JP2000513740A - ヘテロアリールヘキサン酸アミド誘導体、それらの製造法およびそのCCR1レセプターと結合するMIP−1αの選択的な阻害剤としてのそれらの使用 - Google Patents
ヘテロアリールヘキサン酸アミド誘導体、それらの製造法およびそのCCR1レセプターと結合するMIP−1αの選択的な阻害剤としてのそれらの使用Info
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Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1. 式: [式中、R1は、水素、ハロ、CN、1個以上のフッ素原子で任意に置換され た(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ−(C1−C6)アルキル、1 個以上のフッ素原子で任意に置換された(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6) アルコキシ(C1−C6)アルキル、HO−(C=O)、(C1−C6)アルキル− O−(C=O)−、HO−(C=O)−(C1−C6)アルキル、(C1−C6)ア ルキル−O−(C=O)−(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキル−(C =O)−O−、(C1−C6)アルキル−(C=O)−O−(C1−C6)アルキル 、H(O=C)−、H(O=C)−(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキ ル(O=C)−、(C1−C6)アルキル(O=C)−(C1−C6)アルキル、N O2、アミノ、(C1−C6)アルキルアミノ、[(C1−C6)アルキル]2アミノ 、アミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アル キル、[(C1−C6)アルキル]2アミノ(C1−C6)アルキル、H2N−(C= O)−、(C1−C6)アルキル−NH−(C=O)−、[(C1−C6)アルキル ]2N−(C=O)−、H2N(C=O)−(C1−C6)アルキル、(C1−C6) アルキル−HN(C=O)−(C1−C6)アルキル、[(C1−C6)アルキル]2 N−(C=O)−(C1−C6)アルキル、H(O=C)−NH−、(C1−C6 )アルキル(C=O)−NH、((C1−C6)アルキル(C=O)−[NH]( C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキル(C=O)−[N(C1-C6)アル キル](C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキル−S−、(C1−C6 )アルキル−(S=O)−、(C1−C6)アルキル−SO2−、(C1−C6)ア ルキル−SO2−NH−、H2N−SO2−、H2N−SO2−(C1−C6)アルキ ル、(C1−C6)アルキルHN−SO2−(C1−C6)アルキル、[(C1−C6 )アルキル]2N−SO2−(C1−C6)アルキル、CF3SO3−、(C1−C6) アルキル−SO3−、フェニル、(C3−C10)シクロアルキル、(C2−C9)ヘ テロシクロアルキルおよび(C2−C9)ヘテロアリールからなる群より独立に選 択される1個以上の置換基で任意に置換された(C2−C9)ヘテロアリールであ り; R2は、フェニル−(CH2)m−、ナフチル−(CH2)m−、(C3−C10)シ クロアルキル−(CH2)m−、(C1−C6)アルキルまたは(C2−C9)ヘテロ アリール−(CH2)m−{ここで、mは、0〜4の整数であり;前記フェニル− (CH2)m−、ナフチル−(CH2)m−、(C3−C10)シクロアルキル−(C H2)m−または(C2−C9)ヘテロアリール−(CH2)m−基の各々の前記フェ ニル、ナフチル、(C3−C10)シクロアルキルまたは(C2−C9)ヘテロアリ ール部分は、水素、ハロ、CN、1個以上のフッ素原子で任意に置換された(C1 −C6)アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ−(C1−C6)アルキル、1個以上 のフッ素原子で任意に置換された(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコ キシ(C1−C6)アルキル、HO−(C=O)−、(C1−C6)アルキル−O− (C=O)−、HO−(C=O)−(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキ ル−O−(C=O)−(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキル−(C=O )−O−、(C1−C6)アルキル−(C=O)−O−(C1−C6)アルキル、H (O=C)−、H(O=C)−(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキル( O=C)−、(C1−C6)アルキル(O=C)−(C1−C6)アルキル、NO2 、アミノ、(C1−C6)アルキルアミノ、[(C1−C6)アルキル]2アミノ、 アミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキ ル、[(C1−C6)アルキル]2アミノ(C1−C6)アルキル、H2N−(C=O )−、(C1−C6)アルキル−NH−(C=O)−、[(C1−C6)アルキル]2 N−(C=O)−、H2N(C=O)−(C1−C6)アルキル、(C1−C6 )アルキル−HN(C=O)−(C1−C6)アルキル、[(C1−C6)アルキ ル]2N−(C=O)−(C1−C6)アルキル、H(O=C)−NH−、(C1− C6)アルキル(C=O)−NH、(C1−C6)アルキル(C=O)−[NH]( C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキル(C=O)−[N(C1-C6)アル キル](C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキル−S−、(C1−C6)アル キル−(S=O)−、(C1−C6)アルキル−SO2−、(C1−C6)アルキル −SO2−NH−、H2N−SO2−、H2N−SO2−(C1−C6)アルキル、( C1−C6)アルキルHN−SO2−(C1−C6)アルキル、[(C1−C6)アル キル]2N−SO2−(C1−C6)アルキル、CF3SO3−、(C1−C6)アルキ ル−SO3−、フェニル、フェノキシ、ベンジルオキシ、(C3−C10)シクロア ルキル、(C2−C9)ヘテロシクロアルキルおよび(C2−C9)ヘテロアリール から独立に選択される1個以上の置換基で任意に置換されていてもよい。}であ り; R3は、水素、(C1−C10)アルキル、(C3−C10)シクロアルキル−(C H2)n−、(C2−C9)ヘテロシクロアルキル−(CH2)n−、(C2−C9)ヘ テロアリール−(CH2)n−またはアリール(CH2)n−{ここで、nは、0〜 6の整数であり; 前記R3(C1−C10)アルキル基は、水素、ハロ、CN、1個以上のフッ素原 子で任意に置換された(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ−(C1 −C6)アルキル、1個以上のフッ素原子で任意に置換された(C1−C6)アル コキシ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、HO−(C=O)−、 (C1−C6)アルキル−O−(C=O)−、HO−(C=O)−(C1−C6)ア ルキル、(C1−C6)アルキル−O−(C=O)−(C1−C6)アルキル、(C1 −C6)アルキル−(C=O)−O−、(C1−C6)アルキル−(C=O)−O −(C1−C6)アルキル、H(O=C)−、H(O=C)−(C1−C6)アルキ ル、(C1−C6)アルキル(O=C)−、(C1−C6)アルキル(O=C)−( C1−C6)アルキル、NO2、アミノ、(C1−C6)アルキルアミノ、[(C1− C6)アルキル]2アミノ、アミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキ ルアミノ(C1−C6)アルキル、[(C1−C6)アルキル]2アミノ(C1−C6 )アルキル、H2N−(C=O)−、(C1−C6)アルキル−NH−(C=O) −、[(C1−C6)アルキル]2N−(C=O)−、H2N(C=O)−(C1− C6)アルキル、(C1−C6)アルキル−HN(C=O)−(C1−C6)アルキ ル、[(C1−C6)アルキル]2N−(C=O)−(C1−C6)アルキル、H( O=C)−NH−、(C1−C6)アルキル(C=O)−NH、(C1−C6)アル キル(C=O)−[NH](C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキル(C= O)−[N(C1-C6)アルキル](C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキ ル−S−、(C1−C6)アルキル−(S=O)−、(C1−C6)アルキル−SO2 −、(C1−C6)アルキル−SO2−NH−、H2N−SO2−、H2N−SO2− (C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルHN−SO2−(C1−C6)アル キル、[(C1−C6)アルキル]2N−SO2−(C1−C6)アルキル、CF3S O3−、(C1−C6)アルキル−SO3−、フェニル、(C3−C10)シクロアル キル、(C2−C9)ヘテロシクロアルキルおよび(C2−C9)ヘテロアリールか ら独立に選択される1個以上の置換基で任意に置換されていてもよく;かつ、前 記(C1−C10)アルキルのいずれの炭素−炭素単結合も炭素−炭素二重結合で 任意に置換されていてもよく; 前記R3(C3−C10)シクロアルキル−(CH2)m−基の(C3−C10)シク ロアルキル部分は、水素、ハロ、CN、1個以上のフッ素原子で任意に置換され た(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ−(C1−C6)アルキル、1 個以上のフッ素原子で任意に置換された(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6) アルコキシ(C1−C6)アルキル、HO−(C=O)−、(C1−C6)アルキル −O−(C=O)−、HO−(C=O)−(C1−C6)アルキル、(C1−C6) アルキル−O−(C=O)−(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキル−( C=O)−O−、(C1−C6)アルキル−(C=O)−O−(C1−C6)アルキ ル、H(O=C)−、H(O=C)−(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アル キル(O=C)−、(C1−C6)アルキル(O=C)−(C1−C6)アルキル、 NO2、アミノ、(C1−C6)アルキルアミノ、[(C1−C6)アルキル]2アミ ノ、アミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)ア ルキル、[(C1−C6)アルキル]2アミノ(C1−C6)アルキル、H2N−(C =O)−、(C1−C6)アルキル−NH−(C=O)−、[(C1−C6)アルキ ル]2N−(C=O)−、H2N(C=O)−(C1−C6)アルキル、(C1−C6 )アルキル−HN(C=O)−(C1−C6)アルキル、[(C1−C6)アルキル ]2N−(C=O)−(C1−C6)アルキル、H(O=C)−NH−、(C1−C6 )アルキル(C=O)−NH、(C1−C6)アルキル(C=O)−[NH]( C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキル(C=O)−[N(C1-C6)アル キル](C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキル−S−、(C1−C6)アル キル−(S=O)−、(C1−C6)アルキル−SO2−、(C1−C6)アルキル −SO2−NH−、H2N−SO2−、H2N−SO2−(C1−C6)アルキル、( C1−C6)アルキルHN−SO2−(C1−C6)アルキル、[(C1−C6)アル キル]2N−SO2−(C1−C6)アルキル、CF3SO3−、(C1−C6)アルキ ル−SO3−、フェニル、(C3−C10)シクロアルキル、(C2−C9)ヘテロシ クロアルキルおよび(C2−C9)ヘテロアリールからなる群より独立に選択され る1個〜3個の置換基で任意に置換されていてもよく; 前記R3(C2−C9)ヘテロシクロアルキル−(CH2)n−基の(C2−C9) ヘテロシクロアルキル部分は、窒素、硫黄、酸素、>S(=O)、>SO2また は>NR6から独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含有してもよく;前 記(C2−C9)ヘテロシクロアルキル−(CH2)n−基の前記(C2−C9)ヘテ ロシクロアルキル部分は、水素、ハロ、CN、1個以上のフッ素原子で任意に置 換された(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ−(C1−C6)アルキ ル、1個以上のフッ素原子で任意に置換された(C1−C6)アルコキシ、(C1 −C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、HO−(C=O)−、(C1−C6) アルキル−O−(C=O)−、HO−(C=O)−(C1−C6)アルキル、(C1 −C6)アルキル−O−(C=O)−(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アル キル−(C=O)−O−、(C1−C6)アルキル−(C=O)−O−(C1−C6 )アルキル、H(O=C)−、H(O=C)−(C1−C6)アルキル、(C1− C6)アルキル(O=C)−、(C1−C6)アルキル(O=C)−(C1−C6) アルキル、NO2、アミノ、(C1−C6)アルキルアミノ、[(C1−C6)アル キル]2アミノ、アミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ( C1−C6)アルキル、[(C1−C6)アルキル]2アミノ(C1−C6)アルキル 、H2N−(C=O)−、(C1−C6)アルキル−NH−(C=O)−、[(C1 −C6)アルキル]2N−(C=O)−、H2N(C=O)−(C1−C6)アルキ ル、(C1−C6)アルキル−HN(C=O)−(C1−C6)アルキル、[(C1 −C6)アルキル]2N−(C=O)−(C1−C6)アルキル、H(O=C)−N H−、(C1−C6)アルキル(C=O)−NH、(C1−C6)アルキル(C=O )−[NH](C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキル(C=O)−[N( C1-C6)アルキル](C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキル−S−、( C1−C6)アルキル−(S=O)−、(C1−C6)アルキル−SO2−、(C1− C6)アルキル−SO2−NH−、H2N−SO2−、H2N−SO2−(C1−C6) アルキル、(C1−C6)アルキルHN−SO2−(C1−C6)アルキル、[(C1 −C6)アルキル]2N−SO2−(C1−C6)アルキル、CF3SO3−、(C1− C6)アルキル−SO3−、フェニル、(C3−C10)シクロアルキル、(C2−C9 )ヘテロシクロアルキルおよび(C2−C9)ヘテロアリールからなる群より独 立に選択される置換基とさらなる結合を形成することのできるいずれかの環炭素 原子で任意に置換されていてもよく; 前記R3(C2−C9)ヘテロアリール−(CH2)n−基の(C2−C9)ヘテロ アリール部分は、窒素、硫黄または酸素から独立に選択される1個〜3個のヘテ ロ原子を含有していてもよく;前記(C2−C9)ヘテロアリール−(CH2)n− 基の(C2−C9)ヘテロアリール部分は、水素、ハロ、CN、1個以上のフッ素 原子で任意に置換された(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ−(C1 −C6)アルキル、1個以上のフッ素原子で任意に置換された(C1−C6)アル コキシ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、HO−(C=O)−、 (C1−C6)アルキル−O−(C=O)−、HO−(C=O)−(C1−C6)ア ルキル、(C1−C6)アルキル−O−(C=O)−(C1−C6)アルキル、(C1 −C6)アルキル−(C=O)−O−、(C1−C6)アルキル−(C=O)−O −(C1−C6)アルキル、H(O=C)−、H(O=C)−(C1−C6)アルキ ル、(C1−C6)アルキル(O=C)−、(C1−C6)アルキル(O=C)−( C1−C6)アルキル、NO2、アミノ、(C1−C6)アルキルアミノ、[(C1− C6)アルキル]2アミノ、アミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキル アミノ(C1−C6)アルキル、[(C1−C6)アルキル]2アミノ(C1−C6) アルキル、H2N−(C=O)−、(C1−C6)アルキル−NH−(C=O)− 、[(C1−C6)アルキル]2N−(C=O)−、H2N(C=O)−(C1−C6 )アルキル、(C1−C6)アルキル−HN(C=O)−(C1−C6)アルキル、 [(C1−C6)アルキル]2N−(C=O)−(C1−C6)アルキル、H(O= C)−NH−、(C1−C6)アルキル(C=O)−NH、(C1−C6)アルキル (C=O)−[NH](C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキル(C=O) −[N(C1-C6)アルキル](C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキル− S−、(C1−C6)アルキル−(S=O)−、(C1−C6)アルキル−SO2− 、(C1−C6)アルキル−SO2−NH−、H2N−SO2−、H2N−SO2−( C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルHN−SO2−(C1−C6)アルキ ル、[(C1−C6)アルキル]2N−SO2−(C1−C6)アルキル、CF3SO3 −、(C1−C6)アルキル−SO3−、フェニル、(C3−C10)シクロアルキル 、(C2−C9)ヘテロシクロアルキルおよび(C2−C9)ヘテロアリールからな る群より選択される置換基とさらなる結合を形成することのできるいずれかの環 炭素原子で任意に置換されていてもよく; 前記R3アリール−(CH2)n−基の前記アリール部分は、任意に置換された フェニルまたはナフチルであり;前記フェニルおよびナフチルは、水素、ハロ、 CN、1個以上のフッ素原子で任意に置換された(C1−C6)アルキル、ヒドロ キシ、ヒドロキシ−(C1−C6)アルキル、1個以上のフッ素原子で任意に置換 された(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル 、HO−(C=O)−、(C1−C6)アルキル−O−(C=O)−、HO−(C =O)−(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキル−O−(C=O)−(C1 −C6)アルキル、(C1−C6)アルキル−(C=O)−O−、(C1−C6)ア ルキル−(C=O)−O−(C1−C6)アルキル、H(O=C)−、H(O=C )−(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキル(O=C)−、(C1−C6) アルキル(O=C)−(C1−C6)アルキル、NO2、アミノ、(C1−C6)ア ルキルアミノ、[(C1−C6)アルキル]2アミノ、アミノ(C1−C6)アルキ ル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、[(C1−C6)アルキ ル]2アミノ(C1−C6)アルキル、H2N−(C=O)−、(C1−C6)アルキ ル−NH−(C=O)−、[(C1−C6)アルキル]2N−(C=O)−、H2N (C=O)−(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキル−HN(C=O)− (C1−C6)アルキル、[(C1−C6)アルキル]2N−(C=O)−(C1−C6 )アルキル、H(O=C)−NH−、(C1−C6)アルキル(C=O)−NH 、(C1−C6)アルキル(C=O)−[NH](C1−C6)アルキル、(C1− C6)アルキル(C=O)−[N(C1-C6)アルキル](C1−C6)アルキル、 (C1−C6)アルキル−S−、(C1−C6)アルキル−(S=O)−、(C1− C6)アルキル−SO2−、(C1−C6)アルキル−SO2−NH−、H2N−SO2 −、H2N−SO2−(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルHN−SO2 −(C1−C6)アルキル、[(C1−C6)アルキル]2N−SO2−(C1−C6) アルキル、CF3SO3−、(C1−C6)アルキル−SO3−、フェニル、(C3− C10)シクロアルキル、(C2−C9)ヘテロシクロアルキルおよび(C2−C9) ヘテロアリールからなる群より独立に選択される1個〜3個の置換基で任意に置 換されていてもよい。}であるか; または、R3とそれが結合する炭素とが5〜7員環の炭素環を形成し、前記5 員環炭素環の炭素原子のいずれかが、水素、ハロ、CN、1個以上のフッ素原子 で任意に(好ましくは、1個〜3個のフッ素原子で)置換された(C1−C6)ア ルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ−(C1−C6)アルキル、1個以上のフッ素原 子で任意に(好ましくは、1個〜3個のフッ素原子で)置換された(C1−C6) アルコキシ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、HO−(C=O) −、(C1−C6)アルキル−O−(C=O)−、HO−(C=O)−(C1−C6 )アルキル、(C1−C6)アルキル−O−(C=O)−(C1−C6)アルキル 、(C1−C6)アルキル−(C=O)−O−、(C1−C6)アルキル−(C=O )−O−(C1−C6)アルキル、H(O=C)−、H(O=C)−(C1−C6) アルキル、(C1−C6)アルキル(O=C)−、(C1−C6)アルキル(O=C )−(C1−C6)アルキル、NO2、アミノ、(C1−C6)アルキルアミノ、[ (C1−C6)アルキル]2アミノ、アミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6) アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、[(C1−C6)アルキル]2アミノ(C1 −C6)アルキル、H2N−(C=O)−、(C1−C6)アルキル−NH−(C= O)−、[(C1−C6)アルキル]2N−(C=O)−、H2N(C=O)−(C1 −C6)アルキル、(C1−C6)アルキル−HN(C=O)−(C1−C6)アル キル、[(C1−C6)アルキル]2N−(C=O)−(C1−C6)アルキル、H (O=C)−NH−、(C1−C6)アルキル(C=O)−NH、(C1−C6)ア ルキル(C=O)−[NH](C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキル(C =O)−[N(C1-C6)アルキル](C1−C6)アルキル、(C1−C6)アル キル−S−、(C1−C6)アルキル−(S=O)−、(C1−C6)アルキル−S O2−、(C1−C6)アルキル−SO2−NH−、H2N−SO2−、H2N−SO2 −(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルHN−SO2−(C1−C6)ア ルキル、[(C1−C6)アルキル]2N−SO2−(C1−C6)アルキル、CF3 SO3−、(C1−C6)アルキル−SO3−、フェニル、(C3−C10)シクロア ルキル、(C2−C9)ヘテロシクロアルキルおよび(C2−C9)ヘテロアリール