HRP20170147T1 - Supstituirani kroman-6-iloksi-cikloalkani i njihova upotreba kao farmaceutska sredstva - Google Patents
Supstituirani kroman-6-iloksi-cikloalkani i njihova upotreba kao farmaceutska sredstva Download PDFInfo
- Publication number
- HRP20170147T1 HRP20170147T1 HRP20170147TT HRP20170147T HRP20170147T1 HR P20170147 T1 HRP20170147 T1 HR P20170147T1 HR P20170147T T HRP20170147T T HR P20170147TT HR P20170147 T HRP20170147 T HR P20170147T HR P20170147 T1 HRP20170147 T1 HR P20170147T1
- Authority
- HR
- Croatia
- Prior art keywords
- alkyl
- group
- cycloalkyl
- substituted
- different substituents
- Prior art date
Links
- 239000003814 drug Substances 0.000 title 1
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 71
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 claims 63
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 58
- 125000006272 (C3-C7) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 45
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 37
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 37
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 29
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 25
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 22
- 229910052731 fluorine Inorganic materials 0.000 claims 21
- 239000011737 fluorine Substances 0.000 claims 21
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 19
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N Sulfur Chemical compound [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 17
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 17
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims 17
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 17
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims 17
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 17
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 claims 16
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 15
- 125000002950 monocyclic group Chemical group 0.000 claims 15
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 14
- 239000011593 sulfur Substances 0.000 claims 14
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 13
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 claims 13
- QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N nitrogen group Chemical group [N] QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 12
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 11
- PXGOKWXKJXAPGV-UHFFFAOYSA-N Fluorine Chemical group FF PXGOKWXKJXAPGV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 10
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 10
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 10
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 10
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 9
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 8
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims 8
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 5
- HZAXFHJVJLSVMW-UHFFFAOYSA-N 2-Aminoethan-1-ol Chemical compound NCCO HZAXFHJVJLSVMW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 239000005864 Sulphur Chemical group 0.000 claims 3
- 125000000882 C2-C6 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 2
- OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N Calcium Chemical compound [Ca] OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- RTBHLEVVYSFGSX-WXVUKLJWSA-N Cc1ccccc1[C@@H]1CCc2cc(O[C@H]3CC[C@@H](CC3)C(=O)NCCOP(O)(O)=O)ccc2O1 Chemical compound Cc1ccccc1[C@@H]1CCc2cc(O[C@H]3CC[C@@H](CC3)C(=O)NCCOP(O)(O)=O)ccc2O1 RTBHLEVVYSFGSX-WXVUKLJWSA-N 0.000 claims 2
- -1 HO- Chemical group 0.000 claims 2
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N Phosphoric acid Chemical compound OP(O)(O)=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000002619 bicyclic group Chemical group 0.000 claims 2
- 150000001602 bicycloalkyls Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 2
- QNFHPKQAAPSDQT-UHFFFAOYSA-N 4-[[2-(2-methylphenyl)-3,4-dihydro-2h-chromen-6-yl]oxy]-n-(1,2-oxazol-5-ylmethyl)cyclohexane-1-carboxamide Chemical compound CC1=CC=CC=C1C1OC2=CC=C(OC3CCC(CC3)C(=O)NCC=3ON=CC=3)C=C2CC1 QNFHPKQAAPSDQT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- KGNCDGMBYZKFRA-UHFFFAOYSA-N 4-[[2-(2-methylphenyl)-3,4-dihydro-2h-chromen-6-yl]oxy]-n-[(1,3,5-trimethylpyrazol-4-yl)methyl]cyclohexan-1-amine Chemical compound CC1=NN(C)C(C)=C1CNC1CCC(OC=2C=C3CCC(OC3=CC=2)C=2C(=CC=CC=2)C)CC1 KGNCDGMBYZKFRA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- AFROESDTIFNEIT-IQHDZCMKSA-N Cc1ccccc1C1CCc2cc(O[C@H]3CC[C@H](N)CC3)ccc2O1 Chemical compound Cc1ccccc1C1CCc2cc(O[C@H]3CC[C@H](N)CC3)ccc2O1 AFROESDTIFNEIT-IQHDZCMKSA-N 0.000 claims 1
- WNZFNKMPNYEFRC-WXVUKLJWSA-N Cc1ccccc1[C@@H]1CCc2cc(O[C@H]3CC[C@@H](CC3)C(=O)NCCO)ccc2O1 Chemical compound Cc1ccccc1[C@@H]1CCc2cc(O[C@H]3CC[C@@H](CC3)C(=O)NCCO)ccc2O1 WNZFNKMPNYEFRC-WXVUKLJWSA-N 0.000 claims 1
- KUNKCUXHCQYILD-ZJBJCVSYSA-N Cc1ccccc1[C@@H]1CCc2cc(O[C@H]3CC[C@@H](CC3)C(O)=O)ccc2O1 Chemical group Cc1ccccc1[C@@H]1CCc2cc(O[C@H]3CC[C@@H](CC3)C(O)=O)ccc2O1 KUNKCUXHCQYILD-ZJBJCVSYSA-N 0.000 claims 1
- WNZFNKMPNYEFRC-DRMXPCRNSA-N Cc1ccccc1[C@H]1CCc2cc(O[C@H]3CC[C@@H](CC3)C(=O)NCCO)ccc2O1 Chemical compound Cc1ccccc1[C@H]1CCc2cc(O[C@H]3CC[C@@H](CC3)C(=O)NCCO)ccc2O1 WNZFNKMPNYEFRC-DRMXPCRNSA-N 0.000 claims 1
- 206010012289 Dementia Diseases 0.000 claims 1
- QXNVGIXVLWOKEQ-UHFFFAOYSA-N Disodium Chemical class [Na][Na] QXNVGIXVLWOKEQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000010496 Heart Arrest Diseases 0.000 claims 1
- 206010020772 Hypertension Diseases 0.000 claims 1
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical group C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 claims 1
