JP2000143473A - 化粧品又は医薬用調剤及びその使用 - Google Patents
化粧品又は医薬用調剤及びその使用Info
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Abstract
い光保護ファクターを示す化粧品又は医薬用光保護調
剤。 【解決手段】 本発明による化粧品又は医薬用調剤は、
a)式I: 【化1】 で示される1,3,5−トリアジン誘導体と、b)酸化
亜鉛0.1〜15質量%とを含有する。 【効果】 化粧品用または医薬用処方物の光保護ファク
ターは、14を上回る範囲である。
Description
アジン誘導体と酸化亜鉛とを含有する化粧品又は医薬用
の光保護調剤に関するものである。
る光保護剤には、ヒトの皮膚への太陽光の有害な作用を
阻止するか又は少なくともその作用を減少させるという
使命がある。更に、前記光保護剤は、UV光による破壊
又は分解からの他の内容物の保護にも用いられている。
毛髪用化粧品調剤中では、UV光によるケラチン繊維の
損傷が減少させられなければならない。
(280〜320nm)とUV−A光(>320nm)
が含まれているが、これらは、可視光線の領域に直接つ
ながっている。ヒトの皮膚への影響は、特にUV−B光
の場合に日焼けによって明らかになっている。従って、
産業により、UV−B光を吸収し、それによって日焼け
を阻止する物質が多数提供されている。
SF社によりUvinul(登録商標)T150の商品
名で市販されている2,4,6−トリアニリノ−p−
(カルボ−2′−エチル−ヘキシル−1′−オキシ)−
1,3,5−トリアジンである。
14nmで>1500の並はずれて高い吸光係数を有す
る良好なUV吸収特性によって顕著である。
欠点は、多くの化粧品用の用途には不十分な、化粧品用
オイル中への可溶性である。
(登録商標)T150の使用濃度により、高い太陽光線
保護ファクター(SPF>15)を有する化粧品又は医
薬用光保護調剤の製造のための前記のUV−Bフィルタ
ーの使用は、制限されることが多い。
中、米国特許第5489431号、ドイツ連邦共和国特
許出願公開第19703471号、同第1963291
3号、同第19602619号、同第19635057
号、同第19633012号、欧州特許出願公開第06
85223号には、Uvinul(登録商標)T150
の可溶性の改善のための、溶解媒介剤、親油性溶剤又は
別のUV吸収剤との特殊な組合せ物の使用が記載されて
いる。
度のUV吸収剤でできるだけ高い光保護ファクターを示
す化粧品又は医薬用光保護調剤を提供することであっ
た。
れば、 a)式I:
味:R1〜R3は、置換されていてもよいC1〜C20−ア
ルキル、アリール、ヘテロアリール;Xは、O、N
R4;R4は、水素、置換されていてもよいC1〜C20−
アルキル、アリール、ヘテロアリールを有している〕で
示される1種又はそれ以上の1,3,5−トリアジン誘
導体0.1〜10質量%と、 b)酸化亜鉛0.1〜15質量%とを含有する化粧品又
は医薬用調剤によって解決された。
は非分枝鎖状のC1〜C20−アルキル連鎖、例えばメチ
ル、エチル、n−プロピル、1−メチルエチル、n−ブ
チル、1−メチルプロピル、2−メチルプロピル、1,
1−ジメチルエチル、性ペンチル、1−メチルブチル、
2−メチルブチル、3−メチルブチル、2,2−ジメチ
ルプロピル、1−エチルプロピル、n−ヘキシル、1,
1−ジメチルプロピル、1,2−ジメチルプロピル、1
−メチルペンチル、2−メチルペンチル、3−メチルペ
ンチル、4−メチルペンチル、1,1−ジメチルブチ
ル、1,2−ジメチルブチル、1,3−ジメチルブチ
ル、2,2−ジメチルブチル、2,3−ジメチルブチ
ル、3,3−ジメチルブチル、1−エチルブチル、2−
エチルブチル、1,1,2−トリメチルプロピル、1,