からなる群より選択される置換基で任意に置換されていてもよく;前記5員環〜 7員環の炭素環の炭素−炭素結合の1つが任意に置換されたフェニル環に任意に 縮合していてもよく;その置換基が、水素、ハロ、CN、1個以上のフッ素原子 で任意に(好ましくは、1個〜3個のフッ素原子で)置換された(C1−C6)ア ルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ−(C1−C6)アルキル、1個以上のフッ素原 子で任意に(好ましくは、1個〜3個のフッ素原子で)置換された(C1−C6) アルコキシ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、HO−(C=O) −、(C1−C6)アルキル−O−(C=O)−、HO−(C=O) −(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキル−O−(C=O)−(C1−C6 )アルキル、(C1−C6)アルキル−(C=O)−O−、(C1−C6)アルキル −(C=O)−O−(C1−C6)アルキル、H(O=C)−、H(O=C)−( C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキル(O=C)−、(C1−C6)アルキ ル(O=C)−(C1−C6)アルキル、NO2、アミノ、(C1−C6)アルキル アミノ、[(C1−C6)アルキル]2アミノ、アミノ(C1−C6)アルキル、( C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、[(C1−C6)アルキル]2 アミノ(C1−C6)アルキル、H2N−(C=O)−、(C1−C6)アルキル− NH−(C=O)−、[(C1−C6)アルキル]2N−(C=O)−、H2N(C =O)−(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキル−HN(C=O)−(C1 −C6)アルキル、[(C1−C6)アルキル]2N−(C=O)−(C1−C6) アルキル、H(O=C)−NH−、(C1−C6)アルキル(C=O)−NH、( C1−C6)アルキル(C=O)−[NH](C1−C6)アルキル、(C1−C6) アルキル(C=O)−[N(C1-C6)アルキル](C1−C6)アルキル、(C1 −C6)アルキル−S−、(C1−C6)アルキル−(S=O)−、(C1−C6) アルキル−SO2−、(C1−C6)アルキル−SO2−NH−、H2N−SO2−、 H2N−SO2−(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルHN−SO2−( C1−C6)アルキル、[(C1−C6)アルキル]2N−SO2−(C1−C6)アル キル、CF3SO3−、(C1−C6)アルキル−SO3−、フェニル、(C3−C10 )シクロアルキル、(C2−C9)ヘテロシクロアルキルおよび(C2−C9)ヘテ ロアリールから独立に選択してもよい。}であり; R4は、水素、(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ、(C1−C6)アルコキシ 、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ(C=O)−、( C3−C10)シクロアルキル−(CH2)p−、(C2−C9)ヘテロシクロアルキ ル−(CH2)p−、(C2−C9)ヘテロアリール−(CH2)p−、フェニル−( CH2)p−またはナフチル−(CH2)p−であり;pが0〜4の整数であり;前 記(C2−C9)ヘテロシクロアルキル−(CH2)p−、(C2−C9)ヘテロアリ ール−(CH2)p−、フェニル−(CH2)p−またはナフチル−(CH2)p−の 前 記(C2−C9)ヘテロシクロアルキル、(C2−C9)ヘテロアリール、フェニル およびナフチル基が、水素、ハロ、CN、1個以上のフッ素原子で任意に置換さ れた(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ−(C1−C6)アルキル、 1個以上のフッ素原子で任意に置換された(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6 )アルコキシ(C1−C6)アルキル、HO−(C=O)−、(C1−C6)アルキ ル−O−(C=O)−、HO−(C=O)−(C1−C6)アルキル、(C1−C6 )アルキル−O−(C=O)−(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキル− (C=O)−O−、(C1−C6)アルキル−(C=O)−O−(C1−C6)アル キル、H(O=C)−、H(O=C)−(C1−C6)アルキル、(C1−C6)ア ルキル(O=C)−、(C1−C6)アルキル(O=C)−(C1−C6)アルキル 、NO2、アミノ、(C1−C6)アルキルアミノ、[(C1−C6)アルキル]2ア ミノ、アミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6) アルキル、[(C1−C6)アルキル]2アミノ(C1−C6)アルキル、H2N−( C=O)−、(C1−C6)アルキル−NH−(C=O)−、[(C1−C6)アル キル]2N−(C=O)−、H2N(C=O)−(C1−C6)アルキル、(C1− C6)アルキル−HN(C=O)−(C1−C6)アルキル、[(C1−C6)アル キル]2N−(C=O)−(C1−C6)アルキル、H(O=C)−NH−、(C1 −C6)アルキル(C=O)−NH、(C1−C6)アルキル(C=O)−[NH ](C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキル(C=O)−[N(C1-C6) アルキル](C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキル−S−、(C1−C6) アルキル−(S=O)−、(C1−C6)アルキル−SO2−、(C1−C6)アル キル−SO2−NH−、H2N−SO2−、H2N−SO2−(C1−C6)アルキル 、(C1−C6)アルキルHN−SO2−(C1−C6)アルキル、[(C1−C6) アルキル]2N−SO2−(C1−C6)アルキル、CF3SO3−、(C1−C6)ア ルキル−SO3−、フェニル、(C3−C10)シクロアルキル、(C2−C9)ヘテ ロシクロアルキルおよび(C2−C9)ヘテロアリールからなる群より選択される 置換基でさらなる結合を支持することのできるいずれかの環原子上に任意に置換 されていてもよいか; または、R4およびR5は、それらが結合する窒素原子と合わさって、(C2− C9)ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記(C2−C9)ヘテロシクロアルキ ル基のいずれかの環原子が、水素、ハロ、CN、1個以上のフッ素原子で任意に 置換された(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ−(C1−C6)アル キル、1個以上のフッ素原子で任意に置換された(C1−C6)アルコキシ、(C1 −C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、HO−(C=O)−、(C1−C6) アルキル−O−(C=O)−、HO−(C=O)−(C1−C6)アルキル、(C1 −C6)アルキル−O−(C=O)−(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アル キル−(C=O)−O−、(C1−C6)アルキル−(C=O)−O−(C1−C6 )アルキル、H(O=C)−、H(O=C)−(C1−C6)アルキル、(C1− C6)アルキル(O=C)−、(C1−C6)アルキル(O=C)−(C1−C6) アルキル、NO2、アミノ、(C1−C6)アルキルアミノ、[(C1−C6)アル キル]2アミノ、アミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ( C1−C6)アルキル、[(C1−C6)アルキル]2アミノ(C1−C6)アルキル 