 현저히 우수함을 확인하였다. 즉, 살리실산과 칼라민의 효능을 증가시켜주는 조성물이 형성됨을 알 수 있었다.

이하 본 발명의 일측면에 따른 조성물의 제형예를 보다 상세하게 설명하나, 상기 조성물은 여러 가지 제형으로 응용 가능하고, 이는 본 발명을 한정하고자 함이 아닌 단지 구체적으로 설명하고자 함이다.

[제형예 1] 유연 화장수

하기 표 3에 기재된 조성에 따라 통상적인 방법으로 유연 화장수를 제조하였다.

성분	함량 (중량 %)
PEG-60 수소첨가 캐스터 오일	0.5
멘톨	0.5
멘틸락테이트	1.0
멘톡시프로펜다이올	0.1
에탄올	5.0
살리실산	0.45
칼라민	5
프로필렌글리콜	2.0
방부제, 색소, 향료	적량
정제수	잔량

[제형예 2] 영양 화장수(밀크 로션)

하기 표 4에 기재된 조성에 따라 통상적인 방법으로 영양 화장수를 제조하였다.

성분	함량 (중량 %)
PEG-60 수소첨가 캐스터 오일	0.5
멘톨	0.5
멘틸락테이트	1.0
멘톡시프로펜다이올	0.1
에탄올	5.0
살리실산	0.45
칼라민	15
글리세린	3.0
부틸렌글리콜	3.0
프로필렌글리콜	3.0
카르복시비닐폴리머	0.1
밀납	4.0
카프릴릭/카프릭 트리글리세라이드	5.0
스쿠알란	5.0
유동파라핀	0.5
세테아릴 알코올	1.0
트리에탄올아민	0.2
방부제, 색소, 향료	적량
정제수	잔량

[제형예 3] 영양 크림

하기 표 5에 기재된 조성에 따라 통상적인 방법으로 영양 크림을 제조하였다.

성분	함량(중량%)
PEG-60 수소첨가 캐스터 오일	0.5
멘톨	0.5
멘틸락테이트	1.0
멘톡시프로펜다이올	0.1
에탄올	5.0
살리실산	0.45
칼라민	15
글리세린	3.0
부틸렌글리콜	3.0
유동파라핀	7.0
베타글루칸	7.0
카보머	0.1
카프릴릭/카프릭 트리글리세라이드	3.0
스쿠알란	5.0
세테아릴 글루코사이드	1.5
소르비탄 스테아레이트	0.4
트리에탄올아민	0.1
방부제, 색소, 향료	적량
정제수	잔량

[제형예 4] 마사지 크림

하기 표 6에 기재된 조성에 따라 통상적인 방법으로 마사지 크림을 제조한다.

성분	함량(중량%)
PEG-60 수소첨가 캐스터 오일	0.5
멘톨	0.5
멘틸락테이트	1.0
멘톡시프로펜다이올	0.1
에탄올	5.0
살리실산	0.45
칼라민	15
글리세린	8.0
부틸렌글리콜	4.0
유동파라핀	45.0
베타글루칸	7.0
카보머	0.1
카프릴릭/카프릭 트리글리세라이드	3.0
밀납	4.0
세테아릴 글루코사이드	1.5
세스퀴 올레인산 소르비탄	0.9
바세린	3.0
파라핀	1.5
방부제, 색소, 향료	적량
정제수	잔량

[제형예 5] 팩

하기 표 7에 기재된 조성에 따라 통상적인 방법으로 팩을 제조한다.

성분	함량(중량%)
PEG-60 수소첨가 캐스터 오일	0.5
멘톨	0.5
멘틸락테이트	1.0
멘톡시프로펜다이올	0.1
에탄올	5.0
살리실산	0.45
칼라민	15
글리세린	4.0
폴리비닐알콜	15.0
히알루론산 추출물	5.0
베타글루칸	7.0
알란토인	0.1
노닐 페닐에테르	0.4
폴리솔베이트 60	1.2
에탄올	6.0
방부제, 색소, 향료	적량
정제수	잔량

[제형예 6] 연고

하기 표 8에 기재된 조성에 따라 통상적인 방법으로 연고를 제조한다.

성분	함량(중량%)
PEG-60 수소첨가 캐스터 오일	0.5
멘톨	0.5
멘틸락테이트	1.0
멘톡시프로펜다이올	0.1
에탄올	5.0
살리실산	0.45
칼라민	15
부틸렌글리콜	4.0
유동파라핀	15.0
베타글루칸	7.0
카보머	0.1
카프릴릭/카프릭 트리글리세라이드	3.0
스쿠알란	1.0
세테아릴 글루코사이드	1.5
소르비탄 스테아레이트	0.4
세테아릴 알코올	1.0
밀납	4.0
방부제, 색소, 향료	적량
정제수	잔량

Claims (4)

1. 멘톨 및 그 유사물질, 살리실산 및 그 유사물질, 칼라민을 포함하는 피부 트러블용 조성물
2. 제 1 항에 있어서,
   상기 멘톨은 멘톨 및 그 유사물질은 멘톨(menthol), 멘틸락테이트((-)-Menthyl lactate),멘톡시프로펜다이올((-)-Menthoxypropane-1,2-diol), 이소풀렉올((-)-Isopulegol), 멘탄다이올(p-Menthane-3,8-diols), 에틸 멘탄 카바마이드(N-Ethyl-p-Menthane -3-Carboxamide), 멘톤 글리세린 아세탈(menthone glycerin acetal) 및 멘틸 에틸아미도 옥살레이트(mentyl ethylamido oxalate)로 이루어진 군에서 선택되는 하나 이상인 피부 트러블용 조성물
3. 제 1 항에 있어서,
   상기 살리실산은 메틸 살리실레이트(methyl salicylate)와 살리실 알코올(salicyl alcohol)의 글루코스 형태 또는 살리신(salicin)으로 이루어진 군에서 선택되는 하나 이상인 피부 트러블용 조성물.
4. 제 1 항에 있어서,
   상기 칼라민은 징크옥사이드와 페릭옥사이드의 혼합물로서 징크옥사이드 70내지 99중량% 와 페릭옥사이드 1내지 30중량%의 혼합물을 포함하는 조성에서 이루어진 피부 트러블용 조성물.