2,2−トリメチルプロピル、1−エチル−1−メチル
プロピル、1−エチル−2−メチルプロピル、n−ヘプ
チル、n−オクチル、2−エチルヘキシル、n−ノニ
ル、n−デシル、n−ウンデシル、n−ドデシル、n−
トリデシル、n−テトラデシル、n−ペンタデシル、n
−ヘキサデシル、n−ヘプタデシル、n−オクタデシ
ル、n−ノナデシル又はn−エイコシルが挙げられる。
らの有利な代表例は、分枝鎖状又は非分枝鎖状のC1〜
C12−アルキル連鎖、特に有利に分枝鎖状又は非分枝鎖
状のC4〜C8−アルキル連鎖、例えばn−ブチル、1−
メチルプロピル、2−メチルプロピル、1,1−ジメチ
ルエチル、n−ペンチル、1−メチルブチル、2−メチ
ルブチル、3−メチルブチル、2,2−ジメチルプロピ
ル、1−エチルプロピル、n−ヘキシル、1,1−ジメ
チルプロピル、1,2−ジメチルプロピル、1−メチル
ペンチル、2−メチルペンチル、3−メチルペンチル、
4−メチルペンチル、1,1−ジメチルブチル、1,2
−ジメチルブチル、1,3−ジメチルブチル、2,2−
ジメチルブチル、2,3−ジメチルブチル、3,3−ジ
メチルブチル、1−エチルブチル、2−エチルブチル、
1,1,2−トリメチルプロピル、1,2,2−トリメ
チルプロピル、1−エチルー1−メチルプロピル、1−
エチルー2−メチルプロピル、n−ヘプチル、n−オク
チル、2−エチルヘキシルである。
炭素原子6〜18個を有する環システム、例えばフェニ
ル又はナフチルのことであるが、これらは、1個または
それ以上の基、例えばハロゲン原子、例えばフッ素、塩
素又は臭素、シアノ、ニトロ、アミノ、C1〜C4−アル
キルアミノ、C1〜C4−ジアルキルアミノ、ヒドロキ
シ、C1〜C4−アルキル、C1〜C4−アルコキシ又は別
の基で置換されていてもよい。置換されていてもよいフ
ェニル、メトキシフェニル及びナフチルが有利である。
以上のヘテロ芳香族3〜7員の環を有する単純又は縮合
した芳香環システムである。ヘテロ原子としては、1個
またはそれ以上の窒素原子、硫黄原子及び/又は酸素原
子が環又は環システム中に含有されていてもよい。
0〜60nmの一次粒度を有する微小顔料として使用さ
れる。更に、酸化亜鉛が疎水性化された形で存在してい
る場合、即ち、表面的に撥水的に処理されているのが有
利であることがある。表面処理した顔料の例は、就中、
ドイツ連邦共和国特許出願公開第3314742号、欧
州特許出願公開第0518772号並びに同第0518
773号中に存在する。
1〜R3は、C4〜C8−アルキルであり;Xは、O、NR
4であり;R4は、水素、C4〜C8−アルキルである式I
の1種又はそれ以上の1,3,5−トリアジン誘導体1
〜8質量%と、 b)酸化亜鉛0.1〜10質量%とを含有する化粧品又
は医薬用調剤は有利である。
−(カルボ−2′−エチル−ヘキシル−1′−オキシ)
−1,3,5−トリアジン2〜6質量%と、b)酸化亜
鉛2〜8質量%とを含有する化粧品又は医薬用調剤は特
に有利である。
は、通常、少なくとも1つの油相を有する担持剤をベー
スとしている。従って、オイル、水中油滴型エマルジョ
ン及び油中水滴型エマルジョン、クリーム剤及びペース
ト剤、保護用リップスティック材又は無脂ゲル剤が該当
する。
状、ペースト状又は固形で、例えば油中水滴型クリー
ム、水中油滴型クリーム及び油中水滴型ローション、水
中油滴型ローション、アエロゾル・フォーム・クリーム
剤、ゲル剤、オイル、グリーススティック剤、パウダー
剤、スプレー剤又はアルコール系水性ローションとして
存在していてもよい。
ばパラフィン油、ステアリン酸グリセリル、ミリスチン
酸イソプロピル、ジイソプロピルアジパート、2−エチ
ルヘキサン酸セチルステアリルエステル、水素化したポ
リイソブテン、ワセリン、カプリル酸/カプリン酸−ト
リグリセリド、微晶質ワックス、ラノリン及びステアリ
ン酸である。