- FOVJDNITXRGAMI-ZJOUEHCJSA-N NCC(=O)N[C@H]1CC[C@@H](CC1)Oc1ccc2O[C@@H](CCc2c1)c1ccccc1 Chemical compound NCC(=O)N[C@H]1CC[C@@H](CC1)Oc1ccc2O[C@@H](CCc2c1)c1ccccc1 FOVJDNITXRGAMI-ZJOUEHCJSA-N 0.000 claims 1
- JWJHIECLWLPNJO-ANJPWDGKSA-N O=C(N[C@H]1CC[C@@H](CC1)Oc1ccc2OC(CCc2c1)c1ccccc1)[C@@H]1CCCN1 Chemical compound O=C(N[C@H]1CC[C@@H](CC1)Oc1ccc2OC(CCc2c1)c1ccccc1)[C@@H]1CCCN1 JWJHIECLWLPNJO-ANJPWDGKSA-N 0.000 claims 1
- 208000001647 Renal Insufficiency Diseases 0.000 claims 1
- 208000006011 Stroke Diseases 0.000 claims 1
- 229910000147 aluminium phosphate Inorganic materials 0.000 claims 1
- 206010003119 arrhythmia Diseases 0.000 claims 1
- 239000011575 calcium Substances 0.000 claims 1
- 229910052791 calcium Inorganic materials 0.000 claims 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims 1
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 201000006370 kidney failure Diseases 0.000 claims 1
- 208000031225 myocardial ischemia Diseases 0.000 claims 1
- 239000008177 pharmaceutical agent Substances 0.000 claims 1
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 claims 1
- 230000035939 shock Effects 0.000 claims 1
- 239000011734 sodium Substances 0.000 claims 1
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D311/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only hetero atom, condensed with other rings
- C07D311/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only hetero atom, condensed with other rings ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D311/04—Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring
- C07D311/58—Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring other than with oxygen or sulphur atoms in position 2 or 4
- C07D311/60—Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring other than with oxygen or sulphur atoms in position 2 or 4 with aryl radicals attached in position 2
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/06—Antiarrhythmics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
- C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D407/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00
- C07D407/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings
- C07D407/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D407/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00
- C07D407/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
- C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
- C07F9/02—Phosphorus compounds
- C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
- C07F9/655—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom having oxygen atoms, with or without sulfur, selenium, or tellurium atoms, as the only ring hetero atoms
- C07F9/6552—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom having oxygen atoms, with or without sulfur, selenium, or tellurium atoms, as the only ring hetero atoms the oxygen atom being part of a six-membered ring
- C07F9/65522—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom having oxygen atoms, with or without sulfur, selenium, or tellurium atoms, as the only ring hetero atoms the oxygen atom being part of a six-membered ring condensed with carbocyclic rings or carbocyclic ring systems
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pyrane Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Claims (15)
1. Spoj s formulom I, u bilo kojem od njegovih stereoizomernih oblika ili u smjesi stereoizomernih oblika u bilo kojem omjeru, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol,
[image]
naznačen time da
Ar je fenil koji je nesupstituiran ili supstituiran s jednim ili više istovjetnih ili različitih supstituenata R0;
R0 je odabran iz niza koji čine halogen, (C1-C6)-alkil, (C3-C7)-cikloalkil, (C3-C7)-cikloalkil-(C1-C4)-alkil-, HO-, (C1-C6)-alkil-O-, (C3-C7)-cikloalkil-O- i (C3-C7)-cikloalkil-(C1-C4)-alkil-O-, i dvije skupine R0 vezane na susjedne prstenske ugljikove atome u Ar, zajedno s ugljikovim atomima koji ih nose, mogu tvoriti 5-člani do 7-člani mono-nezasićeni prsten koji sadrži 0, 1 ili 2 istovjetna ili različita heteroatoma u prstenu koji su odabrani iz niza koji sadrži dušik, kisik i sumpor, i koji je nesupstituiran ili supstituiran s jednim ili više istovjetnih ili različitih supstituenata koji su odabrani iz niza koji sadrži fluor i (C1-C4)-alkil;
R1 je vodik ili jedan ili više istovjetnih ili različitih supstituenata koji su odabrani iz niza koji sadrži fluor i (C1-C4)-alkil;
R2 je odabran iz niza koji čine vodik, (C1-C6)-alkil, HO-, (C1-C6)-alkil-O-, (C1-C6)-alkil-C(O)-O-, fenil-C(O)-O-, Het1-C(O)-O-, R5-N(R6)-, R7-C(O)-N(R8)-, R7-S(O)2-N(R8)-, R9-N(R10)-C(O)-N(R8)- i R5-N(R6)-C(O)-, pri čemu je (C1-C6)-alkil nesupstituiran ili supstituiran s jednim ili više istovjetnih ili različitih supstituenata R20;
R3 je odabran iz niza koji čine vodik i (C1-C6)-alkil, pri čemu je (C1-C6)-alkil nesupstituiran ili supstituiran s jednim ili dva istovjetna ili različita supstituenta koji su odabrani iz niza koji čine (C3-C7)-cikloalkil, fenil, HO- i (C1-C4)-alkil-O-;
ili skupine R2 i R3 zajedno su okso;
R4 je vodik ili jedan ili više istovjetnih ili različitih supstituenata koji su odabrani iz niza koji sadrži halogen, (C1-C4)-alkil i (C1-C4)-alkil-O-;
R5 i R6 su neovisno jedan od drugog odabrani iz niza koji čine vodik, (C1-C6)-alkil, (C2-C6)-alkenil, (C3-C7)-cikloalkil, (C6-C10)-bicikloalkil, fenil, Het1 i Het2, pri čemu je (C1-C6)-alkil nesupstituiran ili supstituiran s jednim ili više istovjetnih ili različitih supstituenata R20, i (C3-C7)-cikloalkil, (C6-C10)-bicikloalkil i Het2 su svi nesupstituirani ili supstituirani s jednim ili više istovjetnih ili različitih supstituenata R21, i fenil i Het1 su svi nesupstituirani ili supstituirani s jednim ili više istovjetnih ili različitih supstituenata R22,
