HUE032932T2 - Szubsztituált kroman-6-iloxi-cikloalkánok és ezek alkalmazása gyógyszerekként - Google Patents

Szubsztituált kroman-6-iloxi-cikloalkánok és ezek alkalmazása gyógyszerekként Download PDF

Info

Publication number
HUE032932T2
HUE032932T2 HUE14710222A HUE14710222A HUE032932T2 HU E032932 T2 HUE032932 T2 HU E032932T2 HU E14710222 A HUE14710222 A HU E14710222A HU E14710222 A HUE14710222 A HU E14710222A HU E032932 T2 HUE032932 T2 HU E032932T2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
alkyl
group
cycloalkyl
different
hydrogen
Prior art date
Application number
HUE14710222A
Other languages
English (en)
Inventor
Werngard Czechtizky
John Weston
Nils Rackelmann
Volker Kraft
Petra Arndt
Klaus Wirth
Heinz Goegelein
Olaf Ritzeler
Original Assignee
Sanofi Sa
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Sanofi Sa filed Critical Sanofi Sa
Publication of HUE032932T2 publication Critical patent/HUE032932T2/hu

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D311/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only hetero atom, condensed with other rings
    • C07D311/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only hetero atom, condensed with other rings ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D311/04—Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring
    • C07D311/58—Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring other than with oxygen or sulphur atoms in position 2 or 4
    • C07D311/60—Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring other than with oxygen or sulphur atoms in position 2 or 4 with aryl radicals attached in position 2
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/06—Antiarrhythmics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D407/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00
    • C07D407/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings
    • C07D407/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D407/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00
    • C07D407/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
    • C07F9/655—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom having oxygen atoms, with or without sulfur, selenium, or tellurium atoms, as the only ring hetero atoms
    • C07F9/6552—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom having oxygen atoms, with or without sulfur, selenium, or tellurium atoms, as the only ring hetero atoms the oxygen atom being part of a six-membered ring
    • C07F9/65522—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom having oxygen atoms, with or without sulfur, selenium, or tellurium atoms, as the only ring hetero atoms the oxygen atom being part of a six-membered ring condensed with carbocyclic rings or carbocyclic ring systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pyrane Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Claims (8)