粧品用助剤は、例えば補助乳化剤、脂肪及びワックス、
安定剤、増粘剤、生体活性作用物質、薄膜形成剤、芳香
剤、染料、パール光沢剤、保存剤、顔料、電解質(例え
ば硫酸マグネシウム)及びpH調整剤である。補助乳化
剤としては、有利に公知のW/O−乳化剤及びO/W−
乳化剤、例えばポリグリセリンエステル、ソルビタンエ
ステル又は部分的にエステル化したグリセリドが該当す
る。脂肪の代表例は、グリセリドであり;ワックスとし
ては、就中、密蝋、パラフィンワックス又は場合によっ
ては親水性ワックスと組み合わせた微晶蝋が挙げられ
る。安定剤としては、脂肪酸の金属塩、例えばステアリ
ン酸マグネシウム、ステアリン酸アルミニウム及び/又
はステアリン酸亜鉛を使用することができる。適当な増
粘剤は、例えば架橋ポリアクリル酸及びその誘導体、多
糖類、殊にキサンタンガム、Guar-Guar、Agar-Agar、ア
ルギン酸塩及びチロース、カルボキシメチルセルロース
及びヒドロキシエチルセルロース、更に脂肪アルコー
ル、モノグリセリド及び脂肪酸、ポリアクリレート、ポ
リビニルアルコール及びポリビニルピロリドンである。
生体活性作用物質とは、例えば植物抽出液、蛋白水解物
及びビタミン錯体のことである。通常の薄膜形成剤は、
例えば親水コロイド、例えばキトサン、微晶質キトサン
又は四級化されたキトサン、ポリビニルピロリドン、ビ
ニルピロリドン−酢酸ビニルコポリマー、アクリル酸列
のポリマー、第四級セルロース誘導体及び類似化合物で
ある。保存剤としては、例えばホルムアルデヒド溶液、
パラベン、例えばメチルパラベン、1,2−ジブロム−
2,4−ジシアノブタン、p−ヒドロキシ安息香酸塩又
はソルビン酸が適している。パール光沢剤としては、例
えばグリコールジステアリン酸エステル、例えばエチレ
ングリコールジステアリン酸塩、あるいはまた脂肪酸及
び脂肪酸モノグリコールエステルが該当する。染料とし
ては、化粧品用途に適し、許容される物質を使用するこ
とができるが、これらは、例えばドイツ連邦共和国の染
料協会(Farbstoffkommission der Deutschen Forschun
gsgemeinschaft)刊行の刊行物「化粧品用着色剤(Kosm
etische Faerbemittel)」、Verlag Chemie、Weinhei
m、1984にまとめられている。前記染料は、通常、
混合物全体に対して、0.001〜1質量%の濃度で使
用されている。
して、1〜80質量%、有利に6〜40質量%及び非水
性分(「活性物質」)20〜80質量%、有利に30〜
70質量%であってもよい。薬剤の製造は、自体公知の
方法、即ち例えば熱間、冷間、熱間/冷間もしくはPI
Tによる乳化によって行うことができる。この場合、純
粋に機械的な方法のことであり、化学反応は行われな
い。
ィルターからなる組合せ物の全システム中で安定性であ
る限り、UV領域で吸収性の他の自体公知の物質を一緒
に使用することもできる。
化亜鉛とからなる本発明による組合せ物を一緒に使用す
ることができるUVフィルター物質としては、任意のU
V−Aフィルター物質及びUV−Bフィルター物質が該
当する。例えば次のものが挙げられる:
は、本発明による光保護調剤を、シャンプー、ローショ
ン、ゲル、ヘアスプレー、アエロゾル・フォーム・クリ
ーム又はエマルジョンとして、就中、洗浄、染色並びに
調髪のために使用することができる。
は、化粧品用及び医薬用の処方物中の作用物質及び助剤
の安定化にも利用することができる。
い光保護ファクターを有するUV−B光の領域での特に
高い吸収能によって顕著である。更に、該組成物は、化
粧品用調剤及び医薬調剤中に容易に混入できる。
測定した該調剤の高い光保護ファクターは驚異的であっ
た。
保護ファクターは、14を上回る範囲、有利に25を上
回る範囲である。相応する値は、例えば3質量%のUv
inul(登録商標)T150含量及び4質量%の酸化