ili skupine R5 i R6, zajedno s dušikovim atomom koji ih nosi, tvore 4-člani do 7-člani, monociklički, zasićen ili djelomično nezasićen heterocikal koji, pored dušikovog atoma koji nosi R5 i R6, sadrži 0 ili 1 dodatni prstenski heteroatom odabran iz niza koji sadrži dušik, kisik i sumpor, i koji je nesupstituiran ili supstituiran s jednim ili više istovjetnih ili različitih supstituenata R21;
R7 je odabran iz niza koji čine (C1-C6)-alkil, (C3-C7)-cikloalkil, fenil, Het1 i Het2, pri čemu je (C1-C6)-alkil nesupstituiran ili supstituiran s jednim ili više istovjetnih ili različitih supstituenata R20, i (C3-C7)-cikloalkil i Het2 su svi nesupstituirani ili supstituirani s jednim ili više istovjetnih ili različitih supstituenata R21, i fenil i Het1 su svi nesupstituirani ili supstituirani s jednim ili više istovjetnih ili različitih supstituenata R22;
R8 je odabran iz niza koji čine vodik i (C1-C4)-alkil;
R9 je odabran iz niza koji čine (C1-C6)-alkil, (C3-C7)-cikloalkil, (C3-C7)-cikloalkil-(C1-C4)-alkil-, fenil-(C1-C4)-alkil- i Het1-(C1-C4)-alkil-;
R10 je odabran iz niza koji čine vodik, (C1-C6)-alkil, (C3-C7)-cikloalkil, (C3-C7)-cikloalkil-(C1-C4)-alkil-, fenil-(C1-C4)-alkil- i Het1-(C1-C4)-alkil-;
R20 je odabran iz niza koji čine R24, fluor, HO-, okso, (C1-C6)-alkil-O-, (C3-C7)-cikloalkil-O-, R30-C(O)-O-, R30-NH-C(O)-O-, HO-S(O)2-O-, (HO)2P(O)-O-, (HO)2P(O)-O-CH2-O-C(O)-O-, (C1-C6)-alkil-S(O)n-, (C3-C7)-cikloalkil-S(O)n-, R31-N(R32)-, R33-C(O)-N(R32)-, (C1-C6)-alkil-S(O)2-N(R32)-, R31-N(R32)-C(O)-, R34-O-C(O)- i R31-N(R32)-S(O)2-;
R21 je odabran iz niza koji čine (C1-C4)-alkil, HO-(C1-C4)-alkil-, R31-N(R32)-(C1-C4)-alkil-, R34-O-C(O)-(C1-C4)-alkil-, R24, fluor, HO-, okso, (C1-C6)-alkil-O-, (C3-C7)-cikloalkil-O-, R30-C(O)-O-, R30-NH-C(O)-O-, HO-S(O)2-O-, (HO)2P(O)-O-, (HO)2P(O)-O-CH2-O-C(O)-O-, (C1-C6)-alkil-S(O)n-, (C3-C7)-cikloalkil-S(O)n-, R31-N(R32)-, R33-C(O)-N(R32)-, (C1-C6)-alkil-S(O)2-N(R32)-, R31-N(R32)-C(O)-, R34-O-C(O)- i R31-N(R32)-S(O)2-;
R22 je odabran iz niza koji čine halogen, (C1-C4)-alkil, HO-(C1-C4)-alkil-, (C3-C7)-cikloalkil, HO-, okso, (C1-C6)-alkil-O-, (C3-C7)-cikloalkil-O-, HO-S(O)2-O-, (HO)2P(O)-O-, (HO)2P(O)-O-CH2-O-C(O)-O-, (C1-C6)-alkil-S(O)n-, (C3-C7)-cikloalkil-S(O)n-, R31-N(R32)-, R33-C(O)-N(R32)-, R33-O-C(O)-N(R32)-, (C1-C6)-alkil-S(O)2-N(R32)-, NC-, R33-C(O)-, R31-N(R32)-C(O)-, R34-O-C(O)- i R31-N(R32)-S(O)2-;
R24 je 3-člani do 10-člani, monociklički ili biciklički prsten koji je zasićen, djelomično nezasićen ili aromatski i sadrži 0, 1, 2, 3 ili 4 istovjetna ili različita heteroatoma u prstenu koji su odabrani iz niza koji sadrži dušik, kisik i sumpor, te koji je nesupstituiran ili supstituiran s jednim ili više istovjetnih ili različitih supstituenata R22;
R30 i R33 su neovisno jedan od drugog odabrani iz niza koji čine (C1-C6)-alkil, (C3-C7)-cikloalkil, (C3-C7)-cikloalkil-(C1-C4)-alkil-, fenil-(C1-C4)-alkil- i Het1-(C1-C4)-alkil-;
R31 i R32 su neovisno jedan od drugog odabrani iz niza koji čine vodik, (C1-C6)-alkil, (C3-C7)-cikloalkil, (C3-C7)-cikloalkil-(C1-C4)-alkil-, fenil-(C1-C4)-alkil- i Het1-(C1-C4)-alkil-,
ili skupine R31 i R32, zajedno s dušikovim atomom koji ih nosi, tvore 4-člani do 7-člani, monociklički zasićeni heterocikal koji, pored dušikovog atoma koji nosi R31 i R32, sadrži 0 ili 1 dodatni prstenski heteroatom odabran iz niza koji sadrži dušik, kisik i sumpor, i koji je nesupstituiran ili supstituiran s jednim ili više istovjetnih ili različitih supstituenata koji su odabrani iz niza koji sadrži fluor i (C1-C4)-alkil;
R34 je odabran iz niza koji čine vodik, (C1-C6)-alkil, (C3-C7)-cikloalkil, (C3-C7)-cikloalkil-(C1-C4)-alkil-, fenil-(C1-C4)-alkil- i Het1-(C1-C4)-alkil-;
Het1 je 5-člani ili 6-člani, monociklički, aromatski heterocikal koji sadrži 1, 2 ili 3 istovjetna ili različita heteroatoma u prstenu koji su odabrani iz niza koji sadrži dušik, kisik i sumpor, i koji je nesupstituiran ili supstituiran s jednim ili više istovjetnih ili različitih supstituenata koji su odabrani iz niza koji sadrži halogen, (C1-C4)-alkil i (C1-C4)-alkil-O-, osim ako nije drugačije navedeno;
Het2 je 4-člani do 10-člani, monociklički ili biciklički, zasićen ili djelomično nezasićen heterocikal koji sadrži 1 ili 2 istovjetna ili različita heteroatoma u prstenu koji su odabrani iz niza koji sadrži dušik, kisik i sumpor;
n je odabran iz niza koji čine 0, 1 i 2, pri čemu svi brojevi n su neovisni jedan o drugom;
p i q su neovisno jedan od drugog odabrani iz niza koji čine 0 i 1;
pri čemu sve fenilne skupine su nesupstituirane ili supstituirane s jednim ili više istovjetnih ili različitih supstituenata koji su odabrani iz niza koji sadrži halogen, (C1-C4)-alkil i (C1-C4)-alkil-O-, osim ako nije drugačije navedeno;
pri čemu sve cikloalkilne i bicikloalkilne skupine, neovisno o bilo kojim drugim supstituentima koji mogu biti prisutni na cikloalkilnoj ili bicikloalkilnoj skupini, mogu biti supstituirane s jednim ili više istovjetnih ili različitih supstituenata koji su odabrani iz niza koji sadrži fluor i (C1-C4)-alkil;
pri čemu sve alkilne skupine, neovisno o bilo kojim drugim supstituentima koji mogu biti prisutni na alkilnoj skupini, mogu biti supstituirane s jednim ili više fluorovih supstituenata.
2. Spoj s formulom I, u bilo kojem od njegovih stereoizomernih oblika ili u smjesi stereoizomernih oblika u bilo kojem omjeru, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, prema zahtjevu 1, naznačen time da
Ar je fenil koji je nesupstituiran ili supstituiran s jednim ili više istovjetnih ili različitih supstituenata R0;
R0 je odabran iz niza koji čine halogen, (C1-C6)-alkil, (C3-C7)-cikloalkil, (C3-C7)-cikloalkil-(C1-C4)-alkil-, HO-, (C1-C6)-alkil-O-, (C3-C7)-cikloalkil-O- i (C3-C7)-cikloalkil-(C1-C4)-alkil-O;