  1. Szabadalmi igénypontok í. ü) képíetü vegyük;? bármilyen esetem/orner formájában vagy sztereo! zomor formát bármily en «rá-io«? kt \? η kt K η % tes zA g\Ov', \o îOszi? lez elfogadható soja
    ahol Ar jelentése rendcsoport, amely saibsTtiiuálaOati vagy egy yä|y több azonos vágy különböző #öí szubszSitnenssel van szubsztituálva; RO jelentése a következők ko/nl van kiválásivá: its logé (tatom, (C,-C^)-;tlkíl·. {€\-C ?}' e ik Inai k il-, í( ~( . )'C;” ionikik(( ·ζ . 5- íik.s IKK {OpCH-nlsii-O--, ((.,,-1 -}"cikUiaiK.iiO- es iC „i '-siklóid kii-í t, A :r -alkü-O-esoport, és két Rb csoport, amely az Ar szubsztituensben szomszédos szénatomokhoz. kapcsolódik, az ókét hordozó szénatomokkal egyOU 5-7 Kg« egyszerese» telítetlen gyűrűt képezhetnek. amely 0, I vagy 2 azonos vagy különböző gyűrű-iKiteroatomottartalma/ »mögen . ostgétv és ken,nőni közöl kiválasztva, és amely szubsztitiiákulan vagy fluoratom és {CVCfj-alkílcsopori közül kiválaszlon egy vagy íöbb azonos vagy különböző szabszlnuensseí van szubsztttuálva; Rl jelentése hidrogénatom vagy egy sags több azonos vagy különböző szbhszthMefts liapratom és ?? i-Cií-alkilcsopott közül kiválasztva, Rg jelentőse a következők közöl van kiválasztva: hidrogénatom, (Cs~C6>-alktl~s HO-, (CrC.yl-alkiRCK («.,-( >3 0:0-0(0)--0-, feni?-OtO)-i>, Hét i €((7)-0-, R5-N(RóV, R7*C(Ö)-N{ft8)-, R7-S{0)rN(R8K R9'N{RK>j-€(Oj-N(R8>- és R5~M(R6}~€í0)-csoport, ahol a (C,-O.sValki lesöpöri szzíbszlifitálallan vagy egy vagy több azonos vagy különböző R2Ö szubxztitnenssel van szubsztiftiöMo R3 jelentése a következők közül van kiválasztva: hidrogénatom és fC:rC,,i-aikik:soport, amely (C(~C$> mikilcsopori szubsztitaakukm vagy (CrCihcikloaikik feni!-, HO- és tCt-(Aj-alkii-O-csopor? közül kiválasztott egy vagy két azonos vagy különböző szub.sztttuenssel van szobsztitnálva; vagy R2 és R.3 jelentése együtt oxoesopttrt; Rd jelentése hidrogénatom vagy egy vagy' több azonos vagy különböző szuhsztiíulens halogénatom, iCrC.i)-aiktS- és (CrCd-alkü-Ocsoport közül kiválasztva, R5 és R6 jelentése egymástól luggeíSemil hidrogénatom, t(7,-f:ft)-a!kií-, (Cr€é}alkenik {CyC-)~ -cikloaikií-, (Cft-CHii-bic.ikloaJkil-, fenil-, Heti- és lletR-csoport közöl van kiválasztva, ahol a {CyC>}~ -alkilcsoport sztibsztítnálatlan vagy egy vagy' több azonos vagy különböző R2Ö szubsztítuenssei van szubsztihiálva, és a (CrCH-cíkloalkíl-, (QAyybicikloalkil- és Hef2-esoportok mindegyike szubszíiutálatla» vagy egy vagy több azonos vagy különböző R2Í szuhszíiíoenssei van szubsztitnáiva, és a fenil- és lieti--esoporíok mindegyike szuhsztituálailao vagy egy vagy több azonos vagy különböző R22 szabsz!iiuensseí van szubsztitaàîva, vagy az R5 és R6 csoportok az őkel hordozó nilrogénatonmtai együtt egy 4-fagtt Ut-íagú monocíkítssös telített vagy részben telítetlen heteroeiklasf képeznek, amely az RS és Ró szubsztifuenst hordozó niírogénato- mon túlmenően 0 vagy í további györti-heleroatomoi tattal máz nitrogén-, oxigén- és kénatom közűi kiválasztva, továbbá amely szuhsztifoálatJan vagy egy vagy t<>bb azonos vagy külünNjzö 121 pübsztltuönssiei: van szubsztibtáiva; R? jelentése (i'( C„Vdkíi-. (CYCd-nkioalkil-, férni-. Hei l· es Hét.1-csoport körnt va« kiválasztva. ahol a (C;-Q,)-aík iIcs«pots szubsztitnálatlan vagy egy vagy több azonos vagy különböző R20 szabsz! it oenssel van szabszíitaáiva, és a {CrC>hctkfoa!kib és I let2-esoportok mindegyike szubsztitnálatlan vagy ctg)· vagy több azonos vagy küiönlxteö R2S szubsztitueus&amp;d vaa sxnbsztimáiva, továbbá a fenil- és Hét I-csoportok tnindegyike szatbsztitiiáiatlan vagy egy vagy több azonos vagy különböző R22 szobsztituensseí van szubsztítuálva, RR jelentőse hidrogénatom és .,)-alkilesoj>ort közöl van kiválasztva; R9 jelentése íC,-Q>Vaikih (erC?)~cikloaikik (CrC,)-cíkioa!kii-{CrC,)''aikib> fenil-(CrCb)-aikii- és f let MCrC.i t-alkil-csoport közöl van kiválasztsnt; RIO jelentése hídrogénatoag (Cr€,)-aikik C€rC?Veikloaiki!-, (ere7)-cikk>alkíHCrC4}-a!kii-, fenil· '(Ci'CVralkii- és Heti-(Cá-C4>alkii-esoport közöl van kiválasztva; 820 jelentése R24-gyürü, íluoratom, HO-, oxo-, {CrCd-dkll-O, (Cj-C?)-otkioalkii-CH RoO-CfOj-O-, RJO-NH-CiOi-O-, I K>~$(0)rÖ-* <H0)?P(0)-0-, (ÍK>)d>(0)-(.)-€HrO-C(0}--0-! {€rC(1Va!ki!-S(OV, (CrC?)--eik3oaik?i-S(0.i,,-, R31 -N(R32h 13.3-00)-14(1(32)-. <tyC*>*lkU-S{Ö)rN<R32h R31-N{R32>C(Qh R34-0--CíO)- és R3 í-N(R32)~S(0)j-csoport közül van kiválasztva; R2l ieíentése (erC,)-a!kih HO-fCrC^-aikil·, R:3i-N(R3?,>(CrCO“a^i5s R34-0-C(0)-(CrC,)-alkil-esoport, R24-gyürft, fluaratom, HO-, oxo-, (<VQ)-aíbíi-CK (Cr07i-cik.ioalkil-O-:f 830-0(0)43-, R3Ô-MH--0(0)-0-, HO-S((J);-fK (HOldWMK (110)41())-0-010-0-0(0)-0-, CCrQ.)-aíkí!-SÍOk,-, (OrC?)--ciktaalkí!-Sí( R3i-N(R32)-. R.13-0(.í)-N(TÖ2)-, (CrC.0-alkil-S(O)rN{R32K R31-14(1(32)-0(0)-, R34-0--€(0>-és R31-N(R32)-S(0)rcsopori közül vatt kis'áíasztva; R22 jelentése haiogénafom. (C:-C;)-a!kii-, H€ *-<.0ϊ-0^^-alki!-, tCj-f ?)-cikioalk·!