亜鉛濃度を有する光保護用エマルジョンを用いて得られ
る。あるいはまた、上記の光保護値を、式Iの1,3,
5−トリアジン誘導体の使用量(0.1〜10質量%の
範囲内)と酸化亜鉛の使用量(0.1〜10質量%の範
囲内)の変動によって得ることも可能である。
(登録商標)T150と酸化亜鉛とからなる組合せ物
(エマルジョンA)は、光保護ファクターに関して、相
乗効果を示しているが、これは、それぞれの単独成分
(エマルジョンB及びC)の付加的な効果を凌駕するも
のである。これらと比べて、比較可能なUvinul
(登録商標)T150/TiO2含有エマルジョン(エ
マルジョンD)の光保護ファクターは、単独成分(エマ
ルジョンC及びE)の光保護ファクターの合計よりも小
さくなっている。
56中に記載のコルパ法(Colpa Methode)により測定 本発明による調剤のもう1つの利点は、既に極めて少量
の式Iのトリアジン誘導体(0.1〜1.5質量%)及
び酸化亜鉛(同様に0.1〜1.5質量%)を用いて
も、満足のいく光保護値を得られるという事実である。
ものであるが、本発明は、それによって制限されるもの
ではない。
製造のための一般的な規定それぞれ相IとIIとを、別
個に約85℃にまで昇温させた。引き続き、相IIを均
一にしつつ相I中に攪拌混入した。短時間の後均一化の
後に、該エマルジョンを、撹拌下に室温にまで冷却し、
かつ詰め替えた。量の記載は、調剤の全質量に関するも
のである。
3質量%及び酸化亜鉛4質量%含有(光保護ファクター
30)
ター4)
3質量%含有(光保護ファクター9)
3質量%及び二酸化チタン4質量%含有(光保護ファ
クター11)
ァクター6)
Claims (7)
- 【請求項1】 化粧品又は医薬用調剤において、 a)式I: 【化1】 〔式中、置換基は、互いに独立に以下の意味:R1〜R3
は、置換されていてもよいC1〜C20−アルキル、アリ
ール、ヘテロアリール;Xは、O、NR4;R4は、水
素、置換されていてもよいC1〜C20−アルキル、アリ
ール、ヘテロアリールを有している〕で示される1種又
はそれ以上の1,3,5−トリアジン誘導体0.1〜1
0質量%と、 b)酸化亜鉛0.1〜15質量%とを含有することを特
徴とする化粧品又は医薬用調剤。 - 【請求項2】 a)置換基が、互いに独立に以下の意
味:R1〜R3は、C4〜C8−アルキル;Xは、O、NR
4;R4は、水素、C4〜C8−アルキルを有する式Iの1
種又はそれ以上の1,3,5−トリアジン誘導体1〜8
質量%と、 b)酸化亜鉛0.1〜10質量%とを含有する、請求項
1に記載の化粧品又は医薬用調剤。 - 【請求項3】 a)式Ia: 【化2】 で示される2,4,6−トリアニリノ−p−(カルボ−
2′−エチル−ヘキシル−1′−オキシ)−1,3,5
−トリアジン2〜6質量%と、 b)酸化亜鉛2〜8質量%とを含有する、請求項1又は
2に記載の化粧品又は医薬用調剤。 - 【請求項4】 a)式Iaの2,4,6−トリアニリノ
−p−(カルボ−2′−エチル−ヘキシル−1′−オキ
シ)1,3,5−トリアジン2.5〜5質量%と、 b)酸化亜鉛3.5〜6質量%とを含有する、請求項1
から3までのいずれか1項に記載の化粧品又は医薬用調
剤。 - 【請求項5】 光保護ファクター>14を有する、請求
項1から4までのいずれか1項に記載の化粧品又は医薬
用調剤。 - 【請求項6】 光保護ファクター>25を有する、請求
項1から5までのいずれか1項に記載の化粧品又は医薬
用調剤。 - 【請求項7】 単独又は化粧品及び医薬用調剤のための
自体公知のUV領域で吸収性の化合物と一緒の、太陽光
線からのヒトの皮膚又はヒトの毛髪の保護のための、請
求項1により定義した化粧品又は医薬用調剤の使用。
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