R1 je vodik ili jedan ili više istovjetnih ili različitih supstituenata koji su odabrani iz niza koji sadrži fluor i (C1-C4)-alkil;
R2 je odabran iz niza koji čine (C1-C6)-alkil, HO-, (C1-C6)-alkil-O-, (C1-C6)-alkil-C(O)-O-, Het1-C(O)-O-, R5-N(R6)-, R7-C(O)-N(R8)-, R7-S(O)2-N(R8)-, R9-N(R10)-C(O)-N(R8)- i R5-N(R6)-C(O)-, pri čemu je (C1-C6)-alkil nesupstituiran ili supstituiran s jednim ili više istovjetnih ili različitih supstituenata R20;
R3 je odabran iz niza koji čine vodik i (C1-C6)-alkil, pri čemu je (C1-C6)-alkil nesupstituiran ili supstituiran s jednim ili dva istovjetna ili različita supstituenta koji su odabrani iz niza koji čine (C3-C7)-cikloalkil i fenil;
ili skupine R2 i R3 zajedno su okso;
R4 je vodik ili jedan ili više istovjetnih ili različitih supstituenata koji su odabrani iz niza koji sadrži halogen, (C1-C4)-alkil i (C1-C4)-alkil-O-;
R5 i R6 su neovisno jedan od drugog odabrani iz niza koji čine vodik, (C1-C6)-alkil, (C2-C6)-alkenil, (C3-C7)-cikloalkil, Het1 i Het2, pri čemu je (C1-C6)-alkil nesupstituiran ili supstituiran s jednim ili više istovjetnih ili različitih supstituenata R20, i (C3-C7)-cikloalkil i Het2 su svi nesupstituirani ili supstituirani s jednim ili više istovjetnih ili različitih supstituenata R21, i Het1 je nesupstituiran ili supstituiran s jednim ili više istovjetnih ili različitih supstituenata R22,
ili skupine R5 i R6, zajedno s dušikovim atomom koji ih nosi, tvore 4-člani do 7-člani, monociklički, zasićen ili djelomično nezasićen heterocikal koji, pored dušikovog atoma koji nosi R5 i R6, sadrži 0 ili 1 dodatni prstenski heteroatom odabran iz niza koji sadrži dušik, kisik i sumpor, i koji je nesupstituiran ili supstituiran s jednim ili više istovjetnih ili različitih supstituenata R21;
R7 je odabran iz niza koji čine (C1-C6)-alkil, (C3-C7)-cikloalkil, fenil, Het1 i Het2, pri čemu je (C1-C6)-alkil nesupstituiran ili supstituiran s jednim ili više istovjetnih ili različitih supstituenata R20, i (C3-C7)-cikloalkil i Het2 su svi nesupstituirani ili supstituirani s jednim ili više istovjetnih ili različitih supstituenata R21, i fenil i Het1 su svi nesupstituirani ili supstituirani s jednim ili više istovjetnih ili različitih supstituenata R22;
R8 je odabran iz niza koji čine vodik i (C1-C4)-alkil;
R9 je odabran iz niza koji čine (C1-C6)-alkil i (C3-C7)-cikloalkil;
R10 je odabran iz niza koji čine vodik, (C1-C6)-alkil i (C3-C7)-cikloalkil;
R20 je odabran iz niza koji čine R24, fluor, HO-, okso, (C1-C6)-alkil-O-, (C3-C7)-cikloalkil-O-, R30-C(O)-O-, R30-NH-C(O)-O-, HO-S(O)2-O-, (HO)2P(O)-O-, (HO)2P(O)-O-CH2-O-C(O)-O-, (C1-C6)-alkil-S(O),-, (C3-C7)-cikloalkil-S(O)n-, R31-N(R32)-, R33-C(O)-N(R32)-, (C1-C6)-alkil-S(O)2-N(R32)-, R31-N(R32)-C(O)-, R34-O-C(O)- i R31-N(R32)-S(O)2-;
R21 je odabran iz niza koji čine (C1-C4)-alkil, HO-(C1-C4)-alkil-, R31-N(R32)-(C1-C4)-alkil-, R34-O-C(O)-(C1-C4)-alkil-, R24, fluor, HO-, okso, (C1-C6)-alkil-O-, (C3-C7)-cikloalkil-O-, R30-C(O)-O-, R30-NH-C(O)-O-, HO-S(O)2-O-, (HO)2P(O)-O-, (C1-C6)-alkil-S(O)n-, R31-N(R32)-, R33-C(O)-N(R32)-, (C1-C6)-alkil-S(O)2-N(R32)- i R31-N(R32)-C(O)-;
R22 je odabran iz niza koji čine halogen, (C1-C4)-alkil, HO-(C1-C4)-alkil-, (C3-C7)-cikloalkil, HO-, okso, (C1-C6)-alkil-O-, (C3-C7)-cikloalkil-O-, HO-S(O)2-O-, (HO)2P(O)-O-, (C1-C6)-alkil-S(O)n-, R31-N(R32)-, R33-C(O)-N(R32)-, R33-O-C(O)-N(R32)-, (C1-C6)-alkil-S(O)2-N(R32)-, NC-, R33-C(O)- i R31-N(R32)-C(O)-;
R24 je 3-člani do 7-člani, monociklički prsten koji je zasićen, djelomično nezasićen ili aromatski i sadrži 0, 1, 2 ili 3 istovjetna ili različita heteroatoma u prstenu koji su odabrani iz niza koji sadrži dušik, kisik i sumpor, i koji je nesupstituiran ili supstituiran s jednim ili više istovjetnih ili različitih supstituenata R22;
R30 i R33 su neovisno jedan od drugog odabrani iz niza koji čine (C1-C6)-alkil, (C3-C7)-cikloalkil, (C3-C7)-cikloalkil-(C1-C4)-alkil-, fenil-(C1-C4)-alkil- i Het1-(C1-C4)-alkil-;
R31 i R32 su neovisno jedan od drugog odabrani iz niza koji čine vodik, (C1-C6)-alkil, (C3-C7)-cikloalkil, (C3-C7)-cikloalkil-(C1-C4)-alkil-, fenil-(C1-C4)-alkil- i Het1-(C1-C4)-alkil-;
R34 je odabran iz niza koji čine vodik, (C1-C6)-alkil, (C3-C7)-cikloalkil i (C3-C7)-cikloalkil-(C1-C4)-alkil-;
Het1 je 5-člani ili 6-člani, monociklički, aromatski heterocikal koji sadrži 1, 2 ili 3 istovjetna ili različita heteroatoma u prstenu koji su odabrani iz niza koji sadrži dušik, kisik i sumpor, i koji je nesupstituiran ili supstituiran s jednim ili više istovjetnih ili različitih supstituenata koji su odabrani iz niza koji sadrži halogen, (C1-C4)-alkil i (C1-C4)-alkil-O-, osim ako nije drugačije navedeno;
Het2 je 4-člani do 7-člani, monociklički, zasićen ili djelomično nezasićen heterocikal koji sadrži 1 ili 2 istovjetna ili različita heteroatoma u prstenu koji su odabrani iz niza koji sadrži dušik, kisik i sumpor;
n je odabran iz niza koji čine 0, 1 i 2, pri čemu svi brojevi n su neovisni jedan o drugom;
p i q su neovisno jedan od drugog odabrani iz niza koji čine 0 i 1;
pri čemu su sve fenilne skupine nesupstituirane ili supstituirane s jednim ili više istovjetnih ili različitih supstituenata koji su odabrani iz niza koji sadrži halogen, (C1-C4)-alkil i (C1-C4)-alkil-O-, osim ako nije drugačije navedeno;
pri čemu sve cikloalkilne skupine, neovisno o bilo kojim drugim supstituentima koji mogu biti prisutni na cikloalkilnoj skupini, mogu biti supstituirane s jednim ili više istovjetnih ili različitih supstituenata koji su odabrani iz niza koji sadrži fluor i (C1-C4)-alkil;
pri čemu sve alkilne skupine, neovisno o bilo kojim drugim supstituentima koji mogu biti prisutni na alkilnoj skupini, mogu biti supstituirane s jednim ili više fluorovih supstituenata.