-, HO-, oxo-, (0r00--aikil-O-, (0î-C7)-cíkInaikí 1-0-, HO-StO)rO-, (HO).PtOt-O-, (HO) vPi0)-0-CllrO-C(OKK (€rQ>aikil--S(<V. (( ,-Γ,Κ-iklualkií-SíOi,, K3t-N(R32V, R33-WÍ *)-NtR32)-, R )3-0-0(0)-14( R32K lYGO-aikm SlOg Ni R)))·. NO-, R.N ( tO) . kN-N<R30 t'(0>-, RVI-O 0<(>)- és RN-N{rr'2VS(0\resopoït közit! van kiválasztva; R24 jelentése 3-tagú - 10-fago monociklexos vagy bíctklnsos gyünk amely telített, részben telítetlen vagy aromás, és (s, I, 2, 3 vagy 4 azonos vagy különböző gyüm-hetematomoí tartalmaz nitrogén-, ovi gén- és kénatosn közül kiválasztva, és amely szuhsztitttálatltm vagy egy vagy több azonos vagy különböző R22 saihsztítnenssel van szubsztituáiva; R3ü es R) 1 jelentése egymástól űiggetlenüi (0. 0„) alktl-, {<VC>)-etkfoalk<K (( VO-O-ctklôalkil--(Cc-Cd-alkíl··, fenil-(Cf--€<() dkil-és Hetí-{C: i.%)-alkil-esopori közül vatt kiválasztva; R31 és R3.2 jelentése egyórástól függetlenül hidrogénatom, (CpO<;)"4ÍkiK (Oj-Gíj-eíkIoalkiI-, (OrGd--eikloaikíi-(€rC,}mSkik femi-tCYYj-alkii- és Hét KerC<>dk)t-(:sopon közit! vatt kiválasztva, vagy R31 és R32 csoport* az éket hordozó nítrogénatommaí együtt 44agü - ?-i8gá rtumoetklosos telített heíerodklusf képez, amely az R3I és R32 szobszdutenseket hordozó nilrogénatomon uthnenően 0 vagy I további heteroatomof tartalma/ nitrogén-, oxigén- és kénatom közül kiválasztva, és amely szubxzuusálatlan vagy íluoratom és {CrC;}-alkiksopoti közül kiválasztott egy vagy több azonos vagy különböző szubszí inten ssel van szubs/tttuáiva; R 34 jelentése hidrogénatom, (Cr^Vi-alkíK {CvCbj-eiktoalkil-, {Cj-C^-cikioaikil-iCi-^J-Ärsü-, lenti·· -(CrGVüikib es í kü i · HV G ) -ai k il-csapon ktvü! van kiválasztva; Heti jelentése S-iagó vagy ő-tagó raonociklusos aromás haterociklus, amely 1,2 vagy 3 azonos vagy különböző gyűrű-hetet oatomot tartalmaz nitrogén-, oxigén- és kénatom kézül kiválasztva, és amely szubsztitüálatl&amp;n vagy halogénatom, jCrC.{>-alkH- és (Cj-Cil-afkii-O-csoporl közöl kiválasztok agy vagy több azonos vagy különböző szobsztiiutensseí van szjjbsztiatáiva, hacsak nincs másképp {eltüntetve; Het2 jelentése 4-tagó Kt-tagé rnonoeikUtsos vagy biciklosos telített vagy részben telítetlen heterocíkhis, amely nitrogén-, oxigén- és kértatom közül kiválasztott í vagy 2 azonos vggv különlxsxo gyűrű--hetemaioftiot tartalmaz; tí értéke 0, í és 2 közül vari kiválasztva, ahol az összes n szám a többitől íiiggeílen; p és ej értéke egymástól íüggetlenüi 0 és í közül van kiválasztva; ahol az összes tenilcsoport szobs/fiínatattari vagy haiogenaíom, (CrGV'hkií- és (Ci-C^-alkíl-O-esopott közül kiválasztott egy vagy több azonos vág'· különböző sznbszmmensse! van szub^/ntuálva, hacsak nincs noisképp feltüntetve, ahol az összes cikío&amp;ikil- és bicíkkíaikii-csojíort, független ül bármilyen más sxohsztítutenstöi, amely a nkioaihU- vagy híctkloalktl-csopoiton jelen lehet, szuhsztítnáíva lehat tluoratoin és (0;-04)--aikiicxo}>ort közül krv.v.is/iott egy vag\ vhh a/osos \,ig\ UilvHiho'ö szubs/ltttienssd, ahol az összes alkíicsoport, függetlenül bármilyen más szubszitutíenstöl, amely az ttlkilesoporton jelen tehet, s/nbs/utHáiva lehet egv \ae\ több fluor soibsztttnenasei
  2. 2. Az 1. igénypont szerinti (i) képlettt vegyidet bármilyen sztereöízoater Mst^ában vagy sz^reoizotper formái bármilyen aráttyú keverékében, vagy ezek gyógy szerésxei í leg el fogadható sója, ahol Ar jelentése fenüesoport, amely szabsztituáíatlan vagy egy vagy több azonos vagy különböző: Rí) szubsziimenssel van szttbsxtttuáiva; Rö haiogénaiom, tCrG'í-alkik íCrC?)-cik!oalkíl-, {CrC->}-ciklöalkíl-iCrC,)-alkíl-, 110-, (CrG;}-alkil--0-, (CrCí)-cikktaikií-O-és tCrCf')-cikh>alki{-(Cr€n-afki!-0-csoport közül van kiválasztva; R í jelentése hidrogénatom vagy egy vagy több azbnos Vágy különböző szöbsztituens tliíozatom és lfVC4)-alkí lesöpört közül kiválasztva; R2 jelentése (CVQHlkih HO-, (€rC.,)-alkH-0-, (CrGö-aíkil-eíOVO-, Heti-€(0)-0~, R5-NÍRÖK R?-0«>t-NfRkb, R7-S(í )t;-N(R8)-, R9-N{R!OyaO)-NtR8h és R5 - N f Ró i-Ci (»-csoport közül van kiválasztva, ahol a {Cj-O-alkílesöpört sxuhsztítuálsikm vagy egy vagy több azonos vagy különböző fUO szuhsztitnenssei van szubsztíttiálva; R3 jelentése a kővetkezők közül van kiválasztva: hidrogénatom és (krC,s)-uikí lesöpört, amely (C; -€»--aíkiiesoport szohszütuáiatlan vagy ((VCVHikioaikíi- és iéníiesoport közül kiválasztott egy vagy két azonos vagy különböző s/.ubsxtítuenssel van sznbsztitnáiva; vagy R2 és R 3 jelentésé együtt omx söpört; R-t telenlese hidatg/namm s tg,\ cg) \agv több azonos vags különböző szöbsztituens ftaiogenaíotn, (Or04)-aíkil- es (('. < Yi-mhü-O-csupoH ko/ttt kiválasztva; RS és Rö jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, K-rt »d-alkil-, (Cb-GValkeníl-, (Cï-C-V -cikloalkíh Heti-és H«2*csoporl közül van kiválasztva, ahol a íC'rQValkHcsopoil sztibszliíttálatian vagy egy vagy több azonos vagy különböző R2Ö szubsztituenssei van szübsziítpíva, és a (CrC?>dkk*alkil« és Iiet.2~ -csoportok mindegyiké szübsztituaiatlan vagy egy vagy több azonos vágy különböző R2! szobsztituenssel van szobsztituálvti, és a íieí I -csoport szübsztitoälatlan pgy egy vagy több azonos vagy küiönhüzó R22 szubsztkuenssel van szuhsztitnálva, vagy az R5 és R6 csoportok az őket hordozó nitroggeeímmaal. eiyöít e^4^ág:ö - 2-tagá roasoeikínsos tel liait vagy részben telítetlen heterocikittsl képeznek, amely az &amp;§ és RŐ izobsgíitpnsí hordo# nittogéoato-íRon töímeBüen 0 vagy í további gyürű-heferotaomot tartalmaz köztit kiválasztva, továbbá amely szubsztituálaíkm vagy egy vagy főbb apaös vagy ÉSlönbözö 121 sztíbsztitaenssgi yao szobsztitöálva; R7 jelentése a következők közül van kiválasztva: (€rC,.)