JP2001181195A - テトウストレエキスを有効成分とする固形製剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【解決手段】 セルロース類、さらに加工澱粉を含有す
ることを特徴とするテトウストレエキスを有効成分とす
る固形製剤。 【効果】 従来は煎じてお茶の形態で摂取していたテト
ウストレエキスを固形製剤化することにより、その摂取
を容易にする点で画期的であり、またセルロ−ス類を含
有させることにより、固形製剤の品質は良好であり、多
量のエキス固形分を含有させることが可能であるととも
に、製造も容易という利点がある。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、メキシコを原産地
とするブルネシア（別名「テトウストレ」）という樹木
の樹皮を煎じて製したテトウストレエキスを有効成分と
する固形製剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】テトウストレの樹皮から抽出したエキス
は、糖尿症状の改善、予防に効果が認められている。そ
の作用は膵臓の働きを円滑化することによって、インシ
ュリンの分泌を促進させ、血中糖濃度を正常化するため
と言われている。通常は、樹皮を煎じてお茶として摂取
することが多い。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】しかし、簡便化のた
め、あるいは外出時等の服用を容易にするため、錠剤な
どの固形製剤とすることが望まれている。特に、できる
だけエキス抽出分を多量に含有する固形製剤が望まれて
いる。

【０００４】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、鋭意検討
の結果、特定のセルロース類を用いることで、上記の課
題が解決されることを見出し、本発明に至った。すなわ
ち、本発明は、（１）セルロース類を含有することを特
徴とするテトウストレエキスを有効成分とする固形製
剤、（２）さらに加工澱粉を含有することを特徴とする
テトウストレエキスを有効成分とする固形製剤、（３）
セルロース類が結晶セルロース或いは粉末セルロースで
あることを特徴とするテトウストレエキスを有効成分と
する固形製剤、（４）錠剤であることを特徴とするテト
ウストレエキスを有効成分とする固形製剤に関する。

【０００５】以下に本発明を詳細に説明する。本発明で
用いるテトウストレエキスは、メキシコを原産とするブ
ルネシアという樹木の樹皮を沸騰水等で抽出することに
より得られる。先ず、エキスの一般的な製法を述べる。
通常、樹皮１重量部に対して、２０重量部程度の沸騰水
を加え、５〜３０分間煮沸してエキスを抽出する。より
抽出を完全にするために、液を濾過した後の樹皮に沸騰
水を３重量部程度加えて、５〜３０分間の二次抽出を行
う。繰り返し抽出しても良いが、効率を考えると、抽出
を２〜３回繰り返す程度でよい。全ての濾液を回収した
後、濃縮を行い、固形分３０％程度のテトウストレエキ
スを得ることができる。必要に応じて、この段階で、９
０℃、３０分間程度の加熱殺菌処理を行っても良い。

【０００６】本発明での固形製剤とは、錠剤状、顆粒
状、粉末状、細粒状、散剤状等の形態をいう。錠剤は、
円柱錠、カプレット錠、三角錠等の形状であり、それぞ
れの面は曲面を有していても良い。また、顆粒状、粉末
状、細粒状、散剤状等の固形製剤をカプセルに充填して
も良い。顆粒状、粉末状、細粒状、散剤状等の固形製剤
は、先のテトウストレエキスをセルロース類と、あるい
はセルロース類および加工澱粉を含有する添加剤と混合
して、撹拌造粒法、流動層造粒法など通常用いられる方
法で造粒し、必要により、乾燥、粉砕することにより得
られる。エキスを大量に使用して、スラリー状とし、噴
霧乾燥法によって粉末状とすることもできる。粉末状、
散剤状にしたものについて、さらにセルロース類、加工
澱粉などの添加剤を添加し、水あるいは含水アルコール
などを用いて造粒することにより、粒子径を大きくし、
顆粒状にすることも可能である。

【０００７】錠剤状の固形製剤は、顆粒状、粉末状、細
粒状、散剤状等の固形製剤を通常の錠剤製造法により、
そのまま、あるいは他の添加剤を添加した後、ロータリ
ー式打錠機等により圧縮成形することにより得られる。
錠剤の場合には、流通、保存時、ハンドリング時の摩損
を抑制するため、錠剤硬度は２ｋｇ以上であることが好
ましく、特に好ましくは４ｋｇ以上である。また、服用
後の吸収を促進するため、錠剤の崩壊時間は６０分以内
であることが好ましく、特に好ましくは３０分以内であ
る。

【０００８】固形製剤中におけるテトウストレエキス固
形分の含有量は、エキスの濃縮度合い、造粒方法、添加
剤の種類、添加量等により左右されるので、一概には決
定されないが、１〜５０重量％の範囲が好ましい。１重
量％未満では、含有量が低いため効果が落ちる。５０重
量％を超えると、造粒時にエキス量が多くなるため、造
粒が困難となり、固形製剤の品質も充分なものではなく
なる。１０〜２５重量％の範囲が特に好ましい。