、H2N−(C=O)−、(C1−C6)アルキル−NH−(C=O)−、[(C1 −C6)アルキル]2N−(C=O)−、H2N(C=O)−(C1−C6)アルキ ル、(C1−C6)アルキル−HN(C=O)−(C1−C6)アルキル、[(C1 −C6)アルキル]2N−(C=O)−(C1−C6)アルキル、H(O=C)−N H−、(C1−C6)アルキル(C=O)−NH、(C1−C6)アルキル(C=O )−[NH](C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキル(C=O)−[N( C1-C6)アルキル](C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキル−S−、( C1−C6)アルキル−(S=O)−、(C1−C6)アルキル−SO2−、(C1− C6)アルキル−SO2−NH−、H2N−SO2−、H2N−SO2−(C1−C6) アルキル、(C1−C6)アルキルHN−SO2−(C1−C6)アルキル、[(C1 −C6)アルキル]2N−SO2−(C1−C6)アルキル、CF3SO3−、(C1− C6)アルキル−SO3−、フェニル、(C3−C10)シクロアルキル、(C2−C9 )ヘテロシクロアルキルおよび(C2−C9)ヘテロアリールからなる群より選 択される置換基で任意に置換されていてもよく; R5は、水素、(C1−C6)アルキルまたはアミノであり; R6は、水素、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ−(CH2)g −、(C1−C6)アルコキシ(C=O)−(CH2)g−、(C1−C6)アルキル −(SO2)−(CH2)g−、(C6−C10)アリールオキシ−(CH2)g−、( C6−C10)アリールオキシ(C=O)−(CH2)g−および(C6−C10)アリ ール−(SO2)−(CH2)g−{ここで、gは、1〜4の整数である。}であ るが; ただし、R4またはR5の一方が水素であり、R4またはR5の他方が(C1−C6 )アルキルであり、R2が(C3−C10)シクロアルキルまたはイソプロピルであ り、R3が(C3−C6)アルキル、フェニル、メチルビニル、ジメチルビニル、 ハロビニル、ヒドロキシ(C1−C3)アルキルまたはアミノ(C1−C4)アルキ ルである時、R1は、インドール−5−イル、6−アザインドール−2−イル、 2,3−ジクロロ−ピロール−5−イル、4−ヒドロキシキノリン−3−イル、 2−ヒドロキシキノキサリン−3−イル、6−アザインドリン−3−イルまたは 任意に置換されたインドール−2または3−イル以外である必要がある。] で表される化合物;および, そのような化合物の薬学的に許容可能な塩類。 2. 式(I)で表される前記化合物が、式: [式中、R1、R2、R3、R4およびR5は請求項1で定義した通りである。] で表される正確な立体化学を有する、請求項1に記載の化合物。 3. R1が任意に置換されたピラゾロ[3,4−b]ピリジニル、シンノリニ ル、ピリジニル、6,7−ジヒドロ−5H−[1]ピリジニル、ベンゾチアゾリ ル、インドリル、ピラジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾ[ b]チオフェニル、ナフタレニル、キノキサリニル、イソキノリニル、5,6, 7,8−テトラヒドロ−キノリン−3−イルまたはキノリニルである、請求項1 に記載の化合物。 4. R1が任意に置換されたピラゾロ[3,4−b]ピリジニル、シンノリニ ル、ピリジニル、6,7−ジヒドロ−5H−[1]ピリジニル、ベンゾチアゾリ ル、インドリル、ピラジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾ[ b]チオフェニル、ナフタレニル、キノキサリニル、イソキノリニル、5,6, 7,8−テトラヒドロ−キノリン−3−イルまたはキノリニルである、請求項2 に記載の化合物。 5. R1が任意に置換されたピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル、シ ンノリン−4−イル、ピリジン−2−イル、6,7−ジヒドロ−5H−[1]ピ リジン−3−イル、ベンゾチアゾール−2−イル、インドール−2−イル、ピラ ジン−2−イル、ベンゾイミダゾール−2−イル、ベンゾフラン−2−イル、ベ ンゾ[b]チオフェン−2−イル、ナフタレン−2−イル、キノキサリン−2− イル、キノキサリン−6−イル、イソキノリン−1−イル、イソキノリン−3− イル、イソキノリン−4−イル、5,6,7,8−テトラヒドロ−キノリン−3 −イル、キノリン−2−イル、キノリン−3−イル、キノリン−4−イルまたは キノリン−6−イルである、請求項1に記載の化合物。 6. R1が任意に置換されたピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル、シ ンノリン−4イル、ピリジン−2−イル、6,7−ジヒドロ−5H−[1]ピリ ジン−3−イル、ベンゾチアゾール−2−イル、インドール−2−イル、ピラジ ン−2−イル、ベンゾイミダゾール−2−イル、ベンゾフラン−2−イル、ベン ゾ[b]チオフェン−2−イル、ナフタレン−2−イル、キノキサリン−2−イ ル、キノキサリン−6−イル、イソキノリン−1−イル、イソキノリン−3−イ ル、イソキノリン−4−イル、5,6,7,8−テトラヒドロ−キノリン−3− イル、キノリン−2−イル、キノリン−3−イル、キノリン−4−イルまたはキ ノリン−6−イルである、請求項2に記載の化合物。 7. R1が任意に置換されたキノキサリン−2−イル、キノキサリン−6−イ ル、キノリン−2−イル、キノリン−3−イル、キノリン−4−イルまたはキノ リン−6−イルである、請求項1に記載の化合物。 8. R1が任意に置換されたキノキサリン−2−イル、キノキサリン−6−イ ル、キノリン−2−イル、キノリン−3−イル、キノリン−4−イルまたはキノ リン−6−イルである、請求項2に記載の化合物。 9. R2が任意に置換されたベンジルである、請求項1に記載の化合物。 10. R2が任意に置換されたベンジルである、請求項2に記載の化合物。 11. R2が任意に置換されたベンジルである、請求項3に記載の化合物。 12. R2が任意に置換されたベンジルである、請求項4に記載の化合物。 13. R2が任意に置換されたベンジルである、請求項5に記載の化合物。 14. R2が任意に置換されたベンジルである、請求項6に記載の化合物。 15. R2が任意に置換されたベンジルである、請求項7に記載の化合物。 16. R2が任意に置換されたベンジルである、請求項8に記載の化合物。 17. R3が任意に置換された(C1−C10)アルキルまたは(C3−C10)シ クロアルキル−(CH2)n−である、請求項1に記載の化合物。 18. R3が任意に置換された(C1−C10)アルキルまたは(C3−C10)シ クロアルキル−(CH2)n−である、請求項2に記載の化合物。 19. R3が任意に置換された(C1−C10)アルキルまたは(C3−C10)シ クロアルキル−(CH2)n−である、請求項6に記載の化合物。 20. R3が任意に置換された(C1−C10)アルキルまたは(C3−C10)シ クロアルキル−(CH2)n−である、請求項8に記載の化合物。 21. R3が任意に置換されたn−ブチル、t−ブチル、2−メチルプロピル 、2−メチル−ブチル、3−メチルブチル、n−ペンチル、2−メチル−ペンチ ル、シクロペンチル、シクロヘキシル、2−メチル−シクロヘキシルまたはシク ロヘキシル−メチルである、請求項1に記載の化合物。 22. R3が任意に置換されたn−ブチル、t−ブチル、2−メチルプロピル 、2−メチル−ブチル、3−メチルブチル、n−ペンチル、2−メチル−ペンチ ル、シクロペンチル、シクロヘキシル、2−メチル−シクロヘキシルまたはシク ロヘキシル−メチルである、請求項2に記載の化合物。 23. R3が任意に置換されたn−ブチル、t−ブチル、2−メチルプロピル 、2−メチル−ブチル、3−メチルブチル、n−ペンチル、2−メチル−ペンチ ル、シクロペンチル、シクロヘキシル、2−メチル−シクロヘキシルまたはシク ロヘキシル−メチルである、請求項6に記載の化合物。 