-alkik (CyC?VcikloafkiK fenil-. Hell- és Het2-csnport, aboi a ({.VCkJ-aíkik-söport s/absziinuilaiiau vagy egy vagy több azonos vagy különböző ÍÍ30 s/.ubsztrtuensseí van szabsztituálva, és a íCyC?)-cikloaíkíh és Het2-esoportok mindegyike »zttbsziítuálailan vagy egy vagy főbb azonos vagy különböző R21 szubsztüneossel van szabsziitaálva, és a fenil- és Beil-•csopottok mindegyike szubsztltaálatlan tags egy vagy főbb azonos vagy különböző R22 sznbszíítoenssel van saobsztrtuáivs: RS identese hidrogénatom és (C -C>;dk [lesöpöri köztit van kiválasztva: R‘) ideírt«.se fCrí.'d~dkii~ és (t. -C-t-mkloalkilesoport közül van kiválasztva; RIO jelentése hidrogénatom, (C rCt,)-alkií- és {CrC-ö-cikloulkiicsoport közöl van kiválasztva; R20 jdemese R24-gyjrú, tínoratom, HÜ-, ovo-, (tj-Cd-alktkO-, (CrCyetkfoaikiMK 830-C(Ü)-O-. R30-NU-CÍOKV H0-S(.0);-0-, ftiO)?P(OyO-, (ΗO}.;Pí Of-O-CHj-O-CfOKK (Ci-Q.)-stlkíi-S(0\r, (CrC,)--etkk>a!kíl-S(Oy, RO-N(R32)-, R33~C{Ot-N(R32K jCrt-\)-a;k!t-S(0);.-NiR:32}-, R31-N(R32)-£(OK R34-0--C(D> és R3 !-N(R32)-S{OV csoport közöl van kiválasztva; R21 jelentése (C,-t>alkil% HO-(CrQ)-tdkít-. R31^(832KCye,V»lkil·, R34-O-CCÖ>(€r0yalkíl-esoport, R24-gyürü, fkmmtom. HO-, oxo-, (Cs-C6)-aikil-0-, (CrC?}-dkloalkíM>, R.10-C(O)-O-, R >0~NÍÍ:~ -C(0>0-, H0-S(0)r0-,{ii0bfR<»-0-. tCj-f\.)-alks!-SiO).1-, R31-N(R32V, R33-0{O)-N{R32V, (0,-eO-alkil· '3tO);-\f R3?)- es R3 !-H{R323-OtO)~esapoi' kívül von kiválasztva, R22 jelentése babgéritrtom, (Cj-C^j-alkil-, HO-(C,-C4)-alkil-, iCrC?)-etkloalkii-, HO-, oxo-, {Ort\> -alkiî-O-, (C’î Γ-i-eiklnaíksl'V)-, H0-S{0)r0-. (HOfePiOKK (Ct-C6)-alkii-S{0)K-, ft3!-M{R32V, R33-CÍO)--NÍR32K R33-0-C{O)-N(R3, ÎCyC*Valkil-$0)rNiR32)·, NC-, R33-0(0)- és R3i-N(R32i-C(0}-esoport közül van kiválasztva.; R24 jelentése 3-tagá - 7-tagá monoeiklasos gyűrő, amely telíted, részben telítetlen vagy aromás, és 0, L 2 vagy 3 azonos vagy különböző gyürü-heteroatomot tartalmaz. nitrogén·, oxigén- és kénatom közöl kiválasztva, és ttroely szoösztituálatltm vagy egy vagy több azonos vagy különböző R22 szubsztitnerissei van szubsziiinálva; R3Ô és 813 jelentése egymástól függetlenül (CpCd-dkiK (G;-C?}-dkioaihií-, (CyCvHikloalktl-dCrQkaSkik ieniHCrQk-alkil- és Het i-fCj-C^-alkli-esoport közül van kiválasztva; 831 és R32 jelentése- egymástól függetlenül hidrogénatom, (CrQVaikií-, (CrC?Veikîoalktî-, (CrC?)~ -cíkioaikíi-fCj-Cdi-atkií-, fenií-(0rC4)-aikíl- és Heí i -(C,-Cy-alkií-csopört közül van kiválasztva; R34 jelentése hidrogénatom, c£(-€s):alkií-, (CrC;)-dkloalkií- és (GrCycikloaikil-iCpCVi-aikil-csoport közöl, van kiválaszt va; Hei ! jek-rtese 5-tagú vagy 6-tag,» mono, -khisos aromás hetem,·ιϋυχ, amely H .1 vag\ 1 a/ono» vagy különböző gyűrű-heten Vi-omot tartalmaz nitrogén.', oxigén' és hénatom közül kiválás.;·'!va, és amely szubszthuákiikin vagy halogéoatotn. í( VéV)*oikíl- és (Ci-tO-alkil-O-csopoil kö/Üi kiválasztott egy vagy több azonos vagy különböző ,-zuhsyttttaenasei var. szahszíiítiálva, hacsak nincs másképp feltüntetve; Het.2 jelentése 4-mgú - 7-tagu monocikiusos telített vagy részben telítetlen hcterooiklus, amely nitrogén-, oxigén- e» kénatom közöl kiválasztott i vagy .2 azonos vagy különböző gyíirö-heteroatomot tartalmaz; n értéke ö, I és 2 közöl van kiválasztva, aboi az összes n szám a többitől íligg.etlen; p és q érteke egymástői függetlenül 0 és i közöl van ki válasz! va: aboi az összes fen besöpört szuhs/titnaiadan vagy haiogénalom. (t'f -CjVaíkíl- és Hj-Cd-aUdl-O-esopon közöl kiválaszt ott egy vagy több azonos sag) különböző szubs/ttíutenssci v»n szubszí síitáivá, hacsak mm.» másképp? feltüntetve·: aboi az összes cikloalkilesnport, függetlenül bárntílyen más szubszttiutenstöi, amely a ctkioaSkif· csoporton jelen lehet, szubszomálva leltei ftuttratotn és H.yC.,)-alkllesopott közül kiválasztott egy vagy több azonos vagy különböző szabsz, kuenssd: ahol az összes aíkitesopon, függetlenül bármilyen más szuhs/títutenstöi, amely az aikiícsopuríon jelen Sebét, s mbs''tuti va lene1 egy saoy töh<! linót Onbsztítitenssoí
  3. 3. Λζ I. és 2. igénypontok bármelyike szerinti {1} képlett! vegyidet bármilyen sztereo izomer formájában vagy sztereoi/omer formái bármilyen arányú keverékében, vagy' ezek gyógyszerészeítleg elfogadható sója, ahoi Ar jelentése tent lesöpört, amely szubsztituálatian vagy egy vagy több azonos vagy különböző RÖ äznfesztitneimei vart szubsztituálva; Rt) jelentése halogénatom, iC;O-alkil-, (CrCyj-eikloalktl-, {CeC>)-etkh)alkib{C;--C.))-aikíi-·, HO-, tCi-Co-nlkil-O-, fff,Inaik il ·0· és iC, Cú-cikSoalkil-í€ rCA-aikil-O-esoport közül van kiválasztva; Ri jelentése hidrogénatom vagy egy vagy több azonos vagy kölöni>özö szubszníuens tluoraiom és < C ;·'Ct balk besöpört közül kiválasztva; R2 jelentése a következők közéi van kiválasztva: (fy€(>}-aik:iK HO-, fCrC^j-alktl-O-, R5-N(R6)-, R?