3. Spoj s formulom I, u bilo kojem od njegovih stereoizomernih oblika ili u smjesi stereoizomernih oblika u bilo kojem omjeru, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, prema bilo kojem od zahtjeva 1 i 2, naznačen time da
Ar je fenil koji je nesupstituiran ili supstituiran s jednim ili više istovjetnih ili različitih supstituenata R0;
R0 je odabran iz niza koji čine halogen, (C1-C6)-alkil, (C3-C7)-cikloalkil, (C3-C7)-cikloalkil-(C1-C4)-alkil-, HO-, (C1-C6)-alkil-O-, (C3-C7)-cikloalkil-O- i (C3-C7)-cikloalkil-(C1-C4)-alkil-O-;
R1 je vodik ili jedan ili više istovjetnih ili različitih supstituenata koji su odabrani iz niza koji sadrži fluor i (C1-C4)-alkil;
R2 je odabran iz niza koji čine (C1-C6)-alkil, HO-, (C1-C6)-alkil-O-, R5-N(R6)-, R7-C(O)-N(R8)-, R9-N(R10)-C(O)-N(R8)- i R5-N(R6)-C(O)-, pri čemu je (C1-C6)-alkil nesupstituiran ili supstituiran s jednim ili više istovjetnih ili različitih supstituenata R20;
R3 je odabran iz niza koji čine vodik i (C1-C6)-alkil, pri čemu je (C1-C6)-alkil nesupstituiran ili supstituiran s jednim ili dva istovjetna ili različita supstituenta koji su odabrani iz niza koji čine (C3-C7)-cikloalkil i fenil;
ili skupine R2 i R3 su zajedno okso;
R4 je vodik ili jedan ili više istovjetnih ili različitih supstituenata koji su odabrani iz niza koji sadrži halogen, (C1-C4)-alkil i (C1-C4)-alkil-O-;
R5 i R6 su neovisno jedan od drugog odabrani iz niza koji čine vodik, (C1-C6)-alkil, (C3-C7)-cikloalkil i Het2, pri čemu je (C1-C6)-alkil nesupstituiran ili supstituiran s jednim ili više istovjetnih ili različitih supstituenata R20, i (C3-C7)-cikloalkil i Het2 su svi nesupstituirani ili supstituirani s jednim ili više istovjetnih ili različitih supstituenata R21,
ili skupine R5 i R6, zajedno s dušikovim atomom koji ih nosi, tvore 4-člani do 7-člani, monociklički, zasićen ili djelomično nezasićen heterocikal koji, pored dušikovog atoma koji nosi R5 i R6, sadrži 0 ili 1 dodatni prstenski heteroatom odabran iz niza koji sadrži dušik, kisik i sumpor, i koji je nesupstituiran ili supstituiran s jednim ili više istovjetnih ili različitih supstituenata R21;
R7 je odabran iz niza koji čine (C1-C6)-alkil, (C3-C7)-cikloalkil i Het2, pri čemu je (C1-C6)-alkil nesupstituiran ili supstituiran s jednim ili više istovjetnih ili različitih supstituenata R20, i (C3-C7)-cikloalkil i Het2 su svi nesupstituirani ili supstituirani s jednim ili više istovjetnih ili različitih supstituenata R21;
R8 je odabran iz niza koji čine vodik i (C1-C4)-alkil;
R9 je odabran iz niza koji čine (C1-C6)-alkil i (C3-C7)-cikloalkil;
R10 je odabran iz niza koji čine vodik, (C1-C6)-alkil i (C3-C7)-cikloalkil-;
R20 je odabran iz niza koji čine R24, fluor, HO-, okso, (C1-C6)-alkil-O-, (C3-C7)-cikloalkil-O-, R30-C(O)-O-, R30-NH-C(O)-O-, HO-S(O)2-O-, (HO)2P(O)-O-, (C1-C6)-alkil-S(O)n-, R31-N(R32)-, R33-C(O)-N(R32)-, (C1-C6)-alkil-S(O)2-N(R32)-, R31-N(R32)-C(O)-, R34-O-C(O)- i R31-N(R32)-S(O)2-;
R21 je odabran iz niza koji čine (C1-C4)-alkil, HO-(C1-C4)-alkil-, R31-N(R32)-(C1-C4)-alkil-, R34-O-C(O)-(C1-C4)-alkil-, R24, fluor, HO-, (C1-C6)-alkil-O-, (C3-C7)-cikloalkil-O-, HO-S(O)2-O-, (HO)2P(O)-O-, (C1-C6)-alkil-S(O)n-, R31-N(R32)-, R33-C(O)-N(R32)- i R31-N(R32)-C(O)-;
R22 je odabran iz niza koji čine halogen, (C1-C4)-alkil, HO-(C1-C4)-alkil-, (C3-C7)-cikloalkil, HO-, (C1-C6)-alkil-O-, (C3-C7)-cikloalkil-O-, HO-S(O)2-O-, (HO)2P(O)-O-, (C1-C6)-alkil-S(O)n-, R31-N(R32)-, R33-C(O)-N(R32)-, NC-, R33-C(O)- i R31-N(R32)-C(O)-;
R24 je 3-člani do 7-člani, monociklički prsten koji je zasićen, djelomično nezasićen ili aromatski i sadrži 0, 1, 2 ili 3 istovjetna ili različita heteroatoma u prstenu koji su odabrani iz niza koji sadrži dušik, kisik i sumpor, i koji je nesupstituiran ili supstituiran s jednim ili više istovjetnih ili različitih supstituenata R22;
R30 i R33 su neovisno jedan od drugog odabrani iz niza koji čine (C1-C6)-alkil, (C3-C7)-cikloalkil i (C3-C7)-cikloalkil-(C1-C4)-alkil-;
R31 i R32 su neovisno jedan od drugog odabrani iz niza koji čine vodik, (C1-C6)-alkil, (C3-C7)-cikloalkil i (C3-C7)-cikloalkil-(C1-C4)-alkil-;
R34 je odabran iz niza koji čine vodik, (C1-C6)-alkil, (C3-C7)-cikloalkil i (C3-C7)-cikloalkil-(C1-C4)-alkil-;
Het2 je 4-člani do 7-člani, monociklički, zasićen ili djelomično nezasićen heterocikal koji sadrži 1 ili 2 istovjetna ili različita heteroatoma u prstenu koji su odabrani iz niza koji sadrži dušik, kisik i sumpor;
n je odabran iz niza koji čine 0, 1 i 2, pri čemu su svi brojevi n neovisni jedan o drugom;
p i q su neovisno jedan od drugog odabrani iz niza koji čine 0 i 1;
pri čemu sve fenilne skupine su nesupstituirane ili supstituirane s jednim ili više istovjetnih ili različitih supstituenata koji su odabrani iz niza koji sadrži halogen, (C1-C4)-alkil i (C1-C4)-alkil-O-, osim ako nije drugačije navedeno;
pri čemu sve cikloalkilne skupine, neovisno o bilo kojim drugim supstituentima koji mogu biti prisutni na cikloalkilnoj skupini, mogu biti supstituirane s jednim ili više istovjetnih ili različitih supstituenata koji su odabrani iz niza koji sadrži fluor i (C1-C4)-alkil;
pri čemu sve alkilne skupine, neovisno o bilo kojim drugim supstituentima koji mogu biti prisutni na alkilnoj skupini, mogu biti supstituirane s jednim ili više fluorovih supstituenata.
