JP2000053521A - 角質剥離剤 - Google Patents
角質剥離剤Info
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Abstract
激性等の皮膚に対する悪影響や、製剤安定性に及ぼす影
響の少ない角質剥離剤を提供する。 【解決手段】 トロポロン及びその誘導体より選択した
1種又は2種以上を有効成分として、基剤又は担体に含
有させる。トロポロン又はヒノキチオールを用いるのが
特に好ましい。角質剥離剤中の含有量としては、0.0
1〜2.0重量%程度が適当である。
Description
層の剥離を促進し、皮膚の状態及びくすみを改善して美
しい状態に保つ角質剥離剤に関する。さらに詳しくは、
トロポロン及びその誘導体より選択した1種又は2種以
上を有効成分として含有してなる角質剥離剤に関する。
により皮膚に炎症が生じると、表皮の増殖が亢進して角
化速度も速くなり、不全角化の状態を呈して表皮の肥厚
が生じ、くすんで荒れた状態となる。さらに角化が亢進
した場合には、俗にタコ,ウオノメといわれるベンチ腫
や鶏眼といった皮膚疾患を生じることがある。
ため、角質剥離作用を有する物質が用いられてきた。角
質剥離剤としては、グリコール酸,乳酸等の2-ヒドロキ
シ酸及びその塩或いは誘導体、サリチル酸等の3-ヒドロ
キシ酸及びその塩或いは誘導体、尿素等が用いられてい
る。
は、有効な角質剥離作用を得るには相当高濃度を配合す
る必要があり、皮膚に対する刺激性が問題となってい
た。さらに、尿素等は製剤中での安定性維持が困難であ
った。
は、低濃度で有効な角質剥離作用を示し、皮膚刺激性等
の皮膚に対する悪影響や、製剤安定性に及ぼす影響の少
ない角質剥離剤を提供することを目的とした。
種々検討したところ、トロポロン及びその誘導体が非常
に優れた角質剥離作用を有することを見い出し、それら
を有効成分として基剤或いは担体に含有させることによ
り、本発明を完成するに至った。
導体より選択した1種又は2種以上を有効成分として、
基剤又は担体に含有させて成る。
いるトロポロンは、2個の酸素を有する安定な7員環で
ある。その誘導体としては、3-ブロムトロポロン,3,7-
ジブロムトロポロン,5-ニトロトロポロン,4-イソプロ
ピルトロポロン(ヒノキチオール),7-ブロムヒノキチ
オール,5,7-ジニトロヒノキチオール等が挙げられ、こ
れらより1種又は2種以上を選択して用いる。角質剥離
作用の強さ及び皮膚への適用を考慮すると、トロポロン
及びヒノキチオールが最も好ましく使用できる。角質剥
離剤中における含有量としては、0.01〜2.0重量
%程度とするのが適切である。
ロン及びその誘導体より選択した1種又は2種以上を含
有させる基剤又は担体としては、水,各種緩衝液,エタ
ノール等の低級アルコールといった溶媒、ゲル基剤,ク
リーム基剤,軟膏基剤等が挙げられる。また、マイクロ
カプセル化したり、リポソーム等のベシクルに内包させ
たりして含有させることもできる。角質剥離作用をより
有効に発揮させるには、角質剥離剤のpHを7.5〜
9.0程度とすることが好ましい。
ョン剤,乳剤,ゲル剤,クリーム剤,軟膏剤等の形態で
提供することができる。
分,界面活性剤,保湿剤,抗炎症剤,防菌防黴剤,色素
類,粉体,顔料,香料等、一般的な皮膚外用剤又は化粧
料用の添加成分を含有させることができる。さらには、
2-ヒドロキシ酸類,3-ヒドロキシ酸類,アラニン,セリ
ン等の角質剥離作用を有する成分をも併用することがで
きる。
詳細に説明する。
0を含む0.1MTris(トリス(ヒドロキシメチ
ル)アミノメタン)緩衝液(pH8.5)に、トロポロ
ンを1.0重量%、ヒノキチオールを0.05重量%,
0.17重量%及び0.5重量%となるようにそれぞれ
含有させて、それぞれ実施例1〜実施例4とした。
用の評価を行った。角質剥離作用は、前記実施例1〜実
施例4各200μl中にユカタンブタの表皮2mgを入
れ、37℃で24時間インキュベートし、剥離した角質
細胞の数を血球計を用いて計測し、単位体積当たりの剥
離細胞数を比較して評価した。なお、グリコール酸,サ
リチル酸及び尿素を各1.0重量%となるように含有さ
せたものをそれぞれ比較例1〜比較例3とし、同時に評
価した。また、Triton X−100を含む0.1
MTris緩衝液のみにユカタンブタ表皮を入れて同様
に処理した場合を対照とした。結果は図1に示した。
1〜実施例4のいずれについても、剥離した角質細胞数
は対照に比べて有意に高く、有効な角質剥離作用が認め
られていた。これに対し比較例1〜比較例3について
は、いずれにおいても剥離した角質細胞数は1.25×
105個以下であり、対照との間に有意差は認められな
かった。
離剤の処方を示す。
添加して、均一に混合,溶解する。
とする。一方、(6)〜(8)の水相成分を混合,加熱溶解し
て70℃とし、これに前記油相成分を攪拌しながら徐々
に添加して乳化し、冷却後40℃にて(9)を添加し、均
一に混合する。
て溶解し、次いで(3)を添加して増粘させる。
熱する。一方、(8),(9)の水相成分を混合,溶解して7
5℃とする。この水相に前記油相を添加して予備乳化し
た後、ホモミキサーにて均一に乳化し、冷却後40℃に
て(10),(11)を添加し、溶解する。
0℃に加熱した(4)に攪拌しながら徐々に添加する。こ
れをあらかじめ混合し70℃に加熱した(1)〜(3)に均一