-€(0>-N(RkK RÖ-NíRUlVftOpNfRS)- és RS-N(Rö}-€(Ü)-esopori, aboi a (CrC^-alkttc-soport szuhsztitnáíatlan vagy egy vagy több azonos vagy' R20 különböző szubsztituensse! van szubsztituálva; R3 jelentése hidrogénatom és (Ci-Qd-alkücsoport közöl van kiválasztva, amely {CrQ,)-aikijesoport szubsztituáíatian vagy·· {tVAKtkloalkii- és ümücsoport közöl kiválasztott egy vagy két azonos vagy különböző szííbsztitoensssl va« sznbsztitnáíva; vagy R2 és R3 jelentése együtt osocsoport; R4 jelentése hidrogénatom vagy egy vagy több azonos vagy különböző szubszttntens ítálogénamm, .0: C„) aíki! es (» \ oYl-alkil-! ) csoport közül választva; R5 és Kő jelentése egymástól fttggetlenül hidrogénatom, (C.-Q,)-alkii-, {CyO-ö-cíkioalkii- és Het2--esoport közül van kiválasztva, ahol a {CKM-alkiiesepori szubsztitoáiatlan vagy egy vagy több azonos vagy különböző 820 szobsztimenssel tan sziíbszntaaiva, és a (C, C-l eikksalkií- és Hei? csupoiiok mindegyike sznbsztitnálathm vagy egy vagy több azonos vagy különböző R21 szubszttíuenssel van szubsztituálva, vagy R5 és 86 csoportok az ökm hordozó nitrogén,stto«t?nai együtt 4-tagú - 7-tagú monocíkiusos teíitett vagy részijét! telítetlen heterocikiesl képeznek, amely az RS es Rö s/ubszthuenst hordozó niirögpátomoü U'tlmenöets Ο ναι:) ! tntnbbi gyhrö-ketetoafomiit mtîalmaz nitrogen·. oxigén- é* kénalom közűi kiválasztva, és amely szubsztitaálatlao vagy egy vagy több azonos vagy kiliönbözö R2 i szubszhluensseí va»··SiűubssKtttaáiva:·. R? jelentése (CrkkVaikik (CrCji-eikksalkil- és Het2-csoport közül van kiválasztva, ahol a (CrC4)--alkí lesöpört szubsztítnálalían vagy egy vagy több azonos vagy különböző R2Û szubsziiu«mssei van szubsztituálva, és a (CrCjVeikioaikit- és Heti-csoportok mindegyike szabsziimáíafiars vagy egy vagy több azonos: vagy különbőzé R2l szuhsztimenssei van sznbsztihtálva; R8 jelentése hidrogénatom es {€;-C,;)-alkilesöpört közit; van kiválasztva; Rü jelentése (€ j-C„)-aíkil- és ÍG. ~C?. )-cik loa!kt lesöpört közül van kiválasztva; Rio jelentése hidrogénatom, (CA 6)-alkii- és (€ -€ ?}~e ikl oa í k ; ! csoport köziií van kiválasztva; R20 jelentése R24-gyürti, iluorutom, ÍÍO-, oxo-, (CrQp-alkii-O-, (CrGj-cikioatkii-O-, R30-C(OVO-, R:K!-NH-Cí0}-0-y H0-S(0)r0*, (HO},F{O)-0-, (G-CVj-aikil-SCO),,-, R31-NÍR32)-, R33-ClO)-N(R32}-, (Cr •C\)-a!kd-S{ö)..-N{832)-, R3 i-N{H t.'KiO)-. R34-0-C(0>- és R31 -Ni R32)-S{0}rcsoport közöl van kiválasztva; R2Î jelentése (CrCíVftikik HÍMG-GKaíkik R3l-N(R32HCrC4V»M-, 1134-0-0(0t-(CrC(}-alkib csoport, R24~gynrü, fluoralom. HO·, ίΝΓ(\κ0^Μ:Κ (C;rC7}-eikloalkii-0-, HÜ-S(ü)rO~, <ΗΟ)>ΡίΟΗ>, (CrQ)-afki!-S(0)fi-; R3I N(R32h R33C(Oj-N(R32}~ és R31'N(R32)*00>«soport közöl van kiválasztva; R22 jelentése haiogénatom, (Cj-CO-aïkib, HO-fCrCH-aikik (CrCrl-cikiosikH-, HO-, (CrC.Vatkil-Ü-, {CrC,) eikioaikii-Ô-, liO-StOGO-, <HÜ)?R(OKK fCrCO-sIkil-SlO),,-, R3i-N(R32k R33-C(G}-14(R32)-, NO-, R33-C(Or- G R31 Nt R33>~C(Ot-çsopon közül van kiválasztva; R24 jelentése 3-fagù - 'Magó monodklusos gyűrő, amely telített, részben telítetlen vagy aromás, és 13, 1, 2 vagy 3 azonos vagy különböző gyürő-heteroafomm tartalmaz nitrogén-, oxigén- és kénatom közül kiválasztva, és amely szabsztitaáiatlan vagy egy vagy több azonos vagy különböző R22 szubsztitiienssei van sz.ubsztituálva; R3Ö és R31 féientése egvnástöl íllggu lenül GVO-ö-alkil-, {CrCy)-cikioa!kii· és (Cs-k'vH'ikíoaikil' -(C:-ó2i)-alkíl-'CSoporí közül van kiválasztva; R31 és R32 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, (C|-C*)-aIkil-t (CrGK'ikloíükfí·· és (G-G,·)--eikioalkil-tkirkM-nikil'tsoport közül van kiválasztva; R34 jelentőse hidrogénatom, (í,'rt O-nlkil··, tt,'rt,'7)-cikk':sikil· és (Cy Gyeik loa!ki1~{<j-('-.s-alkil csoport közül van kiválasztva; Hété jelentése 4-tagú - 7-tagú moímcikUtsos teíiteíl vagy részben telítetlen heíeroclktus, amely nitrogén-, oxigén- és kénatom közül kiválasztott I vagy 2 azonos vagy különböző gyurü-heteroatofhot tartalmaz: n értéke ö, I és 2, ahol az összes n szám a többitől független; p és q értéke egymástól függetlenül ö és 1 közül van kiválasztva; ahol az összes feniksopott szubszfihtálallan vagy haiogénatom, fCGCd-alkii- és (CrGO-alkií-O-esoport közül kiválasztott egy vagy több azonos vagy különböző szubsztitutenssel van szttbszîiîuàlva, haesák inínes: másképp .feltüntetve; ahol az összes eikíoalkilesoport, függetlenül bármilyen más sziíbsztinüenstöi, amely a cikípalkth csoporton jelen leltet, szabsztitaálva lehel fmotntom és (Cj-C'-j-alkilcsoport közöl kiválasztott egy vagy több azonos vagy különböző szubsztitaensset;: altot az összes atktíesoport. függetlenül bármilyen más szubsztittitenstöL amely az alkilesoportoo jelen lehet, szabsz.; iiuálva lehet egy vagy főbb fluor szabsziitttensséb: 4. Λ?, 1-3. igénypontok bármelyike szerinti <h képien! vegyölet bármilyen »ztcn^őizööiér fórmájifean vagy sztereoizomer formái bármilyen arányú keverékeben. vagy ezek gyögyszerészetileg elfogadható sója. aboi Ar jelentése léniicsoport, amely szabsztiümlatlan vagy egy vagy több azonos vagy különböző Rö szuhs/iiUtenssel van vzubsztituálva; KO jelentése haiogénatoin, (CVQj-alktk (C,-C;)-cikloalkil·. (CrCJ-alkii-O- és (OrO?K'ikloaf ki!