【０００９】本発明で言うセルロース類とは、結晶セル
ロース、粉末セルロース、セルロース誘導体などであ
る。セルロース類は保水性に優れるため、エキスを固体
状に加工することが容易であり、固形製剤を長期間保存
してもべたつきなどが抑制され、品質がほとんど変化し
ないので、固形製剤化の担体として優れている。セルロ
ース誘導体は、メチルセルロース、ヒドロキシプロピル
セルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カ
ルメロース、カルメロースカルシウム等である。置換基
を持たない結晶セルロース、粉末セルロースが好まし
い。特に好ましくは、保水性、成形性、崩壊性などの製
剤特性及び固形製剤品質の安定性に優れる結晶セルロー
スである。

【００１０】セルロース類の添加量は、エキス固形分の
含有量、製造方法、他の添加剤により異なり一概には決
定されないが、１〜６０重量％の範囲が好ましい。１重
量％未満では、セルロース類の製剤特性が有効に利用で
きない。６０重量％を超えると、エキス固形分含量が制
限される場合があり、また食感がやや悪くなるので好ま
しくない。特に好ましくは、１０〜４０重量％の範囲で
ある。

【００１１】本発明で言う加工澱粉とは、通常の生澱粉
を熱処理、機械処理などで処理することにより得られる
アルファー化澱粉、部分アルファー化澱粉あるいはアセ
チル化処理などして得られるアセチル化澱粉などの澱粉
誘導体である。特に、保水量、膨潤量が大でありなが
ら、粘着性が低い特徴を有する部分アルファー化澱粉が
好ましい。加工澱粉の添加量についても一概に決定され
ないが、１〜４０重量％の範囲が好ましい。特に好まし
くは５〜２５重量％の範囲である。

【００１２】他の添加剤としては、賦形剤、崩壊剤、結
合剤、滑沢剤、香料、着色料、甘味剤、界面活性剤など
が挙げられ、これらを添加することが可能である。賦形
剤としては、白糖、ブドウ糖、乳糖、果糖、マルトー
ス、トレハロースなどの糖類、マンニトール、キシリト
ール、マルチトール、エリスリトール、ソルビトール等
の糖アルコール類、とうもろこし澱粉、馬鈴薯澱粉等の
デンプン類、リン酸水素カルシウム、炭酸カルシウム、
無水ケイ酸、含水ケイ酸、ケイ酸アルミ、ケイ酸カルシ
ウム、ケイ酸アルミン酸マグネシウム等の無機物類等が
挙げられる。

【００１３】結合剤としては、デンプン糊等のデンプン
類、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー
等の合成高分子類、アルギン酸ナトリウム、キサンタン
ガム、アラビアガム等の天然高分子類等が挙げられる。
滑沢剤としては、ステアリン酸マグネシウム、ステアリ
ン酸カルシウム、ステアリン酸、ショ糖脂肪酸エステ
ル、グリセリン脂肪酸エステル、タルク、硬化菜種油等
が挙げられる。甘味剤としては、上記の賦形剤としての
糖類、糖アルコール類の他、アスパルテーム、ステビア
などの高度甘味料が挙げられる。

【００１４】また、ポリデキストロース、難消化性デキ
ストリンなどの食物繊維類、炭酸カルシウム、リン酸カ
ルシウム、卵殻カルシウム、サンゴカルシウム、牛骨カ
ルシウムなどのカルシウム類、炭酸マグネシウム、硫酸
マグネシウムなどのマグネシウム類、ビタミン類、ＤＨ
Ａ、ＥＰＡ等の不飽和脂肪酸類などの機能性食品素材を
含有しても良い。

【００１５】エキス成分は渋味があるので、味をマスキ
ングする目的で、必要に応じて、シェラックあるいはシ
ョ糖などの糖類、糖アルコール類、セルロース誘導体、
ワックス類などを用いて、固形製剤にさらにコーティン
グを施しても構わない。コーティング方法は、通常の医
薬品、健康食品で用いられる方法と同じで良い。すなわ
ち、錠剤状であれば、コーティングパン、錠剤用コーテ
ィング機等を用い、顆粒状乃至粉末状であれば、流動層
コーティング機、転動流動層コーティング機等を用い
る。

【００１６】

【発明の実施の形態】次に、実施例などを用いて本発明
をさらに詳細に説明するが、本発明はこれら実施例など
により何ら限定されるものではない。なお、本発明での
各種物性の測定は以下のとおり行った。 ＜錠剤硬度＞シュロインゲル硬度計を用いて錠剤を破壊
するのに必要な荷重を求め、錠剤５個の平均値を求め
た。 ＜日局崩壊時間＞日本薬局方１３改正の崩壊時間測定法
に従い、イオン交換水を用いて、６個の成型物の崩壊時
間を測定し、その平均値を求めた。