24. R3が任意に置換されたn−ブチル、t−ブチル、2−メチルプロピル 、2−メチル−ブチル、3−メチルブチル、n−ペンチル、2−メチル−ペンチ ル、シクロペンチル、シクロヘキシル、2−メチル−シクロヘキシルまたはシク ロヘキシル−メチルである、請求項8に記載の化合物。 25. R3がフッ素またはヒドロキシによって置換されている、請求項1に記 載の化合物。 26. R3がフッ素またはヒドロキシによって置換されている、請求項2に記 載の化合物。 27. R3がフッ素またはヒドロキシによって置換されている、請求項21に 記載の化合物。 28. R3がフッ素またはヒドロキシによって置換されている、請求項22に 記載の化合物。 29. R3がフッ素またはヒドロキシによって置換されている、請求項23に 記載の化合物。 30. R3がフッ素またはヒドロキシによって置換されている、請求項24に 記載の化合物。 31. R3が4,4−ジフルオロ−シクロヘキシルメチル、2−フルオロ−2 −メチル−ブチル、イソブチルまたは1−ヒドロキシ−シクロヘキシルである、 請求項1に記載の化合物。 32. R3が4,4−ジフルオロ−シクロヘキシルメチル、2−フルオロ−2 −メチル−ブチル、2−メチルプロピル、2−ヒドロキシ−2−メチルブチル、 2−ヒドロキシ−2−メチル−プロピルまたは1−ヒドロキシ−−シクロヘキシ ルである、請求項2に記載の化合物。 33. R3が4,4−ジフルオロ−シクロヘキシルメチル、2−フルオロ−2 −メチル−ブチル、2−メチルプロピル、2−ヒドロキシ−2−メチルブチル、 2−ヒドロキシ−2−メチル−プロピルまたは1−ヒドロキシ−−シクロヘキシ ルである、請求項6に記載の化合物。 34. R3が4,4−ジフルオロ−シクロヘキシルメチル、2−フルオロ−2 −メチル−ブチル、2−メチルプロピル、2−ヒドロキシ−2−メチルブチル、 2−ヒドロキシ−2−メチル−プロピルまたは1−ヒドロキシ−−シクロヘキシ ルである、請求項8に記載の化合物。 35. R3が4,4−ジフルオロ−シクロヘキシルメチル、2−フルオロ−2 −メチル−ブチル、2−メチルプロピル、2−ヒドロキシ−2−メチルブチル、 2−ヒドロキシ−2−メチル−プロピルまたは1−ヒドロキシ−−シクロヘキシ ルである、請求項16に記載の化合物。 36. R4およびR5が、独立に、水素、ヒドロキシ、アミノ、メチルまたはエ チルから選択される、請求項1に記載の化合物。 37. R4およびR5が、独立に、水素、ヒドロキシ、アミノ、メチルまたはエ チルから選択される、請求項6に記載の化合物。 38. R4およびR5が、独立に、水素、ヒドロキシ、アミノ、メチルまたはエ チルから選択される、請求項8に記載の化合物。 39. R4およびR5が、独立に、水素、ヒドロキシ、アミノ、メチルまたはエ チルから選択される、請求項21に記載の化合物。 40. 前記化合物が、 7,8−ジフルオロ−キノリン−3−カルボン酸1(S)−ベンジル−2(S) −ヒドロキシ−7−メチル−4(R)−メチルカルバモイル−オクチル)−アミ ド; 8−フルオロ−キノリン−3−カルボン酸1(S)−ベンジル−2(S)−ヒド ロキシ−7−メチル−4(R)−メチルカルバモイル−オクチル)−アミド; キノキサリン−2−カルボン酸[4(R)−カルバモイル−7−フルオロ−1− (3(S)−フルオロ−ベンジル)−2(S)−ヒドロキシ−7−メチル−オク チル]−アミド; キノキサリン−2−カルボン酸[4(R)−カルバモイル−1(2(S)−フル オロ−ベンジル)−2(S)−ヒドロキシ−7−メチル−オクチル]−アミド; キノキサリン−2−カルボン酸[1(S)−ベンジル−4(S)−カルバモイル −4(S)−(2,6−ジメチル−テトラヒドロ−ピラン−4−イル)−2(S )−ヒドロキシ−ブチル]−アミド; キノキサリン−2−カルボン酸1(S)−ベンジル−4(R)−カルバモイル− 7−フルオロ−2(S)−ヒドロキシ−7−メチル−オクチル)−アミド; キノキサリン−2−カルボン酸1(S)−ベンジル−5−シクロヘキシル−2( S)−ヒドロキシ−4(R)−メチルカルバモイル−ペンチル)−アミド; キノキサリン−2−カルボン酸1(S)−シクロヘキシルメチル−2(S)−ヒ ドロキシ−7−メチル−4(R)−メチルカルバモイル−オクチル)−アミド; キノキサリン−2−カルボン酸[1(S)−ベンジル−2(S)−ヒドロキシ− 4(S)−ヒドロキシカルバモイル−4−(1−ヒドロキシ−4−メチル−シク ロヘキシル)−ブチル]−アミド; キノキサリン−2−カルボン酸[1(S)−ベンジル−4(S)−(4,4−ジ フルオロ−1−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−2(S)−ヒドロキシ−4−ヒ ドロキシカルバモイル−ブチル]−アミド; キノキサリン−2−カルボン酸[1(S)−ベンジル−4(S)−カルバモイル −4(S)−(4,4−ジフルオロ−シクロヘキシル)−2(S)−ヒドロキシ −ブチル]−アミド; キノリン−3−カルボン酸(1(S)−ベンジル−4(S)−カルバモイル−4 −シクロヘキシル−2(S)−ヒドロキシ−ブチル)−アミド; キノキサリン−2−カルボン酸(4(R)−カルバモイル−2(S)−ヒドロキ シ−7−メチル−1(S)−チオフェン−2−イルメチル−オクチル)−アミ ド; キノキサリン−2−カルボン酸1(S)−ベンジル−4(R)−カルバモイル− 7−クロロ−2(S)−ヒドロキシ−オクト−6−エニル)−アミド; キノキサリン−2−カルボン酸1(S)−ベンジル−4(R)−カルバモイル− 2(S)−ヒドロキシ−5−フェニル−ペンチル)−アミド; N−1(S)−ベンジル−4(R)−カルバモイル−7−フルオロ−2(S)− ヒドロキシ−7−メチル−オクチル)−5,6−ジクロロ−ニコチンアミド; キノキサリン−2−カルボン酸(4(R)−カルバモイル−2(S)−ヒドロキ シ−7−メチル−1(S)−チアゾール−4(R)−イルメチル−オクチル)− アミド; ベンゾチアゾール−2−カルボン酸1(S)−ベンジル−4(R)−カルバモイ ル−7−フルオロ−2(S)−ヒドロキシ−7−メチル−オクチル)−アミド; または、 ベンゾフラン−2−カルボン酸1(S)−ベンジル−4(R)−カルバモイル− 7−フルオロ−2(S)−ヒドロキシ−7−メチル−オクチル)−アミド; である、請求項1に記載の化合物。 41. 哺乳動物の自己免疫疾患、急性および慢性炎症状態、アレルギー状態、 炎症を伴う感染症、ウイルス性炎症、移植組織の拒絶、アテローム性動脈硬化症 、再狭窄、HIV感染症および肉芽腫性疾患から選択される病気または状態を処 置または予防するための薬学的組成物であって、そのような病気または状態を処 置または予防するのに有効な量の請求項1に記載の化合物と、薬学的に許容可能 なキャリアとを含む組成物。 42. 哺乳動物のレセプターであるCCR1に結合するMIP−1αを阻害す ることによって処置または予防することのできる疾患または状態を処置または予 防するための薬学的組成物であって、そのような病気または状態を処置または予 防するのに有効量の請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩と 、薬学的に許容可能なキャリアとを含む組成物。 43. 哺乳動物の自己免疫疾患、急性および慢性炎症状態、アレルギー状態、 炎症を伴う感染症、ウイルス性炎症、移植組織の拒絶、アテローム性動脈硬化症 、再狭窄、HIV感染症および肉芽腫性疾患から選択される病気または状態を処 置または予防するための方法であって、そのような処置または予防を必要とする 哺乳動物に、そのような病気または状態を処置または予防するのに有効な量の請 求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を投与することを含む方 法。 44. 哺乳動物のCCR1レセプターを拮抗させることによって処置または予 防することのできる疾患または状態を処置または予防するための方法であって、 そのような処置または予防を必要とする哺乳動物に、そのような病気または状態 を処置または予防するのに有効な量の請求項1に記載の化合物またはその薬学的 に許容可能な塩を投与することを含む方法。 45. 哺乳動物の自己免疫疾患、急性および慢性炎症状態、アレルギー状態、 炎症を伴う感染症、ウイルス性炎症、移植組織の拒絶、アテローム性動脈硬化症 、再狭窄、HIV感染症および肉芽腫性疾患から選択される病気または状態を処 置または予防するための薬学的組成物であって、CCR1レセプター拮抗有効量 の請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩と、薬学的に許容可 能なキャリアとを含む組成物。 46. 哺乳動物のCCR1レセプターを拮抗させることによって処置または予 防することのできる病気または状態を処置または予防するための薬学的組成物で あって、CCR1レセプター拮抗有効量の請求項1に記載の化合物またはその薬 学的に許容可能な塩と、薬学的に許容可能なキャリアとを含む組成物。