-Ομοροι! körűi van kiválasztva; Hí jelenít: se hidrogénatom vagy egy vagy több azonos vagy különbözei szabsztlhiens íluoratont és (C j- Cd- aíkiícsopot t közül kiválasztva; R? jelentőse a kővetkezők közül van kiválasztva {CyCt,)-alkfk HO·, R5-N(R6>, R7-0{0)-N(jR8)· és RS-NtR6)-C(üt-csoport, ahol a (Ci-Csyaiktksoport szubsztitifáiatlan vagy egy vágy több azonos vagy különböző R2Ö sziibsztilnenssc! van s/tibsztifuáiva; HŰ jelcrtiesc hidrogénatom; R4 jelentése hidrogénalom vagy egy vagy több aZöáöS vagy kölőbbő^ö szofasztltnens bslógétiaMm :és fOi-C'.,)-alkilcsopoit közül kiválasztva; R5 és Hő csoportok egyikének jelentésé htthogénatom és (Cr C^-alkilesöpört közöl van kiválasztva, és R5 és Rú csoportok közül » másik jelentése' (CrCft}-alkíi-·, K'.VC-A-cikktalkib és lfet2-cxopoít közül van kiválasztva, ahol a {C.y Cjö-alktlesöpörtök mindegyike sztibsztitiiáíatlan vagy egy vagy több azonos vagy különböző R2ö sznbsztítnénssel van sznbsztímáiva, továbbá a Cr^otkloalkib és 3!et2~esopörtok mindegyike .x/obsztituáiatían vagy egy vagy főbb azonos vagy különböző R21 szöbsztitüeüssol van szubsztítnálva; R7 jelentőse a kővetkezők közöl van kiválasztva: tCrCftVsíkíl-. {CyCYj-cikioafkíi- és Hét 2-cxoport, ahol a !V. ) -Qj-alkticsoport szuhsztituálatlan vagy egy vagy több azonos vagy különböző R20 szubsztiutenssei van szobiztituàha, s-s a iCrCd-ciklöalkíl- és Heo'-csoportok mindegyike s/übsztitoáiatjan vagy egy vagy több azoîks - s agy knloi'hözo R ?. I szubsztiutenssei van szuhsztttuáíva; R8 jelentése hidrogénatom és (<.y-Cí)-aikf lesöpört közül van kiválasztva; R2Ö jelentőse R24-gyíírn, fUioratom, MO-, ií-.j-C2,-,j~aikíi-í S (C$*C 7)-ciMoaJkfMK H0-S(0).-0*v (HOi>F(0)-ö-, <€,-C*)-aiki !-S((>),,% R31-N(R32>, R33-C(0)-N<R32)-, <CrCt)}-alkil-,S{0)rM{R32b. R3I--N(R32 l-C(O)- és R3 i -N(R32)-S(0)rcs<»pojt közül van kiválasztva ; R2Ï jelentése iCrC.d-alki!-, HfHt’d-tdi-alkil-, R31-^({O^VjCrCri-alktl-csoport, fluoraiom, HO-. iCj-C',,t-alkii-O-, (CrCyt-eikloalkíl-O·-, l I0-S<0>,-0·-, (110)^(0)-0-, R3I-N(R32V, R33-C(Oi-N(R32)- és R13 -N(R321 OiO) csoport közül van kiválasztva, R22 jelentése halogénatom. {CrCtî-alkii-, í ÍÖfCf,- CL,>-aikiI-, ((yC-,>!-eiKioaikil-, ΠΟ-, (€r€6)-alkí!-0-, (éVCrt-eikioalkil-O-, RO-SlOb-O-, (H0),P(0)-0~, fCrCd-aíktkSfO},,-, RJ!-N{R32h R33-C(0)-N(R32)- és R 31 -N( R32 K i O rtosoporí közül van kiválasztva; R24 jelentése 3-rbtgö: - mnttvteiklusos gyám, amely íeÉleít, részbettsfeîîîeffeït: vagy afeihäs, érő, !, 2 vagy 3 azonos vagy különböző gyíiisi-heteroaíotnot tartalmaz nitrogen-, oxigén- és kénalom közül kiválasztva, és amely szubsztittiáiatlan vagy egy vagy több azonos vagy különböző R22 szabsztittébsse} van szabsztitöälva; R33 jelentésé (Cj-Qy-aikiiesoportok közül van kiválasztva; R3 i eh R3 2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, (Cj-óVHilkil-. ((Vcy}-eikíoíílkiI- és (C-$-C?)--eikloulkíl-rt y t jValkii-osoport közül van kiválasztva; Het2 jelentése ‘Mage - 7-tagü monocikiusos tdiîetî vagy részben teilte!fen hvtmnnkluv amely omogéh-, oxigén·' és kénatotn közül kiválasztott t vagy 2 azonos vagy különböző gyíirö-heteroalonint tartalmaz; n érféke 0, í és 2 közül van kiválasztva, ahol az összes t$ szám a többitől (Iggetjsn; p és q értéke ! ; ahol az összes cikloalkllcsoport, amely axelfeSöitM- csoporton jelen lehel, s/ubsztituáKu lehet fluoratom ds ({.yC*)-slkíicsoport közöl kiválasztott eg) vagy több azonos vagy különböző sz.iihsztítovnssd; ahol az összes alkilcsoport, függetlenül bármilyen más szubszrituienstól, amely az aíkilcsrpmtött jélétt lehet, s/ubs/fiUsálva lehet egy vagy több fluor sznbsztituenssei,
  4. 5. Az 1-4, sglttifontök bármelyike szerimi (I) képlett végy&amp;íéf Ife%é8" mrnÉÊtèim·. Isrmápiiafr vagy szíerenlzomer formái bármilyen arányú keverékében, vagy ezek gyógyszerészetiíeg elfogadható sója, ahol R2 jelentése Rá-N(Ró)- és R7~C(Oj-N(R8}-csoportok közöl van kiválasztva,
  5. 6. Az i -4. igénypontok bármelyike szerinti (I) képlett! vegyüld bármilyen sztereoizomer formájában vagy szlereoi/omer formái bármilyen arányú keverékében, vagy ezek gyógyszeres/etiíeg elfogadható sója. ahol
  6. 7. Az í-ö. igénypontok bármelyike szerinti (I) képíeíö vegyüíet Mrmilyen sztereoízotner formájában vagy sztereoizomcr fortnáí bármilyen arányó keverékében, vagy ezek gyógyszerészeti leg elfogadható sója, ahol Ro jelentése hidrogén.