【００１７】

【実施例１】テトウストレ樹皮１重量部に、２０重量部
の沸騰水を加え、１０分間煮沸した後、濾過した。残渣
の樹皮に沸騰水３重量部を加え、１０分間静置して、さ
らに二次抽出を行った後、濾過した。全ての濾液を回収
した後、固形分濃度が３０％になるまで減圧濃縮を行っ
た。この液を密閉状態で、９０℃で３０分間の加熱殺菌
処理を行い、テトウストレエキスを得た。

【００１８】結晶セルロース（旭化成工業社製）６０重
量部にテトウストレエキス６０重量部（固形分としては
１８重量部）を添加し、プラネタリーミキサーで１５分
間練合した。次に、５０℃の熱風乾燥機中に１晩置き乾
燥し、エキス固形分２３％を含有する散剤状固形製剤を
得た。この散剤状固形製剤を室内に放置したが、べたつ
きは感じられなかった。

【００１９】

【実施例２】実施例１で得た散剤状固形製剤７８重量部
にショ糖脂肪酸エステル（三菱化学フーズ社製）２重量
部を混合した後、ロータリー打錠機で直径１０ｍｍ、重
量３００ｍｇの円柱状錠剤に成形した。錠剤硬度は６ｋ
ｇ、崩壊時間は１０分と良好な品質の錠剤が得られた。

【００２０】

【実施例３】実施例１で得た散剤状固形製剤７８重量部
に部分アルファー化澱粉１５重量部を混合した。この混
合物に、５０％含水エタノールを２０重量部添加し、プ
ラネタリーミキサーで練合した。次に、５０℃の熱風乾
燥機中に１晩置き乾燥し、エキス固形分１９％を含有す
る顆粒状固形製剤を得た。この顆粒状固形製剤を室内に
放置したが、べたつきは感じられなかった。

【００２１】

【実施例４】散剤状固形製剤７８重量部に替えて実施例
３で得た顆粒状固形製剤９３重量部を用いた以外は実施
例２と同様な方法で打錠を行い、円柱状錠剤を得た。こ
の錠剤の錠剤硬度は８ｋｇ、崩壊時間は６分と、良好な
品質の錠剤が得られた。

【００２２】

【実施例５】実施例１で得たテトウストレエキス５０重
量部（固形分としては１５重量部）、結晶セルロース３
０重量部、卵殻カルシウム２０重量部、とうもろこしで
んぷん１２重量部、難消化性デキストリン５重量部をプ
ラネタリーミキサーで１５分間混合した後、５０℃の熱
風乾燥機で１晩乾燥し、エキス固形分を１７％含有する
顆粒状固形製剤を得た。続いて、バンタムミルを用い
て、粉砕を行い、粉末状固形製剤を得た。

【００２３】次に、粉末状固形製剤８７重量部に部分ア
ルファー化澱粉１０重量部を混合した。この混合物に、
５０％含水エタノールを２０重量部添加し、プラネタリ
ーミキサーで練合した。次に、５０℃の熱風乾燥機中に
１晩置き乾燥した後、硬化菜種油３重量部を加え、ロー
タリー打錠機で錠剤重量２５０ｍｇの三角錠に成形し、
エキス固形分１５％を含有する錠剤状固形製剤を得た。
この錠剤の硬度は１０ｋｇ、崩壊時間は１８分であっ
た。

【００２４】

【比較例１】実施例１で得たテトウストレエキス４０重
量部に乳糖６０重量部を添加して、実施例１と同様に操
作し、エキス固形分１７％を含有の散剤状固形製剤の製
造を試みたが、練合物は団子状の塊になり、散剤状固形
製剤は得られなかった。

【００２５】

【比較例２】結晶セルロース６０重量部に替え、とうも
ろこしでんぷん６０重量部を用いた以外は実施例１と同
様に操作して、テトウストレ含有散剤状固形製剤の製造
を試みたが、粗大顆粒となった。バンタンミルで粉砕し
たところ、粉末状にはなったものの、放置により次第に
べたつきを感じた。放置前の粉末を用い、実施例２に従
い、打錠したが、硬度が低く、摩損度が高いという商品
価値の低い錠剤しか得られなかった。

【００２６】

【発明の効果】本発明によるテトウストレエキス含有固
形製剤は、従来は煎じてお茶の形態で摂取していたテト
ウストレエキスを固形製剤化することにより、その摂取
を容易にする点で画期的である。また、セルロ−ス類を
含有させることにより、固形製剤の品質は良好であり、
多量のエキス固形分を含有させることが可能であるとと
もに、製造も容易という利点がある。

Claims (4)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 セルロース類を含有することを特徴とす
   るテトウストレエキスを有効成分とする固形製剤。
2. 【請求項２】 さらに加工澱粉を含有することを特徴と
   する請求項１記載のテトウストレエキスを有効成分とす
   る固形製剤。
3. 【請求項３】 セルロース類が、結晶セルロース或いは
   粉末セルロースであることを特徴とする請求項１または
   ２に記載のテトウストレエキスを有効成分とする固形製
   剤。
4. 【請求項４】 錠剤であることを特徴とする請求項１〜
   ３のいずれかに記載のテトウストレエキスを有効成分と
   する固形製剤。