4. Spoj s formulom I, u bilo kojem od njegovih stereoizomernih oblika ili u smjesi stereoizomernih oblika u bilo kojem omjeru, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 3, naznačen time da
Ar je fenil koji je nesupstituiran ili supstituiran s jednim ili više istovjetnih ili različitih supstituenata R0;
R0 je odabran iz niza koji čine halogen, (C1-C6)-alkil, (C3-C7)-cikloalkil, (C1-C6)-alkil-O- i (C3-C7)-cikloalkil-O-;
R1 je vodik ili jedan ili više istovjetnih ili različitih supstituenata koji su odabrani iz niza koji sadrži fluor i (C1-C4)-alkil;
R2 je odabran iz niza koji čine (C1-C6)-alkil, HO-, R5-N(R6)-, R7-C(O)-N(R8)- i R5-N(R6)-C(O)-, pri čemu (C1-C6)-alkil je nesupstituiran ili supstituiran s jednim ili više istovjetnih ili različitih supstituenata R20;
R3 je vodik;
R4 je vodik ili jedan ili više istovjetnih ili različitih supstituenata koji su odabrani iz niza koji sadrži halogen i (C1-C4)-alkil;
jedna od skupina R5 i R6 je odabrana iz niza koji čine vodik i (C1-C6)-alkil, i druga od skupina R5 i R6 je odabrana iz niza koji čine (C1-C6)-alkil, (C3-C7)-cikloalkil i Het2, pri čemu (C1-C6)-alkil su svi nesupstituirani ili supstituirani s jednim ili više istovjetnih ili različitih supstituenata R20, i (C3-C7)-cikloalkil i Het2 su svi nesupstituirani ili supstituirani s jednim ili više istovjetnih ili različitih supstituenata R21;
R7 je odabran iz niza koji čine (C1-C6)-alkil, (C3-C7)-cikloalkil i Het2, pri čemu je (C1-C6)-alkil nesupstituiran ili supstituiran s jednim ili više istovjetnih ili različitih supstituenata R20, i (C3-C7)-cikloalkil i Het2 su svi nesupstituirani ili supstituirani s jednim ili više istovjetnih ili različitih supstituenata R21;
R8 je odabran iz niza koji čine vodik i (C1-C4)-alkil;
R20 je odabran iz niza koji čine R24, fluor, HO-, (C1-C6)-alkil-O-, (C3-C7)-cikloalkil-O-, HO-S(O)2-O-, (HO)2P(O)-O-, (C1-C6)-alkil-S(O)n-, R31-N(R32)-, R33-C(O)-N(R32)-, (C1-C6)-alkil-S(O)2-N(R32)-, R31-N(R32)-C(O)- i R31-N(R32)-S(O)2-;
R21 je odabran iz niza koji čine (C1-C4)-alkil, HO-(C1-C4)-alkil-, R31-N(R32)-(C1-C4)-alkil-, fluor, HO-, (C1-C6)-alkil-O-, (C3-C7)-cikloalkil-O-, HO-S(O)2-O-, (HO)2P(O)-O-, R31-N(R32)-, R33-C(O)-N(R32)- i R31-N(R32)-C(O)-;
R22 je odabran iz niza koji čine halogen, (C1-C4)-alkil, HO-(C1-C4)-alkil-, (C3-C7)-cikloalkil, HO-, (C1-C6)-alkil-O-, (C3-C7)-cikloalkil-O-, HO-S(O)2-O-, (HO)2P(O)-O-, (C1-C6)-alkil-S(O)n-, R31-N(R32)-, R33-C(O)-N(R32)- i R31-N(R32)-C(O)-;
R24 je 3-člani do 7-člani, monociklički prsten koji je zasićen, djelomično nezasićen ili aromatski i sadrži 0, 1, 2 ili 3 istovjetna ili različita heteroatoma u prstenu koji su odabrani iz niza koji sadrži dušik, kisik i sumpor, i koji je nesupstituiran ili supstituiran s jednim ili više istovjetnih ili različitih supstituenata R22;
R33 je odabran iz niza koji čine (C1-C6)-alkil;
R31 i R32 su neovisno jedan od drugog odabrani iz niza koji čine vodik, (C1-C6)-alkil, (C3-C7)-cikloalkil i (C3-C7)-cikloalkil-(C1-C4)-alkil-;
Het2 je 4-člani do 7-člani, monociklički, zasićen ili djelomično nezasićen heterocikal koji sadrži 1 ili 2 istovjetna ili različita heteroatoma u prstenu koji su odabrani iz niza koji sadrži dušik, kisik i sumpor;
n je odabran iz niza koji čine 0, 1 i 2, pri čemu svi brojevi n su neovisni jedan o drugom;
p i q su 1;
pri čemu sve cikloalkilne skupine, neovisno o bilo kojim drugim supstituentima koji mogu biti prisutni na cikloalkilnoj skupini, mogu biti supstituirane s jednim ili više istovjetnih ili različitih supstituenata koji su odabrani iz niza koji sadrži fluor i (C1-C4)-alkil;
pri čemu sve alkilne skupine, neovisno o bilo kojim drugim supstituentima koji mogu biti prisutni na alkilnoj skupini, mogu biti supstituirane s jednim ili više fluorovih supstituenata.
5. Spoj s formulom I, u bilo kojem od njegovih stereoizomernih oblika ili u smjesi stereoizomernih oblika u bilo kojem omjeru, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 4, naznačen time da je R2 odabran iz niza koji čine R5-N(R6)- i R7-C(O)-N(R8)-.
6. Spoj s formulom I, u bilo kojem od njegovih stereoizomernih oblika ili u smjesi stereoizomernih oblika u bilo kojem omjeru, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 4, naznačen time da R2 je R5-N(R6)-C(O)-.
7. Spoj s formulom I, u bilo kojem od njegovih stereoizomernih oblika ili u smjesi stereoizomernih oblika u bilo kojem omjeru, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 6, naznačen time da R3 je vodik.
8. Spoj s formulom I, u bilo kojem od njegovih stereoizomernih oblika ili u smjesi stereoizomernih oblika u bilo kojem omjeru, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 4, 6 i 7, naznačen time da
Ar je fenil koji je nesupstituiran ili supstituiran s jednim ili dva istovjetna ili različita supstituenta R0;
R0 je odabran iz niza koji čine halogen, (C1-C6)-alkil i (C1-C6)-alkil-O-;
R1 je vodik;
R2 je R5-N(R6)-C(O)-;
R3 je vodik;
R4 je vodik;
jedna od skupina R5 i R6 je odabrana iz niza koji čine vodik i (C1-C6)-alkil, i druga od skupina R5 i R6 je odabrana iz niza koji čine (C1-C6)-alkil, (C3-C7)-cikloalkil i Het2, pri čemu (C1-C6)-alkil su svi nesupstituirani ili supstituirani s jednim ili više istovjetnih ili različitih supstituenata R20, i (C3-C7)-cikloalkil i Het2 su svi nesupstituirani ili supstituirani s jednim ili više istovjetnih ili različitih supstituenata R21;
R20 je odabran iz niza koji čine R24, fluor, HO-, (C1-C6)-alkil-O-, (C3-C7)-cikloalkil-O-, HO-S(O)2-O-, (HO)2P(O)-O-, (C1-C6)-alkil-S(O)n-, R31-N(R32)-, R33-C(O)-N(R32)-, (C1-C6)-alkil-S(O)2-N(R32)- i R31-N(R32)-C(O)-;
R21 je odabran iz niza koji čine (C1-C4)-alkil, HO-(C1-C4)-alkil-, R31-N(R32)-(C1-C4)-alkil-, fluor, HO-, (C1-C6)-alkil-O-, (C3-C7)-cikloalkil-O-, HO-S(O)2-O-, (HO)2P(O)-O-, R31-N(R32)-, R33-C(O)-N(R32)- i R31-N(R32)-C(O)-;
R22 je odabran iz niza koji čine halogen, (C1-C4)-alkil, HO-(C1-C4)-alkil-, (C3-C7)-cikloalkil, HO-, (C1-C6)-alkil-O-, (C3-C7)-cikloalkil-O-, HO-S(O)2-O-, (HO)2P(O)-O-, (C1-C6)-alkil-S(O)n-, R31-N(R32)-, R33-C(O)-N(R32)- i R31-N(R32)-C(O)-;
R24 je 3-člani do 7-člani, monociklički prsten koji je zasićen, djelomično nezasićen ili aromatski i sadrži 0, 1 ili 2 istovjetna ili različita heteroatoma u prstenu koji su odabrani iz niza koji sadrži dušik, kisik i sumpor, te koji je nesupstituiran ili supstituiran s jednim ili više istovjetnih ili različitih supstituenata R22;
R33 je odabran iz niza koji čine (C1-C6)-alkil;
R31 i R32 su neovisno jedan od drugog odabrani iz niza koji čine vodik i (C1-C6)-alkil;
Het2 je 4-člani do 7-člani, monociklički, zasićen ili djelomično nezasićen heterocikal koji sadrži 1 ili 2 istovjetna ili različita heteroatoma u prstenu koji su odabrani iz niza koji sadrži dušik, kisik i sumpor;
n je odabran iz niza koji čine 0, 1 i 2, pri čemu svi brojevi n su neovisni jedan o drugom;
p i q su 1;
pri čemu sve cikloalkilne skupine neovisno o bilo kojim drugim supstituentima koji mogu biti prisutni na cikloalkilnoj skupini, mogu biti supstituirane s jednim ili više istovjetnih ili različitih supstituenata koji su odabrani iz niza koji sadrži fluor i (C1-C4)-alkil;
pri čemu sve alkilne skupine, neovisno o bilo kojim drugim supstituentima koji mogu biti prisutni na alkilnoj skupini, mogu biti supstituirane s jednim ili više fluorovih supstituenata.