  7. 8. Az 1-4., <>. es ?. igénypontok bármelyike szerinti Π) kép lelő vegyidet bármilyen sztereoizomer formájában vagy sztereoizunier formái bármilyen arányú keverékében, vagy ezek gyögyszerészetileg elfogadható sója, aboi Ar jelentése fenilesoporl, amely szabsz!íuiáiatlan vagy egy vagy több azonos vagy különbőzé R0 szobsztJtmns el vau s/nb , 1 ttiaiva; Rít udentése ha.ogemilom, ((Vt\}~aikil~é'> <,CrC', ) ulkd ít-esoport közül van kstalasztsa, RI jelentése, hidrogénatom; R2 jelentése R3-N(R6)-C(0)-csoporí; R3 jelentése hidrogénatom; R4 jelentése hidrogénatom; R5 és Ró csoportok egyikének jelentése hidrogénatom és (C(C()>aíkilesoport közül van kiválasziva, és R? es R6 csoportok közül a másik jelentése (CpCj-alki!-, (Crífij-dkloaikíl- és Heí2-csoport közül van kiválasztva, ahoi a iCj-Qj'aikiltsopnftok mindegyike szubáztítuahilau vagy egy vagy több azonos vagy különböző R2Ü s/ubsziftuenssol van szobsztitnalva, es a (C.-C,)-cikloaíki)- es 1 leié-csoportok mindegyike izubsztiíoáhttkm vagy egy vagy íöhb azonos vagy különböző R21 szubs/ttuienssel van s/.ubs/ntuáiva; ICO lelcnteac R24-gyúrü, íiuoraíom, HO-, (t i-L{)-alkö-0-, tCHfrH'íkíoalkil-O-, HO-SfUb-u , (Ηϋ),Ρ(θΗΚ (C:-t.k,)~alkii-S(0)f,-. R3!-N(R32)-. R33-C(0)-Nf R32k (Cr<V)-alkíl-SiO)rN(R32> és R3i~ -Ν(11Ί2) {'(Oj'Csop.fil közül van kiválasztva; R2S jelentése (Ci-QValkii·. 1ÎO-((>€,,}--aiki!-, R3i-N(R3 2 )-{Cr C.))~a? kíh csoport, fhtoratom, HO-, {Cf-Q)-a!kii-0-, (CrC7}-cikloaikil-0·, !!u-Sî'0)rO-, {HO)?P{O)-0-, R31-N(R32.K R33-C(D)-N(R32)- és R3 ] -N(R32)-( (Oi-esopotl koztd v<m kn .χί/ο/ηa; R32 jelentest haiogenatom, {( ,) alkd-, HOU r( .,}-idk>l-, (CyC»)O>klo.dkti-. HO , U V* J-alktl-O-, lC5-C7)-dktoalkil-0-, 110-8(0), 0-, iHO),P(0)-0-, iCrC(,)-alkii-S(OV, R3hNfR32K R3.W?(OVN(R32> es R31 -N(R32)-C(0)-i.sopoi'i közül van kiválas/xva; R24 jelentése 3-tagó - 7-tagù tnonocskiasos gyarti, ameix telített, rés./hen telítetlen vau) nrontás, és (3, 1; vagy 2 azonos vagy különböző gyürö-iteteroatomot tartalmaz nitrogén-, oxigén- es kénatom közűi kiválasztva,; és amely s/ubsztitualallan vagy egy vagy több azonos vagy különböző R22 szubsztituenssel van sziibsztRailva;;: R3 3 jelenlevő (Cj-CO-alkiicsoponok közöl van kiválasztva: R31 és R33 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom és (CrC6)-alkilesoport közül vart kiválasztva; Heí2 jelentése 4-tagít - 7-tagú monoeíklusos telített vagy részben telítetlen heteroeikios, amely nitrogén-, oxigén- és kénafunt közöl kiválasztod 1 vagy 2 azonos vagy különböző gyűrő-heieroutonmt tartalmaz; n értéke 0, 1 és 2 közöl van kiválasztva, ahol az összes n szám a többitöl független; p és x| éttéke 1, ahol az összes eikktalkiicsöport. függetlenül bármilyen más szabsz! ihüenstöl, amely a etkloalkíb -csoporton jelen lehel, s/ubx/t síiták a lehet fiam atom és tíh-t'^-alktlesopon kö/til kiválasztott egy saex több azsonos vagy különböző szubsztttuepsséj:; alto! a/ összes afkiicsoport, függetíetxöí bármilyen más szubsztitutenstői, amely az afkiicsoporton jelen lehel, s/abszlnuálva lehel egy vagy több fluor s/uhszüuien»sei. Az i-k, igény pontok bármelyike szerinti (!) képlete vegyüld, amely vegyidet a következő csoportból s an ki választva:: 1 ransz-4-< 2-o-í oí i i-kroman-ö - i iox i )-dkiohex i 1-am i a, N-i ízoxazol-S-iltrtet i! M -(2-o-tolil-kroman-6-i!oxi i-c i k iohexánkarboxam id, 2-Aiitiiio-N-[trans/-4-((S}-i-!lmil-kromsöt-6-ilexi)-ciklohexilj-acetanHd, 4-{2-o-Tolil-kromatt-ö-iloxi)-N-( 1.3,5-trhnettlpirttzoí*4-i!tnetiI)-eikiohexil-aTBin. (Sí) N Inán,/ -ht2-1 fc!nl-kromanU»'do\i}-eikiohe\)ij-pirrc!idm-2“kiirbuxam!<i, ífansz-4-(iR)-2-o-toiíí“kroman-ö-ikíXÍ)-etk!ohexánkarboTísav {2-bidroxi-etü)-amid, ttans/4 t.tSi öo-loül-k romun » tíov.i ctklolte\ankarbonsav-{2-hidr«xi-efil)-ämtdr cisz^-ííRj^-o-tolií-kttmian-ö-iltixíVoikloiiexáHkarhonsav-t 2-hidroxi-eti!)-a.mtd, eisz-4-((b)-2-o-tö!í!-kft>n'títn-b-iloxí)-eíkktSiexánka,rbonsav-(2-hí<.irt>xi-elii)-amíd és Pas?fofsav-mono-(2-{ftransz-4-({S)-2-ö-tolí!-krofnan-6-iloxtt-dklobexánkarboníl]-atnino)-eti{)-észtef> vagy erűtek gyógyszetészetíleg elfogadható sója, H). Az i-Ő. igénypontok bármelyike szerinti (1) képien) vegyidet, amely a naösz-4-((S) -2-o-told-kroman--6-ikixi)-eLkiohexürtkarlxmsitv.(2-liidroxi-etil)-afnid. ] ; Az l-1). igénypontok bármelyike szerinti (l) képkbb vegvlliet, amely a fus2.f»rsav-tnono-(.Mitransz* •'4H(S}'2-o-kdf5-kroman-6oÍo>ri)mikkdnesánkarboinlbannnOj-eiil)-ész:ter vagy ennek gyógy s/e része ι Í kg eilogadhíuó sója.
  8. 12. Λζ l~Ö. igénypontok bármelyike szerinti (!) képiét« vegyüld, amely a fos/íorsav-mono-C-{Uransz-e4''(l:S)-2-ö'-tolií-k!Otnan-6-iíosi)-cikíohesánkafb<>n!Íi-amino}-etii)-ésd«í'-dinátrm(n»ó. I >, Az. 112 igénypernek, .bármdytke. ^sserinti (!) képiéit! vegyüld bármilyen saáeteoizomer formájában vagy sztereoizzmiet tormái bármilyen arányú keverékében, vagy ezek gyágysz-erészdsleg elfogadható sója gyógyszerkén! történd alkalmazásra. 14, flyögyszerkésssitmény. amely egy, az 1-12, igénypontok bármelyike szerinti (!) képlett! vegyöletet bármilyen sztereo izomer formájában vagy .-zfereoízomer formái bármilyen arányú keverékében, vagy ennek gyoiíyvue>í«Jiieg ei (ogadKro sepr továbbá gsogwerevetikg Jiogacihato hmdnzot tartalmaz i ·' Az I S> igénypontok bannelvtkí. szztinn t Π keoleut vegytúet batmúyen szteieoízomu'fonncpában vagy sztereoizomer tormái- bármilyen arányú keverékében, vagy ennek gyógyszerészetlieg elfogadható soja tíátt i»m-kakaóm cseremcehuni/mits (öiCX) inhibitorként vagy szívelégtelenség, szívarrhmta. sztroke. elmebaj, tnagasvéroyotnás, szivoschésnía, veseeiégieienség, sokk vagy életkorral összefüggő rertdelienességek kezelésében történd alkalmazásra.
HUE14710222A 2013-03-08 2014-03-07 Szubsztituált kroman-6-iloxi-cikloalkánok és ezek alkalmazása gyógyszerekként HUE032932T2 (hu)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP13305263 2013-03-08