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Cited By (2)
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---|---|---|---|---|
JP2006510737A (ja) * | 2002-12-13 | 2006-03-30 | サイトピア・リサーチ・ピーティーワイ・リミテッド | ニコチンアミド系キナーゼ阻害薬 |
WO2007148774A1 (ja) * | 2006-06-23 | 2007-12-27 | Daiichi Sankyo Company, Limited | 環状アミン化合物 |
Families Citing this family (37)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US6207665B1 (en) * | 1997-06-12 | 2001-03-27 | Schering Aktiengesellschaft | Piperazine derivatives and their use as anti-inflammatory agents |
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US6673801B1 (en) * | 1998-02-05 | 2004-01-06 | Pfizer Inc. | Dihydroxyhexanoic acid derivatives |
WO2000042045A2 (en) * | 1999-01-13 | 2000-07-20 | Warner-Lambert Company | Functionalized heterocycles as chemokine receptor modulators |
WO2000044365A1 (en) * | 1999-01-29 | 2000-08-03 | Millennium Pharmaceuticals, Inc. | Methods for preventing graft rejection and ischemia-reperfusion injury |
JP2002535376A (ja) * | 1999-01-29 | 2002-10-22 | ミレニアム・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド | Ccr1アンタゴニストを用いた脱髄性炎症性疾患の治療方法 |
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US6361979B1 (en) * | 1999-02-12 | 2002-03-26 | Pfizer Inc. | Microbial conversion of 2-methylquinoxaline |
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NZ520075A (en) * | 2000-02-04 | 2004-02-27 | Pfizer Prod Inc | Heterocyclic amide derivatives |
EP1498417A1 (en) * | 2000-02-04 | 2005-01-19 | Pfizer Products Inc. | Heterocyclic amide derivatives |
US7119085B2 (en) * | 2000-03-23 | 2006-10-10 | Elan Pharmaceuticals, Inc. | Methods to treat alzheimer's disease |
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US6740636B2 (en) | 2000-07-31 | 2004-05-25 | Schering Aktiengesellschaft | Non-peptide CCR1 receptor antagonists in combination with cyclosporin A for the treatment of heart transplant rejection |
US6693134B2 (en) * | 2001-05-29 | 2004-02-17 | Chemokine Therapeutics Corporation | Bicyclic aromatic chemokine receptor ligands |
SK15742003A3 (sk) | 2001-06-22 | 2005-01-03 | Pfizer Products Inc. | Farmaceutická kompozícia zahrnujúca adsorbát amorfného liečiva |
WO2003002122A1 (en) * | 2001-06-27 | 2003-01-09 | Elan Pharmaceuticals, Inc. | Beta-hydroxyamine derivatives useful in treatment of alzheimer's disease |
TW200304374A (en) * | 2001-11-30 | 2003-10-01 | Smithkline Beecham Plc | Novel compounds |
WO2003063833A1 (en) | 2002-02-01 | 2003-08-07 | Pfizer Products Inc. | Pharmaceutical compositions of amorphous dispersions of drugs and lipophilic microphase-forming materials |
RU2004133530A (ru) * | 2002-05-14 | 2005-06-10 | Пфайзер Продактс Инк. (Us) | Производные дигидроксигексановой кислоты, их промежуточные соединения и способы получения |
EP2111856A3 (en) | 2002-08-12 | 2014-09-10 | Bend Research, Inc. | Pharmaceutical compositions of semi-ordered drugs and polymers |
BR0313378A (pt) * | 2002-08-12 | 2005-07-12 | Pfizer Producs Inc | Formas cristalinas da [4carbamoil-1-(3-fluorobenzil)-2,7-dihidróxi-7-metil-o ctil]-amida do ácido quinoxalina-2-carboxìlico |
US20040087571A1 (en) * | 2002-10-30 | 2004-05-06 | Pfizer Inc | Methods of using CCR1 antagonists as immunomodulatory agents |
US20040097554A1 (en) * | 2002-10-30 | 2004-05-20 | Pfizer Inc | Heteroaryl-hexanoic acid amide derivatives as immonomodulatory agents |