9. Spoj s formulom I prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 8, naznačen time da je odabran iz niza koji čine:
trans-4-(2-o-tolil-kroman-6-iloksi)-cikloheksilamin,
N-(izoksazol-5-ilmetil)-4-(2-o-tolil-kroman-6-iloksi)-cikloheksankarboksamid,
2-amino-N-[trans-4-((S)-2-fenil-kroman-6-iloksi)-cikloheksil]-acetamid,
4-(2-o-tolil-kroman-6-iloksi)-N-(1,3,5-trimetilpirazol-4-ilmetil)-cikloheksilamin, (S)-N-[trans-4-(2-fenil-kroman-6-iloksi)-cikloheksil]-pirolidin-2-karboksamid,
(2-hidroksi-etil)-amid trans-4-((R)-2-o-tolil-kroman-6-iloksi)-cikloheksankarboksilne kiseline,
(2-hidroksi-etil)-amid trans-4-((S)-2-o-tolil-kroman-6-iloksi)- cikloheksankarboksilne kiseline,
(2-hidroksi-etil)-amid cis-4-((R)-2-o-tolil-kroman-6-iloksi)-cikloheksankarboksilne kiseline,
(2-hidroksi-etil)-amid cis-4-((S)-2-o-tolil-kroman-6-iloksi)-cikloheksankarboksilne kiseline, i
mono-(2-{[trans-4-((S)-2-o-tolil-kroman-6-iloksi)-cikloheksankarbonil]-amino}-etil) ester fosforne kiseline,
ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol.
10. Spoj s formulom I prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 9, naznačen time da je (2-hidroksi-etil)-amid trans-4-((S)-2-o-tolil-kroman-6-iloksi)-cikloheksankarboksilne kiseline.
11. Spoj s formulom I prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 9, naznačen time da je mono-(2-{[trans-4-((S)-2-o-tolil-kroman-6-iloksi)-cikloheksankarbonil]-amino}-etil) ester fosforne kiseline, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol.
12. Spoj s formulom I prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 9, naznačen time da je dinatrijeva sol mono-(2-{[trans-4-((S)-2-o-tolil-kroman-6-iloksi)-cikloheksankarbonil]-amino}-etil) estera fosforne kiseline.
13. Spoj s formulom I, u bilo kojem od njegovih stereoizomernih oblika ili u smjesi stereoizomernih oblika u bilo kojem omjeru, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 12, naznačen time da je za upotrebu kao farmaceutsko sredstvo.
14. Farmaceutski pripravak, naznačen time da sadrži spoj s formulom I, u bilo kojem od njegovih stereoizomernih oblika ili u smjesi stereoizomernih oblika u bilo kojem omjeru, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 12, te farmaceutski prihvatljiv nosač.
15. Spoj s formulom I, u bilo kojem od njegovih stereoizomernih oblika ili u smjesi stereoizomernih oblika u bilo kojem omjeru, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 12, naznačen time da je za upotrebu kao inhibitor izmjene natrij-kalcij (NCX) ili za liječenje srčanog zastoja, srčanih aritmija, moždanog udara, demencije, hipertenzije, srčane ishemije, zastoja bubrega, šoka ili poremećaja povezanih sa starenjem.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
EP13305263 | 2013-03-08 | ||
EP14710222.2A EP2964623B1 (en) | 2013-03-08 | 2014-03-07 | Substituted chroman-6-yloxy-cycloalkanes and their use as pharmaceuticals |
PCT/EP2014/054417 WO2014135674A1 (en) | 2013-03-08 | 2014-03-07 | Substituted chroman-6-yloxy-cycloalkanes and their use as pharmaceuticals |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
HRP20170147T1 true HRP20170147T1 (hr) | 2017-03-24 |
Family
ID=47901924
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
HRP20170147TT HRP20170147T1 (hr) | 2013-03-08 | 2017-01-30 | Supstituirani kroman-6-iloksi-cikloalkani i njihova upotreba kao farmaceutska sredstva |
Country Status (24)
Country | Link |
---|---|
US (2) | US9440941B2 (hr) |
EP (1) | EP2964623B1 (hr) |
JP (1) | JP6282674B2 (hr) |
KR (1) | KR20150128835A (hr) |
CN (1) | CN105008341B (hr) |
AR (1) | AR095057A1 (hr) |
AU (1) | AU2014224579B2 (hr) |
BR (1) | BR112015020259A2 (hr) |
CA (1) | CA2901220C (hr) |
CY (1) | CY1118806T1 (hr) |
DK (1) | DK2964623T3 (hr) |
ES (1) | ES2614050T3 (hr) |
HR (1) | HRP20170147T1 (hr) |
HU (1) | HUE032932T2 (hr) |
IL (1) | IL240177A (hr) |
LT (1) | LT2964623T (hr) |
MX (1) | MX358669B (hr) |
PL (1) | PL2964623T3 (hr) |
PT (1) | PT2964623T (hr) |
RU (1) | RU2666350C2 (hr) |
SG (1) | SG11201506091QA (hr) |
SI (1) | SI2964623T1 (hr) |
TW (1) | TWI633095B (hr) |
WO (1) | WO2014135674A1 (hr) |
Families Citing this family (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US9701671B2 (en) * | 2015-02-20 | 2017-07-11 | Canon Kabushiki Kaisha | Organic compound, electrochromic element containing the same, optical filter, lens unit, imaging device, and window component |
CN108939075A (zh) * | 2018-07-26 | 2018-12-07 | 陕西师范大学 | Ncx1基因作为治疗呼吸暂停综合症的药物干预靶点的应用 |
CN113968883A (zh) * | 2020-07-23 | 2022-01-25 | 南京工业大学 | 光学色酮衍生物及其制备方法 |
Family Cites Families (13)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS5952421B2 (ja) * | 1976-07-31 | 1984-12-19 | コニカ株式会社 | 色素画像褪色防止剤を含有するカラ−写真材料 |
JPH0967336A (ja) | 1995-09-04 | 1997-03-11 | Kanebo Ltd | 新規なイソチオウレア誘導体 |
EP0978506B1 (en) | 1997-03-27 | 2003-01-08 | Taisho Pharmaceutical Co., Ltd | 2-phenoxyaniline derivatives |
AU2001295951A1 (en) | 2000-10-18 | 2002-04-29 | Senju Pharmaceutical Co. Ltd. | Novel 4-benzyloxyphenyl derivative and use thereof |
FI20011507A0 (fi) * | 2001-07-10 | 2001-07-10 | Orion Corp | Uusia yhdisteitä |
WO2004000813A1 (ja) | 2002-06-25 | 2003-12-31 | Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. | フェノキシピリジン誘導体又はその塩 |