に分散し、これに(7),(8)を(9)の残部に溶解して70
℃に加熱したものを攪拌しながら添加し、ホモミキサー
にて乳化し、冷却する。
し、これを70℃に加熱した(5)に攪拌しながら徐々に
添加して乳化する。冷却後40℃にて(6),(7)を添加
し、溶解する。
て、角化亢進による皮膚症状を有するパネラーを用いて
使用試験を行った。その際、各実施例において有効成分
として配合したトロポロン及びその誘導体をすべて乳酸
ナトリウムに代替し、適宜調製したものを、それぞれ比
較例4〜比較例9とした。
な20才〜50才代の男女パネラー20名を1群として
用い、上記実施例及び比較例のそれぞれをブラインドに
て1日2回,1週間連続して使用させ、使用開始前と使
用終了後の皮膚のくすみの状態を観察した。結果は、皮
膚のくすみの改善状況について「改善」,「やや改
善」,「変化なし」,「悪化」の4段階にて評価し、各評
価を得たパネラー数にて表1に示した。
5〜実施例10使用群では全パネラーにおいてくずみの
改善傾向が認められ、50%以上のパネラーにおいて明
確な改善を認めていた。これに対し、比較例4〜比較例
9使用群では60%以上のパネラーにおいてくすみの改
善傾向が認められておらず、一部には症状の悪化したパ
ネラーも存在していた。また各実施例使用群では、皮膚
刺激性反応又は皮膚感作性反応を示したパネラーは存在
せず、使用時に痛みや刺激感を訴えたパネラーも存在し
なかった。
或いは「ウオノメ」と呼ばれるベンチ症状を有する20
才〜50才代の男女パネラー20名を1群として用い、
上記実施例及び比較例のそれぞれをブラインドにて1日
2回,1週間連続して使用させ、使用開始前と使用終了
後の皮膚の状態を観察した。結果は、皮膚のベンチ症状
の改善状況について「改善」,「やや改善」,「変化な
し」,「悪化」の4段階にて評価し、各評価を得たパネ
ラー数にて表2に示した。
5〜実施例10使用群では全パネラーにおいてベンチ症
状の改善傾向が認められ、35%以上のパネラーにおい
て明確な改善を認めていた。これに対し、比較例4〜比
較例9使用群では70%以上のパネラーにおいてベンチ
症状の改善傾向が認められておらず、症状の悪化したパ
ネラーも若干存在していた。また各実施例使用群では、
皮膚刺激性反応又は皮膚感作性反応を示したパネラーは
存在せず、使用時に痛みや刺激感を訴えたパネラーも存
在しなかった。
いては、25℃で6ヵ月間保存したところ、変色,変
臭,内容物の分離,凝集,析出といった状態の変化は全
く観察されなかった。
濃度で有効な角質剥離作用を示し、皮膚刺激性等の皮膚
に対する悪影響や、製剤安定性に及ぼす影響の少ない角
質剥離剤を提供することができた。
を、比較例1〜比較例3と比較して示す図である。
Claims (1)
- 【請求項1】 トロポロン及びその誘導体より選択した
1種又は2種以上を有効成分として含有することを特徴
とする、角質剥離剤。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP22249998A JP3791731B2 (ja) | 1998-08-06 | 1998-08-06 | 角質剥離剤 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP22249998A JP3791731B2 (ja) | 1998-08-06 | 1998-08-06 | 角質剥離剤 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
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JP2000053521A true JP2000053521A (ja) | 2000-02-22 |
JP3791731B2 JP3791731B2 (ja) | 2006-06-28 |
Family
ID=16783398
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP22249998A Expired - Fee Related JP3791731B2 (ja) | 1998-08-06 | 1998-08-06 | 角質剥離剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JP3791731B2 (ja) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2011037816A (ja) * | 2009-08-06 | 2011-02-24 | Yoshiko Uchibayashi | はな油(ユリ根油) |
-
1998
- 1998-08-06 JP JP22249998A patent/JP3791731B2/ja not_active Expired - Fee Related
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JP2011037816A (ja) * | 2009-08-06 | 2011-02-24 | Yoshiko Uchibayashi | はな油(ユリ根油) |
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