AU2003291839B2 (en) * | 2002-12-13 | 2009-01-22 | Ym Biosciences Australia Pty Ltd | Nicotinamide-based kinase inhibitors |
EP1569907B1 (en) * | 2002-12-13 | 2016-03-09 | YM BioSciences Australia Pty Ltd | Nicotinamide-based kinase inhibitors |
JP2007501218A (ja) | 2003-08-04 | 2007-01-25 | ファイザー・プロダクツ・インク | 非晶質薬物の吸着物および親油性ミクロ相形成物質の医薬組成物 |
NZ546504A (en) * | 2003-10-24 | 2009-01-31 | Aventis Pharma Inc | Novel keto-oxadiazole derivatives as cathepsin inhibitors |
EP2771484A1 (en) | 2011-10-28 | 2014-09-03 | Galderma Research & Development | New leukocyte infiltrate markers for rosacea and uses thereof |
UY36034A (es) | 2014-03-18 | 2015-09-30 | Astrazeneca Ab | Derivados de 3,5-diamino-6-cloro-pirazina-2-carboxamida y sales farmaceuticamente aceptables de estos |
DK3050574T3 (da) | 2015-01-28 | 2020-01-20 | Univ Bordeaux | Anvendelse af plerixafor til behandling og/eller forebyggelse af akutte forværringer af kronisk obstruktiv lungesygdom |
CA3044526A1 (en) | 2016-12-07 | 2018-06-14 | Progenity, Inc. | Gastrointestinal tract detection methods, devices and systems |
CA3045310A1 (en) | 2016-12-14 | 2018-06-21 | Progenity, Inc. | Treatment of a disease of the gastrointestinal tract with a chemokine/chemokine receptor inhibitor |
EP3883636A1 (en) | 2018-11-19 | 2021-09-29 | Progenity, Inc. | Ingestible device for delivery of therapeutic agent to the gastrointestinal tract |
EP4309722A2 (en) | 2019-12-13 | 2024-01-24 | Biora Therapeutics, Inc. | Ingestible device for delivery of therapeutic agent to the gastrointestinal tract |
Family Cites Families (11)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US4727060A (en) * | 1984-11-13 | 1988-02-23 | Ciba-Geigy Corporation | Novel 5-amino-4-hydroxyvaleryl derivatives |
EP0364493A1 (en) | 1987-08-07 | 1990-04-25 | The Upjohn Company | Renin inhibiting peptides with nonpeptide linkages |
IL88619A0 (en) * | 1987-12-15 | 1989-07-31 | Pfizer | Non-peptidic renin inhibitors |
US4923864A (en) | 1987-12-15 | 1990-05-08 | Pfizer Inc. | Certain heterocyclic-hexanamides useful for treating hypertension |
EP0374098A3 (de) * | 1988-12-15 | 1991-05-02 | Ciba-Geigy Ag | Retrovirale Proteasehemmer |
EP0578745A1 (en) | 1991-04-04 | 1994-01-19 | The Upjohn Company | Phosphorus containing compounds as inhibitors of retroviruses |
IE922316A1 (en) * | 1991-07-17 | 1993-01-27 | Smithkline Beecham Corp | Retroviral protease inhibitors |
AU3735793A (en) | 1992-02-26 | 1993-09-13 | Smithkline Beecham Corporation | Retroviral protease inhibitors |
EP0642726B1 (en) | 1992-05-27 | 1998-11-25 | CONAGRA, Inc. | Food trays and the like having press-applied coatings |
IL110898A0 (en) * | 1993-09-10 | 1994-11-28 | Narhex Australia Pty Ltd | Polar-substituted hydrocarbons |
ATE220661T1 (de) | 1994-10-19 | 2002-08-15 | Novartis Erfind Verwalt Gmbh | Antivirale ether von aspartat-protease-substrat- isosteren |
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Cited By (6)
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---|---|---|---|---|
JP2006510737A (ja) * | 2002-12-13 | 2006-03-30 | サイトピア・リサーチ・ピーティーワイ・リミテッド | ニコチンアミド系キナーゼ阻害薬 |
JP4896518B2 (ja) * | 2002-12-13 | 2012-03-14 | ワイエム・バイオサイエンシズ・オーストラリア・ピーティーワイ・リミテッド | ニコチンアミド系キナーゼ阻害薬 |
WO2007148774A1 (ja) * | 2006-06-23 | 2007-12-27 | Daiichi Sankyo Company, Limited | 環状アミン化合物 |
EA015664B1 (ru) * | 2006-06-23 | 2011-10-31 | Дайити Санкио Компани, Лимитед | Циклическое соединение амина |
US8158790B2 (en) | 2006-06-23 | 2012-04-17 | Daiichi Sankyo Company, Limited | Cyclic amine compound |
JP5231999B2 (ja) * | 2006-06-23 | 2013-07-10 | 第一三共株式会社 | 環状アミン化合物 |
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