FI20030030A0 (fi) * | 2003-01-09 | 2003-01-09 | Orion Corp | Uusia yhdisteitä |
TWI346112B (en) * | 2004-02-25 | 2011-08-01 | Nissan Chemical Ind Ltd | Benzopyran compound |
JP5092111B2 (ja) | 2007-02-05 | 2012-12-05 | トーアエイヨー株式会社 | ブトキシアニリン誘導体 |
EP2103939A1 (en) | 2008-03-20 | 2009-09-23 | sanofi-aventis | Fluorescence based assay to detect sodium/calcium exchanger (NCX) "reverse mode" modulating compounds |
EP2348859B1 (en) | 2008-10-01 | 2013-12-04 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Prodrugs of oxazolidinone cetp inhibitors |
EP2567958B1 (en) * | 2011-09-12 | 2014-10-29 | Sanofi | Substituted 2-(chroman-6-yloxy)-thiazoles and their use as pharmaceuticals |
US8912224B2 (en) | 2011-09-12 | 2014-12-16 | Sanofi | Substituted 2-(chroman-6-yloxy)-thiazoles and their use as pharmaceuticals |
-
2014
- 2014-03-06 TW TW103107572A patent/TWI633095B/zh not_active IP Right Cessation
- 2014-03-07 EP EP14710222.2A patent/EP2964623B1/en active Active
- 2014-03-07 HU HUE14710222A patent/HUE032932T2/en unknown
- 2014-03-07 ES ES14710222.2T patent/ES2614050T3/es active Active
- 2014-03-07 DK DK14710222.2T patent/DK2964623T3/da active
- 2014-03-07 CA CA2901220A patent/CA2901220C/en not_active Expired - Fee Related
- 2014-03-07 LT LTEP14710222.2T patent/LT2964623T/lt unknown
- 2014-03-07 US US14/772,375 patent/US9440941B2/en active Active
- 2014-03-07 SI SI201430142A patent/SI2964623T1/sl unknown
- 2014-03-07 AR ARP140100756A patent/AR095057A1/es unknown
- 2014-03-07 AU AU2014224579A patent/AU2014224579B2/en not_active Ceased
- 2014-03-07 MX MX2015010961A patent/MX358669B/es active IP Right Grant
- 2014-03-07 KR KR1020157027617A patent/KR20150128835A/ko not_active Application Discontinuation
- 2014-03-07 PL PL14710222T patent/PL2964623T3/pl unknown
- 2014-03-07 JP JP2015560706A patent/JP6282674B2/ja active Active
- 2014-03-07 PT PT147102222T patent/PT2964623T/pt unknown
- 2014-03-07 RU RU2015142274A patent/RU2666350C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2014-03-07 SG SG11201506091QA patent/SG11201506091QA/en unknown
- 2014-03-07 BR BR112015020259A patent/BR112015020259A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2014-03-07 CN CN201480012406.XA patent/CN105008341B/zh active Active
- 2014-03-07 WO PCT/EP2014/054417 patent/WO2014135674A1/en active Application Filing
-
2015
- 2015-07-27 IL IL240177A patent/IL240177A/en active IP Right Grant
-
2017
- 2017-01-30 HR HRP20170147TT patent/HRP20170147T1/hr unknown
- 2017-02-01 CY CY20171100146T patent/CY1118806T1/el unknown
- 2017-03-08 US US15/225,271 patent/US20170166548A1/en not_active Abandoned
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
BR112014025564A2 (pt) | composto heterocíclico contendo nitrogênio ou sal do mesmo | |
BR112019004468A2 (pt) | estimulantes de sgc | |
HRP20170147T1 (hr) | Supstituirani kroman-6-iloksi-cikloalkani i njihova upotreba kao farmaceutska sredstva | |
UY37845A (es) | Sulfonilureas y sulfoniltioureas útiles como inhibidores de nlrp3 | |
AR075583A1 (es) | Derivados de isoxazol/o-piridina con eslabon etilo o etenilo | |
AR119698A2 (es) | Compuesto amida n-urea sustituida derivado de aminoácido | |
AR068055A1 (es) | Derivados de 6-triazolopiridacina-sulfanil benzotiazol y bencimidazol su procedimiento de preparacion su aplicacion como medicamentos composiciones farmaceuticas y su utilizacion principalmente como inhibidores de met | |
EA201891120A1 (ru) | 1,3-тиазол-2-ил замещенные бензамиды | |
AR061994A1 (es) | Uso de derivados de imidazol activadores de ampk, su proceso de preparacion y composiciones farmaceuticas que los comprenden | |
CO5640152A2 (es) | Composiciones farmaceuticas para inhibidores de la proteasa del virus de la hepatitis c | |
AR103138A1 (es) | Compuestos de heteroarilo como inhibidores de la irak y usos de los mismos | |
AR094277A1 (es) | Derivados de fumarato sustituidos con deuterio | |
AR066583A1 (es) | Derivados de 3,3-espiroindolinona | |
AR082850A1 (es) | Aminopirazoloquinazolinas | |
AR084444A1 (es) | Oxindolpirimidinas bencilicas y las preparaciones farmaceuticas que las contienen | |
AR084011A1 (es) | Compuestos nitrogenados heterociclicos utiles para el tratamiento de infecciones por el virus sincitial respiratorio (rsv), proceso para prepararlos y composiciones farmaceuticas que los contienen | |
AR082444A1 (es) | Formulacion farmaceutica que comprende un inhibidor de fosfodiesterasa | |
BR112015016911A2 (pt) | tiadiazol, análogos dos mesmos e métodos de tratamento de condições relacionadas à deficiência de smn | |
AR082722A1 (es) | Derivados de pirimidina | |
GT201300096A (es) | Composiciones farmaceuticas que contienen un inhibidor de dgat1 | |
AR060438A1 (es) | 2-(piridin-2-il) - pirimidinas como fungicidas. | |
AR066023A1 (es) | Compuestos heterociclicos nitrogenados, su preparacion y su utilizacion como medicamentos antibacterianos | |
UY33568A (es) | Compuestos que interactuan con proteina reguladora de glucocinasa para el tratamiento de diabetes. | |
MX2011009806A (es) | Nuevos derivados de indazol inhibidores de hsp90, composiciones que los contienen y su uso. | |
UY30502A1 (es) | " azolilmetiloxiranos, su uso para combatir hongos fitopatógenos, así como productos que los contienen (vi) " |