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HUE032932T2 true HUE032932T2 (hu) 2017-11-28

Family

ID=47901924

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HUE14710222A HUE032932T2 (hu) 2013-03-08 2014-03-07 Szubsztituált kroman-6-iloxi-cikloalkánok és ezek alkalmazása gyógyszerekként

Country Status (24)

Country Link
US (2) US9440941B2 (hu)
EP (1) EP2964623B1 (hu)
JP (1) JP6282674B2 (hu)
KR (1) KR20150128835A (hu)
CN (1) CN105008341B (hu)
AR (1) AR095057A1 (hu)
AU (1) AU2014224579B2 (hu)
BR (1) BR112015020259A2 (hu)
CA (1) CA2901220C (hu)
CY (1) CY1118806T1 (hu)
DK (1) DK2964623T3 (hu)
ES (1) ES2614050T3 (hu)
HR (1) HRP20170147T1 (hu)
HU (1) HUE032932T2 (hu)
IL (1) IL240177A (hu)
LT (1) LT2964623T (hu)
MX (1) MX358669B (hu)
PL (1) PL2964623T3 (hu)
PT (1) PT2964623T (hu)
RU (1) RU2666350C2 (hu)
SG (1) SG11201506091QA (hu)
SI (1) SI2964623T1 (hu)
TW (1) TWI633095B (hu)
WO (1) WO2014135674A1 (hu)

Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US9701671B2 (en) * 2015-02-20 2017-07-11 Canon Kabushiki Kaisha Organic compound, electrochromic element containing the same, optical filter, lens unit, imaging device, and window component
CN108939075A (zh) * 2018-07-26 2018-12-07 陕西师范大学 Ncx1基因作为治疗呼吸暂停综合症的药物干预靶点的应用
CN113968883A (zh) * 2020-07-23 2022-01-25 南京工业大学 光学色酮衍生物及其制备方法

Family Cites Families (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS5952421B2 (ja) * 1976-07-31 1984-12-19 コニカ株式会社 色素画像褪色防止剤を含有するカラ−写真材料
JPH0967336A (ja) 1995-09-04 1997-03-11 Kanebo Ltd 新規なイソチオウレア誘導体
US6156801A (en) 1997-03-27 2000-12-05 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. 2-phenoxyaniline derivatives
AU2001295951A1 (en) 2000-10-18 2002-04-29 Senju Pharmaceutical Co. Ltd. Novel 4-benzyloxyphenyl derivative and use thereof
FI20011507A0 (fi) * 2001-07-10 2001-07-10 Orion Corp Uusia yhdisteitä
WO2004000813A1 (ja) 2002-06-25 2003-12-31 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. フェノキシピリジン誘導体又はその塩
FI20030030A0 (fi) * 2003-01-09 2003-01-09 Orion Corp Uusia yhdisteitä
TWI346112B (en) * 2004-02-25 2011-08-01 Nissan Chemical Ind Ltd Benzopyran compound
JP5092111B2 (ja) 2007-02-05 2012-12-05 トーアエイヨー株式会社 ブトキシアニリン誘導体
EP2103939A1 (en) 2008-03-20 2009-09-23 sanofi-aventis Fluorescence based assay to detect sodium/calcium exchanger (NCX) "reverse mode" modulating compounds
WO2010039474A1 (en) 2008-10-01 2010-04-08 Merck Sharp & Dohme Corp. Prodrugs of oxazolidinone cetp inhibitors
US8912224B2 (en) 2011-09-12 2014-12-16 Sanofi Substituted 2-(chroman-6-yloxy)-thiazoles and their use as pharmaceuticals
PT2567958E (pt) 2011-09-12 2015-01-14 Sanofi Sa 2-(croman-6-iloxi)-tiazoles substituídos e sua utilização como produtos farmacêuticos

Also Published As

Publication number Publication date
LT2964623T (lt) 2017-02-27
EP2964623B1 (en) 2016-11-02
US20160016928A1 (en) 2016-01-21
US20170166548A1 (en) 2017-06-15
US9440941B2 (en) 2016-09-13
EP2964623A1 (en) 2016-01-13
CY1118806T1 (el) 2018-01-10
KR20150128835A (ko) 2015-11-18
CA2901220A1 (en) 2014-09-12
TWI633095B (zh) 2018-08-21
MX2015010961A (es) 2015-12-17
PT2964623T (pt) 2017-02-13
JP2016511266A (ja) 2016-04-14
TW201522322A (zh) 2015-06-16
SG11201506091QA (en) 2015-09-29
AU2014224579B2 (en) 2018-05-10
CN105008341A (zh) 2015-10-28
RU2015142274A (ru) 2017-04-20
BR112015020259A2 (pt) 2017-07-18
CA2901220C (en) 2021-05-18
AR095057A1 (es) 2015-09-16
MX358669B (es) 2018-08-31
SI2964623T1 (sl) 2017-03-31
WO2014135674A1 (en) 2014-09-12
IL240177A (en) 2016-08-31
DK2964623T3 (da) 2017-02-13
IL240177A0 (en) 2015-09-24
PL2964623T3 (pl) 2017-04-28
CN105008341B (zh) 2017-10-24
RU2666350C2 (ru) 2018-09-07
HRP20170147T1 (hr) 2017-03-24
JP6282674B2 (ja) 2018-02-21
AU2014224579A1 (en) 2015-08-20
ES2614050T3 (es) 2017-05-29

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HUE032932T2 (hu) Szubsztituált kroman-6-iloxi-cikloalkánok és ezek alkalmazása gyógyszerekként
US20180148440A1 (en) Substituted 2-(chroman-6-yloxyl)-thiazoles and their use as pharmaceuticals
DK2755970T3 (en) Substituted 2- (chroman-6-yloxy) -thiazoles and their use as drugs
AU2011376746B2 (en) Substituted 2-(chroman-6-yloxy)-thiazoles and their use as pharmaceuticals
JP5941637B2 (ja) 置換２−（クロマン−６−イルオキシ）−チアゾール及び医薬としてのその使用
NZ622127B2 (en) Substituted 2-(chroman-6-yloxy)-thiazoles and their use as pharmaceuticals
OA16755A (en) Substituted 2-(chroman-6-yloxy)-thiazoles and their use as pharmaceuticals.